БАД к пище растительного происхождения. Действие обусловлено свойствами компонентов, которые содержит продукт.
Применение средства способствует сокращению времени засыпания, улучшению качества сна.
Эшшольции оказывает анксиолитическое, седативное действие, сокращает время засыпания и улучшает качество сна при легких формах нарушений сна.
Пассифлоры обладает седативным и мягким снотворным действием.
Овса зеленого экстракт предотвращает патологические изменения в организма, обусловленные стрессом.
Пустырника трава оказывает седативное, гипотензивное, отрицательное хронотропное и кардиотоническое действие. Действие обусловлено свойствами биологически активных веществ, содержащихся в растении (в т.ч. гликозидов, алкалоидов, флавоноидов, сапонинов).
Валериана вызывает умеренно выраженный седативный эффект. Действие обусловлено содержанием эфирного масла, большую часть которого составляет сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты. Седативными свойствами обладают также валепотриаты и алкалоиды — валерин и хотенин. Валериана облегчает наступление естественного сна. Валериановая кислота и валепотриаты обладают слабым спазмолитическим действием. Кроме того, комплекс биологически активных веществ валерианы лекарственной оказывает желчегонное действие, усиливает секреторную активность слизистой ЖКТ, замедляет сердечный ритм и расширяет коронарные сосуды. Регуляция сердечной деятельности опосредуется через нейрорегуляторные механизмы и прямое влияние на автоматизм и проводящую систему сердца.
При комбинации пустырника травы и валерианы усиливается седативное действие и влияние на сердечно-сосудистую систему.
Мята вызывает умеренный седативный, антиангинальный, карминативный, антигипоксический эффекты, холеретическое, антисептическое, обезболивающее, противорвотное действие. Лечебные эффекты обусловлены преимущественно компонентами эфирного масла, из которых наиболее изученным является ментол.
Мелисса вызывает седативный, противосудорожный, антигипертензивный, противоаритмический, спазмолитический, противорвотный эффекты. Активные компоненты мелиссы улучшают процессы пищеварения, оказывают мягкий желчегонный эффект, способствует восстановлению сапрофитной флоры кишечника и секреции пищеварительных ферментов.
Хмель — успокаивающее (седативное) действие хмеля связывают с горьким веществом лупулином. Комплекс биологически активных веществ (в т.ч. флавоноидов, гормонов, витаминов) обусловливает противовоспалительные, капилляроукрепляющие, гипосенсибилизирующие и болеутоляющие свойства.
From Wikipedia, the free encyclopedia
Names | |
---|---|
IUPAC name
(11S)-6α,12-Epoxyeudesma-1,4-diene-3,12-dione |
|
Systematic IUPAC name
(3S,3aS,5aS,9bS)-3,5a,9-Trimethyl-3a,5,5a,9b-tetrahydronaphtho[1,2-b]furan-2,8(3H,4H)-dione |
|
Identifiers | |
CAS Number |
|
3D model (JSmol) |
|
ChEBI |
|
ChEMBL |
|
ChemSpider |
|
ECHA InfoCard | 100.006.874 |
KEGG |
|
PubChem CID |
|
UNII |
|
CompTox Dashboard (EPA) |
|
InChI
|
|
SMILES
|
|
Properties | |
Chemical formula |
C15H18O3 |
Molar mass | 246.30162 |
Melting point | 172 °C (342 °F; 445 K) |
Boiling point | 423 °C (793 °F; 696 K) |
Solubility in water |
insoluble |
Vapor pressure | 1*10−7mmHg |
Hazards | |
Flash point | 190 °C (374 °F; 463 K) |
Except where otherwise noted, data are given for materials in their standard state (at 25 °C [77 °F], 100 kPa).
Infobox references |
Santonin is a drug which was widely used in the past as an anthelminthic. It is an organic compound consisting of colorless flat prisms, turning slightly yellow from the action of light and soluble in alcohol, chloroform and boiling water.
According to the US Pharmacopoeia, santonin occurs «in colorless, shining, flattened, prismatic crystals, odorless and nearly tasteless when first put in the mouth, but afterward developing a bitter taste; not altered by exposure to air, but turning yellow on exposure to light. Nearly insoluble in cold water; soluble in 40 parts of alcohol at 15 °C. (59 °F.), in 250 parts of boiling water, and in 8 parts of boiling alcohol; also soluble in 140 parts of ether, in 4 parts of chloroform, and in solutions of caustic alkalies. When heated to 170 °C. (338 °F.), santonin melts, and forms, if rapidly cooled, an amorphous mass, which instantly crystallizes oil coming in contact with a minute quantity of one of its solvents. At a higher temperature, it sublimes partly unchanged, and, when ignited, it is consumed, leaving no residue. Santonin is neutral to litmus paper moistened with alcohol. Santonin yields, with an alcoholic solution of potassium hydroxide, a bright pinkish-red liquid, which gradually becomes colorless. From its solution in caustic alkalies, santonin is completely precipitated by supersaturation with an acid».[1]
Isolation[edit]
It is derived from santonica (the unexpanded flower-heads of Artemisia maritima var. stechmanniana). Others refer to A. cina or A. chamaemelifolia as being the derivative species.[2][3][4][5]
The determination of the structure of santonin was the subject of intense early work.[6][7][8] The initial photoproduct obtained from santonin is lumisantonin.[9] In this rearrangement, the C-3 carbonyl group moves to C-2, the C-4 methyl moves to C-1, and the C-10 carbon inverts.
Anthelminthic use[edit]
Santonin paralyzes parasitic worms (helminths), allowing them to be passed out of the body. Santonin has the effect of paralyzing the anterior (front) end of the worm, while having a stimulant effect on the posterior end, depending on the concentration. Because of this, the worm cannot coordinate itself, and loses its ability to maintain its position in the host.[10] By using a purgative, the worm can easily be passed out. Experiments in the 1880s showed that even after 40 hours, santonin had no lethal effect on roundworms using a saturated solution in dilute alkali.[11]
Santonin was formerly listed in U.S. and British pharmacopoeia, but it has fallen out of use with the development of safer ascaricides and is no longer registered as a drug in most countries.[12]
Reactions and properties[edit]
Santonin can be converted to santonic acid (C15H20O4) via based-catalyzed hydrolysis followed by a multistep rearrangement process.[13]
Santonin dissolves in alkalies with formation of salts of this carboxylic acid. Santonin, in acetic acid solution, when exposed to sunlight for about a month, is converted into (colorless) photosantonic acid (C15H22O5) which is generally regarded as less toxic. The ethyl ester of the latter is obtained when an alcoholic solution of santonin is exposed to sunlight (Sestini). A yellow coloration is developed upon exposure of santonin to light. Santonin is optically levorotatory.
Proposed biosynthesis[edit]
The full biosynthesis of α-santonin has not been elucidated but α-santonin bears much similarity to parthenolide. The proposed biosynthesis begins with the cyclization of farnesyl diphosphate (FPP) to (+)-germacrene A by a sesquiterpene synthase. (+)-germacrene A hydroxylase then hydroxylates the isopropenyl side chain. The oxidation of germacratrien-12-ol to germacratrien-12-oic acid via the intermediate germacratrien-12-al is done by NADP+-dependent dehydrogenase(s). Germacratrien-12-oic acid is then hydroxylated at C6 subsequently followed by lactonization forming (+)-costunolide.[14]
It was proposed that the methylene of (+)-Costunolide is reduced before the second ring closure. The bicyclic decalin ring system is formed via the eudesmyl cation followed by hydroxylation at C1. Further oxidation at C3 forms the β-ketohydroxyl which upon elimination of H2O completes the proposed biosynthetic pathway of α-santonin.[15]
Photochemistry[edit]
The chemistry of α-santonin upon exposure to sunlight has the distinction of being the first reported organic photochemical reaction. Trommsdorff reported in 1834 that crystals of α-santonin first turned yellow upon exposure to sunlight before «exploding».[16] The product of this solid-phase reaction was identified by Matsuura in 1968 as the product of photorearrangement, followed by a lattice-controlled Diels–Alder reaction and [2+2]-photocycloaddition.[17] On the other hand, exposure to light in the solution phase results in the formation of monomeric skeletal rearrangement products. The mechanism of the photodimerization has been investigated in detail.[18]
Historical pharmacological use[edit]
Santonin was developed in the 1830s by German chemists by extracting the chemical from Artemisia cina, a plant from Turkmenistan. At the time Artemisia was often used as an antihelminthic remedy, and as a perennial it was widely accessible. A common remedy at the time used an infusion of 5-10 g herb in 500ml water. Castor oil could be used to help the expulsion process. It was reported that by 1843 candy lozenges were available in Germany which contained santonin.
Santonin was used from the mid-19th century to the 1950s as an anthelminthic, typically administered with a purgative. Santonin was used in treatment of infestation by the roundworm Ascaris lumbricoides and in ascarid parasitoses in general (including threadworm parasitosis). It is ineffective in treatment of tapeworm infestation.
Santonin was often found as a major ingredient of patent remedies for intestinal worms. It was sold in numerous formulations with varying degrees of effectiveness, such as worm lozenges, powders, syrups, and tonics.[19]
It was reported by an official of the Eastern & Russian Trading Company that during 1926, Japanese manufacturers were mixing santonin into nearly all pastry, confections, and tonics as part of a government-sponsored effort to eradicate intestinal parasites; Japan at the time imported five tons of santonin from Russia annually.[20]
The Encyclopædia Britannica (1911) notes that the typical dose was 2 to 5 grams. (This was a total dose; many regimens called for 3 doses daily over 3 days, and the «3 teaspoons 3 times a day for 3 days» regimen was typical around the ’50s when use of santonin was starting to wane; actual doses per dose were closer to 20-30 milligrams per adult dose in a typical «’50s regimen», but «one-shot» doses of santonin (especially via suppository) were common in the late 19th century-early 20th century.) The only formerly registered British preparation (as of 1911) was the «trochiscus santonini» (santonin lozenge), but the preparation «sodii santoninas» (soda of santonin) was also formerly listed as an official preparation in the U.S. Pharmacopoeia. Commercial preparations containing santonin (usually containing a purgative laxative as well) also appeared in US drug formularies as late as the ’50s; the Modern Drug Encyclopedia and Therapeutic Index of 1955 listed Lumbricide (produced by Massengill) and a generic santonin preparation made by Winthrop-Stearns (now Winthrop-Sanofi).
Santonin also was used in a lesser extent in treatment of atony of the bladder. This usage largely dropped off after the early 20th century.
Dosage forms varied for santonin; in the 19th-20th centuries, santonin lozenges or suppositories designed for single-dosage treatment of ascarid infestation were the typical form of treatment, whilst in the 1950s the two remaining santonin preparations on the market in the United States were liquid medications.
Hazards and difficulty of use of santonin[edit]
Santonin was an agent that (compared to more modern anthelminthic drugs) was very complicated to use and entailed rather serious risk to the patient. Nearly every formulary and herbal which lists santonin or santonin-containing plants lists the real risk of yellow vision and of fatal reactions; even small doses of santonin cause disturbances of vision, usually yellow vision or perhaps green (xanthopsia or chromatopsia). Even the Encyclopædia Britannica noted:
…These effects usually pass off in a few days. Large doses, however, produce toxic effects, aphasia, muscular tremors and epileptiform convulsions, and the disturbances of vision may go on to total blindness.
More typical is the warning given regarding side effects of santonin in King’s American Dispensatory:
Santonin is an active agent, and, in improper doses, is capable of producing serious symptoms, and even death. As small a dose as 2 grains is said to have killed a weakly child of 5 years, and 5 grains produced death in about 1/2 hour in a child of the same age. Among the toxic effects may be mentioned gastric pain, pallor and coldness of the surface, followed by heat and injection of the head, tremors, dizziness, pupillary dilatation, twitching of the eyes, stertor, copious sweating, hematuria, convulsive movements, tetanic cramps stupor, and insensibility. Occasionally symptoms resembling cholera morbus have been produced, and in all cases the urine presents a characteristic yellowish or greenish-yellow hue. We have observed convulsions caused by the administration of «worm lozenges.» Death from santonin is due to respiratory paralysis, and post-mortem examination revealed in one instance a contracted and empty right ventricle, and about an ounce of liquid, black blood in the left heart, an inflamed duodenum, and inflamed patches in the stomach (Kilner).
. . .
Santonin often produces a singular effect upon the vision, causing surrounding objects to appear discolored, as if they were yellow or green, and occasionally blue or red; it also imparts a yellow or green color to the urine, and a reddish-purple color if that fluid be alkaline. Prof. Giovanni was led to believe that the apparent yellow color of objects observed by the eye, when under the influence of santonin, did not depend upon an elective action on the optic nerves, but rather to the yellow color which the drug itself takes when exposed to the air. Santonin colored by the air does not produce this effect, which only follows the white article. The air gives the yellow color to santonin, to passed urine containing it, and to the serum of the blood when drawn from a vein, and, according to Giovanni, it is owing to its direct action upon the aqueous humor, where it is carried by absorption, that objects present this color. The view now held, however, is that of Rose, that the alkaline serum dissolves the santonin, which then acts upon the perspective centers of the brain, producing the chromatopsia or xanthopsia.
At least one modern herbal has also noted these same severe side effects of santonin.
Even were it not for the fact that santonin is among the most toxic of herbal anthelminthic drugs, deworming using santonin is complicated in comparison to more modern anthelminthics. Typically, santonin must be taken whilst fasting completely (both before and after taking the drug) for «single dose» regimens or on a full stomach with all fats and oils in the diet being avoided for 2–3 days before treatment as well as during treatment and 2–3 days afterwards (due to santonin being fat soluble and having an increased risk of side effects); after a course of santonin, a purgative must be given to cleanse the body of the dead worms. (The two remaining registered santonin preparations in the United States as of 1955 were in fact santonin/purgative combinations; Lumbricide contained santonin and senna (among other ingredients) and the Winthrop-Stearns generic preparation was a santonin/cascara sagrada combination drug.)
Due to the severe side effects (even when used as directed), the need for a purgative, and the development of many safer deworming drugs, santonin has largely fallen out of use. Typically mebendazole and pyrantel pamoate are used in modern pharmacopoeia practice where santonin was formerly used; even guides on holistic medicine strongly recommend avoiding the use of santonin due to its severe and occasionally fatal side effects and the availability of far safer anthelminthics [1]. The Council Directive 65/65 European Economic
Community (EEC) (in regards to pharmaceuticals and naturopathic preparations) has officially ruled santonin preparations to have an «unacceptable» risk-benefit ratio and preparations containing santonin are no longer eligible for registration in EU countries [2].
Santonin and absinthe[edit]
While absinthe is certainly more infamous for its content of thujone,[21] the liquor does also contain small amounts of santonin[citation needed] . It has been speculated by some parties that Impressionist art—in particular, Van Gogh’s artwork—may have been inspired not by thujone and its presumed psychotropic effects, but on the «yellow vision» or xanthopsia which is a known side effect of santonin. This has been disputed, however, most notably by Arnold and Loftus (1991) who have noted the santonin content would have been insufficient to cause xanthopsia.
See also[edit]
- Artemisin, a hydroxylated derivative of santonin
References[edit]
- ^ original source, US Pharmacopoeia, 1898
- ^ Per the Encyclopædia Britannica (1911 edition)
- ^ Modern botanicals also list Artemisia cina or Levant wormwood as the definitive source; this is also backed up by statements in formularies published in the heyday of santonin use such as King’s American Dispensatory.
- ^ King’s American Dispensatory, 1898 (this work is now in the public domain)
- ^ Botanical.com (article on Levant Wormseed, primary source of santonin)
- ^ Woodward, R. B.; Brutschy, F. J.; Baer, Harold (1948). «The Structure of Santonic Acid». Journal of the American Chemical Society. 70 (12): 4216–4221. doi:10.1021/ja01192a070. PMID 18105974.
- ^ Clemo, George Roger; Haworth, Robert Downs (1930). «CCCXL.—The constitution of santonin. Part III. Proof of the positions of the methyl groups». J. Chem. Soc.: 2579–2582. doi:10.1039/JR9300002579.
- ^ Clemo, George Roger; Haworth, Robert Downs; Walton, Eric (1929). «CCCX.—The constitution of santonin. Part I. The synthesis of dl-santonous acid». J. Chem. Soc.: 2368–2387. doi:10.1039/JR9290002368.
- ^ Barton, D. H. R; De Mayo, P.; Shafiq, M., J. Chem. Soc., 1958, 140-145. Barton. D. H. R.; P. T. Gillam, P. T., 1960, J. Chem. Soc., 4596-4599.
- ^ An in vitro method for the chemotherapeutic investigation of anthelminthic potency, 1943. E. Baldwin. Parasitology, 35, 89-111.
- ^ Schroeder, W. von, 1885, Arch. exp. Path. Pharmak., 19, 290.
- ^ Modern Drug Encyclopedia and Therapeutic Index, Sixth Edition, Drug Publications Inc, 1955
- ^ Base-catalyzed rearrangements Archived 2009-02-07 at the Wayback Machine
- ^ 1. de Kraker, J.W.; Franssen, M.C.; Dalm M.C.; de Groot, A.; Bouwmeester, H.J.; “Biosynthesis of germacrene A carboxylic acid in chicory roots. Demonstration of a cytochrome P450 (+)-germacrene a hydroxylase and NADP+-dependent sesquiterpenoid dehydrogenase(s) involved in sesquiterpene lactone biosynthesis”. (2001). Plant Physiol. 125(4): 1930-40.
- ^ Barton, D.H.R.; Moss, G.P.; Whittle, J.A.; “Investigations on the Biosynthesis of Steroids and Terpenoids. Part I. A Preliminary Study of the Biosynthesis of Santonin”. (1968). J. Chem. Soc. 338(8): 1813-18.
- ^ Trommsdorff, Hermann (1834-01-01). «Ueber Santonin». Annalen der Pharmacie. 11 (2): 190–207. doi:10.1002/jlac.18340110207. ISSN 0365-5490.
- ^ Matsuura, Teruo; Sata, Yoshiteru; Ogura, Katsuyuki; Mori, Mayumi (1968-01-01). «Protoinduced reactions. XXIII. A novel photorearranement of santonin in the solid state». Tetrahedron Letters. 9 (44): 4627–4630. doi:10.1016/S0040-4039(00)72896-6. ISSN 0040-4039.
- ^ Natarajan, Arunkumar; Tsai, C. K.; Khan, Saeed I.; McCarren, Patrick; Houk, K. N.; Garcia-Garibay, Miguel A. (2007-08-01). «The Photoarrangement of α-Santonin is a Single-Crystal-to-Single-Crystal Reaction: A Long Kept Secret in Solid-State Organic Chemistry Revealed». Journal of the American Chemical Society. 129 (32): 9846–9847. doi:10.1021/ja073189o. ISSN 0002-7863. PMID 17645337.
- ^ Hiss, A. Emil (1898). Thesaurus of Proprietary Preparations and Pharmaceutical Specialties: Including «patent» Medicines, Proprietary Pharmaceuticals, Open-formula Specialties, Synthetic Remedies, Etc. G. P. Engelhard.
- ^ Journal of Pharmaceutical Sciences, American Pharmaceutical Association, 15 (July 1926), 575.
- ^ Erowid.org Absinthe FAQ
This article incorporates text from a publication now in the public domain: Chisholm, Hugh, ed. (1911). «Santonin». Encyclopædia Britannica. Vol. 24 (11th ed.). Cambridge University Press. p. 195.
САНТОНИН
- САНТОНИН
-
САНТОНИН
. Santoninum.
Синоним: сантолактон.
Препарат получают из нераспустившихся соцветий цитварной полыни — Artemisia Cina Breq.
Свойства.
Это бесцветные,
блестящие кристаллы или белый кристаллический порошок,
без запаха,
горького вкуса. Под действием света желтеет. Очень мало растворим в воде,
трудно — в 95 % спирте.Форма выпуска.
Выпускают: порошок и таблетки по 0,01; 0,02; 0,04; 0,05.Хранят сантонин с предосторожностью (список Б),
в защищенном от света месте.Действие и применение.
Сантонин — одно из первых антигельминтных средств,
специфически действующих при аскаридозах. Он нарушает передачу нервных импульсов,
возбуждает и усиливает движение паразитов,
что способствует их выведению из кишечника. Оказывает влияние только на половозрелые формы.В терапевтических дозах препарат малотоксичен для животных.
Однако большие дозы могут вызвать у молодняка судороги,
угнетение,
нарушение зрения,
запор или понос,
колики,
в некоторых случаях может привести к остановке дыхания и смерти.
При судорогах дают успокаивающие и снотворные средства; при угнетении — аналептики,
а при отравлениях промывают желудок и дают слабительное.Дозы
внутрь
(г/кг массы животного): свиньям 0,05г; собакам (при токсокарозе и токсаскаридозе) 0,015-0,025г.
Одновременно назначают слабительные — каломель,
сульфаты магния и натрия.Препарат задают с кормом и индивидуально после 12-часового голодания.
Повторную дегельминтизацию при необходимости проводят через 10-15 дней.
Справочник ветеринарных препаратов, химиотерапевтические препараты. — Киров.
.
1997.
Синонимы:
Смотреть что такое «САНТОНИН» в других словарях:
-
Сантонин — … Википедия
-
САНТОНИН — (ново лат., от santonicum цитварное семя). Вещество, добываемое из цитварного семени, горьковатого вкуса, без запаха; употребляется, как противоглистное. Словарь иностранных слов, вошедших в состав русского языка. Чудинов А.Н., 1910. САНТОНИН… … Словарь иностранных слов русского языка
-
сантонин — а, м. santonine f. < saintogne <лат. santonica herba сантонская трава. По имении галльского племени на территории французской провинции Santoigne. Глистогонное средство (против круглых глистов), добываемое из нераспустившихся соцветий или… … Исторический словарь галлицизмов русского языка
-
САНТОНИН — (Ф VІI), действующее начало цитварной полыни, Artemisia Cina Berg., A. ma ritima L., A. mexicana и др. видов, найден впервые в 1830 г. аптекарем Калером и независимо от негр Альмсом в высушенных, еще не расцветших соцветиях (неправильно… … Большая медицинская энциклопедия
-
САНТОНИН — бициклический терпеноид, содержащийся в листьях и соцветиях цитварной полыни. Противоглистное средство … Большой Энциклопедический словарь
-
САНТОНИН — САНТОНИН, сантонина, мн. нет, муж. (мед.). Глистогонное средство (против круглых глистов), добываемое из нераспустившихся цветов цитварной полыни. (лат. absinthium santonicum сантонская полынь по имени галльского племени santoni (на территории… … Толковый словарь Ушакова
-
сантонин — сущ., кол во синонимов: 2 • лекарство (1413) • терпеноид (25) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов
-
Сантонин — С15Н18О3 открыт одновременно (1830) Калером и Альмсом. Находится он в количестве около 2 % 3 % в незрелых цветках растения Artemisia maritima (Artemisia Cinae), растущего в изобилии в киргизских степях между Семипалатинском и Ташкентом. Для… … Энциклопедический словарь Ф.А. Брокгауза и И.А. Ефрона
-
сантонин — а; м. Глистогонное средство. Выводить глистов сантонином. ◁ Сантонинный, ая, ое; С ые таблетки. * * * сантонин бициклический терпеноид, содержащийся в листьях и соцветиях цитварной полыни. Противоглистное средство. * * * САНТОНИН САНТОНИН,… … Энциклопедический словарь
-
Сантонин — лекарственный препарат из группы противоглистных средств (См. Противоглистные средства). Применяют в таблетках и порошках при лечении Аскаридоза … Большая советская энциклопедия
Состав
В составе одной жевательной таблетки содержится 400 мг действующего вещества албендазола и вспомогательные компоненты: сахароза 382 мг, натрия бензоат 1 мг, вода очищенная 0.1 мг, тальк 10.6 мг, ментол (левоментол) 0.2 мг, лактоза 200 мг, краситель солнечный закат желтый (краситель закатно-желтый) 0.2 мг, магния стеарат 6 мг, ароматизатор мяты перечной (эссенция мяты перечной) 0.008 мл.
Форма выпуска
Таблетки плоские и круглые, с риской с одной стороны, светло-оранжевого цвета с более темными и светлыми вкраплениями.
Препарат выпускается в форме жевательных таблеток, дозировкой по 400 мг. В контурной ячейковой упаковке содержится по 1, 2 или 3 таблетки (алюминиевый или ПВХ блистер). В картонные пачки помещают по 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению.
Фармакологическое действие
Антигельминтное и противопротозойное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Синтетическое антигельминтное средство из класса бензимидазолов для перорального применения.
Лекарство относят к группе карбаматбензимидазолов. Действующее вещество албендазол нарушает активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов и повреждает тубулиновый белок. Вследствие этого происходят нарушения в клетке на биохимическом уровне. Прерываются процессы нормального переноса глюкозы и снижается активность фумаратредуктазы, лежащей в основе подавления клеточного деления на стадии метафазы и с которым связано угнетение яйцекладки и развития личинок гельминтов.
Вещество блокирует движение различных органелл в мышечных клетках круглого червя, перемещение секреторных гранул, вызывает гибель паразита. Албендазол проявляет активность по отношению к большинству кишечных нематод, личиночных стадий цестод и лямблий. Лекарство обладает широким спектром действия.
Всасывается препарат в пищеварительном тракте очень плохо, его нельзя обнаружить в плазме крови в неизмененном виде. Лекарство обладает крайне низкой биодоступностью. Прием жирной пищи способен повысить максимальную концентрацию всасывания в 5 раз.
Максимальная концентрация лекарства в крови достигается в течение 2-5 часов после приема. Степень связывания метаболитов с белками крови — 70%. Метаболиты средства можно обнаружить в печени, почках, желчи, стенке жидкости цист гельминтов и спинномозговой жидкости. В печени албендазол быстро превращается в сульфоксид албендазола, проявляющий антигельминтную активность. Вещество способно индуцировать цитохром CYP1A2 в клетках печени человека, ускорять метаболизм других лекарственных средств.
Албендазола сульфоксид в печени метаболизируется на албендазола сульфон (вторичный метаболит) и прочие окислительные продукты. Период полувыведения составляет от 8 до 12 часов. Сульфоксид альбендазола и его метаболиты выводятся через желчевыводящие пути и с мочой. У больных с нарушениями работы почек клиренс не меняется. У больных с нарушениями работы печения биодоступность повышается, а максимальная концентрация сульфоксида албендазола в крови увеличивается в 2 раза. Также удлиняется период полувыведения средства.
Показания к применению
Таблетки Саноксал назначают при нематодозе:
- токсокароз (возбудитель — Toxocara canis);
- аскаридоз (возбудитель — круглый гельминт Ascaris lumbricoides);
- энтеробиоз или острицы (возбудитель — круглый гельминт Enterobius vermicularis);
- трихинеллез (возбудитель — Trichinella spiralis);
- лямблиоз (возбудитель — Giardia intestinalis);
- описторхоз (возбудитель — Opisthorchis viverrini, а также смешанные инвазии);
- трихоцефалез или власоглав (возбудитель — круглый гельминт Trichocephalus trichiurus);
- анкилостомидозы или кривоголовки (возбудители — Ancylostoma duodenale и Necator americanus);
- стронгилоидоз или кишечная угрица (возбудитель — круглый гельминт Strongiloides stercoralis).
Проводят лечение тканевых цестодозов:
- гидатидозный эхинококкоз печени, легких, брюшины (возбудитель — Echinococcus granulosus (личиночная стадия собачьего ленточного червя));
- нейроцистицеркоз (возбудитель — Cysticercus cellulosus (личиночная стадия свиного цепня));
- в составе комплексного лечения при альвеолярном эхинококкозе (возбудитель — Echinococcus multilocularis).
Противопоказания
Лекарство нельзя принимать:
- при аллергии на албендазол и прочие компоненты препарата, производные бензимидазола;
- пациентам с наследственной непереносимостью лактозы и дефицитом лактазы;
- при непереносимости фруктозы и дефиците изомальтазы, сахаразы;
- больным с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- детям до 3 лет;
- при патологиях сетчатки глаза;
- во время беременности и кормления грудью.
Особую осторожность рекомендуется соблюдать:
- при нарушениях в работе печени (во время и до начала терапии необходимо контролировать функцию этого органа);
- при циррозе печени;
- пациентам с угнетением костномозгового кроветворения.
Побочные действия
После приема препарата могут наблюдаться следующие побочные реакции:
- угнетение костномозгового кроветворения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, подавление деятельности костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, нейтропения;
- головокружение, головные боли, повышенное внутричерепное давление, менингеальные симптомы;
- нарушения в работе печени, изменение функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз), боли в эпигастральной области, гепатит, острая печеночная недостаточность, запор, анорексия, тошнота, диарея, рвота;
- высыпания на коже, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема;
- рост артериального давления, острая почечная недостаточность;
- реакции гиперчувствительности немедленного типа, ангионевротический отек;
- гипертермия, алопеция обратимая после длительного лечения высокими дозами препарата.
Саноксал, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь, во время или после приема пищи. Их можно разжевать или проглотить целиком. Не нужно соблюдать специальную диету или проводить особую подготовку. Дозировку устанавливает врач в индивидуальном порядке, в зависимости от вида инвазии и веса пациента.
Максимальная дозировка — 800 мг в сутки.
Рекомендуется избегать приема высоких доз средства в течение долгого времени у детей.
- Лечение при нематодозе, некаторозе, аскаридозе, трихоцефалезе. Стандартная дозировка составляет — 400 мг один раз в сутки. Для детей с весом менее 60 кг и взрослых применяют по 15 мг на кг веса тела однократно или за 2 приема.
- При лечении энтеробиоза дети от 3 лет и взрослые принимать 400 мг средства однократно. При необходимости можно повторить курсы через 2 недели.
- Для лечения анкилостомидоза, стронгилоидоза взрослым и детям от 3 лет назначают по 400 мг в течение 3 суток. Можно повторить курс через неделю.
- При трихинеллезе лекарство принимают по 400 мг дважды в сутки в течение 10-14 дней. При поражении органов и тяжелой инвазии (менингоэнцефалит, миокардит, пневмонит) применяют также симптоматические средства и глюкокортикостероиды.
- Для лечения токсокароза детям от 14 лет и взрослым с весом более 60 кг назначают по 400 мг, два раза в день. Курсы лечения — 10 дней. Если масса тела менее 60 мг, то назначают по 200 мг. Необходимо провести повторные курсы через 14-30 дней. Во время терапии контролируют периферическую картину крови (раз в неделю) и аминотрансфераз.
- При лямблиозе для взрослых и детей от 3 лет с весом более 10 кг назначают по 400 мг один раз в день. Курс лечение — 5 дней.
- Пациентам с описторхозом и со смешанными инвазиями назначают по 400 мг препарата 2 раза в сутки в течение 3 дней. Курс лечение можно повторить через 30 дней.
- При гидатидозном эхинококкозе и нейроцистицеркозе взрослым с весом более 60 кг назначают по 400 кг 2 раза в день. При массе тела менее 60 кг дозировку рассчитывают по 15 мг на кг веса в день, разделяют на 2 приема. Максимальная суточная дозировка составляет 800 мг. Курс лечения при нейроцистицеркозе 28-30 дней. За 2 дня до начала лечения и в первую неделю терапии принимают глюкокортикостероидные препараты. При эхинококкозе назначают по 3 цикла по 28 дней с 14-дневным перерывом между циклами.
Перед началом лечения необходимо провести клинический анализ крови и ее биохимическое исследование. Терапию можно проводить при нормальных лабораторных показателях. В процессе излечения исследование крови и аминотрансфераз проводится каждые 5-7 дней.
Если число лейкоцитов снизилось более, чем 3 х 109 и наблюдается 2-х кратное повышение активности аминотрансфераз, то терапию приостанавливают до нормализации показателей.
Прием препарата можно возобновить после того, как анализы вернулись в норму. Неэффективно назначать гепатопротекторы во время лечения при токсических проявлениях, необходимо отменить препарат.
При альвеолярном эхинококкозе албендазол применяют в составе комплексной терапии.
Режим и дозы препарата назначают такие же, как и при гидатидозном эхинококкозе. Продолжительность лечения и курс определяется переносимостью препарата и состоянием больного.
Передозировка
При передозировке наблюдается усиление дозозависимых эффектов. Назначают промывание желудка, симптоматическую терапию и активированный уголь.
Взаимодействие
При сочетании препарата с празиквантелом, Циметидином и Дексаметазоном может увеличиваться концентрация албендазола сульфоксида в крови.
Одновременный прием с фенитоином, Карбамазепином, Фенобарбиталом и женьшенем может привести к падению концентрации противоглистного средства в кишечнике.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Таблетки хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре не более 25 °C. Хранить вдали от детей.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Особые указания
Терапию необходимо проводить для всех членов семьи.
Нужно мониторить клеточный состав крови, если возникла лейкопения, то лечение прерывают.
При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед лечением нужно исследовать сетчатку в связи с риском усугубления ее состояния.
У женщин детородного возраста перед приемом препарата необходимо провести тест на беременность. Во время терапии и спустя месяц после нее необходимо применять надежные методы контрацепции.
Перед началом лечения противогельминтным средством необходимо тщательно убрать помещение, вымыть все детские игрушки, утром и вечером проводить гигиенические процедуры, менять нижнее белье. Во время лечения и спустя несколько дней после него целесообразно более часто менять постельное белье, проглаживать его горячим утюгом.
Сочетанный прием албендазола и Теофиллина приводит к увеличению риска токсического действия теофиллина. Это проявляется тошнотой, рвотой, учащенным сердцебиением, судорожными припадками. Албендазол индуцирует цитохром Р4501А в гепатоцитах. Рекомендуется контролировать плазменную концентрацию теофиллина во время лечения Саноксалом.
Не рекомендуется употреблять в пищу грейпфрут и грейпфрутовый сок во время приема албендазола. Это может привести к росту плазменной концентрации и увеличению риска развития неблагоприятных побочных реакций.
Больным сахарным диабетом нужно учитывать, что одна таблетка препарата содержит 0,031 ХЕ (хлебную единицу).
Во время лечения препаратом нельзя управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости реакции. Лекарство может вызывать головокружение и прочие побочные эффекты.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Немозол
- Альбендацид
- Албендазол-Дж
- Албендазол-Эдвансд
- Албендазол-Алиум
При беременности и лактации
Лекарство противопоказано при беременности и кормлении грудью.
Отзывы о Саноксале
Отзывы о препарате в основном хорошие. Врачи часто назначают жевательные таблетки детям и взрослым для лечения различных гельминтозов. Побочные реакции возникают очень редко, препарат хорошо переносится и при правильном применении быстро избавляет от паразитов. Обычно достаточно 1-2 таблеток, чтобы добиться результата. Рекомендуется повторять курс лечения, чтобы избежать рецидива.
Цена Саноксала, где купить
Средняя стоимость препарата Саноксал составляет около 300 рублей за 1 таблетку дозировкой 400 мг.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Саноксал таблетки жевательные 400мгОксфорд Лабораториз Пвт.Лтд
показать еще
Сантонин
Структурная формула | |||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
|||||||||||||
Общий | |||||||||||||
Фамилия | Сантонин | ||||||||||||
Другие названия |
|
||||||||||||
Молекулярная формула | С 15 Н 18 О 3 | ||||||||||||
Краткое описание |
бесцветные кристаллы, желтеющие на свету; Горький вкус |
||||||||||||
Внешние идентификаторы / базы данных | |||||||||||||
|
|||||||||||||
характеристики | |||||||||||||
Молярная масса | 246,31 г · моль -1 | ||||||||||||
Физическое состояние |
твердо |
||||||||||||
плотность |
1,19 г см −3 |
||||||||||||
Температура плавления |
174 ° С |
||||||||||||
точка кипения |
(сублимировано при 120 ° C ) |
||||||||||||
растворимость |
слабо растворим в горячей воде, легко растворим в горячем этаноле и горячем диэтиловом эфире |
||||||||||||
Инструкции по технике безопасности | |||||||||||||
|
|||||||||||||
Токсикологические данные |
900 мг кг -1 ( LD 50 , мыши , оральный ) |
||||||||||||
Насколько это возможно и обычно, используются единицы СИ . Если не указано иное, приведенные данные относятся к стандартным условиям . |
Сантонин (сантониновый ангидрид) — активный компонент так называемого семени червя , из которого он производится на заводе. Сантонин образует блестящие белые таблитчатые кристаллы без запаха и вкуса, но сильно горькие на вкус в спиртовом растворе.
история
Вещество было обнаружено в 1830 году Калером в Дюссельдорфе и Иоахимом Августом Альмсом (1803–1847) в Пенцлине . В США сантонин был первым коммерчески успешным лекарственным средством от Pfizer .
Извлечение и представление
Семена червя ( Artemisia cina )
Сантонин содержится в семенах червя ( Artemisia cina , лимонный цвет) и может быть получен экстракцией разбавленным известковым молоком и осаждением разбавленной соляной кислотой . Также отложившуюся смолу удаляют горячей аммиачной водой.
характеристики
Температура плавления 174 ° C. В воде сантонин мало растворим, в отличие от лакмусовой бумажки, он не действует. С химической точки зрения, это лактон в одно- протонного santoninic кислоты (С 15 Н 20 O 4 ) и имеет формулу С 15 Н 18 O 3 .
При кипячении сантонинаурем бария с гидроксидом бария получается новая, но изомерная кислота Санто кислота . При рассеянном дневном свете и быстрее под прямыми солнечными лучами сантонин желтеет, поэтому его следует хранить в темных очках в черных очках. С другой стороны, его кислота, сантониновая кислота, не меняет цвет на солнечном свете.
Наблюдение Германа Троммсдорфа о взрыве кристаллов сантонина на солнечном свете в 1834 году было ранним результатом фотохимии .
использовать
Как и сантониновая кислота натрия, сантонин ранее использовался против круглых червей , но больше не используется из-за его токсичности. Даже 2-3-кратная суточная доза (100 мг для взрослых) может вызвать симптомы отравления, которые сначала выражаются в фиолетовом, а затем в желтом зрении; также могут возникать судороги и диарея. Однако повреждение зрительного нерва также наблюдалось после длительного применения терапевтических доз.
Индивидуальные доказательства
- ↑ а б Въезд на Сантонин. В: Römpp Online . Георг Тиме Верлаг, по состоянию на 13 июня 2014 г.
- ↑ a b c d e Справочник по химии и физике, 59-е издание.
- ↑ a b c data sheet (-) — α-Santonin от Sigma-Aldrich , по состоянию на 22 апреля 2011 г. ( PDF ).
- ^ Гарри Аутерхофф , Учебник фармацевтической химии, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stuttgart, 1968.
- ↑ Habermehl / Hammann / Krebs / Ternes, Naturstoffchemie, 3-е издание, Springer Verlag 2008, ISBN 978-3-540-73732-2 .
литература
- Людмила Бирладяну: история сантонина и сантоновой кислоты . В: Angewandte Chemie . Лента 115 , нет. 11 , март 2003 г., стр. 1236-1242 , DOI : 10.1002 / anie.200390289 .