Салофальк (Salofalk)
💊 Состав препарата Салофальк
✅ Применение препарата Салофальк
Описание активных компонентов препарата
Салофальк
(Salofalk)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Салофальк |
Гранулы., покр. кишечнорастворимой пленочной обол., пролонгиров. действия 500 мг: пакетики 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-000158 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Салофальк
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия серовато-белого цвета, округлые, цилиндрической или шарообразной формы.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 200 мг, гипромеллоза — 18 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.25 мг, эудражит NE40D (40% дисперсия сополимера метилметакрилата и этилакрилата (2:1) и 2% ноноксинола) — 45 мг, магния стеарат — 7.75 мг, сухое вещество 33% эмульсии симетикона (состоит из 92% симетикона, 7.7% метилцеллюлозы, 0.3% сорбиновой кислоты) — 0.5 мг.
Состав внутренней оболочки: гипромеллоза — 2 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) (эудражит L100) — 75 мг, триэтилцитрат — 7.5 мг, тальк — 20 мг, магния стеарат — 5 мг, титана диоксид — 12.5 мг.
Состав внешней оболочки: кармеллоза натрия — 15 мг, титана диоксид — 5 мг, аспартам — 1 мг, лимонная кислота безводная — 3 мг, ароматизатор ванильный — 2 мг, тальк — 5.5 мг, повидон К25 — 5 мг.
930 мг — пакеты полиэтиленовые, ламинированные алюминиевой фольгой (50) — пачки картонные.
930 мг — пакеты полиэтиленовые, ламинированные алюминиевой фольгой (50) — пачки картонные (2) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.
Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Показания активных веществ препарата
Салофальк
Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь или ректально.
Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к салицилатам; заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови.
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
С осторожностью
Заболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы не требуется.
Особые указания
До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития побочных эффектов.
Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
- Хит
-
По рецепту
Внешний вид товара может отличаться
Салофальк гранулы покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой пролонгированного действия 500 мг 50 шт.
Товара нет в наличии.
🏥 Купить Салофальк гранулы покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой пролонгированного действия 500 мг 50 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Салофальк гранулы покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой пролонгированного действия 500 мг 50 шт. в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
🏥 Купить Салофальк гранулы покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой пролонгированного действия 500 мг 50 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Салофальк гранулы покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой пролонгированного действия 500 мг 50 шт. в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
Салофальк гранулы — Др. Фальк — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000158
Торговое наименование препарата
Салофальк
Международное непатентованное наименование
Месалазин
Лекарственная форма
гранулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой
Состав
В одной дозе (пакете) содержится:
Действующее вещество: месалазин 500 мг или 1000 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро: целлюлоза микрокристаллическая гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, Эудрагит NE 40 D [40% дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера [2:1] и 2% ноноксинола] в пересчете на сухое вещество, магния стеарат, сухое вещество 33% эмульсии симетикона (состоит из 92% симетикона, 7,7% метилцеллюлозы, 0,3% кислоты сорбиновой).
Внутренняя оболочка гранул: гипромеллоза, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] (Эудрагит L 100), триэтилцитрат, тальк, магния стеарат, титана диоксид.
Внешняя оболочка гранул: кармеллоза натрия, титана диоксид, аспартам, лимонная кислота безводная, ароматизатор ванильный, тальк, повидон К-25.
Описание
Гранулы цилиндрической или шарообразной формы, серовато-белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительное кишечное средство
Код АТХ
A07EC02
Фармакодинамика:
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов.
Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода.
Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы.
Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника.
При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы препарата Салофальк отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудрагит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.
Фармакокинетика:
Абсорбция
Высвобождение месалазина из гранул препарата Салофальк начинается с замедлением 2-3 часа, максимальная концентрация в плазме достигается через 4-5 часа.
Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25%.
Прием пищи замедляет абсорбцию на 1-2 часа, но не изменяет скорость и степень абсорбции.
Распределение
Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 часа. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 часов. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.
Метаболизм
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипапациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%.
Выведение
При приеме месалазина в дозе 500 мг х 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Au-5-ACK в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. Период полувыведения в этом исследовании оказался равным 4,4 часа.
Показания:
Обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести; поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью:
Беременность, почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма).
Беременность и лактация:
Препарат Салофальк в гранулах должен применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Препарат Салофальк в гранулах может применяться у женщин в период грудного вскармливания только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного при грудном вскармливании появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Для лечения обострения язвенного колита:
Зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5-3,0 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии язвенного колита:
По 500 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика, содержащих 500 мг месалазина или 1000 мг месалазина, 1 раз в день (соответствует 1,5-3,0 г месалазина в сутки).
Дети до 6 лет:
Препарат Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у пациентов этой возрастной группы очень ограничен.
Дети старше 6 лет и подростки:
При обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3,0 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки: при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема.
Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям с массой тела более 40 кг — дозу взрослых.
Гранулы препарата Салофальк не должны разжевываться. Предписанную дозу препарата Салофальк в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы препарата Салофальк следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта.
Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель, после чего доза месалазинау большинства пациентов может быть уменьшена до 1,5 г в сутки.
Побочные эффекты:
На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
|
Органы и системы |
Частота, в соответствии с классификацией MedDRA |
|
|
Редко (> 1/10 000; < 1/1 000) |
Очень редко (< 1/10 000) |
|
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) |
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль, головокружение |
Периферическая нейропатия |
|
Нарушения со стороны сердца |
Миокардит, перикардит |
|
|
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения |
Аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит) |
|
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота |
Острый панкреатит |
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
Нарушения функции почек, в том числе — острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность |
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки |
Алопеция |
|
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани |
Миалгия, артралгия |
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Реакции гиперчувствительности, например — аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, лекарственно- индуцированный волчаночный синдром (лекарственный синдром красной волчанки), панколит |
|
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Изменения функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит |
|
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы |
Олигоспермия (обратимая) |
Передозировка:
Описаны редкие случаи передозировки (например, суицидальные попытки с применением больших пероральных доз месалазина), которые не указывают на нефро- или гепатотоксичность препарата. Специфического антидота нет.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие:
Исследований взаимодействия месалазина с другими лекарствами не проводилось.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Лактулоза и другие сходные препараты, снижающие pH кишечного содержимого, возможно, уменьшают высвобождение месалазина из гранул вследствие снижения pH, обусловленного бактериальным метаболизмом лактулозы.
Особые указания:
Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо контролировать показатели периферической крови, определять параметры функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.
Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.
При назначении препарата Салофальк в гранулах пациентам с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.
Пациенты, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения препаратом Салофальк в гранулах. Если на фоне лечения препаратом Салофальк возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.
Если Вы чувствуете серьезное ухудшение своего общего состояния здоровья в связи с лихорадкой и/или воспаление глотки и рта, пожалуйста, немедленно сообщите Вашему врачу. Симптомы, возможно, проявились от понижения уровня лейкоцитов в Вашей крови (агранулоцитоз). Это может увеличить риск серьезной инфекции. Необходимо сдать общий анализ крови, чтобы установить связаны ли Ваши симптомы с действием, которое данное лекарственное средство оказывает на Вашу кровь.
При назначении препарата пациентам, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что препарат Салофальк в гранулах содержит аспартам (как вещество, придающее сладкий вкус) в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0,56 мг (препарат Салофальк гранулы 500 мг), 1,12 мг (препарат Салофальк гранулы 1000 мг).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Форма выпуска/дозировка:
Гранулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой, 500 мг и 1000 мг.
Упаковка:
По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет, ламинированный алюминиевой фольгой; по 50 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет, ламинированный алюминиевой фольгой; по 100 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Лозан Фарма ГмбХ, Otto-Hahn-Strasse 13, 79395 Neuenburg, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Д-р Фальк Фарма ГмбХ
Купить Салофальк гранулы — Др. Фальк в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Биотрансформация
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43 и 78%.
Распределение
Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.
Абсорбция
Высвобождение месалазина из Салофалька начинается с замедлением в 2–3 ч, Cmax в плазме достигается примерно через 4–5 ч. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15–25%. Прием пищи замедляет абсорбцию на 1–2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.
Прием пищи может замедлить транзит препарата на 1–2 ч, при этом возрастают значения Tlag (интервал времени, после которого содержание месалазина впервые определяется в крови) и Tmax, однако в связи с малым размером гранул это не изменяет скорость и степень абсорбции. Прием пищи вызывает небольшое увеличение значений Cmax и AUC (площадь под кривой изменения концентрации в крови).
Фармакокинетические данные гранул и таблеток Салофальк суммированы в следующей таблице (гранулы: 3 х 500 мг месалазина в сутки, таблетки: 3 x 2 (250 мг) месалазина в сутки; равновесное состояние; 24 здоровых добровольца):
| Фармакокинетические показатели | Гранулы | Таблетки | ||
| Месалазин/5-АСК | N-Ац-5-АСК | Месалазин/5-АСК | N-Ац-5-АСК | |
| Tlag, ч | 2,4±0,8 | 2,4±0,8 | 3,4±1,0 | 3,4±0,9 |
| Tmax, ч | 4,4±0,6 | 4,5±0,9 | 4,4±0,9 | 4,6±0,9 |
| T1/2, ч | 4,4±3,9 | 8,2±6,0 | 2,8±1,9 | 5,0±2,4 |
| Clag, мкг/мл | 0,8±0,4 | 1,8±0,7 | 2,0±1,5 | 2,6±1,4 |
| AUC0-24, мкг·ч/мл | 7,7±3,3 | 29,0±7,5 | 12,2±6,4 | 34±10,7 |
| Ae мочи, ммоль | 0,286±0,28 | 9,4±2,4 | 1,48±1,0 | 10,98±2,8 |
| Ae мочи, % | 0,72±0,7 | 24,03±6,2 | 3,77±2,5 | 28,02±7,0 |
| Σ Ae 5-АСК + N-Ац-5-АСК, ммоль | 9,7±2,6 | 12,5±3,4 | ||
| Σ Ae 5-АСК + N-Ац-5-АСК, % | 24,8±6,5 | 31,8±8,8 |
Общее количество месалазина и N-АЦ-5-АСК, выводимое почками в течение 24 ч, эквивалентно примерно 25-32% соответственно назначенной дозы гранул и таблеток Салофальк. Примерно 30% этого количества всасывается в илеоцекальной зоне, а примерно 90% в целом — в илеоцекальной зоне и восходящей толстой кишке. Таким образом, примерно 80–90% 5-АСК назначенной дозы присутствует в нисходящей толстой кишке, сигмовидной и прямой кишках, где скорость их всасывания низка.
Распределение радиоактивно меченых 153Sm (самарий) гранул и таблеток в ЖКТ было следующим (среднее ± SD(доверительный интервал):
| Этапы пассажа по ЖКТ | Гранулы | Таблетки |
| Опорожнение желудка | 0,94±0,7 ч | 0,56±0,71 ч |
| Появление в тонкой кишке | 0,65±0,40 ч | 0,79±0,71 ч |
| Транзит по тонкой кишке | 3,07±0,88 ч | 3,00±0,84 ч |
| Исчезновение из тонкой кишки | 3,71±1,08 ч | 3,79±1,17 ч |
| Появление в илеоцекальной области | 3,31±1,03 ч | 3,83±0,89 ч |
| Исчезновение из илеоцекальной области | 6,15±2,48 ч | 5,56±1,57 ч |
| Появление в восходящей толстой кишке | 4,08±1,39 ч | 4,74±1,15 ч |
| Исчезновение из восходящей толстой кишки | 13,57±4,45 ч | 10,88±1,48 ч |
| Общее время транзита по толстой кишке | 19,92±1,39 ч | 17,37±4,80 ч |
Значения сывороточной Cmax 5-АСК и Ац-5-АСК в равновесном состоянии были примерно в 1,4 и 1,2 раза выше при приеме 1 раз в день по сравнению со значениями, наблюдавшимися при приеме препарата 3 раза в день в той же суточной дозе. Равновесное сывороточное содержание на момент окончания периода дозирования при приеме 1 раз в день было лишь несколько ниже, чем при приеме 3 раза в день (в 0,3 и 0,4 раза для 5-АСК и N-Ац-5-АСК соответственно). При приеме препарата 1 раз в день признаков системной аккумуляции не отмечено.
При однократном пероральном назначении гранул Салофальк в дозе 20 мг/кг 13 детям (возраст от 5,9 до 15,8 лет) с активным воспалительным заболеванием толстого кишечника показатели системной экспозиции препарата соответствовали таковым у взрослых. Салофальк был безопасен и хорошо переносился.
Данные о фармакокинетике Салофалька у пожилых при его применении, как в таблетках, так и в гранулах отсутствуют.
Элиминация
При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Ац-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T1/2 — 4,4 ч.
Препарат Салофальк® гранулы содержит действующее вещество месалазин (5-аминосалициловую кислоту), противовоспалительный препарат, используемый для лечения воспалительных заболеваний кишечника.
Препарат Салофальк® гранулы назначается для:
— лечения острых приступов и предотвращения рецидивов воспалительного заболевания толстого кишечника, известного в медицине, как язвенный колит.
— аллергия к месалазину, к салициловой кислоте, к салицилатам, таким как аспирин или к другим ингредиентам препарата, перечисленных в разделе «Состав»;
— тяжелое заболевание печени или почек.
Перед приемом препарата Салофальк® гранулы следует проконсультироваться с врачом, если у Вас:
— анамнезе были проблемы с легкими, в особенности, если Вы страдаете бронхиальной астмой;
— аллергия на сульфасалазин — вещество, родственное месалазину;
— проблемы с печенью;
— проблемы с почками.
Дополнительные меры предосторожности
Во время лечения Ваш лечащий врач будет регулярно контролировать показатели крови и мочи.
Прием месалазина может привести к образованию камней в почках. Симптомы могут включать боли в животе и кровь в моче. Во время приема месалазина необходимо пить достаточное количество жидкости.
Препарат Салофальк® гранулы содержит аспартам, сахарозу и натрий.
В одном пакетике препарата Салофальк® гранулы 500 мг /1 000 мг /1,5 г / 3 г содержится 1 мг / 2 мг / 3 мг / 6 мг аспартама.
Аспартам — это источник фенилаланина. Это может навредить вам, если вы страдаете фенилкетонурией (ФКУ) — редким врожденным заболеванием, при котором накапливается фенилаланин, поскольку организм не может расщеплять его в достаточной степени.
Препарат Салофальк® гранулы содержит ароматизатор ванильный, компонентом которого является сахароза. Пациентам, у которых наблюдается редкая наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахаразо-изомальтозная недостаточность, не следует принимать данный препарат.
В одном пакетике препарата Салофальк® гранулы содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг), т. е. он может считаться практически безнатриевым.
Сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо из лекарственных средств, содержащих нижеперечисленные вещества:
— Препараты, содержащие азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин (используемые для лечения заболеваний иммунной системы);
— Определенные лекарства, снижающие свертываемость крови (лекарства от тромбозов и для разжижения крови, например, варфарин);
— Лактулозу (лекарственное средство против запора) и другие препараты, снижающие pH кишечного содержимого.
Также сообщите Вашему врачу, если вы принимаете или принимали недавно какие-либо другие лекарственные средства, включая безрецептурные. Вероятно, Вы все равно сможете принимать препарат Салофальк® гранулы, и Ваш врач сможет решить, что будет лучше для Вас.
Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что можете быть беременны или планируете беременность, посоветуйтесь с врачом, прежде чем использовать этот препарат.
Вам следует принимать препарат Салофальк® гранулы во время беременности только в случае, если это было рекомендовано Вашим лечащим врачом.
Если Вы кормите грудью, Вам следует принимать препарат Салофальк® гранулы только, если Вам назначил его Ваш врач, потому что лекарственное средство и его метаболиты могут переходить в грудное молоко.
Использование препарата Салофальк® гранулы либо не оказывает влияние, либо оказывает ничтожно малое влияние на способность водить автомобиль и управлять сложной техникой.
Препарат Салофальк® гранулы следует принимать так, как назначил Ваш лечащий врач.
Если Вы в чем-то не уверены, посоветуйтесь с врачом.
Способ применения
Гранулы препарата Салофальк® следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Дозировка
Взрослые и люди пожилого возраста
Для лечения обострения язвенного колита
Зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае. Принимают один раз в сутки (предпочтительно утром) 3 пакетика препарата Салофальк® гранулы 500 мг, 3 пакетика препарата Салофальк® гранулы 1000 мг, 1-2 пакетика препарата Салофальк® гранулы 1,5 г или 1 пакетик препарата Салофальк® гранулы 3 г (что соответствует 1,5-3,0 г месалазина в сутки).
По желанию пациента назначенную суточную дозу можно также разделить на 3 приема (по 1 пакетику Салофальк® гранулы 500 мг 3 раза в сутки или по 1 пакетику Салофальк® гранулы 1000 мг 3 раза в сутки).
Для поддержания ремиссии язвенного колита
Принимают по 1 пакетику Салофальк® гранулы 500 мг 3 раза в сутки, что эквивалентно 1,5 г месалазина в сутки.
Если, по мнению Вашего врача, у Вас повышен риск рецидива, принимают один раз в сутки (предпочтительно утром) 6 пакетиков Салофальк® гранулы 500 мг, 3 пакетика Салофальк® гранулы 1000 мг, 2 пакетика Салофальк® гранулы 1,5 г или 1 пакетик препарата Салофальк® гранулы 3 г (что соответствует 3 г месалазина в сутки).
Дети до 6 лет
Препарат Салофальк® гранулы не должен назначаться детям младше 6 лет, поскольку опыт применения препарата у пациентов этой возрастной группы очень ограничен.
Дети старше 6 лет и подростки
Для лечения обострения язвенного колита
В зависимости от клинической потребности в каждом индивидуальном случае месалазин назначается начиная с дозы 30-50 мг/кг массы тела в сутки с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием предпочтительно утром. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3,0 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии язвенного колита
В зависимости от клинической потребности в каждом индивидуальном случае месалазин назначается начиная с дозы 15-30 мг/кг массы тела в сутки с распределением суточнойдозы на 3 приема или на 1 прием предпочтительно утром. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3,0 г месалазина в сутки). Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу для взрослого, детям с массой тела более 40 кг — дозу для взрослого.
Длительность лечения
Врач определит, как долго Вам следует принимать препарат. Продолжительность применения зависит от вида, степени тяжести и характера течения болезни.
Прием препарата Салофальк® гранулы должен быть регулярным и систематическим, как во время обострения воспаления, так и в течение длительного лечения, поскольку в таком случае можно добиться желаемого терапевтического эффекта.
Если Вам кажется, что эффект от приема препарата Салофальк® гранулы слишком сильный или наоборот слишком слабый, пожалуйста, обратитесь к Вашему врачу.
Если Вы приняли больше препарата Салофальк® гранулы, чем следует
Если Вы за один раз примете больше препарата Салофальк® гранулы, чем следует, просто продолжите прием далее, как прописано, не уменьшайте следующую дозу. Если у Вас есть какие-либо сомнения, обратитесь к Вашему врачу.
Если Вы забыли принять препарат Салофальк® гранулы
Не увеличивайте следующую дозу препарата Салофальк® гранулы.
Если Вы прекращаете прием препарата Салофальк® гранулы
Перед тем, как прервать или прекратить прием препарата Салофальк® гранулы раньше назначенного срока, необходимо проконсультироваться с врачом.
Если у Вас остались какие-либо еще вопросы о применении препарата, задайте их Вашему врачу.
Как и все лекарственные средства, препарат Салофальк® гранулы может вызывать побочные эффекты, хотя проявляются они не у всех.
Любые препараты могут вызывать аллергические реакции. Однако тяжелые аллергические реакции возникают очень редко. Если после применения настоящего препарата Вы заметите у себя какой-либо из этих симптомов, немедленно сообщите об этом Вашему врачу:
— аллергическая сыпь на коже;
— лихорадка;
— затрудненное дыхание.
Также прекратите прием лекарственного средства и обратитесь к врачу, если почувствуете сильное недомогание с повышением температуры тела и/или болями в горле. Эти симптомы могут быть связаны со снижением количества белых клеток в крови (агранулоцитозом), что увеличивает вероятность серьезной инфекции. У Вас возьмут анализ крови для того, чтобы проверить возникли ли Ваши симптомы по причине воздействия данного препарата на параметры крови. Важно сообщить Вашему врачу о препарате, который Вы принимаете.
Также были зафиксированы следующие побочные эффекты:
Частые побочные эффекты (могут встречаться у 1 из 10 пациентов):
— Головная боль
Нечастые побочные эффекты (могут встречаться у 1 из 100 пациентов):
— Боли в области живота, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота и рвота
— Сильная боль в животе как следствие острого воспаления поджелудочной железы
— Изменение показателей печени и ферментов поджелудочной железы
— Изменение числа лейкоцитов
Редкие побочные эффекты (могут встречаться у 1 из 1000 пациентов)
— Головокружение
— Боли в груди, затруднение дыхания или отеки конечностей в связи с проблемами со стороны сердца
— Желтушность кожи или боль в животе как следствие нарушений функции печени и желчного пузыря
— Гиперчувствительность Вашей кожи к солнцу и ультрафиолетовым лучам (фоточувствительность)
— Боль в суставах
— Чувство слабости, усталость
Очень редкие побочные эффекты (могут встречаться у 1 из 1000 пациентов)
— Лихорадка, боль в горле, недомогание, как следствие, изменений формулы крови
— Кожная сыпь или воспаление, аллергическое заболевание, вызывающее боль в суставах, кожную сыпь и лихорадку
— Сильная диарея и боль в животе как следствие аллергической реакции кишечника
— Онемение и покалывание в руках и ногах (периферическая нейропатия)
— Выраженное затруднение дыхания, кашель, свистящее дыхание, тень в легком на рентгенограмме, как следствие аллергических и/или воспалительных реакций со стороны бронхов и легких
— Потеря волос и облысение
— Боль в мышцах
— Изменения функций почек, иногда сопровождающиеся отеками конечностей или болью в боку
— Обратимое снижение продукции спермы
Не известно: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных
— Камни в почках и связанная с ними боль в почках (см. также раздел «Предупреждения и меры предосторожности»)
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
В случае развития у Вас нежелательной реакции сообщите об этом своему доктору.
Сообщения о нежелательных реакциях могут быть направлены:
— в УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»: с использованием формы извещения о нежелательной реакции на сайте www.rceth.by, по электронной почте rcpl@rceth.by или по адресу 220037 г. Минск, Товарищеский пер. 2а, тел/факс 242-00-29.
Не требует особых условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 4 года.
Не используйте препарат Салофальк® гранулы после окончания срока годности, указанного на упаковке и на пакетике. Окончанием срока годности считается последний день указанного месяца.
В одной дозе (пакетике) содержится:
Действующее вещество: месалазин 500 мг, 1000 мг, 1,5 г или 3 г.
Вспомогательные вещества:
Ядро: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, полиакрилатная дисперсия 40 % (Эудрагит NE 40 D, содержащий 2% ноноксинола 100), магния стеарат, сухое вещество 33% эмульсии симетикона (состоит из 92% симетикона, 7,7% метилцеллюлозы, 0,3% кислоты сорбиновой).
Внутренняя оболочка гранул: гипромеллоза, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] (Эудрагит L 100), триэтилцитрат, тальк, магния стеарат, титана диоксид.
Внешняя оболочка гранул: кармеллоза натрия, титана диоксид, аспартам, лимонная кислота безводная, ароматизатор ванильный, тальк, повидон К-25.
Гранулы серовато-белого цвета, округлые, цилиндрической или шарообразной формы.
Салофальк® гранулы 500 мг:
По 930 мг гранул в полиэтиленовом пакетике, ламинированном алюминиевой фольгой; по 50 пакетиков вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Салофальк® гранулы 1000 мг:
По 1860 мг гранул в полиэтиленовом пакетике, ламинированном алюминиевой фольгой; по 50 пакетиков вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Салофальк® гранулы 1,5 г:
По 2790 мг гранул в полиэтиленовом пакетике, ламинированном алюминиевой фольгой; по 35 пакетиков вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Салофальк® гранулы 3 г:
По 5580 мг гранул в полиэтиленовом пакетике, ламинированном алюминиевой фольгой; по 50 пакетиков вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Заявитель/производитель
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5
79108 Фрайбург
Германия
Тел.: (0761) 1514-0
Факс: (0761) 1514-321
Эл. почта: zentrale@drfalkpharma.de
Представитель в Республике Беларусь
Представительство АО «Alpen Pharma AG» в Республике Беларусь
220053, г. Минск, ул. Пархоменко 3, офис 1Б
Тел./факс: (+375 17) 3530644