Фармакологическое действие
Антидепрессант. Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 недель после начала лечения. Улучшает работоспособность и социальную адаптацию больных.
Ребоксетин высокоселективно ингибирует обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, способствует накоплению нейромедиаторов в синаптической щели и усиливает норадренергическую передачу. Не обладает аффинностью к рецепторам нейромедиаторов.
Показания активного вещества
РЕБОКСЕТИН
Депрессивные состояния (острая фаза и поддерживающая терапия).
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи, по 4 мг 2 раза/сут (8 мг/сут); в случае недостаточного клинического эффекта через 3 недели возможно увеличение дозы до 10 мг/сут.
У пожилых пациентов старше 65 лет и у больных с почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью — по 2 мг 2 раза/сут (4 мг/сут) с увеличением дозы через 3 недели (при необходимости) до 6 мг/сут.
Побочное действие
Возможны: бессонница, головокружение, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор, повышенное потоотделение, тахикардия, импотенция (при дозах более 8 мг/сут).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ребоксетину.
С осторожностью следует применять ребоксетин при беременности, в период грудного вскармливания, у детей (безопасность и эффективность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания, т.к. нет данных о безопасности применения у кормящих женщин.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают больным при выраженной почечной недостаточности.
Применение у детей
С осторожностью следует применять ребоксетин у детей (безопасность и эффективность применения не установлены).
Особые указания
С осторожностью назначают больным с судорожными припадками в анамнезе (при развитии припадка во время лечения необходимо прекратить прием), при биполярном аффективном расстройстве, выраженной почечной недостаточности, задержке мочеиспускания, глаукоме, артериальной гипотензии.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.
Лекарственное взаимодействие
Не выявлено клинически значимого взаимодействия с флуоксетином, пароксетином, лоразепамом.
Взаимодействие с другими антидепрессантами (трициклическими, ингибиторами МАО, ингибиторами обратного захвата серотонина), солями лития в клинических исследованиях не изучалось.
Ребоксетин
Reboxetine
Фармакологическое действие
Высокоселективно ингибирует обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, способствует накоплению нейромедиатора в синаптической щели и усиливает норадренергическую передачу. Не обладает аффинностью к рецепторам нейромедиаторов.
Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 недель после начала лечения. Улучшает работоспособность и социальную адаптацию больных.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 90 %, приём пищи не влияет на абсорбцию. После приёма в дозе 4 мг максимльная плазменная концентрация (Cmax) (130 нг/мл) достигается через 2 часа. Связывание с белками плазмы (преимущественно с α1-гликопротеином) составляет 97 %. Объём распределения (Vd) — 0,5 л/кг. Равновесная концентрация в крови зависит от дозы, составляет 50–160 нг/мл, достигается в течение 5 дней после начала приёма.
Биотрансформация и элиминация
Метаболизируется в печени главным образом при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием четырёх неактивных производных (основной метаболит — О-дезэтилребоксетин). Период полувыведения (T½) — 13 часов. Выводится преимущественно почками (78 % дозы, в том числе 10 % — в неизменённом виде). T½ увеличивается у пожилых пациентов, а также при почечной или умеренно выраженной печёночной недостаточности.
Показания
Депрессивные состояния (острая фаза и поддерживающая терапия).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ребоксетину.
С осторожностью
Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения ребоксетина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Применение ребоксетина в период беременности возможно с осторожностью и только в случаях крайней необходимости.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения ребоксетина в период грудного вскармливания не проведено.
Не рекомендуется в период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приёма пищи, по 4 мг 2 раза/сут (8 мг/сут); в случае недостаточного клинического эффекта через 3 недели возможно увеличение дозы до 10 мг/сут.
У пожилых пациентов старше 65 лет и у больных с почечной или умеренно выраженной печёночной недостаточностью — по 2 мг 2 раза/сут (4 мг/сут) с увеличением дозы через 3 недели (при необходимости) до 6 мг/сут.
Побочные действия
Бессонница, головокружение, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор, повышенное потоотделение, тахикардия, импотенция (при дозах более 8 мг/сут).
Передозировка
Симптомы
Ортостатическая гипотензия, гипертензия, тревога.
Лечение
Симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций.
Взаимодействие
Не выявлено значимого взаимодействия с флуоксетином, пароксетином, лоразепамом.
Ребоксетин может усиливать гипокалиемический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков.
Особые указания
С осторожностью назначают больным с судорожными припадками в анамнезе (при развитии припадка во время лечения необходимо прекратить приём), при биполярном аффективном расстройстве, выраженной почечной недостаточности, задержке мочеиспускания, глаукоме, артериальной гипотензии.
Взаимодействие с другими антидепрессантами (трициклическими, ингибиторами МАО, ингибиторами обратного захвата серотонина), солями лития в клинических исследованиях не изучалось.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО. С осторожностью применять одновременно с гипотензивными средствами.
Классификация
-
АТХ
N06AX18
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Ребоксетин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ребоксетин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 недель после начала лечения. Улучшает работоспособность и социальную адаптацию больных.
Ребоксетин высокоселективно ингибирует обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, способствует накоплению нейромедиаторов в синаптической щели и усиливает норадренергическую передачу. Не обладает аффинностью к рецепторам нейромедиаторов.
Показания
Депрессивные состояния (острая фаза и поддерживающая терапия).
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи, по 4 мг 2 раза/сут (8 мг/сут); в случае недостаточного клинического эффекта через 3 недели возможно увеличение дозы до 10 мг/сут.
У пожилых пациентов старше 65 лет и у больных с почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью — по 2 мг 2 раза/сут (4 мг/сут) с увеличением дозы через 3 недели (при необходимости) до 6 мг/сут.
Побочное действие
Возможны: бессонница, головокружение, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор, повышенное потоотделение, тахикардия, импотенция (при дозах более 8 мг/сут).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ребоксетину.
С осторожностью следует применять ребоксетин при беременности, в период грудного вскармливания, у детей (безопасность и эффективность применения не установлены).
Беременность и лактация
Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания, т.к. нет данных о безопасности применения у кормящих женщин.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают больным при выраженной почечной недостаточности.
Применение для детей
С осторожностью следует применять ребоксетин у детей (безопасность и эффективность применения не установлены).
Особые указания
С осторожностью назначают больным с судорожными припадками в анамнезе (при развитии припадка во время лечения необходимо прекратить прием), при биполярном аффективном расстройстве, выраженной почечной недостаточности, задержке мочеиспускания, глаукоме, артериальной гипотензии.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.
Передозировка
Симптомы: ортостатическая гипотензия, гипертензия, тревога.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, мониторинг жизненно важных функций.
Лекарственное взаимодействие
Не выявлено клинически значимого взаимодействия с флуоксетином, пароксетином, лоразепамом.
Взаимодействие с другими антидепрессантами (трициклическими, ингибиторами МАО, ингибиторами обратного захвата серотонина), солями лития в клинических исследованиях не изучалось.
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 недель после начала лечения. Улучшает работоспособность и социальную адаптацию больных.
Ребоксетин высокоселективно ингибирует обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, способствует накоплению нейромедиаторов в синаптической щели и усиливает норадренергическую передачу. Не обладает аффинностью к рецепторам нейромедиаторов.
Показания
Депрессивные состояния (острая фаза и поддерживающая терапия).
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи, по 4 мг 2 раза/сут (8 мг/сут); в случае недостаточного клинического эффекта через 3 недели возможно увеличение дозы до 10 мг/сут.
У пожилых пациентов старше 65 лет и у больных с почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью — по 2 мг 2 раза/сут (4 мг/сут) с увеличением дозы через 3 недели (при необходимости) до 6 мг/сут.
Побочное действие
Возможны: бессонница, головокружение, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор, повышенное потоотделение, тахикардия, импотенция (при дозах более 8 мг/сут).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ребоксетину.
С осторожностью следует применять ребоксетин при беременности, в период грудного вскармливания, у детей (безопасность и эффективность применения не установлены).
Беременность и лактация
Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания, т.к. нет данных о безопасности применения у кормящих женщин.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают больным при выраженной почечной недостаточности.
Применение для детей
С осторожностью следует применять ребоксетин у детей (безопасность и эффективность применения не установлены).
Особые указания
С осторожностью назначают больным с судорожными припадками в анамнезе (при развитии припадка во время лечения необходимо прекратить прием), при биполярном аффективном расстройстве, выраженной почечной недостаточности, задержке мочеиспускания, глаукоме, артериальной гипотензии.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.
Передозировка
Симптомы: ортостатическая гипотензия, гипертензия, тревога.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, мониторинг жизненно важных функций.
Лекарственное взаимодействие
Не выявлено клинически значимого взаимодействия с флуоксетином, пароксетином, лоразепамом.
Взаимодействие с другими антидепрессантами (трициклическими, ингибиторами МАО, ингибиторами обратного захвата серотонина), солями лития в клинических исследованиях не изучалось.
Ребоксетин — это антидепрессант, обладает седативным действием. Используется при лечении депрессии, различных типов панических расстройств.
Отпускается по рецепту, внесен в реестр регулярной отчетности. Действующее вещество: Reboxetinum
Рецептурный бланк 107-1/у 
Рецепт на латинском:
Rp.: Reboxetini 0,005
D.t.d. №28 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таб. 1 раз в день.
Форма выпуска
Таблетки 4 мг:, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением на одной стороне в пластинах в коробке.
Механизм действия
Высокоселективный и мощный ингибитор обратного захвата норадреналина. Оказывает слабое влияние на обратный захват 5-НТ и не влияет на поглощение дофамина.
Терапевтические показания
Острое депрессивное расстройство/большая депрессия и поддержание клинического улучшения.
Способ применения
Перорально, проглатывая, независимо от приёма пищи, запивая жидкостью. Дозировка корректируется врачом в зависимости от заболевания. Начальная суточная доза составляет 4 мг 2 р/сут.
Предупреждения и меры предосторожности
Почечная/печеночная недостаточность. пожилые люди. Пациенты с судорожными расстройствами, биполярными расстройствами, с признаками задержки мочи, гипертрофией предстательной железы, глаукомой, сердечными приступами в анамнезе, суицидальным поведением в анамнезе и те, кто проявляет значительную степень суицидальных мыслей, находятся под пристальным наблюдением; а также на начальном этапе из-за риска самоубийства. Его нельзя применять детям младше 18 лет, если принято решение лечить их в соответствии с клинической необходимостью, следить за появлением суицидальных симптомов. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, ИМАО, СИОЗС и литием не оценивалось. Особая осторожность при приеме вместе с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, при риске ортостатической гипотензии.
Печеночная недостаточность
Предосторожность. 2 мг/2 раза / сут; в зависимости от переносимости увеличить дозу.
Почечная недостаточность
Предосторожность. 2 мг/2 раза / сут; в зависимости от переносимости увеличить дозу.
Взаимодействия
См. Меры предосторожности.
Риск гипертонических кризов при: ИМАО.
Риск повышения давления при: производных эрготамина.
Риск гипокалиемии при приеме: диуретиков, выводящих калий.
Концентрации в плазме повышены с помощью: азольных противогрибковых препаратов, нефазодона, эритромицина, флувоксамина.
Беременность
Данных о клинических испытаниях воздействия ребоксетина во время беременности нет. Тем не менее, данные по постмаркетинговой безопасности у очень ограниченного числа беременных женщин не выявили побочных эффектов ребоксетина во время беременности или на здоровье плода/новорожденного.
Исследования на животных, как правило, не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении беременности, внутриутробного/эмбрионального развития или родов. Некоторые нарушения роста и развития наблюдались у новорожденных мышей.
Ребоксетин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для развивающегося плода.
Кормление грудью
Ребоксетин выделяется с грудным молоком. Количество активного вещества, попадающего в грудное молоко, очень мало, однако информации недостаточно, чтобы исключить риск для ребенка. Использование ребоксетина во время грудного вскармливания может быть рассмотрено, если потенциальная польза для ребенка превышает риск.
Влияние на способность управлять автомобилем
Хотя было показано, что ребоксетин оказывает незначительное влияние на психомоторные способности у здоровых добровольцев, любой психоактивный препарат может изменить суждения и способности. Пациентов следует предупреждать об осторожности при вождении или работе с опасными механизмами до тех пор, пока они не будут достаточно уверены в том, что их способность выполнять эти действия не пострадала.
Побочные реакции
Бессонница, головокружение; тахикардия, учащенное сердцебиение, расширение сосудов, постуральная гипотензия; нарушение аккомодации; сухость во рту, запор, отсутствие или потеря аппетита; потоотделение; прерывистое мочеиспускание, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, инфекция мочевыводящих путей; эректильная дисфункция, боль и задержка эякуляции, боль, связанная с первичными нарушениями яички; озноб.