Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Роксатидин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Роксатидин
-
Противопоказания
-
Побочные действия вещества Роксатидин
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Роксатидин
Английское название
Roxatidine
Латинское название
Roxatidinum (род. Roxatidini)
Химическое название
2-Гидрокси-N-[3-[3-(1-пиперидинилметил)фенокси]пропил]ацетамид (и в виде ацетата или ацетата гидрохлорида)
Брутто формула
C17H26N2O3
Фармакологическая группа вещества Роксатидин
Нозологическая классификация
Код CAS
78273-80-0
Фармакологическое действие
—
противоязвенное.
Фармакология
Блокирует гистаминовые H2-рецепторы, подавляет продукцию соляной кислоты обкладочными клетками желудка. При вечернем приеме 75 или 150 мг утренняя секреция подавляется на 88% и 100%, дневная — на 35% и 44%, соответственно.
Быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, прием пищи не влияет на скорость и полноту всасывания. В крови небольшая часть (6–7%) связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры. На две трети дезацетилируется эстеразами (печень, тонкий кишечник, сыворотка крови) и превращается в активный метаболит, 1/3 биотрансформируется до неактивных продуктов; Т1/2 — 5–6 ч в норме и увеличивается пропорционально снижению функции почек при их заболеваниях, поскольку около 70% роксатидина экскретируется мочевыводящими путями; в незначительных количествах (0,22% дозы) проникает в грудное молоко.
Применение вещества Роксатидин
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, симптоматические язвы желудка, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, анурия, беременность, грудное вскармливание (на период лечения следует прекратить), детский возраст.
Побочные действия вещества Роксатидин
Головная боль, головокружение, слабость, сонливость, прерывистый сон, беспокойство, депрессия, парестезия, нарушение зрения, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, диспептические расстройства, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови, миалгии, артралгии, изменение частоты пульса, гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, импотенция, преходящее снижение либидо, кожная сыпь, зуд.
Взаимодействие
Замедляет биотрансформацию ксенобиотиков (блокада цитохрома P450). Изменяет степень и скорость абсорбции и экскреции с мочой лекарственных средств (в соответствии с их кислотно-основными характеристиками).
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая большим количеством воды, по 75 мг утром и вечером или по 150 мг на ночь; для профилактики обострений и рецидивов — по 75 мг на ночь. При нарушении функции почек дозу определяют в соответствии со значениями Cl креатинина: в интервале 20–50 мл/мин — 75 мг на ночь, менее 20 мл/мин — 75 мг перед сном через день, профилактически — по 75 мг 2 раза в нед перед сном. Продолжительность лечения составляет 2 нед, если за это время язвы не рубцуются, следует продолжить терапию еще 2 нед.
Меры предосторожности
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественных опухолей в ЖКТ.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Подавляет продукцию соляной кислоты обкладочными клетками желудка, как базальную, так и стимулированную пищей, гистамином, гастрином. Снижает активность пепсина.
Показания активного вещества
РОКСАТИДИН
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, симптоматические язвы желудка, эрозивный эзофагит и рефлюкс-эзофагит.
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации, эффективности терапии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови.
Со стороны нервной системы: головная боль, чувство усталости, сонливость, депрессия, парестезии.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, импотенция.
Прочие: кожная сыпь, миалгии.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к роксатидину; беременность, период лактации (грудного вскармливания).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при нарушении функции почек.
Особые указания
При длительном применении роксатидина необходим систематический контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.
Прием роксатидина с пищей или с антацидными средствами не влияет на его абсорбцию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с сукральфатом нельзя исключить некоторого уменьшения биодоступности роксатидина.
Блокатор H2-гистаминовых рецепторов Роксатидин не такой популярный, как его «одногруппники». Однако он тоже встречается в назначениях врачей.
Итак, все, что нужно знать о препарате: инструкция по применению Роксатидина, цена, аналоги и их отличия.
Содержание статьи:
- 1 Состав и форма выпуска
- 2 Фармакологическое действие
- 3 Показания к применению
- 4 Способ применения
- 5 Лекарственные взаимодействия
- 6 Побочное действие
- 7 Особые указания
- 8 Аналоги по действию
Состав и форма выпуска
Лекарство производится в форме таблеток пролонгированного действия.
В зависимости от содержания лекарственного вещества Роксатидина, выделяют 2 дозировки – 75 мг и 150 мг.
Фармакологическое действие
Лечебный эффект от приёма таблеток обусловлен их угнетающим действием на H2-гистаминовые рецепторы.
При этом отмечаются:
- снижение количества секретируемой соляной кислоты;
- устранение симптомов диспепсии (изжоги, боли в эпигастрии, кислой отрыжки);
- заживление эрозий и язв;
- ускорение процессов регенерации, благодаря снижению кислотности желудочного сока.
Показания к применению
Приём лекарственного средства рекомендован при патологиях органов пищеварения, сопровождающихся чрезмерной продукцией соляной кислоты:
- язвенной болезни;
- синдроме Золлингера-Эллисона;
- гастрорефлюкс-эзофагитной болезни;
- гастропатиях, обусловленных приемом гормонов, нестероидных противовоспалительных средств.
Противопоказания
Инструкция по применению Роксатидина запрещает применение лекарства при:
- повышенной чувствительности к компонентам таблеток;
грудном вскармливании;- беременности;
- детском возрасте младше 18 лет;
- задержке мочи (анурии);
- нарушениях функций печени и почек.
Способ применения
Таблетки пьют не чаще 2 раз в день на протяжении 1 месяца.
Кратность применения зависит от дозировки, назначенной врачом.
Максимально допустимая суточная доза для взрослого человека — 150 мг в сутки.
Обратите внимание! Запрещается нарушать целостность таблетки.
Препарат рекомендуется запивать большим количеством воды.
Лекарственные взаимодействия
Как и прочие ингибиторы H2-гистаминовых рецепторов, Роксатидин серьёзно влияет на метаболизм медикаментов. Поэтому при приеме других лекарств требуется повышенном осторожность.
Он препятствует всасыванию и распределению:
- Метронидазола;
- Лекарственных средств, влияющих на нервную систему (антидепрессантов, производных барбитуровой кислоты);
- Непрямых антикоагулянтов;
- Веществ с противогрибковой активностью — кетоконазола и итраконазола;
- Глипизида;
- Буформина.
Антациды и сукральфат снижают всасывание Роксатидина.
При приеме медикаментов, угнетающих костный мозг, возникает вероятность нейтропении. Лекарства, угнетающие процессы образования и выведения мочи, могут спровоцировать развитие анурии.
Побочное действие
При приёме препарата могут развиваться следующие неприятные симптомы:
- слабость, вялость;
- нарушения сна;
- головокружения;
- диспепсические симптомы (рвота, тошнота, дискомфорт, боль в животе, повышенное газообразование, вздутие, запор, жидкий стул);
- боли различной локализации (головные, мышечные, суставные);
- усиление сердцебиения;
- эндокринные нарушения, проявляющиеся изменением состояния молочных желез (гинекомастия), нарушением потенции, снижением либидо;
- аллергические реакции.
После отмены медикамента состояние стабилизируется, дискомфорт проходит.
Особые указания
Принимать решения о приеме Роксатидина без консультации врача не рекомендуется. Только специалист сможет исключить наличие злокачественных новообразований в желудке, схожих по симптоматике с гиперацидными состояниями, подобрать необходимую дозировку, кратность приема и продолжительность терапии.
Больным с заболеваниями почек рекомендуется подобрать более безопасную альтернативу.
Осторожность требуется при повышенном уровне пролактина, т.к. лекарство может усугубить такое состояние.
Обратите внимание! Курение снижает эффективность Роксатидина!
Аналоги по действию
Отзывы о Роксатидине существенным его недостатком называют недоступность — купить таблетки проблематично даже в Москве, хотя цена его весьма демократична — около 50 руб. за упаковку.
Поэтому будет нелишне узнать у гастроэнтеролога о возможной замене.
Чаще всего применяются другие ингибиторы H2-гистаминовых рецепторов — Ранитидин и Фамотидин. По своим фармакологическим свойствам они максимально схожи с оригинальным средством.
Основные показания и противопоказания к применению идентичны.
Общий недостаток этих медикаментов, как собственно и Роксатидина — эффект сохраняется только короткий промежуток времени после окончания приёма таблеток.
Ранитидин
Другие наименования, под которыми можно приобрести в аптеках –Гистак, Зантак, Ранитидин-софарма.
Принимают 2 раза в день.
Применение в педиатрической практике разрешается с 12 лет.
Цена таблеток российского производства начинается с 30 руб., импортных – с 60 руб.
Фамотидин
Другое наименование — Квамател.
Отличается разнообразием дозировок — от 10 до 40 мг, поэтому кратность приемов в сутки варьируются от 1 до 2-х.
Стоимость препарата отечественного производства — от 40 руб., импортного — от 56 руб.
Заменить Роксатидин можно ингибиторами протонной помпы. Несмотря на различия в механизме действия, фармакологические эффекты после их применения аналогичны.
Самые популярные и доступные средства — на основе омепразола.
Омепразол
Отличия:
- легко найти в аптеках;
безопасность при болезнях почек и печени;- возможность использования в детской практике, начиная с двухлетнего возраста;
- при необходимости может использоваться у будущих мам и кормящих женщин;
- широкий ассортимент лекарственных форм, включающий себя растворимый порошок для приёма внутрь и инъекции.
При длительном применении негативно влияет на минеральный обмен, может спровоцировать возникновение остеопороза.
Лекарство принимают 1-2 раза в сутки.
Длительность терапии определяется врачом персонально в зависимости от диагноза.
Стоимость в аптеках — 40 руб за капсулы российского производства, от 130 руб. за препарат импортного производства.
Медикаменты, содержащие Омепразол — Омез, Ультоп, Лосек мапс, Ортанол, Омепразол Рихтер.
Нольпаза
Словенский препарат на основе пантопразола.
Цена начинается с 200 руб.
Главные преимущество капсул — продолжительный терапевтический эффект, сохраняющийся длительное время после завершения курса лечения.
Детям, кормящим женщинам и будущим матерям приём лекарства противопоказан.
Кратность применения 1-2 раза в сутки.
Подводя итоги
Из-за непродолжительного эффекта Роксатидин в настоящее время практически не используется в гастроэнтерологии. Найти его в аптеках весьма проблематично. Поэтому, скорее всего, обойтись без его аналогов не получится.
Несмотря на изобилие информации нужно помнить, что подбирать препарат может только врач.
 |
Показания к применению Роксан таблетки 75мгЯзвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (гиперацидность желудочного сока), профилактика обострений язвенной болезни,симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, эрозивный рефлюкс-эзофагит, НПВП-гастропатия, синдром Золлингера-Эллисона, профилактика рецидивов кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у больных в ходе операций под общей анестезией (синдром Мендельсона). |
 |
Побочное действие Роксан таблетки 75мгСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипоплазия, аплазия костного мозга.Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, снижение АД.Со стороны ССС: брадикардия, AV блокада, асистолия (при парентеральном введении).Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, тревожность, депрессия, парестезии.Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия.Со стороны мочеполовой системы: аменорея, снижение потенции и/или либидо. |
 |
Взаимодействие Роксан таблетки 75мгАнтациды, сукральфат замедляют абсорбцию. Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама,гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лигнокаина, фенитоина, теофиллина, непрямых антикоагулянтов. Ослабляет действие кетоконазола и усиливает эффекты мидазолама. Совместим с 0.9% раствором NaCI, 5 и 4% раствором декстрозы, 0.18% раствором NaCI, 4.2% раствором натрия гидрокарбоната. Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты. Не влияет на метаболизм этанола. |
Роксатидин
Roxatidine
Фармакологическое действие
Блокирует гистаминовые H2-рецепторы, подавляет продукцию соляной кислоты обкладочными клетками желудка. При вечернем приёме 75 или 150 мг утренняя секреция подавляется на 88 % и 100 %, дневная — на 35 % и 44 %, соответственно. Снижает активность пепсина.
Фармакокинетика
Быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, приём пищи не влияет на скорость и полноту всасывания. В крови небольшая часть (6–7 %) связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры. На ⅔ дезацетилируется эстеразами (печень, тонкий кишечник, сыворотка крови) и превращается в активный метаболит, ⅓ биотрансформируется до неактивных продуктов; период полувыведения (T½) — 5–6 часов в норме и увеличивается пропорционально снижению функции почек при их заболеваниях, поскольку около 70 % роксатидина экскретируется мочевыводящими путями; в незначительных количествах (0,22 % дозы) проникает в грудное молоко.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, симптоматические язвы желудка, эрозивный эзофагит и рефлюкс-эзофагит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к роксатидину, нарушение функции печени и почек, анурия, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения роксатидина при беременности не проведено.
Применение в период беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения роксатидина в период грудного вскармливания не проведено.
Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный. Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 75 мг 2 раза/сут или 150 мг 1 раз/сут вечером. Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина от 20 до 50 мл/мин — 75 мг/сут, при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин — 75 мг 1 раз в 2 дня.
Для профилактики язвенной болезни доза составляет 75 мг/сут. Пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин показано увеличение интервалов между приёмами.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, рвота, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности «печёночных» трансаминаз; гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения
Лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, панцитопения, гипоплазия, аплазия костного мозга.
Аллергические реакции
Крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отёк, анафилактический шок, бронхоспазм, снижение артериального давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия, AV блокада, асистолия (при парентеральном введении).
Со стороны нервной системы
Головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, тревожность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств
Нечёткость зрительного восприятия, парез аккомодации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Артралгия, миалгия.
Со стороны эндокринной системы
Гиперпролактинемия, гинекомастия.
Со стороны мочеполовой системы
Аменорея, снижение потенции и/или либидо.
Передозировка
Лечение
Проводят адекватную симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие
Антациды, сукральфат замедляют абсорбцию.
Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лигнокаина, фенитоина, теофиллина, непрямых антикоагулянтов.
Ослабляет действие кетоконазола и усиливает эффекты мидазолама.
Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 и 4 % раствором декстрозы, 0,18 % раствором натрия хлорида, 4,2 % раствором натрия гидрокарбоната.
Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.
Не влияет на метаболизм этанола.
Меры предосторожности
Может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса.
Нежелательно резко отменять (синдром «рикошета»).
При длительном лечении препаратом у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Классификация
-
АТХ
A02BA06
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Роксатидин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Роксатидин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.