Ритансерин инструкция по применению цена

1. Сиднофен (Sydnophenum). Синоним: Feprosidnine hydrochloride. Способен, как предполагается, оказывать обратимое ингибирующее влияние на активность МАО. Обладает выраженной тимолептической активностью и стимулирующим эффектом (в последнем уступает сиднокарбу). Основным показанием к применению являются неглубокие депрессии разного генеза с преобладанием симптомов апатии, адинамии, астении, заторможенности.

Назначается внутрь до еды в первой половине дня, начиная с 5 мг 1–2 раза в сутки. При необходимости и хорошей переносимости суточную дозу увеличивают по 5 мг. Терапевтическая доза составляет обычно 20–30 мг в день. Спустя 3–6 недель дозу постепенно снижают до поддерживающей (обычно 5 мг в день). При тяжёлой астении (астеноадинамическое состояние) суточная доза препарата может быть увеличена (в условиях стационара!) до 60–80 мг.

Побочные явления: повышение АД, головная боль, сухость во рту, боли в области сердца, редко — аллергический зуд. В таких случаях следует уменьшить дозу препарата или сделать перерыв в лечении. Изредка наблюдается «парадоксальная» реакция на препарат — седативный эффект.

Противопоказания к применению: тревога, продуктивная симптоматика (возможно их обострение). Не назначается одновременно с антидепрессантами — ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами (необходим перерыв не менее недели между приёмом последних и сиднофена).

Форма выпуска: таблетки по 5 мг.

2. Цефедрин. Тимолептик со стимулирующим эффектом. «Малый» антидепрессант. Основным показанием к применению является неглубокая депрессия с идеаторной и моторной заторможенностью, а также депрессии с явлениями апатии, адинамии, астении.

Назначается внутрь начиная с 25 мг 2–3 раза в сутки (не назначается перед сном). Затем суточную дозу в течение недели повышают до 200–300 мг (в отдельных случаях — до 400–500 мг). Спустя 3–6 недель дозу постепенно снижают до поддерживающей (25–50 мг). Высшая разовая доза для взрослых — 200 мг, суточная — 500 мг. В амбулаторных условиях (при неглубокой депрессии) назначают по 50–75 мг в сутки (в 2–3 приёма) с переходом по достижении эффекта на поддерживающие дозы.

Побочные явления: в отдельных случаях отмечаются сухость во рту, склонность к запору. При повышенной чувствительности к препарату возможны возбуждение, бессонница; в таких случаях следует уменьшить дозу.

Противопоказания к применению: ажитированные состояния, почечная и печёночная недостаточность, тяжёлые заболевания сердца, беременность.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг в упаковке по 50 штук.

3. Тримипрамин (Trimipramine). Синонимы: Сюрмонтил, Герфонал, Перфонал, Сапилент. По профилю психотропной активности близок к амитриптилину. Особенно показан при лечении депрессий средней тяжести с тревогой, ажитацией и бессонницей. Средние терапевтические дозы препарата при его приёме внутрь составляют от 150 до 300 мг/сут, в отдельных случаях — до 400 мг/сут. При в/в капельном введении доза не превышает 200 мг/сут.

Побочные явления и противопоказания к применению те же, что и при лечении амитриптилином. Иногда препарат вызывает экстрапирамидные расстройства.

4. Нортриптилин (Nortriptyline). Синонимы: Авентил, Аллегрон, Норитрен, Нортрилен, Памелор, Примокс, Психостил. В спектре психотропной активности препарата, в отличие от амитриптилина, преобладают умеренно выраженные тимоаналептический и стимулирующий компоненты. Показан к применению при неглубоких заторможенных депрессиях разного генеза, а также при ипохондрических состояниях. Эффективные средние дозы препарата взрослым при приёме внутрь составляют 75–150 мг/сут («терапевтическое окно» препарата), доза редко повышается до 200–300 мг/сут.

Побочные явления и противопоказания к назначению те же, что и при лечении амитриптилином.

5. Доксепин (Doxepinum). Синонимы: Адапин, Апонал, Доксал, Докседин, Квитаксон, Новоксапин, Синэкван, Спектра. Блокирует преимущественно реаптейк норадреналина. По своей психотропной активности близок к нортриптилину, относится к антидепрессантам — седатикам. Показан к применению в основном при лечении неглубоких тревожных депрессий эндогенного и невротического характера. Обладает противосудорожным действием. Широко применяется в амбулаторной и соматической практике (в связи с сосудорасширяющим, миорелаксирующим, антиалгическим эффектами). Средние суточные дозы при приёме препарата внутрь взрослыми составляют 75–150 мг/сут, при парентеральном приёме — до 100 мг/сут. Малотоксичен.

Побочные явления и противопоказания к применению те же, что у амитриптилина и кломипрамина.

6. Ноксиптилин (Noxiptylinum). Синонимы: Агедал, Дибензоксин, Ногедал. Профиль психотропного действия образует выраженная и относительно быстро наступающая тимоаналептическая активность в сочетании со стимулирующим и, в меньшей степени, седативным действием. Особенно показан при лечении невротических депрессий, включая маскированные и реактивные депрессии. Терапевтические дозы при приёме препарата взрослыми составляют 50–150 мг/сут.

Побочные явления и показания к применению в основном те же, что и при лечении другими трициклическими антидепрессантами.

7. Демокситилин (Demoxitylinum). Синоним: Депарон. Аналогичен  ноксиптилину.

8. Мелитрацен (Melitrazenum). Синонимы: Адаптол, Диксеран, Метраксил, Траусабун. Выпускается комбинированный препарат — Деанксит (0,5 мг флупентиксола + 10 мг мелитрацена). Антидепрессант сбалансированного действия, сочетающий тимоаналептическое действие с седативным и стимулирующим эффектами. Показан к применению при лечении заторможенных и тревожных депрессий разного генеза. Имеются данные о положительных результатах лечения депрессий с симптомами депрессивной деперсонализации. Рекомендуется также для лечения амбулаторных депрессий, невралгии и других болевых синдромов. Оптимальными дозами для приёма взрослыми  внутрь  являются  100–300 мг/сут.

Побочные явления, противопоказания к применению в основном те же, что и при лечении другими трициклическими антидепрессантами.

9. Досулепин (Dosulepinum). Синонимы: Дотиепин, Идом, Протиаден. Антидепрессант сбалансированного действия, сочетающий тимоаналептический и седативный эффекты; стимулирующий компонент выражен слабо. Преимущество досулепина выявляется при лечении атипичных депрессий, инволюционной меланхолии и тревожно-ипохондрических состояний. Средние терапевтические дозы препарата при приёме его взрослыми внутрь составляют 75–150 мг/сут.

Побочные явления, в основном холинолитические, выражены меньше, нежели у других трициклических антидепрессантов, и возникают при применении доз выше 150 мг/сут   у пожилых пациентов или у больных с органической церебральной недостаточностью. Противопоказания к применению те же, что и у других трициклических антидепрессантов.

10. Дибензепин (Dibenzepinum). Синонимы: Депрекс, Неодалит, Новерил, Экатрил. Существуют суточные его пролонги: Новерил-ретард, Неодит. Психотропную активность препарата характеризуют сильные тимоаналептический и стимулирующий эффекты при умеренном седативном компоненте. Дибензепин наиболее эффективен при классической эндогенной депрессии с тоской и заторможенностью, достаточно эффективен также при лечении астенических и ступорозных депрессий. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми составляют 200–500 мг/сут в 3–4 приёма. Хорошо переносится.

Побочные явления и противопоказания к назначению те же, что и при лечении имипрамином.

11. Кинупрамин (Kinupraminum). Синонимы: Кеворил, Кинуприл, Кинуприн. Умеренный тимоаналептик с седативным эффектом, сходный с амитриптилином и доксепином. Наибольшее распространение получил при лечении тревожной эндогенной депрессии средней степени тяжести, а также в практике терапии инволюционной меланхолии и невротической депрессии. Средняя терапевтическая доза препарата при его приёме внутрь взрослыми пациентами составляет 2,5–7,5 мг/сут, при парентеральном введении — 2,5 мг/сут.

Побочные явления и противопоказания к применению те же, что и при лечении трициклическими антидепрессантами.

12. Диметакрин (Dimetakrinum). Синоним: Истонил. Антидепрессант сбалансированного действия с некоторым преобладанием седативного компонента над стимулирующим. Хорошо зарекомендовал себя при лечении тревожной эндогенной депрессии средней степени тяжести, а также органической, инволюционной и маскированной форм депрессии. Действие препарата обнаруживается уже на первой неделе лечения. Средняя терапевтическая доза препарата при его приёме внутрь взрослыми пациентами составляет 100–600 мг/сут. Хорошо переносится.

Побочные явления и противопоказания к применению в основном те же, что и при лечении другими трициклическими антидепрессантами.

13. Метапрамин (Metapraminum). Синонимы: Родостен, Тимаксель. Центральный адреномиметик, не блокирующий реаптейк норадреналина и не обладающий холинолитическим действием. Психотропный профиль препарата характеризуют тимоаналептический  и стимулирующий эффекты. Основное показание к применению: депрессия с психомоторной заторможенностью, анергией или астенией. Средняя терапевтическая доза препарата при его приёме внутрь взрослыми пациентами составляет 200–600 мг/сут. Хорошо переносится, поэтому может применяться при лечении пожилых и соматически ослабленных пациентов.

Побочные явления и противопоказания к применению в основном те же, что и при лечении другими трициклическими антидепрессантами.

14. Пропизепин (Propizepinum). Синоним: Вагран. Механизм действия малоизучен. Относится к «малым» антидепрессантам сбалансированного действия. Применяется при лечении реактивных и невротических депрессий в дозах от 100 до 300 мг/сут внутрь. Побочные эффекты незначительны.

15. Иприндол (Iprindolum). Синонимы: Галатур, Праминдол, Прондол, Тертран. Механизм действия малоизучен. Умеренный тимоаналептик со стимулирующим эффектом. Показан преимущественно для лечения заторможенной депрессии средней степени тяжести, а также невротической и реактивной форм депрессии. Средние терапевтические дозы препарата при его приёме внутрь взрослыми пациентами составляет 60–150 мг/сут.

Хорошо переносится. Изредка наблюдаются сухость во рту, нарушение аккомодации зрения, сердечно-сосудистые нарушения, описаны случаи желтухи и билирубинурии. Противопоказан при нарушениях функции печени.

16. Миансерин (Mianserinum). Синонимы: Атимил, Болвидон, Леривон, Миансан, Норвал, Толвон. Механизм действия малоизучен. Относится к группе «малых» антидепрессантов — седатиков, сближается с пиразидолом, отличаясь от последнего анксиолитическим и гипнотическим эффектами. Лечебный эффект выявляется уже на первой неделе терапии. Показан к применению для лечения неглубоких тревожных и тоскливых депрессий, дистимии, маскированной и соматизированной форм депрессии. Имеются данные о способности препарата смягчать дефицитарную симптоматику шизофрении. В дозах около 200 мг/сут обладает аналгезирующим эффектом. При лечении взрослых обычно применяется в дозах 30–150 мг/сут при однократном приёме внутрь на ночь, начиная лечение с 30 мг/сут. Хорошо переносится. Следует с осторожностью применять у больных с недостаточностью функций печени и почек, а также страдающих сахарным диабетом. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами МАО, не назначается в период беременности и грудного кормления.

17. Миртазапин (Mirtazapinum). Синонимы: Мепирзепин, Ремерон. Обладает смешанным норадреналин-, серотонинпозитивным и умеренным антигистаминным действием. Профиль психотропной активности препарата образует умеренный тимоаналептический эффект с седативным компонентом. Более всего показан для лечения тревожной депрессии разной степени тяжести, не уступая по эффективности амитриптилину и другим антидепрессантам. Хорошими оказались результаты профилактического применения миртазапина при униполярной рекуррентной депрессии. Средние терапевтические дозы для взрослых при приёме препарата внутрь составляют 15–45 мг/сут. Достаточным является однократный приём миртазапина (лучше на ночь). Хорошо переносится даже пожилыми  пациентами.

Из побочных явлений отмечают преходящую дневную сонливость, сухость во рту, редко — увеличение аппетита и массы тела. Противопоказан при почечной и печёночной недостаточности, в период беременности и грудного кормления. Не сочетается с ингибиторами МАО.

18. Амоксапин (Amoxapinum). Синонимы: Азедин, Демолокс, Дефанил, Моксадил, Омнипресс. Действует преимущественно на норадренергическую систему, а также блокирует Ди С-2 (серотониновые) постсинаптические рецепторы. Обладает умеренным тимоаналептическим, а также умеренным седативным и даже определённым антипсихотическим эффектами. Показан в основном для лечения ажитированных депрессий и депрессивно-параноидных состояний, а также тревожных состояний, возникающих, в частности,  в рамках невротических и реактивной форм депрессии. Средние терапевтические дозы при приёме препарата взрослыми пациентами составляют 200–300 мг/сут. Терапевтический эффект наступает достаточно быстро — на 1–2-й неделе лечения.

Из побочных явлений следует особо выделить возможность развития экстрапирамидной симптоматики (акатизия, дистонии и др.), галактореи, запора, ортостатической гипотензии, кардиотоксических явлений, токсического воздействия на почки. Описаны случаи злокачественного нейролептического синдрома.

Противопоказания к применению: соматические заболевания с нарушениями функций разных органов (печени, почек, сердца и др.), текущие органические процессы  в ЦНС, эпилепсия, детский возраст, беременность, грудное кормление.

19. Нафазодон (Naphazadonum). Синоним: Серзон. Близок к тразадону, но сильнее блокирует С-2 преи постсинаптические серотониновые рецепторы. Обладает широким спектром антидепрессивного действия, по силе аналептического и седативного эффектов уступает в целом тразадону. Для лечения взрослых применяется в дозе 400–600 мг/сут при пероральном приёме препарата. Обычно хорошо переносится.

20. Бефуралин (Befuralinum). Профиль психотропной активности препарата характеризуют тимоаналептический и стимулирующий эффекты. Рекомендуется к применению при лечении депрессий разного генеза, особенно с преобладанием явлений заторможенности, апатии, адинамии или астении. Средние терапевтические дозы препарата для взрослых при его приёме внутрь составляют 100–300 мг/сут. Обычно хорошо переносится, побочные явления незначительны. Применяется с осторожностью при заболеваниях внутренних органов и ЦНС с нарушением соответствующих функций.

21. Вилоксазин (Wiloxazinum). Синонимы: Вивалан, Виварит, Вицилин, Эмовит. Обладает тимоаналептической активностью со стимулирующим эффектом, по выраженности которых приближается к имипрамину. Наиболее показан для лечения классической меланхолической депрессии, а также депрессий иного генеза, в структуре которых доминируют заторможенность, апатия, адинамия или астения. По некоторым данным, препарат обладает противосудорожной активностью. Сочетается с ингибиторами МАО. Средние терапевтические дозы при приёме его внутрь взрослыми пациентами составляют 150–300 мг/сут. Из побочных явлений особенно часто отмечают тошноту, рвоту, сухость рта, головную боль, реже — изжогу, нарушение аккомодации зрения, физическую слабость, тремор, кожные аллергические реакции, тахикардию и изменения на ЭКГ. Вилоксазин может увеличивать содержание в плазме крови карбамазепина и вызывать токсические явления.

22. Венлафаксин (Wenlafaxinum). Синоним: Велаксин, Эффексор. Блокирует реаптейк как норадреналина, так и серотонина, практически не действует на мускариновые, гистаминовые и альфа-адренергические рецепторы. Психотропную активность препарата определяет тимоаналептическое действие со слабым седативным компонентом. По общей эффективности при лечении эндогенной депрессии не уступает классическим трициклическим антидепрессантам и несколько превосходит селективные ингибиторы реаптейка серотонина. Показан к применению также при лечении депрессий другого генеза с тревогой, страхами и беспокойством. Действие венлафаксина примерно у половины больных развивается уже в первые 1–2 недели лечения, отчего препарат относят к тахитимоаналептикам. Средние терапевтические дозы при пероральном приёме препарата у взрослых составляют 75–375 мг/сут, дозы наращивают и снижают постепенно, в течение 2 недель.

Побочные явления выражены значительно меньше, нежели при лечении трициклическими антидепрессантами. У 5% пациентов на дозах выше 200 мг/сут отмечается устойчивое повышение АД, что требует снижения дозировки препарата. Не сочетается с ингибиторами МАО.

23. Кловаксамин (Chlovaxaminum). Близок к флувоксамину, в отличие от него блокирует реаптейк не только серотонина, но и норадреналина. Обладает отчётливой тимоаналептической активностью с анксиолитическим эффектом, показания к назначению совпадают с таковыми при лечении амитриптилином и доксепином. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 100–300 мг/сут. Побочные явления и противопоказания к назначению те же, что и при лечении флувоксамином.

24. Медивоксамин (Medivoxaminum). Синонимы: Гердаксил, Кледиаль. Блокирует реаптейк норадреналина, в меньшей степени — дофамина. Умеренный тимоаналептик с анксиолитическим эффектом. Применяется главным образом при неглубоких депрессиях разного генеза с тревогой, страхами, паническими атаками и кошмарами. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 100–300 мг/сут. Побочные явления незначительны.

25. Мидалципрам (Midalziprame). Синоним: Милнаципрам, Иксел. Блокатор реаптейка норадреналина и в равной степени серотонина, лишён холинолитического эффекта. Антидепрессант широкого спектра действия, включающего умеренный тимоаналептический, анксиолитический и несколько меньший стимулирующий эффект. Показан при лечении депрессий разной этиологии с тоской, тревогой и страхами. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 100–400 мг/сут. Хорошо переносится. На высоких дозах могут возникать тошнота и рвота.

26. Томоксетин (Tomoxethinum). Избирательный блокатор реаптейка норадреналина. Психотропную активность препарата определяет тимоаналептическое и стабилизирующее действие, проявляющееся уже на первой неделе терапии. Используется при лечении заторможенных форм депрессии. Средние терапевтические дозы при приёме препарата взрослыми пациентами составляют 20–90 мг/сут. Побочные явления редки. На высоких дозах могут возникать нарушения сна, ажитация, повышение АД, тахикардия.

27. Ролипрам (Roliprame). Механизм действия изучен недостаточно. Обладает тимоаналептическим эффектом, по силе не уступающим таковому при лечении амитриптилином.

28. Фемоксетин (Phemoxethinum). Синоним: Малексил. Сильный ингибитор реаптейка серотонина. Обладает выраженной тимоаналептической активностью с анксиолитическим компонентом. Показан главным образом для лечения тревожной депрессии средней степени тяжести, а также невротической тревоги и мигренеобразных головных болей. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 200–600 мг/сут. Побочные явления встречаются редко.

29. Циталопрам (Сithaloprame). Синонимы: Серопрам, Ципрам, Ципрамид, Ципралекс. Избирательный блокатор реаптейка серотонина. Умеренный тимоаналептик со стимулирующим компонентом. Применяется при лечении циклотимической депрессии и дистимии. Хорошо зарекомендовал себя при лечении панических атак, атипичных депрессий, дисфорических состояний. Высокая эффективность препарата обнаружена при лечении депрессий у пациентов пожилого и старческого возраста. Неплохие результаты были получены при сочетанном применении циталопрама и лития при лечении терапевтически резистентных случаев депрессии. Показана профилактическая эффективность препарата при униполярной рекуррентной депрессии. Средние терапевтические дозы при пероральном приёме препарата взрослыми составляют 20–40 мг/сут.

Принимается однократно в утренние часы. Назначается также в/м и в/в (капельно, вводится медленно) в дозе 40 мг/сут. Обычно хорошо переносится. Из побочных явлений чаще отмечают тошноту, рвоту, боли в животе, усиление перистальтики, диарею, сухость во рту, а также гипергидроз, тремор, дневную сонливость. Большинство указанных явлений исчезает по мере адаптации к препарату в течение первой недели. С успехом сочетается с другими психотропными (исключая ингибиторы МАО) и соматотропными лекарственными препаратами, поскольку не угнетает активность печёночных ферментов. Тем не менее существует возможность взаимодействия с препаратами, ингибирующими ферментативную активность цитохрома Р45ПС19 (диазепам, пропранолол, барбитураты и др.).

30. Аминептин (Aminepthinum). Синоним: Сюрвектор. Блокатор реаптейка дофамина, а в высоких дозах — и серотонина, повышая чувствительность соответствующих рецепторов. При длительном применении облегчает высвобождение норадреналина. Обладает отчётливым тимоаналептическим и особенно стимулирующим эффектами. Применяется  в основном при лечении амбулаторных депрессий с явлениями психомоторной заторможенности, навязчивостями и ипохондрической симптоматикой. Лечебный эффект обнаруживается уже на первой неделе терапии. Средние терапевтические дозы при пероральном приёме препарата взрослыми пациентами составляют 100–300 мг/сут. Аминептин хорошо переносится даже пожилыми пациентами.

В первые дни лечения возможно усиление тревоги, появление раздражительности, бессонницы, тахикардии и ортостатической гипотензии. Препарат может провоцировать развитие кожных воспалительных заболеваний (фурункулёз) и вызывать аллергический гепатит с повышением уровня печёночных ферментов и появлением желудочно-кишечной симптоматики, а также нарушать половую функцию у мужчин.

31. Номифензин (Nomiphenzinum). Синонимы: Аливал, Линамифен, Меритал, Пситон. Сильный блокатор реаптейка дофамина и норадреналина с умеренным адренолитическим действием. Умеренный тимоаналептический эффект препарата сочетается с отчётливым стимулирующим и антипаркинсоническим действием. Хорошо зарекомендовал себя при лечении невротических и реактивных депрессий, сопровождающихся психомоторной заторможенностью, апатией, астенией. Терапевтический эффект обнаруживается уже на первой неделе лечения. Средние терапевтические дозы при употреблении препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 50–200 мг/сут в 3–4 приёма.

Из побочных явлений чаще указывают на ажитацию, тошноту, тахикардию, бессонницу, акатизию. Обнаружены также более серьёзные гепатои гематотоксические (гемолитическая анемия) побочные явления. Тем не менее на рынке в России препарат предлагается по настоящее время.

32. Бупропион (Bupropionum). Синонимы: Амфебутамон, Велбутрин. Блокирует реаптейк преимущественно дофамина; возможно, повышает чувствительность постсинаптических адренергических рецепторов. По силе тимоаналептического действия несколько уступает имипрамину, лишён седативного действия. С успехом применяется, однако, в лечении не только заторможенных депрессий, но и тревожных эндогенных депрессий. Особенно эффективен при лечении резистентных к трициклическим и серотонинергическим антидепрессантам. Бупропион неплохо показал себя при лечении атипичных и невротических депрессий с нарушением влечений (особенно булимией), ипохондрией и обсессивно-фобической симптоматикой, а также в практике лечения сезонных депрессий.

Достаточно редкой является преципитация инверсия аффекта, что может указывать на антиманиакальное свойство препарата и эффективность вторичной профилактики биполярного аффективного расстройства. Применяется препарат и при лечении синдрома хронической усталости, явлений паркинсонизма, половой слабости у мужчин. В детской практике бупропион используется при лечении синдрома гиперактивности (дефицита внимания). Первые признаки улучшения состояния обнаруживаются уже на первой неделе лечения.

Средняя терапевтическая доза при пероральном употреблении препарата взрослыми пациентами составляет 300–450 мг/сут (на 2–3 приёма; последний приём назначают не позднее 16 часов пополудни). Наращивание и уменьшение дозы проводится постепенно, по 100 мг/сут через 3 дня. Указывают, что препарат эффективен при его концентрации  в крови 10–19 мг/мл.

Препарат в целом хорошо переносится даже ослабленными и пожилыми пациентами. В больших дозах может вызывать такие побочные явления, как бессонница (хорошо корригируется бензодиазепиновыми гипнотиками среднего действия), тремор, головные боли, сухость во рту, акатизия, запор, галакторея, тошнота; описаны случаи обострения психоза и несколько случаев судорожного синдрома. Противопоказан к применению при эпилепсии или латентной судорожной готовности. Следует избегать назначения бупропиона пациентам с нервной булимией и нервной анорексией (припадки у таких больных наблюдаются особенно часто). Препарат не сочетается с ингибиторами МАО и леводопой.

33. Ипрониазид (Iproniazidum). Синонимы: Ипразид, Марсилид. Необратимый ингибитор МАО. Более токсичен, чем ниаламид.

34. Фенелзин (Fenelzinum). Синонимы: Нарделзин, Нардил, Стинерваль. Необратимый ингибитор МАО. Аналогичен ниаламиду.

35. Транилципромин (Thranilziprominum). Синонимы: Парнат, Парстелин, Тилциприн, Трансамин, Ятросом. Необратимый ингибитор МАО. Сходен с ниаламидом. В отличие от последнего выводится из организма в течение суток, вызывает меньше осложнений.

36. Индопан (Indopanum). Обратимый ингибитор МАО неизбирательного действия. Умеренный тимоаналептик со стимулирующим эффектом. Показан к применению при лечении неглубоких депрессий с заторможенностью, анергией, апатией, астенией, а также дистимии. Применяется перорально в дозах до 40–60 мг/сут. Побочные явления, противопоказания к применению те же, что и при лечении ниаламидом.

37. Кароксазон (Сaroxazonum). Синонимы: Суродил, Тимостенил. Обратимый ингибитор МАО типов А и Б (механизм действия окончательно не установлен). Умеренный тимоаналептик сбалансированного действия со стимулирующим эффектом — «малый» антидепрессант. Используется при лечении неглубоких депрессий с астеновегетативной симптоматикой в дозах от 400 до 1200 мг/сут. Хорошо переносится. Побочные явления, противопоказания к применению сходны с теми, что свойственны ниаламиду.

38. Тетриндол (Tetrindolum). Обратимый ингибитор МАО кратковременного действия. Психотропные свойства аналогичны таковым пиразидола, однако более представлены стимулирующие свойства. Назначается внутрь после еды в дозах 200–400 мг/сут. Хорошо переносится. Показания к применению, противопоказания к назначению, лекарственное взаимодействие в целом такие же, как у пиразидола. В побочных явлениях фигурирует способность препарата усиливать тревогу, ажитацию и нарушения сна. Широкого распространения пока не получил.

39. Брофаромин (Bropharominum). Обратимый и селективный ингибитор МАО типа А, лишён холинолитических и кардиотоксических свойств, практически не взаимодействует с тирамином и симпатомиметическими аминами. Спектр психотропной активности образуют умеренный тимоаналептический и отчётливый психоактивирующий эффекты. Используется при лечении неглубоких депрессий с явлениями психомоторной заторможенности. Средняя терапевтическая доза при приёме препарата взрослыми пациентами составляет 150 мг/сут, в резистентных случаях она повышается до 250 мг/сут. Препарат хорошо зарекомендовал себя при лечении депрессий, резистентных к трициклическим антидепрессантам, а также панических реакций, социальных фобий. Обычно хорошо переносится, хотя тревожные явления и нарушения сна могут обостриться.

40. Толоксатон (Tholoxatonum). Синонимы: Гуморил, Перенум, Юморил. Селективный обратимый ингибитор МАО типа А. Лишён холинолитических и кардиотоксических свойств, практически не взаимодействует с тирамином и симпатомиметическими аминами. Умеренный тимоаналептик с отчётливым психоактивизирующим действием. Применяется при лечении неглубоких депрессий с явлениями психомоторной заторможенности. У пациентов  с шизофренией может вызвать обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики, а при биполярном аффективном психозе — инверсию фазы. Средние терапевтические дозы при приёме препарата взрослыми пациентами внутрь составляют 600–100 мг/сут (в 3–4 приёма). Из побочных явлений чаще отмечаются тошнота, запор, головокружение, головные боли, усиление раздражительности и ажитации, снижение АД. Не сочетается с ингибиторами МАО. Не назначается больным с нарушениями функций печени и почек. При совместном применении с гипотензивными препаратами необходим тщательный контроль АД.

41. Ритансерин (Rithanserinum). Избирательный антагонист С2-серотониновых рецепторов, при длительном применении активирует дофаминергические нейроны. Умеренный тимоаналептик с анксиолитическим и гипнотическим действием (улучшает качество сна). Оказывает также лёгкое стимулирующее действие. Назначается при лечении анергических депрессий, астении, а также для коррекции дефицитарной симптоматики при шизофрении. Наибольшую эффективность обнаружил, однако, при лечении тревожных состояний невротического уровня, сопровождающихся, помимо прочего, обсессивно-фобическими расстройствами. Средняя терапевтическая доза препарата при его приёме внутрь взрослыми составляет около 10 мг/сут. Побочные явления незначительны.

42. Тианептин (Thianepthinum). Синонимы: Коаксил, Стаблон. Облегчает реаптейк серотонина, не влияет на норадренергическую и дофаминергическую системы. Обладает тимоаналептическим и анксиолитическим свойствами без излишней седации. Относится к антидепрессантам сбалансированного действия. Основным показанием к применению являются нерезко выраженные тревожные и тревожно-депрессивные состояния различного генеза, в том числе в гериатрической и соматической практике. Быстро улучшает настроение, сон, концентрацию внимания и уменьшает выраженность соматовегетативных и сенестоалгических нарушений. Хорошо зарекомендовал себя в лечении аффективных нарушений при алкоголизме. Средние терапевтические дозы препарата при приёме его взрослыми внутрь составляют 25–50 мг/сут (в 3–4 приёма перед едой). Пациентам старше 70 лет не назначают более 25 мг/сут.

Обычно хорошо переносится и безопасен, так как обладает коротким периодом полураспада. Среди побочных явлений чаще отмечаются боли в животе, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, метеоризм, головокружение, головные боли, тремор, нарушения сна, слабость, тахикардия, экстрасистолия, мышечные боли, кошмары, снижение АД и обмороки, загрудинные боли и др. Противопоказания к применению: беременность, грудное кормление, детский возраст до 15 лет. Не сочетается с ингибиторами МАО. Выпускается в таблетках по 12,5 мг в упаковке по 30 штук. В случае необходимости применения общей анестезии о приёме пациентом коаксила необходимо предупредить врача-анестезиолога.

43. Минаприн (Minaprinum). Синоним: Кантор. Обладает серотонинергическим и дофаминергическим действием, лишён холинолитической активности. Механизм действия окончательно не установлен. Препарату свойственен эффект первого прохождения через печень, отчего его содержание и содержание активных метаболитов в плазме крови не коррелирует с клинической эффективностью. Психотропный профиль активности образует стимулирующее, антиастеническое и умеренное тимоаналептическое действие. Препарат показан при лечении неглубоких экзогенных, невротических и реактивных депрессий  с симптомами заторможенности, анергии и астении. Минаприн хорошо зарекомендовал себя при лечении соматизированной и маскированной депрессии, половой слабости мужчин, нарушениях сна. Имеются сведения об успешном применении препарата для терапии нарушений поведения, в том числе при старческой деменции. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 100–300 мг/сут. Побочные явления незначительны. Противопоказано назначение препарата больным  эпилепсией.

44. Алпразолам (Alpraxolam). Синонимы: Алзолам, Золдак, Кассадан, Ксанакс, Ламаз, Неурол, Тафил, Alzоlam, Prinax, Zotran и мн. др. Не относится к собственно антидепрессантам. Механизм действия не установлен. Обладает отчётливым тимоаналептическим действием, сочетанным с сильным анксиолитическим и умеренным седативным свойствами. Показан к применению при лечении неглубоких тревожных депрессий эндогенного круга, включая инволюционную меланхолию, а также невротических депрессий. Хорошо зарекомендовал себя при терапии тревожных депрессий амбулаторного уровня, сопровождающихся соматоформными, обсессивно-фобическими нарушениями, паническими атаками и гиперфагией. Отмечено, что препарат не вызывает явлений начальной гиперстимуляции и обострения панических реакций. Особенностью действия препарата является его эффективность в отношении «немых» (алекситимических) панических атак. Препарат с успехом применяется в лечении генерализованного и посттравматического тревожного расстройства.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в сутки в дозах для взрослых 0,25–0,5 мг на один приём (пожилым пациентам и лицам старческого возраста — по  0,25 мг 2–3 раза в день). Побочные явления при лечении терапевтическими дозами незначительны. На высоких дозах препарата (1,5 мг/сут и более) могут возникать дневная сонливость, вялость, нарушение внимания и замедленность реакций, что может ухудшить, например, управление автомобилем. При длительном применении возможно развитие привыкания к препарату. При резкой отмене лечения алпразоламом отмечено появление отдельных случаев пароксизмальных нарушений. При сочетанном применении с нейролептиками возможно увеличение содержания последних в крови.

Формы выпуска: таблетки по 0,25 мг и 0,5 мг.

45. Адиназолам (Adinazolam). Синоним: Дерацин. Близок к альпразоламу, в отличие от последнего обладает холинолитическим эффектом. Оказывает отчётливое тимоаналептическое, мощное анксиолитическое и некоторое гипнотическое действие. По общей активности не уступает имипрамину. Применяется в дозах от 20 мг/сут до 90 мг/сут, которые являются среднетерапевтическими. Побочные явления выражены умеренно. На высоких дозах возможны появление сухости во рту, нарушения аккомодации зрения, дневная сонливость, слабость. Противопоказания к применению и лекарственные взаимодействия в целом те же, что и при лечении другими бензодиазепинами.

46. Оксилидин (Oxilidinum). Синонимы: Бензоциклин, Benzoclidine hydrochloride. Оказывает блокирующее активность ретикулярной формации действие, связанное, как предполагают, со стимуляцией ГАМКергической системы ЦНС. Обладает слабым тимоаналептическим, выраженным седативным и гипотензивным, а также умеренным ганглиоблокирующим и адренолитическим действием. Эффективен при лечении неглубоких тревожно-депрессивных состояний у пациентов с расстройствами церебральной гемодинамики (гипертоническая болезнь, атеросклероз с церебральными нарушениями), при плохой переносимости других антидепрессантов, а также при невротических и неврозоподобных тревожно-депрессивных состояниях различного генеза, включая процессуальное. Экспериментально выявлено антиаритмическое действие оксилидина, в клинической практике установлено, что он эффективен при синусовой тахикардии и аритмии, пароксизмальной тахикардии.

Средние терапевтические дозы у взрослых при приёме препарата внутрь составляют 300–500 мг/сут. Дозу, начиная лечение с 20 мг 3–4 раза в день, увеличивают постепенно до 200–300 мг/сут (по 60–80 мг на приём). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 500 мг. При парентеральном введении (в/м 1–2 мл 5% раствора) оксилидин купирует гипертонические кризы. Под кожу и внутримышечно вводят сначала 1 мл 2% раствора (20 мг); разовая доза может быть увеличена до 1–2 мл 5% раствора (50–100 мг), суточная — до 4–6 мл 5% раствора; инъекции делают 2 раза в день. По достижении эффекта переходят на приём препарата внутрь, а после завершения активного цикла терапии — на поддерживающие дозы (60–100 мг/сут). Продолжительность курса лечения — от 2 до 8 недель и более.

Обычно хорошо переносится. В отдельных случаях отмечаются сухость во рту, лёгкая тошнота, встречаются жажда, полиурия, кожные высыпания. При парентеральном введении иногда возникает ощущение лёгкого опьянения. Усиливает действие снотворных наркотических, аналгезирующих и местноанестезирующих средств.

Противоказан к применению при выраженной гипотензии и нарушениях функции почек. Формы выпуска: таблетки по 20 мг и 50 мг; 2% и 5% раствор в ампулах по 1 мл.

47. Буспирон (Buspiron). Синоним: Буспар. Селективный блокатор пресинаптических С-1-серотониновых рецепторов типа А, расположенных преимущественно в гиппокампе, некоторых областях коры и ядре шва мозга. Оказывает прямое стимулирующее влияние на постсинаптические С-1А-серотониновые рецепторы и блокирует дофаминовые Д-2-рецепторы. Доказана его тимоаналептическая активность при лечении больных с униполярной депрессией.

Доминирующими являются транквилизирующие свойства без седативного эффекта. Показан к применению при лечении невротических депрессий, а также недифференцированной тревоги в рамках различных психических расстройств. Начальная доза препарата составляет 5 мг 2 раза в день. Средние терапевтические дозы при приёме препарата внутрь взрослыми пациентами составляют 20–30 мг/сут в 2–3 приёма. При необходимости дозы могут быть увеличены до 60 мг/сут. Увеличение и уменьшение доз должно быть постепенным, хотя привыкания к препарату обычно не бывает. Следует иметь  в виду, что противотревожное действие препарата развивается медленно — в течение 1–3 недель.

Обычно хорошо переносится. Изредка бывают головокружение, головная боль, гипергидроз, тошнота, гастралгии, дисфория, парестезии, диарея, ощущение психического напряжения. Не сочетается с ингибиторами МАО (возможно повышение АД). Может увеличивать уровень галоперидола в плазме крови.

48. Пропротен-100 (Proproten-100). Модифицирует эффекты белка S-100, сенсибилизирует нейрональную мембрану, модулирует синаптическую пластичность, способствует сопряжению функциональных и метаболических процессов при нейропсихологических расстройствах разного генеза (стресс, неврозы, астенические и депрессивные состояния, интоксикации и др.). Оказывает анксиолитическое, психоактивирующее, антидепрессивное действие, уравновешивает эмоциональную сферу, уменьшает выраженность патологического влечения к алкоголю, нормализует нейромедиаторный баланс при хронической алкогольной интоксикации.

Назначается внутрь в таблетках (при купировании алкогольной абстиненции — по одной таблетке на приём, держать во рту до полного растворения) или в каплях (по 10 капель в столовой ложке воды). В первые 2 часа — каждые полчаса, в последующие 8–10 часов — один раз в час (с перерывом на естественный сон). Для профилактики рецидивов влечения к алкоголю рекомендуют 1–2 приёма в сутки в периоды усиления влечения.

Побочные явления редки и возникают в виде кратковременного ухудшения аккомодации зрения после первого приёма препарата.

Противопоказания к назначению: индивидуальная сверхчувствительность.

49. Темпидон (Tempidon). Синоним: Triacetonamine. Антидепрессант с седативным действием. Показан к применению при лечении депрессий разного генеза с тревогой, страхами, навязчивостями, вегетативными нарушениями.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 20–40 мг 3–4 раза в день. Побочные явления при лечении в указанной дозировке практически отсутствуют. Противопоказания к применению: нарушения функций печени и почек.

Форма выпуска: таблетки по 20 мг действующего вещества в упаковке по 50 штук.

50. Симбалта (Cymbalta). Синоним: дулоксетин. Ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина, слабо подавляет реаптейк дофамина, не обладает значительным аффинитетом к гистамин-, дофамин-, холини адренергическим рецепторам. Антидепрессант, предположительно, с седативным эффектом. Рекомендуется к применению при лечении депрессий, сопровождающихся тревогой, страхом, беспокойством, а также терапии болевой формы диабетической нейропатии.

Назначается внутрь в капсулах 1–2 раза в день независимо от приёма пищи. Необходимо капсулы не разжёвывать, проглатывать их целиком. Лечение начинают с 60 мг/сут. Доза может быть увеличена до 60–120 мг/сут в 2 приёма. Изучения влияния более высоких доз не проводилось. У пациентов с почечной недостаточностью начальная доза составляет 30 мг/сут.

Побочные явления: головокружение, сухость во рту, тошнота, запор, сонливость или бессонница, головная боль. Реже отмечаются диарея, рвота, тремор, снижение аппетита  и массы тела, гипергидроз, приливы жара, нечёткость зрения, снижение либидо, аноргазмия, нарушение эякуляции и эректильной функции у мужчин.

Противопоказания к назначению: сверхчувствительность, некомпенсированная закрытоугольная глаукома, возраст до 18 лет, беременность, грудное вскармливание. С осторожностью назначают пациентам с мидриазом, нарушениями функций печени и почек, эпилептическими припадками и маниакальными эпизодами в анамнезе. Не сочетается с ингибиторами МАО.

Формы выпуска: капсулы по 30 мг и 60 мг по 7 и 14 штук в бластере.

51. Адеметионин (Ademetionine). Синоним: Гептрал. Производное метионина. Восполняет дефицит адеметионина, влияет на реакции метилирования в клеточных мембранах, обеспечивает окислительно-восстановительный цикл клеточной детоксикации и др. Обладает гепатотропным, антидепрессивным, психоактивирующим, детоксикационным, регулирующим, антиоксидантным и нейропротективным свойствами. В психиатрической практике показан для лечения эндогенных и невротических депрессий, резистентных    к амитриптилину, абстиненции, энцефалопатии, в том числе ассоциированной с печёночной недостаточностью, а также для прерывания рецидивов депрессии. Широко используется в соматической медицине (поражения печени разного генеза, холестаз и др.).

Назначается внутрь между приёмами пищи (желательно в первую половину дня), в/в (вводится медленно) или в/м. При пероральном приёме рекомендуется в дозах до 1600 мг/сут (взрослым), курс терапии — до 2–3 месяцев. Интенсивная терапия начинается с парентерального введения препарата в дозе до 800 мг/сут, с переходом через 2–3 недели на приём препарата per/os в дозах от 800 до 1600 мг/сут.

Побочные явления: изжога, боль или неприятные ощущения эпигастральной области, диспептические явления, аллергические реакции.

Противопоказания к применению: первый и второй триместры беременности, лактация, детский возраст.

Формы выпуска: таблетки по 400 мг; порошок для приготовления раствора препарата.

52. Ребоксетин (Reboxetine). Высокоселективно блокирует реаптейк норадреналина, не влияет на афинность рецепторов медиатора. Тимоаналептик с психоактивирующим действием. Показан для лечения депрессивных состояний разного генеза с тоской, заторможенностью, апатией, астенией, адинамией, а также с профилактической целью.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 4 мг 2 раза в сутки (взрослым). Доза через 3 недели может быть увеличена до 10 мг/сут. Курс лечения — до 2 месяцев и более.

Пожилым пациентам и больным с почечной недостаточностью назначают по 2 мг 2 раза в сутки (через 3 недели доза может быть увеличена до 6 мг/сут).

Побочные явления: бессонница, головокружение, сухость во рту, запор, трудности уринации, гипергидроз, тахикардия, половая слабость, при передозировке могут быть тревога, повышение АД, ортостатическая гипотензия.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность. Опыт лечения при беременности, грудном кормлении, а также в детском возрасте отсутствует. Следует быть осторожным при лечении пациентов с припадками в анамнезе, при биполярном аффективном расстройстве, выраженной почечной недостаточности, глаукоме, артериальной гипотензии. Не сочетается с ингибиторами МАО, совместимость с другими антидепрессантами и солями лития не изучена.

Форма выпуска: таблетки по 2 мг.

К содержанию

From Wikipedia, the free encyclopedia

Ritanserin

Clinical data
Other names	R-55667; R55667; Tiserton
ATC code	None
Identifiers
IUPAC name 6-[2-[4-[bis(4-fluorophenyl)methylidene]piperidin-1-yl]ethyl]-7-methyl-[1,3]thiazolo[2,3-b]pyrimidin-5-one
CAS Number	87051-43-2
PubChem CID	5074
IUPHAR/BPS	97
ChemSpider	4896
UNII	145TFV465S
ChEBI	CHEBI:64195
ChEMBL	ChEMBL267777
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9042594
ECHA InfoCard	100.163.772
Chemical and physical data
Formula	C27H25F2N3OS
Molar mass	477.57 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES CC1=C(C(=O)N2C=CSC2=N1)CCN3CCC(=C(C4=CC=C(C=C4)F)C5=CC=C(C=C5)F)CC3
InChI InChI=1S/C27H25F2N3OS/c1-18-24(26(33)32-16-17-34-27(32)30-18)12-15-31-13-10-21(11-14-31)25(19-2-6-22(28)7-3-19)20-4-8-23(29)9-5-20/h2-9,16-17H,10-15H2,1H3  Key:JUQLTPCYUFPYKE-UHFFFAOYSA-N
(what is this?)  (verify)

Ritanserin, also known by its developmental code name R-55667, is a serotonin antagonist medication described as an anxiolytic, antidepressant, antiparkinsonian agent, and antihypertensive agent.^[1][2][3] It was chiefly investigated as a drug to treat insomnia, especially to enhance sleep quality by significantly increasing slow wave sleep by virtue of potent and concomitant 5HT2a and 5HT2c antagonism^[4][5]

It was never marketed for medical use due to safety problems but is currently used in scientific research.

Some of the safety liabilities that lead to its discontinuation for the treatment of insomnia has led to its potential repurposing in the field of oncology. Specifically, ritanserin acts as a potent inhibitor of diacylglycerol kinase alpha (DGKα). As such, it may be used to treat certain types of glioblastoma^[6][7] and melanoma. It has also been used as a reference compound to identify putatively more selective and potent DGKα inhibitors to treat these forms of cancer as well as possibly others.^[8]

Additionally, ritanserin blocks c-RAF activation and induces apoptotic cell death of non–small cell lung cancer and small cell lung cancer cells.^[9]

Pharmacology[edit]

Pharmacodynamics[edit]

Ritanserin acts as a selective 5-HT_2A (K_i = 0.45 nM) and 5-HT_2C receptor (K_i = 0.71 nM) antagonist.^[10][11] It has relatively low affinity for the H₁, D₂, α₁-adrenergic, and α₂-adrenergic receptors (39-, 77-, 107-, and 166-fold lower relative to 5-HT_2A, respectively).^[11] The affinity of ritanserin for the 5-HT_1A receptor is less than 1 μM.^[11] In addition to its affinity for the 5-HT_2A and 5-HT_2C receptors, ritanserin also binds to and antagonizes the 5-HT_1D, 5-HT_2B, 5-HT_5A, 5-HT₆, and 5-HT₇ receptors.^[12]

History[edit]

The atypical antipsychotic risperidone was developed from ritanserin.^[13]

Society and culture[edit]

Names[edit]

Ritanserin is the generic name of the drug and its
INN, USAN, and BAN.^[2][1] It is also known by its developmental code name R-55667.^[1]

Availability[edit]

Ritanserin was never approved or marketed for medical use.^[14][15][16]

Research[edit]

Ritanserin was tested in clinical trials for depression,^[3] anxiety, schizophrenia,^[10] and migraine.^[17] It was also found to improve sleep in human volunteers.^[16]

Synthesis[edit]

Aminothiazole (2-thiazolamine) (1) is condensed with 2-acetylbutyrolactone [517-23-7] (2) under DS-trap until the water has separated. Condensation of this β-keto lactone can be visualized to involve initial attack on the reactive butyrolactone by the primary nitrogen; cyclodehydration of that hypothetical intermediate 3 gives 6-(2-hydroxyethyl)-7-methyl-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one, CID:82612453 (4). Halogenation of the terminal alcohol with phosphorus oxychloride then yields 6-(2-chloroethyl)- 7-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one, [86488-00-8] (5). Alkylation with 4-(bis(4-fluorophenyl)methylene)piperidine, [58113-36-3] (6) would complete the synthesis of ritanserin (7).

See also[edit]

• Ketanserin
• Setoperone

References[edit]

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

НД 42-13320-04

Торговое название препарата:

Серената

Международное непатентованное название (МНН):

сертралин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Действующее вещество: Сертралина гидрохлорид 56 мг/112 мг (в пересчете на сертралин 50 мг/100 мг); Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 51,3/102,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,5/15 мг, кальция гидрофосфат (безводный) 25/50 мг, гипролоза 5,25/10,5, полисорбат-80 3,75/7,5 мг, магния стеарат 1,2/2,4 мг; Оболочка: гипромеллоза (6 сР) 2,06/4,12 мг, пропиленгликоль 0,315/0,63 мг, титана диоксид 0,625/1,25 мг.

Описание: 50 мг и 100 мг: Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе белое или почти белое ядро.

Фармакотерапевтическая группа:

Антидепрессант.

Код ATX N06AB06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сертралин – антидепрессант, мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) (СИОЗС). Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. При применении в терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. В контролируемых клинических исследованиях не было отмечено стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, а также не было отмечено нарушения психомоторных функций у добровольцев. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличения массы тела при длительном приеме.
На животных моделях показано, что благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает катехоламиновую активность, не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. На животных моделях было показано, что сертралин также не обладает кардиотоксическим действием. Длительное применение у животных было связано с регуляцией рецепторов норадреналина в головном мозге по типу отрицательной обратной связи, характерной для других антидепрессантов и противообсессивных препаратов.
Сертралин не приводит к злоупотреблению препаратом. В плацебо-контролируемом двойном слепом сравнительном исследовании, изучавшем способность сертралина, алпразолама и d-амфетамина к развитию злоупотребления, для сертралина не было отмечено такой способности. Напротив, у пациентов, получавших алпразолам и d-амфетамин, отмечали большую склонность к развитию злоупотребления препаратами, чем у пациентов, получавших плацебо. Степень склонности к злоупотреблению основывалась на измерении таких показателей как способность препарата вызывать положительные эмоции, эйфорию и злоупотребление. У резус-макак, приученных к самостоятельному введению кокаина, прием сертралина не действовал как положительный стимул, в отличие от d-амфетамина и фенобарбитала.
Фармакокинетика

Абсорбция. Максимальная концентрации (Сmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. При применении сертралина в дозе 50-200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме крови достигала Сmax через 4,5-8,4 часов после приема. Абсорбция высокая, с медленной скоростью. Во время приёма пищи биодоступность изменяется незначительно (на 25%).
Распределение. Общее связывание сертралина с белками плазмы крови составляет около 98%.
Метаболизм. Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной путь метаболизма – N-деметилирование. Основной метаболит, обнаруженный в плазме, N-десметилсертралин, значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo.

Период полувыведения (Т1/2) N-десметилсертралина составляет от 62 до 104 ч. И сертралин и N-десметилсертралин проходят окислительное дезаминирование и последующее сокращение, гидроксилирование и глюкуронирование. При введении меченного сертралина здоровым добровольцам в плазме крови отмечали менее 5% радиоактивного сертралина. Около 40-45% введенной дозы через девять дней обнаруживалась в моче. Неизмененный сертралин не выводится через почки. За тот же период около 40-45% введенного сертралина обнаруживалось в фекалиях, включая 12-14% неизмененного сертралина.
AUC (0-24 ч), Сmax и Cmin десметилсертралина увеличивается в зависимости от дозы и времени приблизительно в 5-9 раз от 1-ого до 14-ого дня.
Выведение. Средний Т1/2 сертралина составляет около 26 часов (22-36 часов). Соответственно конечному Т1/2 наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). Т1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах от 62 до 104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах почками и через кишечник. Сертралин в неизмененном виде выводится почками в незначительном количестве (Особые группы пациентов

Применение у детей. Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина более активный). Тем не менее, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме крови (см. раздел «Способ применения и дозы»)
Подростки и пожилые пациенты. Фармакокинетический профиль сертралина у подростков и пожилых людей не отличается от фармакокинетического профиля у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Применение при недостаточности функции печени. При многократном приеме сертралина у пациентов с циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение Т1/2 препарата и почти трехкратное увеличение AUC и Сmax по сравнению с таковыми у здоровых людей.
Существенных различий в связывании с белками плазмы крови в двух группах не отмечается. При применении сертралина у пациентов с нарушенной функцией печени необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.
Применение при недостаточности функции почек. Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому почками в неизмененном виде он выводится в незначительном количестве. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и у пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Сmax) сертралина при многократном приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах Т1/2 сертралина был одинаков, равно как и не было различий в связывании с белками плазмы крови. Было установлено, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Показания к применению:

— Большие депрессивные эпизоды. Профилактика больших депрессивных эпизодов. Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у взрослых и детей в возрасте 6-17 лет.
— Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии. Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
— Социальное тревожное расстройство (Социальная фобия)

Противопоказания

— известная повышенная чувствительность к сертралину и другим компонентам препарата;
— детский возраст до 6 лет (при ОКР), для остальных показаний препарат противопоказан у пациентов младше 18 лет;
— противопоказано одновременное применение сертралина с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО) необратимого действия в связи с риском развития серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, тремором и гипертермией. Начинать терапию сертралином нельзя, по меньшей мере, в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО необратимого действия или применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии ИМАО необратимого действия (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);
— одновременное применение с пимозидом (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с органическими заболеваниями головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития), эпилепсией, печеночная и/или почечная недостаточностью, выраженным снижением массы тела.
Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении СИОЗС в сочетании с препаратами, обладающими подтвержденной способностью влиять на функцию тромбоцитов (см. «Особые указания»).
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина и трициклических антидепрессантов (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с факторами риска удлинения интервала QTc на электрокардиограмме (ЭКГ) или развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes)

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность. Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин не проводилось, поэтому применять препарат у данной категории пациентов стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Однако, в значительном объеме данных не было обнаружено доказательств индукции пороков развития сертралином. Исследования на животных показали возможное влияние сертралина на репродуктивную функцию. Возможно, это влияние связано с материнской токсичностью, вызванной фармакодинамическими эффектами сертралина на плод. У некоторых новорожденных, чьи матери принимали сертралин во время беременности, наблюдались симптомы, сходные с реакциями отмены. Этот феномен наблюдался и при приеме других антидепрессантов группы СИОЗС.
Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать пользоваться эффективными средствами контрацепции.
Лактация. В грудном молоке в небольшом количестве обнаруживается сертралин и его метаболит N-десметилсертралин. Лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.
У новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС при беременности, наблюдались осложнения, требующие дополнительной госпитализации, поддержки дыхательной системы и кормления через зонд. Следует тщательно наблюдать новорожденных, матери которых принимали сертралин на поздних стадиях беременности, особенно в третьем триместре. У таких новорожденных могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры тела, затруднения при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, подергивание мышц, повышенная возбудимость, летаргия, длительный плач, сонливость и трудности засыпания. Эти симптомы могут быть связаны с непосредственными серотонинергическими эффектами или могут являться симптомами отмены препарата. В большинстве случаев подобные осложнения начинаются непосредственно или вскоре (У новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС во время беременности, также может повышаться риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН). ПЛГН составляет 5 случаев на 1000 беременностей и является одной из причин заболеваемости и смертности новорожденных. Несколько недавних эпидемиологических исследований указывают на связь между приемом СИОЗС и ПЛГН.
Фертильность. В одном из двух исследований на мышах было отмечено снижение фертильности при применении сертралина в дозе 80 мг/кг (это в 4 раза больше максимальной рекомендуемой дозы для человека при расчете мг/м2).
Согласно описанным клиническим случаям прием некоторых СИОЗС оказывает влияние на качество спермы, но этот фактор обратим.

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки утром или вечером, независимо от приема пищи.

Применение у взрослых

Начальная доза

Депрессия и ОКР: Начальная доза препарата Серената составляет 50 мг/сут.
Панические расстройства, ПТСР, социальная фобия: лечение начинают с дозы 25 мг/сут. Через неделю дозу увеличивают до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.
Подбор дозы

Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР, социальная фобия: при недостаточном эффекте применения сертралина в дозе 50 мг/сут, суточную дозу допускается повышать с шагом не более 50 мг/сут и интервалом не чаще, чем раз в неделю (принимая во внимание 24-часовой терминальный период полувыведения) до максимальной рекомендуемой дозы 200 мг/сут.
Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).
Поддерживающая терапия: поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной, с проведением соответствующей коррекции в зависимости от терапевтического эффекта.
При больших депрессивных эпизодах терапию следует продолжать не менее 6 месяцев.
При ОКР и паническом расстройстве следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии, так как при этих состояниях профилактика рецидивов не показана.

Применение у детей и подростков

Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет).
Для подростков (в возрасте от 13 до 17лет) начальная доза составляет 50 мг/сут.
Для детей (в возрасте от 6 до 12 лет) начальная доза составляет 25 мг/сут. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг/сут. В дальнейшем, при необходимости, в случае отсутствия желаемого эффекта на фоне приема препарата в дозе 50 мг/сут, возможно ее дальнейшее повышение на 50 мг за один раз в течение нескольких недель. Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Не следует изменять дозу чаще 1 раза в неделю. Было показано, что у пациентов с депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 18 лет фармакокинетический профиль сертралина не отличается от фармакокинетического профиля у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при повышении дозы более 50 мг в педиатрии следует учитывать меньшую массу тела детей по сравнению с взрослыми.
Безопасность и эффективность сертралина у детей с большим депрессивным расстройством не установлены.
Подбор дозы у детей и подростков

Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сут, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.
У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью из-за повышенного риска развития гипонатриемии (см. «Особые указания»). Препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых пациентов.
У пациентов с нарушениями функции печени: следует снизить дозу или увеличить интервал между приемами препарата. Не следует применять сертралин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку клинические данные относительно применения препарата у таких больных отсутствуют (см. Особые указания).
У пациентов с недостаточностью функции почек коррекция дозы препарата в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется (см. Особые указания).
Резкой отмены терапии следует избегать. При необходимости прекращения лечения сертралином дозу следует снижать постепенно в течение не менее 1-2 недель для того, чтобы снизить риск развития синдрома «отмены» (см. «Особые указания» и «Побочное действие»).
Если после снижения дозы или после прекращения лечения появляются выраженные симптомы синдрома «отмены», то может быть рассмотрено возобновление приема ранее назначенной дозы. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но с более длительными интервалами.

Побочное действие

Наиболее распространенной нежелательной реакцией является тошнота. При лечении социальной фобии сертралином у 14% мужчин отмечали нарушение сексуальной функции (нарушение эякуляции) по сравнению с 0 % пациентов, получавших плацебо. Эти нежелательные явления зависят от дозы и часто проходят при продолжении терапии.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся у пациентов с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией, не отличаются от таковых при большом депрессивном расстройстве.
Ниже представлена информация о побочных реакциях, выявленных по результатам пострегистрационного наблюдения (частота неизвестна) и в плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией.
Некоторые из перечисленных нежелательных реакций могут уменьшаться по интенсивности и частоте при длительном лечении и в целом не требуют прекращения терапии.
Побочные эффекты приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. В соответствии с частотой развития побочные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1 /100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны сердца: часто – ощущение сердцебиения*; нечасто – тахикардия; редко – инфаркт миокарда, брадикардия, заболевания сердца; частота неизвестна – развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes), удлинение интервала QTc на ЭКГ.
Нарушения со стороны сосудов: часто – «приливы» крови к коже лица*; нечасто – повышение артериального давления*, гиперемия; редко – периферическая ишемия, гематурия; частота неизвестна – кровотечения (например, кровотечение из желудочно-кишечного тракта).
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – лимфаденопатия; частота неизвестна – лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – звон в ушах*; нечасто – боль в ушах.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушение функции печени; частота неизвестна – серьезные нарушения функции печени (включая гепатит, желтуху, печеночную недостаточность).
Нарушения со стороны органа зрения: часто – расстройство зрения; нечасто – мидриаз*; редко – глаукома, расстройства слезного аппарата, скотома, диплопия, фотофобия, кровоизлияние в переднюю камеру глаза; частота неизвестна – нарушение зрения, разный размер зрачков.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея (18%), тошнота (24%), сухость слизистой оболочки полости рта (14%); часто – рвота*, боль в животе*, запор*, диспепсия, метеоризм; нечасто – эзофагит, дисфагия, геморрой, повышенное слюноотделение, поражение языка, отрыжка; редко – мелена, кровь в стуле, стоматит, язвенное поражение языка, поражение зубов, глоссит, язвенное поражение слизистой оболочки рта; частота неизвестна – панкреатит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – повышенная утомляемость (10%)*; часто – боль в груди*, слабость; нечасто – озноб, лихорадка*, астения*, жажда, периферические отеки; редко – грыжа, снижение переносимости препарата, нарушение походки.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (в том числе кисты и полипы): редко – новообразования*.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; редко -анафилактические реакции; частота неизвестна – аллергия.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – снижение* или повышение* массы тела, повышение активности «печеночных» трансамилаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ)* и аспартамаминотрансферазы (ACT)* в сыворотке крови; редко – нарушение свойств семенной жидкости, повышение концентрации холестерина в плазме крови; частота неизвестна – отклонение от нормы результатов лабораторных анализов, нарушение функции тромбоцитов.
Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто – гипотиреоз; частота неизвестна -гиперпролактинемия, неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение или повышение* аппетита; редко – сахарный диабет, гипогликемия, гиперхолестеринемия; частота неизвестна – гипонатриемия, гипергликемия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – миалгия, артралгия; нечасто – остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, мышечные спазмы; редко – нарушения со стороны костной ткани; частота неизвестна – мышечные судороги.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль (21%)*, головокружение (11%), сонливость (13%; часто – парестезия*, тремор, гипертонус, дисгевзия, нарушение внимания; нечасто – судороги*, непроизвольные мышечные сокращения*, нарушение координации, гиперкинезия, амнезия, гипестезия*, нарушение речи, постуральное головокружение, мигрень*, обморок; редко – кома*, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения; частота неизвестна – нарушение двигательной функции (включая экстрапирамидные расстройства, такие как гиперкинезия, гипертонус, дистония, скрежет зубами или нарушение походки). Также сообщалось о развитии симптомов серотонинового синдрома (СС) или злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), в некоторых случаях связанных с одновременным применением серотонинергических препаратов. Эти симптомы включали: тревога, нарушение сознания, диафорез, диарея, повышение температуры тела, повышение артериального давления, ригидность мышц, тахикардия; акатизия и психомоторное возбуждение (см. «Особые указания»); цереброваскулярный спазм (включая обратимую вазоконстрикцию сосудов головного мозга и синдром Колла-Флеминга).
Нарушения психики: очень часто – бессонница (19%); часто – депрессивные симптомы*, снижение либидо*, деперсонализация, тревога*, ночные кошмары, ажитация*, скрежет зубами во сне, повышенная возбудимость; нечасто – эйфория*, галлюцинации*, агрессивное поведение*, апатия, нарушение мышления; редко – конверсионное расстройство, лекарственная зависимость, психотические нарушения*, параноидальное поведение, суицидальные мысли/поведение***, хождение во сне, преждевременная эякуляция; частота неизвестна – болезненные сновидения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – ноктурия, задержка мочи*, полиурия, учащенное мочеиспускание, нарушения мочеиспускания, недержание мочи*; редко – олигурия, задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны репродуктивной системы**: очень часто – нарушение эякуляции (14%); часто – эректильная дисфункция; нечасто – вагинальное кровотечение, нарушение половой функции у женщин, нарушение менструального цикла; редко – меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделения из половых органов, приапизм*, галакторея*; частота неизвестна – гинекомастия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – зевота*; нечасто – бронхоспазм*, одышка, носовое кровотечение; редко – ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота; частота неизвестна – интерстициальное заболевание легких.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь*, повышенное потоотделение; нечасто – периорбитальный отек*, отек лица*, пурпура*, алопеция*, холодный пот, сухость кожи, крапивница*, кожный зуд; редко – дерматит, буллезный дерматит, фолликулярная сыпь, нарушение текстуры волос, изменение запаха кожи; частота неизвестна – редкие случаи тяжелых кожных реакций, таких как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, кожные реакции, фоточувствительность.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – фарингит; нечасто – инфекции верхних дыхательных путей, ринит; редко – дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: редко – травмы.
Хирургические и терапевтические манипуляции: редко – процедура вазодилатации.
Сообщалось об одном случае развития новообразования по сравнению с пациентами из группы плацебо.
* данные побочные эффекты наблюдались также в пострегистрационных исследованиях.
** в качестве знаменателя используется количество пациентов, объединенных по группам в зависимости от пола
*** отмечали случаи появления суицидальных мыслей и суицидального поведения у пациентов, получавших терапию сертралином или в ранний период после отмены терапии (см. «Особые указания»).
Класс-эффекты. Согласно эпидемиологическим исследованиям, проводившихся с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше, отмечался повышенный риск переломов костей у пациентов, принимавших СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм данного побочного эффекта неизвестен.
Синдром отмены. Прекращение лечения сертралином (особенно резкое) часто приводит к развитию синдрома отмены, чаще всего включающего следующие симптомы: головокружение, нарушение чувствительности (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), ажитацию или психомоторное возбуждение, тошноту и/или рвоту, тремор и головную боль. В целом, эти симптомы имеют слабую или умеренную степень выраженности и ограниченный характер. Тем не менее, у некоторых пациентов они могут быть более тяжелыми и/или длительными. В связи с этим при отмене сертралина рекомендуется постепенная отмена препарата путем поэтапного снижения дозы.
Пациенты пожилого возраста. Применение СИОЗС или селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина (СИОЗН), включая сертралин, ассоциируются с клинически значимыми случаями гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых возможен повышенный риск развития этого побочного явления (см. Особые указания).
Дети. Профиль побочных реакций при применении сертралина у детей был в целом схожим профилем безопасности у взрослых пациентов. В клинических исследованиях у детей отмечали следующие побочные реакции:
очень часто (≥1/10) – головная боль (22%), бессонница (21%), диарея (11%), тошнота (15%); часто (≥1/100, <1/10) – боль в грудной клетке, мания, пирексия, рвота, анорексия, аффективная лабильность, агрессивное поведение, ажитация, повышенная возбудимость, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, кошмарные сновидения, повышенная утомляемость, недержание мочи, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм;
нечасто (≥1/1000, <1/100) – удлинение интервала QT на ЭКГ, попытки суицида, судороги, экстрапирамидные расстройства, парестезии, депрессивные симптомы, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушение функции печени, повышение АЛТ, цистит, простой герпес, боль в ушах, боль в глазных яблоках, мидриаз, недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, травмы, снижение массы тела, непроизвольное сокращение мышц, нетипичные сновидения, апатия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия, боль в груди, нарушения менструального цикла, алопеция, дерматит, поражения кожи, изменение запаха кожи, крапивница, скрежет зубами во сне, «приливы» крови в коже лица; частота неизвестна – энурез.

Передозировка

Возможно развитие тяжелого отравления, вплоть до комы и летального исхода при одновременном введении с другими препаратами и/или алкоголем или при применении в монотерапии. В связи с этим необходимо проводить интенсивную терапию при любой передозировке сертралином.
Передозировка может вызвать серотониновый синдром с удлинением интервала QT, развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes), тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, тремором, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией. В некоторых случаях отмечали развитие коматозных состояний.
Безопасность применения препарата зависит от популяции пациентов и сопутствующей терапии.
Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма в том числе мониторинг ЭКГ в связи с возможностью удлинения интервала QT на фоне приема сертралина). Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля вместе со слабительным может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим форсированный диурез, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные сочетания:
Ингибиторы МАО
Ингибиторы МАО (неселективные) необратимого действия (например, селегилин).

Противопоказано применение сертралина вместе с необратимыми (неселективными) ИМАО, такими как селегилин. Сертралин нельзя назначать в течение не менее 14 дней после прекращения лечения необратимыми (неселективными) ИМАО. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии необратимыми (неселективными) ИМАО.
Обратимые селективные ингибиторы МАО типа А (моклобемид). В связи с риском развития серотонинового синдрома (СС) не следует применять сертралин в сочетании с обратимыми селективными ИМАО, такими как моклобемид. После отмены ингибиторов обратимых ИМАО период до начала терапии сертралином может быть короче 14 дней. Рекомендуется прекратить применение сертралина минимум за 7 дней до начала терапии обратимыми (селективнями) ИМАО.
Обратимые неселективные ингибиторы МАО (линезолид и метиленовый синий). Антибиотик линезолид, слабый неселективный ингибитор МАО обратного действия, не следует применять у пациентов, принимающих сертралин.
Были отмечены тяжелые побочные реакции у пациентов, недавно прекративших применение ингибиторов МАО и начавших прием сертралина, или прекративших терапию сертралином незадолго до начала применения ингибиторов МАО, включая: тремор, миоклонус, повышенное потоотделение, тошноту, рвоту, гиперемию, головокружение и гипертермию с проявлениями, напоминающими ЗНС, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания (которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому), судороги и, в отдельных случаях, летальный исход.
Пимозид. При одновременном применение сертралина (в дозе 200 мг/сут) и пимозида (2 мг однократно) отмечалось увеличение концентрации пимозида. Поскольку механизм этого взаимодействия неизвестен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием сертралина и пимозида противопоказан.
Не рекомендуется одновременное применение с сертралином:
Этанол. Несмотря на то, что при одновременном применении сертралина не отмечено потенцирования эффекта этанола, употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь, во время лечения сертралином не рекомендуется.
Лекарственные средства, угнетающие центрапьную нервную систему. Совместное применение сертралина и веществ, угнетающих центральную нервную систему, требует пристального внимания. Потенцирования эффекта при одновременном применении сертралина и карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей не отмечено.
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как триптофан, фенфлурамин, 5-НТ агонисты, трамадол или Зверобой продырявленный. Подобное совместное назначение по возможности следует избегать, учитывая вероятное фармакодинамическое взаимодействие.
Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении фентанила, других серотонинергических средств (включая серотонинергические антидепрессанты, триптаны), других опиоидов и сертралина.
Необходимы особые меры предосторожности при сочетанном применении:
Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при одновременном применении с сертралином. Однако, отмечалось усиление тремора, что может говорить о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина с препаратами лития следует постоянно наблюдать за пациентами, а также контролировать концентрацию лития в плазме крови целью коррекции дозы препарата.
Фенитоин. Результаты исследований показали, что длительный прием сертралина в дозе 200 мг/сут не приводит к клинически значимому ингибированию метаболизма фенитоина. Однако, в отдельных случаях сообщалось о повышении концентрации фенитоина при одновременном применении с сертралином. В этой связи рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови (особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями или одновременно получающих другую терапию) с момента назначения сертралина с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, фенитоин может снижать концентрацию сертралина в плазме крови.
Невозможно также исклспособность других индукторов изофермента CYP3A4 (например, фенобарбитал, карбамазепин, Зверобой продырявленный, рифампицин) снижать концентрацию сертралина в плазме крови.
Триптаны. В пострегистрационный период поступали отдельные сообщения о случаях развития слабости, гиперрефлексии, нарушения координации движений, спутанности сознания, тревоги и ажитации при одновременном применении сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут также развиваться при одновременном применении сертралина с другими препаратами этого класса (триптанами). Если одновременное лечение сертралином и триптанами необходимо по медицинским показаниям, следует обеспечить соответствующее наблюдение пациента (см. Особые указания).
Антикоагулянты непрямого действия (варфарин). При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия с сертралином (в дозе 200 мг/сут) отмечалось незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени, что в некоторых случаях может приводить к нарушению международного коэффициента нормализации (INR). Поэтому следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и при его отмене.
Атенолол. Сертралин не влияет на β-адреноблокирующие свойства атенолола.
Дигоксин. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут и дигоксина взаимодействия не выявлено.
Циметидин. Одновременное применение с циметидином приводило к существенному снижению клиренса сертралина. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.
Препараты, влияющие на функцию тромбоцитов. При одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, и препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов (например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), ацетилсалициловой кислоты, тиклопидина) или препаратов, которые могут повышать риск кровотечений, может отмечаться повышение риска кровотечений (см. Особые указания).
Препараты, увеличивающие интервал QTc. При одновременном применении сертралина и препаратов, увеличивающих интервал QTc, риск удлинения интервала QTc и развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes) повышается.
Прочие

Возможное взаимодействие с другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы. Сертралин хорошо связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками (например, диазепамом, толбутамидом, варфарином).
Взаимодействие с изоферментами цитохрома Р450.

Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментом CYP 2D6. Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор изофермента CYP 2D6. Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут приводило к умеренному повышению (в среднем на 23-37%) равновесной концентрации дезипрамина (маркер активности изофермента CYP 2D6) в плазме крови. Клинически значимые взаимодействия возможны также с другими субстратами CYP 2D6 с узким терапевтическим индексом, такими как трициклические антидепрессанты, антиаритмические средства класса 1С, в частности пропафенон и флекаинид, и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в более высоких дозах.
Лекарственные средства, метаболизируемые другими изоферментами цитохрома P450 (CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2). Сертралин не выступает клинически значимым ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP1A2.
Изофермент CYP 3A4. Результаты трех отдельных исследований in vivo по изучению взаимодействия показали, что при одновременном применении сертралин не увеличивает концентрацию терфенадина, карбамазепина или цизаприда в плазме крови. Это свидетельствует о том, что сертралин не является клинически значимым ингибитором изофермента CYP 3A4. Результаты изучения взаимодействия с цизапридом показывают, что сертралин в дозе 200 мг/сут индуцирует метаболизм цизаприда (AUC и Сmax цизаприда снизились примерно на 35%).
Кроме того, сертралин не угнетает бетагидроксилирование эндогенного кортизола, осуществляемое изоферментом CYP 3A4, а также не угнетает метаболизм алпразолама.
Было установлено, что прием трех стаканов грейпфрутового сока ежедневно повышает концентрацию сертралина в плазме крови приблизительно на 100%. Таким образом, следует избегать одновременного приема сертралина и грейпфрутового сока.
Основываясь на исследованиях взаимодействия сертралина и грейпфрутового сока, нельзя исключить, что одновременное применение сертралина и мощных ингибиторов изофермента CYP 3A4 (например, ингибиторы протеазы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон) может приводить к даже большему повышению экспозиции сертралина. Это также относится к умеренным ингибиторам изофермента CYP 3A4 (например, апрепитант, эритромицин, флуконазол, верапамил, дилтиазем). Следует избегать применения мощных ингибиторов изофермента CYP 3A4 во время терапии сертралином.
Изофермент CYP 2C9. При одновременном применении сертралин снижает клиренс толбутамида. Однако, сертралин не влияет на степень связывания толбутамида с белками плазмы крови и объем распределения. Предполагается, что изменение клиренса толбутамида связано с изменением метаболизма препарата. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP 2C9.
Изофермент CYP 2C19. Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP 2C19.
У пациентов, медленно метаболизирующих изофермент CYP 2C19, отмечается увеличение концентрации сертралина в плазме крови на 50% выше, чем у пациентов, быстро метаболизирующих этот изофермент. Нельзя исключить взаимодействие между мощными ингибиторами изофермента CYP 2C19 (например, омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин, флувоксамин) и сертралином.
Изофермент CYP 1A2. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP 1A2.
Индукция микросомальных ферментов печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению Т1/2 антипирина.

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ИМАО.
Следует контролировать концентрацию трициклических антидепрессанотов в крови с целью оценки необходимости коррекции дозы.
При одновременном применении сертралина и толбутамина необходимо контролировать уровень глюкозы крови.
Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром. При применении СИОЗС описаны случаи развития серотонинового синдрома (СС) и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в том числе триптанами и фентанилом и их аналогами, тромадолом, дексометорфаном, тапентадолом, меперидином, метадоном, пентазоцином), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в том числе ингибиторами моноаминоксидазы), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофаминовых рецепторов. Проявлениями СС могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея). Некоторые проявления СС, в том числе гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможными быстрыми колебаниями параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходимо наблюдать пациентов на предмет развития клинических проявлений СС и ЗНС.
Удлинение интервала QTc или аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes). Во время пострегистрационного применения сертралина сообщалось о случаях удлинения интервала QTc на ЭКГ и о развитии аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Большинство случаев отмечалось у пациентов с факторами риска развития таких состояний. Таким образом, следует соблюдлать острожность при применении сертралина у пациентов с факторами риска удлинения интервала QTc на ЭКГ или развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes).
Переход с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода пациентов с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таких изменениях лечения, особенно при переходе на сертралин с таких препаратов длительного действия, как флуоксетин. При замене одного ингибитора нейронального захвата сертралина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при изменениях курса лечения,
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как триптофан, фенфлурамин, 5-НТ агонисты, трамадол или Зверобой продырявленный. Подобное совместное назначение по возможности следует избегать, учитывая вероятное фармакодинамическое взаимодействие.
Суицидальное поведение. Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, склонностью к нанесению себе повреждений и суицидами. Такой риск сохраняется вплоть до устойчивой ремиссии. Учитывая, что улучшение состояния пациента может не наступить в первые несколько недель терапии или дольше, следует осуществлять тщательный контроль пациентов до наступления такого улучшения. В целом клинический опыт свидетельствует о том, что на ранних этапах выздоровления риск суицида может повышаться.
Другие заболевания, по поводу которых может быть назначен сертралин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, эти заболевания могут сопровождать большое депрессивное расстройство. В связи с этим следует соблюдать такие же меры предосторожности, как и при лечении большого депрессивного расстройства.
У пациентов с суицидальными наклонностями в анамнезе или пациентов, склонных к суицидальному мышлению, до начала терапии отмечается более высокий риск суицидальных мыслей или попыток суицида. Такие пациенты должны также находиться под тщательным медицинским наблюдением во время терапии.
Всех пациентов, особенно входящих в группы риска, получающих терапию сертралином, следует тщательно наблюдать с целью выявления развития или ухудшения симптомов суицидального поведения. Пациентов, их родственников и опекунов следует предупредить о необходимости контролировать состояние на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появлению суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении, особенно в начале терапии и при любом изменении дозы препарата. Следует также иметь в виду риск суицидальных попыток, особенно у пациентов с депрессией. В связи с этим с целью уменьшения риска передозировки необходимо принимать минимальную дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект.
У пациентов с депрессией и другими психическими расстройствами имеется риск суицидального поведения. Сами по себе эти заболевания являются сильными предрасполагающими факторами такого поведения. Было установлено, что у детей, подростков и молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) с депрессией или другими психическими нарушениями антидепрессанты (СИОЗС и другие) по сравнению с плацебо повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при применении сертралина или любых антидепрессантов у детей, подростков и молодых пациентов (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. Кроме того, у взрослых пациентов (старше 24 лет) не было отмечено увеличения риска суицидального поведения, а у пациентов в возрасте 65 лет и старше отмечали снижение такого риска.
Применение у детей и подростков. Сертралин не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте младше 18 лет, за исключением пациентов с ОКС в возрасте 6-17 лет. Повышение вероятности суицидального поведения (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебности (преимущественно агрессия, непокорность и гнев) в клинических исследованиях чаще наблюдались у детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с группами, получавшими плацебо. Если же по клиническим показаниям препарат назначен, следует установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные долгосрочной безопасности применения препарата у детей и подростков в отношении роста, созревания, а также развития когнитивной сферы и поведения. При долгосрочной терапии пациентов детского возраста врачи должны осуществлять мониторинг на предмет отклонений от нормы со стороны ответственных за развитие систем организма.
Синдром отмены. Отмена сертралина (особенно резкая) часто приводит к возникновению симптомов отмены. Риск развития таких симптомов зависит от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозу и скорость снижения дозы. Чаще сообщалось о таких реакциях, как дисфория, головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. Обычно эти симптомы имеют слабую или умеренную степень выраженности; тем не менее, в некоторых случаях они могут быть более тяжелыми. Обычно эти симптомы возникают в течение первых нескольких дней отмены, но имеются очень редкие сообщения о развитии таких симптомов у пациентов, которые по неосторожности пропустили прием дозы препарата. В большинстве случаев эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, хотя у некоторых пациентов они могут длиться дольше (2-3 месяца и более). В связи с этим рекомендуется отменять препарат постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.
Акатизия/психомоторное возбуждение. Применение сертралина может быть связано с развитием акатизии, характеризующейся субъективным ощущением дискомфорта или беспокойства и потребностью двигаться, сопровождающейся неспособностью сидеть или стоять на месте спокойно. Чаще всего такие симптомы наблюдаются в первые недели лечения. Увеличение дозы у таких пациентов может нанести вред.
Нарушение функции печени. Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования при многократном приеме сертралина у пациентов с стабильным циррозом печени легкой степени наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и максимальной концентрации препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у пациентов с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.
Нарушение функции почек. Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Сmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах период полувыведения препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекция его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.
Электрошоковая терапия (ЭШТ). Клинические исследования, направленные на изучение рисков или преимуществ комбинированного применения ЭШТ и сертралина, не проводились.
Судороги. При терапии сертралином могут возникать судороги: сертралин не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, у пациентов с контролируемой эпилепсией применение сертралина требует тщательного наблюдения. Пациентам, у которых возникают судороги, препарат необходимо отменить.
Активация мании/гипомании. Во время предрегистрационных клинических исследований гипомания или мания наблюдались примерно у 0,4 % пациентов, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшого числа пациентов, получавших антидепрессанты и антиобсессивные препараты. Поэтому следует с осторожностью применять сертралин у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. Необходимо тщательное наблюдение врача; при выявлении любых признаков маниакального состояния прием сертралина следует отменить.
Шизофрения. На фоне приема препарата у пациентов с шизофренией могут усиливаться психотические симптомы.
Патологические кровотечения/кровоизлияния. Применение СИОЗС и ИОЗНС, включая сертралин, может увеличить риск развития кровотечений или кровоизлияний – от экхимозов, пурпуры, гематом, носовых кровотечений, петехий и желудочно-кишечных кровотечений до жизнеугрожающих кровотечений/кровоизлияний. Необходимо соблюдать осторожность при назначении сертралина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью влиять на функцию тромбоцитов (в том числе антикоагулянты, атипичные антипсихотические средства и фенотиазин, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВП), а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.
Гипонатриемия. В результате терапии СИОЗС или ИОЗНС, включая сертралин, может развиться гипонатриемия. Во многих случаях гипонатриемия является результатом синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона. Сообщалось о случаях снижения концентрации натрия в плазме крови гиже 110 ммоль/л. Повышенный риск развития гипонатриемии отмечается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с гиповолемией и при приеме диуретиков. При развитии симтоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают: головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, спутанность сознания, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и летальный исход.
Переломы. На основании эпидемиологических исследований было установлено, что при применении СИОЗС, включая сертралин, повышается риск переломов. Механизм, приводящий к повышению риска, до конца не ясен.
Пациенты пожилого возраста. В клинических исследованиях участвовали более 700 пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Характер и частота развития побочных реакций у пожилых и молодых пациентов не отличаются. Однако применение СИОЗС и ИОЗНС, включая сертралин, связано со случаями клинически значимой гипонатриемии у пациентов пожилого возраста. В пожилом возрасте препарат следует применять с осторожностью из-за повышенного риска развития этого побочного явления.
Сахарный диабет/нарупиение контроля концентрации глюкозы крови. При применении СИОЗС, включая сертралин, отмечались случаи обострения сахарного диабета и/или нарушения контроля над уровнем глюкозы (гипергликемия и гипогликемия) у пациентов с или без сахарного диабета. В связи с этим следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови. Особое внимание требуется пациентам с сахарным диабетом, так как может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических средств.
Закрытоугольная глаукома. Расширение зрачков, которое отмечается после применения многих антидепрессантов, включая сертралин, может провоцировать приступ закрытоугольной глаукомы у пациентов с анатомически узким углом передней камеры глаза. Лабораторные показатели. У пациентов, принимавших сертралин, отмечали ложноположительные результаты иммунологических тестов мочи на бензодиазепины. Это связано с низкой специфичностью скрининговых тестов. Ложноположительные результаты могут отмечаться в первые несколько дней после отмены терапии сертралином. Дополнительные тесты, такие как газовая хроматография /масс-спектрометрия, позволяет отличить сертралин от бензодиазепинов.
Грейпфрутовый сок. В период лечения сертралином рекомендуется отказаться от приема грейпфрутового сока.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Применение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском, не рекомендуется.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг. 10 таблеток в ПВХ/Ал. блистер. 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту

Производитель

Торрент Фармасьютикалс Лтд.
Торрент Хаус, Офф Ашрам Роуд, Ахмедабад 380 009, Индия

Адреса мест производства:
Торрент Фармасьютикалс Лтд.
Индрад-382721, Диет. Мехсана, Индия
или
Торрент Фармасьютикалс Лтд.
Вилладж: Бхуд и Макхну Мажра, Техсил: Бадди-173205, Диcт.: Солан. (Х.П.), Индия

За дополнительной информацией обращаться:
Представительство фирмы «Торрент Фармасьютикалс Лтд.»:

г. Москва 117418 ул. Новочеремушкинская, д. 61