Роцефин цена уколы 1 г инструкция по применению

Состав

Один флакон препарата Роцефин для изготовления раствора для внутримышечного введения инъекций включает 500, 250 или 1000 мг порошка цефтриаксона. Растворитель: 3,5 или 2 мл 1% раствора лидокаина.

Один флакон препарата Роцефин для изготовления раствора для внутривенного введения включает 500, 250 или 1000 мг порошка цефтриаксона. Растворитель: 10 или 5 мл воды.

Один флакон препарата Роцефин для изготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения включает 1000 мг порошка цефтриаксона.

Один флакон препарата Роцефин для изготовления раствора для инфузий включает 2000 мг порошка цефтриаксона.

Форма выпуска

Порошок светло-желтого цвета.

250 мг в стеклянном флаконе — один флакон в картонной пачке.

Роцефин для приготовления инфузионного раствора может выпускаться по 143 флакона в картонной коробке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Активное вещество относится к цефалоспоринам 3 поколения. Имеет длительное действие. Бактерицидное действие обусловлено нарушением биосинтеза клеточных мембран. Препарат обладает большим спектром действия на микроорганизмы грамотрицательного и грамположительного типов. Высокоустойчив к β-лактамазам.

Действует на следующие микроорганизмы:

• грамотрицательные аэробы – Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Acinetobacter anitratus, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Borrelia burgdorferi, Proteus vulgaris, Acinetobacter lwoffi, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Haemophilus influenzae, Citrobacter freundii, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Aeromonas hydrophila, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus penneri, Hafnia alvei, Klebsiella pneumonia; бактерии рода CapnocytophagaMoraxella, Pseudomonas, Enterobacter, Salmonella, Serratia, Shigella, Providentia,Vibrio, Yersinia;
• грамположительные аэробные бактерии – Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, коагулазоотрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes, viridans и pneumoniae;
• анаэробы – Gaffkia anaerobica; бактерии рода Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Peptostreptococcus.

Метициллиноустойчивые бактерии рода Staphylococcus резистентны к цефалоспоринам. Как правило, Enterococcus faecium и faecalis, Listeria monocytogenes также к ним устойчивы.

Clostridium difficile и многие β-лактамазообразующие штаммы рода Bacteroides устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Наибольшая концентрация в плазме после введения препарата внутримышечно достигается через 3 часа. Биодоступность составляет 100%. Хорошо проникает в большинство тканей организма (ткани легких, костей, сердца, печени, желчных путей, миндалин, слизистых носа, предстательной железы, среднего уха, а также в плевральную спинномозговую и синовиальную жидкость).

Обратимо реагирует с Альбумином, степень связывания с ним обратно пропорциональна концентрации цефтриаксона. Проникает сквозь плаценту и выделяется при лактации в малых концентрациях. Не подвергается системной трансформации.

До 60% препарата выводится с мочой, остальное количество – с желчью. Время полувыведения приближается к 8 часам.

Показания к применению

Сепсис, менингит, боррелиоз Лайма диссеминированного, инфекции органов пищеварения и брюшной полости, дыхательных путей, кожи, суставов, костей, мягких тканей, мочевыводящих путей, почек, ЛОР-органов и половых органов, вызванные чувствительными бактериями, в том числе у больных с гипофункцией иммунитета.

До и после вмешательств для предупреждения инфекций.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препаратам цефалоспоринового ряда.

Следует с осторожностью назначать средство при сенсибилизации к пенициллинам, гипербилирубинемии у новорожденных и во время лактации.

Побочные действия

• Явления со стороны свертывания крови: тромбоцитоз, удлинение протромбинового и тромбопластинового периода, тромбоцитопения, укорочение протромбинового периода, носовое кровотечение, расстройства свертываемости крови.
• Явления со стороны кроветворения: эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз.
• Аллергические реакции: сывороточная болезнь, анафилактоидные либо анафилактические явления.
• Явления со стороны пищеварения: диарея, тошнота, стоматит, рвота, глоссит, панкреатит, нарушение вкуса, увеличение концентрации печеночных ферментов и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, желтуха, псевдомембранозный колит.
• Явления со стороны нервной системы: судороги, головокружение, головная боль.
• Явления со стороны мочеполовой системы: олигурия, гематурия, увеличение содержания креатинина, образование камней в почках.
• Дерматологические реакции: зуд, синдром Стивенса-Джонсона, сыпь, крапивница, аллергический дерматит, отеки, синдром Лайелла.
• Явления со стороны дыхания: бронхоспазм, аллергический пневмонит.
• Местные реакции: флебит после введения внутривенно.
• Прочие реакции: вагинит, приливы, озноб, микозы половых органов, увеличение температуры тела, усиленное потоотделение, сердцебиение.

Инструкция по применению Роцефина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Роцефина рекомендует назначать лицам в возрасте более 12 лет по одному-двум граммам препарата 1 раз в день. В очень тяжелых случаях или при умеренно резистентных инфекциях суточную дозировку можно повысить до 4 грамм.

Новорожденным рекомендуют препарат по 20-50 мг на килограмм веса раз в день.

Доношенным грудным детям и детям младше 12 лет препарат рекомендуют по 20-80 мг на килограмм веса один раз в день.

Детям с массой более 50 кг назначают дозировки для взрослых. Средство в дозе свыше 50 мг/кг необходимо вводить в течение не менее получаса внутривенно капельно.

Длительность лечения зависит от клиники заболевания. Введение средства следует продолжать еще минимум в течение 2-3 дней после подтверждения отсутствия возбудителя и нормализации температуры.

При менингите бактериального генеза у детей до 12 лет лечение начинают с дозировки 100 мг на килограмм веса (до 4 грамм в сумме) один раз в день. После выяснения вида возбудителя и выявления его чувствительности, дозировку можно уменьшить соответственно новым данным.

При боррелиозе Лайма всем категориям лиц рекомендуют по 50 мг на килограмм веса (но не более 2 грамм) один раз в день в течение двух недель.

При гонорее 250 мг препарата вводят внутримышечно однократно.

Для предупреждения послеоперационных инфекций 1-2 грамма препарата вводят однократно за час до начала операции.

Правила приготовления и применения растворов

Приготовленные растворы в течение шести часов могут сохранять физико-химическую стабильность при температуре до 15°C (или в течение суток при температуре 2-8°C), но лучше применять растворы сразу же после их изготовления.

Для осуществления внутримышечной инъекции 250-1000 мг средства растворяют в 2-3,5 мл 1% лидокаиновом растворе и вводят в ягодичную мышцу. Раствор, включающий Лидокаин, запрещено вводить внутривенно.

Для осуществления внутривенного введения растворяют 250-1000 мг средства в 10 мл чистой воды для инъекций; приготовленный раствор вводят внутривенно в течение 3-4 минут.

Внутривенная инфузия должна продолжаться не менее получаса. Для приготовления раствора 2 грамма препарата разводят в 40 мл одного из нижеперечисленных растворов, не включающих кальций: глюкозы 5%, натрия хлорида 0,45% и глюкозы 2,5%, натрия хлорида 0,9%, фруктозы 5%, глюкозы 10%, воды.

Передозировка

При передозировке проводят симптоматическую терапию. Селективный антидот неизвестен.

Взаимодействие

Бактериостатические антибактериальные средства понижают бактерицидный эффект препарата.

В лабораторных условиях обнаружен антагонизм хлорамфеникола и цефтриаксона.

Препарат запрещено добавлять в растворы для инфузий, содержащие кальций.

Цефтриаксон не должен смешиваться с Флюконазолом, Ванкомицином, Амсакрином или аминогликозидами.

Условия продажи

Препарат можно приобрести по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре менее 30 градусов.

Приготовленный раствор хранят при комнатной температуре до 6 часов или до одних суток в холодильнике.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Даже при скрупулезном сборе анамнеза при использовании цефалоспоринов нельзя полностью исключить вероятность анафилактического шока. У лиц с гиперчувствительностью к пенициллину нужно помнить о возможности аллергических реакций перекрестного типа.

При использовании препарата могут появляться суперинфекции.

У пациентов с поражениями почек и печени дневная доза препарата не должна быть больше 2 граммов без контроля концентрации цефтриаксона в крови.

При длительном применении препарата следует постоянно контролировать показатели крови.

Аналоги Роцефина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ниже представлены наиболее известные аналоги Роцефина: Азаран, Бетаспорина, Аксоне, Биотраксон, Лендацин, Лифаксон, Ифицеф, Лонгацеф, Лораксон, Медаксон, Мовигип, Мегион, Офрамакс, Терцеф, Тороцеф, Цефтриаксон Эльфа, Стерицеф, Цефтриаксон Дансон, Триаксон, Цефтриаксон Каби, Хизон, Цефаксон, Форцеф, Цефатрин, Цефограм, Цефтриабол, Цефсон, Цефтриаксон, Цефтриаксон-Дарница.

Детям

Детям старше 12 лет рекомендуют 1-2 грамма препарата ежедневно. В особо тяжелых случаях или при умеренно резистентных инфекциях суточную дозу разрешено повысить до 4 граммов.

Детям до 12 лет и грудным детям назначают 20-80 мг Роцефина на килограмм веса ежедневно. Детям с весом от 50 кг назначают взрослые дозы препарата.

Новорожденным

Новорожденным препарат назначают по 20-50 мг на килограмм веса ежедневно. Между недоношенными и доношенными младенцами при определении дозы различия делать не нужно.

Следует быть осторожным при введении препарата новорожденным, страдающим гипербилирубинемией.

При беременности и лактации

При беременности и лактации препарат разрешено назначать лишь по строгим показаниям.

Отзывы о Роцефине

Отзывы о препарате в подавляющем большинстве случаев сообщают о мощном антибактериальном действии на чувствительных возбудителей. Побочные эффекты нечасты при использовании согласно рекомендованным дозировкам, чаще всего выявляется диарея.

Цена Роцефина, где купить

Цена Роцефина 1 г в России составляет 480-585 рублей, а купить в Москве препарат можно примерно за те же деньги.

На Украине цена такой же формы выпуска приближается к 800 гривнам.

Роцефин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N013244/02

Торговое наименование препарата

Роцефин®

Международное непатентованное наименование

Цефтриаксон

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Один флакон с порошком для приготовления раствора для внутримышечного введения содержит:

цефтриаксон 250 мг, 500 мг, 1 г (в виде цефтриаксона динатриевой соли 298.3 мг, 596.5 мг, 1.193 г).

Растворитель: лидокаина раствор 1%.

Один флакон с порошком для приготовления раствора для внутривенного введения содержит:

цефтриаксон 250 мг, 500 мг, 1 г (в виде цефтриаксона динатриевой соли 298.3 мг, 596.5 мг, 1.193 г).

Растворитель: вода для инъекций.

Один флакон с порошком для приготовления раствора для инфузий содержит: цефтриаксон 2 г (в виде цефтриаксона динатриевой соли 2.386 г).

Один флакон с порошком для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:

цефтриаксон 1 г (в виде цефтриаксона динатриевой соли 1.193 г).

Описание

Порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DD04

Фармакодинамика:

Цефтриаксон — парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительным и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафило­кокки. Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы В). β-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом. A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе С. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие). Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вслед­ствие образования β-лактамаз. кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты них видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vilro и в экспериментах на живот­ных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффектив­ностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключе­ниями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroidcs spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кромеС. difficile). Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bactеroidcs spp. (в частности, В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии опенки результатов пробы для цефтриак­сона:

	Чувствительны	Умеренно	Устойчивы чувствительны
Метод разведений Подавляющая концентрация, мг/л	= 8	16-32	= 64
Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона) Диаметр зоны задержки роста, мм	=21	20-14	= 13

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаружи­вают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого ин­ститута стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекоменда­ции ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать со­стояние чувствительности.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально ее увеличению. Нелинейность характерна для фармакокинетических параметров, зависящих от общей концентрации цефтриаксона в плазме крови (не только свободного цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с белками плазмы крови.

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме — время» после внутривенного и внутримы­шечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

После внутривенного болюсного введения 500 мг и 1 г цефтриаксона средняя максимальная концентрация в плазме крови составила 120 мг/л и 200 мг/л. соответственно. После внутривенной инфузии 500 мг, 1 г и 2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила приблизительно 80, 150 и 250 мг/л. соответственно. После внутримышечной инъекции значения средней максимальной концентрации цефтриаксона в плазме крови примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы препарата.

Распределение

Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для боль­шинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в лег­ких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).

После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

Связывание с белками

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95% при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л. Доля связанного с белком плазмы крови цефтриаксона уменьшается с ростом его концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85% при значениях концентрации 300 мг/л.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон проникает через мозговые оболочки, в наибольшей степени при их воспалении. Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигает 25% от концентрации цефтриаксона в плазме крови у пациентов с бактериальным менингитом, и только 2% от концентрации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочками. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4-6 часов после его внутривенного введения. Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры.

Выведение

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин, 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, а 40-50% — в неизмененном виде кишечником. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет

У новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни концентрация свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополнительно повышена благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы крови. У пациентов детского возраста период полувыведения меньше, чем у новорожденных и взрослых.

Значения плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по сравнению с таковым у взрослых.

Нарушение функции почек или печени

У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения (менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Незначительное увеличение периода полувыведения цефтриаксона при почечной недостаточности может объясняться компенсаторным повышением цепочечного клиренса в ре­зультате снижения степени связывания с белками плазмы кропи и соответствующего уве­личения непочечного клиренса общего цефтриаксона.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не увеличивается. У таких пациентов происходит компенсаторное повышение почечного клиренса. Причиной также служит увеличение концентрации свободного цефтриаксона в плазме крови, что способствует парадоксальному повышению общею клиренса препарата на фоне увеличе­ния объема распределения.

Пациенты старческого возраста

У пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три раза больше, чем у взрослых пациентов.

Показания:

Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированная болезнь Лайма (II и III стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта) инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с ослабленным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфекции половых органов, включая гонорею. Периоперационная профилактика инфекций.

Противопоказания:

Гиперчувствительность

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и любому другом компоненту препарата. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к дру­гим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Недоношенные дети.

Недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.

Доношенные новорожденные (<28-дневного возраста)

— Гипербилирубинемия, желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорожденных (исследования in vitro показали, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефа­лопатии у таких пациентов).

— Внутривенное введение кальцийсодержащих растворов новорожденным.

Новорожденные (<28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривен­ное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образо­вания преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. разделы «Способ приме­нения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках у новорожденных, получавших Роцефин® и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преци­питатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения, также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом при различных веноз­ных доступах и в различное время введения препарата Роцефин® и кальцийсодер­жащих растворов. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных (см. под­раздел «Пострегистрационное наблюдение»).

Лидокаин

Перед проведением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использованием лидокаина, необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину. Противопоказания к применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

С осторожностью:

Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Беременность и лактация:

Беременность

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности у женщин не установлена. Доклинические исследования репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода. При беременности, особенно в первый триместр, следует назначать только по строгим показаниям, при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

В малых концентрациях цефтриаксон попадает в грудное молоко. Маловероятно влияние цефтриаксона на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при его применении матерью в терапевтических дозах, тем не менее, нельзя исключить риск развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакции гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Способ применения и дозы:

Стандартный режим дозирования

Внутривенно, внутримышечно.

Взрослые и дети старше 12 лет >50 кг: по 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата Роцефин® следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации воз­будителя.

Обычно курс лечения составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение.

Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Введение

Общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления. Приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8°С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для внутримышечной инъекции 250 мг или 500 мг препарата Роцефин® растворяют в 2 мл, a1 г — в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Для внутривенной инъекции растворяют 250 мг или 500 мг препарата Роцефин® в 5 мл, а 1 г — в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят внутривенно медленно в течение 5 ми­нут, предпочтительно в крупную вену.

Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора разводят 2 г препарата Роцефин® в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0.9% раствор натрия хлорида, 0.45% раствор натрия хлорида + 2.5% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 6% рас­твор декстрана в 5% растворе декстрозы, 6-10% раствор гидроксиэтилкрахмала, вода для инъекций. Растворы препарата Роцефин® нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, за исключени­ем перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Нельзя использовать для приготовления растворов препарата Роцефин® для внутривенно­го введения и их последующего разведения растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, из-за возможного образования преципитатов. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешении препарата Роцефин® и кальцийсодержащих растворов при использовании од­ного венозного доступа. Нельзя использовать Роцефин® одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата Роцефин® и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Не поступало сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных кальцийсодержащих препаратов или взаимодействии цефтриаксона для внутримышечного введения и кальцийсодержащих препаратов (для внутривенного или перорального применения).

Дозирование в особых случаях

Больные с нарушением функции печени

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу при усло­вии отсутствия нарушений функции почек.

Больные с нарушением функции почек

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции печени. Суточная доза препарата Роцефин® не должна превышать 2 г лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Цефтриаксон не выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе, поэтому введение пациенту дополнительной дозы препарата Роцефин® после окончания диализа не требуется.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует тщательно наблюдать за эффективностью и безопасностью применения препарата.

Больные пожилого и старческого возраста

Обычные дозы для взрослых без поправок на возраст при условии отсутствия тяжелой почечной и печеночной недостаточности.

Дети

Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет

При назначении препарата Роцефин® один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих режимов дозирования:

— новорожденные (до 14 дней): 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки; суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела;

— новорожденные, грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки;

— детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.

Недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано. Роцефин® противопоказан новорожденным (<28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжи­тельные кальций содержащие инфузии, например, при парентеральном питании из-за рис­ка образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. раздел «Противопоказания»),

Грудным детям и детям в возрасте до 12 лет внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут. Новорожденным внутривенное введение следует проводить в течение 60 минут, чтобы снизить потенциальный риск разви­тия билирубиновой энцефалопатии.

Менингит

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбуди­теля и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжитель­ности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней.

Болезнь Лайма

50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами)

Однократное внутримышечное введение 250 мг препарата Роцефин® взрослым пациентам и детям старше 12 лег >50 кг.

Острый средний отит

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

Взрослым рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 1-2 г. Согласно ограниченным данным, в тяжелых случаях или при неэффективности предыдущей терапии, препарат Роцефин® может быть эффективен при внутримышечном введении в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.

Профилактика послеоперационных инфекций

В зависимости от степени инфекционного риска вводится 1-2 г препарата Роцефин® одно­кратно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хо­рошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное, см. раздел «Способ примене­ния и дозы») введение препарата Роцефин® и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными на фоне терапии цефтриаксоном в клинических исследованиях, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение активности печеночных ферментов. Для описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень частые (>1/10), частые (>1/100 и <1/10), нечастые (>1/1000 и <1/100), редкие (>1/10000 и <1/1000) и очень редкие (<1/10000), включая единичные случаи.

Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с классами систем органов медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — микозы половых органов: редко — псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: часто эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто — гранулоцитопения, анемия, коагулопатия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль и головокружение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто диарея, неоформленный стул; нечасто — тошнота, рвота.

Нарушения со стороны печени и мочевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ)).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь: нечасто зуд: редко крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко гематурия, глюкозурия.

Обще расстройства и нарушения в месте введения: нечасто флебит, боль в месте введе­ния. повышение температуры тела: редко — отеки, озноб.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — увеличение концентрации креатинина в крови.

Пострегистрационное наблюдение

Ниже описаны побочные явления, наблюдавшиеся при применении препарата Роцефин® в пострегистрационном периоде. Определение частот наблюдавшихся побочных явлений, а также их связи с применением препарата Роцефин®, не всегда возможно, так как невозможно установить точный размер популяции пациентов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит, стоматит, глоссит, нарушение вкуса.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитоз, увели­чение тромбопластинового и протромбинового времени, снижение протромбинового вре­мени, гемолитическая анемия. Описаны отдельные случаи агранулоцитоза (<500 клеток/мкл), причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны кожи подкожных тканей: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отдельные случаи тяжелых побочных реакций (экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).

Нарушения со стороны нервной системы: судороги.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.

Инфекционные и паразитарные заболевания: суперинфекции.

Известны также следующие нежелательные реакции: образование преципитатов каль­циевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, билирубиновая энцефалопатия, гипербилирубинемия, олигурия, вагинит, повышенное потоот­деление, «приливы», аллергический пневмонит, носовое кровотечение, желтуха, ощуще­ние сердцебиения, сывороточная болезнь, а также анафилактические или анафилактоидные реакции.

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших Роцефин® и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутри­венного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом при различных венозных доступах и в различное время введения препарата Роцефин® и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались толь­ко у новорожденных (см. раздел «Особые указания»).

Зарегистрированы случаи образования преципитатов цефтриаксона в мочевыводящих путях, главным образом, у детей, получавших либо большие суточные дозы препарата (>80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (обезвоживание, постельный режим). Образование преципитатов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к обструкции мочеточников и постренальной острой почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии препаратом Роцефин®.

Общие расстройства и нарушения вместе введения: флебит после внутривенного введе­ния. Его можно избежать, вводя препарат медленно в течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.

Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Влияние на результаты лабораторных анализов

При лечении препаратом Роцефин® у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, препарат Роцефин® может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии препаратом Роцефин® глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Цефтриаксон может вызывать недостоверное снижение показателей гликемии, получен­ных с помощью некоторых устройств мониторинга содержания глюкозы в крови. См. ука­зания в руководстве по применению используемого устройства. При необходимости сле­дует использовать альтернативные способы определения глюкозы в крови.

Передозировка:

Симптомы

Тошнота, рвота и диарея.

Лечение

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки — симптоматическое.

Взаимодействие:

При одновременном применении больших доз препарата Роцефин® и «петлевых» диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось. Имеются противоречивые данные о вероятности повышения нефротоксичности аминогликозидов при их применении с цефалоспоринами, поэтому необходимо проводить мониторинг почечной функции и концентрации аминогликозидов в крови. Употребление алкоголя после введения препарата Роцефин® не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам.

Пробенецид не влияет на выведение препарата Роцефин®.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном. Нельзя использован, растворители, содержащие кальции, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, при приготовлении растворов препарата Роцефин® для внутривенного введения и их последующего разведения из-за возможного образования преципитатов. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешении препарата Роцефина® и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать Роцефин® одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием У-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата Роцефин® и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью. Для оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция проведены два исследования in vitro: одно с использованием плазмы крови взрослого человека, другое — плазмы пуповинной крови новорожденного. Были проанализированы различные комбинации цефтриаксона с исходной концентрацией до 1 мМ (максимальная концентрация, которую достигает цефтриаксон in vivo при инфузионном введении 2 г препарата в течение не менее 30 мин) и кальция с исходной концентрацией до 12 мМ (48 мг/дл). Снижение концентрации цефтриаксона в плазме наблюдалось при использовании кальция в концентрации 6 мМ (24 мг/дл) и выше для плазмы взрослого человека и в концентрации 4 мМ (16 мг/дл) и выше для плазмы новорожденного, что свидетельствует о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у новорожденных (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания»).

Цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

При применении антагонистов витамина К на фоне терапии препаратом Роцефин® повышается риск кровотечения. Следует постоянно контролировать параметры свертывания крови и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта как в ходе, так и после окончания терапии препаратом Роцефин®.

Показан синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленных Pseudomonas aeruginosa.

Особые указания:

Реакции гиперчувствительности

Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со смертельным исходом. При развитии тяжелой реакции гиперчувствительности терапию препаратом Роцефин® необходимо не­медленно отменить и провести соответствующие неотложные лечебные мероприятия. Перед началом терапии препаратом Роцефин® необходимо установить наблюдались ли у па­циента реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у пациентов с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Содержание натрия

В 1 г препарата Роцефин® содержится 3.6 ммоль натрия. Это следует принять во внимание пациентам, находящимся на диете с контролем натрия.

Гемолитическая анемия

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом Роцефин® возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом. При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить лечение до выяснения причины.

Диарея, вызванная Clostridium difficile

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (С. difficile), различной тяжести: от легкой диареи до колит а со смертельным исходом. Ле­чение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост С.difficile. В свою очередь, С. difficile образует токсины А и В, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной С. difficile. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие возможной их устойчивости к антимикроб­ной терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной С. difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной С. difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной С. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирургическое лечение. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Суперинфекции

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.

Изменения протромбинового времени

У пациентов, получавших препарат Роцефин®, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) можем потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К. (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5-ти периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с кальцийсодержащими препаратами для перорального приема, а также цефтриаксона для внутримышечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенно или для перорального приема) отсутствуют. После применения цефтриаксона обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные (1 г в сутки и более), при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, образование которых наиболее вероятно у пациентов детского возраста. Преципитаты редко дают какую-либо симптоматику и исчезают после завершения или прекращения терапии препаратом Роцефин®. В случае, если л и явления сопровождаются клинической симптоматикой, рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, а решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача и должно основываться на индивидуальной оценке пользы и риска.

Несмотря па наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, препарат Роцефин® не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные доступы (см. раз­делы «Противопоказания». «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», подраздел «Пострегистрационное наблюдение»).

Панкреатит

У больных, получавших препарат Роцефин®, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из них больных уже до л ого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль в развитии панкреатита образовавшихся под влиянием препарата Роцефин® преципитатов в желчных путях.

Применение у детей

Безопасность и эффективность препарата Роцефин® у новорожденных, грудных детей и детей младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Препарат Роцефин® нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел «Противопоказания»).

Длительное лечение

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Мониторинг анализа крови

При длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.

Серологические исследования

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Нет данных, свидетельствующих о влиянии препарата на вождение транспортных средств и работу с машинами и механизмами. Однако во время терапии препаратом Роцефин® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения и других нежелательных реакции, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения по 250 мг, 500 мг, 1 г.

Упаковка:

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 250 мг, 500 мг, 1 г.

Комплект:

По 250 мг, 500 мг или 1 г цефтриаксона в стеклянный флакон (стекло гидролитический класс 1 ЕФ), укупоренный пробкой из бутил каучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.

По 2 мл (для препарата Роцефин® 250 mг и 500 мг) или 3,5 мл (для препарата Роцефин® 1 г) раствора лидокаина 1% в ампулы, изготовленные, в соответствии с ISO 9187, из стекла гидролитического класса 1 ЕФ, герметично запаянные. На ампуле с растворителем имеется точка синего цвета: на кончике ампулы — два кольца синего и зеленого цвета. 1 флакон с препаратом вместе с 1 ампулой раствора лидокаина 1% и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения по 250 мг, 500 мг, 1 г.

Комплект:

По 250 мг, 500 мг или 1 г цефтриаксона в стеклянный флакон (стекло гидролитический класс 1 ЕФ), укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.

По 5 мл (для препарата Роцефин® 250 mг и 500 mг ) или 10 мл (для препарата Роцефин® 1 г) воды для инъекций в ампулы, изготовленные, в соответствии с ISO 9187, из стекла гидролитического класса 1 ЕФ, герметично запаянные. На ампуле имеется точка синего цвета.

1 флакон с препаратом вместе с 1 ампулой воды для инъекций и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г

По 2 г цефтриаксона в стеклянный флакон (стекло гидролитический класс 1 ЕФ), укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г

По 1 г цефтриаксона в стеклянный флакон (стекло гидролитический класс 1 ЕФ), укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Для стационаров: по 143 флакона вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в картонную коробку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для дет ей месте.

Срок годности:

3 года.

Препарат не следует использовать но истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Wurmisweg, 4303 Kaiseraugst, Switzerland, Швейцария

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Роцефин (1 г)

МНН: Цефтриаксон

Производитель: Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004499

Информация о регистрации в РК:
18.05.2017 — 18.05.2022

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Роцефин

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для внутримышечных инъекций 500 мг, 1 г в комплекте с растворителем (1% раствором лидокаина для инъекций)

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – цефтриаксона натриевой соли 0.5966 г, 1.193 г (эквивалентно цефтриаксону соответственно 0.50 г, 1 г)

Растворитель:

1 мл раствора содержит

активное вещество – лидокаина гидрохлорида 10.66 мг (эквивалентно лидокаину 10.0 мг),

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

Порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета.

Восстановленный раствор: прозрачная жидкость от зеленовато-желтого до оранжево-желтого цвета.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения.

Код АТС J01DD04

Фармакологические   свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме – время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л.

После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).

После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в том числе новорожденных. Через 24 часа после внутривенного введения в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите — 4%. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под воздействием кишечной микрофлоры.

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% — в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки.

Пациенты старше 75 лет

У лиц старше 75 лет период полувыведения цефтриаксона, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

Дети

У новорожденных детей около70% дозы выводится через почки. У грудных детей в первые 8 дней жизни, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых.

Фармакодинамика

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), Staphylococci coagulase-negative, Streptococcus pyogenes (ß-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (ß-гемолитический, группы B), ß-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp.резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы:

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (включая C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие)*, Providentia rettgeri*, Providentia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы:

Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (за исключением C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkia anaerobica (ранее Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату Роцефин возбудителями:

 сепсис

 менингит

 диссеминированная болезнь Лайма (ранние и поздние стадии заболевания)

 инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта)

 инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, раневые инфекции

 инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом

 инфекции почек и мочевыводящих путей

 инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, инфекции ЛОР-органов

 генитальные инфекции, включая гонорею

 предоперационная профилактика инфекционных осложнений.

Способ применения и дозы

Стандартная дозировка

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа).

В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата Роцефин следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Комбинированная терапия

Показан синергизм между препаратом Роцефин и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции почек.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции печени. Суточная доза препарата Роцефин не должна превышать 2 г лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе, дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Больные пожилого и старческого возраста

Обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.

Дети

Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет

При назначении препарата Роцефин один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих режимов дозирования:

новорожденные (до 14 дней) — 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Роцефин противопоказан новорожденным (≤8 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Новорожденные, грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.

Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.

Менингит

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней.

Болезнь Лайма

50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназо-необразующими штаммами)

Однократное внутримышечное введение 250 мг препарата Роцефин.

Профилактика послеоперационных инфекций

В зависимости от степени инфекционного риска вводится 1-2 г препарата Роцефин однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное введение препарата Роцефин и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

Введение

Общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления.

Приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 ºC). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для внутримышечной инъекции 500 мг препарата Роцефин растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу.

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Растворы препарата Роцефин нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, из-за возможной несовместимости.

Побочные действия

• экзантема, аллергический дерматит, зуд, уртикарная сыпь, отеки

• неоформленный стул или диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре, увеличение уровней ферментов печени

• эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения

• головная боль, головокружение

• олигурия, увеличение уровня креатинина плазмы

• лихорадка, озноб, анафилактические реакции

• генитальный микоз

Взаимодействие с ионами кальция

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших Роцефин и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом, при различных венозных доступах и в различное время введения препарата Роцефин и кальций-содержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.

Сообщалось о спорадических случаях агранулоцитоза (< 500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.

Сообщалось о спорадических случаях серьезных реакций (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидерамльный некролиз (синдром Лайелла)).

Описаны очень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0.01%) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии препаратом Роцефин.

Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

В редких случаях при лечении препаратом Роцефин у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Роцефин может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии препаратом Роцефин глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам

• повышенная чувствительность к растворителю – лидокаину

• гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных (цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов)

• новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении больших доз препарата Роцефин и «петлевых» диуретиков (например, фуросемида), нарушений функции почек не наблюдалось. Указаний на то, что Роцефин увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет. Употребление алкоголя после введения препарата Роцефин не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение препарата Роцефин.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Особые указания

Как и при применении других цефалоспоринов, были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе со смертельным исходом, даже в случаях, когда у пациента не было аллергических реакций в анамнезе.

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом Роцефин возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом.

При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить лечение до выяснения причины.

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (C. difficile), различной тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост C. difficile. В свою очередь, C. difficile образует токсины А и B, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной C. difficile. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие возможной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной C. difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной C. difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирургическое лечение.

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.

У пациентов, получавших Роцефин, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль

протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись тени, которые ошибочно принимали за камни. Они представляют собой преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии препаратом Роцефин. Подобные изменения редко дают какую-либо симптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача.

Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, Роцефин не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные доступы.

У больных, получавших Роцефин, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием препарата Роцефин, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.

Способ применения и дозы

При длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.

Беременность и период лактации

Роцефин проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности не установлена. Роцефин проникает в грудное молоко. При назначении кормящим женщинам следует соблюдать осторожность.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение – симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

Препарат упакован во флакон бесцветного стекла, укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой. Растворитель залит в ампулу из стекла гидролитического, герметично запаянную. По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария

Адрес производителя: Wurmisweg, CH 4303, Kaiseraugst, Switzerland

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара:

Представительство компании «Хоффманн-Ля Рош Лтд» в Казахстане

050008, г.Алматы, пр. Абая 52

Тел.: +7(727) 334 19 19

Факс: + 7 (727) 334 19 20

e-mail: aliya.arynova@roche.com

828003211477977091_ru.doc	98.5 кб
553671691477978260_kz.doc	149.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Инструкция по применению Роцефин

• Состав
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Рекомендации по применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Фармакологическое действие
• Побочные действия
• Особые указания
• Условия отпуска

Состав

Активное вещество: цефтриаксона (в форме динатрия гидрата) 1 г

Показания к применению Роцефин

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• сепсис;
• менингит;
• инфекционные заболевания органов брюшной полости (перитонит, инфекции желцных путей и желудочно-кишечного тракта);
• инфекционные заболевания костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
• инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом;
• инфекционные заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмонии);
• инфекционные заболевания почек и мочевыводящих путей;
• инфекционные заболевания половых органов (в т.ч. гонорея).

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания к применению Роцефин

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

Рекомендации по применению

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-2 г Роцефина 1 раз/сут. В зависимости от клинической ситуации суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают в дозе 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
При расчете дозы степень доношенности ребенка не учитывают.
Грудным детям (с 3 недели жизни) и детям в возрасте до 12 лет назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозу для взрослых.

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Как правило, введение препарата необходимо продолжать еще в течение 48-72 ч после нормализации температуры.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз/сут. При идентификации возбудителя и степени его чувствительности к препарату дозу можно скорректировать. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis, до 7 дней для чувствительных штаммов St. pneumoniae.

При гонорее рекомендуют вводить 250 мг в/м однократно.

Для профилактики послеоперационных осложнений рекомендуют вводить однократно 1-2 г Роцефина (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Применение Роцефин при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности не установлена.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных факторов на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие потомства. У приматов явлений эмбриотоксичности или тератогенности не наблюдалось.

Фармакологическое действие

Роцефин — длительно действующий цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность препарата обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Роцефин отличается большой устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношениии грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату; анаэробов: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Cl.difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.

Побочные действия Роцефин

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; редко — увеличение активности трансаминаз, затемнение на эхограмме желчного пузыря.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, дерматит, крапивница, отеки, экссудативная полиформная эритема; редко — анафилактоидные или анафилактические реакции.
Местные реакции: в редких случаях — флебит. В/м введение без лидокаина является болезненным.
Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (микозы половых путей).
Прочие: олигурия, увеличение креатинина сыворотки, лихорадка, озноб, нарушение свертываемости крови.
Частота всех побочных действий не превышает 2%.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови.
У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией препарата в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.
При длительном лечении препаратом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют только симптоматическое лечение.
После употребления алкоголя вслед за приемом Роцефина не наблюдалось эффектов, сходных с действием дисульфирама (тетурама).
Использование в педиатрии
Новорожденным детям с гипербилирубинемией, особенно недоношенным, Роцефин следует назначать с осторожностью.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту