Rilutek 50mg инструкция на русском

Описание

Механизм действия

Действующее вещество рилузол действует как ингибитор глутамата. Глутамат – аминокислота, которая играет важную роль в работе нейронов, однако в большом количестве и при наличии дегенеративных заболеваний оказывает разрушительное действие на клетки головного мозга.

Фармакокинетика

После применения внутрь препарат усваивается на 90%. Абсорбция – быстрая. Пиковая концентрация наступает через полтора часа. Период полувыведения – до 15 часов. Элиминируется в основном с мочой.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках по 50 мг рилузола, №56.

Применение и дозировка

Схема приема назначается индивидуально, учитывая клиническую картину. Разовая доза составляет 50 мг раз в сутки перорально. Далее дозу лекарства увеличивают еще на 50 мг и принимают внутрь два раза в сутки.

Показания

Лечение амиотрофического бокового склероза.

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• серьезные заболевания почек и печени;
• дети и подростки;
• беременность и лактация.

Побочные явления

• отеки;
• головная боль;
• нарушение ритма сердца;
• аллергические реакции;
• головокружение

Боковой амиотрофический склероз — страшное неизлечимое заболевание, поражающее функцию двигательных нейронов — сокращенно называют БАС, а также болезнью Шарко и Лу Герига. Но в XXI веке БАС более известен, как болезнь Стивена Хокинга. Центр исследований Р. Паккарда, собрав статистику, определил это заболевание как редкое — заболевают ежегодно максимум двое из 100 тысяч. Россия внесла БАС в список редких болезней лишь в 2011 году, при этом он не признан опасным для жизни и инвалидизирующим.

Все просто: на ранней стадии его диагностировать сложно, а на поздней больных меньше всего интересует их статус. Российского реестра больных БАС просто не существует, официальной статистики тоже — считается, что их приблизительно 15 000. При этом единственный препарат, способный замедлить гибель нейронов — Рилузол — купить в Москве невозможно, он в нашей стране не зарегистрирован.

История препарата

Рилутек (он же Рилузол) — первый препарат, одобренный FDA (это Управление контроля за продуктами и лекарствами) в США для лечения БАС в 1995 году. Это пероральный препарат, замедляющий прогрессирование симптомов болезни и увеличивающий выживаемость. Первоначально он разработан французской компанией Rhone-Poulenc Rorer, а сейчас продается компанией Sanofi.

Как работает Рилутек

Считается, что избыточный уровень нейромедиатора глутамата повреждает нервные клетки во многих случаях БАС. Нейротрансмиттеры — это молекулы, используемые нервными клетками для связи: одна нервная клетка высвобождает нейромедиатор, он улавливается рецепторами, расположенными на поверхности соседней нервной клетки, успешно передавая сообщение. Обычно нейротрансмиттер быстро удаляется из области, окружающей клетку, так что сигнал является коротким. Этот процесс удаления имеет решающее значение для нормальной нервной функции, потому что, поскольку оставшиеся нейротрансмиттеры продолжают отправлять сообщения соседним клеткам, такая продолжительная активность токсична.

Точный механизм, с помощью которого Rilutek лечит БАС, неизвестен. Однако считается, что лекарство блокирует высвобождение глутамата из нервных клеток. Это может снизить скорость разрушения нервных клеток, вызванного глутаматом, тем самым замедляя прогрессирование симптомов.

Рилутек в клинических испытаниях

Одобрение Rilutek FDA было основано на результатах двух ключевых клинических испытаний.

Первое испытание было рандомизированным, двойное слепое клиническое исследование, 155 пациентов во Франции и Бельгии. Пациенты рандомно принимали 50 мг Рилутека или плацебо два раза в день. Результаты показали, что Рилузол оказал значительное влияние на выживаемость. Он оказался способен отсрочить трахеостомию (больные БАС на поздней стадии не могут дышать самостоятельно) или смерть примерно на 90 дней.

Во втором испытании проверялась эффективность различных доз Рилутека. В общей сложности 959 пациентов с БАС из Европы и Северной Америки были случайным образом распределены для приема 50, 100 или 200 мг Рилузола или плацебо в день в течение 12 месяцев (Северная Америка) или 18 месяцев (Европа). Разницы между группой, принимавшей плацебо, и пациентами, получавшими 50 мг Рилутека в день, не наблюдалось. Однако исследователи заметили раннее увеличение выживаемости у пациентов, получавших 100 или 200 мг Рилутека в день, по сравнению с плацебо. Среднее время выживания было примерно на 60 дней больше в группе, получавшей Рилутек, чем в группе, получавшей плацебо. При увеличении дозы до 200 мг в день изменений выживаемости не наблюдалось, хотя наблюдалось увеличение частоты нежелательных явлений, таких как тошнота и астения (слабость). По результатам испытания определена рекомендуемая дозировка Рилутека — она составляет 50 мг два раза в день натощак.

Недавнее исследование, опубликованное в The Lancet Neurology, повторно проанализировало данные пациентов из второго испытания и обнаружило, что Rilutek продлевает выживаемость на последней клинической стадии БАС, хотя для подтверждения этого вывода необходимы дополнительные исследования.

Как применять препарат

Рекомендуется 100 мг в сутки (каждые 12 часов по 50 мг) взрослым пациентам. Дальнейшее повышение дозы ведет к незначительному повышению терапевтического эффекта.

Выпускается лекарство в таблетках п/о 50 мг, № 56. Случаи передозировки не зафиксированы. Цена Рилузола начинается от 17 500 руб.

Есть ли побочное действие у Рилузола?

В случаях, когда Рилутек купить необходимо для продления жизни больного, требуется иметь в виду, что чаще всего принимающие его люди страдают от головокружения, астении, тошноты и рвоты. Реже у них проявляются боль в животе, симптомы стоматита, колита, перитонита, панкреатита, язвенного кровотечения. Возможно развитие анорексии. Случаются боли в области груди и спины, парестезии, анемия, экземы, аллергические реакции вплоть до отека Квинке. Сердце может реагировать на прием лекарства артериальной гипертонией, аритмией, тахикардией, мозг — симптомами амнезии. Возможны отеки, снижение массы тела. Необходимо следить за активностью АлАТ, АсАТ, КФК, ГГТ, уровнем билирубина.

Кому Рилутек противопоказан

Лекарство не следует принимать:

• людям с печеночной недостаточностью или превышением количества трансаминаз в 3 раза относительно максимального нормального уровня;
• пациентам с повышенной чувствительностью к препарату или его компонентам;
• беременным и кормящим;
• детям (безопасность и эффективность медикамента для детей и подростков еще не изучены).

Прием лекарства может вызывать сонливость или головокружение — больные, принимающие его, должны избегать управления автотранспортом и сложными механизмами, несущими потенциальную опасность для окружающих. Спиртные напитки во время терапии Рилутеком принимать запрещается. Пациенты с острыми заболеваниями печени в процессе лечения препаратом должны постоянно наблюдаться у врача и проходить исследования.

РИЛУТЕК (RILUZOLUM)

Форма выпуска: таблетки, п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: производное бензотиазола. Оказывает многостороннее воздействие на механизм глутаматной неиротрансмиссии. Предполагаемый механизм действия Рилутек ( rilutek ) а имеет сложную структуру и включает следующие моменты: ингибирование высвобождения глутамата; инактивация вольтажзависимых натриевых каналов; неконкурентная блокада рецепторов М-метил-О-аспарагиновой кислоты; стимуляция С-белковозависимых путей передачи импульса.

Рилутек ( rilutek ) увеличивает выживаемость у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Рилутек ( rilutek ) проникает через ГЭБ; in vivo обладает нейропротекторными свойствами на различных экспериментальных моделях нейронных повреждений по типу церебральной ишемии. In vivo Рилутек ( rilutek ) защищает мотонейроны от эксайтотоксического эффекта глутаминовой кислоты и предотвращает гибель нейронов коры головного мозга при гипоксии. У здоровых добровольцев Рилутек ( rilutek ) в терапевтической дозе оказывал некоторое защитное действие при гипоксии, обусловленной пониженным барометрическим давлением, эквивалентным высоте 5000 м. Рилутек ( rilutek ) индуцирует умеренное снижение процессов метаболизма глюкозы в головном мозге, статистически достоверное для некоторых областей (теменные, затылочная, лимбическая). Благодаря блокаде глутаматной неиротрансмиссии в эксперименте проявляет миорелаксирующее и седативное действие (около 20 рекомендуемых ежедневных доз для человека), а также обладает противосудорожным эффектом (около 2 рекомендуемых суточных доз для человека).

ПОКАЗАНИЯ: боковой амиотрофический склероз.

ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендуемая суточная доза для взрослых пациентов, в том числе для лиц пожилого возраста, — 100 мг (по 50 мг каждые 12 ч). При дальнейшем повышении дозы терапевтический эффект повышается незначительно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к Рилутек ( rilutek )у.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто отмечаются тошнота, рвота, головокружение, астения; реже — боль в животе, колит, стоматит, панкреатит, перитонит, анорексия, язвенное кровотечение, амнезия, кома, парестезия, боль в области груди, в спине, анафилактоидные реакции, экзема, отек Квинке, АГ, тахикардия, аритмия, анемия, периферические отеки, уменьшение массы тела, повышение активности АлАТ, АсАТ, у-глутамилтрансферазы, КФК и уровня билирубина в сыворотке крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в связи с возможностью появления сонливости или головокружения пациенты, принимающие Рилутек ( rilutek ), не должны управлять транспортными средствами или работать с другими потенциально опасными механизмами.

Безопасность и эффективность Рилутек ( rilutek )а при нейродегенеративных процессах у детей и подростков не изучены.

Рилутек ( rilutek )  следует применять с осторожностью у пациентов с острыми заболеваниями печени. Рекомендуется определять активность сывороточных трансфераз до начала лечения и регулярно контролировать его в течение первых 3 мес терапии, а в дальнейшем — 1 раз в 3 мес в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов с повышенным уровнем АлАТ, исследования нужно проводить чаще. Если уровень АлАТ более чем в 5 раз превышает значение верхнего предела нормы, Рилутек ( rilutek ) следует отменить. Повторное назначение Рилутек ( rilutek ) а в подобной ситуации не рекомендуется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: теоретически Рилутек ( rilutek ) может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами крови, однако результаты проведенных исследований не выявили конкурентного взаимодействия Рилутек ( rilutek ) а и варфарина, что свидетельствует об отсутствии нежелательного взаимодействия с препаратами, связывающимися с белками плазмы крови (дигоксин, имипрамин, хинин). Возможность негативного фармакокинетического взаимодействия представляется маловероятной.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаи неизвестны; специфический антидот отсутствует. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.

Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!