Роксардио инструкция по применению таблетки - Самые разные инструкции по применению

Роксардио™ (20 мг)

МНН: Розувастатин

Производитель: Лек Фармасьютикалс д.д.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rosuvastatin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№022264

Информация о регистрации в РК:
12.07.2021 — 12.07.2031

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Роксардиотм

Международное непатентованное название

Розувастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит

активное вещество: розувастатин (в виде розувастатина кальция) 5 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная – 58.690 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.330 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (Prosolv SMCC90) – 27.500 мг, крахмал кукурузный высушенный – 16.500 мг, тальк – 1.100 мг, натрия стеарил фумарат – 0.880 мг,

оболочка: гипромеллоза (2910) – 1.860 мг, маннитол – 0.150 мг, макрогол 6000 – 0.090 мг, титана диоксид (Е 171) – 0.645 мг, железа оксид желтый (Е 172) – 0.056 мг, железа оксид красный (Е 172) – 0.019 мг, тальк – 0.180 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит

активное вещество: розувастатин (в виде розувастатина кальция) 10 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная – 53.690 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.330 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (Prosolv SMCC90) – 27.500 мг, крахмал кукурузный высушенный – 16.500 мг, тальк – 1.100 мг, натрия стеарил фумарат – 0.880 мг,

оболочка: гипромеллоза (2910) – 1.860 мг, маннитол – 0.150 мг, макрогол 6000 – 0.090 мг, титана диоксид (Е 171) – 0.420 мг, железа оксид желтый (Е 172) – 0.225 мг, железа оксид красный (Е 172) – 0.075 мг, тальк – 0.180 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит

активное вещество: розувастатин (в виде розувастатина кальция) 20 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная – 107.380 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.660 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (Prosolv SMCC90) – 55.000 мг, крахмал кукурузный высушенный – 33.000 мг, тальк – 2.200 мг, натрия стеарил фумарат – 1.760 мг,

оболочка: гипромеллоза (2910) – 3.720 мг, маннитол – 0.300 мг, макрогол 6000 – 0.180 мг, титана диоксид (Е 171) – 0.840 мг, железа оксид желтый (Е 172) – 0.450 мг, железа оксид красный (Е 172) – 0.150 мг, тальк – 0.360 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 40 мг содержит

активное вещество: розувастатин (в виде розувастатина кальция) 40 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная – 214.760 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1.320 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (Prosolv SMCC90) – 110.000 мг, крахмал кукурузный высушенный – 66.000 мг, тальк – 4.400 мг, натрия стеарил фумарат – 3.520 мг,

оболочка: гипромеллоза (2910) – 7.440 мг, маннитол – 0.600 мг, макрогол 6000 – 0.360 мг, титана диоксид (Е 171) – 1.680 мг, железа оксид желтый (Е 172) – 0.900 мг, железа оксид красный (Е 172) – 0.300 мг, тальк – 0.720 мг.

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, светло-коричневого цвета, с гравировкой «RSV 5» на одной стороне (для дозировки 5 мг).

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, коричневого цвета, с гравировкой «RSV 10» на одной стороне (для дозировки 10 мг).

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, коричневого цвета, с гравировкой «RSV 20» на одной стороне (для дозировки 20 мг).

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, коричневого цвета, с гравировкой «RSV 40» на одной стороне (для дозировки 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты ГМГ-КоА редуктазы ингибиторы. Розувастатин.

Код АТХ С10А А07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Адсорбция

Максимальное значение концентрации розувастатина в плазме достигается приблизительно через 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 20%.

Распространение

Розувастатин метаболизируется в печени, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет приблизительно 134 л. Связь с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 90%.

Биотрансформация

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (приблизительно 10%). В исследованиях метаболизма розувастатина in vitro показано, что розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоэнзимом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит — N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил, который обладает 50% активности розувастатина, а лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. На розувастатин приходится более 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.

Выведение из организма

Выводится преимущественно в неизмененном виде (90%) с фекалиями (включая адсорбированный и неадсорбированный розувастатин); оставшаяся часть — с мочой. Приблизительно 5% выделяется с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 19 часов. Он не увеличивается при более высоких дозах. Средний геометрический плазменный клиренс — 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в его печеночной элиминации.

Линейность

Системное воздействие розувастатина увеличивается пропорционально дозе. После применения нескольких суточных доз фармакокинетические параметры остались без изменений.

Особые группы населения:

Возраст и пол: Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Расы: Фармакокинетические исследования показывают приблизительно 2х-кратное повышение медианной AUC и Сmax участников из Азии (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с лицами, принадлежащими к европеоидной расе. У жителей Азии и индийцев наблюдалось примерно 1,3-кратное повышение медианной AUC и Сmax. Популяционный фармакокинетический анализ не выявил каких-либо клинически значимых различий в фармакокинетике между представителями европеоидной и негроидной рас.

Почечная недостаточность: В исследовании у участников с различной степенью почечной недостаточности, почечной болезнью легкой и умеренной степени, не было выявлено какого-либо влияния на концентрацию розувастатина или N-десметил метаболита в плазме крови. Пациенты с тяжелыми нарушениями (CrCl <30 мл / мин) имели 3-кратное увеличение концентрации в плазме и 9-кратное увеличение концентрации метаболита N-десметил по сравнению со здоровыми добровольцами. Устойчивые концентрации розувастатина в плазме у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность: У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности с баллом 7 и ниже по шкале Чайльд-Пью не выявлено увеличения воздействия розувастатина. Тем не менее, у 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью было отмечено увеличение системного воздействия в 2 раза по сравнению с участниками, имевшими более низкие баллы по шкале Чайльд-Пью. Опыт применения розувастатина у пациентов с нарушениями функции печени более 9 баллов отсутствует.

Фармакодинамика

Механизм действия

Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, лимитирующего фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзима А в мевалонат, предшественник холестерина. Первичным местом действия розувастатина является печень, целевой орган для снижения холестерина.

Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Фармакодинамическое действие

Розувастатин снижает концентрацию холестерина-ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов и повышает концентрацию холестерина-ЛПВП. Он также снижает аполипопротеин В (АпоВ), холестерин-неЛПВП, холестерин ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает АпоA-I (см. таблицу 3). Розувастатин также снижает соотношения холестерин-ЛПНП/холестерин-ЛПВП, общий холестерин/холестерин-ЛПВП, холестерин-неЛПВП/холестерин-ЛПВП, АпоВ/АпоА-I.

Таблица 3. Зависимость «доза-ответ» у пациентов с начальной стадией гиперхолестеринемии (тип IIa и IIb) (скорректированная средняя величина процентного изменения от базового значения)

Доза	Количество	ХЛНП	Общий холестерин	ХЛВП	TG — триглицериды	Холестерин-неЛПВП	АпоB	АпоA-I
Плацебо	13	-7	-5	3	-3	-7	-3
5	17	-45	-33	13	-35	-44	-38	4
10	17	-52	-36	14	-10	-48	-42	4
20	17	-55	-40	8	-23	-51	-46	5
40	18	-63	-46	10	-28	-60	-54

Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимального, максимальный эффект обычно достигается к 4 неделям и после этого остается постоянным.

Клиническая эффективность

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

На основе объединенных данных исследований III фазы показана эффективность розувастатина при лечении преобладающего большинства пациентов с гиперхолестеринемией типа IIa и IIb (средний исходный уровень ЛПНП-Х около 4,8 ммоль/л) до признанных Европейским обществом атеросклероза (EAS; 1998) ориентировочных целевых показателей; около 80% пациентов, получавших 10 мг препарата, достигли целевого показателя EAS для уровней ЛПНП-Х (<3 ммоль / л).

В открытом исследовании с принудительным увеличением дозы с участием 42 пациентов с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией оценивалась реакция на розувастатин в дозе 20 мг — 40 мг. В общей популяции, среднее снижение ЛПНП-Х составило 22%.

В клинических исследованиях с ограниченным количеством пациентов отмечался аддитивный эффект розувастатина при использовании его в сочетании с фенофибратом в снижении уровня триглицеридов и увеличении уровней ХЛВП, при использовании в комбинации с никотиновой кислотой.

Показания к применению

Взрослые и дети от 10 лет и старше

— первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

Взрослые

— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту

— профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Способ применения и дозы

Препарат Роксардио предназначен для приема внутрь, может приниматься в любое время дня, независимо от приема пищи.

Лечение гиперхолестеринемии

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг препарата Роксардио внутрь один раз в сутки для пациентов, которые не получали препараты группы статинов раньше, или для пациентов, которые получали раньше другие препараты ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы необходимо учитывать индивидуальные показатели пациента, такие как уровень холестерина и риск реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, а также риск побочных действий. Корректировка дозы по ее увеличению при необходимости осуществляется через 4 недели. Из-за повышения частоты случаев побочных действий при приеме препарата Роксардио в дозе 40 мг по сравнению с более низкими дозами, повышение дозы до 40 мг рекомендуется исключительно при лечении пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией высокой степени тяжести, при высоком риске проявлений со стороны сердечно-сосудистой системы (особенно с семейной гиперхолестеринемией), когда прием препарата в дозе 20 мг в сутки не обеспечивает необходимого результата, при условии проведения регулярного медицинского осмотра.

Прием препарата Роксардио в дозе 40 мг рекомендуется исключительно под контролем врача.

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений

Взрослые: препарат Роксардио назначают в дозе 20 мг в сутки.

Применение в педиатрической практике

Дети и подростки в возрасте от 10 до 17 лет (мальчики стадии II Танера и выше, девочки, первая менструация у которых была, по меньшей мере, 1 год назад).

Применение в педиатрической практике препарата Роксардио должно осуществляться под наблюдением специалистов.

Детям и подросткам назначают препарат Роксардио в начальной дозе по 5 мг в сутки. Обычный диапазон доз 5 мг – 20 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы осуществляется в соответствии с индивидуальной реакцией и переносимостью препарата Роксардио, согласно рекомендациям по применению в педиатрической практике. Перед началом терапии с использованием розувастатина детям и подросткам назначают стандартную диету с низким содержанием холестерина, диеты необходимо придерживаться и в период проведения терапии. Безопасность и эффективность доз, превышающих 20 мг, при применении в этой группе пациентов не установлена. Таблетки 40 мг не рекомендуются для данной группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста старше 70 лет

Рекомендованная начальная доза препарата Роксардио 5 мг. Дальнейшая коррекция дозы согласно возрасту пациента не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы препарата Роксардио не требуется у пациентов с нарушением функции почек низкой или средней степени тяжести.

При применении препарата Роксардио в терапии пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина <60 мл/мин) рекомендуемая начальная доза должна составлять 5 мг. Применение препарата Роксардио в дозе 40 мг противопоказано пациентам с нарушениями функции почек средней степени тяжести. Применение препарата Роксардио в терапии пациентов с нарушением функции почек высокой степени тяжести противопоказано в любых дозах.

Применение при лечении пациентов с печеночной недостаточностью

Повышение показателей системного воздействия розувастатина при приеме пациентами с печеночной недостаточностью степени 7 по шкале Чайльд-Пью или ниже не наблюдается. Однако при приеме пациентами с печеночной недостаточностью степени 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью наблюдалось повышение показателей системного воздействия розувастатина. При проведении терапии пациентам такой категории следует также регулярно проверять функцию почек. Отсутствует опыт применения пациентов с печеночной недостаточностью степени выше 9. Противопоказано применять розувастатин пациентам с активными заболеваниями печени.

Раса

Отмечено повышение показателей системного воздействия при приеме розувастатина пациентами азиатской расы. Рекомендованная начальная доза розувастатина в терапии пациентов азиатской расы должна составлять 5 мг. Применение розувастатин в дозировке 40 мг пациентам азиатской расы противопоказано.

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Рекомендованная начальная доза препарата Роксардио 5 мг.

Применение препарата Роксардио в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано.

Побочные действия

Часто (> 1/100, < 1/10)

— сахарный диабет1

— головная боль, головокружение

— запор, тошнота, боль в животе

— боль в мышцах

— астения

Нечасто(> 1/1000, < 1/100)

— зуд, сыпь, крапивница

Редко (> 1/10 000, < 1/1 000)

— тромбоцитопения

— реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек

— панкреатит

— увеличение печеночных трансаминаз

— миопатия (включая миозит), рабдомиолиз

Очень редко (< 1/10 000)

— полинейропатия с потерей памяти

— желтуха, гепатит

— артралгия

— гематурия

— гинекомастия

Неизвестно (частота не может быть определена по имеющимся данным)

— депрессия

— периферическая невропатия нарушения сна (включая бессонницу и ночные кошмары)

— кашель, диспноэ

— диарея

— синдром Стивенса-Джонсона

— иммуно-опосредованная некротическая миопатия патологии сухожилий, иногда осложненные разрывом

— отек

1 Частота будет зависеть от наличия или отсутствия факторов риска (глюкоза в крови натощак > 5,6 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м, повышенный уровень триглицеридов, гипертония в анамнезе).

Как и с другими ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА, частота возникновения побочных реакций зависит от дозы.

Мочевыводящие пути: У пациентов, получавших розувастатин может наблюдаться протеинурия, обнаруженная при помощи тест-полосок, в основном, в тубулоэпителиальной системе. Изменение количества белка в моче (у менее 1% пациентов, получающих 10-20 мг розувастатина и приблизительно у 3% пациентов, получающих 40 мг розувастатина наблюдается от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг розувастатина. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии. Согласно данным клинических исследований и пострегистрационного опыта применения розувастатина протеинурия не связана с возникновением острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Гематурия наблюдалась в группе пациентов, получавших розувастатин, но клинические исследования показывают, что возможность ее возникновения является низкой.

Опорно-двигательный аппарат: При применении розувастатина во всех дозах, а в особенности в дозе превышающей 20 мг, сообщалось о следующих побочных действиях: миалгия, миопатия (включая миозит), в редких случаях – рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее.

У пациентов наблюдается дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК): большинство случаев были легкими, бессимптомными и временными. В случае повышения активности КФК более, чем в пять раз по сравнению с верхней границей нормы, терапия должна быть приостановлена.

Побочные действия со стороны печени: Как с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, наблюдалось дозозависимое увеличение трансаминаз среди небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин; большинство случаев были легкими, бессимптомными и временными.

Сообщается о следующих побочных действиях с применением некоторых статинов:

— Депрессия;

— Нарушение сна, включая бессонницу и ночные кошмары;

— Сексуальная дисфункция;

— Исключительные случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительной терапии.

Отчетные нормы при рабдомиолизе, серьезных почечных осложнениях и серьезных побочных действиях со стороны печени (состоящие в основном из печеночных трансаминаз) выше при дозе розувастатина 40 мг.

Дети:

В ходе клинического исследования с участием детей и подростков, которые получали розувастатин в течение 52 недель, случаи повышения концентрации креатинфосфокиназы до уровня, который в 10 раз превышал ВГН, а также симптомы со стороны мышц после занятия спортом или физической нагрузки наблюдались чаще, чем во время клинических исследований с участием взрослых. В других отношениях профиль безопасности розувастатина у детей и подростков аналогичен профилю у взрослых.

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»;

— активные заболевания печени, в том числе с необъяснимыми, постоянными увеличениями трансаминазы в сыворотке и любыми увеличениями трансаминазы в сыворотке, превышающими трехкратно верхнюю границу нормы (ВГН);

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);

— миопатия;

— одновременное применение циклоспорина;

— дети в возрасте до 10 лет (для дозировки 5 мг);

— дети в возрасте до 18 лет (для дозировки 10 мг, 20 мг, 40 мг);

— редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы (из-за содержания лактозы);

— во время беременности и лактации, а также у женщин детородного возраста, не использующих надлежащие методы контрацепции.

Дозировка 40 мг противопоказана пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза. Факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза являются:

— почечная недостаточность средней степени (клиренс креатинина < 60 мл/мин);

— гипотиреоз;

— наличие в личном или семейном анамнезе наследственных заболеваний мышц;

— наличие в анамнезе случаев мышечной токсичности при применении других препаратов-ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;

— хронический алкоголизм;

— ситуации, когда могут увеличиваться уровень розувастатина в плазме;

— пациенты азиатской расы;

— одновременное применение фибратов;

Лекарственные взаимодействия

Циклоспорин: При одновременном применении розувастатиа и циклоспорина значение AUC (площадь под кривой) розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения у здоровых добровольцев (см.Табл.1). Прием розувастатина одновременно с циклоспорином противопоказан. Концентрация циклоспорина в плазме крови при этом не изменялась.

Антагонисты витамина К: Как и в случае применения других препаратов-ингибиторов ГМГ-КоА — редуктазы, в начале терапии или при повышении дозы розувастатина у пациентов, которые одновременно получают препараты-антагонисты витамина К (например варфарин или другие кумариновые антикоагулянты), возможно увеличение Международного нормализованного отношения (МНО). Отмена терапии с применением розувастатина или снижение дозы могут обеспечить снижение показателя Международного нормализованного отношения (МНО). В таких случаях рекомендуется надлежащий мониторинг показателей МНО.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты: Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила привело к 2-кратному увеличению Cmax и площади под кривой (AUC) розувастатина.

На основе данных конкретных исследований, возможны не фармакокинетические существенные взаимодействия с фенофибратом, однако могут возникать и фармакодинамические взаимодействия. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в дозе, которую применяют для снижения содержания липидов (≥1 г/сутки), повышают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, вероятно, вследствие того, что эти препараты могут вызывать миопатию и при отдельном применении. Применение розувастатина в дозе 40 мг противопоказано при одновременном приеме фибратов. Прием розувастатина таким пациентам рекомендуется начинать с дозы 5 мг в сутки.

Эзетимиб: При одновременном приеме розувастатина и эзетимиба Cmax и площади под кривой (AUC) не изменялись. Однако фармакодинамические взаимодействия в виде побочных действий между розувастатином и эзетимибом не могут быть исключены.

Ингибиторы протеазы: Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибитора протеазы может сильно увеличить воздействие розувастатина. Например, в фармакокинетическом исследовании, совместное применение 20 мг розувастатина и комбинированного продукта из двух ингибиторов протеазы (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев было связано с двухкратным увеличением значения AUC (площадь под кривой) розувастатина и в пять раз Cmax. Поэтому одновременное применение розувастатина у ВИЧ-инфицированных пациентов получающих препараты ингибитора протеазы не рекомендуется.

Антацид: Одновременный прием розувастатина и суспензий антацида, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50 %. Данное действие выражено слабее, если антациды принимают через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение этого взаимодействия не исследовалось.

Эритромицин: Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к снижению значения AUC на 20 %, а значения Cmax розувастатина — на 30 %. Такое взаимодействие, вероятно, является результатом усиления моторики кишечника, обусловленного приемом эритромицина.

Оральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия (ГЗТ): Одновременный прием розувастатина и противозачаточных средств для перорального применения приводит к росту значения AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 % и 34 %, соответственно. Такое повышение концентрации в плазме крови следует учитывать при выборе соответствующей дозы противозачаточного средства для перорального применения. Фармакокинетические данные относительно приема розувастатина на фоне гормонозаместительной терапии (ГЗТ) отсутствуют, следовательно, аналогичное воздействие не исключено. Однако подобная комбинация широко применялась женщинами, включенными в клинические исследования, и хорошо переносилась ими.

Дигоксин: На основании данных исследований специфического взаимодействия с лекарственными препаратами клинически значимого взаимодействия с дигоксином не ожидается.

Ферменты системы цитохрома Р450: Результаты исследований in vitro и in vivo показывают, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Таким образом, лекарственные взаимодействия в результате метаболизма цитохрома Р450 не ожидаются. Какие-либо клинически значимые взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором СYР2А9 и СYР3А4)/ или кетоконазолом (ингибитором СYР3А4 и СYР2А6) не наблюдались.

Беременность и период лактации

Применение розувастатина в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные противозачаточные средства. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА — редуктазы в период беременности превышает преимущества терапии. В случае наступления беременности, в период применения препарата дальнейшую терапию следует немедленно отменить.

Особые указания

Мочевыводящая система

Протеинурия канальцевого происхождения, определенная по результатам анализа, наблюдалась при применении розувастатина в высоких дозах, особенно по 40 мг, хотя в большинстве случаев нарушения носили временный и непостоянный характер.

Доказано, что протеинурия не является свидетельством развития острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Частота серьезных случаев нарушений со стороны почек возрастает при приеме розувастатина в дозе 40 мг. При назначении розувастатина в дозе 40 мг в программу стандартного мониторинга необходимо обязательно включить проверку функции почек.

Опорно-двигательный аппарат

Нарушения скелетных мышц, такие как миалгия, редко рабдомиолиз, наблюдались на фоне приема пациентами розувастатина в любых дозах, чаще всего при приеме в дозах > 20 мг. Очень редко сообщалось о случаях рабдомиолиза при комбинированном применении эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Не исключено фармакодинамическое взаимодействие, следовательно, при комбинированном применении препаратов необходима особая осторожность.

Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения рабдомиолиза на фоне приема розувастатина возрастает при его применении в дозе 40 мг.

Определение уровня креатинкиназы (КФК)

Определение уровня КФК не следует проводить после энергичной физической нагрузки или при наличии других вероятных причин повышения концентрации КФК, что может исказить полученные результаты. В случае повышения концентрации КФК до начала терапии (> 5 х ВГН) повторное определение для проверки полученного результата следует провести через 5-7 дней. Если результаты повторного анализа подтверждают предварительный результат — повышение уровня концентрации КФК (> 5 х ВГН), лечение начинать не следует.

Перед началом терапии

Розувастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА — редуктазы, с осторожностью следует применять в терапии пациентов, предрасположенных к миопатии/рабдомиолизу. Факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза являются:

— нарушение функций почек

— гипотиреоз

— наличие в личном или семейном анамнезе наследственных заболеваний мышц

— наличие в анамнезе случаев мышечной токсичности при применении других препаратов-ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов

— хронический алкоголизм

— возраст > 70 лет

— ситуации, в которых возможно повышение концентрации препарата в плазме крови

— одновременное применение фибратов.

При назначении розувастатина таким пациентам следует тщательно взвесить соотношение риска, обусловленного терапией, и возможной пользы; рекомендован постоянный клинический мониторинг. В случае значительного повышения уровня концентрации КФК до начала терапии (> 5 х ВГН), лечение начинать не следует.

Во время терапии

Пациентам необходимо немедленно сообщать врачу о случаях появления непонятной боли в мышцах, мышечной слабости или судорог, особенно если такие явления сопровождаются недомоганием или лихорадкой. В таких случаях необходима проверка уровня концентрации КФК. Терапию следует отменить при значительном повышении уровня концентрации КФК (> 5 х ВГН) или при высокой степени тяжести симптомов со стороны мышц, которые являются причиной дискомфорта (даже при уровне концентрации КФК ≤ 5 х ВГН). После устранения симптомов и возвращения содержания креатинкиназы до пределов нормы можно рассмотреть возможность возобновления терапии розувастатином или альтернативными препаратами — ингибиторами ГМГ-КоА — редуктазы в самой низкой дозе и при условии надлежащего мониторинга состояния пациента.

В ходе клинических исследований с участием небольшого числа пациентов клинически не доказано увеличение слабости скелетных мышц при небольших дозах розувастатина и сопутствующей терапии. Отмечено повышение частоты случаев миозитов и миопатии среди пациентов, получавших другие препараты — ингибиторы ГМГ-КоА — редуктазы совместно с производными фиброевой кислоты, в том числе гемфиброзилом, циклоспорином, препаратами никотиновой кислоты, азольными противогрибковыми препаратами, ингибиторами протеазы и макролидными антибиотиками. Гемфиброзил повышает риск миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, одновременное применение розувастатина и гемфиброзила не рекомендовано. Пользу влияния на дальнейшее снижение уровня липидов при одновременном приеме розувастатина и фибратов или ниацина следует всесторонне взвешивать, учитывая потенциальный риск подобного комбинированного применения. Применение розувастатина в дозе 40 мг противопоказано при одновременном приеме фибратов.

Розувастатин не следует применять в терапии пациентов с серьезными случаями обострения, характерного для миопатии, или провоцирующего развитие почечной недостаточности, обусловленной рабдомиолизом (например, при сепсисе, артериальной гипотензии, проведении обширного хирургического вмешательства, травмах, нарушениях обмена веществ, эндокринных нарушениях или нарушениях электролитного баланса высокой степени тяжести, или при неконтролируемой эпилепсии).

Нарушения со стороны печени

Как и другие препараты — ингибиторы ГМГ-КоА — редуктазы, розувастатин следует применять с осторожностью в терапии пациентов, которые злоупотребляют алкоголем и/или в анамнезе которых имелись заболевания печени.

Рекомендуется проводить анализы для определения функции печени до начала, а также через 3 месяца после начала терапии. Дальнейший прием розувастатина следует отменить или уменьшить дозу розувастатина в случаях, когда уровень сывороточных трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. Частота случаев серьезных нарушений со стороны печени (проявлениями которых преимущественно являются повышение уровня печеночных трансаминаз) в пострегистрационный период препарата выше на фоне приема розувастатина в дозе 40 мг.

В случаях наличия у пациента вторичной гиперхолестеринемии вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома основное заболевание следует вылечить до начала терапии розувастатином.

Раса

Фармакокинетические исследования показывают увеличение воздействия у участников азиатской расы по сравнению с участниками европеоидной расы.

Ингибиторы протеазы

Одновременное применение розувастатина и препаратов ингибитора протеазы не рекомендуется.

Интерстициальные заболевания легких

Имеются сообщения об отдельных случаях развития интерстициального заболевания легких на фоне приема некоторых препаратов из группы статинов, особенно при проведении длительной терапии. Признаками заболевания могут быть одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на развитие интерстициального заболевания легких терапию с применением статинов следует отменить.

Сахарный диабет

У пациентов (глюкоза натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л), применение розувастатина может ассоциироваться с высоким риском развития диабета.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния розувастатина на способность управлять автотранспортными средствами или другими механизмами не проводились. Однако, ввиду фармакодинамических свойств розувастатина, большое влияние на эту способность является маловероятным. При управлении автотранспортными средствами или пользовании другими механизмами следует учитывать возможность головокружения, которое иногда наблюдается на фоне терапии розувастатином.

Передозировка

Лечение: специфическое лечение в случае передозировки отсутствует. Проводится симптоматическое лечение с выполнением необходимых поддерживающих мер. При этом необходимо осуществлять контроль функции печени и уровней креатинкиназы. Польза гемодиализа маловероятна.

Форма выпуска

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой (oPA-алюминий-ПВХ/алюминий).

По 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С, в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Хранить в местах недоступных для детей!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovškova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Упаковщик

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Trimlini 2D, 9220 Lendava, Slovenia

Владелец регистрационного удостоверения

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovškova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан

Республика Казахстан, 050051, г. Алматы, ул. Луганского, 96, Бизнес-Центр «Керуен», Тел +7 (727) 2581048 Факс: +7 (727) 2581047,

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com

8 800 080 0066 – бесплатный номер дозвона по Казахстану

702737431477976197_ru.doc	141.5 кб
904484341477977443_kz.doc	184.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит

активное вещество: розувастатин (в виде розувастатина кальция) 5 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная – 58.690 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.330 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (Prosolv SMCC90) – 27.500 мг, крахмал кукурузный высушенный – 16.500 мг, тальк – 1.100 мг, натрия стеарил фумарат – 0.880 мг,

пленочная оболочка: гипромеллоза (2910) – 1.860 мг, маннитол – 0.150 мг, макрогол 6000 – 0.090 мг, титана диоксид (Е 171) – 0.645 мг, железа оксид желтый (Е 172) – 0.056 мг, железа оксид красный (Е 172) – 0.019 мг, тальк – 0.180 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит

активное вещество: розувастатин (в виде розувастатина кальция) 10 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная – 53.690 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.330 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (Prosolv SMCC90) – 27.500 мг, крахмал кукурузный высушенный – 16.500 мг, тальк – 1.100 мг, натрия стеарил фумарат – 0.880 мг,

пленочная оболочка: гипромеллоза (2910) – 1.860 мг, маннитол – 0.150 мг, макрогол 6000 – 0.090 мг, титана диоксид (Е 171) – 0.420 мг, железа оксид желтый (Е 172) – 0.225 мг, железа оксид красный (Е 172) – 0.075 мг, тальк – 0.180 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит

активное вещество: розувастатин (в виде розувастатина кальция) 20 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная – 107.380 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.660 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (Prosolv SMCC90) – 55.000 мг, крахмал кукурузный высушенный – 33.000 мг, тальк – 2.200 мг, натрия стеарил фумарат – 1.760 мг,

пленочная оболочка: гипромеллоза (2910) – 3.720 мг, маннитол – 0.300 мг, макрогол 6000 – 0.180 мг, титана диоксид (Е 171) – 0.840 мг, железа оксид желтый (Е 172) – 0.450 мг, железа оксид красный (Е 172) – 0.150 мг, тальк – 0.360 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 40 мг содержит

активное вещество: розувастатин (в виде розувастатина кальция) 40 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная – 214.760 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1.320 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (Prosolv SMCC90) – 110.000 мг, крахмал кукурузный высушенный – 66.000 мг, тальк – 4.400 мг, натрия стеарил фумарат – 3.520 мг,

пленочная оболочка: гипромеллоза (2910) – 7.440 мг, маннитол – 0.600 мг, макрогол 6000 – 0.360 мг, титана диоксид (Е 171) – 1.680 мг, железа оксид желтый (Е 172) – 0.900 мг, железа оксид красный (Е 172) – 0.300 мг, тальк – 0.720 мг.

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. HMG CoA редуктазы ингибиторы. Pозувастатин.

Код АТХ С10А А07

Фармакокинетика

Адсорбция

Распространение

Биотрансформация

Выведение из организма

Линейность

Особые группы населения:

Возраст и пол: Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Фармакодинамика

Механизм действия

Фармакодинамическое действие

Доза	Количество	ХЛНП	Общий холестерин	ХЛВП	TG — триглицериды	Холестерин-неЛПВП	АпоB	АпоA-I
Плацебо	13	-7	-5	3	-3	-7	-3	0
5	17	-45	-33	13	-35	-44	-38	4
10	17	-52	-36	14	-10	-48	-42	4
20	17	-55	-40	8	-23	-51	-46	5
40	18	-63	-46	10	-28	-60	-54	0

Клиническая эффективность

Взрослые и дети от 10 лет и старше

Взрослые

— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой гиполипидемической терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту

Лечение гиперхолестеринемии

Прием препарата Роксардио в дозе 40 мг рекомендуется исключительно под контролем врача.

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений

Взрослые: препарат Роксардио назначают в дозе 20 мг в сутки.

Применение в педиатрической практике

Пациенты пожилого возраста старше 70 лет

Пациенты с почечной недостаточностью

Применение при лечении пациентов с печеночной недостаточностью

Раса

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Рекомендованная начальная доза препарата Роксардио 5 мг.

Применение препарата Роксардио в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано.

Генетические полиморфизмы

Известно, что конкретные типы генетических полиморфизмов могут привести к увеличению воздействия розувастатина. Для пациентов, которые, как известно, имеют такие специфические типы полиморфизмов, прием розувастатина рекомендуется в меньшей суточной дозе.

Сопутствующая терапия

Розувастатин является субстратом различных транспортных белков (например, OATP1B1 и BCRP). Риск развития миопатии (включая рамбдомиолиз) увеличивается при одновременном применении розувастатина с некоторыми лекарственными средствами, которые могут увеличивать концентрацию розувастатина в плазме, в результате взаимодействия с транспортными белками (например, циклоспорином и некоторыми ингибиторами протеазы, включая комбинации ритонавира с атазанавиром, лопинавиром, и/или типранавиром

По возможности должны рассматриваться альтернативные лекарственные средства, и, при необходимости, возможность временного прекращения терапии розувастатином. В ситуациях, когда одновременное назначение этих лекарственных препаратов с розувастатином является неизбежным, необходимо уделять особое внимание соотношению пользы и риска одновременного применения, а также изменению дозы розувастатина.

Часто (> 1/100, < 1/10)

— сахарный диабет1

— головная боль, головокружение

— запор, тошнота, боль в животе

— боль в мышцах

— астения

Нечасто(> 1/1000, < 1/100)

— зуд, сыпь, крапивница

Редко (> 1/10 000, < 1/1 000)

— тромбоцитопения

— реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек

— панкреатит

— увеличение печеночных трансаминаз

— миопатия (включая миозит), рабдомиолиз

Очень редко (< 1/10 000)

— полинейропатия с потерей памяти

— желтуха, гепатит

— артралгия

— гематурия

— гинекомастия

Неизвестно (частота не может быть определена по имеющимся данным)

— депрессия

— периферическая невропатия нарушения сна (включая бессонницу и ночные кошмары)

— кашель, диспноэ

— диарея

— синдром Стивенса-Джонсона

— иммуно-опосредованная некротическая миопатия патологии сухожилий, иногда осложненные разрывом

— отек

Как и с другими ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА, частота возникновения побочных действий зависит от дозы.

Сообщается о следующих побочных действиях с применением некоторых статинов:

— Депрессия;

— Нарушение сна, включая бессонницу и ночные кошмары;

— Сексуальная дисфункция;

— Исключительные случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительной терапии.

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);

— миопатия;

— одновременное применение циклоспорина;

— дети в возрасте до 10 лет (для дозировки 5 мг);

— дети в возрасте до 18 лет (для дозировки 10 мг, 20 мг, 40 мг);

— почечная недостаточность средней степени (клиренс креатинина < 60 мл/мин);

— гипотиреоз;

— наличие в личном или семейном анамнезе наследственных заболеваний мышц;

— хронический алкоголизм;

— ситуации, когда могут увеличиваться уровень розувастатина в плазме;

— пациенты азиатской расы;

— одновременное применение фибратов;

Транспортные белковые ингибиторы: Розувастатин является субстратом для определенных транспортных белков, в т. ч. транспортера печеночного захвата OATP1B1 и эффлюксного транспортера BCRP. Одновременное применение розувастатина с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами этих транспортеров может привести к повышению концентрации розувастатина в плазме и к повышению риска развития миопатии.

Циклоспорин: При одновременном применении розувастатина и циклоспорина значение AUC (площадь под кривой) розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения у здоровых добровольцев (см.Табл.1). Прием розувастатина одновременно с циклоспорином противопоказан. Концентрация циклоспорина в плазме крови при этом не изменялась.

Антагонисты витамина К: Как и в случае применения других препаратов-ингибиторов ГМГ-КоА — редуктазы, в начале терапии или при повышении дозы розувастатина у пациентов, которые одновременно получают препараты-антагонисты витамина К (например варфарин или другие кумариновые антикоагулянты), возможно увеличение Международного нормализованного отношения (МНО). Отмена терапии с применением розувастатина или снижение дозы могут обеспечить снижение показателя Международного нормализованного отношения (МНО). В таких случаях рекомендуется надлежащий мониторинг показателей МНО.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты: Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила привело к 2-кратному увеличению Cmax и площади под кривой (AUC) розувастатина.

Эзетимиб: При одновременном приеме розувастатина и эзетимиба Cmax и площади под кривой (AUC) не изменялись. Однако фармакодинамические взаимодействия в виде побочных действий между розувастатином и эзетимибом не могут быть исключены.

Ингибиторы протеазы: Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибитора протеазы может сильно увеличить воздействие розувастатина. Например, в фармакокинетическом исследовании, совместное применение 20 мг розувастатина и комбинированного продукта из двух ингибиторов протеазы (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев было связано с двухкратным увеличением значения AUC (площадь под кривой) розувастатина и в пять раз Cmax. Поэтому одновременное применение розувастатина у ВИЧ-инфицированных пациентов получающих препараты ингибитора протеазы не рекомендуется.

Антацид: Одновременный прием розувастатина и суспензий антацида, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50 %. Данное действие выражено слабее, если антациды принимают через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение этого взаимодействия не исследовалось.

Эритромицин: Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к снижению значения AUC на 20 %, а значения Cmax розувастатина — на 30 %. Такое взаимодействие, вероятно, является результатом усиления моторики кишечника, обусловленного приемом эритромицина.

Оральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия (ГЗТ): Одновременный прием розувастатина и противозачаточных средств для перорального применения приводит к росту значения AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 % и 34 %, соответственно. Такое повышение концентрации в плазме крови следует учитывать при выборе соответствующей дозы противозачаточного средства для перорального применения. Фармакокинетические данные относительно приема розувастатина на фоне гормонозаместительной терапии (ГЗТ) отсутствуют, следовательно, аналогичное воздействие не исключено. Однако подобная комбинация широко применялась женщинами, включенными в клинические исследования, и хорошо переносилась ими.

Дигоксин: На основании данных исследований специфического взаимодействия с лекарственными препаратами клинически значимого взаимодействия с дигоксином не ожидается.

Ферменты системы цитохрома Р450: Результаты исследований in vitro и in vivo показывают, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Таким образом, лекарственные взаимодействия в результате метаболизма цитохрома Р450 не ожидаются. Какие-либо клинически значимые взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором СYР2А9 и СYР3А4) или кетоконазолом (ингибитором СYР3А4 и СYР2А6) не наблюдались.

Фузидиевая кислота: Исследования взаимодействия розувастатина и фузидиевой кислоты не проводились. Как с другими статинами, были зарегистрированы осложнения со стороны мышечной системы, включая рабдомиолиз в период послерегистрационного применения при одновременном назначении розувастатина и фузидовой кислоты.

Таким образом, одновременное применение розувастатина и фузидиевой кислоты не рекомендуется. По возможности рекомендуется временное прекращение приема розувастатина. При необходимости совместного приема требуется тщательный контроль пациентов.

Взаимодействия, требующие корректировки дозы розувастатина (см. также таблицу 1):

При необходимости одновременного приема розувастатина с другими лекарственными средствами, увеличивающими воздействие розувастатина, дозировка розувастатина должна быть скорректирована. При предполагаемом увеличении действия (AUC) в два раза или более, начальная доза розувастатина составляет 5 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза розувастатина должна быть скорректирована таким образом, чтобы действие розувастина не превышало его действия при суточной дозе 40 мг дозы розувастатина без взаимодействия с другими лекарственными средствами. Например, в дозе 20 мг розувастатин с гемфиброзилом (увеличение в 1,9 раза) и в дозе 10 мг розувастатина с комбинацией атазанавир/ритонавир (увеличение в 3,1 раза).

Таблица 1 Влияние одновременного применения лекарственных средств на воздействие розувастатина (ППК; в порядке убывания величины) из опубликованных клинических исследований.
Взаимодействуя режим дозирования лекарственного средства	Режим розувастатин доза	Изменения в розувастатин АУК *
Циклоспорин 75 мг BID до 200 мг BID, 6 месяцев	10 мг OD, 10 дней	7.1 раза ↑
Атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг OD, 8 дней	10 мг, разовая доза	3,1 раза ↑
Симепревир 150 мг OD, 7 дней	10 мг, разовая доза	2,8 раза ↑
Лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг BID, 17 дней	20 мг OD, 7 дней	2,1 раза ↑
Клопидогреля 300 мг нагрузочная, а затем 75 мг в течение 24 часов	20 мг, разовая доза	2 раза ↑
Гемфиброзил 600 мг BID, 7 дней	80 мг, разовая доза	1,9 раза ↑
Эльтромбопаг 75 мг OD, 5 дней	10 мг, разовая доза	1,6 раза ↑
Дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг BID, 7 дней	10 мг OD, 7 дней	1,5 раза ↑
Типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг BID, 11 дней	10 мг, разовая доза	1,4 раза ↑
Дронедарон 400 мг BID	Недоступен	1,4 раза ↑
Итраконазол 200 мг OD, 5 дней	10 мг, разовая доза	** ↑ 1,4 раза
Эзитимиб 10 мг OD, 14 дней	10 мг, ОД, 14 дней	** ↑ 1,2 раза
Фосампренавир 700 мг / ритонавир 100 мг BID, 8 дней	10 мг, разовая доза	↔
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней	40 мг, 7 дней	↔
Силимарин 140 мг TID, 5 дней	10 мг, разовая доза	↔
Фенофибрат 67 мг TID, 7 дней	10 мг, 7 дней	↔
Рифампицин 450 мг OD, 7 дней	20 мг, разовая доза	↔
Кетоконазол 200 мг BID, 7 дней	80 мг, разовая доза	↔
Флуконазол 200 мг OD, 11 дней	80 мг, разовая доза	↔
Эритромицин 500 мг четыре раза в день, 7 дней	80 мг, разовая доза	20% ↓
Байкалин 50 мг TID, 14 дней	20 мг, разовая доза	47% ↓
* Данные, представленные с предлогом «х», показывают простое соотношение между розувастатином в комбинации и монотерапии розувастатином. Данные с % показывают процентное отношение к розувастатину. Увеличение обозначается как «↑», без изменения как » ↔», снижение как «↓». ** Несколько исследований взаимодействия проводились при различных дозах розувастатина, таблица показывает наиболее значительное соотношение OD = один раз в день; BID = два раза в день; TID = три раза в день; QID = четыре раза в день

Мочевыводящая система

Опорно-двигательный аппарат

Определение уровня креатинкиназы (КФК)

Перед началом терапии

— нарушение функций почек

— гипотиреоз

— наличие в личном или семейном анамнезе наследственных заболеваний мышц

— хронический алкоголизм

— возраст > 70 лет

— ситуации, в которых возможно повышение концентрации препарата в плазме крови

— одновременное применение фибратов.

Во время терапии

Нарушения со стороны печени

Раса

Ингибиторы протеазы

Одновременное применение розувастатина и препаратов ингибитора протеазы не рекомендуется.

Интерстициальные заболевания легких

Сахарный диабет

Беременность и период лактации

Применение розувастатина в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Педиатрическая популяция

Определение темпов роста, массы тела, ИМТ (индекса массы тела) и формирование вторичных признаков полового развития по шкале Таннера у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет на фоне приема розувастатина ограничено периодом продолжительностью 2 года. После завершения 2-х годовой терапии отклонения показателей роста, массы тела, ИМТ и полового развития отмечены не были.

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой (oPA-алюминий-ПВХ/алюминий).

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovškova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Источник

Рецептурный препарат

Вид товара:	Лекарственные средства
Действующие вещества:	Розувастатин
Производитель:	-Lek Pharmaceuticals d.d
Страна происхождения:	Словения
Форма выпуска и упаковка:	Алюминий (oPA-алюминий-ПВХ/алюминий) фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 таблеткадан салынған. Пішінді ұяшықты 4 қаптама медициналық қолдану жөнінде қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен (қосымша парақ) бірге картон қорапшаға салынған. По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой (oPA-алюминий-ПВХ/алюминий). По 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить в сухом месте:	Да
Беречь от детей:	Да
Все аналогичные товары

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Инструкция по применению
Способ применения
Сертификаты
Отзывы(будьте первым)

Инструкция по применению

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған 20 мг таблеткалар

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Состав

белсенді зат — розувастатин (розувастатин кальций түрінде), 20 мг

қосымша заттар:

сусыз лактоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, силикатталған микрокристалды целлюлоза (Prosolv SMCC90), кепкен жүгері крахмалы, тальк, натрий стеарил фумараты
үлбірлі қабығы: гипромеллоза (2910), маннитол, макрогол 6000, титанның қостотығы (Е 171), темірдің сары тотығы (Е 172), темірдің қызыл тотығы (Е 172), тальк

Одна таблетка содержит

активное вещество — розувастатин (в виде розувастатина кальция), 20 мг

вспомогательные вещества:

лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (Prosolv SMCC90), крахмал кукурузный высушенный, тальк, натрия стеарил фумарат
пленочная оболочка: гипромеллоза (2910), маннитол, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), тальк

Побочные действия

Жиі (> 1/100, < 1/10):

— қант диабеті1
— бас ауыру, бас айналу

— іш қату, жүректің айнуы, іштің ауыруы

— астения

— миалгия

Жиі емес (>
1/1000, <
1/100)
— қышыну, бөртпе, есекжем

Сирек (>
1/10 000, <
1/1 000):
— тромбоцитопения

— жоғары сезімталдық реакциялар, ангионевроздық ісінуді қоса

— панкреатит

— бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы

— миопатия (миозитті қоса), рабдомиолиз (бұлшықет тінінің ыдырауы), қызыл жегі тәрізді синдром, бұлшықеттерінің жыртылуы

Өте сирек (<
1/10 000):
— полинейропатия, жадының жоғалуымен бірге

— сарғаю, гепатит

— артралгия

— гематурия

— гинекомастия

Белгісіз (жиілігін қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес):

— депрессия

— шеткері нейропатия, ұйқының бұзылуы (ұйқысыздықты және түнгі

қорқыныштарды қоса)

— жөтел, диспноэ

— диарея

— Стивенс-Джонсон синдромы, эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен дәрілік реакция (DRESS)

— иммунитетке байланысты некроздық миопатия

— ісіну

— сіңір аурулары, кейде үзілумен асқынуы мүмкін

1 Жиілігі қауіп факторының болуына немесе болмауына байланысты (ашқарында қандағы глюкоза >
5,6 ммоль/л, ДСИ >
30 кг/м, триглицеридтердің жоғары деңгейі, анамнездегі гипертония)

ГМГ-КоА редуктазасының басқа тежегіштері сияқты, жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігі дозаға байланысты.

Кейбір статиндерді қолданғанда келесі жағымсыз әсерлер мәлімделді:

— депрессия
— ұйқының бұзылуы, ұйқысыздықты және түнгі қорқыныштарды қоса
— сексуальді дисфункция
— әсіресе ұзақ емдегенде тек қана өкпенің интерстициальді аурулары жағдайлары

Часто (> 1/100, <1/10):

— сахарный диабет1
— головная боль, головокружение

— запор, тошнота, боль в животе

— астения

— миалгия

Нечасто (>
1/1000, <
1/100)
— зуд, сыпь, крапивница

Редко (>
1/10 000, <
1/1 000):
— тромбоцитопения

— аллергические реакции, включая ангионевротический отек

— панкреатит

— повышение уровня печеночных трансаминаз

— миопатия (включая миозит), острый некроз скелетных мышц, волчаночный синдром, разрыв мышц

Очень редко (<
1/10 000):
— полинейропатия, потеря памяти

— желтуха, гепатит

— артралгия

— гематурия

— гинекомастия

Неизвестно (частота не может быть определена по имеющимся данным):

— депрессия

— периферическая нейропатия, нарушения сна (включая бессонницу и ночные кошмары)

— кашель, диспноэ

— диарея

— синдром Стивенса-Джонсона

— иммуноопосредованная некротическая миопатия

— отек

1 Частота будет зависеть от наличия или отсутствия факторов риска (глюкоза в крови натощак>
5,6 ммоль/л, ИМТ >
30 кг/м, повышенный уровень триглицеридов, гипертония в анамнезе)

Как и с другими ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА, частота возникновения побочных действий зависит от дозы.Сообщается о следующих побочных действиях с применением некоторых статинов:

— Депрессия
— Нарушение сна, включая бессонницу и ночные кошмары
— Сексуальная дисфункция
— Исключительные случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительной терапии

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Несеп шығару жүйесі

Розувастатиннің жоғары дозаларын, соның ішінде 40 мг қабылдайтын пациенттерде, негізінен индикаторлық жолақтар көмегімен сынақ әдісімен айқындалған тубулярлық, көп жағдайда өтпелі немесе мерзімді протеинурия байқалған. 40 мг доза қабылдайтын пациенттерге кейінгі бақылау барысында бүйрек функциясын бағалау ескерілуі қажет.

Тірек-қимыл аппараты

Қаңқа бұлшықеттерінің, мысалы, миалгия, , миопатия сирек жағдайларда рабдомиолиз сияқты бұзылулары, пациенттердің розувастатинді барлық дозада, көбіне > 20 мг дозаларда қабылдағанда байқалды. ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерін және эзетимибті біріктіріп қолданғанда рабдомиолиз жағдайлары жөнінде өте сирек мәлімделді. Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі жоққа шығарылмады, демек, препараттарды біріктіріп қолданғанда аса сақтық қажет.

ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін қолдану жағдайындағы сияқты, розувастатинді қабылдау аясында рабдомиолиздің пайда болу жиілігі оны 40 мг дозада қолданғанда артады.

Креатинкиназа (КФК) деңгейін анықтау

КФК анықталуын қарқынды дене жүктемелерінен кейін немесе КФК артуының басқа болжамды себептері болғанда жүргізуге болмайды, бұл алынған нәтижелердің дұрыс түсіндірілмеуіне әкелуі мүмкін. Егер бастапқы КФК деңгейі едәуір жоғарылаған жағдайда (жоғарғы қалып шегінен 5 есе жоғары) 5-7 күннен соң өлшеуді қайта жүргізген жөн. Егер қайта жасалған тест бастапқы КФК деңгейін (жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 5 еседен көп жоғары) растаса, емдеуді бастамаған дұрыс.

Емдеуді бастар алдында

Розувастатинді, ГМГ-КоА — редуктазаның басқа тежегіштері сияқты, миопатияға/рабдомиолизге бейім пациенттерді емдегенде сақтықпен қолданған жөн. Миопатия/рабдомиолиз дамуының қауіп факторлары мыналар болып табылады:

— бүйрек функциясының бұзылуы
— гипотиреоз

— жеке немесе отбасылық анамнезінде бұлшықеттердің тұқым қуалайтын

ауруларының болуы

— ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерінің басқа препарттарын немесе

фибраттарды қолданғанда бұлшықет уыттылығы жағдайларының

анамнезде болуы

— созылмалы маскүнемдік

— >
70 жас
— қан плазмасындағы препарат концентрациясы жоғарылауы мүмкін

жағдайлар

— фибраттарды бір мезгілде қолдану

Розувастатинді мұндай пациенттерге тағайындағанда емдеу себеп болған қауіптің, және ықтимал пайдасының арақатынасын мұқият таразылаған жөн; клиникалық мониторингті ұдайы жүргізу ұсынылады.Емдеуді бастағанға дейін КФК концентрациясының деңгейлері едәуір жоғарылаған жағдайда (> 5 х ҚЖШ), емдеуді бастамаған жөн.

Емдеу кезінде

Пациенттер бұлшықеттерде түсініксіз ауыру, бұлшықет әлсіздігі немесе құрысулар пайда болған жағдайлар жөнінде, әсіресе егер мұндай құбылыстар дімкәстікпен немесе қызбамен қатар жүрсе, дәрігерге дереу хабарлау керек.Мұндай жағдайларда КФК концентрацияларының деңгейін тексеру қажет.КФК концентрациясының деңгейі едәуір жоғарылағанда (> 5 х ҚЖШ) немесе жайсыздыққа себеп болып табылатын бұлшықет тарапынан ауырлығы жоғары дәрежедегі симптомдарда емдеуді тоқтатқан жөн (тіпті КФК концентрациясының деңгейі ≤ 5 х ҚЖШ болғанның өзінде).Симптомдарды жойғаннан кейін және креатинкиназа мөлшері қалыпты шекке оралғаннан кейін розувастатинмен немесе ГМГ-КоА — редуктаза тежегіштерінің баламалы препараттарының ең төмен дозасымен емдеуді қайта жаңғыртуды пациенттің жағдайына тиісінше мониторинг жүргізген жағдайда қайта қарастыруға болады.Статиндермен емдеу кезінде немесе одан кейін, соның ішінде розувастатинмен емдеу кезінде иммунды-некротикалық миопатия туралы өте сирек есептер болды.Иммунды некротикалық миопатия клиникалық түрде проксимальды бұлшықеттердің әлсіздігімен және қан сарысуындағы креатинкиназа деңгейінің жоғарылауымен сипатталады, олар статиндермен емдеуді тоқтатуға қарамастан сақталады.

ГМГ-КоА — редуктаза тежегіштерінің басқа препараттарын фиброй қышқылының туындыларымен, соның ішінде гемфиброзилмен, циклоспоринмен, никотин қышқылының препараттарымен, зеңге қарсы азольді препараттармен, протеаза тежегіштерімен және макролидтік антибиотиктермен бірге қабылдаған пациенттер арасында миозиттер мен миопатия жағдайларының жиілігінің жоғарылағаны білінді.Гемфиброзил ГМГ-КоА-редуктазаның кейбір тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда миопатия қаупін арттырады.Осылайша, розувастатин мен гемфиброзилді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.Розувастатин мен фибраттарды немесе ниацинді бір мезгілде қабылдағанда липидтер деңгейінің әрі қарай төмендеуіне ықпал етуінің пайдасын, осыған ұқсас біріктіріп қолданудың потенциальді қаупін ескеріп, жан-жақты таразылаған жөн.Фибраттарды бір мезгілде қабылдағанда розувастатинді 40 мг дозада қолдануға болмайды.

Розувастатинді фузидий қышқылымен бір мезгілде немесе фузидий қышқылымен емдеуді тоқтатқаннан кейін 7 күннің ішінде қолдануға болмайды.Егер фузидий қышқылын тағайындау қажет болса, онда розувастатин қабылдауды фузидий қышқылымен бүкіл емдеу кезеңі бойында тоқтату керек.

Егер пациенттер бұлшықет әлсіздігінің, ауырудың немесе сезімталдықтың қандай да бір белгілерін сезінсе, дереу дәрігерге көрінуі керек екенін оларға хабарлау керек.

Статиндермен емдеуді фузидий қышқылының соңғы дозасын қабылдағаннан кейін 7 күн өткен соң қайта жаңғыртуға болады.

Фузидий қышқылымен ұзақ емдеу қажет болатын ерекше жағдайларда, мысалы, ауыр инфекцияларды емдеу үшін, розувастатинді және фузидий қышқылын бірге енгізу қажеттілігін тек қана жеке негізде әрі мұқият медициналық бақылау арқылы қарастыру керек.

Фузидий қышқылы және статин біріктірілімдерін қабылдаған пациенттерде рабдомиолиз (өліммен аяқталған бірнеше оқиғаны қоса) туралы хабарламалар тіркелген.

Розувастатинді миопатия үшін тән болатын ауыр өршу жағдайлары бар, немесе рабдомиолиз себеп болған бүйрек жеткіліксіздігі өршіп дамыған пациенттерді емдеуге қолданбаған жөн (мысалы, сепсисте, артериялық гипотензияда, ауқымды хирургиялық араласым жүргізгенде, жарақаттарда, зат алмасулар бұзылғанда, эндокриндік бұзылуларда немесе бақыланбайтын ұстамалармен электролиттік бұзылуларда, немесе бақыланбайтын эпилепсияда).

Терінің ауыр реакциялары

Розувастатинді қабылдау кезінде Стивенс-Джонсон синдромын және эозинофилиямен және өмірге қауіпті немесе өлімге әкелетін жүйелі симптомдармен (DRESS-синдромы) дәрілік реакцияны қоса алғанда, терінің ауыр жағымсыз реакциялары туралы хабарланды.Препаратты тағайындаған кезде пациенттер терінің ауыр реакцияларының белгілері мен белгілері туралы хабардар болуы және мұқият бақылауда болуы тиіс.Осы реакцияны көрсететін белгілер мен симптомдар пайда болған кезде розувастатинді дереу тоқтатып, баламалы емдеуді қарастыру керек.

Егер пациент розувастатинді қолдануға Стивенс-Джонсон синдромы немесе DRESS синдромы сияқты ауыр реакцияны дамытса, розувастатинмен емдеуді кез келген уақытта жалғастыруға болмайды.

Бауыр тарапынан бұзылулар

ГМГ-КоА — редуктаза тежегіштерінің басқа препараттары сияқты, розувастатинді алкогольді шамадан тыс пайдаланатын және/немесе анамнезінде бауыр аурулары бар пациенттерді емдегенде сақтықпен қолданған жөн.

Ем басталғанша және емдеу басталғаннан кейін 3 айдан соң бауыр функциясының көрсеткіштерін анықтау ұсынылады.Егер қан сарысуындағы трансаминазалардың белсенділік деңгейі жоғарғы қалып шегінен 3 есе асып кетсе, препаратты қабылдауды тоқтату немесе дозасын азайту керек.Гипотиреоз немесе нефроздық синдром салдарынан болған гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде негізгі ауруларды емдеу препаратпен емдеу басталғанша жүргізілуі тиіс.

Бауыр функциясының ауыр бұзылыстары оқиғаларын анықтау жиілігі 40 мг дозасын қабылдаған кезде жоғары болады.

Этникалық топтар

Нәсілі азиялық пациенттер арасындағы фармакокинетикалық зерттеулер барысында, еуропалық пациенттер арасынан алынған көрсеткіштермен салыстырғанда, розувастатиннің жүйелі концентрациясының ұлғаюы байқалған.

Протеаза тежегіштері

Розувастатиннің жоғары жүйелік әсері оны ритонавирмен біріктірілімде түрлі протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде байқалады. Роксардио® препаратын АИТВ-ға шалдыққан, протеаза тежегіштерін қабылдайтын пациенттерге тағайындаған кезде липидтер деңгейінің төмендеуінен болатын пайданы да, бастапқы кезде және Роксардио® препаратының дозаларын титрлеген кезде қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының жоғарылауы үшін туындайтын потенциалды да ескерген жөн.Розувастатинді және протеаза тежегіштерінің препараттарын бір мезгілде қолдануға ұсынылмайды, егер розувастатиннің дозасы тиісті түрде түзетілмесе.

Өкпенің интерстициальді аурулары

Статиндер тобының кейбір препараттарын қабылдау аясында, әсіресе ұзақ ем жүргізгенде, өкпенің интерстициальді аурулары дамыған жекелеген жағдайлар жөнінде мәлімдемелер бар.Аурудың белгілері ентігу, өнімсіз жөтел және жалпы денсаулық жағдайының нашарлауы (қажығыштық, дене салмағының төмендеуі және қызба) болуы мүмкін.Өкпенің интерстициальді ауруларына күдіктенгенде статиндер қолданылатын емді тоқтатқан жөн.

2-типті қант диабеті

Кейбір деректер класс ретінде статиндер қандағы глюкоза деңгейін жоғарылатынын және кейбір пациенттерде болашақта диабеттің даму қаупін арттыратынын, диабетті емдеуге бастамашылық жасалмаса, гипергликемия туындауы мүмкін екенін көрсетеді. Алайда статиндермен емдеген кездегі қантамыр аурулары қаупінің азаюы глюкоза деңгейінің жоғарылау қауіпнен жоғары, сондықтан статиндермен емдеуді тоқтатуға себеп болып табылмайды. Қандағы глюкоза деңгейі ашқарында 5,6 — 6,9 ммоль/л болатын пациенттерде розувастатинмен емдеу қант диабетімен ауыру қаупінің жоғарылауымен байланысты болды.

Балалар

Розувастатинді қабылдайтын 6-дан 17 жасқа дейінгі балаларда Таннер сатысы бойынша желілік өсуді (бойы), дене салмағын, ДСИ (дене салмағының индексін) және жыныстық жетілудің салдарлық сипаттамаларын бағалау екі жылдық кезеңмен шектеледі.Екі жыл емнен кейін бойы, салмағы, ДСИ немесе жыныстық жетілуіне ешқандай әсері анықталмады.

52 апта бойы розувастатин алған балалар мен жасөспірімдердің клиникалық сынақтарында креатиназаның қалыптың жоғарғы шегінен 10-есе жоғарылауы және дене жүктемесінен немесе дене белсенділігінен кейінгі бұлшықет симптомдары ересектердегі клиникалық сынақтардағы бақылаулармен салыстырғанда жиі байқалды (Жағымсыз реакциялардың сипаттамасы бөлімді қараңыз).

Мочевыводящая система

У пациентов, принимающих высокие дозы розувастатина, в частности 40 мг, была отмечена протеинурия, главным образом тубулярная, выявленная методом испытания при помощи индикаторной полоски, в большинстве случаев преходящая или периодическая.Необходимо учитывать оценку почечной функции в ходе последующего наблюдения за пациентами, принимающими дозу 40 мг.

Опорно-двигательный аппарат

Нарушения скелетных мышц, такие как миалгия, в редких случаях рабдомиолиз, наблюдались на фоне приема пациентами розувастатина во всех дозах, чаще всего при приеме в дозах >20 мг.Очень редко сообщалось о случаях рабдомиолиза при комбинированном применении эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.Не исключено фармакодинамическое взаимодействие, следовательно, при комбинированном применении препаратов необходима особая осторожность.

Определение уровня креатинкиназы (КФК)

Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, это может привести к неверной интерпретации полученных результатов.В случае, если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5-7 дней следует провести повторное измерение.Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).

Перед началом терапии

Розувастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, с осторожностью следует применять в терапии пациентов, предрасположенных к миопатии/рабдомиолизу.Факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза являются:

— нарушение функций почек
— гипотиреоз

— наличие в личном или семейном анамнезе наследственных заболеваний мышц

— наличие в анамнезе случаев мышечной токсичности при применении других препаратов-ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов

— хронический алкоголизм

— возраст>
70 лет
— ситуации, в которых возможно повышение концентрации препарата в плазме крови

— одновременное применение фибратов

При назначении розувастатина таким пациентам следует тщательно взвесить соотношение риска, обусловленного терапией, и возможной пользы; рекомендован постоянный клинический мониторинг.В случае значительного повышения уровня концентрации КФК до начала терапии (> 5 х ВГН), лечение начинать не следует.
Во время терапии

Пациентам необходимо немедленно сообщать врачу о случаях появления непонятной боли в мышцах, мышечной слабости или судорог, особенно если такие явления сопровождаются недомоганием или лихорадкой.В таких случаях необходима проверка уровня концентрации КФК.Терапию следует отменить при значительном повышении уровня концентрации КФК (> 5 х ВГН) или при высокой степени тяжести симптомов со стороны мышц, которые являются причиной дискомфорта (даже при уровне концентрации КФК ≤ 5 х ВГН).После устранения симптомов и возвращения содержания креатинкиназы до пределов нормы можно рассмотреть возможность возобновления терапии розувастатином или альтернативными препаратами — ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы в самой низкой дозе и при условии надлежащего мониторинга состояния пациента.

Отмечено повышение частоты случаев миозитов и миопатии среди пациентов, получавших другие препараты — ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы совместно с производными фиброевой кислоты, в том числе гемфиброзилом, циклоспорином, препаратами никотиновой кислоты, азольными противогрибковыми препаратами, ингибиторами протеазы и макролидными антибиотиками.Гемфиброзил повышает риск миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.Таким образом, одновременное применение розувастатина и гемфиброзила не рекомендовано.Пользу влияния на дальнейшее снижение уровня липидов при одновременном приеме розувастатина и фибратов или ниацина следует всесторонне взвешивать, учитывая потенциальный риск подобного комбинированного применения.Применение розувастатина в дозе 40 мг противопоказано при одновременном приеме фибратов.
Розувастатин не следует одновременно применять с фузидиевой кислотой или в течение 7 дней с момента прекращения лечения фузидиевой кислотой.Если необходимо назначение фузидиевой кислоты, тогда прием розувастатина следует прекратить на протяжении всего периода лечения фузидиевой кислотой.

Пациентов следует проинформировать о том, чтобы они незамедлительно обращались к врачу за медицинской помощью, если они испытывают какие-либо симптомы мышечной слабости, боли или чувствительности.
Лечение статинами можно возобновить через 7 дней после приема последней дозы фузидиевой кислоты.
В исключительных случаях, когда необходимо длительное лечение фузидиевой кислотой, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость одновременного применения розувастатина и фузидиевой кислоты следует рассматривать только в индивидуальном порядке и под тщательным медицинским контролем.

Как и другие препараты — ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин следует применять с осторожностью в терапии пациентов, которые злоупотребляют алкоголем и/или в анамнезе которых имелись заболевания печени.
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии.Прием препарата следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом.
Этнические группы

В ходе фармакокинетических исследований среди пациентов азиатской расы отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов — европейцев.
Ингибиторы протеазы

Одновременное применение розувастатина и препаратов ингибитора протеазы не рекомендуется.

Интерстициальные заболевания легких

Имеются сообщения об отдельных случаях развития интерстициального заболевания легких на фоне приема некоторых препаратов из группы статинов, особенно при проведении длительной терапии.Признаками заболевания могут быть одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (утомляемость, снижение массы тела и лихорадка).При подозрении на развитие интерстициального заболевания легких терапию с применением статинов следует отменить.
Сахарный диабет

У пациентов с уровнем глюкозы в крови натощак 5,6 — 6,9 ммоль/л, лечение розувастатином связывалось с повышенным риском заболевания сахарным диабетом.
Дети

Оценка линейного роста (рост), массы тела, ИМТ (индекса массы тела) и вторичных характеристик полового созревания по стадии Таннера у детей в возрасте от 6 до 17 лет, принимающих розувастатин, ограничивается двухлетним периодом.После двух лет лечения не было обнаружено никакого влияния на рост, вес, ИМТ или половое созревание (см.Раздел 5.1).
В клинических испытаниях у детей и подростков, получавших розувастатин в течение 52 недель, повышение креатиназы в 10 выше верхней границы норм и мышечные симптомы после физической нагрузки или повышенной физической активности наблюдались чаще по сравнению с наблюдениями в клинических испытаниях у взрослых (см.Раздел 4.8).
Применение в педиатрии

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.Степень взаимодействия в педиатрической популяции неизвестна.
Во время беременности или лактации

Применение розувастатина в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные пероральные контрацептивы.Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы в период беременности превышает преимущества терапии.В случае наступления беременности, в период применения препарата дальнейшую терапию следует немедленно отменить.

Показания

Ересектер, жасөспірімдер және 6 жастағы және одан үлкен балалар

— алғашқы гиперхолестеринемияда (IIa типі, соның ішінде отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемия) немесе аралас дислипидемияда (IIb типі) диета және дәрі-дәрмектік емес басқа емдеу әдістері (мысалы, дене жаттығулары, дене салмағының төмендеуі) жеткіліксіз болған жағдайда, диетаға қосымша ретінде

— отбасылық гомозиготалы гиперхолестеринемияда диетаға және липидті төмендететін басқа емге (мысалы, ТТЛП-аферез) қосымша ретінде, немесе осындай ем пациентке қолдануға келмеген жағдайларда

— атеросклероздық жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупі жоғарылаған ересек пациенттерде жүрек-қантамыр асқынуларының профилактикасында қосымша ем ретінде.

Взрослые и дети от 6 лет и старше

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIа включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

Взрослые

Противопоказания

— белсенді затқа немесе препарттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;

— бауырдың белсенді аурулары, соның ішінде сарысуда трансаминаза деңгейінің түсініксіз, ұдайы жоғарылауы және сарысуда қалыптың жоғарғы шегінен (ҚЖШ) үш есе жоғары болатын трансаминазаның деңгейінің кез келген ұлғаюы;

— бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <30 мл/мин);

— миопатия;

— циклоспоринді бір мезгілде қолдану;

— 6 жасқа дейінгі балалар (5 мг, 10 мг, 20 мг дозалары үшін);

— 18 жасқа дейінгі балалар ( 40 мг дозасы үшін);

— фруктозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы, Lapp-лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар тұлғалар;

— жүктілік, лактация кезеңі, контрацепцияның талапқа сай әдістерінің болмауы;

— софосбувир, велпатасвир, воксилапревир біріктірілімімен бір мезгілде қолдану («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуін» қараңыз).

40 мг дозаны миопатия/рабдомиолиз дамуының қауіп факторлары бар пациенттерде қолдануға болмайды. Миопатия/рабдомиолиз дамуының қауіп факторлары мыналар болып табылады:

— орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <
60 мл/мин)
— гипотиреоз
— жеке немесе отбасылық анамнезінде бұлшықеттердің тұқым қуалайтын ауруларының болуы
— ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерінің басқа препараттарын немесе фибраттарды қолданғанда бұлшықет уыттылығы жағдайларының анамнезінде болуы
— созылмалы маскүнемдік
— плазмада розувастатин деңгейі артуы мүмкін жағдайлар
— азиялық нәсілге жататын пациенттер
— фибраттарды бір мезгілде қолдану

— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

— активные заболевания печени, в том числе с необъяснимыми, постоянными увеличениями уровня трансаминазы в сыворотке и любыми увеличениями уровня трансаминазы в сыворотке, превышающими трехкратно верхнюю границу нормы (ВГН);

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);

— миопатия;

— одновременное применение циклоспорина;

— дети в возрасте до 6 лет (для дозировки 5 мг, 10 мг, 20 мг);

— дети в возрасте до 18 лет (для дозировки 40 мг);

— лица с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp — лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы;

— беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции.

Дозировка 40 мг противопоказана пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза.Факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза являются:

— почечная недостаточность средней степени (клиренс креатинина <
60 мл/мин)
— гипотиреоз
— наличие в личном или семейном анамнезе наследственных заболеваний мышц
— наличие в анамнезе случаев мышечной токсичности при применении других препаратов-ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов
— хронический алкоголизм
— ситуации, когда может увеличиваться уровень розувастатина в плазме
— пациенты азиатской расы
— одновременное применение фибратов

Лекарственное взаимодействие

Бір мезгілде тағайындалған дәрілік заттардың розувастатинге әсері:

Циклоспорин: Бірге қолдану қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының AUC 7 есе артуына әкеледі

Розувастатинді циклоспоринмен бір мезгілде қабылдауға болмайды.Бірге қолдану циклоспориннің плазмалық концентрациясына әсер етпейді.

Протеаза тежегіштері:

Өзара әрекеттесуінің дәл механизмі белгісіз екеніне қарамастан, протеаза тежегішін бір мезгілде қолдану розувастатиннің әсерін едәуір арттыруы мүмкін.Дені сау еріктілерде екі протеаза тежегіштері (300 мг атазанавир/100 мг ритонавир) бар біріктірілген препаратпен 10 мг розувастатинді бір мезгілде қолдану бойынша фармакокинетикалық зерттеу розувастатиннің AUC (0-24) («
концентрация-уақыт»
қисығының астындағы аудан) және (Смах) (қан плазмасындағы ең жоғары концентрация) тиісінше шамамен үш есе немесе жеті есе ұлғаюына әкелді.Роксардио® препаратын және протеаза тежегіштерінің кейбір біріктірілімін бірге қабылдау розувастатин әсерінің күтілетін ұлғаюы негізінде Роксардио® препаратының дозасын мұқият таңдағаннан кейін ғана жүзеге асырылуы мүмкін.Сондықтан розувастатинді протеаза тежегіштерінің препараттарын қабылдап жүрген АИТВ жұқтырған пациенттерде бір мезгілде қолдану ұсынылмайды

Гемфиброзил және басқа да гиполипидемиялық препараттар:

Гемфиброзил
фенофибрат
басқа да фибраттар және ниацин (никотин қышқылы) липидтердің мөлшерін төмендету үшін қолданылатын (тәулігіне ≥1 г) дозада ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерімен бір мезгілде қолданылғанда миопатияның даму қаупі жоғарылайды
бұл осы препараттардың миопатияны туындатуы салдарынан және бөлек қолданудан болуы мүмкін.Фибраттарды бір мезгілде қабылдағанда розувастатинді 40 мг дозада қолдануға болмайды.Мұндай пациенттерде розувастатинді тәулігіне 5 мг дозадан бастап қабылдау ұсынылады

Эзетимиб:

10 мг розувастатин мен 10 мг эзетимибті бір мезгілде қабылдау гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде розувастатин AUC 1
2 есе ұлғаюына әкелді.Алайда розувастатин мен эзетимиб арасында жағымсыз әсерлер түріндегі фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер жоққа шығарылуы мүмкін емес

Антацид:

Розувастатинді және құрамында алюминий және магний гидроксиді бар антацид суспензиясын бір мезгілде қабылдау қан плазмасында розувастатин концентрациясының шамамен 50%-ға төмендеуіне әкеледі.Бұл әсері, егер антацидтер розувастатинді қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қолданылса, әлсіздеу білінеді.Осы өзара әрекеттесудің клиникалық маңызы зерттелген жоқ.Эритромицин: Розувастатинді және эритромицинді бір мезгілде қолдану розувастатиннің AUC мәндерінің 20%-ға, ал Cmax мәндерінің 30%-ға төмендеуіне әкелді.Мұндай өзара әрекеттесу эритромицинді қабылдау себебінен болған ішек моторикасы күшеюінің нәтижесінде туындауы мүмкін.Р450 цитохромы жүйесінің ферменттері: Розувастатин Р450 цитохромы ферменттерінің тежегіші де, индукторы да емес.Бұдан басқа, розувастатин осы ферменттер үшін әлсіз субстрат болып табылады.Розувастатин, флуконазол (СYР2А9 және СYР3А4 тежегіші)/ және кетоконазол (СYР3А4, СYР2А6 тежегіші) арасында клиникалық мәні бар өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.Роксардио® және итраконазолды (CYP3А4 тежегішін) бірге қолдану розувастатиннің AUC 28% арттырады.Осылайша, Р450 цитохромы метаболизмімен байланысты өзара әрекеттесулер күтілмейді.Тасымалдаушы ақуыздардың тежегіштері:
Розувастатин белгілі бір тасымалдау ақуыздары, оның ішінде ОАТР1В1 бауыр сіңіруінің тасымалдаушысы мен СБОТА ағып кету тасымалдаушысы үшін субстрат болып табылады.Роксардио® осы тасымалдаушы ақуыздардың тежегіштеріне жататын дәрілік препараттармен бір мезгілде қолдану розувастатиннің плазмадағы концентрациясын жоғарылатуы және миопатияның даму қаупін арттыруы мүмкін.Тикагрелор: Тикагрелор бүйрек жеткіліксіздігін тудыруы және розувастатиннің бүйрекпен шығарылуына әсер етуі мүмкін, бұл розувастатиннің жинақталу қаупін арттырады.Кейбір жағдайларда тикагрелор мен розувастатинді бір мезгілде қабылдау бүйрек функциясының төмендеуіне, креатинкиназа (КФК) және рабдомиолиз деңгейінің жоғарылауына әкелді.Тикагрелор мен розувастатинді бір мезгілде қолданған кезде бүйрек функциясын және креатинкиназа (КФК) деңгейін бақылау ұсынылады.Розувастатин дозасын түзетуді қажет ететін өзара әрекеттесулер (1 кестені де қараңыз):

Розувастатиннің әсер етуін арттыратын басқа дәрілік препараттармен розувастатинді бір мезгілде қабылдау қажеттілігі кезінде розувастатин дозасы түзетілуі тиіс.Әсер етудің екі есе және одан астам болжамды ұлғаюы (AUC) кезінде розувастатиннің бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 5 мг құрайды.Розувастатиннің ең жоғары тәуліктік дозасы розувастатин дозасының 40 мг тәуліктік дозасы кезінде басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесулерінсіз оның әсерінен асып түспейтіндей түзетілуі тиіс.Мысалы, 20 мг дозадағы розувастатин гемфиброзилмен (1,9 есе ұлғаюы) және 10 мг дозадағы розувастатин атазанавир/ритонавир біріктірілімімен (3,1 есе ұлғаюы).Егер дәрі розувастатиннің AUC-ін екі еседен аз арттыратыны байқалса, бастапқы дозаны азайтудың қажеті жоқ, бірақ егер розувастатиннің дозасы 20 мг-ден асса, сақ болу керек.1 кесте Жарияланған клиникалық зерттеулерден бір мезгілде қабылданатын дәрілік препараттардың розувастатин әсер етуіне ықпалы (AUC
шаманың кему ретімен).AUC розувастатиннің екі есе немесе екі есе артуы
Дәрілік препараттарды дозалаудың өзара әрекеттесу режимі Розувастатинді дозалау режимі Розувастатиннің AUC* өзгерістері

Софосбувир/велпатасвир/воксилапревир (400 мг-100 мг-100 мг) +

Воксилапревир (100 мг) тәулігіне бір рет 15 күн ішінде 10 мг, бір реттік доза 7,4 рет ↑

Циклоспорин 75 мг күніне екі рет 200 мг күніне екі рет дейін, 6 ай 10 мг күніне бір рет, 10 күн 7.1 есе↑

Даролутамид 600 мг күніне екі рет, 5 күн 5 мг, бір реттік доза 5.2 есе ↑

Регорафениб 160 мг, күніне бір рет, 14 күн 5 мг бір реттік доза 3,8 есе ↑

Атазанавир 300 мг / Ритонавир 100 мг күніне бір рет, 8 күн 10 мг, бір реттік доза 3,1 есе ↑

Симепревир 150 мг күніне бір рет, 7 күн 10 мг, бір реттік доза 2,8 есе ↑

Велпатасвир 100 мг күніне бір рет 10 мг, бір реттік доза 2,7 есе ↑

Омбитасвир 25 мг/ Паритапревир 150мг/ Ритонавир 100мг күніне бір рет/ Дасабувир 400 мг күніне екі рет, 14 күн 5 мг бір реттік доза 2,6 есе ↑

Гразопревир 200 мг/ Эльбасвир 50 мг күніне бір рет 11 күн 10 мг бір реттік доза 2,3 есе ↑

Глекапревир 400 мг/ Пибрентасвир 120 мг күніне бір рет 7 күн 5 мг, күніне бір рет, 7 күн 2,2 есе ↑

Лопинавир 400 мг / Ритонавир 100 мг күніне екі рет, 17 күн 20 мг күніне бір рет, 7 күн 2,1 есе ↑

Клопидогрел 300 мг жүктемелік, ал содан соң 75 мг 24 сағат ішінде 20 мг, бір реттік доза 2 есе ↑

Гемфиброзил 600 мг күніне екі рет, 7 күн 80 мг, бір реттік доза 1,9 есе ↑

AUC розувастатиннің екі есе өсуінен аз

Эльтромбопаг 75 мг күніне бір рет, 5 күн 10 мг, бір реттік доза 1,6 есе ↑

Дарунавир 600 мг / Ритонавир 100 мг күніне екі рет, 7 күн 10 мг күніне бір рет, 7 күн 1,5 есе ↑

Типранавир 500 мг / Ритонавир 200 мг күніне екі рет, 11 күн 10 мг, бір реттік доза 1,4 есе ↑

Дронедарон 400 мг күніне екі рет Қол жетімсіз 1,4 есе ↑

Итраконазол 200 мг күніне бір рет, 5 күн 10 мг, бір реттік доза ** ↑ 1,4 есе

Эзетимиб 10 мг күніне бір рет, 14 күн 10 мг, күніне бір рет, 14 күн ** ↑ 1,2 есе

AUC розувастатиннің төмендеуі

Эритромицин 500 мг күніне төрт рет, 7 күн 80 мг, бір реттік доза 20% ↓

Байкалин 50 мг күніне үш рет, 14 күн 20 мг, бір реттік доза 47% ↓

* х-еселік өзгеріс түрінде берілген деректер арадағы қарапайым арақатынасты розувастатинмен біріктірілімде және розувастатинмен монотерапиясында көрсетеді.% бар деректер розувастатин қабылдау үшін ғана пайыздық қатынасын көрсетеді.Ұлғаю «
↑»
түрінде, өзгерістің болмауы «
↔»
, төмендеу «
↓»
түрінде белгіленген.** Өзара әрекеттесуді бірнеше зерттеулер розувастатиннің әртүрлі дозаларында жүргізілді, кесте неғұрлым мәні бар арақатынасты көрсетеді

Бір мезгілде қолданған кезде мынадай дәрілік препараттар/комбинациялар AUC розувастатиннің арақатынасына клиникалық маңызды әсер еткен жоқ:

7 күн ішінде Алеглитазар 0.3 мг
7 күн ішінде Фенофибрат 67 мг күніне үш рет
11 күн ішінде Флуконазол 200 мг күніне бір рет
8 күн ішінде Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг күніне екі рет
7 күн ішінде Кетоконазол 200 мг күніне екі рет
7 күн ішінде Рифампин 450 мг күніне бір рет күн ішінде
Силимарин 5 күн ішінде 140 мг күніне үш рет.Розувастатиннің бір мезгілде тағайындалған дәрілік заттарға әсері:
К дәруменінің антагонистері: ГМГ-КоА — редуктаза тежегіштерінің басқа препараттарын қолданған жағдайдағы сияқты, емнің басында немесе розувастатиннің дозасын арттырғанда К дәрумені антагонисі препараттарын (мысалы, варфарин немесе басқа кумариндік антикоагулянттар) бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) жоғарылауы мүмкін.Розувастатинді қолданып емдеуді тоқтату немесе дозасын төмендету халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) көрсеткіштерінің төмендеуін қамтамасыз етуі мүмкін.Мұндай жағдайларда ХҚҚ көрсеткіштеріне тиісті мониторинг ұсынылады.Ішілетін контрацептивтер/гормонның орнын басу емі (ГОЕ): Розувастатинді және пероральді контрацептивтерді бір мезгілде қабылдау этинилэстрадиолдың AUC және норгестрелдің AUC мәндерінің, сәйкесінше, 26%-ға және 34%-ға артуына әкеледі.Плазмадағы концентрациясының осылай жоғарылауы пероральді контрацептивтердің дозасын таңдаған кезде ескерілуі тиіс.Алайда, бұл біріктірілім клиникалық зерттеулер кезінде кеңінен қолданылды және пациенттерде көтерімділігі жақсы болды.Басқа дәрілік препараттар:

Дигоксин: Розувастатиннің дигоксинмен клиникалық мәні бар өзара әрекеттесуі күтілмейді.Фузидий қышқылы: Розувастатин мен фузидий қышқылының өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілген жоқ.Фузидий қышқылын статиндермен бір мезгілде енгізгенде рабдомиолизді қоса, миопатия қаупі жоғарылауы мүмкін.Бұл өзара әрекеттесудің механизмі (ол фармакодинамикалық немесе фармакокинетикалық, немесе екі механизм болса да) әзірше белгісіз.Осы біріктірілімді алған пациенттерде рабдомиолиз (оның ішінде кейбір өлім жағдайлары) туралы хабарланды.Егер жүйелі фузидий қышқылын тағайындау қажет болса, розувастатин қабылдауды фузидий қышқылымен емдеудің бүкіл кезеңінде тоқтату керек

Влияние одновременного назначения розувастатина:

Транспортные белковые ингибиторы: Розувастатин является субстратом для определенных транспортных белков.Одновременное применение розувастатина с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами этих транспортеров может привести к повышению концентрации розувастатина в плазме и к повышению риска развития миопатии.Циклоспорин: Прием розувастатина одновременно с циклоспорином противопоказан.Ингибиторы протеазы: Несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибитора протеазы может значительно увеличить воздействие розувастатина.Поэтому одновременное применение розувастатина у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих препараты ингибитора протеазы, не рекомендуется.Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты: Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в дозе, которую применяют для снижения содержания липидов (≥1 г/сутки), повышают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, вероятно, вследствие того, что эти препараты могут вызывать миопатию и при отдельном применении.Применение розувастатина в дозе 40 мг противопоказано при одновременном приеме фибратов.Прием розувастатина таким пациентам рекомендуется начинать с дозы 5 мг в сутки.Эзетимиб: При одновременном приеме розувастатина и эзетимиба Cmax и площади под кривой (AUC) не изменялись.Однако, фармакодинамические взаимодействия в виде побочных действий между розувастатином и эзетимибом не могут быть исключены.Антацид: Одновременный прием розувастатина и суспензий антацида, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50 %.Данное действие выражено слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина.Клиническое значение этого взаимодействия не исследовалось.Эритромицин: Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к снижению значения AUC на 20%, а значения Cmax розувастатина — на 30%.Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмом эритромицина.Ферменты системы цитохрома Р450: Розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450.Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов.Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином, флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3А4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2А6 CYP3А4).Совместное применение Роксардио® и итраконазола (ингибитора CYP3А4) увеличивает AUC розувастатина на 28%.Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохрома Р450.Розувастатин является субстратом для определенных переносящих белков, включая переносчика поглощения печенью OATP1B1 и переносчика оттока БРРМЖ.Одновременное применение Роксардио® с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами этих переносящих белков, может привести к увеличению концентрации розувастатина в плазме и повышенному риску развития миопатии.Взаимодействия, требующие корректировки дозы розувастатина (см.также таблицу 1):
При необходимости одновременного приема розувастатина с другими лекарственными средствами, увеличивающими воздействие розувастатина, дозировка розувастатина должна быть скорректирована.При предполагаемом увеличении действия (AUC) в два раза или более, начальная доза розувастатина составляет 5 мг один раз в сутки.Максимальная суточная доза розувастатина должна быть скорректирована таким образом, чтобы действие розувастатина не превышало его действия при суточной дозе 40 мг дозы розувастатина без взаимодействия с другими лекарственными средствами.Например, в дозе 20 мг розувастатин с гемфиброзилом (увеличение в 1,9 раза) и в дозе 10 мг розувастатина с комбинацией атазанавир/ритонавир (увеличение в 3,1 раза).Таблица 1 Влияние одновременного применения лекарственных средств на воздействие розувастатина (ППК
в порядке убывания величины) из опубликованных клинических исследований.Взаимодействующий режим Режим дозирования Изменение в розувастатине AUC
дозирования лекарственных Розувастатина

средств

Циклоспорин 75 мг BID 10 мг OD, 10 дней 7,1 раза ↑

до 200 мг BID, 6 месяцев

Атазанавир 300 мг / Ритонавир 10 мг, разовая доза 3,1 раза ↑

100 мг OD, 8 дней

Симепревир 150 мг OD, 7 дней 10 мг, разовая доза 2,8 раза ↑

Лопинавир 400 мг / Ритонавир 20 мг OD, 7 дней 2,1 раза ↑

100 мг BID, 17 дней

Клопидогрел 300 мг нагрузочная, 20 мг, разовая доза 2 раза ↑

а затем 75 мг в течение 24 часов

Гемфиброзил 600 мг BID, 7 дней 80 мг, разовая доза 1,9 раза ↑

Эльтромбопаг 75 мг OD, 5 дней 10 мг, разовая доза 1,6 раза ↑

Дарунавир 600 мг / Ритонавир 10 мг OD, 7 дней 1,5 раза ↑

100 мг BID, 7 дней

Типранавир 500 мг / Ритонавир 10 мг, разовая доза 1,4 раза ↑

200 мг BID, 11 дней

Дронедарон 400 мг BID Недоступен 1,4 раза ↑

Итраконазол 200 мг OD, 5 дней 10 мг, разовая доза **↑ 1,4 раза

Эзетимиб 10 мг OD, 14 дней 10 мг, ОД, 14 дней ** ↑ 1,2 раза

Фосампренавир 700 мг / Ритонавир 10 мг, разовая доза ↔

100 мг BID, 8 дней

Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней 40 мг, 7 дней ↔

Силимарин 140 мг TID, 5 дней 10 мг, разовая доза ↔

Фенофибрат 67 мг TID, 7 дней 10 мг, 7 дней ↔

Рифампицин 450 мг OD, 7 дней 20 мг, разовая доза ↔

Кетоконазол 200 мг BID, 7 дней 80 мг, разовая доза ↔

Флуконазол 200 мг OD, 11 дней 80 мг, разовая доза ↔

Эритромицин 500 мг QID, 7 дней 80 мг, разовая доза 20% ↓

Байкалин 50 мг TID, 14 дней 20 мг, разовая доза 47% ↓

Регорафениб 160 мг, OD, 14 дней 5 мг однократная доза 3,8 раза ↑

Велпатасвир 100 мг OD 10 мг, разовая доза 2,7 раза ↑

Омбитасвир 25 мг/ Паритапревир 5 мг разовая доза 2,6 раза ↑

150мг/ Ритонавир 100мг OD/

Дасабувир 400 мг BID, 14 дней

Ритонавир 100мг OD/Дасабувир

400 мг BID, 14 дней

Гразопревир 200 мг/ Эльбасвир 10 мг разовая доза 2,3 раза ↑

50 мг OD 11 дней

Глекапревир 400 мг/ Пирбрентасвир OD 5 мг, 7 дней 2,2 раза ↑

120 мг OD 7 дней

* Данные, представленные с предлогом «х», показывают простое соотношение между розувастатином в комбинации и монотерапии розувастатином.Данные с % показывают процентное отношение к розувастатину.Увеличение обозначается как «
↑»
, без изменения как «
↔»
, снижение как «
↓»
** Несколько исследований взаимодействия проводились при различных дозах розувастатина, таблица показывает наиболее значительное соотношение
OD = один раз в день
BID = два раза в день
TID = три раза в день
QID = четыре раза в день
Влияние одновременного назначения розувастатина:

Антагонисты витамина К: Как и в случае применения других препаратов-ингибиторов ГМГ-КоА — редуктазы, в начале терапии или при повышении дозы розувастатина у пациентов, которые одновременно получают препараты-антагонисты витамина К (например, варфарин или другие кумариновые антикоагулянты), возможно увеличение Международного нормализованного отношения (МНО).Отмена терапии с применением розувастатина или снижение дозы могут обеспечить снижение показателя Международного нормализованного отношения (МНО).В таких случаях рекомендуется надлежащий мониторинг показателей МНО.Оральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия (ГЗТ): Одновременный прием розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно.Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов.Другие лекарственные средства:

Дигоксин: Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.Фузидиевая кислота: Риск миопатии, включая рабдомиолиз, может повышаться при одновременном назначении фузидиевой кислоты со статинами.Механизм данного взаимодействия (является ли он фармакодинамическим или фармакокинетическим, или обоими) еще неизвестен.Были сообщения о рабдомиолизе (включая некоторые летальные исходы) у пациентов, получающих данную комбинацию.Если необходимо назначение фузидиевой кислоты, тогда прием розувастатина следует прекратить на протяжении всего периода лечения фузидиевой кислотой

Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.

Способ применения

Дозировка

Емдеуді бастағанға дейін пациентке стандартты гиполипидемиялық диета тағайындау қажет, оны емдеу кезінде де ұстану керек. Роксардио® препаратының дозасы емдеу мақсатына және пациенттің реакциясына байланысты қазіргі бірыңғай нұсқаулар негізінде тағайындалады.

Гиперхолестеринемияны емдеу

Роксардио® препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы бұрын статиндер тобының препараттарын қабылдамаған пациенттер үшін, немесе бұрын ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерінің басқа препараттарын қабылдаған пациенттер үшін тәулігіне бір рет ішке қабылданатын 5 мг немесе 10 мг құрайды. Бастапқы дозаны таңдаған кезде пациенттің, холестерин деңгейі және жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан реакциялар қаупі, сондай-ақ жағымсыз әсерлер қаупі сияқты, жекелей көрсеткіштерін ескеру қажет. Дозаны арттыру үшін түзету енгізу қажетіне қарай 4 аптадан кейін жүзеге асырылады. Роксардио® препаратын 40 мг дозада қабылдағанда, өте төмен дозалармен салыстырғанда, жағымсыз әсерлер жағдайы жиілігінің жоғарылауына байланысты, дозаны 40 мг-ге дейін арттыру жоғарыгиперхолестеринемиясы бар пациенттерді емдегенде, жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан біліністер қаупі жоғары болуы (әсіресе отбасылық гиперхолестеринемиясы бар болғанда), тәулігіне 20 мг доза препаратты қабылдау қажетті нәтижені қамтамасыз ете алмаған кезде, үнемі медициналық тексеру жүргізілу жағдайында ғана ұсынылады.

40 мг доза Роксардио® препаратын қабылдау тек дәрігердің бақылауымен ғана ұсынылады.

Жүрек-қантамыр асқынуларының профилактикасы

Ересектер: Роксардио® препаратын тәулігіне 20 мг дозада тағайындайды.

Педиатриялық іс-тәжірибеде қолданылуы

Педиатриялық іс-тәжірибеде Роксардио® препаратын қолдану мамандардың бақылауымен жүзеге асырылуы тиіс.

6 жастан 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (Таннер сатысы <II-V)

Отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемиясы бар балалар мен жасөспірімдерге Роксардио® препаратын бастапқы дозада тәулігіне 5 мг-нан тағайындайды.

• 6 жастан 9 жасқа дейінгі отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемиясы бар балаларға Роксардио® препаратын бастапқы дозада тәулігіне ішінде бір рет 5-10 мг-нан тағайындайды. 10 мг асатын дозалардың қауіпсіздігі мен тиімділігі осы топта пациенттерде қолданған кезде анықталмаған.

• 10 жастан 17 жасқа дейінгі отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемиясы бар балаларға Роксардио® препаратын бастапқы дозада тәулігіне ішінде бір рет 5-20 мг-нан тағайындайды. 20 мг асатын дозалардың қауіпсіздігі мен тиімділігі осы топта пациенттерде қолданған кезде анықталмаған.

Дозаны арттыру педиатриялық іс-тәжірибеде қолдану жөніндегі нұсқауларға сай, жекелей реакцияға және Роксардио® препаратының жағымдылығына сәйкес жүзеге асырылады. Розувастатинді пайдаланып емдеуді бастар алдында балалар мен жасөспірімдерге холестерині аз стандартты диета тағайындайды, диеталарды ем жүргізу кезеңінде де ұстану қажет.

Отбасылық гомозиготалық гиперхолестеринемияны емдеу

Ұсынылатын бастапқы доза жасына, дене салмағына және статиндерді алдыңғы қабылдауға байланысты күніне бір рет 5-тен 10 мг дейінді құрайды. 6 жастан 17 жасқа дейінгі, отбасылық гомозиготалы гиперхолестеринемиясы бар балалар мен жасөспірімдер үшін ұсынылған ең жоғары доза ішке күніне бір рет 20 мг-ны құрайды.

Күніне бір рет 20 мг ең жоғары дозаға дейін титрлеуді бала жастағы пациенттердің жеке жауабына және көтерімділігіне сәйкес жүргізген жөн. Балалар мен жасөспірімдер розувастатин қабылдағанға дейін және розувастатинмен емдеу кезінде стандартты гипохолестеринемиялық диетаны ұстануы керек.

Осы популяцияда 20 мг-нан басқа розувастатиннің басқа дозаларын қолдану тәжірибесі шектеулі.

Роксардио® препараты 40 мг таблеткаларын 18 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.

Пациенттердің ерекше топтары

6 жастан кіші балалар

Роксардио® препаратын 6 жастан кіші балаларға қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген. Сондықтан Роксардио® препаратын 6 жастан кіші балаларға қолдануға болмайды.

70 жастан асқан егде жастағы пациенттер

Роксардио® препаратының ұсынылған бастапқы дозасы 5 мг. Пациенттің жасына сай дозаны әрі қарай түзету қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылуы бар пациенттерде Роксардио® препаратының дозасын түзету қажет емес.

Бүйрек функциясының ауырлығы орташа дәрежедегі бұзылулары бар (креатинин клиренсі <60 мл/мин) пациенттерді емдеуге Роксардио® препаратын қолданған кезде ұсынылатын бастапқы дозасы 5 мг құрауы тиіс. Бүйрек функциясының ауырлығы орташа дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерде Роксардио® препаратының 40 мг дозасын қолдануға болмайды. Бүйрек функциясының ауырлығы ауыр дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерде Роксардио® препаратының кез келген дозаларын қолдануға болмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерді

Бауыр функциясының Чайльд-Пью шкаласы бойынша 7 баллдан немесе одан төмен дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттер қабылдаған кезде розувастатиннің жүйелік әсер ету көрсеткіштерінің жоғарылағаны байқалмайды. Алайда бауыр функциясының Чайльд-Пью шкаласы бойынша 8 және 9 баллдан дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттер қабылдағанда розувастатиннің жүйелік әсер ету көрсеткіштерінің жоғарылағаны байқалды. Осындай санаттағы пациенттерге ем жүргізгенде бүйрек функциясын да үнемі тексеріп отырған жөн. Чайльд-Пью шкаласы бойынша 9 баллдан жоғары дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі жоқ. Розувастатинді бауырдың белсенді аурулары бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Нәсілі

Азиялық нәсілге жататын пациенттерде розувастатинді қабылдаған кезде жүйелік әсер ету көрсеткіштерінің жоғарылағаны білінді. Азиялық нәсілге жататын пациенттерді емдеуге розувастатиннің ұсынылатын дозасы 5 мг құрауы тиіс. Азиялық нәсілге жататын пациенттерге розувастатинді 40 мг дозада қолдануға болмайды.

Миопатияға бейім пациенттер

Роксардио® препаратының ұсынылған бастапқы дозасы 5 мг.

Мұндай пациенттерге Роксардио® препаратын 40 мг дозада қолдануға болмайды.

Генетикалық полиморфизмдер

Генетикалық полиморфизмдердің нақты типтері розувастатин әсерінің ұлғаюына әкелуі мүмкін екені белгілі. Полиморфизмдердің мұндай спецификалық типтері бар пациенттер үшін, белгілі болғандай, розувастатинді қабылдау ең аз тәуліктік дозада ұсынылады.

Қатар жүретін ем

Розувастатин әртүрлі тасымалдау ақуыздарының субстраты болып табылады (мысалы, OATP1B1 және BCRP). Розувастатинді плазмада розувастатин концентрациясын ұлғайтуы мүмкін кейбір дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданғанда тасымалдаушы ақуыздармен өзара әрекеттесудің нәтижесінде (мысалы, циклоспоринмен және ритонавирдің атазанавирмен, лопинавирмен, және/немесе типранавирмен біріктірілімін қоса, кейбір протеаза тежегіштерімен) миопатияның даму қаупі (рабдомиолизді қоса) артады.

Мүмкіндігінше баламалы дәрілік препараттар және қажет болғанда розувастатинмен емдеуді тоқтату мүмкіндігі қарастырылуы тиіс. Осы дәрілік препараттарды розувастатинмен бір мезгілде тағайындаусыз болмайтын жағдайда, бір мезгілде қолданудың пайдасы мен қаупінің арақатынасына, сондай-ақ розувастатин дозасын өзгертуге айрықша көңіл аудару қажет.

До начала лечения пациенту необходимо назначить стандартную гиполипидемическую диету, которой также нужно придерживаться во время лечения. Доза препарата Роксардио® назначается индивидуально в зависимости от цели терапии и реакции пациента на основе современных единых рекомендаций.

Лечение гиперхолестеринемии

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг препарата Роксардио® внутрь один раз в сутки для пациентов, которые не получали препараты группы статинов раньше, или для пациентов, которые получали раньше другие препараты ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы необходимо учитывать индивидуальные показатели пациента, такие как уровень холестерина и риск реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, а также риск побочных действий. Корректировка дозы по ее увеличению при необходимости осуществляется через 4 недели. Из-за повышения частоты случаев побочных действий при приеме препарата Роксардио® в дозе 40 мг по сравнению с более низкими дозами, повышение дозы до 40 мг рекомендуется исключительно при лечении пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией высокой степени тяжести, при высоком риске проявлений со стороны сердечно-сосудистой системы (особенно с семейной гиперхолестеринемией), когда прием препарата в дозе 20 мг в сутки не обеспечивает необходимого результата, при условии проведения регулярного медицинского осмотра.

Прием препарата Роксардио® в дозе 40 мг рекомендуется исключительно под контролем врача.

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений

Взрослые: препарат Роксардио® назначают в дозе 20 мг в сутки.

Применение в педиатрической практике

Применение в педиатрической практике препарата Роксардио® должно осуществляться под наблюдением специалистов.

Дети и подростки в возрасте от 6 до 17 лет (стадия Таннера <II-V)

Детям и подросткам с семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией назначают препарат Роксардио® в начальной дозе по 5 мг в сутки.

• Детям в возрасте от 6 до 9 лет с семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией назначают препарат Роксардио® в начальной дозе по 5 мг-10 мг в сутки. Безопасность и эффективность доз, превышающих 10 мг, при применении в этой группе пациентов не установлена.

• Детям в возрасте от 10 до 17 лет с семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией назначают препарат Роксардио® в начальной дозе по 5 мг-20 мг в сутки. Безопасность и эффективность доз, превышающих 20 мг, при применении в этой группе пациентов не установлена.

Повышение дозы осуществляется в соответствии с индивидуальной реакцией и переносимостью препарата Роксардио®, согласно рекомендациям по применению в педиатрической практике. Перед началом терапии с использованием розувастатина детям и подросткам назначают стандартную диету с низким содержанием холестерина, диеты необходимо придерживаться и в период проведения терапии.

Опыт применения препарата Роксардио® детям с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией ограничен небольшим числом детей в возрасте от 8 до 17 лет.

Препарат Роксардио® таблетки 40 мг не рекомендуются применять детям до 18 лет.

Особые группы пациентов

Дети младше 6 лет

Безопасность и эффективность применения препарата Роксардио® детям младше 6 лет не изучалась. Поэтому препарат Роксардио® не рекомендуется применять детям младше 6 лет.

Пациенты пожилого возраста старше 70 лет

Рекомендованная начальная доза препарата Роксардио® 5 мг. Дальнейшая коррекция дозы согласно возрасту пациента не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы препарата Роксардио® не требуется у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести.

При применении препарата Роксардио® в терапии пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина <60 мл/мин) рекомендуемая начальная доза должна составлять 5 мг. Применение препарата Роксардио® в дозе 40 мг противопоказано пациентам с нарушениями функции почек средней степени тяжести. Применение препарата Роксардио® в терапии пациентов с нарушением функции почек высокой степени тяжести противопоказано в любых дозах.

Применение при лечении пациентов с печеночной недостаточностью

Раса

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Рекомендованная начальная доза препарата Роксардио® 5 мг.

Применение препарата Роксардио® в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано.

Генетические полиморфизмы

Сопутствующая терапия

Розувастатин является субстратом различных транспортных белков (например, OATP1B1 и BCRP). Риск развития миопатии (включая рабдомиолиз) увеличивается при одновременном применении розувастатина с некоторыми лекарственными средствами, которые могут увеличивать концентрацию розувастатина в плазме, в результате взаимодействия с транспортными белками (например, циклоспорином и некоторыми ингибиторами протеазы, включая комбинации ритонавира с атазанавиром, лопинавиром, и/или типранавиром.

Метод и путь введения

Препарат Роксардио® предназначен для приема внутрь, может приниматься в любое время дня, независимо от приема пищи.

Передозировка

Симптомдары — жағымсыз әсерлер симптомдарының айқындығы.

Емі: артық дозаланған жағдайда арнайы емі жоқ. Қажетті демеуші шараларды қолданып, симптоматикалық ем жүргізіледі. Мұндайда бауыр функциясын және креатинкиназа деңгейін бақылауды жүзеге асыру қажет. Гемодиализдің тиімді болу ықтималдығы аз.

Артық дозалану симптомдары пайда болған жағдайда, пациент Роксардио® қабылдауды дереу тоқтатып, дәрігерге қаралу керек.

Симптомы — выраженность симптомов побочных эффектов.

Лечение: специфическое лечение в случае передозировки отсутствует. Проводится симптоматическое лечение с выполнением необходимых поддерживающих мер. При этом необходимо осуществлять контроль функции печени и уровня креатинкиназы. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

В случае возникновения симптомов передозировки пациенту следует немедленно прекратить прием Роксардио® и обратиться к врачу.

Сертификаты

Отзывы(будьте первым)

Отзывы на товар

Аналогичные товары

<
>

Список лекарств по алфавиту

Вы смотрели

Источник

Товар партнёра, фактическое наличие будет подтверждено оператором

Товар нельзя вернуть или обменять

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, светло-коричневого цвета, с гравировкой «RSV 5» на одной стороне (для дозировки 5 мг). Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, коричневого цвета, с гравировкой «RSV 10» на одной стороне (для дозировки 10 мг). Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, коричневого цвета, с гравировкой «RSV 20» на одной стороне (для дозировки 20 мг). Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, коричневого цвета, с гравировкой «RSV 40» на одной стороне (для дозировки 40 мг).

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит
розувастатин (в виде розувастатина кальция) 5 мг
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит
розувастатин (в виде розувастатина кальция) 10 мг
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит
розувастатин (в виде розувастатина кальция) 20 мг
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 40 мг содержит
розувастатин (в виде розувастатина кальция) 40 мг

Противопоказания

— Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»;
— активные заболевания печени, в том числе с необъяснимыми, постоянными увеличениями трансаминазы в сыворотке и любыми увеличениями трансаминазы в сыворотке, превышающими трехкратно верхнюю границу нормы (ВГН);
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ‹30 мл/мин);
— миопатия;
— одновременное применение циклоспорина;
— дети в возрасте до 10 лет (для дозировки 5 мг);
— дети в возрасте до 18 лет (для дозировки 10 мг, 20 мг, 40 мг);
— редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы (из-за содержания лактозы);
— во время беременности и лактации, а также у женщин детородного возраста, не использующих надлежащие методы контрацепции.
Дозировка 40 мг противопоказана пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза. Факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза являются:
— почечная недостаточность средней степени (клиренс креатинина ‹ 60 мл/мин);
— гипотиреоз;
— наличие в личном или семейном анамнезе наследственных заболеваний мышц;
— наличие в анамнезе случаев мышечной токсичности при применении других препаратов-ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
— хронический алкоголизм;
— ситуации, когда могут увеличиваться уровень розувастатина в плазме;
— пациенты азиатской расы;
— одновременное применение фибратов;

Побочные действия

Часто (› 1/100, ‹ 1/10)
— сахарный диабет1
— головная боль, головокружение
— запор, тошнота, боль в животе
— боль в мышцах
— астения
Нечасто(› 1/1000, ‹ 1/100)
— зуд, сыпь, крапивница
Редко (› 1/10 000, ‹ 1/1 000)
— тромбоцитопения
— реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек
— панкреатит
— увеличение печеночных трансаминаз
— миопатия (включая миозит), рабдомиолиз
Очень редко (‹ 1/10 000)
— полинейропатия с потерей памяти
— желтуха, гепатит
— артралгия
— гематурия
— гинекомастия
Неизвестно (частота не может быть определена по имеющимся данным)
— депрессия
— периферическая невропатия нарушения сна (включая бессонницу и ночные кошмары)
— кашель, диспноэ
— диарея
— синдром Стивенса-Джонсона
— иммуно-опосредованная некротическая миопатия патологии сухожилий, иногда осложненные разрывом
— отек
1 Частота будет зависеть от наличия или отсутствия факторов риска (глюкоза в крови натощак › 5,6 ммоль/л, ИМТ ›30 кг/м, повышенный уровень триглицеридов, гипертония в анамнезе).
Как и с другими ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА, частота возникновения побочных реакций зависит от дозы.
Мочевыводящие пути: У пациентов, получавших розувастатин может наблюдаться протеинурия, обнаруженная при помощи тест-полосок, в основном, в тубулоэпителиальной системе. Изменение количества белка в моче (у менее 1% пациентов, получающих 10-20 мг розувастатина и приблизительно у 3% пациентов, получающих 40 мг розувастатина наблюдается от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг розувастатина. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии. Согласно данным клинических исследований и пострегистрационного опыта применения розувастатина протеинурия не связана с возникновением острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
Гематурия наблюдалась в группе пациентов, получавших розувастатин, но клинические исследования показывают, что возможность ее возникновения является низкой.
Опорно-двигательный аппарат: При применении розувастатина во всех дозах, а в особенности в дозе превышающей 20 мг, сообщалось о следующих побочных действиях: миалгия, миопатия (включая миозит), в редких случаях — рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее.
У пациентов наблюдается дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК): большинство случаев были легкими, бессимптомными и временными. В случае повышения активности КФК более, чем в пять раз по сравнению с верхней границей нормы, терапия должна быть приостановлена.
Побочные действия со стороны печени: Как с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, наблюдалось дозозависимое увеличение трансаминаз среди небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин; большинство случаев были легкими, бессимптомными и временными.
Сообщается о следующих побочных действиях с применением некоторых статинов:
— Депрессия;
— Нарушение сна, включая бессонницу и ночные кошмары;
— Сексуальная дисфункция;
— Исключительные случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительной терапии.
Отчетные нормы при рабдомиолизе, серьезных почечных осложнениях и серьезных побочных действиях со стороны печени (состоящие в основном из печеночных трансаминаз) выше при дозе розувастатина 40 мг.
Дети:
В ходе клинического исследования с участием детей и подростков, которые получали розувастатин в течение 52 недель, случаи повышения концентрации креатинфосфокиназы до уровня, который в 10 раз превышал ВГН, а также симптомы со стороны мышц после занятия спортом или физической нагрузки наблюдались чаще, чем во время клинических исследований с участием взрослых. В других отношениях профиль безопасности розувастатина у детей и подростков аналогичен профилю у взрослых.

Способ применения

До начала лечения пациенту необходимо назначить стандартную гиполипидемическую диету, которой также нужно придерживаться во время лечения. Доза препарата Роксардио назначается индивидуально в зависимости от цели терапии и реакции пациента на основе современных единых рекомендаций.
Препарат Роксардио предназначен для приема внутрь, может приниматься в любое время дня, независимо от приема пищи.
Лечение гиперхолестеринемии
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг препарата Роксардио внутрь один раз в сутки для пациентов, которые не получали препараты группы статинов раньше, или для пациентов, которые получали раньше другие препараты ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы необходимо учитывать индивидуальные показатели пациента, такие как уровень холестерина и риск реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, а также риск побочных действий. Корректировка дозы по ее увеличению при необходимости осуществляется через 4 недели. Из-за повышения частоты случаев побочных действий при приеме препарата Роксардио в дозе 40 мг по сравнению с более низкими дозами, повышение дозы до 40 мг рекомендуется исключительно при лечении пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией высокой степени тяжести, при высоком риске проявлений со стороны сердечно-сосудистой системы (особенно с семейной гиперхолестеринемией), когда прием препарата в дозе 20 мг в сутки не обеспечивает необходимого результата, при условии проведения регулярного медицинского осмотра.
Прием препарата Роксардио в дозе 40 мг рекомендуется исключительно под контролем врача.
Профилактика сердечно-сосудистых осложнений
Взрослые: препарат Роксардио назначают в дозе 20 мг в сутки.
Применение в педиатрической практике
Дети и подростки в возрасте от 10 до 17 лет (мальчики стадии II Танера и выше, девочки, первая менструация у которых была, по меньшей мере, 1 год назад).
Применение в педиатрической практике препарата Роксардио должно осуществляться под наблюдением специалистов.
Детям и подросткам назначают препарат Роксардио в начальной дозе по 5 мг в сутки. Обычный диапазон доз 5 мг — 20 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы осуществляется в соответствии с индивидуальной реакцией и переносимостью препарата Роксардио, согласно рекомендациям по применению в педиатрической практике. Перед началом терапии с использованием розувастатина детям и подросткам назначают стандартную диету с низким содержанием холестерина, диеты необходимо придерживаться и в период проведения терапии. Безопасность и эффективность доз, превышающих 20 мг, при применении в этой группе пациентов не установлена. Таблетки 40 мг не рекомендуются для данной группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста старше 70 лет
Рекомендованная начальная доза препарата Роксардио 5 мг. Дальнейшая коррекция дозы согласно возрасту пациента не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы препарата Роксардио не требуется у пациентов с нарушением функции почек низкой или средней степени тяжести.
При применении препарата Роксардио в терапии пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина ‹60 мл/мин) рекомендуемая начальная доза должна составлять 5 мг. Применение препарата Роксардио в дозе 40 мг противопоказано пациентам с нарушениями функции почек средней степени тяжести. Применение препарата Роксардио в терапии пациентов с нарушением функции почек высокой степени тяжести противопоказано в любых дозах.
Применение при лечении пациентов с печеночной недостаточностью
Повышение показателей системного воздействия розувастатина при приеме пациентами с печеночной недостаточностью степени 7 по шкале Чайльд-Пью или ниже не наблюдается. Однако при приеме пациентами с печеночной недостаточностью степени 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью наблюдалось повышение показателей системного воздействия розувастатина. При проведении терапии пациентам такой категории следует также регулярно проверять функцию почек. Отсутствует опыт применения пациентов с печеночной недостаточностью степени выше 9. Противопоказано применять розувастатин пациентам с активными заболеваниями печени.
Раса
Отмечено повышение показателей системного воздействия при приеме розувастатина пациентами азиатской расы. Рекомендованная начальная доза розувастатина в терапии пациентов азиатской расы должна составлять 5 мг. Применение розувастатин в дозировке 40 мг пациентам азиатской расы противопоказано.
Пациенты, предрасположенные к миопатии
Рекомендованная начальная доза препарата Роксардио 5 мг.
Применение препарата Роксардио в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано.

Показания к применению

Взрослые и дети от 10 лет и старше
— первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными
Взрослые
— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту
— профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Дополнительная информация

МНН: Розувастатин

Объем: 20 мг

Артикул: A02-0029402

Источник

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Название медикамента

Предоставленная в разделе Название медикамента Roxardioинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roxardio. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Название медикамента
в инструкции к лекарству Roxardio непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Roxardio

Состав

Предоставленная в разделе Состав Roxardioинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roxardio. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Roxardio непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Rosuvastatin

Терапевтические показания

Предоставленная в разделе Терапевтические показания Roxardioинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roxardio. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Roxardio непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) — в качестве дополнения к диете когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) — в качестве дополнения к диете;

для замедления прогрессирования атеросклероза — в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения плазменной концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;

первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная плазменная концентрация С-реактивного белка (≥2 г/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как: артериальная гипертензия, низкая плазменная концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС.

Способ применения и дозы

Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Roxardioинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roxardio. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Roxardio непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Таблетки

Покрытые таблетки

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток, независимо от приема пищи.

До начала и во время терапии препаратом Roxardio^® пациент должен соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Roxardio^® 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией Хс и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена до большей через 4 нед.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг (по сравнению с более низкими дозами препарата) увеличение дозы до 40 мг после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной в течение 4 нед терапии может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Roxardio^® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Не требуется коррекции дозы.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата Roxardio^® противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Печеночная недостаточность. Roxardio^® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата Roxardio^® данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) с.521CC и ABCG2 (BCRP) с.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или c.421AA рекомендуемая максимальная доза препарата Roxardio^® составляет 20 мг/сут.

Пациенты, предрасположенные к миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности c OATP1B1 и BCRP). При совместном применении препарата Roxardio^® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз). Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Roxardio^®. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Roxardio^®. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Roxardio^® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Внутрь, таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Roxardio^® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание национальные рекомендации по целевым концентрациям липидов в плазме крови.

При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг/сут.

При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией Хс в плазме крови и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений; необходимо также учитывать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена через 4 нед.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при применении дозы 40 мг/сут, по сравнению с более низкими дозами препарата, повышение дозы до максимальной 40 мг/сут следует рассматривать только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и c высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении дозы 20 мг/сут и которые будут находиться под наблюдением врача.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг/сут.

Не рекомендуется применение дозы 40 мг/сут у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Roxardio^® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата Roxardio^® противопоказано. Применение препарата Roxardio^® в дозе более 30 мг/сут пациентам с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (Cl креатинина менее 60 мл/мин) противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени рекомендуемая начальная доза препарата Roxardio^® составляет 5 мг/сут.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат Roxardio^® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Применение у пациентов пожилого возраста. Не требуется коррекция дозы.

Этнические группы. У пациентов монголоидной расы отмечено увеличение системной экспозиции розувастатина. Для пациентов монголоидной расы рекомендуемая начальная доза препарата Roxardio^® составляет 5мг/сут, применение препарата Roxardio^® в дозе 40 мг противопоказано.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521CC и ABCG2 (BCRP) с.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521TT и ABCG2 с.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или с.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Roxardio^® составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Пациенты, предрасположенные к миотоксическим осложнениям. Применение препарата Roxardio^® в дозе 40 мг пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений противопоказано. При необходимости применения доз 10–20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата Roxardio^® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с траспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз). Следует ознакомиться с инструкцией по применению вышеуказанных препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Roxardio^®. В таких случаях следует оценить возможность применения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Roxardio^®. При необходимости применения указанных выше препаратов, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Roxardio^® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Противопоказания

Предоставленная в разделе Противопоказания Roxardioинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roxardio. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Roxardio непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

При суточной дозе до 30 мг

повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

миопатия;

одновременный прием циклоспорина;

пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;

беременность, период грудного вскармливания;

применение у женщин детородного возраста, использующих адекватные методы контрацепции;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

возраст до 18 лет.

При суточной дозе 30 мг и более

повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

почечная недостаточность средней и тяжелой степени (Cl креатинина менее 60 мл/мин);

миопатия;

одновременное применение циклоспорина;

пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;

беременность, период грудного вскармливания;

применение у женщин детородного возраста, использующих адекватные методы контрацепции;

гипотиреоз;

заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном);

миотоксичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;

чрезмерное употребление алкоголя;

состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;

одновременное применение фибратов;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

пациенты монголоидной расы;

возраст до 18 лет.

С осторожностью

При суточной дозе до 30 мг. Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном) и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса — японцы и китайцы); одновременное применение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги, одновременное применение с эзетимибом.

При суточной дозе 30 мг и более. Почечная недостаточность легкой степени тяжести (Cl креатинина более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги; одновременное применение с эзетимибом.

Побочные эффекты

Предоставленная в разделе Побочные эффекты Roxardioинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roxardio. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Roxardio непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет типа 2.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — потеря или снижение памяти; частота неизвестна — периферическая нейропатия..

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — кашель, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боль в животе; редко — панкреатит; очень редко — желтуха, гепатит; частота неизвестна — диарея. При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз (с острой почечной недостаточностью или без нее); очень редко — артралгия; частота неизвестна — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Дозозависимое повышение активности КФК в плазме крови наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно является незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов, получающих терапию розувастатином, может выявляться протеинурия. Изменение количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдается менее чем у 1% пациентов, получающих 10–20 мг розувастатина и у приблизительно 3% пациентов, получающих дозу 40 мг/сут розувастатина. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек; очень редко — гематурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астенический синдром; частота неизвестна — периферические отеки.

Лабораторные показатели: при применении розувастатина также наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: гипергликемия, повышение концентрации билирубина в плазме крови, активности ГГТП, ЩФ в плазме крови, изменение сывороточной концентрации гормонов щитовидной железы.

При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов (см. «Особые указания»).

Передозировка

Предоставленная в разделе Передозировка Roxardioинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roxardio. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Roxardio непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Клиническая картина передозировки не описана. При единовременном приеме нескольких суточных доз препарата фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.

Лечение: симптоматическое, необходим контроль функции печени и сывороточной активности КФК, специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.

Фармакокинетика

Предоставленная в разделе Фармакокинетика Roxardioинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roxardio. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Roxardio непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Абсорбция и распределение

C_max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным органом, синтезирующим Хс и метаболизирующим Хс-ЛПНП. V_d розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм

Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является неспецифическим субстратом системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию плазменной ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Т_1/2 из плазмы крови составляет примерно 19 ч (не изменяется при увеличении дозы препарата). Средний геометрический плазменный клиренс — 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Линейность

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном применении.

Особые группы пациентов

Возраст и пол. Пол и возраст не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику розувастатина.

Этнические группы. Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и C_max розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с пациентами европеоидной расы; у индийцев показано увеличение медианы AUC и C_max в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди пациентов европеоидной и негроидной рас.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина — в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью 7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличение системной экспозиции розувастатина. У двух пациентов с печеночной недостаточностью 8–9 баллов по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение системной экспозиции, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у паuиентов с печеночной недостаточностью выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Генетический полиморфизм. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в т.ч. розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) c.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина в 1,6 и 2,4 раза соответственно по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 c.421СС.

Фармакодинамика

Предоставленная в разделе Фармакодинамика Roxardioинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roxardio. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Roxardio непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Механизм действия

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы — фермента, превращающего метилглутарилкофермент А в мевалоновую кислоту — предшественник Хс. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина (Хс) и катаболизм ЛПНП.

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Фармакодинамика

Розувастатин снижает повышенные плазменные концентрации Хс ЛПНП (Хс-ЛПНП), общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает сывороточную концентрацию Хс ЛПВП (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2). Снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/ Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й нед терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Таблица 1

Дозозависимый эффект у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (тип IIа и IIb по Фридриксону) (среднее скорректированное процентное изменение посравнению с исходным значением)

Доза, мг	Количество пациентов	Хс-ЛПНП	Общий Хс	Хс-ЛПВП	ТГ	Хс-неЛПВП	Апо В	Апо А-I
Плацебо	13	-7	-5	3	-3	-7	-3	0
5 мг	17	-45	-33	13	-35	-44	-38	4
10 мг	17	-52	-36	14	-10	-48	-42	4
20 мг	17	-55	-40	8	-23	-51	-46	5
40 мг	18	-63	-46	10	-28	-60	-54	0

Таблица 2

Дозозависимый эффект у пациентов с гипертриглицеридемией тип IIb и IV поФредриксону) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением)

Доза, мг	Количество пациентов	ТГ	Хс-ЛПНП	Общий Хс	Хс-ЛПВП	Хс-неЛПВП	Хс-неЛПВП	ТГ-ЛПОНП
Плацебо	26	1	5	1	-3	2	2	6
5 мг	25	-21	-28	-24	3	-29	-25	-24
10 мг	23	-37	-45	-40	8	-49	-48	-39
20 мг	27	-37	-31	-34	22	-43	-49	-40
40 мг	25	-43	-43	-40	17	-51	-56	-48

Клиническая эффективность. Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная сывороточная концентрация Хс-ЛПНП примерно 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20–80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После подбора дозы до суточной дозы 40 мг (12 нед терапии), отмечается снижение сывороточной концентрации Хс-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается сывороточная концентрация Хс-ЛПНП менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих розувастатин в дозе 20 и 40 мг, среднее снижение сывороточной концентрации Хс-ЛПНП составило 22%.

У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной сывороточной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших розувастатин в дозе от 5 до 40 мг 1 раз в сутки в течение 6 нед, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. таблицу 2).

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации Хс-ЛПВП (см. также «Особые указания»).

В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45–70 лет с низким риском развития ИБС (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средней сывороточной концентрацией Хс-ЛПНП 4 ммоль/л (154,5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса интима-медиа сонных артерий (ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на ТКИМ. Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/сут либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год (95% ДИ от -0,0196 до -0,0093, р <0,001). По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина, было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0,0014 мм/год (0,12%/год — недостоверное различие) по сравнению с увеличением этого показателя на 0,0131 мм/год (1,12%/год, р <0,001) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ИБС, для которых доза розувастатина 40 мг не является рекомендованной. Доза 40 мг должна назначаться пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ).

Результаты проведенного исследования JUPIТER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) у 17802 пациентов показали, что розувастатин существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений (252 в группе плацебо по сравнению с 142 в группе розувастатина) (р <0,001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых мес применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков: 0,52, 95%, ДИ 0,4–0,68, р <0,001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0,46, 95%, ДИ 0,3–0,7) и на 48% — фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0,8, 95%, ДИ 0,67–0,97, р=0,02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.

Фармокологическая группа

Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Roxardioинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roxardio. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Roxardio непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Таблетки

Покрытые таблетки

Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор [Статины]

Гиполипидемическое средство — ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы [Статины]

Взаимодействие

Предоставленная в разделе Взаимодействие Roxardioинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roxardio. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Roxardio непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Влияние применения других препаратов на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков. Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, в частности, ОАТР1В1 и BCRP. Одновременное применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии (см. «Способ применения и дозы», «Особые указания» и таблицу 3).

Циклоспорин. При одновременном применении розувастатина и циклоспорина, AUC розувастатина в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечается у здоровых добровольцев (см. таблицу 3). Одновременное применение с розувастатином не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме крови. Применение розувастатина противопоказано пациентам, принимающим циклоспорин (см. «Противопоказания»).

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Одновременное применение ингибиторов протеазы ВИЧ может значительно повышать экспозицию розувастатина (см. таблицу 1).

Одновременное применение 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) сопровождается повышением AUC_(0–24) и C_max розувастатина в 2 и 5 раз соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. «Способ применения и дозы», таблицу 3).

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства. Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению C_max и AUC розувастатина в плазме крови в 2 раза (см. «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимое взаимодействие с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии (см. «Особые указания»). Одновременное применение фибратов и розувастатина в суточной дозе 30 мг противопоказано. У таких пациентов терапия должна начинаться с дозы 5 мг/сут (см. «Противопоказания», «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Эзетимиб. Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 3). Нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие между розувастатином и эзетимибом, проявляющееся увеличением риска развития нежелательных реакций.

Антациды. Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин. Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC_(0–t) розувастатина на 20% и его C_max на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого применением эритромицина.

Изоферменты системы цитохрома P450. Результаты исследований, проводимые в условиях in vivo и in vitro, показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этой системы изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими ЛС на уровне метаболизма с участием изоферментов системы цитохрома Р450.

Клинически значимое взаимодействие между розувастатином, флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4) не отмечено.

Фузидовая кислота. Исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при одновременном применении розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо пристально наблюдать за пациентами. При необходимости возможно временное прекращение приема розувастатина.

Взаимодействие с ЛС, которые требуют коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 3)

Дозу препарата Roxardio^® следует корректировать при необходимости его одновременного применения с ЛС, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Roxardio^® должна составлять 5 мг 1 раз в сутки.

Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Roxardio^®, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения ЛС, взаимодействующих с розувастатином. Например максимальная суточная доза препарата Roxardio^® при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром — 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза).

Таблица 3

Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC, данные приведены в порядке убывания) — результаты опубликованных клинических исследований

Режим сопутствующей терапии	Режим приема розувастатина	Изменение AUC розувастатина
Циклоспорин 75–200 мг 2 раза в сутки, 6 мес	10 мг 1 раз в сутки, 10 дней	Увеличение в 7,1 раза
Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз в сутки, 8 дней	10 мг однократно	Увеличение в 3,1 раза
Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 17 дней	20 мг 1 раз в сутки, 7 дней	Увеличение в 2,1 раза
Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки, 7 дней	80 мг однократно	Увеличение в 1,9 раза
Клопидогрел 300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч	20 мг однократно	Увеличение в 2 раза
Элтромбопаг 75 мг 1 раз в сутки, 10 дней	10 мг однократно	Увеличение в 1,6 раза
Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 7 дней	10 мг 1 раз в сутки, 7 дней	Увеличение в 1,5 раза
Типранавир 500 мг /ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, 11 дней	10 мг однократно	Увеличение в 1,4 раза
Дронедарон 400 мг 2 раза в сутки	Нет данных	Увеличение в 1,4 раза
Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 5 дней	10 мг или 80 мг однократно	Увеличение в 1,4 раза
Эзетимиб 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней	10 мг 1 раз в сутки, 14 дней	Увеличение в 1,2 раза
Фосампренавир 700 мг /ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 8 дней	10 мг однократно	Без изменений
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней	40 мг, 7 дней	Без изменений
Силимарин 140 мг 3 раза в сутки, 5 дней	10 мг однократно	Без изменений
Фенофибрат 67 мг 3 раза в сутки, 7 дней	10 мг, 7 дней	Без изменений
Рифампицин 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней	20 мг однократно	Без изменений
Кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней	80 мг однократно	Без изменений
Флуконазол 200 мг 1 раз в сутки, 11 дней	80 мг однократно	Без изменений
Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, 7 дней	80 мг однократно	Снижение на 28%
Байкалин 50 мг 3 раза в сутки, 14 дней	20 мг однократно	Снижение на 47%

Влияние применения розувастатина на другие препараты

Антагонисты витамина К. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение его дозы у пациентов, принимающих одновременно антагонисты витамина К (например варфарин), может приводить к увеличению MHO. Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется мониторинг MHO.

Контрацептивы для приема внутрь/заместительная гормональная терапия (ЗГТ). Одновременное применение розувастатина и контрацептивов для приема внутрь увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно. Такое увеличение концентрации в плазме крови должно учитываться при подборе дозы гормональных контрацептивов.

Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и ЗГТ отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичный эффект и при применении данной комбинации. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие ЛС. Клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином не ожидается.

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Отправить прикрепленные файлы на почту

Лекарственная форма

Состав

Побочные действия

Особенности продажи

Особые условия

Показания

Противопоказания

Лекарственное взаимодействие

Дозировка

Передозировка

Отзывы на товар

Аналогичные товары

Популярные товары

Список лекарств по алфавиту

Вы смотрели

Описание

Состав

Противопоказания

Побочные действия

Способ применения

Показания к применению

Дополнительная информация

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Источники:

Доступно в странах

Найти в стране: