Азипар™-500
МНН: Азитромицин
Производитель: Плетхико Фармасьютикалз Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003683
Информация о регистрации в РК:
11.11.2013 — 11.11.2018
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Азипар™-250
Азипар™-500
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг или 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – азитромицин, эквивалентно азитромицину
безводному 250 мг или 500 мг,
вспомогательные вещества: кальция фосфат основной, натрия кросскармеллоза, крахмал кукурузный, диоксид кремния коллоидный
повидон, целлюлоза микрокристалическая, тальк, магния стеарат.
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, макроголь, пропиленглюколь, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), вода.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло желтого цвета (для обеих дозировок).
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин быстро всасывается. Связывание азитромицина с белками плазмы варьирует в зависимости от концентрации и снижается от 51% при 0.02 мкг/мл до 7% при 2 мкг/мл.
Азитромицин широко распределяется по всему организму. Быстрое распределение азитромицина в тканях и высокая внутриклеточная концентрация обеспечивает более высокую концентрацию препарата в тканях, чем в плазме или сыворотке.
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: период полувыведения (Т1/2) составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Выделяется препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.
Фармакодинамика
АзипарТМ — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Азитромицин нарушает синтез белка бактериальных клеток путем связывания с 50s субъединицей рибосом бактерий. Не влияет на синтез нуклеиновых кислот.
Азитромицин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: Грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococci (группы C,F,G), стрептококки группы Viridans;
Грамотрицательные аэробы — Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila;
Анаэробные микроорганизмы — Peptostreptococcus species, Prevotella bivia; Другие микроорганизмы — Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
-
инфекции верхних отделов дыхательных путей и оториноларинго-логических (ЛОР) органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит)
-
скарлатина
-
инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная и атипичная пневмонии, бронхит)
-
инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит)
-
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)
-
болезнь Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans)
-
заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori
Способ применения и дозы
АзипарТМ следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды, не следует принимать вместе с пищей.
У взрослых:
Лечение обострений хронических обструктивных болезней легких, легкой и умеренной степени тяжести, внебольничной пневмонии, фарингита и тонзиллита (в качестве терапии второго ряда), и неосложненных инфекций кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными микроорганизмами:
500 мг 1 раз в первый день, затем по 250 мг со 2-го по 5-й день.
Лечение язвенных заболеваний половых органов у мужчин (шанкроида), вызванных Haemophilus ducreyi, негонококкового уретрита и цервицита, вызванных C. trachomatis: однократный прием 1 г.
Лечение уретрита и цервицита, вызванных Neisseria gonorrhoeae: однократная доза 2 г.
Детям старше 16 лет с массой тела ниже 45 кг назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день — 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня — по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).
Побочные действия
Часто (>1/100, < 1/10)
— тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Не часто(>1/1000, < 1/100)
— жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита
Редко(>1/1000, < 1/100)
— головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия
— тромоцитопения
— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница
— парестезии и астения
— нарушение слуха, глухота и шум в ушах
— тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT-пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsade de pointes
— изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит
— транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,
холестатическая желтуха, гепатит
— реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема,
синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз,
— артралгия
Очень редко (>1/10000, < 1/1000)
— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
— усталость, конвульсии
— изменение вкуса и обоняния
— артралгии
— вагиниты, кандидоз, суперинфекции
— анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)
Противопоказания
– повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов
– тяжелые нарушения функции печени и почек
– беременность и период лактации
– детский возраст до 16 лет
Лекарственные взаимодействия
Антациды в значительной степени уменьшают всасывание Азипара™, поэтому препарат следует принимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов. Макролидные антибиотики взаимодействуют с циклоспорином, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или альфентанилом. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение при одновременном приеме этих препаратов.
Азитромицин не влияет на цитохром Р-450 и потому не взаимодействует с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, метилпреднизолоном, диданосином и циметидином.
При одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия возможно кровотечения. Поэтому при этом необходимо проводить контроль протромбинового времени.
При комбинации азитромицина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови, поэтому необходимо контролировать уровень дигоксина в крови и корректировать его дозу.
Не рекомендуется одовременно назначать азитромицин и препараты эрготамина, так как может развиться эрготизм.
Зидовудин: азитромицин увеличивает концентрацию активного фосфорилированного метаболита зидовудина в крови. Однако в настоящее время киническая значимость данного фармакокинетического взаимодействия не ясна.
Рифабутин: совместное применении азитромицина и рифабутина не изменяло их плазменную концентрацию. Однако, при этом наблюдалось нейтропения, причина – следственная связь между развитием побочной реакции и применением данной комбинации не установлена.
Особые указания
Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.
Крайне редко на фоне лечения АзипаромТМ может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: снижение слуха, тяжелая тошнота, рвота и диарея.
Лечение: промыть желудок и назначить симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 6 (для дозировки 250 мг) или 3 (для дозировки 500 мг) таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
По 1 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, защищенном от света месте, не выше 250C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд
Адрес местонахождения:
A.Б. Роуд, Манглия — 453 771, Индор (М.П.), Индия
Юридический адрес:
37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452 015, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Плетхико Фармасьютикалз Лтд, Индия
Адрес организации, принимающий на территории Республики Казахстан претензии от потрибителей по качеству продукции (товара)
100009 г. Караганда, ул. Ермекова, 110/2
Тел.: /7212/ 48 16 44, 43 15 34, 43-15-63,48-17-67; тел./факс: /7212/ 48 17 44;
e-mail rezlov_ltd@mail.ru, rezlov-ltd@rambler.ru
| 205942881477976811_ru.doc | 61.5 кб |
| 808435311477977962_kz.doc | 73.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Таваник® (Tavanic®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Таваник®
💊 Состав препарата Таваник®
✅ Применение препарата Таваник®
📅 Условия хранения Таваник®
⏳ Срок годности Таваник®
Описание лекарственного препарата
Таваник®
(Tavanic®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2019 года.
Дата обновления: 2018.11.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
САНОФИ
Код ATX:
J01MA12
(Левофлоксацин)
Лекарственные формы
| Таваник® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 3, 5, 7 или 10 шт. рег. №: П N012242/01 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 5, 7 или 10 шт. рег. №: П N012242/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Таваник®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтовато-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с разделительной бороздкой с обеих сторон.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 5.4 мг, кросповидон — 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 33.87 мг, натрия стеарилфумарат — 5 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 5.433 мг, макрогол 8000 — 0.288 мг, титана диоксид (Е171) — 1.358 мг, тальк — 0.407 мг, железа оксид красный (Е172) — 0.007 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.007 мг.
3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтовато-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с разделительной бороздкой с обеих сторон.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 10.8 мг, кросповидон — 14 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 67.74 мг, натрия стеарилфумарат — 10 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 10.866 мг, макрогол 8000 — 0.575 мг, титана диоксид (Е171) — 2.716 мг, тальк — 0.815 мг, железа оксид красный (Е172) — 0.014 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.014 мг.
5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
In vitro чувствительны (МПК ≤ 2 мг/мл; зона ингибирования ≥17 мм) аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthratis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae non PPNG/PPNG (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Левофлоксацин умеренно активен (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллинрезистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Porphyromonas spp.
К левофлоксацину устойчивы (МПК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм) аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулаза-негативные метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Клиническая эффективность
В клинических исследованиях препарат был эффективен при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%.
После однократного приема левофлоксацина в дозе 500 мг Сmax в плазме крови достигается в течение 1-2 ч и составляет 5.2±1.2 мкг/мл.
Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.
Css левофлоксацина в плазме при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза/сут достигается в течение 48 ч.
На 10-й день приема внутрь препарата Таваник® в дозе 500 мг 1 раз/сут Cmax левофлоксацина в плазме составляла 5.7±1.4 мкг/мл, а Cmin левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме составляла 0.5±0.2 мкг/мл.
На 10-й день приема внутрь препарата Таваник® в дозе 500 мг 2 раза/сут Cmax левофлоксацина в плазме составляла 7.8±1.1 мкг/мл, а Cmin левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме составляла 3.0+0.9 мкг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 30-40%.
После однократного и повторного приема левофлоксацина в дозе 500 мг Vd левофлоксацина составляет в среднем 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
После однократного приема внутрь левофлоксацина в дозе 500 мг Cmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч и 4 ч и составляли 8.3 мкг/г и 10.8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме, составляющими 1.1-1.8 и 0.8-3.0 соответственно.
После 5 дней приема левофлоксацина внутрь в дозе 500 мг средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9.94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97.9 мкг/мл.
Cmax в легочной ткани после приема левофлоксацина внутрь в дозе 500 мг составляли приблизительно 11.3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5 по сравнению с концентрацией в плазме.
После 3 дней приема левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз или 2 раза/сут Cmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4.0 и 6.7 мкг/мл соответственно, с коэффициентом пенетрации по сравнению с концентрациями в плазме 1.
Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма) 0.1-3. Cmax левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема препарата внутрь в дозе 500 мг составляли приблизительно 15.1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
После приема внутрь левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8.7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма составляло 1.84.
Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь в дозе 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл соответственно.
Метаболизм
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.
Выведение
После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы (T1/2 — 6-8 ч). Выводится преимущественно с мочой (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема в дозе 500 мг составлял 175±29.2 мл/мин.
Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в КК.
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а T1/2 увеличивается.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь препарата Таваник® в дозе 500 мг
Показания препарата
Таваник®
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
- внебольничная пневмония;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
- хронический бактериальный простатит;
- инфекции кожных покровов и мягких тканей;
- для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;
- профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.
Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:
- острый синусит;
- обострение хронического бронхита;
- неосложненный цистит.
При применении препарата Таваник® следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность микроорганизмов в конкретной стране.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь по 250 или 500 мг 1 или 2 раза/сут. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). При необходимости таблетки можно разламывать по разделительной бороздке.
Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, т.к. прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.
Препарат следует принимать не менее чем через 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, цинк, солей железа или приема сукральфата.
Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при применении препарата Таваник® в таблетках равно 99-100%, в случае перевода пациента с в/в введения препарата на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при в/в инфузии.
Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.
Пациентам с нормальной функцией почек (КК >50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования и продолжительность лечения.
Острый синусит: по 2 таб. 250 мг или 1 таб. 500 мг 1 раз/сут (соответственно 500 мг левофлоксацина) — 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 2 таб. 250 мг или по 1 таб. 500 мг 1 раз/сут (соответственно 500 мг левофлоксацина) — 7-10 дней.
Внебольничная пневмония: по 2 таб. 250 мг или по 1 таб. 500 мг 1-2 раза/сут (соответственно 500-1000 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 2 таб. 250 мг 1 раз/сут (соответственно 250 мг левофлоксацина) или по 1 таб. 500 мг 1 раз/сут (соответственно по 500 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.
Неосложненный цистит: по 1 таб. 250 мг 1 раз/сут (соответственно 250 мг левофлоксацина) — 3 дня.
Пиелонефрит: по 2 таб. 250 мг 1 раз/сут или по 1 таб. 500 мг 1 раз/сут (соответственно по 500 мг левофлоксацина) — 7-10 дней.
Хронический бактериальный простатит: по 2 таб. 250 мг или 1 таб. 500 мг 1 раз/сут (соответственно 500 мг левофлоксацина) — 28 дней.
Инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 2 таб. 250 мг или по 1 таб. 500 мг 1-2 раза/сут (соответственно 500-1000 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 1 таб. 500 мг 1-2 раза/сут (соответственно 500-1000 мг левофлоксацина) — до 3 мес.
Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таб. 250 мг или по 1 таб. 500 мг (соответственно по 500 мг левофлоксацина) 1 раз/сут — до 8 нед.
Пациентам с нарушением функции почек (КК ≤50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК, т.к. левофлоксацин преимущественно выводится почками.
* После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.
Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.
Пропуск приема препарата
Если случайно пропущен прием препарата, необходимо как можно скорее принять таблетку и далее продолжать принимать Таваник® согласно рекомендованному режиму дозирования.
Побочное действие
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Данные, полученные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко — парестезия, судороги; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Психические нарушения: часто — бессонница; нечасто — чувство беспокойства, спутанность сознания; редко — психические нарушения (галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — преходящая потеря зрения, увеит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов); редко — звон в ушах; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — снижение слуха, потеря слуха.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, тошнота; нечасто — боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ; нечасто — повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности (иногда с летальным исходом), особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе); гепатит, желтуха.
Со стороны мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и УФ излучению), лейкоцитокластический васкулит, стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после введения первой дозы препарата.
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия; этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний характер), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные симптомы гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь); частота неизвестна — гипергликемия, гипогликемическая кома.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Общие реакции: нечасто — астения; редко — пирексия (повышение температуры тела); частота неизвестна — боль (включая боль в спине, груди, конечностях).
Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам
Очень редко — приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием.
Противопоказания к применению
- эпилепсия;
- псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
- поражения сухожилий, связанные с приемом фторхинолонов в анамнезе;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста);
- беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода);
- период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка);
- повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата.
С осторожностью:
- у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин);
- у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);
- у пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования);
- у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
- у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);
- у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина);
- у пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания;
- у пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении ГКС (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и у кормящих грудью женщин.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку Таваник® метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат у пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования).
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста).
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.
Особые указания
Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.
Имеется высокая вероятность того, что метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus будут резистентными к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллинрезистентными штаммами Staphylococcus aureus, в случае, если лабораторные исследования не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.
Применение фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую невропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.
Как и другие хинолоны, левофлоксацин следует с большой осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к судорогам: у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; у пациентов одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему НПВС, а также другие препараты, понижающие порог судорожной активности, такие как теофиллин. При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При применении хинолонов, включая левофлоксацин, редко наблюдается тендинит, который иногда может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения или через несколько месяцев после завершения терапии фторхинолонами и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном применении ГКС. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов.
Пациентам следует рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тендинитов или разрывов сухожилий, и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на развитие тендинита следует немедленно прекратить лечение препаратом Таваник® и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию.
Левофлоксацин может вызвать серьезные, потенциально летальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок), даже при применении препарата в начальных дозах. Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациенту следует немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до консультации со специалистом.
Сообщалось о случаях развития некроза печени, включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом, при применении левофлоксацина, главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (например, с сепсисом). Пациента следует предупредить о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боли в животе.
Т.к. левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования. При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек.
Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).
Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека, в результате чего может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения следует обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.
Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT, с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики. Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому у них следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин.
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакций при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.
Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.
У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии, начало которой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина следует прекратить. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений. Пациенты должны быть информированы о необходимости сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов нейропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую нейропатию.
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усугублять мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение ИВЛ, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Применение левофлоксацина для профилактики и лечения сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащему врачу следует обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.
Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, иногда после приема разовой дозы. При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.
У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Такие побочные эффекты препарата Таваник®, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).
Передозировка
Симптомы: на основании данных, полученных в токсикологических исследованиях, проведенных у животных, важнейшими ожидаемыми симптомами острой передозировки препарата Таваник® являются симптомы со стороны ЦНС (нарушения сознания, включая спутанность сознания, головокружение и судороги). При постмаркетинговом применении препарата при передозировке наблюдались эффекты со стороны ЦНС, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор. Возможны тошнота и эрозии слизистой оболочки ЖКТ. В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных с дозами левофлоксацина, превышающими терапевтические, было показано удлинение интервала QT.
Лечение: проведение симптоматической терапии, тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ-мониторирование. В случае острой передозировки таблеток препарата Таваник® показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка и железа (лекарственные препараты для лечения анемии), антацидные средства, содержащие магний и/или алюминий, диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний) рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема таблеток Таваник®.
Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь.
Действие препарата Таваник® значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата. Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина.
Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Концентрация левофлоксацина при одновременном применении фенбуфена повышается только на 13%. Однако при одновременном назначении хинолонов и теофиллина, НПВС и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
У пациентов, получавших левофлоксацин в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/МНО и/или развитие кровотечения, в т.ч. и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
При одновременном применении левофлоксацина и лекарственных средств, нарушающих почечную канальцевую секрецию левофлоксацина, таких как пробенецид и циметидин, следует соблюдать осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% и пробенецида — на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.
Левофлоксацин увеличивал T1/2 циклоспорина на 33%. Т.к. это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.
Одновременное применение ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические препараты класс IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Прочие комбинации
Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможного фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.
Условия хранения препарата Таваник®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Таваник®
Срок годности — 5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
САНОФИ
|
|
Представительство |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Глево
(GLENMARK PHARMACEUTICALS, Индия)
Лебел®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)
Левоксимед®
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)
Леволет® Р
(АЛИУМ, Россия)
Леволет® Р
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Левостар
(ACTAVIS GROUP hf., Исландия)
Левотек
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)
Левофлокс
(ROWTECH, Великобритания)
Левофлоксацин
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Левофлоксацин
(РАФАРМА, Россия)
Все аналоги
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
500 мг |
|
таблетки вагинальные |
500 мг |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Орнидазол (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002251
Дата последнего изменения: 10.07.2017
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество:
Орнидазол 500 мг.
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая 81,40 мг, крахмал прежелатинизированный 74,80 мг, этилцеллюлоза 20,40 мг, магния стеарат 3,40 мг.
Оболочка: Опадрай II белого цвета 20,0 мг, в том числе: поливиниловый спирт частично гидролизованный 9,38 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 4,72 мг, тальк 3,48 мг, титана диоксид 2,42 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата достигает 90%. Связь с белками плазмы – 13%. Пик концентрации активного вещества в плазме крови (ТCmax) отмечается спустя 3 часа после приема препарата.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.
Орнидазол хорошо проникает во все биологические жидкости и ткани организма. Проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет 12-14 ч. После однократного применения препарата 85% от принятой дозы выводится в течение 5 дней.
Выводится в виде метаболитов (60-70%) и неизмененном виде (4%) почками и кишечником (20-25%), кумулирует.
Фармакодинамика
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных бактерий и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia. Entamoeba histolytica, а также анаэробов Bacteroides spp. ( в т . ч . Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp. и анаэробных кокков : Peptostreptococcus spp.
К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.
Фармако-терапевтическая группа
Противопротозойное средство.
Показания
Орнидазол применяют для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями различной локализации, которые вызваны микроорганизмами и простейшими, чувствительными к действию орнидазола, в том числе:
- Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis);
- Кишечный и внекишечный амебиаз (в т.ч. Амебная дизентерия, амебный абсцесс печени);
- Лямблиоз;
- Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на толстой кишке и в гинекологии.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к орнидазолу и другим компонентам препарата и другим лекарственным средствам, производным нитроимидазола;
I триместр беременности, период грудного вскармливания и детский возраст до 3-х лет и масса тела до 20 кг;
Препарат противопоказан пациентам, страдающим органическими заболеваниями центральной нервной системы.
Паталогические изменения крови и аномалии клеток крови.
С осторожностью
Препарат с осторожностью следует назначать пациентам, страдающим заболеваниями центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия, рассеянный склероз), с нарушением функции печени, нарушениями кроветворения, при беременности (II и III триместр) и в период лактации.
Препарат следует с осторожностью назначать детям, старше трех лет и массой тела больше 20 кг, и пациентам пожилого возраста.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем. Одновременное применение препаратов лития.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.
Во II и III триместрах беременности препарат применяют только при абсолютных показаниях и когда возможные преимущества его применения для матери превышают потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
При необходимости применения препарата в период лактации следует временно прервать грудное вскармливание. Возобновление грудного вскармливания возможно не ранее чем через 48 часов после приема последней дозы препарата.
Способ применения и дозы
Применение препарата возможно только по назначению врача!
Препарат принимают перорально, после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента.
Трихомониаз: взрослым и детям с массой тела более 35 кг лечение проводят в течение 5 дней, назначая по 500 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Детям с массой тела 20-35 кг – 25 мг/кг в сутки, однократно, в течение 5 дней.
Амебиаз: трехдневный курс лечения больных с амебной дизентерией и 5-10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
| Длительность лечения | Суточная доза | |
|
Взрослые и дети с массой тела более 35 кг |
Дети до 3 лет и с массой тела 20-35 кг |
|
| а) 3 дня | 3 таблетки в один прием вечером. При массе тела более 60 кг – 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером) | 40 мг/кг массы тела в один прием |
| б) 5-10 дней | 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером) | 25 мг/кг массы тела в один прием |
Лямблиоз: взрослым и детям с массой тела более 35 кг – внутрь, по 1,5 г (3 таблетки) однократно вечером; детям с массой тела 20-35 кг – 40 мг/кг один раз в сутки. Продолжительность лечения – 1-2 дня.
Профилактика анаэробной инфекции при выполнении оперативного вмешательства
По 0,5-1 г за 30 минут до выполнения оперативного вмешательства.
Побочные действия
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота не известна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто – сонливость, усталость, головная боль, головокружение;
Редко – сенсорная или смешанная периферическая невропатия, нарушение сознания, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движения, судороги, временная потеря сознания;
Очень редко – извращение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто – угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто – тошнота, рвота, металлический привкус во рту;
Редко – диарея, изменение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто – реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Нарушения со стороны органа зрения:
Частота неизвестна: нарушение зрения, «затуманенность» зрения.
Нарушения со стороны гепато-билиарной системы:
Частота неизвестна: изменение показателей функциональных печеночных проб, желтуха.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.
Совместим с этанолом (не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу) в отличие от других имидазольных производных (метронидазол).
Совместный прием с фенобарбиталом или другими индукторами печеночных ферментов уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.
При совместном применении орнидазола с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидин) отмечается повышение концентраций орнидазола.
У пациентов, получающих терапию препаратами лития, необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.
Передозировка
При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие нарушений сознания, судорог, депрессии и периферического неврита.
Специфического антидота нет. При передозировке показано проведение симптоматической терапии. В случае развития судорог назначают введение диазепама.
Особые указания
При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение половых партнеров независимо от результатов микробиологических тестов.
В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть приостановлено.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, наблюдается сокращенный период полувыведения. Может потребоваться коррекция дозы препарата.
У пациентов, получающих терапию препаратами лития, необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.
При лечении высокими дозами орнидазола или при продолжительности лечения превышающей 10 дней рекомендуется проведение регулярного клинико-лабораторного мониторинга.
У пациентов, имеющих заболевания, вызванные Candida spp. может наблюдаться ухудшение течения данного заболевания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 10 или 30 таблеток в банку полимерную с крышкой. Каждую банку или 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
4 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 10.05.2023
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Орнидазол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
159.00 |
|
|
|
159.00 |
|
|
|
231.00 |
|
|
|
Орнидазол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
227.00 |
|
|
|
279.00 |
|
|
|
Орнидазол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
237.00 |
|
|
|
258.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения
Регистрационный номер:
ЛП 001978-290514
Торговое наименование:
Ранекса®
Международное непатентованное наименование:
ранолазин
Лекарственная форма:
таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой
Состав на одну таблетку:
Таблетки 500 мг
Ядро:
Действующее вещество: ранолазин — 500,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 70,67 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 66,67 мг, гипромеллоза — 13,33 мг, магния стеарат -13,33 мг, натрия гидроксид — 2,667 мг;
Оболочка: Опадрай II оранжевый 85F93265 [макрогол 3350 — 4,04 мг, спирт поливиниловый частично гидролизованный — 8,00 мг, тальк — 2,96 мг, титана диоксид -4,86 мг, краситель железа оксид желтый, (Е 172) — 0,118 мг, краситель железа оксид красный, (Е 172) — 0,022 мг, воск карнаубский (следовые количества)].
Таблетки 1000 мг
Ядро:
Действующее вещество: ранолазин — 1000,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 141,34 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 133,34 мг, гипромеллоза — 26,66 мг, магния стеарат -26,66 мг, натрия гидроксид — 5,334 мг;
Оболочка: Опадрай II желтый 33G92144 [триацетин — 2,40 мг, гипромеллоза 6сР -16,00 мг, лактозы моногидрат — 8,40 мг, макрогол 3350 — 3,20 мг, титана диоксид — 9,19 мг, краситель железа оксид желтый, (Е 172) — 0,81 мг, воск карнаубский (следовые количества)].
Описание
Таблетки 500 мг
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, овальной формы, светло -оранжевого цвета с тиснением «500» или «GSI 500» на одной стороне.
Таблетки 1000 мг
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, овальной формы, бледно -желтого цвета с тиснением «1000» или «GSI 1000» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
антиангинальное средство
Код АТХ: С01ЕВ18
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ранолазин — действующее вещество препарата Ранекса® — является ингибитором позднего тока ионов натрия в клетки миокарда. Снижение внутриклеточного накопления натрия ведет к уменьшению избытка внутриклеточных ионов кальция. Это уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Снижение избытка внутриклеточного кальция способствует расслаблению миокарда и, таким образом, снижает диастолическое напряжение стенки желудочков. Клиническим свидетельством торможения позднего натриевого тока под действием ранолазина служит значительное укорочение интервала QTc (QTc — корригированное значение QT с учетом частоты сердечных сокращений (ЧСС)) и положительное влияние на диастолическое расслабление, выявленное в открытом исследовании с участием пациентов с синдромом удлиненного интервала QT (пациенты с синдромом LQT-3, имеющие мутации гена SCN5A ΔKPQ). Эти эффекты препарата не зависят от изменений ЧСС, артериального давления (АД) или от степени расширения сосудов.
При применении ранолазина достоверно снижаются частота развития приступов стенокардии в неделю и потребление нитроглицерина для подъязычного применения в сравнении с плацебо, независимо от пола пациентов. Во время лечения развитие толерантности к ранолазину не происходит. После резкого прекращения приема препарата частота развития приступов стенокардии не увеличивается. Ранолазин имеет значимое преимущество по сравнению с плацебо в увеличении времени до возникновения приступа стенокардии и до появления депрессии сегмента ST на 1 мм при приеме 500 — 1000 мг 2 раза в сутки. Препарат значительно улучшает переносимость физических нагрузок. Для ранолазина зафиксирована зависимость «доза-эффект»: при приеме более высокой дозы антиангинальный эффект был выше, чем при приеме более низкой дозы. При добавлении ранолазина (по 1500 мг или 2000 мг в сутки, разделенные на 2 приема, в сравнении с плацебо на протяжении 12 недель) к лечению атенололом 50 мг/сутки, либо амлодипином 5 мг/сутки, либо дилтиаземом 180 мг/сутки, доказана эффективность препарата Ранекса®, превосходящая плацебо в отношении длительности выполняемых физических нагрузок для обеих исследуемых доз препарата (на 24 секунды больше по сравнению с плацебо). Однако различий в длительности переносимых физических нагрузок между двумя дозами препарата Ранекса® не отмечено.
Эффекты, выявляемые при электрокардиографии: У пациентов, получавших лечение препаратом Ранекса®, отмечались зависящее от дозы и концентрации ранолазина в плазме крови, удлинение интервала QTc (около 6 мс при приеме 1000 мг 2 раза в сутки), снижение амплитуды зубца Т и, в некоторых случаях, двугорбые зубцы Т. Показатели электрокардиограммы у пациентов, принимающих ранолазин, являются результатом как ингибирования препаратом скорости быстро выпрямляющего калиевого тока, что удлиняет желудочковый потенциал действия, так и ингибирования позднего натриевого тока, что укорачивает желудочковый потенциал действия. Популяционный анализ показал, что применение ранолазина как у пациентов со стабильной стенокардией, так и у здоровых добровольцев приводит к удлинению QTc относительно исходного уровня в среднем на 2,4 мс при концентрации ранолазина в плазме 1000 нг/мл. В случае наличия у пациентов клинически значимой печеночной недостаточности скорость удлинения QTc была выше. У пациентов, получавших ранолазин, отмечена достоверно меньшая частота возникновения аритмий по сравнению с плацебо, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» ≥ 8 сокращений на 1 эпизод.
Воздействие на гемодинамику: У пациентов, получавших лечение ранолазином в монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, отмечено незначительное урежение ЧСС (< 2 уд./мин.) и снижение систолического АД (< 3 мм рт.ст.).
Фармакокинетика
Всасывание: После приема ранолазина внутрь максимальная концентрация ранолазина в плазме крови (Сmax), как правило, достигается через 2 — 6 ч. При приеме ранолазина 2 раза в сутки равновесная концентрация обычно достигается в течение 3 дней. Средняя абсолютная биодоступность ранолазина после приема препарата внутрь составляет 35-50%, с высокой степенью индивидуальной вариабельности. При повышении дозы от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки наблюдается 2,5-3 кратное повышение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») в равновесном состоянии. У здоровых добровольцев Сmax в равновесном состоянии составляет приблизительно 1770 нг/мл, в равновесном состоянии AUC0-12 в среднем равна 13700 нг х ч/мл после приема препарата по 500 мг 2 раза в день. Прием пищи не влияет на скорость и полноту всасывания ранолазина.
Распределение: Приблизительно 62 % ранолазина связывается с белками плазмы крови, в основном с альфа-1 кислыми гликопротеинами и незначительно с альбумином. Средний объем распределения в равновесном состоянии (Vss) составляет около 180 л.
Метаболизм: Ранолазин подвергается быстрому и практически полному метаболизму преимущественно в печени. Наиболее важными путями метаболизма ранолазина являются О-деметилирование и N-деалкилирование. Ранолазин метаболизируется главным образом изоферментом CYP3A4, а также изоферментом CYP2D6. При приеме по 500 мг 2 раза в сутки у людей с недостаточной активностью изофермента CYP2D6, показатель AUC превышает аналогичную величину для людей с нормальной скоростью метаболизма на 62%. Аналогичная разница для дозы 1000 мг 2 раза в сутки составила 25 %.
Выделение: В неизмененном виде почками и через кишечник выделяется менее 5 % от принятой дозы ранолазина. Клиренс ранолазина зависит от дозы, снижаясь при ее повышении. Период полувыведения ранолазина в равновесном состоянии после приема внутрь составляет около 7 ч.
Особые группы пациентов
Хроническая сердечная недостаточность (III — IV функциональные классы по классификации NYHA)
При хронической сердечной недостаточности (ХСН) происходит повышение концентрации ранолазина в плазме крови приблизительно в 1,3 раза.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести, по сравнению со здоровыми добровольцами, показатель AUC ранолазина был в среднем в 1,7-2 раза выше. Была отмечена значительная индивидуальная вариабельность величины AUC у добровольцев с почечной недостаточностью. AUC фармакологически активных метаболитов повышалась в 5 раз у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести.
Длительность нахождения ранолазина в плазме крови увеличивается в 1,2 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина < 30 мл/мин) было обнаружено увеличение длительности нахождения ранолазина в плазме крови в 1,3-1,8 раз. Влияние диализа на фармакокинетику ранолазина не изучалось.
Печеночная недостаточность
Показатель AUC ранолазина не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести, однако повышается в 1,8 раз в случае печеночной недостаточности средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью); у таких пациентов было более выражено удлинение интервала QTc. Опыт применения ранолазина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствует.
Пожилой возраст
Клинически значимых изменений фармако-кинетических параметров ранолазина в зависимости от возраста не наблюдалось. У пожилых пациентов вследствие возрастного снижения функции почек возможно усиление действия ранолазина.
Масса тела
У пациентов с массой тела 40 кг было отмечено, что действие ранолазина в 1,4 раза превышает его действие у пациентов с массой тела 70 кг.
Показания к применению
Стабильная стенокардия
Противопоказания
С осторожностью
У пациентов с сочетанием нескольких из вышеперечисленных состояний возможно усиление действия ранолазина, в т.ч. увеличивается риск возникновения побочных эффектов. В этом случае необходим регулярный мониторинг состояния с целью раннего выявления побочных эффектов, при необходимости может потребоваться снижение дозы или отмена препарата.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данных о применении ранолазина у беременных женщин не имеется. Проникновение ранолазина в грудное молоко не исследовалось.
В связи с отсутствием данных применение препарата Ранекса® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, не измельчая, не разламывая и не разжевывая. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пищи. Рекомендованная начальная доза препарата Ранекса® для взрослых составляет 500 мг 2 раза в сутки. Через 2-4 недели доза, при необходимости, может быть увеличена до 1000 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. При появлении побочных эффектов, вызванных приемом препарата Ранекса® (например, головокружение, тошнота или рвота), необходимо уменьшить разовую дозу до 500 мг. Если после этого симптомы не исчезнут, применение препарата должно быть прекращено. Для пациентов с ХСН (III—IV функциональные классы по классификации NYHA), с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью), с массой тела пациентов менее 60 кг и пациентов старше 65 лет, а также для пациентов, принимающих ингибиторы изофермента CYP3A4 и P-gp (Р-гликопротеин), рекомендуется титрация дозы препарата.
Побочное действие
Побочные эффекты, наблюдаемые у пациентов, принимающих препарат Ранекса®, в большинстве случаев характеризуются легкой или средней степенью выраженности и развиваются обычно в течение первых 2-х недель применения.
Ниже перечислены побочные эффекты, для которых была признана возможная связь с применением препарата Ранекса®. Частоту возникновения побочных эффектов определяли как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100; < 1/10), нечасто (≥ 1/1000; < 1/100), редко (≥ 1/10 000; < 1/1000) и очень редко (< 1/10 000).
Со стороны обмена веществ и питания:
Нечасто: снижение аппетита, анорексия, дегидратация.
Со стороны психики:
Нечасто: тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации.
Редко: дезориентация.
Со стороны нервной системы:
Часто: головокружение, головная боль.
Нечасто: заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение, парестезия.
Редко: амнезия, спутанность сознания, потеря сознания, нарушения координации движений, нарушения походки, паросмия.
Со стороны органа зрения:
Нечасто: нечеткость зрения, зрительные расстройства, диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто: вертиго, шум в ушах.
Редко: снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: «приливы» крови к лицу, выраженное снижение АД.
Редко: похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нечасто: одышка, кашель, носовые кровотечения.
Редко: ощущение сдавления в горле.
Со стороны пищеварительного тракта:
Часто: запор, тошнота, рвота.
Нечасто: боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка.
Редко: панкреатит, эрозивный дуоденит, гипестезия полости рта.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей:
Нечасто: кожный зуд, гипергидроз.
Редко: аллергический дерматит, крапивница, холодный пот, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Нечасто: боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов.
Редко: мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: дизурия, гематурия, хроматурия.
Редко: острая почечная недостаточность, задержка мочи.
Со стороны мочеполовой системы:
Редко: эректильная дисфункция.
Общие расстройства:
Часто: астения.
Нечасто: повышенная утомляемость, периферические отеки.
Прочие нарушения:
Нечасто: повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, удлинение корригированного интервала QTc, тромбоцитоз и лейкоцитоз, снижение массы тела.
Редко:повышение активности «печеночных» ферментов.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тошнота и рвота. При внутривенном введении ранолазина были дополнительно отмечены следующие симптомы: диплопия, заторможенность, обморок. Выраженность симптомов может усиливаться при увеличении дозы.
Лечение: симптоматическое под тщательным наблюдением врача.
В течение 30 мин после приема препарата можно предпринять меры по предотвращению его всасывания из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка, прием активированного угля). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ранолазин является субстратом цитохрома CYP3A4. Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP3A4 увеличивает концентрацию ранолазина в плазме крови. Вероятность развития дозозависимых побочных эффектов (например, тошнота, головокружение) может также увеличиваться с повышением концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение противопоказано:
Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4
Одновременное применение ранолазина и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ- протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Одновременное лечение кетоконазолом 200 мг 2 раза в сутки повышает AUC ранолазина в 3,0 — 3,9 раз. Грейпфрутовый сок также является сильным ингибитором изофермента CYP3A4. Одновременное применение с осторожностью:
Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4
Дилтиазем (180-360 мг один раз в сутки), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, вызывает в зависимости от дозы повышение средних равновесных концентраций ранолазина в 1,5-2,4 раза.
Для пациентов, получающих лечение дилтиаземом и другими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, флуконазол) рекомендуется титрация дозы ранолазина. Может потребоваться снижение дозы ранолазина.
Индукторы изофермента CYP3A4
Не следует начинать прием ранолазина пациентам, получающим лечение индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)). Так как, например, рифампицин (600 мг один раз в сутки) снижает равновесную концентрацию ранолазина в плазме крови примерно на 95%.
Ингибиторы изофермента CYP2D6
Ранолазин частично метаболизируется изоферментом CYP2D6. Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP2D6 может приводить к повышению концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение ранолазина 1000 мг 2 раза в сутки с сильным ингибитором изофермента CYP2D6 пароксетином 20 мг 1 раз в сутки повышает среднюю концентрацию ранолазина в плазме крови в равновесном состоянии примерно в 1,2 раза. Коррекции дозы не требуется. Одновременное применение ранолазина 500 мг 2 раза в сутки и сильного ингибитора изофермента CYP2D6 может привести к повышению AUC ранолазина приблизительно на 62%.
Ингибиторы/субстраты P-gp (Р-гликопротеин)
Ранолазин является субстратом P-gp. Ингибиторы P-gp (например, циклоспорин, верапамил) повышают концентрацию ранолазина в плазме крови. Верапамил (120 мг три раза в сутки) повышает равновесную концентрацию ранолазина в 2,2 раза. Для пациентов, получающих лечение ингибиторами P-gp, рекомендуется титрация дозы ранолазина. Может потребоваться снижение дозы ранолазина. С другой стороны, ранолазин является умеренным ингибитором P-gp и может увеличивать концентрацию субстратов P-gp в плазме крови. Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью P-gp, может быть увеличено.
Субстраты изофермента CYP2D6
Имеются данные, что ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. Прием ранолазина по 750 мг 2 раза в день повышает концентрацию метопролола в плазме крови в 1,8 раз. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, может усиливаться действие метопролола или других субстратов изофермента CYP2D6 (например, пропафенон и флекаинид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики), вследствие чего может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств.
Субстраты изофермента CYP2B6
Потенциал к ингибированию изофермента CYP2B6 не установлен. Во время назначения совместно с субстратами изофермента CYP2B6 (например, бупропион, эфавиренц, циклофосфамид) рекомендуется соблюдать осторожность.
Дигоксин
Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1,5 раза при одновременном применении дигоксина и ранолазина. Поэтому необходим контроль концентрации дигоксина в начале и после окончания терапии с применением ранолазина.
Субстраты изофермента CYP3A4
Ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4, что может привести к повышению концентрации субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови и потребовать коррекции дозы чувствительных субстратов изофермента CYP3A4 (например, симвастатин, ловастатин) и субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном (например, циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус).
Симвастатин
Метаболизм и клиренс симвастатина в высокой степени зависят от изофермента CYP3A4. Прием ранолазина по 1000 мг 2 раза в день повышает концентрацию лактона симвастатина и симвастатиновой кислоты в плазме крови приблизительно в 2 раза. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. Максимальная доза симвастатина для пациентов, одновременно принимающих ранолазин, не должна превышать 20 мг/сутки.
Аторвастатин
Одновременное применение ранолазина 1000 мг 2 раза в сутки и аторвастатина 80 мг 1 раз в сутки увеличивает Сmax и AUC аторвастатина в 1,4 и в 1,3 раза соответственно, Сmax и AUC метаболитов аторвастатина изменяются не более чем на 35%. При одновременном применении ранолазина и аторваста тина может потребоваться снижение дозы аторвастатина и проведение надлежащего клинического контроля.
Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (ловастатин), может потребоваться корректировка дозы.
Такролимус, циклоспорин, сиролимус, эверолимус
Увеличение концентрации в плазме крови такролимуса, субстрата изофермента CYP3A4, было отмечено у пациентов на фоне применения ранолазина. При одновременном применении такролимуса и ранолазина рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, при необходимости, проводить корректировку дозы. Такой подход рекомендован и для других субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном (например, циклоспорин, сиролимус, эверолимус).
Субстраты транспортера органических катионов 2 (ОСТ2)
При одновременном применении ранолазина 500 мг и 1000 мг 2 раза в сутки и метформина 1000 мг 2 раза в сутки, концентрация метформина в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа повышается в 1,4 и в 1,8 раз соответственно. Возможно повышение концентрации в плазме крови других субстратов ОСТ2, включая пиндолол и варениклин, при одновременном применении с ранолазином.
Препараты, удлиняющие интервал QTc
Существует теоретическая вероятность того, что при одновременном применении ранолазина и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QТс, может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий. К числу таких лекарственных средств относятся определенные антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол, мизоластин), определенные антиаритмические средства (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), а также эритромицин и трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, доксепин, амитриптилин).
Особые указания
Препарат Ранекса® применяется длительно.
Почечная недостаточность
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) рекомендуется титрация дозы. Препарат Ранекса® противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Учитывая возможность снижения функции почек с возрастом, у пациентов пожилого и старческого возраста необходимо регулярно проводить мониторинг оценки состояния функции почек при длительном применении препарата Ранекса®.
Печеночная недостаточность
Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется титрация дозы. Препарат Ранекса® противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести.
Пожилой возраст (старше 65 лет)
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться усиление действия препарата Ранекса® из-за возрастного снижения функции почек. Отмечается повышенная частота возникновения побочных эффектов.
Масса тела (менее 60 кг)
Подбор дозы для пациентов с массой тела менее 60 кг должен проводиться с осторожностью, т.к. случаи побочных эффектов у таких пациентов наблюдались чаще.
Хроническая сердечная недостаточность
Подбор дозы для пациентов с ХСН средней или тяжелой степени тяжести (III—IV функциональные классы по классификации NYHA) должен проводиться с осторожностью. Необходимо проводить регулярный мониторинг развития побочных эффектов, при необходимости должна быть снижена доза препарата или отменено лечение.
Удлинение интервала QT
Популяционный анализ объединенных данных, полученных при исследовании пациентов и здоровых добровольцев, показал, что зависимость длительности интервала QTc от концентрации в плазме крови может быть оценена как 2,4 мс на 1000 нг/мл, что приблизительно равно повышению с 2 до 7 мс для диапазона концентраций в плазме крови, соответствующего дозе от 500 до 1000 мг ранолазина, принимаемой 2 раза в сутки. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT в анамнезе, наличием удлинения интервала QT в семейном анамнезе, пациентов с известным приобретенным удлинением интервала QT, а также пациентов, получающих лечение препаратами, влияющими на интервал QTc.
Недостаточная активность изофермента CYP2D6:
Риск увеличения частоты возникновения побочных эффектов в указанных группах повышается у пациентов с недостаточной активностью изофермента CYP2D6 (пациенты с «медленным» метаболизмом) по сравнению с пациентами с нормальной способностью к метаболизации изофермента CYP2D6 (пациенты с «быстрым» метаболизмом). Меры предосторожности разработаны с учетом риска для пациентов с «медленным» метаболизмом изофермента CYP2D6 и являются необходимыми в случае, если статус метаболизма изофермента CYP2D6 неизвестен. Для пациентов с «быстрым» метаболизмом изофермента CYP2D6 нет необходимости в таких мерах предосторожности. У пациентов, с выявленным (например, путем генотипирования) или известным ранее интенсивным статусом метаболизма изофермента CYP2D6, препарат Ранекса® должен применяться с осторожностью в случае, если у пациента имеется сочетание нескольких из вышеперечисленных факторов риска.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований о влиянии препарата Ранекса® на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмами не проводилось. Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как головокружение, нечеткость зрения, диплопия, спутанность сознания, нарушение координации движений и галлюцинации, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
По 10, 15 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ/ПВДХ/фольга алюминиевая. По 3, 6, 10 блистеров по 10 таблеток или по 2 блистера по 15 таблеток или по 3, 5 блистеров по 20 таблеток с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг.
По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ/ПВДХ/фольга алюминиевая. По 3, 6, 10 блистеров по 10 таблеток или по 2, 4 блистера по 15 таблеток с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не вьппе 25°С.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
4 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
ДСМ Фармасьютикалз, Инк, США 27834, Гринвилл, Северная Каролина 5900 северо-запад Мартин Лютер Кинг Юниор Хайвэй Строение 1, США
или
Менарини-Фон Хейден ГмбХ, Германия Лейпцигер Штрассе 7-13 01097 Дрезден Германия Адрес для предъявления претензий:
123317, г. Москва, Пресненская набережная, д. 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: напроксен натрия — 275 мг/ 550 мг;
Вспомогательные вещества:
Ядро: Коповидон — 14 мг/ 28 мг; лактозы моногидрат — 18,0 мг/36,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 200 — 45,0 мг/90,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 4,0 мг/ 8,0 мг; тальк — 5,0 мг/10,0 мг; натрия стеарилфумарат — 4,0 мг/8,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 10,0 мг/20,0 мг.
Пленочная водорастворимая оболочка: поливиниловый спирт — 4,2 мг/8,4 мг; макрогол 6000 — 2,1 мг/4,2 мг; тальк — 2,5 мг/5,0 мг; титана диоксид — 1,2 мг/2,4 мг.
Таблетки 275 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки 550 мг.
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ M01AE02 Напроксен
Фармакодинамика
Напроксен обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с неселективным ингибированием активности циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2). Препарат Напроксен, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хорошо растворяется, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и обеспечивает быстрое наступление обезболивающего эффекта. Фармакокинетика
Абсорбция
Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Распределение
Биодоступность — 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации — 1-2 часа.
Биотрансформация
Связь с белками плазмы крови > 99 %. Период полувыведения — 12-15 часов. Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс -0,13 мл/мин/кг.
Элиминация
Выводится на 98 % почками, 10 % выводится в неизмененном виде, с желчью — 0,5-2,5 %. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня).
Применение у особых групп пациентов
При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Таблетки 275 мг
-
Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
-
Болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением, головная боль, мигрень, альгодисменорея, зубная боль.
-
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
-
Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.
Препарат Напроксен применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.
Таблетки 550 мг
-
Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
-
Болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением, боль в послеоперационном периоде (в травматологии, ортопедии, гинекологии, челюстно-лицевой хирургии), головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль.
-
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
-
Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях. Препарат
Напроксен применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.
-
Гиперчувствительность к напроксену или напроксену натрия.
-
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе).
-
Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
-
Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение.
-
Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.
-
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза.
-
Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения.
-
Декомпенсированная сердечная недостаточность.
-
Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
-
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
-
Беременность, период грудного вскармливания.
-
Детский возраст до 16 лет.
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, применение у пациентов пожилого возраста, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин ), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Препарат Напроксен не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Влияние на фертильность
Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Внутрь.
Строго следуйте указаниям врача. Вы не должны прекращать лечение или менять дозировку без предварительной консультации с врачом. Узнайте у врача продолжительность применения препарата.
Рекомендуемая схема терапии
Таблетки 275 мг
Взрослые, дети от 15 лет и старше
Обычно суточная доза, применяемая для облегчения боли, составляет 2-3 таблетки (550-825 мг). Максимальная суточная доза — 3 таблетки (825 мг). Длительность применения — не более 5 дней.
При применении препарата Напроксен в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 2 таблетки, далее принимается по 1 таблетке (275 мг) каждые 8 часов.
Для предупреждения и лечения приступов мигрени начальная рекомендуемая доза составляет 2 таблетки (550 мг), при необходимости можно принимать по 1 таблетке (275 мг) каждые 8-12 часов. Максимальная суточная доза — 3 таблетки (825 мг).
Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения внутриматочных спиралей (ВМС) и других гинекологических болей рекомендуется назначение препарата в начальной дозе, составляющей 2 таблетки (550 мг), далее по 1 таблетки (275 мг) каждые 8 часов.
Дети
Препарат Напроксен противопоказан для применения у детей до 15 лет.
Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)
Пациентам старше 65 лет следует принимать препарат по мере необходимости каждые 12 часов.
Таблетки 550 мг
Взрослые, дети от 16 лет и старше
Обычно суточная доза, применяемая для облегчения боли, составляет 1-2 таблетки (550-1100 мг).
При очень сильных болях и отсутствии в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний врач может увеличить суточную дозу до 3 таблеток (1650 мг), но не более чем на 2 недели.
При применении препарата Напроксен в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 1 таблетку (550 мг), далее принимается по 1/2 таблетки (275 мг) каждые 6-8 часов.
Для предупреждения приступов мигрени рекомендуется 1 таблетка (550 мг) дважды в день. Однако лечение должно быть прекращено, если частота, интенсивность и длительность приступов мигрени не уменьшаются в течение 4-6 недель. При первых признаках мигренозного приступа Вы должны принять 1 1/2 таблетки (825 мг), а при необходимости еще 1/2-1 таблетку (275-550 мг) спустя 30 минут.
Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения внутриматочных спиралей (ВМС) и других гинекологических болей (аднексит, роды в качестве анальгезирующего и токолитического средства) рекомендуется назначение препарата в начальной дозе, составляющей 1 таблетку (550 мг), далее по 1/2 таблетки (275 мг) каждые 6-8 часов.
При остром приступе подагры начальная доза составляет 1 1/2 таблетки (825 мг), далее 1 таблетка (550 мг) спустя 8 часов, а затем 1/2 таблетки (275 мг) каждые 8 часов до прекращения приступа.
При ревматоидных заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит) обычно начальная доза препарата составляет 1-2 таблетки (550-1100 мг) дважды в день утром и вечером. Начальная суточная доза, составляющая 1 1/2-3 таблетки (825-1650 мг), рекомендуется пациентам с выраженной ночной болью и/или выраженной утренней скованностью, пациентам, переводимым на лечение напроксеном с высоких доз других НПВП, и пациентам, у которых боль является ведущим симптомом. Обычно суточная доза составляет 1-2 таблетки (550-1100 мг), назначаемые в 2 приема.
Утренняя и вечерняя дозы могут быть не одинаковыми. С согласия лечащего врача Вы можете изменять их в зависимости от преобладания симптомов, т. е. ночной боли и/или утренней скованности.
Дети
Препарат Напроксен противопоказан для применения у детей до 16 лет.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Если у Вас создается впечатление, что эффект препарата очень сильный или слабый, проинформируйте лечащего врача или фармацевта.
Нежелательные эффекты, которые могут развиваться во время лечения напроксеном, классифицированы в соответствии со следующей частотой встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до< 1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100). редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: наиболее часто наблюдались нежелательные явления со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см.раздел «Особые указания»).
В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке убывания серьезности.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, вертиго, головокружение, сонливость.
Нечасто: депрессия, нарушения сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание.
Нарушения со стороны органа зрения: часто: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха, лабиринтные нарушения: часто: шум в ушах, нарушение слуха.
Нечасто: снижение слуха.
Нарушения со стороны сердца: часто: отечность, ощущение сердцебиения.
Нечасто: застойная сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: одышка.
Нечасто: эозинофильные пневмонии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм.
Нечасто: желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота.
Очень редко: рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона.
Частота неизвестна: гастрит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура.
Нечасто: алопеция, фотодерматозы.
Очень редко: буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: жажда, повышенной потоотделение.
Нечасто: реакции повышенной чувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка).
При терапии НПВП сообщалось о появлении отеков и симптомов сердечной недостаточности, повышении артериального давления. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно высоких доз при длительной терапии) может быть связано с небольшим увеличением риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Нежелательные эффекты, причинно-следственная связь которых с применением напроксена не установлена.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны нервной системы: асептический менингит, когнитивная дисфункция.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная эритема. Реакции фоточувствительности, подобные поздней кожной порфирии и буллезному эпидермолизу. Крапивница.
Нарушения со стороны сосудов: васкулит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия.
Если Вы заметили подобные явления, прекратите прием препарата и, по возможности, обратитесь к врачу.
Симптомы
Значительная передозировка напроксена может характеризоваться сонливостью, диспептическими расстройствами (изжогой, тошнотой, рвотой, болью в животе), слабостью, шумом в ушах, раздражительностью, в тяжелых случаях — кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность.
Лечение
Пациенту, принявшему случайно или преднамеренно большое количество препарата Напроксен , необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию: антациды, блокаторы Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы. Гемодиализ неэффективен.
При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения. Не следует применять препарат Напроксен одновременно с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы -2 (возрастание риска развития побочных эффектов).
По данным клинической фармакодинамики одновременное применение напроксена и ацетилсалициловой кислоты более одного дня может ингибировать действие низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов. Ингибирование может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
Пациенты, одновременно получающие гидантоины, антикоагулянты или другие лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками плазмы крови, должны следить за признаками потенцирования действия или передозировкой этих препаратов.
Препарат Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). НПВП могут уменьшать мочегонное действие диуретиков. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП. Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови. Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови. Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности.
Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата. По данным исследований in vitro одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови, одновременное применение кортикостероидов может увеличивать риск образования язвы или кровотечения ЖКТ. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение напроксена и антитромбоцитарных препаратов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона. Одновременное применение НПВП и такролимуса повышает риск нефротоксичности.
Не превышайте доз, указанных в инструкции. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Если боль и лихорадка сохраняются или становятся сильнее, следует обратиться к врачу. Пациентам с бронхиальной астмой, с нарушениями свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам перед приемом препарата Напроксен следует проконсультироваться с врачом.
С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать клиренс креатинина. При клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин применять напроксен не рекомендуется. При хроническом алкогольном и других формах цирроза печени концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы. После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени.
Препарат Напроксен не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.
Пациентам пожилого возраста также рекомендуются более низкие дозы.
Следует избегать приема напроксена в течение 48 часов до хирургического вмешательства. При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Каждая таблетка препарата Напроксен содержит около 50 мг натрия. При ограничении потребления соли — это необходимо учитывать.
Напроксен замедляет скорость реакции у пациентов. Это следует учитывать при управлении автомобилем и выполнении задач, требующих повышенного внимания.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 275 мг, 550 мг.
Первичная упаковка лекарственного препарата.
По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30, 60, 100 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов, самоклеящиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.
Контурная ячейковая упаковка №5.
По 1, 2, 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.
Контурная ячейковая упаковка №10.
По 1, 2, 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.
Банка № 30, 60 или 100.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Таблетки 275 мг
Отпускают без рецепта.
Таблетки 550 мг
Отпускают по рецепту.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-006090
Дата регистрации
2020-02-10
Владелец регистрационного удостоверения
ФАРМАСИНТЕЗ АО (ИРКУТСК) Россия
Производитель
ФАРМАСИНТЕЗ АО (ИРКУТСК) Россия