Ректодельт (Rectodelt)
💊 Состав препарата Ректодельт
✅ Применение препарата Ректодельт
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Ректодельт
(Rectodelt)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A07EA01
(Преднизолон)
Лекарственная форма
| Ректодельт |
Суппозитории ректальные 100 мг: 2, 4 или 6 шт. рег. №: ЛСР-009890/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ректодельт
2 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизол-связывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.
T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде — 20%.
Показания активных веществ препарата
Ректодельт
Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм; ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, астматический статус, острые и хронические аллергические заболевания, анафилактический шок, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, СКВ, эритродермия, алопеция.
Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.
Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плече-лопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза — 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая — 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая — 300-600 мкг/кг/сут.
При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.
При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу 25-50 мг, для суставов средней величины — 10-25 мг, для мелких суставов — 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).
Со стороны нервной системы: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.
При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове — слепота.
Противопоказания к применению
Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к преднизолону.
Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при тяжелой хронической печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при тяжелой хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Противопоказание для наружного применения: детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Особые указания
C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицированность).
С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с салицилатами возможно повышение вероятности возникновения кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.
При одновременном применении гормональных контрацептивов — усиление действия преднизолона.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты возможно снижение содержания салицилатов в крови.
При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Ректодельт — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер
ЛСР-009890/09
Торговое наименование препарата
Ректодельт®
Международное непатентованное наименование
Преднизон
Лекарственная форма
суппозитории ректальные
Состав
1 суппозиторий содержит:
активное вещество: преднизон 100 мг;
вспомогательное вещество: твердый жир 1041 мг.
Описание
Суппозитории торпедообразной формы, белого или почти белого цвета с гладкой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
глюкокортикостероид
Код АТХ
H02AB07
Фармакодинамика:
Ректодельт® оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммунодепрессивное действие. Стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, уменьшает выход протеолитических ферментов из лизосом (торможение фазы альтерации и ограничение очага воспаления), ингибирует фосфолипазу А2, нарушает либерацию арахидоновой кислоты и, как следствие, угнетает синтез простагландинов, оксикислот и лейкотриенов, тормозит активность гиалуронидазы и снижает проницаемость капилляров (угнетение фазы экссудации), активность фибробластов (угнетение фазы пролиферации).
Противоаллергические свойства обусловлены нарушением дегрануляции тучных клеток, уменьшением синтеза лейкотриенов и подавлением продукции антител, противошоковые — задержкой натрия и воды, повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества и стимулирующим влиянием на сердечную деятельность, антитоксические — ускорением инактивации ядовитых веществ в печени, уменьшением проницаемости клеточных мембран.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Влияет на углеводный, белковый, жировой и водно-солевой обмен.
Фармакокинетика:
При ректальном назначении всасывается более 20% препарата, хотя это количество может возрастать при наличии воспаления или поражения слизистой оболочки прямой кишки. Является неактивным лекарственным средством, которое метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — преднизолона, проявляющего фармакологическую активность. В плазме большая часть (до 90%) преднизолона находится в комплексе с белками. Преднизолон подвергается в дальнейшем превращениям в печени, почках, бронхах до окисленных форм, которые образуют конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами. Выводится почками преимущественно в неактивном виде.
С увеличением дозы возрастают период полувыведения, общий клиренс, объем распределения и степень связывания с белками.
Показания:
Ложный круп (вирусный круп) у детей при невозможности использования других путей введения преднизона.
Противопоказания:
Для кратковременного применения (1-2 дня) по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.
Способ применения и дозы:
Ректодельт® у детей применяют ректально (вводят в прямую кишку).
Вымойте руки, суппозитории освободите от контурной упаковки, разрезав упаковку при помощи ножниц по контуру, и вводите в задний проход заостренным концом, по возможности глубоко. Для более удобного введения суппозитория, рекомендуется нагнуть ребенка или посадить его на корточки.
Детям для купирования приступов кашля и удушья вводят один суппозиторий Ректодельт® в день (соответствует 100 мг преднизона). При необходимости возможно еще одно введение в этот день или на вторые сутки. Дальнейшее продолжение лечения не рекомендуется. Общая доза не должна превышать двух суппозиториев (соответствует 200 мг преднизона).
Продолжительность лечения Ректодельтом® не должна превышать 2-х дней. Превышение дозы, а также увеличение продолжительности лечения могут вызвать серьезные нежелательные побочные эффекты, в том числе, синдром Иценко-Кушинга.
Препарат не предназначен для постоянного или курсового лечения.
Побочные эффекты:
При краткосрочной терапии единственными ожидаемыми побочными эффектами могут быть зуд, жжение, раздражение в месте введения. Возможны аллергические реакции.
Передозировка:
При передозировке увеличивается вероятность появления побочных эффектов со стороны эндокринной системы, системы обмена веществ и водно-солевого баланса.
Взаимодействие:
Действие инсулина, пероральных гипогликемических и гипотензивных лекарственных средств, а также пероральных антикоагулянтов (производных кумарина) может быть ослаблено при одновременном использовании преднизона.
Глюкокортикостероиды могут снижать концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.
Индукторы ферментов (барбитураты, фенитоин, примидон, рифампицин) могут снижать эффект глюкокортикостероидов.
Гормональные контрацептивы, эстрогены могут усиливать клинический эффект преднизона.
При одновременном использовании преднизона и атропина или других М-холиноблокаторов, а также антигистаминных лекарственных средств, трициклических антидепрессантов и нитратов возможно повышение внутриглазного давления.
Повышают риск развития побочных эффектов глюкокортикостероидов:
— нестероидные противовоспалительные препараты (эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из желудочно-кишечного тракта);
— андрогены, эстрогены, пероральные контрацептивы, стероидные анаболики (гирсутизм, угревая сыпь);
— антипсихотические лекарственные средства, карбутамид, азатиоприн (катаракта);
— диуретики и слабительные (гипокалиемия);
— сердечные гликозиды (дигиталисная интоксикация).
В случае одновременного использования с ингибиторами АПФ возможны изменения формулы крови.
Возможно ослабление действия соматотропина.
Хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин — повышенный риск миопатий и кардиомиопатий.
Циклоспорин — повышенный риск церебральных судорог.
Особые указания:
Доза и продолжительность лечения суппозиториями Ректодельт® не могут быть превышены. В противном случае возможно развитие серьезных нежелательных побочных эффектов. Препарат не предназначен для постоянного или курсового лечения.
Ожидаемую терапевтическую пользу необходимо оценивать с учетом потенциальных неблагоприятных эффектов.
Форма выпуска/дозировка:
Суппозитории ректальные, 100 мг.
Упаковка:
По 2, 4 или 6 суппозиториев в поливинилхлоридном стрипе.
Каждый стрип вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Троммсдорфф ГмбХ и Ко.КГ Лекарственные средства, Trommsdorffstrasse 2-6, 52477 Alsdorf, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Троммсдорфф ГмбХ и Ко.КГ Лекарственные средства
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Действующее вещество
— преднизолон (prednisolone)
Состав и форма выпуска препарата
| Суппозитории ректальные | 1 супп. |
| преднизолон | 100 мг |
2 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизол-связывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.
T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде — 20%.
Показания
Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм; ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, астматический статус, острые и хронические аллергические заболевания, анафилактический шок, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, СКВ, эритродермия, алопеция.
Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.
Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плече-лопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.
Противопоказания
Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к преднизолону.
Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Дозировка
При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза — 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая — 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая — 300-600 мкг/кг/сут.
При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.
При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу 25-50 мг, для суставов средней величины — 10-25 мг, для мелких суставов — 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).
Со стороны нервной системы: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.
При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове — слепота.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с салицилатами возможно повышение вероятности возникновения кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.
При одновременном применении гормональных контрацептивов — усиление действия преднизолона.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты возможно снижение содержания салицилатов в крови.
При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
Особые указания
C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицированность).
С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Беременность и лактация
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.
Применение в детском возрасте
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Противопоказание для наружного применения: детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет).
При нарушениях функции почек
С осторожностью применять при тяжелой хронической почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применять при тяжелой хронической печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Описание препарата РЕКТОДЕЛЬТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Действующее вещество: prednisone;
1 суппозиторий содержит 100 мг преднизона;
Вспомогательные вещества: твердый жир.
Суппозитории ректальные.
Основные физико-химические свойства:торпедообразное супозитории, с гладкой поверхностью.
Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Код АТХ Н02А В07.
Фармакологические.
Преднизон — ГКС, не содержит фтора, предназначенный для системного применения.
Преднизон имеет дозозависимый влияние на метаболизм почти всех тканей. На физиологических уровнях его действие необходимо для поддержания гомеостаза организма в состоянии покоя и физической нагрузки, а также для регуляции деятельности иммунной системы.
При дозах, превышающих уровень, необходимый для замещения, преднизон проявляет быструю противовоспалительное действие (антиэкссудативное и антипролиферативное действие) и замедленный иммуносупрессивным эффект. Он ингибирует хемотаксис и активность клеток иммунной системы, высвобождение и эффект медиатора воспаления и иммунных реакций, например, лизосомальные ферменты, простагландины, лейкотриены.
При закупорке бронхов преднизон увеличивает действие бета-адреномиметиков с бронхорасширяющего эффектом (пермиссивными действие).
Длительное лечение высокими дозами приводит к инволюции иммунной системы и коры надпочечников.
Минералокортикоидная действие (значительная для гидрокортизона, ощутимая для преднизона) может потребовать контроля электролитов сыворотки крови.
Влияние преднизона в нарушение проходимости дыхательных путей балансируется на замедлении воспалительных процессов, угнетении или профилактике отека слизистой оболочки, торможении бронхиального стеноза, торможении или уменьшении образования слизи и уменьшении вязкости слизи. В основе данного эффекта лежит следующий механизм: уменьшение проницаемости сосудов и стабилизация мембраны, нормализация чувствительности мышц бронхов к β 2 -симпатомиметикив, если она уменьшилась за их постоянное применение, угнетение реакции типа I, начиная со второй недели лечения.
Фармакокинетика.
Абсорбция: вскоре после введения суппозитория Ректодельт 100 можно определить уровень кортикостероидов в плазме крови.
Метаболизм после введения преднизон быстро метаболизируется до преднизолона. В общем преднизон и преднизолон в организме взаимно конвертируются друг в друга, при этом большую часть составляет преднизолон. Биодоступность составляет около 29%.
Распределение преднизолон связывается с транскортином и белками плазмы. Объем распределения составляет примерно 1,5 мл / мин / кг.
Вывод: около 2-5% абсорбированной дозы выделяется с мочой в виде преднизона, примерно 11-24% — в виде преднизолона, а остальные — в виде других метаболитов.
Суппозитории Ректодельт 100 назначать детям для интенсивной терапии псевдокрупом (острый стенозний ларинготрахеит), крупу, спастического бронхита.
Повышенная чувствительность к преднизона или к любому ингредиенту препарата. При кратковременном применении преднизона для лечения острых, потенциально угрожающих жизни и ургентных состояний других противопоказаний нет.
Для преднизолона:
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной этиологии, существуют сейчас или недавно перенесенные: простой герпес, опоясывающий герпес (виремична фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный или латентный туберкулез.
Поствакцинальный период (продолжительность 10 недель 8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.
Иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией.
Заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, склонность к тромбоэмболической болезни.
Заболевания эндокринной системы: сахарный диабет и нарушение толерантности к углеводам, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и / или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия. Системный остеопороз. Miasthenia gravis. Острый психоз. Ожирение (III-IV вв.). Полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита). Открыто-и глаукома.
Ферментативные индукторы, такие как барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин, рифампицин, могут ослаблять эффекты Ректодельт 100.
Эстрогены могут усилить клинические и токсические эффекты Ректодельт 100.
Одновременное применении Ректодельт 100 и атропина или других антихолинергических препаратов с антигистаминными лекарственными средствами, нитратами, может вызвать повышение внутриглазного давления, снижение эффективности антигистаминных препаратов.
Совместное применение с салицилатами или нестероидными противовоспалительные средства может увеличивать риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Эффекты противодиабетических средств, инсулина и производных кумарина могут ослабляться при одновременном приеме с Ректодельт 100.
Одновременный прием сердечных гликозидов может усиливать гликозидная активность, связанную с стероидиндукованою потерей калия.
Одновременное применение с антацидами снижает всасывание преднизона и преднизолона.
При одновременном применении с салуретических средствами, слабительными средствами, амфотерицином В возможно увеличение потери калия. Усиливает риск развития остеопороза при одновременном применении с амфотерицином В и ингибиторами карбоангидразы.
Кортикостероиды могут привести к уменьшению концентрации изониазида, мексилетина, празиквантел в крови.
В случае одновременного применения ингибиторов АПФ увеличивается риск изменения гемограммы. Снижение эффективности гипотензивных препаратов.
Хлорокин, гидрохлорокин и мефлокин могут увеличивать риск возникновения миопатии, кардиомиопатии.
Эффект соматотропина может уменьшиться.
ТТГ-увеличительный эффект протирелину может уменьшаться.
Увеличивается уровень циклоспорина в крови, увеличивается риск судорог церебрального генеза.
Трициклические антидепрессанты могут усилить признаки депрессии, вызванной приемом преднизолона и повысить внутриглазное давление.
Иммунодепрессанты могут повысить риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра.
Нейролептики, карбутамид, азатиоприн увеличивают риск развития катаракты.
Эстрогены, анаболические препараты, пероральные контрацептивы могут вызвать проявления гирсутизма и угрей.
Живые противовирусные вакцины и на фоне других видов иммунизаций — возможно увеличение риска активации вирусов и развития инфекций.
Одновременное применение с миорелаксантами на фоне гипокалиемии — увеличение выраженности и продолжительности мышечной блокады на фоне применения миорелаксантов;
с антихолинестеразными средствами — возникновение мышечной слабости у больных миастенией (особенно у пациентов с miasthenia gravis)
с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников — могут вызывать повышение дозы препарата
с противорвотное средствами — усиление противорвотное эффекта;
с фторхинолонами — повреждение сухожилия.
При длительной терапии преднизолон повышает содержание фолиевой кислоты.
Препарат снижает влияние витамина D на всасывание Ca 2+ в полости кишечника.
Препарат Ректодельт 100 следует применять в первую очередь при острых состояниях. Как и в отношении всех других глюкокортикоидов, применение Ректодельт 100 возможно только при тщательном анализе соотношения риск / польза. Длительное применение (более 2 дней) возможно только под строгим контролем врача.
Во время приема препарата Ректодельт 100 возможен положительный тест на допинг.
Нет достаточных данных относительно применения Ректодельт 100 в период беременности. В исследованиях на животных систематическое применение преднизона привело эмбриотоксический и тератогенный эффект. Типичные эмбриотоксические и тератогенные эффекты, которые наблюдались в исследованиях на животных с применением других глюкокортикоидов, кроме преднизона, были волчья пасть, аномалии развития скелета, замедление внутриутробного развития, летальность в эмбриональном периоде.
Также отмечалось увеличение риска развития волчьей пасти зародыша у человека в результате системного применения глюкокортикоидов в период I триместра. Опыты на животных также показали, что применение субтератогенних доз в период беременности способствует увеличению риска замедления внутриутробного развития, сердечно-сосудистым заболеваниям и метаболическим расстройствам у взрослых и длительным изменениям плотности рецепторов ГКС, передачи нервных импульсов и реакций.
Если глюкокортикоиды применять в III триместре, существует риск развития атрофии коры надпочечников. В данном случае нужно уменьшить заместительную терапию новорожденного.
Таким образом, Ректодельт 100 можно применять в период беременности только после тщательного анализа соотношения риск / польза.
Преднизон и преднизолон проникает в грудное молоко. Данные о негативном влиянии на новорожденного отсутствуют. Если необходимо применение более высоких доз, кормление грудью необходимо прекратить.
Ректодельт 100 не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Детям в возрасте от 6 месяцев применять 1 суппозиторий в сутки, что соответствует 100 мг преднизона. Срок лечения зависит от течения болезни. При острых состояниях целом достаточно краткосрочной терапии. При необходимости лечение повторить один раз. Дальнейшее применение не рекомендуется. Лечение суппозиториями Ректодельт 100 не должен превышать 2 дней (что соответствует 200 мг преднизона).
Суппозитории следует вводить глубоко в прямую кишку.
Ректальное применение особенно рекомендуется маленьким детям, когда внутривенное, внутримышечное или пероральное введение глюкокортикоидов вызывает трудности и дополнительный стресс у детей.
Запрещается превышать дозу препарата и продолжительность лечения. В случае несоблюдения рекомендаций возможно возникновение тяжелых побочных реакций (см. Раздел «Побочные реакции»).
Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев.
Острая интоксикация преднизоном до сих пор не описана. Риск передозировки возрастает при длительном использовании препарата, особенно в больших дозах.
В случае передозировки следует учесть возможность усиления проявления побочных реакций, главным образом со стороны эндокринной системы, нарушения метаболизма и электролитного баланса.
Симптомы: повышение артериального давления, периферические отеки, увеличение побочных эффектов.
Лечение передозировки: немедленное промывание желудка или вызывание рвоты. Специфического антидота нет.
В случае неотложной терапии единственной возможной побочной реакцией может быть:
со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к Ректодельт 100.
Длительное применение глюкокортикоидов может вызвать такие побочные реакции:
со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга различной интенсивности с такими проявлениями как лунообразное лицо, ожирение, возможно развитие диабетического метаболического синдрома, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) функции коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов, гирсутизм, изменение гемограммы;
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, задержка натрия и жидкости в организме, отрицательный азотистый баланс;
со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления;
со стороны системы свертывания крови: повышение свертываемости крови
со стороны костно-мышечной системы: асептический некроз костей, остеопороз, атрофия мышц,
со стороны пищеварительной системы: желудочные или кишечные язвы (вследствие ульцерогенного действия на желудочно-кишечный тракт и повышение кислотности желудочного сока), панкреатит
со стороны кожи: изменения кожи (атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, угревая сыпь, гематомы, синяки, изменение цвета кожи)
со стороны сердечно-сосудистой системы: ломкость сосудов;
со стороны органов зрения: стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы;
со стороны ЦНС: психические нарушения.
Эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием: снижение сопротивляемости инфекциям, замедленное заживление ран.
Для преднизолона:
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения:
со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, артериальная гипертензия, развитие или увеличение проявлений хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубца, что может привести к разрыву сердечной мышцы;
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкоцитурия, гиперкоагуляция, что приводит к тромбозам и тромбоэмболии;
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, повышение внутричерепного давления, судороги
со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм;
со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, панкреатит, «стероидная» язва желудка и дванадцятитипалои кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В отдельных случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: замедление процесса регенерации, петехии, синяки, гематомы, экхимозы, стрии, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, склонность к развитию пиодермии;
со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз, очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой или бедренной кости разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия)
со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, нарушения менструального цикла, замедление роста у детей и подростков, задержка полового развития у детей, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии)
Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышение массы тела. Побочные эффекты, обусловленные глюкокортикостероидной активностью преднизолона: задержка жидкости и Na + (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром — аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость;
инфекции и инвазии: снижение устойчивости к инфекциям;
со стороны иммунной системы: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок
со стороны психики: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, нервозность, беспокойство, бессонница
другое: синдром отмены, отеки, афтозные язвы, повышение риска возникновения уролит.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 2 или 6 суппозиториев в блистере, вложенном в картонную коробку.
Состав
Основной активный компонент – преднизон.
Также в состав входит твердый жир.
Форма выпуска
Выпускается медикамент в виде суппозиторий для ректального применения. Поставляется в упаковках по 2 штуки в каждой.
Фармакологическое действие
Препарат оказывает действие, выраженность которого зависит от дозы препаратов; Кроме того, он влияет на процессы тканевого обмена. Его можно использовать для поддержания процессов гомеостаза организма во время упражнений и в спокойном состоянии. При этом препарат является участником процессов иммунорегуляции.
Когда пропорция, используемая для заместительной терапии, превышена, препарат оказывает сильное противовоспалительное (спазмолитическое и антипролиферативное действие), а вместе с ним — замедленный иммуносупрессивный эффект. Вещество подавляет активность клеток иммунной системы и хемотаксис, а также высвобождение воспалительных факторов и иммунный ответ организма (лейкотриены, PG и лизосомальные ферменты).
При применении при бронхиальной обструкции действующее вещество препарата усиливает силу бронходилатации, которая развивается под влиянием β-миметиков.
Продолжительное введение большими порциями приводит к инволюции коры надпочечников с иммунитетом.
Минералокортикоидная активность Ректодельта (менее интенсивная, чем у гидрокортизона) требует контроля электролитов плазмы во время лечения.
Действующее вещество препарата способствует улучшению проходимости дыхательных путей — снимает воспаление, предотвращает развитие отека слизистой, что задерживает возникновение бронхоспазма и снижает поступление слизи (при снижении ее вязкости). Аналогичные эффекты возникают при укреплении кровеносных сосудов мембраны, стабилизации клеточной стенки, повышении чувствительности мускулатуры бронхов от β2-симпатомиметика и подавлении реакций иммунного типа (1 изменяется со 2-й недели использования PM).
Фармакокинетика
Показатели ГКС крови наблюдаются довольно быстро после введения суппозитория, из чего можно сделать вывод о высокой биодоступности и активном всасывании препарата.
Преднизон в организме быстро превращается в активный продукт обмена веществ — преднизон. Оба они могут трансформировать друг друга, но преднизон чаще всего встречается в организме человека. Биодоступность составляет примерно 29%.
Преднизолон синтезируется с помощью транскортина и белков плазмы. Скорость удаления лекарства составляет примерно 1,5 мл / мин / кг. Около 2-5% вещества выводится в неизмененном виде с мочой и до 24% в виде преднизона. Остальная часть выводится в виде других отходов.
Показания к применению
Применяется у детей — при интенсивном комбинированном лечении ложного крупа (острый синдром крупа), а тем более при истинном крупе (форма дифтерии) и бронхиальной непроходимости.
Противопоказания
Противопоказано назначать препарат, если у пациента диагностирована непереносимость его отдельных компонентов.
Противопоказаний к краткосрочному лечению для облегчения неотложных, острых и опасных для жизни состояний нет.
Побочные действия
В случае экстренного приема препарата единственным негативным симптомом может стать иммунная реакция — развитие сильной чувствительности.
Длительный прием препарата может вызвать различные побочные эффекты:
- нарушения эндокринной функции: появление кушингоида разной степени выраженности. Такие симптомы, как ожирение, метаболический синдром с диабетом, лунное лицо, задержка роста процессов, гипергликемия (в результате может развиться стероидный диабет), нарушения секреции половых гормонов, активности, истощение коры надпочечников (может привести к атрофии), изменения гемограммы и гирсутизм;
- проблемы с обменными процессами: отрицательные значения азотистого баланса, задержка натрия и жидкости в организме, а также гипокалиемия;
- нарушения в работе сердечно-сосудистой системы: ослабление прочности сосудов и повышение показателей артериального давления;
- повреждение кровеносной системы: повышенная свертываемость крови;
- нарушения опорно-двигательного аппарата: атрофия мышц, остеопороз, а также некроз костей асептического происхождения;
- изменения эпидермиса: угри, растяжки, атрофия кожи, а также телеангиэктазии;
- нарушения, влияющие на зрительную деятельность: катаракта стероидного характера и проявление скрытой глаукомы;
- проблемы с работой центральной нервной системы: психические расстройства;
- симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит или язвы в зоне желудочно-кишечного тракта (связанные с язвенным действием на желудочно-кишечный тракт и повышением рН желудочного сока);
- симптомы, связанные с иммунодепрессивным действием: замедление процессов заживления ран и снижение сопротивляемости организма различным инфекциям.
Совместимость с другими медикаментами
Различные индукторы ферментов (в том числе фенитоин с барбитуратами и рифампицин с примидоном) снижают терапевтические свойства Rectodelt.
Использование с эстрогеном приводит к увеличению воздействия препарата.
Комбинация с атропином или другими холинолитиками может привести к увеличению ВГД.
Комбинация с салицилатами или НПВП увеличивает вероятность кровотечения в области желудочно-кишечного тракта.
При приеме лекарств следует помнить, что это снижает эффективность гипогликемического инсулина и производных кумарина.
Комбинация с SG увеличивает их терапевтический эффект из-за потери калия, вызванной действием стероидов.
Одновременный прием салуретиков может привести к усилению секреции калия.
Празиквател — индекс в крови может снижаться на фоне лечения препаратом.
Введение с ингибитором АПФ значительно увеличивает вероятность изменения показаний гемограммы.
Хлороцин и мефлокин с гидрохлорохином при совместном применении с препаратом повышают риск кардиомиопатии и развития миопатии.
Препарат снижает лечебный эффект веществ GH.
При использовании в сочетании с протирелином процесс выведения ректификованного вещества происходит медленнее.
Препарат увеличивает содержание циклоспорина в крови, а значит, увеличивает вероятность возникновения судорожного синдрома, который носит центральный характер.
Применение и дозы
Препарат назначают младенцам и детям старше 6 месяцев в количестве первого суппозитория в сутки (максимальная суточная доза составляет 0,1 г вещества). Продолжительность такого лечения зависит от течения патологии.
Для купирования острого поражения требуется 2-дневный цикл лечения. В экстренных случаях курс лечения можно повторить однократно. Не рекомендуются более длительные курсы терапии. Максимум 0,2 г лекарственного вещества можно использовать в течение 2 дней.
Суппозитории вводятся глубоко в прямую кишку.
Передозировка
Нет информации о развитии острой передозировки любыми формами ГКС. При отравлении необходимо учитывать имеющуюся вероятность появления явных симптомов, связанных в основном с эндокринной функцией, а также нарушениями обменных процессов и солевого баланса.
В лекарстве нет антидота и при появлении симптомов принимаются симптоматические меры.
Особые указания
Использовать суппозиторий рекомендуется детям, которым нельзя заниматься в / в / м или приемом пероральных препаратов (из-за стресса, недопустимости использования или развития осложнений).
При превышении оптимальной дозы или отклонении от рекомендованной схемы лечения могут развиться осложнения, вызывающие тяжелые негативные симптомы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат можно назначать при беременности, но только в крайних случаях и когда установлено, что вероятность опасности для плода ниже пользы для женщины.
Если возникла острая необходимость в применении препарата большими порциями, отказаться от кормления грудью в этот период необходимо в обязательном порядке.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.