Рисполепт конста инструкция по применению цена отзывы

Состав

Таблетки Рисполепт (Rispolept)

1 таблетка включает 1 мг, 2 мг, 3мг или 4 мг рисперидона – активное вещество.

Дополнительные ингредиенты: крахмал кукурузный, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид безводный коллоидный, пропиленгликоль, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, тальк.

Пероральный раствор Рисполепт (Rispolept)

1 мл раствора включает 1 мг рисперидона – активное вещество.

Дополнительные ингредиенты: винная кислота, натрия гидроксид, бензойная кислота, вода очищенная.

Порошок для в/м суспензии Рисполепт Конста (Rispolept Сonsta)

1 флакон включает 25 мг; 37,5 мг или 50 мг рисперидона – активное вещество в виде микрогранул (381 мг рисперидона в 1 г микрогранул).

Дополнительные ингредиенты: сополимер гликолевой и молочной кислот.

Растворитель: полисорбат 20, кармеллоза натрия, дигидрат натрия гидрофосфата, безводная лимонная кислота, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Препарат Рисполепт производят в форме пероральных таблеток №20 или №60 и перорального раствора по 30 или 100 мл.

Лекарственное средство Рисполепт Конста поступает в продажу в форме порошка для в/м суспензии по 25; 37,5 и 50 мг в одном флаконе. К порошку прилагается 2-х мл шприц с растворителем, безопасная игла и безыгольное устройство для изготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рисполепт и Рисполепт Конста являются антипсихотическими лекарственными препаратами и содержат, в качестве действующего ингредиента, рисперидон — моноаминергический антагонист избирательного действия. Рисперидон обладает довольно высоким сродством к рецепторам D2-дофаминергическим и 5-HT 2-серотонинергическим. Обладает возможностью связываться с альфа1-адренергичекими рецепторами, а также проявляет некоторую аффинность к рецепторам альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым. Влияние препарата на холинергические рецепторы не отмечается.

Рисперидон демонстрирует сильный антагонизм к D2-рецепторам и не вызывает, при этом, торможения моторной активности, а также по сравнению с другими нейролептиками, слабее индуктирует каталепсию. Проявляет сбалансированный антагонизм центрального действия к дофамину и серотонину, понижает тенденцию к расстройствам экстрапирамидного характера. Терапевтическое действие Рисполепта охватывает негативные и аффективные проявления шизофрении.

При применении внутрь (перорально) хорошо абсорбируется в ЖКТ с достижением пиковых концентраций на протяжении 60-120 минут после приема. Пища не влияет на степень и скорость абсорбции.

Метаболизм происходит путем N-дезалкилирования, а также в печени при содействии цитохрома P-450, что в итоге приводит к образованию метаболита – 9-гидроксирисперидона (фармакологически активного). Данный метаболит и неизменный Рисперидон формируют антипсихотическую активную фракцию.

Т1/2 неизменного препарата у больных психозами происходит примерно за 3 часа, а антипсихотической фракции и активного метаболита за сутки. Равновесные концентрации, соответственно, наблюдаются на 1-2 сутки и 4-5 день. В пределах принятых терапевтических доз рисперидона его плазменные концентрации прямо пропорциональны его дозе.

С белками плазмы связывается около 88% неизменного препарата и 77% метаболита.

На протяжении недели выводится почками порядка 70%, кишечником примерно 14% принятой дозы. В виде активного метаболита и неизменном виде определяется в моче, порядка 35-45% дозы.

У больных в пожилом возрасте, а также пациентов с патологиями функций почек не наблюдали значимых отклонений фармакокинетического профиля.

Рисполепт Конста (пролонгированный препарат), после однократного в/м введения, показывает незначительное высвобождение его активного ингредиента (меньше 1%) с перерывом 21 день. Значимое высвобождение наблюдали с 3-й недели после введения и прослеживали на протяжении с 4 по 6 неделю. Высвобождение рисперидона на 7 неделе снижалось. В связи с малым высвобождением препарата в первые недели, параллельно рекомендуется принимать пероральные формы лекарственного средства.

Проведение одной инъекции в 14 дней подтверждает обеспечение терапевтического уровня плазменных концентраций рисперидона на 4-6 неделе после последнего введения. При проведении терапии по данной схеме не наблюдалась кумуляция рисперидона даже при его использовании более года.

С белками плазмы связывается около 90% рисперидона и 77% его активного метаболита.

Метаболизируется при содействии цитохрома P450 и образует 9-гидроксирисперидон, который проявляет подобный, с неизменным препаратом, фармакодинамический профиль.

После последнего применения Рисполепта Конста его выведение продолжается на протяжении 7-8 недель.

У больных в пожилом возрасте, а также пациентов с патологиями функций почек наблюдали повышение плазменного содержания неизменного рисперидона и его активного метаболита.

Показания к применению Рисполепта

Показания к применению таблеток и перорального раствора

Препарат Рисполепт применяют для проведения длительного поддерживающего лечения и предотвращения острых приступов:

• аффективных расстройств, проявляющихся в ходе различных психических болезненных состояний;
• хронической и острой шизофрении и прочих психотических патологий с негативной и продуктивной симптоматикой;
• расстройств поведенческой сферы у больных с деменцией при наблюдении проявления агрессии (физическое насилие, вспышки гнева и т.д.), психотических симптомов, нарушениях деятельности (бред, перевозбуждение и пр.);
• расстройств поведенческой сферы у подростков, начиная с 15-ти лет и пациентов взрослого возраста с пониженным уровнем интеллекта или торможением умственного развития в тех случаях, когда деструктивное поведение (аутоагрессия, импульсивность, агрессия) является главенствующим в клиническом течении заболевания.

Также Рисполепт назначают для терапии различных маний при биполярных нарушениях (как вспомогательное средство) и с целью стабилизации настроения.

Показанием к назначению Рисполепта Конста является:

• профилактика и терапия шизоаффективных расстройств и обострений шизофрении.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к приему перорального раствора и таблеток Рисполепта являются: гиперчувствительность к ингредиентам лекарственных форм и период лактации.

Для Рисполепта Конста, кроме вышеописанного, возраст до 18 лет.

С особой осторожностью назначают:

• при болезнях сердечно-сосудистой системы (ХСН, потеря проводимости сердечной мышцы, постинфарктный период);
• при нарушениях кровообращения мозга;
• при гиповолемии и обезвоживании;
• при судорогах (даже в анамнезе) и эпилепсии;
• при болезни Паркинсона;
• при почечных и/или печеночных патологиях, в тяжелой форме;
• при лекарственной зависимости или злоупотреблении лекарственными препаратами;
• при кишечной непроходимости, опухоли мозга, острой передозировке лекарствами, синдроме Рейе;
• при состояниях, которые могут привести к тахикардии типа «пируэт» (нарушение электролитного баланса, брадикардия, параллельный прием лекарств увеличивающих интервал QT);
• при беременности;
• в детском и юношеском возрасте до 15-ти лет для таблеток, и до 4-х лет для перорального раствора.

Побочные действия

Отрицательные эффекты описаны по частоте их возникновения, от частых к редким.

Пероральные формы Рисполепта

Очень часто: инфекционные заболевания мочевыводящей системы у пожилых больных с деменцией.

Часто: инфекции дыхательных путей (верхних), назофарингит, инфекции мочевыводящей системы, флегмона, синусит, пневмония (у пожилых больных с деменцией), гриппоподобные состояния и ринит (у детей).

Редко: инфекции уха, фарингит, вирусные инфекции, инфекции глаз, тонзиллит, бронхит, локализованные инфекции, онихомикоз, цистит, инфекции дыхательных путей, акродерматит, бронхопневмония, трахеобронхит.

• Иммунная система: гиперчувствительность, анафилактический шок.
• Эндокринная система: диабетическая кома, гиперпролактинемия, нарушение секреции гормона антидиуретического.
• Нарушения в режиме питания и метаболизма: снижение аппетита (у пожилых больных с деменцией), увеличение аппетита (у детей), анорексия, полидипсия, диабетический кетоацидоз, гипогликемия, сахарный диабет, водная интоксикация.
• Нарушения психики: бессонница, нервозность, беспокойство, спутанность сознания (у пожилых больных с деменцией), вялость (у детей), возбуждение, нарушения сна, уплощение аффекта, аноргазмия, ослабление либидо, мании.
• Нервная система: паркинсонизм (в том числе экстрапирамидные расстройства, акинезия, синдром «зубчатого колеса», брадикинезия, мышечная ригидность, гипокинезия), седативное действие, головные боли, сонливость (у детей); акатизия (также беспокойство), головокружение, сонливость, седация, дистония (включая спазмы мышц или их непроизвольное сокращение, контрактуру мышц, паралич языка, непроизвольную подвижку глазных яблок); летаргия, постуральное головокружение, тремор, дискинезия (включая хорею и хореоатетоз, подергивания мышц), обморок, нарушение внимания и походки, подавленное состояние (у пожилых больных с деменцией), дизартрия (у детей); нарушение координации, отсутствие реакции на внешние раздражители, помутнение сознания до его потери, гипестезия, нарушение речи, нарушение движений, ишемия мозга, поздняя дискинезия, нейролептический синдром злокачественного характера, цереброваскулярные нарушения.
• Органы зрения: расстройство остроты зрения, конъюнктивит (у пожилых больных с деменцией), гиперемия конъюнктивы, непроизвольные вращательные движения глазных яблок, нарушение зрения, отек век, образование корки на веках, периорбитальный отек, сухость глаз, светобоязнь, усиленное слезотечение, повышение внутриглазного давления.
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, понижение АД, ортостатическая гипотензия, преходящая ишемическая атака (у пожилых больных с деменцией), инсульт, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения (у детей); синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия, «приливы» крови, блокада ножек (левой и правой) пучка Гиса, фибрилляция предсердий.
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диспепсия, запор, рвота, слюнотечение, диарея, ощущение сухости во рту, боли в животе, дискомфорт в желудке, фекалома (у пожилых больных с деменцией), энкопрез, отек губ, гастрит, аптиализм, хейлит, панкреатит, непроходимость кишечника.
• Почки и мочевыводящие пути: поллакиурия, недержание мочи и энурез (у детей), боли при мочеиспускании, задержка мочевыделения.
• Кожные покровы и подкожные ткани: сыпь, перхоть, сухость кожи, гиперкератоз, себорейный дерматит, эритема (у пожилых больных с деменцией), зуд и акне (у детей), нарушение пигментации кожи, папулезные высыпания, эритематозные высыпания, генерализованная сыпь, макулопапулезная сыпь, алопеция, отек Квинке.
• Костно-мышечная система: боли в спине, опухание суставов, боли в конечностях, артралгия, нарушения походки (у пожилых больных с деменцией), боли в шее и миалгия (у детей), боли в груди, мышечная слабость, скованность в суставах, рабдомиолиз.
• Репродуктивная система и молочные железы: отсутствие эякуляции, галакторея (у детей), нарушение менструаций, гинекомастия, аменорея, выделения из влагалища, нарушение эякуляции, сексуальная и эректильная дисфункция, увеличение груди, ретроградная эякуляция, приапизм.
• Торакальные и респираторные нарушения, а также осложнения со стороны средостения: одышка, заложенность носа, кашель и ринорея (у пожилых больных с деменцией и у детей), носовое кровотечение, боли в области глотки и гортани, застой в легких, аспирационная пневмония, свистящее дыхание, дисфония, закупорка дыхательных путей, продуктивный кашель, влажные хрипы, отек носа, гипервентиляция, нарушение дыхания, синдром апноэ во сне.
• Лимфатическая система и гематология: анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
• Печень: желтуха.
• Органы слуха: шум в ушах, боль в ухе.
• Общие нарушения: усталость, лихорадка, астения, боли в грудной клетке, нарушение походки и периферический отек (у пожилых больных с деменцией), дискомфорт в грудной клетке и медлительность (у детей), жажда, отеки, гриппоподобная симптоматика, плохое самочувствие, общий отек, озноб, похолодание конечностей, отек лица, синдром «отмены», гипотермия.
• Лабораторные показатели: учащение сердечного ритма, повышение активности креатинфосфокиназы, увеличение температуры тела (у пожилых больных с деменцией), прибавка в весе (у детей), рост содержания пролактина. Усиление активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы, увеличение числа эозинофилов и лейкоцитов в крови, нарушение ЭКГ, рост содержания глюкозы в крови, снижение концентрации гемоглобина, понижение температуры тела, уменьшение гематокрита, понижение АД, удлинение на электрокардиограмме интервала QT.

Рисполепт Конста

Часто: инфекции дыхательных путей (верхних).

Редко: гриппоподобные инфекции, назофарингит, бронхит, ринит, инфекции мочевыводящей системы, инфекции уха и дыхательных путей, пневмония, фарингит, вирусные инфекции, синусит, локализованные инфекции, гастроэнтерит, цистит, подкожный абсцесс.

• Иммунная система: гиперчувствительность, анафилактический шок.
• Эндокринная система: гиперпролактинемия, нарушение секреции гормона антидиуретического.
• Нарушения в режиме питания и метаболизма: повышенный или пониженный аппетит, гипергликемия, анорексия, диабетический кетоацидоз, гипогликемия, сахарный диабет, водная интоксикация.
• Нервная система: головные боли, паркинсонизм (в том числе мышечная ригидность, экстрапирамидные расстройства, гипокинезия, брадикинезия, ригидность типа «зубчатого колеса», мышечные судороги); акатизия, головокружение, тремор, седация, сонливость, обморок, нарушения внимания, гипестезия; нарушение координации, поздняя дискинезия, дистония, заторможенность, парестезия, слюнотечение, постуральное головокружение, судороги, повышенная сонливость, дизартрия, акинезия.
• Нарушения психики: беспокойство, бессонница, возбуждение, нарушение сна, депрессия, нарушение засыпания, нервозность, уменьшение либидо, мании.
• Органы зрения: затуманенность зрения, снижение остроты зрения, конъюнктивит, окклюзия артерии сетчатки (проявляется при внутрисердечном дефекте, который располагает к шунту справа налево).
• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, атриовентрикулярная блокада (I степень), тахикардия, ощущение сердцебиения, блокада ножек пучка Гиса (левой и правой), синусовая брадикардия, понижение АД, синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия, мерцательная аритмия.
• Система дыхания: заложенность носовых пазух, кашель, одышка, ринорея, боли в гортани и глотке, синдром апноэ во сне.
• Желудочно-кишечный тракт: ощущение сухости во рту, запор, диспепсия, зубная боль, тошнота, гиперсекреция слюны, рвота, боли в животе, диарея, гастрит, дискомфорт в желудке, панкреатит, непроходимость кишечника.
• Кожные покровы и подкожные ткани: сухость кожи, акне, высыпания, зуд, экзема, отек Квинке, (в том числе отек век, периоральный отек, отек лица, отек глотки и гортани, наследственный отек Квинке, окуло-респираторный синдром, окологлазничный отек, отеки языка, рта, тонкой кишки), алопеция.
• Костно-мышечная система: миалгия, артралгия, нарушение осанки, боли в конечностях и в спине, мышечные боли в груди, мышечная слабость, боли в ягодицах, боли в шее.
• Почки и мочевыводящие пути: недержание мочи, задержка мочевыделения.
• Репродуктивная система и молочные железы: аменорея, олигоменорея, галакторея, сексуальная и эректильная дисфункция, дискомфорт в груди, нарушения эякуляции или ее замедление, гинекомастия, нарушение менструаций, приапизм.
• Печень: желтуха.
• Органы слуха: вертиго, боль в ухе.
• Лимфатическая система и гематология: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
• Общие нарушения и осложнения в месте инъекции: астения, усталость, периферические отеки, гипертермия, боли, боли в месте инъекции, боль во время введения, гриппоподобное состояние, боли и дискомфорт в грудной клетке, недомогание, медлительность, уплотнение, опухание и прочие реакции в месте введения; гипотермия, флегмона, абсцесс, киста, некроз, гематома, язва, узелки (данные явления отмечены как серьезные и иногда требуют хирургического вмешательства).
• Лабораторные показатели: отклонения массы тела, рост содержания пролактина в крови, усиление активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и гамма-глутамилтрансферазы, нарушения ЭКГ, рост количества глюкозы и микросомальных ферментов печени, удлинение интервала QT, наблюдение глюкозы в моче.

Инструкция по применению Рисполепта (Способ и дозировка)

Таблетки и раствор Рисполепта назначают перорально, в не зависимости от приема пищи.

При лечении шизофрении взрослым пациентам и детям, достигшим 15-ти лет возможно назначение Рисполепта, как в форме таблеток, так и в форме перорального раствора, в один или два приема в стартовой суточной дозе 2 мг.

На 2-ые сутки терапии следует увеличить суточную дозу до 4 мг и продолжать лечение с сохранением дозировки на данном уровне или скорректировать ее индивидуально. Как правило, оптимальная суточная доза варьирует от 4-6 мг. В некоторых случаях может быть правильным более постепенное повышение дозы, а также понижение начальной и поддерживающей доз.

Суточная дозировка выше 10 мг не влияет на эффективность терапии, но может привести к появлению экстрапирамидных симптомов. Из-за неизученного влияния дозы Рисполепт выше 16 мг в сутки, препарат в больших дозах принимать нельзя.

В случае потребности в седативном эффекте, в схему терапии Рисполептом можно добавлять бензодиазепины.

Данные о проведении лечения шизофрении таблетками Рисполепта для пациентов младше 15 лет, а также перорального раствора для пациентов младше 13 лет, отсутствуют.

При возможности проведения лечения в дозах ниже 1 мг назначают пероральный раствор.

Пациентам старше 13 лет рекомендуют начинать терапию с суточной дозы 0,5 мг с приемом утром или вечером. Через каждые 24 часа возможно увеличение дозы вдвое, до рекомендованной суточной дозы в 3 мг (при переносимости). Безопасность лечения в суточной дозе более 6 мг не изучали. При устойчивой сонливости, рекомендуют прием 0,25 мг дважды в сутки.

Для терапии поведенческих расстройств у больных с деменцией показана стартовая суточная доза 0,5 мг, с возможностью ее увеличения на 0,25 мг через каждые 48 часов, до максимально допустимой дозы в 2 мг. В основном, оптимальной терапевтической дозой является прием 0,5 мг 2 раза в день. После выхода на оптимальную дозу возможно применение препарата 1 раз в день.

Лечение биполярных расстройств при маниях у взрослых начинают с суточной дозы 2 мг или 3 мг в один прием. Возможно повышение дозы на 1 мг через сутки. Оптимальной суточной дозой для большей части пациентов является доза от 1 мг до 6 мг.

Пациентам старше 10 лет Рисполепт назначают в стартовой суточной дозе 0,5 мг утром или вечером. Через каждые сутки можно увеличивать дозу на 0,5 мг — 1 мг в день, до достижения рекомендуемой дозы в 2,5 мг (при переносимости). Оптимальная суточная доза от 0,5 мг до 6 мг. Нет сведений о безопасности препарат в суточной дозе выше 6 мг.

При устойчивой сонливости рекомендую разделить суточную дозу на два приема.

Нет достоверной информации о применении Рисполепта для терапии биполярных расстройств у больных до 10-ти лет.

При расстройствах поведения рекомендуют больным с весом более 50 кг, прием суточной дозы 0,5 мг. Раз в двое суток можно увеличить дозу на 0,5 мг. Оптимальная доза для большего числа пациентов — 1 мг в сутки, но может составлять как 0,5 мг, так и 1,5 мг. При весе пациента до 50 кг предпочтительнее прием дозы 0,25 мг в день, с возможным ее повышением на 0,25 мг через 24 часа. Оптимальная суточная доза, чаще всего, равняется 0,5 мг, хотя некоторые пациенты должны принимать 0,25 мг или 0,75 мг. Длительное лечение Рисполептом в подростковом возрасте проводится под строгим контролем врача.
Применение у пациентов детского возраста до 5-ти лет не изучалось.

При терапии аутизма у детей и подростков, суточную дозу подбирают индивидуально. Вначале лечения назначают в дозе 0,25 мг в сутки при весе до 20 кг, и 0,5 мг в сутки при весе 20 кг и больше. На 4-й день терапии можно увеличить дозу, соответственно на 0,25 мг (20 кг) и на 0,5 мг (более 20 кг). Данная доза подлежит приему на протяжении 2-х недель, до оценки ее эффективности, в случае отсутствия которой возможно ее увеличение. Дозу Рисполепта можно поднимать с интервалами не менее 14 дней на 0,25 мг при весе до 20 кг и на 0,5 мг при весе более 20 кг. В клинических исследованиях не изучалась суточная доза больше 1,5 мг (20 кг); 2,5 мг (больше 20 кг) и 3,5 мг (45 кг и больше).

Рисполепт может приниматься 1 или 2 раза в день. В случае устойчивой сонливости, суточную дозу делят на два приема или принимают перед сном. При стабильной эффективности возможно постепенное понижение дозировки для достижения наилучшего баланса безопасности и эффективности. Применение у пациентов детского возраста до 5-ти лет не изучалось.

При патологиях печени и почек дозы Рисполепта понижают вдвое и их увеличение проводят медленней.

Инструкция на Рисполепт Конста

Перед назначением в/м инъекций Рисполепта Конста необходимо определить переносимость пациентом пероральных форм рисперидона.

Приготовление суспензии требует определенных навыков, поэтому введение препарата Рисполепт Конста должен осуществлять опытный медицинский персонал.

Желательно провести инъекцию сразу по приготовлению суспензии, так как ее хранение не должно превышать 6-ти часов, при температуре 25 °С.

Рисполепт Конста вводят исключительно в/м один раз в 14 суток. Используют прилагаемые растворитель и иглу, проводят глубокую инъекцию в ягодичную мышцу. Введение осуществляют в разные ягодицы, попеременно.

Взрослым пациентам рекомендуют дозу, составляющую 25 мг с проведением одной инъекции в 2 недели. Существуют категории пациентов требующие более высоких доз: 37,5 или 50 мг. По данным исследований доза 75 мг не приводит к увеличению эффективности терапии. Максимальная доза равняется 50 мг в 14 дней.

Рекомендуемая доза для больных пожилого возраста составляет 25 мг в 2 недели.

После проведения первой инъекции, пациент в течение 21 дня должен принимать действенный антипсихотический препарат.

Дозу Рисполепта Конста можно увеличивать не чаще одного раз в месяц, а эффект увеличения дозы проявляется по прошествии 21 дня.

При необходимости назначения Рисполепта Конста пациентам с патологиями печени или почек, возможно его применение в дозе 25 мг в 14 суток, только после доказанной нормальной переносимости пероральных форм рисперидона в дозе не меньше 2 мг.

Передозировка

Есть сведения о приеме Рисполепта в дозе до 360 мг, что говорит об относительной безопасности его применения. В случае передозировки наблюдали: сонливость, тахикардию, седативные и экстрапирамидные симптомы, артериальную гипотензию, в редких случаях — увеличение интервала QT.

Для обеспечения высокой вентиляции и снабжения кислородом легких, необходимо обеспечить полную проходимость дыхательных путей. Производят промывание желудка (если пациент без сознания, то после интубации) и назначают слабительное и активированный уголь. Проводят симптоматическое лечение и мониторирование ЭКГ, с целью обнаружения возможных осложнений в сердечном ритме.

При сосудистом коллапсе, а также артериальной гипотензии вводят в/в инфузионные растворы и/или применяют симпатомиметические препараты.

При острых экстрапирамидных симптомах показано применение антихолинергических препаратов. До полного исчезновения симптоматики интоксикации продолжают мониторирование и медицинское наблюдение.

При применении Рисполепта Конста передозировка маловероятна.

Взаимодействие

Все лекарственные формы рисперидона в первую очередь оказывают воздействие на ЦНС, поэтому с особой осторожностью его следует применять параллельно с опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, снотворными средствами, трициклическими антидепрессантами, этанолом и средствами для общей анестезии.

Рисперидон снижает эффективность леводопы и прочих агонистов допаминовых рецепторов.

Необходима осторожность при сочетаемом применении с препаратами, влияющими на интервал QT в сторону его увеличения.

Клозапин может понижать клиренс рисперидона.

Карбамазепин и прочие индукторы печеночных микросомальных ферментов уменьшают концентрации активной фракции препарата в плазме. При их отмене или назначении необходимо провести корректировку доз Рисполепта.

Ингибиторы печеночных микросомальных ферментов Пароксетин и Флуоксетин увеличивают содержание рисперидона и его фракции (в меньшей степени) в плазме крови. При их отмене или назначении необходимо провести корректировку доз Рисполепта.

Топирамат понижает биодоступность рисперидона, но не влияет на биодоступность его фракции.

Трициклические антидепрессанты, производные Фенотиазина и некоторые бета-адреноблокаторы влияют на повышение содержания рисперидона в плазме, но не его фракции.

При приеме Амитриптилина и Эритромицина фармакокинетика Рисполепта не изменяется.

Ранитидин и Циметидин повышают биодоступность рисперидона и минимально влияют на содержание его фракции.

Ингибиторы холинэстеразы (Донепезил, Галантамин) не оказывают значимого клинического действия на фармакокинетику препарата Рисполепт.

На фоне приема рисперидона, антигипертензивные средства могут усилить понижение АД.

Рисперидон не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики Топирамата, лития, Дигоксина или вальпроевой кислоты.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки и пероральный раствор препарата Рисполепт необходимо сохранять при температуре от 15° до 30°C.

Порошок для в/м инъекций Рисполепт Конста при температуре от 2° до 8°C. Допускается его хранение не более 7 суток, при температуре 25°C.

Срок годности

Срок годности для всех форм препарата составляет — 36 месяцев.

Особые указания

Для пероральных форм

При назначении пероральных форм препарата Рисполепт для терапии шизофрении, рекомендуют постепенную отмену предыдущего лечения, если это оправдано клинически. При переходе на Рисполепт с терапии антипсихотическими препаратами в Депо формах, следует провести прием дозы Рисполепта вместо запланированного введения.

Периодически нужно оценивать необходимость текущего лечения антипаркинсоническими лекарствами.

Для всех форм лекарственного средства

По данным исследований, среди пациентов в пожилом возрасте с деменцией, при проведении терапии рисперидоном, по сравнению с плацебо, наблюдается повышенная смертность. Частота летальных случаев рисперидон/плацебо, соответственно 4%/3,1%, при среднем возрасте 86 лет (в диапазоне 67-100 лет).

Также повышенная смертность была выявлена в исследованиях совместного приема Фуросемида и пероральных форм рисперидона у пожилых пациентов с деменцией. При сочетаемом приеме рисперидона и Фуросемида – 7,3% при среднем возрасте 89 лет (в диапазоне 75-97 лет). При монотерапии рисперидоном – 4,1% при среднем возрасте 84 года (в диапазоне 75-96 лет). При приеме только Фуросемида – 3,1% при среднем возрасте 80 лет (в диапазоне 67-90 лет). Патофизиологических механизмов этого наблюдения не установлено, тем не менее, необходимо проявлять особую осторожность при данном сочетании препаратов. Увеличения смертности при применении прочих диуретиков не установлено. В независимости от терапии, дегидратация повышает риск смертности и в связи с этим, должна постоянно контролироваться у пациентов пожилого возраста с деменцией.

У пожилых больных, принимающих рисперидон при среднем возрасте 85 лет (в диапазоне 73-97 лет) с деменцией, обнаружено увеличение осложнений со стороны мозгового кровообращения (в том числе летальных), по сравнению с плацебо.

Альфа-блокирующий эффект препарата может привести к ортостатической гипотензии, в особенности во время начального выбора дозировки. Значимое понижение АД возникает при сочетаемом применении с антигипертензивными средствами. В данной ситуации нужно рассмотреть вопрос об изменении дозирования рисперидона, в сторону его снижения. У пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярными нарушениями, гиповолемией и обезвоживанием следует увеличивать дозу Рисполепта постепенно.

Существуют сведения о том, что проявление экстрапирамидных симптомов является причиной появления поздней дискинезии. Препарат Рисполепт, по сравнению с прочими нейролептиками, реже приводит к экстрапирамидным симптомам. При возникновении проявлений поздней дискинезии, необходимо решить вопрос об отмене лечения всеми антипсихотическими препаратами.

Возможно формирование ЗНС, которое характеризуется гипертермией, нестабильностью автономных функций, мышечной ригидностью, повышением активности КФК, нарушением сознания. Также наблюдалась острая почечная недостаточность и миоглобинурия. Данные проявления являются показанием для отмены терапии.

Требуется осторожность в назначении Рисполепта, при болезни Паркинсона и при деменции с тельцами Леви, из-за повышенного риска развития ЗНС и чувствительности к антипсихотическим лекарствам (в том числе понижение болевой чувствительности, постуральная нестабильность, спутанность сознания и экстрапирамидные симптомы).

В процессе лечения Рисполептом наблюдался сахарный диабет или его обострение, гипергликемия. Связь проводимой терапии с нарушениями обмена глюкозы полностью не установлена, по причине повышенного риска данных осложнений у пациентов с шизофренией. Однако, необходимо контролировать симптоматику сахарного диабета и гипергликемии.

Наблюдалось серьезное увеличение веса, которое требует постоянного контроля приема пищи.

Необходимо придерживаться осторожности при лечении Рисполептом пациентов, страдающих сердечными аритмиями (в данное время и в прошлом), больных с врожденным увеличением интервала QT, а также при параллельном применении с лекарственными средствами, удлиняющими этот интервал.

Рисполепт способен понижать порог судорожной готовности, в связи с чем, его с осторожностью назначают при эпилепсии.

Следует соблюдать осторожность во время проведения в/м инъекций препаратом Рисполепт Конста, во избежание его введения в кровеносный сосуд.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Рисполепта и Рисполепта Конста, схожие с ним по действию:

• Инвега;
• Абилифай;
• Ксеплион;
• Амдоал;
• Зилаксера;
• Арипипразол.

Синонимы

• Рисполепт Квиклет;
• Лептинорм;
• Резален;
• Рилептид;
• Риссет;
• Сперидан.

Детям

Рисполепт назначается детям, в соответствии с рекомендациями о дозировках и схемах лечения, в форме таблеток после 15 лет, в форме перорального раствора после 5 лет.

Рисполепта Конста противопоказан к назначению до 18 лет.

С алкоголем

Следует исключить употребление алкогольных напитков.

При беременности и лактации

Возможно назначение во время беременности только в случае, когда ожидаема польза, превосходит риск для плода.

Противопоказано применение всех форм рисперидона в период лактации.

Отзывы о Рисполепте

Отзывы на форумах о препарате Рисполепт, также как и отзывы на Рисполепт Конста, довольно противоречивы и разделяют мнения людей от крайне положительного до крайне отрицательного. Само назначение адекватных нейролептиков, при разных заболеваниях, требует высокой квалификации и большого опыта лечащего врача.

К сожалению, в настоящее время профессионализм некоторых медицинских работников оставляет желать лучшего, о чем говорят отзывы родителей при назначении Рисполепта детям с 2-х-3-х лет. Напомним, что минимально допустимый возраст ребенка, для приема перорального раствора 5 лет, для таблеток 15 лет.

Отзывы о применении Рисполепта во взрослом возрасте по большей мере положительные, хотя со ссылкой на различные побочные эффекты, без которых, в принципе, не обходится ни одна терапия, а тем более терапия таких серьезных заболеваний как шизофрения и ей подобные.

Можно сделать вывод, что лекарственное средство Рисполепт может помочь в решении некоторых проблем нервной системы, но требует осторожного и квалифицированного подхода со стороны врача-специалиста.

Цена Рисполепта, где купить

Стоимость таблеток Рисполепт зависит от их количества и массового содержания активного вещества. Так таблетки по 2 мг №20 Вы сможете купить за 600 – 650 рублей.

Пероральный раствор 30 мл №1 обойдется в 1100 — 1300 рублей.

Цена Рисполепт Конста 50 мг №1 варьирует в пределах 9000 – 10000 рублей.

Средняя цена в Украине: таблетки 2 мг №20 – 570 гривен; пероральный раствор 30 мл №1 – 650 гривен; в/м раствор 25 мг №1 – 2300 гривен.

Наиболее частыми побочными действиями (≥1/10) являются: бессонница, тревожность, головная боль, инфекции верхних отделов дыхательной системы, паркинсонизм, депрессия и акатизия.

В постмаркетинговом периоде наблюдения отмечены серьезные реакции в месте инъекции, включая некроз, абсцесс, воспаление подкожной жировой клетчатки, изъязвление, гематому, кисту и узелковые утолщения. Частота возникновения данных реакций неизвестна (невозможно оценить частоту из доступных данных). В некоторых случаях требовалось хирургическое вмешательство.

Ниже приведены побочные действия препарата Рисполепт Конста^®, которые наблюдались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговом периоде наблюдения. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).

В каждой частотной группе побочные действия приведены в порядке уменьшения серьезности. Побочные эффекты приведены с распределением по частоте и системно-органным классам.

Изменения лабораторных и инструментальных показателей: часто — нарушения ЭКГ, увеличение уровня пролактина¹, увеличение активности микросомальных ферментов печени, увеличение активности трансаминаз, увеличение или уменьшение массы тела; нечасто — удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны ССС: часто — AV блокада, тахикардия; нечасто — блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, брадикардия, синусная брадикардия, ощущение сердцебиения.

Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: часто — анемия; нечасто — тромбоцитопения, нейтропения; очень редко — агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: очень часто — паркинсонизм², акатизия², головная боль; часто — головокружение, седация, сонливость, тремор, дистония², поздняя дискинезия, дискинезия²; нечасто — судороги, обморок, постуральное головокружение, гипестезия, парестезия, летаргия, гиперсомния.

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, конъюктивит; редко — синдром дряблой радужки (интраоперационный)⁴; с неизвестной частотой — окклюзия артерии сетчатки.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — вертиго; нечасто — боль в ухе.

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения: часто — одышка, кашель, заложенность носовых пазух, фаринголарингеальная боль; редко — синдром апноэ во сне.

Со стороны ЖКТ: часто — рвота, диарея, запор, тошнота, боль в области живота, диспепсия, зубная боль, сухость во рту, дискомфорт в желудке, гастрит; редко — механическая кишечная непроходимость, панкреатит; очень редко — кишечная непроходимость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — недержание мочи; нечасто — задержка мочевыделения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, экзема; нечасто — отек Квинке, зуд, акне, алопеция, сухость кожи.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия; нечасто — мышечная слабость, боль в области шеи, боль в области ягодиц, костно-мышечная боль в области груди.

Со стороны эндокринной системы: редко — нарушение секреции антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания: часто — гипергликемия; нечасто — сахарный диабет³, повышение аппетита, снижение аппетита; редко — гипогликемия; очень редко — диабетический кетоацидоз; с неизвестной частотой — водная интоксикация.

Инфекции: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей; часто — пневмония, грипп, инфекции нижних дыхательных путей, бронхит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, синусит, вирусные инфекции; нечасто — цистит, гастроэнтерит, инфекции, локализованные инфекции, подкожный абсцесс.

Травмы, отравления и осложнения, связанные с процедурой введения препарата: часто — падение; нечасто — боль во время процедуры введения препарата.

Сосудистые нарушения: часто — гипертензия, гипотензия; нечасто — ортостатическая гипотензия.

Общие нарушения и нарушения в области введения препарата: часто — пирексия, периферический отек, боль в области груди, усталость, боли, боль в области введения препарата, астения, гриппоподобное состояние; нечасто — уплотнение в области введения препарата, уплотнение, реакции в области введения препарата, дискомфорт в области груди, медлительность, плохое самочувствие; редко — гипотермия.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; с неизвестной частотой — анафилактические реакции.

Гепатобилиарные нарушения: редко — желтуха.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — аменорея, эректильная дисфункция, галакторея; нечасто — сексуальная дисфункция, гинекомастия; с неизвестной частотой — приапизм.

Психические нарушения: очень часто — депрессия, бессонница, беспокойство; часто — ажитация, расстройства сна; нечасто — мании, уменьшение либидо, нервозность.

1- гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.

2- экстрапирамидные расстройства могут проявляться как: паркинсонизм (гиперсаливация, костно-мышечная скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу зубчатого колеса, брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония. Дистония включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя.

3 — в плацебо-контролирумых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0,18% пациентов, принимавших рисперидон по сравнению с 0,11% пациентов в группе плацебо. Общая частота возникновения сахарного диабета по результатам всех клинических испытаний составила 0,43% всех пациентов, принимавших рисперидон.

4 — наблюдался только в постмаркетинговом периоде.

Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые в ходе клинических исследований пероральных лекарственных форм рисперидона, но не проявившиеся при применении пролонгированной инъекционной формы рисперидона — Рисполепт Конста^®. Побочные эффекты приведены с распределением по системно-органным классам.

Изменения лабораторных показателей: повышение температуры тела, увеличение количества эзонофилов, увеличение количества лейкоцитов, уменьшение уровня гемоглобина, увеличение уровня КФК, понижение температуры тела.

Инфекции: тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, акродерматит, инфекции дыхательных путей, онихомикоз, хронический средний отит.

Со стороны крови и лимфатической системы: гранулоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к препарату.

Нарушения метаболизма и питания: анорексия, полидипсия.

Психические нарушения: спутанность сознания, вялость, аноргазмия, аффективное уплощение.

Со стороны нервной системы: отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, инсульт, угнетение сознания, церебральная ишемия, цереброваскулярные нарушения, преходящая ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, нарушение равновесия, нарушение речи, нарушение координации, нарушение движений.

Офтальмологические нарушения: окулярная гиперемия, выделения из глаз, отек области вокруг глаз, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, снижение остроты зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, глаукома.

Со стороны уха и лабиринта: звон в ушах.

Сосудистые нарушения: приливы.

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения: свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, хрипы, носовое кровотечение, заложенность носа, гипервентиляция, дисфония.

Со стороны ЖКТ: дисфагия, недержание кала, фекалома, отек губ, хейлит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: поражение кожи, нарушение кожных покровов, нарушение окраски кожи, себорейный дерматит, гиперкератоз, перхоть, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз, опухание суставов, нарушения позы, скованность в суставах.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез, дизурия, поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, выделения из влагалища, нарушение менструаций.

Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата: общий отек, отек лица, нарушение походки, жажда, озноб, похолодание конечностей, синдром отмены.

Класс-эффекты. Как и при применении других антипсихотических препаратов, очень редкие случаи удлинения интервала QT отмечались в постмаркетинговом периоде наблюдения. Другие класс-эффекты со стороны ССС, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые удлиняют интервал QT, включают: желудочковую аритмию, желудочковую фибрилляцию, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и двунаправленную желудочковую тахикардию.

Венозная тромбоэмболия. Случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при использовании антипсихотических препаратов (частота неизвестна).

Повышение массы тела. В ходе 12-недельного плацебо-контролируемого исследования у 9% пациентов, принимающих препарат Рисполепт Конста^®, по сравнению с 6% пациентов, принимавших плацебо, наблюдалось повышение массы тела не менее чем на 7% на момент завершения исследования. В другом клиническом исследовании, продолжительностью 1 год, изменения в массе тела для отдельных пациентов составляли ±7% от среднего; у 25% пациентов наблюдалось повышение массы тела не менее чем на 7%.

Рисполепт конста — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Данная версия инструкции по медицинскому применению действительна с 28 июня 2013 г.

Регистрационный номер

– П N015674/01

Торговое название:

Рисполепт Конста^®

Международное непатентованное название:

рисперидон

Химическое название:

3[2-[4-(6-фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)пиперидил]этил]-6,7,8,9-тетрагидро-2-метил-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-4-он

Лекарственная форма:

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Состав

Активный компонент: рисперидон в виде микрогранул пролонгированного высвобождения (381 мг рисперидона в 1 г микрогранул).
Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер – 619 мг.
Растворитель: кармеллоза натрия 40 мПа•с – 22,5 мг, полисорбат 20 – 1,0 мг, натрия гидрофосфата дигидрат – 1,27 мг, лимонная кислота безводная – 1,0 мг, натрия хлорид – 6,0 мг, натрия гидроксид – 0,54 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Описание

Порошок: белый или почти белый порошок, свободный от видимых посторонних включений.
Растворитель: прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых механических включений.
Суспензия: препарат должен легко образовывать суспензию в растворителе, в суспензии не должно быть комков или видимых включений. Суспензия должна проходить через иглу плавно, с небольшим сопротивлением или без сопротивления.

Фармакотерапевтическая группа:

прочие антипсихотические препараты.

Код АТХ: N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рисперидон является избирательным моноаминергическим антагонистом. Он обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ₂-рецепторам и дофаминергическим D₂-рецепторам.
Кроме того, рисперидон связывается с альфа₁-адренергическими рецепторами и, в меньшей степени, с Н₁-гистаминергическими и альфа₂-адренергическими рецепторами. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами. Несмотря на то, что рисперидон является мощным антагонистом D₂-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, этот препарат, по сравнению с типичными нейролептиками, в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию. Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и дофаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Фармакокинетика

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон и 9- гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
У быстрых метаболизаторов клиренс активной антипсихотической фракции и рисперидона составляет 5,0 и 13,7 л/ч соответственно, а у слабых метаболизаторов — 3,2 и 3,3 л/ч соответственно.

Общие характеристики рисперидона после инъекции пациентам препарата Рисполепт Конста^®
При однократном внутримышечном введении препарата Рисполепт Конста^® профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы (®.
Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (внутримышечная инъекция один раз в две недели) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентраций рисперидона. Терапевтические концентрации сохраняются до 4-й–б-й недели после последней инъекции препарата Рисполепт Конста^®. Фаза элиминации завершается примерно через 7-8 недель после последней инъекции.
Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста^®.
Рисперидон быстро распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа^кислым гликопротеином. Связь с белками плазмы рисперидона составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона — 77%.
После внутримышечных инъекций препарата Рисполепт Конста^® в дозах 25 или 50 мг один раз в две недели средние значения минимальной и максимальной концентрации в плазме активной антипсихотической фракции составляют 9,9-19,2 нг/мл и 17,9-45,5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном применении (12 месяцев) у пациентов, которым один раз в две недели вводили препарат Рисполепт Конста^® в дозах 25-50 мг, кумуляции рисперидона не наблюдалось.
Изучение применения однократной дозы пероральной формы рисперидона показало более высокие концентрации в плазме и уменьшенный клиренс активной антипсихотической фракции на 30% у пожилых пациентов и на 60% у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью находились в норме, но среднее значение свободной фракции в плазме увеличивалось на 35%.

Показания к применению

Лечение и профилактика обострений шизофрении и шизоаффективных расстройств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к рисперидону или к любому другому ингредиенту этого препарата.
Период лактации.
Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Применять с осторожностью при следующих состояниях:
— заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
— обезвоживание и гиповолемия;
— нарушения мозгового кровообращения;
— болезнь Паркинсона;
— судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе); тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»);
— злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
— состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
— опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
— беременность.

Применение при беременности

Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая Рисполепт^®) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.
Препарат Рисполепт Конста^® можно применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для женщины перевешивает возможный риск для плода.

Применение при лактации

В экспериментах на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон экскретируются с молоком.
Обнаружено также, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с молоком человека.
Таким образом, женщины, принимающие Рисполепт Конста^®, не должны кормить грудью.

Способ применения и дозы

У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм рисперидона, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт Конста^®.
Рисполепт Конста^® вводят один раз в 2 недели посредством глубокой инъекции в ягодичную мышцу, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодицы. Препарат нельзя вводить внутривенно.
Инструкции по применению даны в разделе «Указания по применению».

Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 25 мг внутримышечно один раз в 2 недели. Некоторые пациенты нуждаются в более высоких дозах: 37,5 или 50 мг. В клинических исследованиях не наблюдалось увеличения эффективности при применении 75 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг один раз в 2 недели.
В 3-недельный период после первого введения препарата Рисполепт Конста^® пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.
Дозу препарата можно повышать не чаще, чем один раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше, чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы.

Пожилые пациенты

Рекомендуемая доза составляет 25 мг внутримышечно один раз в 2 недели. В 3-недельный период после первой инъекции препарата Рисполепт Конста^® пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек
В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста^® у пациентов с нарушениями функции печени или почек.
Если все же пациента с нарушениями функции печени или почек нужно будет лечить препаратом Рисполепт Конста^®, то в первую неделю рекомендуется принимать внутрь 0,5 мг два раза в сутки пероральную лекарственную форму рисперидона. В течение второй недели пациент может принимать 1 мг два раза в сутки или 2 мг один раз в сутки. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить внутримышечно 25 мг препарата Рисполепт Конста^® один раз в 2 недели.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными действиями (≥ 1/10) являются: бессонница, тревожность, головная боль, инфекции верхних отделов дыхательной системы, паркинсонизм, депрессия и акатизия.
В постмаркетинговом периоде наблюдения отмечены серьезные реакции в месте инъекции, включая некроз, абсцесс, воспаление подкожной жировой клетчатки, изъязвление, гематому, кисту и узелковые утолщения. Частота возникновения данных реакций неизвестна (невозможно оценить частоту из доступных данных). В некоторых случаях требовалось хирургическое вмешательство.
Ниже приведены побочные действия препарата Рисполепт Конста^®, которые наблюдались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговом периоде наблюдения. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥1/100 и В каждой частотной группе побочные действия приведены в порядке уменьшения серьезности.
Побочные эффекты приведены с распределением по частоте и системно-органным классам.

Нарушения лабораторных и инструментальных показателей:

часто – нарушения ЭКГ, увеличение уровня пролактина¹, увеличение активности микросомальных ферментов печени, увеличение активности трансаминаз, увеличение или уменьшение массы тела;
нечасто – удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто – атриовентрикулярная блокада, тахикардия;
нечасто – блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, брадикардия, синусная брадикардия, ощущение сердцебиения.

Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы:

часто – анемия;
нечасто – тромбоцитопения, нейтропения;
очень редко – агранулоцитоз.

Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто – паркинсонизм², акатизия², головная боль;
часто – головокружение, седация, сонливость, тремор, дистония², поздняя дискинезия, дискинезия²;
нечасто – судороги, обморок, постуральное головокружение, гипестезия, парестезия, летаргия, гиперсомния.

Нарушения со стороны органа зрения:
часто – нечеткость зрения, конъюктивит;
редко – синдром дряблой радужки (интраоперационный) ⁴;
с неизвестной частотой – окклюзия артерии сетчатки.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
часто – вертиго;
нечасто – боль в ухе.

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения:
часто – одышка, кашель, заложенность носовых пазух, фаринголарингеальная боль;
редко – синдром апноэ во сне.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто – рвота, диарея, запор, тошнота, боль в области живота, диспепсия, зубная боль, сухость во рту, дискомфорт в желудке, гастрит;
редко – механическая кишечная непроходимость, панкреатит;
очень редко – кишечная непроходимость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
часто – недержание мочи;
нечасто – задержка мочевыделения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто – сыпь, экзема;
нечасто – отек Квинке, зуд, акне, алопеция, сухость кожи;

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
часто – артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия;
нечасто – мышечная слабость, боль в области шеи, боль в области ягодиц, костно-мышечная боль в области груди.

Нарушения со стороны эндокринной системы:
редко – нарушение секреции антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания:
часто – гипергликемия;
нечасто – сахарный диабет³, повышение аппетита, снижение аппетита;
редко – гипогликемия;
очень редко – диабетический кетоацидоз;
с неизвестной частотой – водная интоксикация.

Инфекции:
очень часто – инфекции верхних дыхательных путей;
часто – пневмония, грипп, инфекции нижних дыхательных путей, бронхит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, синусит, вирусные инфекции;
нечасто – цистит, гастроэнтерит, инфекции, локализованные инфекции, подкожный абсцесс.

Травмы, отравления и осложнения, связанные с процедурой введения препарата:
часто – падение;
нечасто – боль во время процедуры введения препарата.

Сосудистые нарушения:
часто – гипертензия, гипотензия;
нечасто – ортостатическая гипотензия.

Общие нарушения и нарушения в области введения препарата:
часто – пирексия, периферический отек, боль в области груди, усталость, боли, боль в области введения препарата, астения, гриппоподобное состояние;
нечасто – уплотнение в области введения препарата, уплотнение, реакции в области введения препарата, дискомфорт в области груди, медлительность, плохое самочувствие;
редко – гипотермия.

Нарушения со стороны иммунной системы:
нечасто – гиперчувствительность;
с неизвестной частотой – анафилактические реакции.

Гепатобилиарные нарушения:
редко – желтуха.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
часто – аменорея, эректильная дисфункция, галакторея;
нечасто – сексуальная дисфункция, гинекомастия;
с неизвестной частотой – приапизм.

Психические нарушения:
очень часто – депрессия, бессонница, беспокойство;
часто – ажитация, расстройства сна;
нечасто – мании, уменьшение либидо, нервозность.

¹ – гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.
² – экстрапирамидные расстройства могут проявляться как: паркинсонизм (гиперсаливация, костно-мышечная скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром «беспокойных» ног), тремор, дискинезия (дискенезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония.
Дистония включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотония, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя.
Также следует отметить, что существует более широкий ряд симптомов, которые не всегда имеют экстрапирамидное происхождение.
³ – в плацебо-контролирумых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0,18 % пациентов, принимавших рисперидон по сравнению с 0,11 % пациентов в группе плацебо. Общая частота возникновения сахарного диабета по результатам всех клинических испытаний составила 0,43 % всех пациентов, принимавших рисперидон.
⁴ – наблюдался только в постмаркетинговом периоде

Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые в ходе клинических исследований пероральных лекарственных форм рисперидона, но не проявившиеся при применении пролонгированной инъекционной формы рисперидона – Рисполепт Конста^®.
Побочные эффекты приведены с распределением по системно-органным классам:
Нарушения лабораторных показателей: повышение температуры тела, увеличение количества эзонофилов, увеличение количества лейкоцитов, уменьшение уровня гемоглобина, увеличение уровня креатинфосфокиназы, понижение температуры тела.
Инфекции: тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, акародерматит, инфекции дыхательных путей, онихомикоз, хронический средний отит.
Со стороны крови и лимфатической системы: гранулоцитопения.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к препарату.
Нарушения метаболизма и питания: анорексия, полидипсия.
Психические нарушения: спутанность сознания, вялость, аноргазмия, аффективное уплощение.
Со стороны нервной системы: отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, инсульт, угнетение сознания, церебральная ишемия, цереброваскулярные нарушения, преходящая ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, нарушение равновесия, нарушение речи, нарушение координации, нарушение движений.
Офтальмологические нарушения: окулярная гиперемия, выделения из глаз, отек области вокруг глаз, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, снижение остроты зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, глаукома.
Со стороны уха и лабиринта: звон в ушах.
Сосудистые нарушения: приливы.
Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения: свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, хрипы, носовое кровотечение, заложенность носа, гипервентиляция, дисфония.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисфагия, недержание кала, фекалома, отек губ, хейлит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: поражение кожи, нарушение кожных покровов, нарушение окраски кожи, себорейный дерматит, гиперкератоз, перхоть, эритема.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз, опухание суставов, нарушения позы, скованность в суставах.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез, дизурия, поллакиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, выделения из влагалища, нарушение менструаций.
Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата: общий отек, отек лица, нарушение походки, жажда, озноб, похолодание конечностей, синдром «отмены».

Класс эффекты

Как и при применении других антипсихотических препаратов, очень редкие случаи удлинения интервала QT отмечались в постмаркетинговом периоде наблюдения. Другие класс эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые удлиняют интервал QT, включают: желудочковую аритмию, желудочковую фибрилляцию, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и двунаправленную желудочковую тахикардию.

Венозная тромбоэмболия
Случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при использовании антипсихотических препаратов (частота неизвестна).

Повышение массы тела
В ходе 12-недельного плацебо-контролируемых исследований у 9 % пациентов, принимающих препарат Рисполепт Конста^®, по сравнению с 6 % пациентов, принимавших плацебо, наблюдалось повышение массы тела не менее 7 % на момент завершения исследования. В другом клиническом исследовании, продолжительностью 1 год, изменения в массе тела для отдельных пациентов составляло ±7 % от среднего; у 25 % пациентов наблюдалось повышение массы тела не менее чем на 7 %.

Передозировка

При использовании парентеральных лекарственных форм рисперидона передозировка менее вероятна, чем при применении пероральных форм (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для приема внутрь), и поэтому здесь приведена информация, касающаяся пероральных форм.

Симптомы:

Симптомы, наблюдаемые при передозировке, являются усиленными известными фармакологическими эффектами. Они включают в себя седативный эффект, сонливость, тахикардию, понижение артериального давления и экстрапирамидные расстройства. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась при одновременном приеме повышенной дозы перорального рисперидона и пароксетина.
В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность вовлечения нескольких препаратов.
Лечение:

Обеспечивают и поддерживают проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходим мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, который должен включать постоянный контроль ЭКГ для выявления возможных аритмий.
Рисполепт^® не имеет специфического антидота, и поэтому лечение должно быть направлено на поддержание функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы, а также должна быть проведена дезинтоксикационная терапия. При тяжелых экстрапирамидных симптомах необходимо вводить антихолинергические препараты. Медицинское наблюдение и мониторинг необходимо продолжать до исчезновения признаков передозировки.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Рисполепт Конста^® повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.
Рисполепт Конста^® может ослаблять действие леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов.
Клинически значимая артериальная гипотензия наблюдается при совместном применении рисперидона с антигипертензивными средствами.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении Рисполепт Конста^® с лекарственными препаратами, увеличивающими интервал QT.
Установлено, что карбамазепин снижает содержание в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона. Сходные эффекты могут вызывать и другие индукторы микросомальных ферментов печени. При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов микросомальных ферментов печени следует скорректировать дозу препарата Рисполепт Конста^®.
Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы микросомальных ферментов печени, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт Конста^®.
Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут увеличивать концентрации рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Эритромицин, ингибитор индукторов микросомальных ферментов печени не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Ингибиторы холинэстеразы (галантамин и донепезил) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. При совместном приеме с препаратами, обладающими высокой связываемостью с белками плазмы, не наблюдается клинически значимого вытеснения препарата из белков плазмы.
Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата.
См. раздел «Особые указания» о повышенной смертности пожилых пациентов с деменцией при совместном применении фуросемида и пероральных форм рисперидона.

Особые указания

У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм рисперидона, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт Конста^®.

Применение у пожилых пациентов с деменцией
Применение препарата Рисполепт Конста^® не исследовалось у пожилых пациентов с деменцией, так как он не показан для этой группы пациентов. Препарат Рисполепт Конста^® не предназначен для лечения расстройств поведения, связанных с деменцией.

Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией
У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдалась повышенная смертность по сравнению с группой плацебо при мета-анализе 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотических средств, включая пероральный рисперидон. В плацебо-контролируемых исследованиях пероральных форм рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4,0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1% для группы плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67–100 лет). Данные, собранные в результате двух обширных наблюдательных исследований, показывают, что пожилые пациенты с деменцией, проходящие лечение типичными антипсихотическими препаратами, также имеют немного повышенный риск смерти по сравнению с пациентами, не проходящими лечение. В настоящий момент собрано недостаточно данных для точной оценки данного риска. Неизвестна и причина повышения данного риска. Также не определена степень, в которой повышение смертности может быть применимо к антипсихотическим препаратам, а не к особенностям данной группы пациентов.
Одновременное применение с фуросемидом
У пожилых пациентов с деменцией наблюдалась повышенная смертность при одновременном приеме фуросемида и рисперидона перорально (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3,1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (4,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Повышение смертности пациентов, принимающих рисперидон совместно с фуросемидом, наблюдалось в ходе 2-х из 4-х клинических исследований. Совместное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном с тиазидными диуретиками в малых дозах) не сопровождалось повышением смертности.
Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Перед назначением необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

Побочные эффекты со стороны цереброваскулярной системы
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов примерно в 3 раза. Объединенные данные 6-ти плацебо-контролируемых исследований, включавших в основном пожилых пациентов с деменцией (возраст более 65 лет) демонстрируют, что цереброваскулярные побочные эффекты (серьезные и несерьезные) возникали у 3,3 % (33/1009) пациентов, принимавших рисперидон, и у 1,2 % (8/712) пациентов, принимавших плацебо. Соотношение рисков составляло 2,96 (1,34, 7,50) при доверительном интервале 95 %. Механизм повышения риска неизвестен. Увеличение риска не исключается и для других антипсихотических препаратов, а также для других популяций пациентов. Рисполепт Конста^® должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами риска возникновения инсульта.

Ортостатическая гипотензия
Рисперидон обладает альфа-блокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию, особенно в начале терапии. Клинически значимая гипотензия наблюдалось в постмаркетинговом периоде при совместном применении с антигипертензивными препаратами. Рисперидон необходимо применять с осторожностью у пациентов с известными кардиоваскулярными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярное заболевание). Рекомендуется тщательно оценивать соотношение польза/риск при оценке возможности продолжения терапии препаратом Рисполепт Конста^®.

Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства.
Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, нужно рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).
Антипсихотические препараты, включая рисперидон, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций креатинфосфокиназы. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт Конста^®.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.
Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисполепт Конста^®, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития нейролептического злокачественного синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). При приеме рисперидона возможно ухудшение течения болезни Паркинсона.

Гипергликемия и сахарный диабет.
При лечении препаратом Рисполепт Конста^® наблюдались гипергликемия, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Вероятно, что предшествующее лечению увеличение массы тела также является предрасполагающим к этому фактором. Очень редко может наблюдаться кетоацидоз и редко – диабетическая кома. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). У пациентов с сахарным диабетом должно проводиться регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела.
При лечении препаратом Рисполепт Конста^® наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия.
На основании результатов исследований на культурах тканей сделано предположение, что рост опухолевых клеток груди может стимулироваться пролактином. Несмотря на то, что в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связи гиперпролактинемии с приемом антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с отягощенным анамнезом. Препарат Рисполепт Конста^® должен применяться с осторожностью у пациентов с существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT.
Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде наблюдения. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт Конста^® пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией, нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), так как это может увеличить риск аритмогенного эффекта; и при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Судороги.
Рисполепт Конста^® должен применяться с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с другими медицинскими состояниями, при которых может снижаться судорожный порог.

Приапизм.
Приапизм может возникать при применении рисперидона из-за альфа-адреноблокирующих эффектов.

Регуляция температуры тела.
Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт Конста^® пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.

Венозная тромбоэмболия.
При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Рисполепт Конста , и должны быть приняты предупреждающие меры.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)
ИСДР наблюдался во время проведения оперативного вмешательства по поводу наличия катаракты у пациентов, получающих терапию препаратами, обладающими активностью антагонистов α₁— адрено-рецепторов, включая препарат Рисполепт Конста .
ИСДР увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, должен быть заблаговременно проинформирован о том, что пациент принимал или принимает в настоящее время препараты, обладающие активностью антагонистов α₁-адренорецепторов. Потенциальная польза отмены терапии антагонистами α₁-адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена, и должна оцениваться с учетом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами.

Почечная и печеночная недостаточность
Несмотря на то, что препарат Рисполепт Конста^® не исследовался у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у таких групп пациентов.

Необходимо соблюдать осторожность во избежание случайного введения препарата Рисполепт Конста^® в кровеносный сосуд.

Нельзя подвергать препарат воздействию температур выше 25 °С.
При отсутствии холодильника препарат Рисполепт Конста^® перед использованием можно хранить при температуре не выше 25 °С не более 7 дней.
После приготовления суспензии: суспензия физически и химически стабильна в течение 24 ч при температуре 25 °С. С микробиологической точки зрения, суспензию желательно использовать сразу же после приготовления. Если суспензию не используют сразу после приготовления, то ее можно хранить не более 6 ч при температуре 25 °С.

Рисперидон может снижать скорость психических и физических реакций, и поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами.

Несовместимые сочетания
Рисполепт Конста^® нельзя смешивать или разводить никакими другими лекарствами и жидкостями помимо специального растворителя, содержащегося в упаковке.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света месте.
Не подвергать воздействию температур выше 25 °С. При отсутствии холодильника препарат перед использованием можно хранить при температуре не выше 25 °С не более 7 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 25 мг, 37,5 мг, 50 мг
В комплект поставки входит:
— Один флакон с порошком, содержащим микрогранулы пролонгированного высвобождения Рисполепт Конста^® по 25, 37,5 или 50 мг рисперидона
— Один предварительно заполненный шприц с растворителем 2 мл 1 безыгольное устройство Alaris^тм Smart Site^® для приготовления суспензии
— Одна безопасная игла Needle-Pro^® (с защитным устройством) для внутримышечной инъекции

Цвет пробки отличается в зависимости от дозировки препарата: для 25 мг – розовый, для 37,5 мг – зеленый, для 50 мг – голубой.
Компоненты упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, покрытую прозрачной пленкой полиэтиленовой. Одну контурную упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Указания по применению

Достаньте упаковку препарата Рисполепт Конста^® из холодильника и перед приготовлением суспензии дайте ей нагреться до комнатной температуры в течение 30 минут.

1. Снимите цветную пластиковую крышку с флакона. Не удаляйте серую резиновую пробку. Протрите невскрытый флакон спиртовой салфеткой и дайте высохнуть.

2. Вскройте блистерную упаковку и извлеките безыгольное устройство Alaris^тм Smart Site^®, удерживая его между белым люэровским колпачком и «юбкой».
Ни в коем случае нельзя прикасаться к острому наконечнику устройства.

3. Очень важно, чтобы безыгольное устройство SmartSite^® было правильно установлено на флакон, иначе растворитель может подтекать при поступлении во флакон.
Поставьте флакон на твердую поверхность.
Придерживайте основание флакона. Направьте безыгольное устройство SmartSite^® на флакон вертикально таким образом, чтобы острый наконечник располагался в центре резиновой пробки флакона.

Надавливая сверху вниз, протолкните острый наконечник безыгольного устройства SmartSite^® через центр резиновой пробки флакона до надежного закрепления устройства на верхней части флакона.

4. Перед присоединением шприца к безыгольному устройству SmartSite^®, придерживая основание флакона, протрите место крепления устройства со шприцем (голубой круг) спиртовой салфеткой и дайте высохнуть.

5. Предварительно заполненный шприц имеет белый наконечник, состоящий из двух частей: белого воротничка и глянцевого белого колпачка. Для того чтобы вскрыть шприц, держите шприц за белый воротничок и отломите глянцевый белый колпачок (БЕЛЫЙ КОЛПАЧОК НЕЛЬЗЯ ОТКРУЧИВАТЬ ИЛИ ОТРЕЗАТЬ) . Снимите белый колпачок вместе с находящимся внутри него резиновым наконечником.

На всех этапах сборки держите шприц только за белый воротничок, расположенный на наконечнике шприца. Фиксация белого воротничка поможет предохранить сам воротничок от отделения и гарантирует хорошее соединение со шприцем. Будьте аккуратны и не перекручивайте компоненты при сборке, т.к. при этом части шприца могут оторваться от него.

6. Придерживая шприц за белый воротничок, вставьте шприц в голубой круг безыгольного устройства, нажмите и поверните по часовой стрелке, с тем, чтобы шприц прочно соединился с безыгольным устройством (необходимо избегать перекручивания).
Для предотвращения вращения безыгольного устройства во время соединения со шприцем прочно удерживайте «юбку».
Шприц и безыгольное устройство должны находиться на одной линии.

7. Введите во флакон все содержимое шприца с растворителем.

8. Придерживая поршень шприца большим пальцем, энергично встряхивайте содержимое флакона не менее 10 секунд до образования однородной суспензии.
После правильного перемешивания суспензия становится однородной, густой, молочного цвета.
Микрогранулы могут быть видны в жидкости, но не должно оставаться несмоченных растворителем сухих микрогранул.

НЕ ХРАНИТЕ ФЛАКОН ПОСЛЕ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ, ПОСКОЛЬКУ СУСПЕНЗИЯ МОЖЕТ РАССЛОИТЬСЯ.

9. Переверните флакон дном вверх и МЕДЛЕННО втяните в шприц все содержимое флакона.
Отделите часть этикетки от флакона по линии перфорации и приклейте ее к шприцу (для идентификации).

10. Придерживая шприц за белый воротничок, отсоедините шприц от безыгольного устройства.
Утилизируйте флакон и безыгольное устройство в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов.

11. Вскройте блистерную упаковку иглы Needle-Pro^®. Нельзя дотрагиваться до части иглы, присоединяющейся к шприцу. Извлеките иглу из упаковки, держа ее за прозрачный футляр.

12. Для предотвращения попадания микробов не касайтесь люеровского наконечника оранжевого защитного устройства иглы Needle-Pro^®. Придерживая шприц за белый воротничок, присоедините люэровскую канюлю оранжевого защитного устройства иглы Needle-Pro^® к шприцу легким поворотом по часовой стрелке.

13. Продолжая придерживать шприц за белый воротничок, зажмите прозрачный футляр иглы и плотно закрепите иглу в защитном устройстве Needle-Pro^® путем нажатия и поворота по часовой стрелке. Закрепление иглы может гарантировать безопасное соединение между иглой и защитным устройством иглы Needle-Pro^® во время проведения следующих этапов.

14. НЕПОСРЕДСТВЕННО ПЕРЕД ВВЕДЕНИЕМ ПРЕПАРАТ РИСПОЛЕПТ КОНСТА^® НЕОБХОДИМО РЕСУСПЕНДИРОВАТЬ, ПОСКОЛЬКУ ПОСЛЕ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ ВО ФЛАКОНЕ ЧАСТЬ МИКРОГРАНУЛ МОЖЕТ ОСЕСТЬ. ДЛЯ РЕСУСПЕНДИРОВАНИЯ МИКРОГРАНУЛ ЭНЕРГИЧНО ВСТРЯХНИТЕ ШПРИЦ.

15. Придерживая шприц за белый воротничок, снимите прозрачный футляр с иглы. НЕ СГИБАЙТЕ футляр, т.к. при этом соединение люэровского наконечника может быть нарушено.

16. Слегка постучите пальцем по шприцу, чтобы находящиеся в нем пузырьки воздуха поднялись вверх. Слегка продвигая поршень вверх, удалите из шприца и иглы пузырьки воздуха, держа шприц так, чтобы игла была направлена вертикально вверх. Введите все содержимое шприца в верхний наружний квадрант ягодичной области.

СУСПЕНЗИЮ НЕЛЬЗЯ ВВОДИТЬ ВНУТРИВЕННО!

17. После выполнения инъекции введите иглу в оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro^® одной рукой. Для этого аккуратно прижмите оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro^® к плоской поверхности. КАК ТОЛЬКО ОРАНЖЕВОЕ УСТРОЙСТВО ЗАЩИТЫ ИГЛЫ NEEDLE-PRO^® ПРИЖАТО, ИГЛА ДОЛЖНА ПЛОТНО ВОЙТИ В УСТРОЙСТВО ЗАЩИТЫ ИГЛЫ NEEDLE-PRO^®. Перед тем, как выбросить иглу, убедитесь в том, что игла плотно закреплена в оранжевом устройстве защиты иглы Needle-Pro^®. Утилизируйте в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов.

Не используйте повторно: Данное устройство предназначено только для однократного использования. Любая попытка последующего повторного использования может неблагоприятно повлиять на целостность самого устройства или привести к ухудшению в его работе.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Изготовитель


Изготовитель лекарственной формы и первичная упаковка (порошок):
Алкермес Инк., 265, Олингер Серкл, Уилмингтон, Огайо, 45177, США
Изготовитель лекарственной формы и первичная упаковка (растворитель):
Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ и Ко. КГ, Шутценштрассе 87, 88193 Равенсбург, Германия
или
Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ и Ко. КГ, Эйзенбахнштрассе 2-4, 88085 Лангенарген, Германия
или
Силаг АГ, Хохштрассе 201, Шаффхаузен, Швейцария
Вторичная упаковка и выпускающий контроль:

Силаг АГ, Хохштрассе 201, Шаффхаузен, Швейцария

Держатель регистрационного удостоверения, организация, принимающая претензии:
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)