Сабвиксин инструкция по применению цена

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Сабвиксин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004368

Торговое наименование препарата

Сабвиксин

Международное непатентованное наименование

Полимиксин В

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для инъекций

Состав

Состав на 1 флакон Полимиксина В сульфат

в пересчете на сумму полимиксинов В1, В2, В3, В1-I — 25 мг; 50 мг.

Описание

Белый или почти белый порошок, без запаха или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-полипептид циклический

Код АТХ

J01XB02

Фармакодинамика:

Антибиотик, продуцируемый спорообразующими бактериями Bacilluspolymixa.Каждый мг очищенного полимиксина В основания эквивалентен 10000 ЕД полимиксина В. Оказывает бактерицидное действие, связанное с нарушением целостности мембраны микробной клетки. Абсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonasaeruginosa, Salmonellaspp., Shigellaspp., Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Bordetellapertussis, Haemophilusinfluenzae, Enterobacterspp. Умеренно чувствительны Fusobacteriumspp. и Bacteroidesspp.. He действует на кокковые аэробные {Staphylococcusspp., Streptococcusspp. (в т.ч. Streptococcuspneumoniae), Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis)и анаэробные микроорганизмы, Corynebacteriumdiphtheriae,на большинство штаммов Proteusspp., Mycobacteriumtuberculosisи грибы. Устойчивость развивается медленно, но является перекрестной с колистином и полимиксином Е.

Фармакокинетика:

При внутримышечном введении максимальные концентрации в плазме крови, составляющие 2-7 мг/мл, достигаются через 1-2 ч; при внутривенном введении в дозе 2-4 мг/кг максимальные концентрации в плазме крови — 2-8 мг/мл. Связь с белками плазмы — 50 %. Плохо проникает через тканевые барьеры, не проникает через гематоэнцефалический барьер. В небольших количествах проникает через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в неизмененном виде (60 % в течение 3-4 дней) и через кишечник. Период полувыведения составляет 3-4 ч, при тяжелой почечной недостаточности — 2-3 суток. При повторном введении кумулирует.

Показания:

Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к полимиксину В грамотрицательными микроорганизмами с множественной устойчивостью к другим антибиотикам: сепсис, менингит (вводится интратекально), пневмония, генерализованная раневая инфекция.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к полимиксинам, миастения.

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Препарат Сабвиксин противопоказан при беременности. На период применения препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутривенно, внутримышечно, интратекально.

Внутривенное введение:для взрослых и детей (старше 1 года) с нормальной функцией почек суточная доза — 1,5-2,5 мг/кг (принимая во внимание, что 1 мг очищенного полимиксина В основания эквивалентен 10000 ЕД полимиксина В) в 2 введения с интервалом 12 часов.

Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг/кг.

У детей младше 1 года с нормальной функцией почек при необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 2 введения и вводят с интервалом 12 часов.

Для приготовления раствора для внутривенного введения взрослым 50 мг препарата растворяют в 300-500 мл 5 % раствора декстрозы и вводят капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. У детей дозу препарата, предназначенную для внутривенного введения, растворяют в 30-100 мл 5-10 % раствора декстрозы.

Внутримышечное введение(только при невозможности внутривенного введения): для взрослых и детей (старше 1 года) с нормальной функцией почек суточная доза — 2,5-3 мг/кг в 3-4 введения каждый 6-8 часов. У детей до 1 года с нормальной функцией почек при необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую деля г на 4 введения и вводят с интервалом 6 часов.

Для приготовления раствора для внутримышечного введения препарат 25 мг растворяют в 1 мл, 50 мг в 2 мл 1 % раствора прокаина, воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида.

Интратекальное введение(является терапией выбора при менингите, вызванном Pseudomonasaeruginosa): взрослым и детям (старше 2 лет) — 5 мг один раз в сутки в течение 3-4 дней, затем через день еще в течение 2 недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости; детям до 2 лет — 2 мг один раз в сутки в течение 3-4 дней или по 2,5 мг один раз в 2 дня. Затем в дозе 2,5 мг через день еще в течение 2 недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости.

Перед введением препарат 25 мг растворяют в 5 мл, 50 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (концентрация приготовленного раствора 5 мг/мл).

У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата уменьшают и увеличивают интервал между введениями в соответствии с клиренсом креатинина:

Растворы препарата Сабвиксин, приготовленные с использованием воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы, 0,5-1% раствора прокаина, можно хранить в течение 12 часов при комнатной температуре (25 °С) или в течение 4 суток в холодильнике (от 2 до 8 °С).

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы:головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, парестезии, нервно-мышечная блокада.

Со стороны мочевыделительной системы:альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз.

Со стороны дыхательной системы:паралич дыхательной мускулатуры, апноэ.

Со стороны пищеварительной системы:боль в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит.

Со стороны органа зрения:нарушение зрения.

Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд, эозинофилия.

Общие реакции и реакции в месте введения:флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте в/м инъекции.

Прочие:суперинфекция, кандидоз, при интратекальном введении — менингеальные симптомы (покраснение лица, головная боль, лихорадка, ригидность затылочных мышц, увеличение количества клеток и белка в спинномозговой жидкости).

Передозировка:

Симптомы:паралич дыхательных мышц, нейротоксичность, нефротоксичность. Лечение:поддерживающая и симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Одновременное применение с недеполяризующими миорелаксантами (угроза развития паралича дыхательных мышц) и другими нейротоксичными препаратами не рекомендуется.

При одновременном использовании наблюдается синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonasaeruginosa, Proteusspp., Serratiaspp.; с ампициллином — в отношении большинства грамотрицательных бактерий.

При сочетании с аминогликозидами (канамицином, стрептомицином, неомицином, гентамицином) повышается риск развития ото- и нефротоксичности, а также блокады нервно-мышечной передачи. Повышает нефротоксичность амфотерицина В. Фармацевтически несовместим с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов. тетрациклином, растворами аминокислот, гепарином; их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной среде.

Особые указания:

При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter, Pseudomonasaeruginosaи др.), назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным противомикробным препаратам. При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек один раз в 2 дня. Парентерально применяют только в условиях стационара. Внутримышечные инъекции болезненны, поэтому для приготовления раствора для в/м введения рекомендуется использовать местный анестетик (0,5-1 % раствор прокаина).

Псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridiumdifficile,может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2-3 недели после прекращения лечения: проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Проявлениями побочного действия полимиксина В могут быть нарушения функции почек (нефротоксичность) и нервной системы (нейротоксичность), риск развития которых выше у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими нейротоксическими и/или нефротоксическими свойствами.

Полимиксин В следует применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности. Следует избегать применения препарата Сабвиксин с другими нейро- и нефротоксическими препаратами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для инъекций 25 мг, 50 мг.

Упаковка:

25 мг, 50 мг действующего вещества во флаконы вместимостью 10 мл из бесцветного прозрачного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке картонной.

10 флаконов с инструкцией по применению в коробке картонной.

Для стационаров:

— 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной;

— от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.

Комплектация с растворителем.

Вода для инъекций 5 мл в ампуле стеклянной.

1 флакон и 1 ампула в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) из пленки поливинилхлоридной с инструкцией по применению в пачке картонной.

5 флаконов и 5 ампул в отдельных КЯУ с инструкцией по применению в пачке картонной. В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Публичное акционерное общество «Красфарма» (ПАО «Красфарма»), Красноярский край, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, зд. 2/6, 2/13, 2/16, 2/39, 2/53, 2/54, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ПАО «Красфарма»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Сабвиксин

Сабвиксин – антибиотик полипептидной структуры, бактерицидного действия; эффективен при терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.

Форма выпуска и состав

Выпускают Сабвиксин в форме порошка для приготовления раствора для инъекций: почти белого или белого цвета, без запаха или почти без запаха [по 25 или 50 мг в прозрачном стеклянном флаконе объемом 10 мл, в картонной пачке 1 флакон; в картонной коробке 10 флаконов, для стационаров – 1–50 флаконов; при комплектации с растворителем (в стеклянной ампуле по 5 мл) – в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) 1 флакон с порошком и 1 ампула с растворителем, в пачке картонной 1 КЯУ, или по 5 флаконов и 5 ампул в отдельных КЯУ; при отсутствии у ампул насечек, колец или точек надлома в пачку вкладывают скарификатор или нож для вскрытия ампул. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Сабвиксина].

В 1 флаконе с препаратом содержится активное вещество: полимиксин В сульфат – 25 или 50 мг (в пересчете на сумму полимиксинов В3, В2, B1-I, В1).

Растворитель: вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Полимиксин В – антибиотик-полипептид циклический, вырабатываемый спорообразующими бактериями Paenibacillus polymyxa. Очищенное основание полимиксина В в количестве 1 мг эквивалентно 10 000 единицам действия (ЕД) полимиксина В. Полипептидный антибиотик проявляет бактерицидную активность, выражающуюся в нарушении целостности мембраны микробной клетки; абсорбируясь на фосфолипидах мембраны обеспечивает возрастание ее проницаемости и приводит к лизису микроорганизма.

Полимиксин В демонстрирует активность по отношению к большинству грамотрицательных бактерий, включая Bordetella pertussis, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae.

Умеренно восприимчивы к Полимиксину В Fusobacterium spp. и Bacteroides spp.

Резистентными к его действию являются кокковые аэробы [Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae] и анаэробы, Corynebacterium diphtheriae, большинство штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis и грибы. Ослабление чувствительности к Сабвиксину происходит медленно, однако устойчивость является перекрестной с полимиксином Е и колистином.

Фармакокинетика

В плазме крови максимальная концентрация (C_max) полимиксина В сульфата после внутримышечного введения составляет 2–7 мг/мл и отмечается спустя 1–2 ч. При внутривенном введении в дозе 2–4 мг/кг C_max в плазме крови может варьировать от 2 до 8 мг/мл.

С белками плазмы полимиксин В связывается на уровне 50%. Он плохо проходит через тканевые барьеры (включая плаценту), через гематоэнцефалический барьер не проникает, в грудном молоке выявляется в небольших количествах.

Период полувыведения (Т_1/2) равен 3–4 ч. Сабвиксин не подвергается биотрансформации. На протяжении 3–4 дней в неизмененном виде элиминируется почками (60%), а также через кишечник. Кумулирует при повторных инъекциях.

Показания к применению

Сабвиксин рекомендован к применению для терапии следующих тяжелых инфекционных заболеваний, возбуждаемых грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к полимиксину В, с множественной устойчивостью к действию других антибиотиков: менингит (вводится интратекально), пневмония, сепсис, генерализованная раневая инфекция.

Противопоказания

Абсолютные:

• миастения;
• гиперчувствительность к полимиксинам.

С осторожностью следует использовать Сабвиксин больным, страдающим хронической почечной недостаточностью.

Сабвиксин, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор, приготовленный из порошка Сабвиксин, вводят внутривенно, внутримышечно или интратекально.

Перед внутривенным капельным введением для взрослых препарат в дозе 50 мг разводят в 300–500 мл раствора декстрозы 5%, скорость инфузионного вливания должна составлять 60–80 капель в мин. Для детей назначенную дозу следует растворять в 30–100 мл раствора декстрозы 5–10%.

Перед внутримышечным введением препарат в дозе 25 или 50 мг разводят соответственно в 5 или 10 мл раствора натрия хлорида 0,9%, раствора прокаина 1% или воды для инъекций.

Перед интратекальным введением Сабвиксин в дозе 25 мг растворяют в 5 мл, 50 мг в – 10 мл раствора натрия хлорида 0,9%, концентрация полученного раствора должна составлять 5 мг/мл.

Рекомендуемые дозы и кратность введения для пациентов с нормальной почечной функцией:

• внутривенное введение: детям старше 1 года и взрослым – из расчета 1,5–2,5 мг/кг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг/кг, у детей младше 1 года допускается увеличение максимальной дозы в случае необходимости до 4 мг/кг/сут; рекомендуемую дозу следует делить на 2 введения с интервалом 12 ч;
• внутримышечное введение (осуществляют только при невозможности внутривенных вливаний): детям старше 1 года и взрослым – из расчета 2,5–3 мг/кг/сут, разделенные на 3–4 введения с перерывом в 6–8 ч, у детей младше 1 года дозу можно повысить до 4 мг/кг/сут, при кратности введения 4 раза/сут через каждые 6 ч;
• интратекальное введение (препарат выбора при терапии менингита, возбуждаемого Pseudomonas aeruginosa): детям старше 2 лет и взрослым – в дозе 5 мг 1 раз/сут на протяжении 3–4 дней, затем инъекции проводят 1 раз в 2 дня еще в течение 14 дней после получения отрицательного ответа бактериологического посева и достижения нормальных показателей содержания глюкозы в цереброспинальной жидкости; детям младше 2 лет – в дозе 2 мг 1 раз/сут в течение 3–4 дней или в дозе 2,5 мг 1 раз в 2 дня. После получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации уровня глюкозы в цереброспинальной жидкости Сабвиксин вводят по 2,5 мг через день еще на протяжении 2 недель.

Растворы Сабвиксина, полученные путем разведения в воде для инъекций, растворе натрия хлорида 0,9%, растворе декстрозы 5%, растворе прокаина 0,5–1%, можно хранить на протяжении 12 ч при температуре 25 °C или в течение 4 суток при температуре от 2 до 8 °C (в холодильнике).

Побочные действия

• дыхательная система: апноэ, паралич дыхательной мускулатуры;
• нервная система: головокружение, сонливость, атаксия, парестезии, нарушение сознания, нервно-мышечная блокада;
• орган зрения: нарушение зрения;
• пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, боль в эпигастральной области, псевдомембранозный колит;
• мочевыделительная система: альбуминурия, цилиндрурия, протеинурия, азотемия, почечный тубулярный некроз;
• общие реакции и реакции в месте инъекции: перифлебит, флебит, тромбофлебит, болезненные ощущения в месте введения раствора в мышцу;
• аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, эозинофилия;
• прочие: кандидоз, суперинфекция; при интратекальном введении – менингеальные симптомы, такие как покраснение лица, лихорадка, головная боль, повышение тонуса мышц затылка, возрастание количества клеток и белка в цереброспинальной жидкости.

Передозировка

К симптомам передозировки полимиксина В могут относиться нефротоксичность, нейротоксичность, паралич дыхательных мышц.

При появлении признаков интоксикации назначают поддерживающую и симптоматическую терапию.

Особые указания

Парентеральное применение лекарственного средства осуществляют только в условиях стационара.

Сабвиксин показан к использованию для терапии инфекций, обусловленных грамотрицательными микроорганизмами (Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter и др.), исключительно в случае резистентности возбудителя к другим антибиотикам с более низкой токсичностью. При длительном курсе лечения требуется осуществлять мониторинг почечной функции один раз в 2 дня.

Поскольку инъекции Сабвиксина в мышцу являются болезненными, для приготовления раствора, предназначенного для внутримышечного введения, рекомендуется применять местный анестетик – раствор прокаина 0,5–1%.

Риск развития псевдомембранозного колита, возбуждаемого Clostridium difficile, существует как на фоне продолжительного применения средства, так и спустя 2–3 недели после завершения лечения. Проявляться данное осложнение может следующими симптомами: лихорадка, диарея, лейкоцитоз, боли в животе, иногда сопровождающиеся выделением крови и слизи с калом. При развитии этих нарушений в легкой степени следует отменить терапию антибиотиком и назначить ионообменные смолы (колестипол, колестирамин), в серьезных случаях требуется возместить потерю электролитов, жидкости и белка, а также использовать метронидазол или ванкомицин. Вводить лекарственные средства, замедляющие перистальтику кишечника, противопоказано.

Следует избегать сочетанного использования Сабвиксина с другими лекарственными средствами, проявляющими нейротоксические и/или нефротоксические свойства, в целях снижения угрозы развития неблагоприятных явлений со стороны нервной системы и/или почечной функции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Сабвиксином рекомендуется с осторожностью выполнять потенциально опасные виды деятельности, в т. ч. управлять транспортными средствами и другой сложной техникой.

Применение при беременности и лактации

В период вынашивания использовать Сабвиксин противопоказано.

При необходимости лечения препаратом во время лактации требуется прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Сабвиксин применяют у детей по показаниям согласно назначенному режиму дозирования.

При нарушениях функции почек

При тяжелой дисфункции почек Т_1/2 полимиксина В сульфата составляет 2–3 суток. Лицам с хронической почечной недостаточностью следует применять препарат с особой осторожностью, ввиду усугубления риска появления его побочных эффектов со стороны почек и нервной системы.

При наличии нарушения функции почек требуется снижать рекомендуемую при нормальной почечной деятельности суточную дозу Сабвиксина в зависимости от клиренса креатинина (КК), интервал между введениями при этом должен составлять 12 ч:

• КК 20–50 мл/мин: 75–100% обычной дозы;
• КК 5–20 мл/мин: 50% обычной дозы;
• КК < 5 мл/мин: 15% обычной дозы.

Лекарственное взаимодействие

Фармакологическое взаимодействие полимиксина В с другими одновременно применяемыми веществами/препаратами:

• нейротоксические средства, включая недеполяризующие миорелаксанты: усугубляется угроза возникновения паралича дыхательных мышц; комбинация является не рекомендуемой;
• ампициллин: наблюдается взаимное усиление активности этого вещества и полимиксина В по отношению к большому ряду грамотрицательных бактерий;
• амфотерицин В: повышается нефротоксическое действие данного вещества;
• карбенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол, триметоприм, сульфаниламиды: установлен синергизм действия с полимиксином В по отношению к Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa;
• неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин (аминогликозиды): возрастает риск появления блокады нервно-мышечной передачи, а также развития ото- и нефротоксичности.

Полимиксин В фармацевтически несовместим с антибиотиками группы цефалоспоринов, хлорамфениколом, натриевой солью ампициллина, растворами аминокислот, тетрациклином, гепарином. Не разрешается смешивать раствор полимиксина В сульфата в одном шприце или инфузионной среде с этими средствами.

Аналоги

Аналогами Сабвиксина являются Ампициллин, Бензилпенициллин, Вилимиксин, Веллобактин-В, Полимиксин В, Амоксициллин + Клавулановая кислота, Ампициллин + Сульбактам, Метронидазол, Оксациллин, Фосфомицин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей и защищенном от света, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сабвиксине

Поскольку препарат применяется для лечения тяжелых внутрибольничных инфекций, преимущественно в условиях стационара, отзывов о Сабвиксине от пациентов на специализированных сайтах на данный момент нет. Вследствие этого нельзя объективно оценить эффективность и недостатки данного антибиотика.

Цена на Сабвиксин в аптеках

Примерная цена на Сабвиксин в форме порошка для приготовления раствора для инъекций за 1 флакон, содержащий 50 мг, составляет 1160 руб.