Салофальк 500 инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Состав

В состав таблеток входит активное вещество месалазин, а также дополнительные составляющие: карбонат натрия, повидон, глицин, МКЦ, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, диоксид титана, гипромеллоза, тальк, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата, краситель, бутилметакрилат, макрогол.

В составе гранул содержится активный компонент месалазин и вспомогательные компоненты: МКЦ, гипромеллоза, эудражит NE40D, кремния диоксид коллоидный безводный, эмульсии симетикона, магния стеарат. Внутренняя оболочка капсулы состоит из гипромеллозы, триэтилцитрата, сополимера метакриловой кислоты и метилметакрилата, магния стеарата, талька, титана диоксида. Внешняя оболочка капсулы состоит из титана диоксида, аспартама, кармеллозы натрия, лимонной кислоты безводной, талька, повидона К25, ароматизатора.

В состав суппозиториев входит действующий компонент месалазин и твердый жир в качестве вспомогательного компонента.

Ректальная суспензия содержит месалазин и ряд дополнительных веществ: карбомер, ксантановую камедь, натрия бензоат, натрия этиламиноацетат, калия ацетат, дисульфит калия, газообразный азот, воду.

Ректальная пена содержит активное вещество месалазин и ряд дополнительных компонентов: натрия дисульфит, полисорбат 60, пропиленгликоль, эдетат динатрия, цетостеариловый спирт, пропелленты.

Форма выпуска

Производится несколько разных форм препарата Салофальк (Salofalk).

• Таблетки Салофальк – круглые, двояковыпуклые, имеют цвет от светло-желтого до коричнево-желтого. Таблетки покрывает пленочная кишечнорастворимая оболочка. Содержатся таблетки в блистерах по 5 и 10 шт., которые вкладывают в пачки из картона. Производятся таблетки по 250 мг и 500 мг.
• Гранулы Салофальк пролонгированного действия округлые, имеют бело-серый оттенок, цилиндрическую или шарообразную форму. Содержатся в пакетиках полиэтиленовых, ламинированных алюминиевой фольгой, по 930 мг или1860 мг, которые вкладываются в коробки из картона.
• Ректальные свечи могут иметь цвет от белого до кремового, форма торпедовидная с ровной поверхностью, консистенция однородная. В блистерах содержится по 5 суппозиториев, в картонные пачки вкладывается по 2 или 6 блистеров.
• Ректальная суспензия имеет цвет от светлого серого до коричневого, инородных включений не содержит. Расфасована во флаконы из полиэтилена по 30 мл., которые вкладывают в пачки из картона.
• Ректальная пена может иметь оттенок от серо-белого до фиолетово-красноватого. Консистенция стойкая, кремообразная. Содержится в баллонах из алюминия, которые оснащены устройством для дозирования. Также в состав входят специальные аппликаторы из ПВХ с защитными колпачками и пакетами для использованных аппликаторов.

Фармакологическое действие

Салофальк – кишечное противовоспалительно лекарство, которое обеспечивает местный противовоспалительный эффект, связанный с ингибированием нейтрофильной липооксигеназы, а также синтеза лейкотриенов и простагландинов.

Активный компонент приостанавливает дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз нейтрофилов и процесс секреции иммуноглобулинов лимфоцитами. Отмечается антиоксидантное влияние ввиду того, что месалазин способен к связи со свободными кислородными радикалами и их разрушению.

Также вещество может улавливать те радикалы, которые образуются из реактивных соединений кислорода.

При приеме перорально месалазин действует в основном местно в слизистой кишечника и подслизистом слое, он действует со стороны просвета кишечника. Следовательно, очень важно, чтобы активное составляющее попало непосредственно в область воспалительного процесса.

Так как гранулы являются устойчивыми по отношению к желудочному соку, а высвобождение месалазина рН-зависимое и замедленное, то активный компонент высвобождается именно в нужном месте.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема внутрь месалазин высвобождается в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Действие начинается спустя 110-170 минут после приема таблеток Салофальк внутрь. Полное растворение таблеток отмечается спустя 165-225 минут после приема.

Из гранул активное вещество высвобождается с замедлением в 2-3 часа. Всасывание замедляется на 1-2 часа при условии приема пищи. На этот процесс не оказывает влияния изменения рН. Наибольшая концентрация в плазме наблюдается спустя 4-5 часов. Но так как всасываемость месалазина невысокая, и процесс его трансформации в метаболит происходит быстро, то в плазме отмечается относительно небольшая концентрация активного компонента. Уровень системной биодоступности равен примерно 15-25%. Связь с белками крови – 75-83%.

Метаболизм месалазина в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту происходит в печени и в слизистой кишечника.

Время полувыведения месалазина составляет от 0,5 до 2 часа, в зависимости от той дозы, которая была принята.

В грудное молоко попадает 0,1% месалазина в виде метаболита. Выводится через почки в основном в ацетилированной форме.

Показания к применению

Таблетки применяются при неспецифическом язвенном колите, а также при болезни Крона – с целью терапии обострений и профилактики.

Гранулы Салофальк применяются при средних и тяжелых обострениях язвенного колита, а также с целью поддержания ремиссии и для длительного лечения язвенного колита.

Свечи Салофальк применяются при дистальных формах язвенного колита – как с целью лечения, так и для профилактики.

Суспензия ректальная и пена применяются при неспецифическом язвенном колите в период обострения, если в процесс вовлекается прямая кишка и левый отдел ободочной кишки.

Противопоказания

Противопоказано применения препарата Салофальк в виде таблеток и гранул в таких случаях:

• болезни крови;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• геморрагический диатез, при котором отмечена склонность к кровотечениям;
• почечная или печеночная недостаточность в тяжелой форме;
• недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• фенилкетонурия (для гранул);
• возраст ребенка до 3 лет – таблетки, возраст до 6 лет – гранулы;
• высокий уровень чувствительности к составляющим средства.

Осторожно назначают лекарство при легкой и средней степени почечной и печеночной недостаточности, при болезнях легких, в частности при бронхиальной астме, а также в первом триместре беременности.

Ректальные формы лекарства (клизмы, свечи Салофальк) не применяют при таких болезнях и состояниях:

• серьезные нарушения функций печени и почек;
• обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• геморрагический диатез, при котором наблюдается склонность к кровотечениям;
• возраст ребенка до 2 лет;
• высокая чувствительность к компонентам лекарства.

Средство Салофальк при хроническом колите осторожно назначают при нарушениях функции дыхания, почек, а также при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия

При применении лекарства Салофальк могут проявиться следующие побочные действия:

• Реакции высокой чувствительности: сыпь на коже, зуд, лихорадка, эритема, панкреатит острый, миокардит, бронхоспазм, нефротический синдром, интерстициальный нефрит и др. Иногда, при некоторых условиях, месалазин может спровоцировать развитие синдрома, похожего на синдром системной красной волчанки.
• Система пищеварения: ухудшение аппетита, тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе, рвота; в очень редких случаях развиваются очень сильные боли в животе, сильная диарея, желтуха, гепатит, увеличение уровня печеночных ферментов в крови.
• Нервная система: головокружение, головные боли; в очень редких случаях — невропатия периферическая, нарушения сна, депрессия, тремор, судороги, ощущение шума в ушах, парестезии.
• Сердце и сосуды: гипертензия или гипотензия, тахикардия; в очень редких случаях – одышка, боли за грудиной.
• Кроветворение: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
• Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.
• Свертывающая система крови: гипопротромбинемия.
• Система мочевыделения: гематурия, протеинурия, олигурия, анурия, кристаллурия.
• Другие проявления: снижение выработки слезной жидкости; в очень редких случаях — лихорадка, алопеция, ангина, снижение подвижности сперматозоидов.

Учитывая химическую структуру действующего компонента, следует учесть возможность увеличения уровня метгемоглобина. При развитии острых побочных действий нужно приостановить терапию.

Инструкция по применению Салофалька (Способ и дозировка)

Таблетки взрослым пациентам назначают в дозе 500 мг трижды в день. Если у пациентов отмечены тяжелые формы болезней, суточную дозу можно увеличить до 3-4 г лекарства в сутки, лечение проводится в течение 8-12 недель. С целью профилактики рецидивов болезни следует принимать средство в дозе 500 мг в сутки, если существует такая необходимость, прием таблеток проходит в течение нескольких лет.

Дети с весом до 40 кг должны получать половину «взрослой» суточной дозы – то есть по 250 мг трижды в день. Дети и подростки, вес которых от 40 кг, принимают препарат в той дозе, что и взрослые люди. Для обеспечения профилактики у детей применяется по 250 мг средства трижды в день, такая схема может практиковаться на протяжении нескольких лет.

Важно принимать таблетки, не разжевывая их, пить следует после еды, запивая большим количеством жидкости.

Прием гранул проводится в тех дозах, которые врач определяет в индивидуальном порядке. При обострении язвенного колита пациенту назначают по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина трижды в день либо три пак. один раз в день.

С целью поддержки ремиссии язвенного колита показано пить по 500 мг средства 3 раза в день или 3 пак. 1 раз в день.

При обострении болезни детям после 6 лет и подросткам назначают по 30-50 мг средства на 1 кг веса ребенка. При этом суточная доза может распределяться как на один, так и на три приема. С целью поддержки ремиссии доза составляет 15-30 мг месалазина на 1 кг веса, такую дозу можно разделить на два раза. Детям, вес которых составляет до 40 кг, назначают половину той дозы, которую назначают взрослым людям.

Разжевывать гранулы нельзя. Если вся доза принимается больным однократно, это нужно делать утром. Следует проглатывать гранулы целыми и запивать их обильным количеством жидкости.

Свечи Салофальк, инструкция по применению

Взрослые пациенты получают трижды в сутки по 1 супп. 500 мг либо по 2 супп. 250 мг. Дети с весом до 40 кг получают половину дозы для взрослых пациентов. Дети и подростки весом от 40 кг получают ту же дозу, что и взрослые люди.

Ректальную суспензию вводят один раз в сутки, непосредственно перед сном, используя содержимое одного флакона. Перед тем, как ставить клизмы или микроклизмы, рекомендовано очистить кишечник. Доза в стуки составляет 30-50 мг на 1 кг веса пациента.

Инструкция на пену ректальную

По инструкции пену подросткам после 12 лет и взрослым людям вводят один раз в сутки вечером. Чтобы ввести одну дозу, нужно совершить два нажатия. Людям, которым сложно удержать в прямой кишке такую дозу, рекомендуется разделить ее на два раза – одно нажатие вечером, и одно – утром после дефекации. Как правило, лечение язвенного колита длится 4-6 недель. Чтобы получить желаемы1й эффект, применение средства должно быть регулярным.

Передозировка

При передозировке может отмечаться развитие тошноты, рвоты, слабости, сонливости. В таком случае нужно провести промывание желудка, дать пациенту слабительные средства, провести симптоматическое лечение. При необходимости практикуется форсированный диурез.

Взаимодействие

При применении одновременно Салофальк усиливает влияние антикоагулянтов непрямого действия, при этом возрастает вероятность кровотечений ЖКТ.

При применении одновременно с ГКС могут усиливаться негативные проявления со стороны слизистой желудка.

Если одновременно применяется Салофальк и Метотрексат, токсичность последнего увеличивается.

Если параллельно происходит прием Салофалька и пробенецида, сульфинпиразона, может снизиться выведение мочевой кислоты.

При применении одновременно уменьшается диуретическое действие Фуросемида и спиронолактона.

Если одновременно принимать Салофальк и Рифампицин, то туберкулостатическое действие последнего снижается.

Салофальк активизирует гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Если препарат применять с лактулозой или с другими лекарствами, которые снижают рН содержимого кишечника, может снизиться высвобождение месалазина из гранул.

В случае одновременного применения азатиоприна или 6-меркаптопурина может усиливаться миелосупрессивный эффект азатиоприна и 6-меркаптопурина.

Условия продажи

Приобрести все формы лекарства можно по рецепту.

Условия хранения

Все формы Салофалька хранят при температуре не больше 25°С. Препарат нужно беречь от доступа детей, не допускать влияния света и влаги.

Срок годности

Таблетки хранят 3 года, гранулы — 4 года, свечи – 3 года, суспензию ректальную – 2 года.

Особые указания

Перед тем, как начинать лечение препаратом, необходимо провести общий анализ мочи и крови.

Перед началом курса лечения, а также в его процессе важно обеспечить контроль функции печени и проводить анализы мочи. Контролировать эти показатели рекомендовано спустя 14 дней после начала терапии, далее исследование проводят с интервалом в 14 дней. При условии, что 2-3 раза анализы оказываются нормальными, такие исследования далее проводят один раз в три месяца. При проявлении негативных симптомов нужно проводить подобные исследования немедленно.

Не рекомендуется назначать лекарство людям, у которых отмечены выраженные нарушения функции почек. Если подобные нарушения отмечены в процессе лечения, можно допустить нефротоксическое действие месалазина.

Если лекарство назначается людям, страдающим бронхиальной астмой, важно тщательно контролировать их состояние в процессе терапии.

Нужно немедленно прекратить лечение, если на его фоне развиваются судороги, лихорадка, острые боли в области живота, сыпь и др.

В процессе терапии может отмечаться окрашивание мочи в желтый или оранжевый цвет, а также окрашивание мягких контактных линз.

Если в процессе лечения было пропущено несколько доз лекарства, пациенту нужно посоветоваться со специалистом по поводу дальнейшего лечения.

Людям, которые страдают фенилкетонурией, нужно учесть, что в составе гранул Салофальк есть аспартам в дозах 0.56 мг (гранулы 500 мг), 1.12 мг (гранулы 1 г).

Во время применения любых форм лекарства нужно соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания.

Аналоги Салофалька

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Салофалька – это лекарства Асакол, Мезавант, Кансалазин, Месакол, Месалазин, Мезавант, Пентаса, Салозинал и др.

Салофальк или Пентаса?

Препарат Пентаса также производится в нескольких лекарственных формах, активное вещество – Месалазин. Соответственно, и действие лекарства, и показания аналогичны Салофальку. Но окончательное решение о выборе препарата должен принимать только врач.

Детям

Лекарство в таблетках не назначают детям до 3 лет, в гранулах – пациентам до 6 лет. Ректальные формы лекарства не используют для лечения детей до 2 лет. При применении для детей любой формы Салофалька должна быть четко соблюдена инструкция.

При беременности и лактации

Средство назначают в первом триместре беременности исключительно при наличии строгих показаний. В последующие месяцы беременности Салофальк назначают, если предполагаемая польза выше, чем вероятный риск. Врачи рекомендуют, по возможности, прекратить лечение в последние недели беременности.

При лактации назначают лекарство строго по показаниям. Если во время лечения кормящей матери у младенца развивается диарея, терапию следует сразу же прекратить. На этапе планирования беременности рекомендовано прекратить терапию или уменьшить дозировку лекарства.

Отзывы о Салофальке

Те пользователи, которые приходят на форум, чтобы оставить отзывы о свечах Салофальк и других формах этого лекарства, часто пишут о том, что средство достаточно эффективное. Некоторые пациенты называют его наиболее действенным лекарством от язвенного колита. Но, несмотря на то, каким эффективным является Салофальк, отзывы больных часто свидетельствуют, что лекарство является очень дорогим, поэтому не всегда доступным.

Цена Салофалька, где купить

Цена Салофалька в свечах — от 3700 рублей за упаковку 30 шт. Купить ректальную пену можно по цене от 7700 руб. за 7 доз. Цена Салофалька в таблетках 250 мг — от 1500 руб. за 50 шт. Цена гранул – в среднем 3000 руб. за упаковку 50 шт.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43 и 78%.

Распределение

Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.

Абсорбция

Высвобождение месалазина из Салофалька начинается с замедлением в 2–3 ч, C_max в плазме достигается примерно через 4–5 ч. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15–25%. Прием пищи замедляет абсорбцию на 1–2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.

Прием пищи может замедлить транзит препарата на 1–2 ч, при этом возрастают значения T_lag (интервал времени, после которого содержание месалазина впервые определяется в крови) и T_max, однако в связи с малым размером гранул это не изменяет скорость и степень абсорбции. Прием пищи вызывает небольшое увеличение значений C_max и AUC (площадь под кривой изменения концентрации в крови).

Фармакокинетические данные гранул и таблеток Салофальк суммированы в следующей таблице (гранулы: 3 х 500 мг месалазина в сутки, таблетки: 3 x 2 (250 мг) месалазина в сутки; равновесное состояние; 24 здоровых добровольца):

Общее количество месалазина и N-АЦ-5-АСК, выводимое почками в течение 24 ч, эквивалентно примерно 25-32% соответственно назначенной дозы гранул и таблеток Салофальк. Примерно 30% этого количества всасывается в илеоцекальной зоне, а примерно 90% в целом — в илеоцекальной зоне и восходящей толстой кишке. Таким образом, примерно 80–90% 5-АСК назначенной дозы присутствует в нисходящей толстой кишке, сигмовидной и прямой кишках, где скорость их всасывания низка.

Распределение радиоактивно меченых ¹⁵³Sm (самарий) гранул и таблеток в ЖКТ было следующим (среднее ± SD(доверительный интервал):

Значения сывороточной C_max 5-АСК и Ац-5-АСК в равновесном состоянии были примерно в 1,4 и 1,2 раза выше при приеме 1 раз в день по сравнению со значениями, наблюдавшимися при приеме препарата 3 раза в день в той же суточной дозе. Равновесное сывороточное содержание на момент окончания периода дозирования при приеме 1 раз в день было лишь несколько ниже, чем при приеме 3 раза в день (в 0,3 и 0,4 раза для 5-АСК и N-Ац-5-АСК соответственно). При приеме препарата 1 раз в день признаков системной аккумуляции не отмечено.

При однократном пероральном назначении гранул Салофальк в дозе 20 мг/кг 13 детям (возраст от 5,9 до 15,8 лет) с активным воспалительным заболеванием толстого кишечника показатели системной экспозиции препарата соответствовали таковым у взрослых. Салофальк был безопасен и хорошо переносился.

Данные о фармакокинетике Салофалька у пожилых при его применении, как в таблетках, так и в гранулах отсутствуют.

Элиминация

При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Ац-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T_1/2 — 4,4 ч.