Описание препарата Реглан® (раствор для приема внутрь, 0.1%) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2002 году
Дата согласования: 03.06.2002
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка делимая содержит метоклопрамида гидрохлорида 10 мг; в блистере 20 шт., в коробке 2 блистера.
1 ампула с 2 мл раствора для инъекций — 10 мг; в блистере 6 шт., в коробке 2 блистера.
100 мл раствора (ароматизированного) для приема внутрь — 100 мг (0,1%); в стеклянных флаконах по 200 мл, в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противорвотное.
Блокирует дофаминовые D2-рецепторы.
Блокирует дофаминовые D2-рецепторы.
Фармакодинамика
Устраняет рвоту любого происхождения. Оказывает регулирующее действие на моторику ЖКТ: увеличивает амплитуду сокращений антрального отдела желудка, тонус нижнего сфинктера пищевода, расслабляет пилорический сфинктер, ускоряет опорожнение желудка, нормализует перистальтику желудка, стимулирует перистальтику двенадцатиперстной и тонкой кишки.
Показания
Диспепсия, обусловленная нарушением моторики ЖКТ, тошнота, рвота; подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.
Противопоказания
Желудочно-кишечное кровотечение, обтурация или перфорация желудка или кишечника, дискинезия мышц и рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиков, подозрение на феохромоцитому.
Применение при беременности и кормлении грудью
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды.
Взрослым — по 5–10 мг или 1–2 ч. ложки (5–10 мл) перорального раствора 3 раза в сутки; при обострении — 2 мл в/м или в/в (при необходимости — повторно).
Детям — по 2,5–5 мг внутрь, по 1 мл — в/м или в/в.
Побочные действия
Только при длительном использовании иногда могут отмечаться сонливость, бессонница, утомляемость, головокружение, экстрапирамидные симптомы, головная боль, диарея, метеоризм, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, дискинезия мышц тела, депрессия.
Взаимодействие
Несовместим с нейролептиками, алкоголем, противопаркинсоническими препаратами.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, эпилепсией; во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
раствор для приема внутрь 0.1% флакон —
При температуре 2–30 °C.
таблетки 10 мг блистер —
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Реглан инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.
Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.
Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24–48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.
Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2–3 мес после прекращения приема метоклопрамида.
Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии, часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС. Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед, кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.
Имеются редкие сообщения о потенциально фатальном симптомокомплексе — нейролептическом злокачественном синдроме (НЗС), связанном с лечением метоклопрамидом (см. также «Побочные действия»). Клинические проявления НЗС включают гипертермию, мышечную ригидность, нарушение сознания, а также вегетативную нестабильность (нерегулярный пульс или нестабильное АД, тахикардию, повышенное потоотделение, аритмию). При развитии НЗС необходима немедленная отмена метоклопрамида и других ЛС, не являющихся необходимыми для сопутствующей терапии, проведение интенсивной симптоматической терапии и мониторинг.
На фоне метоклопрамида возможно искажение лабораторных показателей — таких как функциональные пробы печени, уровни альдостерона и пролактина в сыворотке крови.
В период лечения метоклопрамидом не следует употреблять алкогольные напитки во избежание риска развития осложнений.
Следует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием).
Применение Реглан при беременности и кормлении
В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.
При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).
Категория действия на плод по FDA — B.
Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).
Передозировка
Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).
Взаимодействие
Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС, содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.
Побочные действия Реглан
Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.
Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30–40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.
Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.
Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1–2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.
Ограничения к применению
Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).
Реглан противопоказания
Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).
Показания к применению Реглан
Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противорвотное, противоикотное, прокинетическое. Является антагонистом дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС, принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).
Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, Cmax достигается через 1–2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60–80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек составляет 4–6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).
Начинает действовать через 1–3 мин после в/в введения, через 10–15 мин после в/м введения, через 30–60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1–2 ч.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.
В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.
В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.
Характеристика
Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.
Химическое название Реглан
4-Амино-5-хлор-N-[2-(диэтиламино)этил]-2-метоксибензамид (в виде гидрохлорида)
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
Generic name: METOCLOPRAMIDE HYDROCHLORIDE 5.0mg in 1.0mL
Dosage form: injection, solution
Drug classes: GI stimulants, Miscellaneous antiemetics
Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on Nov 8, 2022.
For the Relief of Symptoms Associated with Diabetic Gastroparesis (Diabetic Gastric Stasis)
If only the earliest manifestations of diabetic gastric stasis are present, oral administration of metoclopramide may be initiated. However, if severe symptoms are present, therapy should begin with REGLAN Injection (IM or IV). Doses of 10 mg may be administered slowly by the intravenous route over a 1- to 2-minute period.
Administration of REGLAN Injection (metoclopramide injection, USP) up to 10 days may be required before symptoms subside, at which time oral administration of metoclopramide may be instituted. The physician should make a thorough assessment of the risks and benefits prior to prescribing further metoclopramide treatment.
For the Prevention of Nausea and Vomiting Associated with Emetogenic Cancer Chemotherapy
Intravenous infusions should be made slowly over a period of not less than 15 minutes, 30 minutes before beginning cancer chemotherapy and repeated every 2 hours for two doses, then every 3 hours for three doses.
The initial two doses should be 2 mg/kg if highly emetogenic drugs such as cisplatin or dacarbazine are used alone or in combination. For less emetogenic regimens, 1 mg/kg per dose may be adequate.
For doses in excess of 10 mg, REGLAN Injection should be diluted in 50 mL of a parenteral solution.
The preferred parenteral solution is Sodium Chloride Injection (normal saline), which when combined with REGLAN Injection, can be stored frozen for up to 4 weeks. REGLAN Injection is degraded when admixed and frozen with Dextrose-5% in Water. REGLAN Injection diluted in Sodium Chloride Injection, Dextrose-5% in Water, Dextrose-5% in 0.45% Sodium Chloride, Ringer’s Injection, or Lactated Ringer’s Injection may be stored up to 48 hours (without freezing) after preparation if protected from light. All dilutions may be stored unprotected from light under normal light conditions up to 24 hours after preparation.
If acute dystonic reactions should occur, inject 50 mg Benadryl® (diphenhydramine hydrochloride) intramuscularly, and the symptoms usually will subside.
For the Prevention of Postoperative Nausea and Vomiting
REGLAN Injection should be given intramuscularly near the end of surgery. The usual adult dose is 10 mg; however, doses of 20 mg may be used.
To Facilitate Small Bowel Intubation
If the tube has not passed the pylorus with conventional maneuvers in 10 minutes, a single dose (undiluted) may be administered slowly by the intravenous route over a 1- to 2-minute period.
The recommended single dose is: Pediatric patients above 14 years of age and adults — 10 mg metoclopramide base. Pediatric patients (6-14 years of age) — 2.5 to 5 mg metoclopramide base; (under 6 years of age) — 0.1 mg/kg metoclopramide base.
To Aid in Radiological Examinations
In patients where delayed gastric emptying interferes with radiological examination of the stomach and/or small intestine, a single dose may be administered slowly by the intravenous route over a 1- to 2-minute period.
For dosage, see intubation above.
Use in Patients With Renal or Hepatic Impairment
Since metoclopramide is excreted principally through the kidneys, in those patients whose creatinine clearance is below 40 mL/min, therapy should be initiated at approximately one-half the recommended dosage. Depending upon clinical efficacy and safety considerations, the dosage may be increased or decreased as appropriate.
See OVERDOSAGE section for information regarding dialysis.
Metoclopramide undergoes minimal hepatic metabolism, except for simple conjugation. Its safe use has been described in patients with advanced liver disease whose renal function was normal.
NOTE: Parenteral drug products should be inspected visually for particulate matter and discoloration prior to administration, whenever solution and container permit.
Further information
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Medical Disclaimer
Описание фармакологического действия
Блокирует дофаминовые D2-рецепторы.
Показания к применению
Диспепсия, обусловленная нарушением моторики ЖКТ, тошнота, рвота; подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.
Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/2 мл; ампула 2 мл блистер 6 коробка (коробочка) 2.
Фармакодинамика
Устраняет рвоту любого происхождения. Оказывает регулирующее действие на моторику ЖКТ: увеличивает амплитуду сокращений антрального отдела желудка, тонус нижнего сфинктера пищевода, расслабляет пилорический сфинктер, ускоряет опорожнение желудка, нормализует перистальтику желудка, стимулирует перистальтику двенадцатиперстной и тонкой кишки.
Использование во время беременности
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Желудочно-кишечное кровотечение, обтурация или перфорация желудка или кишечника, дискинезия мышц и рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиков, подозрение на феохромоцитому.
Побочные действия
Только при длительном использовании иногда могут отмечаться сонливость, бессонница, утомляемость, головокружение, экстрапирамидные симптомы, головная боль, диарея, метеоризм, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, дискинезия мышц тела, депрессия.
Способ применения и дозы
До еды.
Взрослым — по 5–10 мг, 3 раза в сутки; при обострении — 2 мл в/м или в/в (при необходимости — повторно).
Детям — по 1 мл — в/м или в/в.
Взаимодействия с другими препаратами
Несовместим с нейролептиками, алкоголем, противопаркинсоническими препаратами.
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, эпилепсией; во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
Список Б.: При температуре 2–30 °C.
Срок годности
60 мес.