Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, снижает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь обладает высокой абсорбцией, Cmax достигается через 1-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных ацетилированных метаболитов. T1/2 — 6-8 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.
Показания активного вещества
САЛИЦИЛАМИД
Невралгии различной этиологии, мигрень, ревматизм, инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.
Рекомендуемая доза для взрослых — по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 8 г.
Детям — 400-500 мг/сут.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в области желудка, НПВС-гастропатия, рвота, изжога, диспепсия, диарея, нарушение функции печени; при длительном применении в высокой дозе возможно изъязвление слизистой желудка с развитием кровотечения.
Со стороны нервной системы: снижение слуха, шум в ушах, головокружение, головная боль.
Со стороны свертывающей системы крови: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное).
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, отеки, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Прочие: усиление потоотделения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к салицилатам (в т.ч. аспириновая триада); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность; беременность; нарушение свертывания крови.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Применение у детей
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и схемах.
Особые указания
С осторожностью применяют салициламид при врожденных гипербилирубинемиях (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).
При длительном применении необходимо систематически контролировать картину периферической крови и проводить анализ кала на скрытую кровь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают метаболизм салициламида.
При одновременном применении этанол способствует развитию острого панкреатита.
При одновременном применении салициламид снижает эффективность урикозурических препаратов.
Салициламид усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, а также побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств.
При одновременном применении салициламид снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств.
При одновременном применении антациды и колестирамин снижают абсорбцию салициламида.
Марелин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003039
Торговое наименование препарата
Марелин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
На одну таблетку:
Активные компоненты: |
|
Салициламид в пересчете на сухое вещество |
35,000 мг |
Марены красильной экстракт сухой с содержанием суммы антрагликозидов в пересчете на руберитриновую кислоту и абсолютно сухое вещество 8,0% |
32,500 мг |
Золотарника канадского экстракт сухой с содержанием суммы флавоноидов в пересчете на рутин и абсолютно сухое вещество 12,0% |
25,000 мг |
Хвоща полевого экстракт сухой с содержанием суммы флавоноидов в пересчете на рутин и абсолютно сухое вещество 1,0% |
15,000 мг |
Келлин в пересчете на сухое вещество |
2,500 мг |
Ландыша гликозид с содержанием суммы сердечных гликозидов в пересчете на конваллятоксин 30,0% |
0,125 мг |
Вспомогательные вещества ядра: |
|
Крахмал картофельный |
44,625 мг |
Магния дигидрофосфат (магний фосфорнокислый однозамещенный) тетрагидрат |
10,000 мг |
Аэросил (кремния диоксид коллоидный) |
8,750 мг |
Кальция стеарат |
1,500 мг |
Вспомогательные вещества оболочки: |
|
Сахар (сахароза) |
92,388 мг |
Магния карбонат основной (магния гидроксикарбонат) |
26,255 мг |
Титана диоксид |
3,760 мг |
Аэросил (кремния диоксид коллоидный) |
1,642 мг |
Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон) |
0,835 мг |
Воск пчелиный |
0,065 мг |
Вазелиновое масло (парафин жидкий) |
0,055 мг |
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Cпазмолитическое средство растительного происхождения
Фармакодинамика:
Комбинированный препарат. Оказывает спазмолитическое, диуретическое и противовоспалительное действие. Способствует отхождению почечных конкрементов, состоящих из оксалатов и фосфатов кальция. Снимает или уменьшает болевой синдром при почечной колике. Повышает диурез. Подкисляет мочу при ее стойкой щелочной реакции.
Фармакокинетика:
Данные отсутствуют.
Показания:
Фосфатный и оксалатный нефроуролитиаз, в том числе осложненный калькулезным пиелонефритом.
Профилактика рецидивов после оперативного удаления почечных камней или их самостоятельного отхождения.
Солевой диатез (фосфатурия, оксалурия).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к салицилатам (в том числе аспириновая триада — сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в период обострения, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, кардиосклероз, инфаркт миокарда, стенокардия, желудочковая тахикардия, эндокардит, миокардит, AV-блокада II-III ст, отеки, артериальная гипертензия, нарушения свертываемости крови, выраженная почечная недостаточность, острый и хронический гломерулонефрит, тяжелые нарушения функции печени, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет.
С осторожностью:
При сопутствующей терапии антикоагулянтами; язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); врожденных гипербилирубинемиях (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); подагре, гиперурикемии; почечной и/или печеночной недостаточности; хронической обструктивной болезни легких, сенной лихорадке, полипозе носа, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг в неделю.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Беременность и лактация:
Не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о безопасности применения у данной категории пациентов.
Способ применения и дозы:
Препарат назначается врачом!
Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.
Внутрь, перед едой по 2-4 таблетки 3 раза в день в течение 20-30 дней. Повторные курсы через 1-1,5 месяца по согласованию с врачом.
Пациенты с воспалительными заболеваниями желудочно-кишечного тракта вне периода обострения должны принимать препарат после еды, так как возможно обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
С целью профилактики рецидивов после оперативного удаления камня или его самопроизвольного отхождения следует принимать по 2 таблетки 3 раза в день в течение 2-3 месяцев.
Курс лечения повторяют через 4-6 месяцев по рекомендации врача.
Побочные эффекты:
Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), «аспириновая астма» (острые приступы удушья), НПВП-гастропатия, боль в эпигастральной области, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея), снижение свертываемости крови, кровотечение, бронхоспазм, отеки, повышение артериального давления, аритмии, головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах, нарушение функции печени/почек, усиление потоотделения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов, в том числе болей, связанных с отхождением конкрементов.
Симптомы передозировки сердечными гликозидами: выраженная брадикардия, политопная экстрасистолия, бигеминия или тригеминия, замедление предсердно-желудочковой проводимости, в тяжелых случаях — трепетание желудочков и остановка сердца.
Лечение: при интоксикации, связанной с передозировкой сердечными гликозидами, делают перерыв в их применении, при необходимости назначают препараты калия и антиаритмические средства.
Симптомы передозировки салициламидом:
Легкая интоксикация: возможны тошнота, рвота, боли в эпигастрии, шум в ушах, головокружение, головные боли, снижение зрения и слуха. Эти симптомы проходят после отмены препарата.
Значительная передозировка: спутанность сознания, одышка, удушье, обезвоживание, гипертермия, кома, нарушение кислотно-щелочного равновесия (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, коррекция кислотно-щелочного равновесия (инфузия растворов натрия бикарбоната, цитрата и др.), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Салициламид усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, а также побочные эффекты минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных лекарственных средств. Снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств, диуретиков, урикозурических лекарственных средств.
Индукторы микросомального окисления в печени (в том числе фенитоин, этиловый спирт, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают метаболизм салициламида.
При одновременном применении с этанолом возрастает риск развития острого панкреатита.
Антациды и холестирамин снижают абсорбцию салициламида.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности салициламида.
На фоне лечения салициламидом усиливаются побочные эффекты метотрексата.
Особые указания:
Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.
Препарат содержит гликозид ландыша, что следует учитывать пациентам, принимающим сердечные гликозиды.
Больным сахарным диабетом необходимо учитывать, что в одной таблетке содержится около 0,137 г углеводов (0,011 ХЕ).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
При применении препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помешают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «ВИФИТЕХ» (ЗАО «ВИФИТЕХ»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корпус 84, здание 90, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «ВИФИТЕХ»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
В составе суппозиториев Цефекон Н находится 0,075 г напроксена, 0.05 г кофеина и 0.6 г салициламида. Основой для изготовления является твердый жир.
Форма выпуска
Суппозитории имеют торпедообразную форму, белый цвет, иногда кремового или желтоватого оттенка. Выпускается в ячейковой контурной упаковке, в которой находится 5 суппозиториев, в картонной пачке содержится 2 упаковки.
Фармакологическое действие
Цефекон Н оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Комбинированный препарат, относящийся к группе анальгетиков-антипиретиков. Обладает болеутоляющими свойствами. Салициламид и напроксен являются нестероидными противовоспалительными веществами, в то время как кофеин усиливает и регулирует возбудительные процессы в коре мозга.
Препарат стимулирует процессы метаболизма в разных тканях и органах, в том числе в ЦНС и мышечной ткани.
Вещества выводятся с мочой и калом.
Показания к применению
Цефекон Н назначается как обезболивающее средство при болевых синдромах разной степени тяжести:
- ишиас;
- зубная боль;
- люмбаго;
- невралгия;
- мигрень, головная боль;
- дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата (анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, остеохондроз);
- миалгия;
- первичная альгодисменорея.
Как жаропонижающее средство используется при лихорадочном синдроме во время инфекционных, воспалительных или простудных заболеваниях.
Противопоказания
Цефекон Н не применяют в таких случаях:
- кровоточивость;
- закрытоугольная глаукома;
- дети до 16 лет;
- пожилые люди;
- печеночная недостаточность;
- язва желудка;
- гиперчувствительность;
- артериальная гипертензия;
- бессонница;
- язва двенадцатиперстной кишки;
- почечная недостаточность;
- беременность;
- повышенная возбудимость;
- заболевания сердечно-сосудистой системы;
- грудное вскармливание;
- бронхообструкция;
- хроническая сердечная недостаточность.
Побочные действия
В результате приема препарата возможно развитие таких нежелательных эффектов:
- мелена, гастрит, запор, стоматит, рвота, изжога, гематемезис, эзофагит, язвенный стоматит, кровотечение и язвы в ЖКТ или перфорации, обострение болезни Крона или язвенного колита, метеоризм, панкреатит;
- лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз;
- анафилактические реакции, бронхоспазм, аллергические реакции, ангионевротический отек;
- гипергликемия, гиперкалиемия;
- нарушение сна, спутанность сознания, бессонница, депрессия, галлюцинации;
- когнитивные расстройства, судороги, беспокойство, асептический менингит, головокружение, тремор, сложности при концентрации внимания, усиление рефлексов, парестезии, головная боль, тревожность, неврит зрительного нерва;
- помутнение роговицы, нарушение зрения, отек зрительного диска, папиллит;
- нарушения слуха;
- отек, сердечная недостаточность, давление в груди, аритмия;
- васкулит;
- одышка, отек легких, заложенность носа, эозинофильная пневмония;
- гепатит, увеличение количества ферментов печени, желтуха;
- полиморфная эритема, синдром Стивена-Джонсона, сыпь, красный плоский лишай, светочувствительность, пустулезные реакции, алопеция, зуд, красная волчанка, синяки, узелковая эритема, пурпура, эпидермальный некролиз, крапивница, усиленное потоотделение;
- мышечная слабость, боль;
- нефротический синдром, частое мочеиспускание, гломерулонефрит, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышенный уровень креатинина, некроз почки (медуллярный);
- женское бесплодие;
- лихорадка, недомогание, жажда, утомляемость.
Инструкция по применению Цефекон Н (Способ и дозировка)
Согласно инструкции на свечи Цефекон Н применение суппозиториев возможно только после естественного опорожнения кишечника или очистительной клизмы.
В сутки от 1 до 3 раз назначается по 1 свече. Вводится в прямую кишку, пациент при этом около 40 минут должен провести в постели.
При использовании как обезболивающее средство не следует применять больше 5 дней, как жаропонижающее – не больше 3 дней.
Передозировка
Передозировка при использовании в рекомендованных дозах невозможна.
При возникновении передозировке могут проявиться и усилиться побочные эффекты: бронхоспазм, тахикардия, сердечная недостаточность, головокружение, боль и зуд в прямой кишке, повышение давления, головокружение. Так же возможно возникновение таких признаков как диарея, тремор, гипертермия, звон в ушах, аритмии, возбуждение, сонливость, учащенное мочеиспускание, раздражительность, судорожные припадки, тревожность, спутанность сознания, желудочно-кишечные кровотечения, обезвоживание, головная боль, делирий, дезориентация, тактильная чувствительность.
Необходимо прекратить прием препарата, провести симптоматическую терапию, которая должна быть направлена на поддержание деятельности сердца и снижение давления. Возможно появление неприятных ощущений или зуда в прямой кишке. В таком случае следует ввести клизму с маслом подсолнечным.
Взаимодействие
Гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов уменьшается при приеме Цефекона Н.
При приеме с производными сульфонилмочевины (пероральные гипогликемические средства, антикоагулянты) усиливает их действие.
Условия продажи
Приобрести можно по рецепту.
Условия хранения
Хранить следует при комнатной температуре – около 25 °С.
Срок годности
24 месяца.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогичные препараты: Асафен, Аспетер, Цитрамон, Копацил, Ацелизин.
Отзывы
По отзывам покупателей, это средство хорошо снимает температуру и боль. Уже через полчаса наблюдается заметное улучшение, жар уменьшается и уходит боль. Высокая эффективность и низкая цена лекарства делают его незаменимым в о многих случаях.
Цена, где купить
В России стоимость лекарства составляет около 95 рублей, в Украине – 33 грн.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Цефекон Н суппозитории ректал. 10штАО Нижфарм
Аптека Диалог
-
Цефекон Н свечи №10Нижфарм АО
показать еще
Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Салициламид*
Латинское название: Salicylamide*
Химическое название.
2-Гидроксибензамид
Характеристика.
Белый или слегка розовый кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса. Возгоняется при нагревании. Растворимость в воде при 30 °C — 0,2%; при 47 °C — 0,8%, в глицерине при 5 °C — 2,0%, при 39 °C — 5,0%, при 60 °C — 10,0%, в пропиленгликоле при 5 °C — 10,0%. Растворим в горячей воде, этаноле, хлороформе, эфире. pH насыщенных водных растворов при 28 °C около 5. Молекулярная масса — 137,14. При pH 9 образует водорастворимую натриевую соль.
Фармакология.
Блокирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазу воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку макроэргов (прежде всего АТФ) в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления, в т.ч. гистамин, брадикинин, лимфокины, фактор комплемента и другие неспецифические эндогенные «повреждающие факторы». Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Снижает образование тромбоксана и агрегацию тромбоцитов. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза ПГE1, ПГE2 и ПГF2α). Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Уменьшает (за счет угнетения синтеза простагландинов) перевозбуждение центра терморегуляции. При лихорадке усиливает теплоотдачу за счет расширения кожных сосудов и угнетает теплопродукцию вследствие снижения мышечного дрожательного термогенеза — озноба (жаропонижающее действие).
Трудно подвергается гидролизу и в значительных количествах выводится из организма в неизмененном виде.
Показания.
Лихорадочный синдром (простудные и инфекционные заболевания); болевой синдром слабой и средней интенсивности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах; воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, реактивный артрит, остеоартрит, спондилоартропатия, анкилозирующий спондилоартрит, подагра) и мягких тканей (бурсит, тендовагинит); ревмокардит.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит; бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляционные состояния, почечная и/или печеночная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови.
Ограничения к применению.
Беременность, кормление грудью.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, повышение АД, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия: боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея.
Прочие: кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, маточные, геморроидальные; бронхоспазм, отеки, нарушение функций печени и почек, усиление потоотделения; аллергические реакции; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой ЖКТ, кровотечения.
Взаимодействие.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов; этанол способствует развитию острого панкреатита. Усиливает активность антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, а также побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Снижает эффективность урикозурических ЛС, гипотензивных и мочегонных средств. Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию.
Способ применения и дозы.
Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды; в качестве болеутоляющего и жаропонижающего средства, взрослым по 0,25–0,5 г 2–3 раза в сутки, при ревматизме 0,5–1 г 3–8 раз в сутки. Максимальная суточная доза 8 г/сут. Детям при острых приступах ревматизма из расчета 0,4–0,5 г на 1 год жизни.
Меры предосторожности.
Во время лечения необходимо контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени.
‘
Салициламид
Salicylamide
Фармакологическое действие
Салициламид —анальгетик и антипиретик из группы производных салициловой кислоты. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие, связанное с подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландинов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, подавляет пролиферативную и экссудативную фазу воспаления. Салициламид стабилизирует лизосомальные мембраны; снижает проницаемость капилляров; замедляет выработку макроэргов в процессах окислительного фосфорилирования (прежде всего аденозинтрифосфата); замедляет образование или инактивирует воспалительные медиаторы, включая брадикинин, гистамин, фактор комплемента, лимфокины и прочие неспецифические эндогенные «повреждающие факторы». Восстанавливает нарушенную микроциркуляцию, блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, уменьшает болевую чувствительность в воспалительном очаге. Снижает агрегацию тромбоцитов и образование тромбоксана. Оказывает влияние на центры болевой чувствительности в таламусе (локальная блокада продукции простагландинов E1, E2 F2-альфа). Обезболивающее действие салициламида обусловлено увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата и уменьшением содержания биогенных аминов, которые обладают альгогенными свойствами. Салициламид, угнетая синтез простагландинов, снижает перевозбуждение центра терморегуляции. При лихорадке салициламид оказывает жаропонижающее действие за счёт угнетения теплопродукции вследствие снижения мышечного дрожательного термогенеза — озноба, и усиления теплоотдачи за счёт расширения кожных сосудов.
Фармакокинетика
Обладает высокой абсорбцией после приёма внутрь. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1–2 часа. Салициламид трудно подвергается гидролизу. Метаболизируется в печени с образованием неактивных ацетилированных метаболитов. Период полувыведения (T½) составляет 6–8 часов. Выводится из организма в основном почками в виде метаболитов и в неизменённом виде.
Показания
Лихорадочный синдром (простудные и инфекционные заболевания); болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах; воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, реактивный артрит, спондилоартропатия, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, подагра) и мягких тканей (бурсит, тендовагинит); ревмокардит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отёки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печёночная и/или почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Врождённые гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), гиперурикемия, подагра, нефролитиаз, хроническая обструктивная болезнь лёгких, возраст до 18 лет.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения салициламида при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Применение в период беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения салициламида в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли салициламид в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь (после приёма пищи, запивая большим количеством жидкости), взрослым — по 0,25–0,5 г 2–3 раза в сутки; при ревматизме — 0,5–1 г 3–8 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 8 г/сут. Детям — 0,4–0,5 г/сут на каждый год жизни.
Побочные действия
Диспепсия, НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея; кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное); бронхоспазм, отёки, повышение артериального давления, головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах, нарушение функции печени/почек, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, усиление потоотделения, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк).
При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечение.
Передозировка
Симптомы
Синдром салицилизма (общее недомогание, тошнота, рвота, нарушение зрения, шум в ушах, сильная головная боль, головокружение, лихорадка), при более тяжёлом отравлении развиваются судороги, ступор, кома, резкая дегидратация, некардиогенный отёк лёгких, нарушения кислотно-щелочного состояния, почечная недостаточность, шок.
У детей и пожилых пациентов начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в плазме крови.
Лечение
Индукция рвоты, приём активированного угля и слабительных, контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния; в зависимости от состояния обмена веществ может потребоваться введение раствора натрия лактата или натрия цитрата, натрия гидрокарбоната; симптоматическое и поддерживающее лечение.
Взаимодействие
Индукторы микросомального окисления (в том числе фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов; этанол способствует развитию острого панкреатита.
Усиливает активность антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, а также побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств.
Снижает эффективность урикозурических средств, гипотензивных и мочегонных средств.
Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Классификация
-
АТХ
N02BA05
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Салициламид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Салициламид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.