Салазопиридазин (Salazopyridazinum)
Действующее вещество — сульфасалазин, вспомогательные вещества.
Сульфаниламилный препарат. Оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное (подавляющее защитные силы организма) действие.
Неспецифический язвенный колит (хроническое воспаление толстой кишки с образованием язв, вызванное неясными причинами), а также при заболеваниях, протекающих с аутоиммунными нарушениями (нарушениями, в основе которых лежат аллергические реакции на собственные ткани или продукты жизнедеятельности организма), в том числе в качестве базисного средства в терапии ревматоидного артрита (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).
При неспецифическом язвенном колите назначают салазопиридазин взрослым внутрь (после еды) в таблетках по 0,5 г 4 раза в день в течение 3-4 нед. Если за этот период проявляется терапевтический эффект, суточную дозу понижают до 1,0-1,5 г (0,5 г 2-3 раза в день) и продолжают лечение в течение еще 2-3 нед. При отсутствии эффекта прием препарата прекращают. Больным с легкими формами болезни назначают препарат сначала в суточной дозе 1,5 г, а при отсутствии эффекта увеличивают дозу до 2 г в сутки.
Детям в возрасте от 3 до 5 лет салазопиридазин назначают, начиная с дозы 0,5 г в сутки (2-3 приема). При отсутствии эффекта в течение 2 нед. препарат отменяют, а при .наличии терапевтического эффекта продолжают лечение в этой дозе в течение 5-7 дей, затем дозу уменьшают в 2 раза и продолжают лечение еще 2 нед. В случае клинической ремиссии (временного ослабления или исчезновения проявлений болезни) суточную дозу вновь уменьшают вдвое и назначают ее до 40-50-го дня, считая от начала лечения.
Детям в возрасте от 5 до 7 лет назначают препарат, начиная с 0,75-1,0 г в сутки; от 7 до 15 лет — с дозы 1,0-1,2-1,5 г в сутки. Лечение и снижение доз проводят по той же схеме, что и у детей от 3 до 5 лет.
Применение салазопиридазина сочетают с общими методами лечения и диетой, рекомендуемыми при неспецифическом язвенном колите.
Салазопиридазин можно также применять при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона (болезни неясной причины, характеризующейся воспалением и сужением просвета отдельных отделов кишечника) ректально (в прямую кишку) в виде суспензий (взвеси твердых частиц в жидкости) и свечей.
Суспензию салазопиридазина 5% применяют для ректального введения при поражении прямой и ситовидной кишки, в предоперационном периоде и после субтогальной колэктомии (после удаления части ободочной кишки), при плохой переносимости препарата в виде таблеток. Суспензию слегка подогревают и вводят в виде клизмы в прямую кишку или в культю кишки по 20-40 мл 1-2 раза в сутки. Детям вводят 10-20 мл (в зависимости от возраста). Ректальное введение можно сочетать с приемом препарата внутрь.
Свечи применяют ректально. В острой стадии болезни назначают по 1 свече 2-4 раза в день в течение от 2 нед. до 3 мес. Длительность курса зависит от эффективности лечения и переносимости препарата. Максимальная суточная доза — 4 свечи (2 г). Одновременно можно принимать салазопиридазин в таблетках (не превышая общей суточной дозы 3 г) и другие средства для лечения неспецифического язвенного колита.
С целью предупреждения рецидивов (повторного появления признаков болезни) назначают по 1-2 свечи в сутки в течение 2-3 мес.
Дозы и схема назначения препарата при других формах колитов с язвенными поражениями те же, что и при неспецифическом язвенном колите.
При приеме таблеток салазопиридазина внутрь возможны те же побочные реакции, что при применении сульфаниламидов и салицилатов: аллергические явления, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), иногда незначительное снижение уровня гемоглобина (функциональной структуры эритроцита, обеспечивающей его взаимодействие с кислородом). В подобных случаях следует уменьшить дозу или отменить препарат. После введения суспензии могут появиться чувство жжения в прямой кишке и позывы на дефекацию (опорожнение кишечника), особенно при быстром введении. При использовании салазопиридазина в свечах возможно ощущение жжения и болезненности в прямой кишке, иногда учащение стула. В случае выраженной болезненности при ректальном введении салазопиридазина в свечах рекомендуется назначить препарат ректально в виде 5% суспензии и внутрь в таблетках.
Препарат противопоказан при наличии в анамнезе (истории болезни) данных о токсико-аллергических реакциях при лечении сульфаниламидами и салицилатами.
Таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук; 5% суспензия во флаконах по 250 мл (препарат после взбалтывания представляет собой взвесь оранжевого цвета, которая затем оседает); свечи (коричневого цвета) по 0,5 г в упаковке по 10 штук.
Список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Салазопиридазин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 41056.
Сульфасалазин (Sulfasalazine)
💊 Состав препарата Сульфасалазин
✅ Применение препарата Сульфасалазин
Описание активных компонентов препарата
Сульфасалазин
(Sulfasalazine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A07EC01
(Сульфасалазин)
Лекарственная форма
| Сульфасалазин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 50 шт. рег. №: П N012019/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сульфасалазин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем; допускаются вкрапления.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния оксид коллоидный безводный.
Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения НЯК, является азосоединением сульфапиридина с салициловой кислотой. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.
Фармакокинетика
Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина — 99%, для сульфапиридина — 50%, для 5-АСК — 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — путем ацетилирования. T1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина — 6-14 ч, 5-АСК — 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.
Показания активных веществ препарата
Сульфасалазин
Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии); болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения); ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона: при приеме внутрь у взрослых применяют после еды: в 1-й день по 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов применяют поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5-7 лет — по 250-500 мг 3-6 раз/сут, старше 7 лет — по 500 мг 3-6 раз/сут.
Ревматоидный артрит: взрослым в течение первой недели — по 500 мг 1 раз/сут; в течение 2 недели — по 500 мг 2 раза/сут; в течение 3 недели — по 500 мг 3 раза/сут. Терапевтическая доза составляет 1.5-3 г/сут. Курс лечения — 6 мес и более. Детям в возрасте старше 6 лет — 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.
Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема, лихорадка, анафилактический шок.
Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Противопоказания к применению
Порфирия, анемия, выраженные нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 5 лет, период лактации; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить сульфасалазин в III триместре беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.
В период лечения рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.
В период лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных препаратов.
При одновременном применении с сульфасалазином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина.
При одновременном применении с ампициллином или рифампицином уменьшается высвобождение 5-аминосалициловой кислоты из молекулы сульфасалазина в толстой кишке (вследствие подавления под влиянием ампициллина и рифампицина активности анаэробных бактерий, при участии которых происходит данный процесс). В связи с этим возможно уменьшение эффективности сульфасалазина. Полагают, что таким же образом проявляется взаимодействие сульфасалазина с неомицином.
При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение его абсорбции; с талинололом — уменьшается абсорбция талинолола; с фолиевой кислотой — возможно уменьшение абсорбции фолиевой кислоты.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
В упаковке: 50 таблеток по 500мг
Производитель: Pfizer (страна: Германия)
Действующее вещество: Сульфасалазин
Рецептурность: По рецепту
Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Салазопирин (аналог Азульфидин). Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.
Салазопирин – препарат, применяемый при воспалительных заболеваниях кишечника. Сульфасалазин в составе средства характеризуется также противоревматоидными свойствами.
Фармакологическое действие
Сульфасалазин – химическая комбинация сульфонамида и салицилата. Клинические эффекты Салазопирина:
- противовоспалительный;
- иммуномодулирующий.
Активное вещество проявляет действия в крови, печени и кишечнике. На протяжении курса лечения следует контролировать показатели печени и состав крови.
Показания к применению
Salazopirin Pfizer применяется при таких болезнях:
- язвенный колит;
- ревматоидный артрит при неэффективности других групп противовоспалительных средств или их непереносимости;
- ювенильный ревматоидный артрит на фоне поражения суставов при отсутствии эффекта от применения других средств.
Препарат назначают для замедления развития тяжёлого ревматоидного артрита.
Способ применения таблеток Салазопирина 500 мг
Схема приёма и длительность терапии подбирается индивидуально. Разовую дозу принимают после еды и запивают стаканом воды, чтобы исключить негативное влияние на желудок. Кратность приёма – 3–4 раза в сутки.
Разовая доза препарата:
- взрослым – по 1 таблетке;
- детям после 6 лет – по 30 мг на килограмм веса. Препарат не рекомендуется для лечения детей, разовая доза для которых составляет менее одной таблетки.
При низкой переносимости начальные дозы снижают. Привыкание не развивается при большой продолжительности лечения.
Противопоказания Салазопирина
Не применяют при таких нарушениях:
- непереносимость средства;
- непроходимость кишечника;
- обструкции в мочевыводящих путях;
- порфирия;
- тяжёлые болезни почек, печени;
- бронхиальная астма на фоне приёма салицилатов;
- аллергия на препараты-салицилаты (Ацетилсалициловая кислота).
Перед назначением лекарства доктор исключает указанные патологии.
Побочные действия Salazopirin Pfizer
Часто развиваются такие побочные эффекты:
- тошнота и рвота;
- головные боли;
- снижение аппетита;
- боли в суставах;
- оранжевый цвет мочи.
Обращение к врачу требуется при тяжёлых проявлениях. Устранение таких нарушений возможно путём снижения дозы препарата или приёмом лекарства с пищей.
Более редкие побочные действия:
- чувство жара;
- высыпания на теле;
- ощущение звона в ушах;
- кровотечения, в особенности желудочные и кишечные.
При появлении кровоподтёков и кровотечений следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Применение при беременности и лактации
Нет доказательств рисков от употребления Салазопирина Pfizer при беременности. При назначении средства требуется приём дополнительных доз Фолиевой кислоты.
Сульфасалазин проникает в материнское молоко и оказывает влияние на грудного ребёнка. Перед применением препарата следует оценить риски и проконсультироваться с врачом.
💊 Таблетки Салазопирин Pfizer 500 мг 50 штук.
🏥 Купить Салазопирин Pfizer в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга и др. городах России.
💰 Доступные цены препарата Салазопирин Pfizer 500 мг №50.
Прежде чем купить Салазопирин (аналог Азульфидин) в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Форма выпуска
Таблетки.
Упаковка
Пять блистеров по 10 таблеток (итого 50 таблеток), картонная пачка.
Фармакологическое действие
За счет способности сульфасалазина и его метаболитов быстро проникать и становиться частью соединительных тканей, серозных жидкостей, печени и стенок кишечника, препарат оказывает терапевтическое действие в перечисленных областях организма. Однако подробный механизм его действия все еще исследуется.
Показания
Лекарственное средство назначается при:
- язвенных колитах легкой и средней тяжести проявления, а также при
- тяжелой форме колита, как вспомогательная терапия;
- необходимости увеличить длительность ремиссий между острыми
- атаками язвенного колита;
- ревматоидным артрите;
- ювенильном ревматоидном артрите с полиартритическим синдромом.
В том, что касается последних двух пунктов, Салазопирин применяется, если препараты с салицилатами и прочие типы нестероидных противовоспалительных средств, оказались неэффективными.
Противопоказания
В перечень противопоказаний к применению препарата Салазопирин, в первую очередь включается непереносимость сульфасалазина с его метаболитами, сульфаниламидами или салицилатами. Также принимается в расчет гиперчувствительность к прочим компонентам лекарственного средства. Помимо этого, противопоказания включают:
- кишечную непроходимость, наблюдение обструкции мочевыводящих каналов;
- порфирию;
- поражения почек или печени в тяжелой степени проявления;
- астму в тяжелой форме течения;
- крапивницу;
- ринит или прочие аллергические реакции, провоцируемые ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП.
Применение при беременности и кормлении грудью
На сегодняшний день нет достаточного количества данных, подтверждающих безвредность препарата для матери и вынашиваемого плода. Клинические исследования, доказавшие, что вещество не оказывает влияние на репродуктивные функции и здоровье зародыша, проводились только на самках крыс. Потому как в период беременности, так и при активной лактации, употребление препарата должно быть весомо аргументировано. Его назначение допустимо лишь в случае, когда его потенциальный вред намного ниже пользы и потребности в нем.
Особые указания
Салазопирин стоит с особой осторожностью принимать пациентам, страдающим тяжелой формой аллергии или бронхиальной астмой. Также, все пациенты должны быть проинформированы, что употребление препарата должно сопровождаться регулярным скринингом состояния и консультацией у лечащего врача. Высока вероятность проявления побочных реакций организма, что может свидетельствовать о необходимости корректировки дозы, потому важно сразу сообщать обо всех симптомах врачу.
Чтобы избежать кристаллизации составляющих препарата, важно пить большое количество жидкости. Если таблетка Салазопирина, пройдя организм, вышла, не разрушившись, прием препарата стоит немедленно прекратить.
Состав
В одной таблетке лекарственного средства содержится 500 мг сульфасалазина, как основного компонента. В качестве вспомогательных составляющих в препарате содержатся частицы:
- кукурузного крахмала;
- стеарата магния;
- коллоидного диоксида кремния;
- ацетофталата целлюлозы;
- пропиленгликоля;
- талька;
- макрогола;
- карнаубского воска;
- моностеарата глицерина;
- белого воска.
Способ применения и дозы
Продолжительность курса, дозировка и интенсивность приема препарата рассчитывается исключительно лечащим врачом, опираясь на индивидуальные показатели здоровья и симптомы пациента. Стандартной рекомендацией для большинства больных является: принимать таблетки равными дозами, глотать целиком, лучше всего после приема пищи.
Что касается дозировки, она будет меняться не только в зависимости от состояния пациента, но и от диагноза. Также разную дозу будут прописывать в зависимости от типа терапии (начальная, поддерживающая или основная). Стандартная схема приема подразумевает употребление от 2 до 4 грамм действующего вещества в сутки.
Побочные действия
В силу специфики действия препарата, количество побочных эффектов от его применения, даже при верной дозировке и соблюдении всех рекомендаций, довольно велико. При этом, у большей части таких реакций незначительная частота проявления. К наиболее же частым из всех относятся:
- нарушение аппетита;
- головные боли;
- тошнотные позывы и рвота;
- желудочные расстройства;
- олигоспермия обратного типа;
- кожный зуд;
- появление на коже крапивницы, сыпи;
- растущая температура тела;
- анемия;
- цианоз;
- головокружения.
Лекарственное взаимодействие
Клиническими испытаниями обнаружилось уменьшение показателей абсорбции фолиевой кислоты и дигоксина в случае их комбинирования с сульфасалазином. Возможна супрессия в костном мозгу и развитие лейкемии при комплексном приеме тиопурина 6-меркаптопурита или аналогичных ему препаратов, азатиоприна, с сульфасалазином (при оральном применении).
Употребление суточных доз сульфасалазина и недельных доз метотрексата может применяться в качестве индивидуальной терапии или в комплексе с прочими препаратами для больных с диагнозом ревматоидный артрит. Фармакокинетика каждого из препаратов при этом не меняется. Это было доказано результатами клинических испытаний, длившихся год, в отношении 310 пациентов.
Помимо прочего было отмечено, что сочетание данных препаратов повышает частоту проявления неприятных симптомов со стороны ЖКТ. В частности, речь шла об учащающихся случаях тошноты.
Действующее вещество
Сульфасалазин.
Лекарственная форма
Таблетки.
Назначение
Взрослые пациенты и дети от 6 лет. Отпускается по рецепту.
Показания
Противовоспалительное средство, назначаемое при заболеваниях кишечника.
Условия хранения
Хранить в месте, где сухо, а температура окружающей среды не превышает 25 градусов по шкале Цельсия. Беречь от попадания в руки ребенка.
Применение с алкоголем
Употребление препарата одновременно с продуктами, содержащими этанол, противопоказано. Помимо того, что алкоголь значительно снизит терапевтический эффект от Салазопирина, организму будет нанесен серьезный ущерб за счет снижения функции печени.
Круглые, коричневато-желтые, слегка двояковыпуклые таблетки, со скошенными краями, покрытые прозрачной бесцветной пленкой.
Допускается неоднородность окрашивания в виде более светлых вкраплений и/или пятен.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 500 мг сульфасалазина (салазосульфапиридина).
Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.
Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противоинфекционные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Код ATX: А07ЕС01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием.
Его действие является результатом влияния двух метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время, оказывая системное действие.
Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток-киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.
Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода.
Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.
Фармакокинетика
Всасывание
Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Распределение
Существуют большие различия в максимальной сывороточной концентрации сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они гораздо выше и связаны с более частым возникновением побочных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 3-12 часов после приема препарата. Связь с белками плазмы и соединительной ткани очень высокая. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина — 5-10 ч.
Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата.
Метаболизм и выведение
Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения — 6-14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования.
Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.
Показания для применения
Препарат рекомендован:
для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита,
для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита,
для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиопатических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.
Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.
Способ применения и дозировка
Дозировка должна быть установлена в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.
Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.
Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона
Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать 2-4 таблетки (1-2 г) 4 раза в сутки.
Детям старше двух лет можно давать 40 — 60 мг препарата на килограмм массы тела в сутки.
При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать. Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет — 1 таблетка (500 мг) 4 раза в день.
Детям старше 2 лет можно давать 20-30 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в день.
Длительность поддерживающей терапии не ограничена.
Ревматоидные артриты и ювенильные идиопатические хронические полиартриты
Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет: 2-3 г в сутки. Начинать терапию следует с 1 таблетки (500 мг) сульфасалазина в день. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таблетки (1 г) 2-3 раз в сутки. Клинический эффект становится очевидным на 6-10 неделю терапии. Препарат следует принимать, по меньшей мере, 6 месяцев.
Детям старше 6 лет можно давать 30-50 мг препарата на килограмм массы тела в сутки в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с одной таблетки на ночь. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таблетки).
Особые группы пациентов
Пожилые люди
Коррекция дозы не требуется
Пациенты с почечной недостаточностью
Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). Таким пациентам коррекция дозы не требуется. Рекомендуется до, а иногда и во время лечения контролировать анализ мочи. Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.
Побочные действия сульфасалазина в основном связаны с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные действия чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.
Побочные эффекты, которые могут возникнуть в процессе лечения сульфасалазином, подразделяются на следующие группы по частоте возникновения:
очень частые (≥ 1/10),
частые (≥ 1/100 до < 1/10),
нечастые (≥ 1/1 000 до < 1/100),
редкие (≥ 1/10 000 до < 1/1 000),
очень редкие (< 1/10 000), неизвестные (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).
В рамках каждой группы побочные действия представлены в порядке убывания их тяжести. Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.
Исследования
нечастые: повышение сывороточной концентрации амилазы, билирубина, щелочной фосфатазы и уровней «печеночных» трансаминаз
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
частые: лейкопения, нейтропения, макроцитоз
нечастые: мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения
очень редкие: апластическая анемия, метгемоглобинемия, анемия с тельцами Хейнца, гипопротромбинемия, лимфаденопатия, эозинофилия Расстройства нервной системы
частые: головная боль
редкие: периферическая невропатия, головокружение, судороги, атаксия очень редкие: асептический менингит
Нарушения органов слуха и равновесия
нечастые: звон в ушах
Респираторные, торакальные расстройства и нарушения со стороны средостения
редкие: легочная инфильтрация, диспноэ, кашель
очень редкие: фиброзный альвеолит
Желудочно-кишечные расстройства
частые: тошнота, рвота
нечастые: диарея, стоматит, паротит
редкие: панкреатит
Нарушения со стороны почек и мочеполовой системы
редкие: нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия
Нарушения обмена веществ и расстройства питания
частые: анорексия
нечастые: у пациентов с порфирией прием сульфасалазина может привести к обострению заболевания
Нарушения иммунной системы
очень редкие: сывороточная болезнь, генерализованная кожная сыпь, мультиформная экзантема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лекарственно-индуцированная лихорадка, периорбитальная отечность, узелковый полиартериит конъюнктивы или роговицы, крапивница, зуд, покраснение.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
очень редкие: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Гепатобилиарные нарушения
редкие: гепатит; окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.
Нарушения репродуктивной системы и нарушения молочной железы
нечастые: обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие
Психические нарушения
нечастые: депрессия, бессонница
редкие: галлюцинации
Если наблюдаются серьезные побочные эффекты, то лечение необходимо прекратить.
Гиперчувствительность к действующему веществу, сульфонамидам, салицилатам или к любому из вспомогательных веществ.
Препарат нельзя принимать пациентам с острой порфирией и/или гранулоцитопенией.
Препарат не рекомендован детям до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки и детям до 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом, поскольку безопасность и эффективность лечения не были доказаны. Кроме того, препарат не рекомендуется при системной форме ювенильного идиопатического хронического полиартрита, поскольку это зачастую может повлечь нежелательные последствия, включая сывороточноподобные реакции.
Слишком большие дозы вызывают тошноту, рвоту и боли в животе. При очень высоких дозах может развиться анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).
Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.
Лечение: предотвращение всасывания препарата (рвота, промывание желудка, опорожнение кишечника), ощелачивание мочи, форсированный диурез. В случае анурии и / или почечной недостаточности потребление жидкости и электролитов следует ограничить. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в плазме крови.
Рекомендуется перед началом лечения сульфасалазином и, при необходимости, во время лечения препаратом, делать анализы крови (клинический анализ крови: в начале лечения 1-2 раза в месяц, потом — каждые 3-6 месяцев) и мочи.
Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.
При лечении сульфасалазином особое внимание следует уделять пациентам с почечной (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины и ингибиторам карбоангидразы).
При более мягких формах аллергии на сульфасалазин пациенты могут быть десенсибилизированы.
При использовании сульфасалазина были зарегистрированы опасные для жизни кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенту должны быть сообщены признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Пациент должен внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первой недели лечения. Если наблюдаются симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (например: прогрессирование кожной сыпи чаще в виде буллезного поражения или поражения слизистой) лечение сульфасалазином должно быть прекращено.
При ранней диагностике синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза достигаются хорошие результаты в управлении данным заболеванием. Раннее прекращение применения препарата связано с получением лучших прогнозов. Пациенты, в анамнезе которых были зарегистрированы признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза при приеме сульфасалазина в дальнейшем не должны получать данный препарат.
Беременность и лактация
Данные, собранные с участием ограниченного числа беременных пациенток, не демонстрируют негативного влияния сульфасалазина на протекание беременности или на здоровье плода и новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других релевантных эпидемиологических данных. Беременным женщинам назначать препарат следует с осторожностью. Беременные женщины могут принимать сульфасалазин при очевидной необходимости и в минимально эффективных дозах. Сульфасалазин не рекомендован в последнем триместре беременности, т.к. он может вытеснять билирубин из центров связывания белков плазмы у новорожденных и быть причиной ядерной желтухи. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы это может привести к гемолитической анемии.
Очень малое количество сульфасалазина выделяется с грудным молоком; таким образом, вероятность развития ядерной желтухи у здорового новорожденного является незначительной, что также подтверждается опытом. Могут возникнуть сложности у недоношенных младенцев или других новорожденных с риском. Ситуация с сульфапиридином отличается: его концентрация в молоке достигает 40% от концентрации в плазме, но он, однако, в умеренной степени связывается с белками плазмы. Поскольку последствия приема сульфасалазина у детей, находящихся на грудном вскармливании, не были достаточно хорошо изучены, то кормление грудью во время лечения не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Сульфасалазин не имеет либо имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. При приеме одновременно с антикоагулянтами или гипогликемическими сульфамидами сульфасалазин усиливает их действие.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.
50 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 500 мг (блистер по 10 таблеток, 5 блистеров в картонной пачке).
Информация о производителе
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.
Сульфасалазин
МНН: Сульфасалазин
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulfasalazine
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№003393
Информация о регистрации в РК:
20.01.2017 — 20.01.2021
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Сульфасалазин
Международное непатентованное название
Сульфасалазин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — сульфасалазин, покрытый повидоном 535 мг (эквивалентно сульфазалазину 500 мг),
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые бесцветной пленочной оболочкой
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Сульфасалазин.
Код АТХ А07ЕС01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.
Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.
Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.
Фармакодинамика
Сульфасалазин обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов, действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток — киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта.
Показания к применению
-
болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов)
-
ревматоидный артрит и ювенильный артрит
Способ применения и дозы
Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то в следующий прием принимают только одну дозу.
Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит
Взрослым и подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1.5 — 2 г (3 — 4 таблетки) 4 раза в сутки.
Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг 4 раза в сутки. Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки.
Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита
После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.
Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами.
Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели — по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии.
Курс лечения — 6 мес и более.
Детям от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки. Детям от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки. Детям от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки.
Детям старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки.
Дозу сульфасалазина следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендуемой дозы.
Максимальная суточная доза для детей — 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.
Побочные действия
Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:
Часто (≥1/100 до <1/10):
-
лейкопения, нейтропения, макроцитоз
-
головная боль
-
тошнота, рвота
-
анорексия
Нечасто (≥1/1000 до <1/100):
-
увеличение уровня амилазы и билирубина, щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз
-
мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения
-
звон в ушах
-
диарея, стоматит, паротит
-
обострение порфирии
-
депрессия, бессонница
-
обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие
Редко(≥1/10 000 до <1/1000):
-
периферическая невропатия, головокружение, конвульсии, атаксия, галлюцинации, судороги
-
панкреатит
-
легочный инфильтрат, одышка, кашель
-
нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия
-
гепатит, окрашивание в оранжево-желтый цвет мочи, кожи или мягких контактных линз
Очень редко (<1/10 000):
-
апластическая анемия,в том числе гемолитическая анемия с тельцами Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, эозинофилия
-
гипопротромбинемия
-
увеличение лимфатических узлов
-
асептический менингит
-
фиброзирующий альвеолит
-
токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, кожная сыпь, экзантема мультиформная, эксфолиа тивный дерматит, реакции фоточувствительности, лекарственная лихорадка, периорбитальный отек, узелковый артериит склер и конъюктивы или роговицы, крапивница, зуд и гиперемия кожи
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к сульфонамиду, эфирам салициловой кислоты или любому из компонентов препарата
-
печеночная и/или почечная недостаточность
-
порфирия
-
гранулоцитопения, анемия
-
период лактации
-
врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
-
детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), противоэпилептических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
Одновременное применение с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.
Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина.
Сульфасалазин может применяться одновременно с кортикостероидами и метронидазолом.
Особые указания
С осторожностью назначают Сульфасалазин больным с нарушением функции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Перед началом лечения (до приема сульфасалазина) и во время лечения сульфасалазином (первые два месяца ежемесячно и впоследствии через каждые 3-6 месяцев) необходимо проводить анализ крови (контроль уровня «печеночных ферментов, общий анализа крови). Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проводить общий анализ мочи.
Во время лечения должна проводиться хорошая гидратация пациентов. Возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфанилмочевины, ингибиторами карбоангидразы.
Препарат не рекомендован при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, так как часто вызывает нежелательное явление, напоминающее сывороточную болезнь. Типичными симптомами этого состояния являются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, ухудшение функции печени.
Опасные для жизни кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) были зарегистрированы в связи с применением сульфасалазина.
Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах и пристально следить за кожными реакциями.
В течение первых недель лечения самый высокий риск для возникновения ССД или ТЭН (необходимо принять во внимание индивидуальную чувствительность к препарату, если такие данные имеются).
Если появляются симптомы или признаки ССД или ТЭН (например, прогрессирующая сыпь на коже, часто с пузырями или поражением слизистой), то лечение сульфасалазином следует прекратить.
Наилучшие результаты в лечении ССД или ТЭН достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении приема любого подозрительного препарата. Ранняя отмена препарата способствует улучшению прогноза.
Если у пациента однажды развился ССД или ТЭН при применении Сульфасалазина, то этому пациенту препарат не должен назначаться повторно.
Беременность и лактация
Назначение препарата беременным женщинам возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Прием препарата в последнем триместре беременности следует прекратить.
Грудное вскармливание во время лечения сульфасалазином не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не сообщалось об отрицательном влиянии сульфасалазина на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при выполнений действий, требующих концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота и боль в животе. При приеме препарата в очень больших дозах – анурия, кристаллурия и признаки интоксикации центральной нервной системы (конвульсии). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.
Лечение: вызывание рвоты, промывание желудка, очищение кишечника, форсированный диурез, ощелачивание мочи, симптоматическая терапия.
В случае анурии и/или почечной недостаточности прием жидкости и электролитов должен быть ограничен. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Владелец регистрационного удостоверения
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис
тел.: +7 (727) 311 08 09
факс: +7 (727) 311 08 12
info.kz@krka.biz
| Сульфасалазин_инстр._рус_.doc | 0.07 кб |
| Сульфасалазин_инстр._каз_.doc | 0.07 кб |