Механизм действия
Налмефен является модулятором опиоидной системы с выраженным сродством к μ-, δ- и κ-рецепторам.
Исследования in vitro показали, что налмефен является селективным лигандом опиоидных рецепторов, проявляя свойства антагониста в отношении μ- и δ- рецепторов и частичного агониста в отношении κ- рецепторов.
Исследования in vivo показали, что налмефен снижает потребление алкоголя, по всей видимости, модулируя кортико-мезолимбические функции.
Данные, полученные из доклинических исследований, клинических исследований и литературы, не предполагают наличия у налмефена способности вызывать зависимость или злоупотребление.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность налмефена в снижении потребления алкоголя у пациентов с алкогольной зависимостью оценивалась в двух исследованиях. Из исследований исключались пациенты с алкогольным делирием в анамнезе, галлюцинациями, судорожными припадками, серьезными психическими расстройствами, пациенты со значительным нарушением функций печени. Также исключались пациенты, у которых на момент скрининга или рандомизации были выявлены выраженные физические симптомы отмены алкоголя. Бóльшая часть пациентов (80%), включенных в исследования, на момент скрининга имела высокий или очень высокий уровень риска развития вредных последствий употребления алкоголя (согласно определению ВОЗ, прием >60 г/сут чистого алкоголя для мужчин и >40 г/сут чистого алкоголя для женщин), из них 65% сохранили высокую или очень высокую степень риска до момента рандомизации.
Оба исследования являлись рандомизированными двойными слепыми плацебо-контролируемыми исследованиями в параллельных группах, и через 6 мес лечения пациенты, получавшие налмефен, были повторно рандомизированы, чтобы получать либо налмефен, либо плацебо в течение 1 мес т.н. run-out периода. Эффективность налмефена также изучалась в 1-годичном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах. Всего в этих исследованиях был пролечен 1941 пациент, из которых 1144 пациента получали налмефен в дозе 18 мг (по необходимости).
Во время первого визита оценивался клинический статус пациента, социальная ситуация и характер потребления алкоголя (со слов пациента). При рандомизации, которая проводилась спустя 1–2 нед, повторно оценивался уровень риска развития вредных последствий употребления алкоголя и назначалась терапия налмефеном в комплексе с психосоциальной интервенцией (BRENDA), направленной на поддержание приверженности лечению и снижение потребления алкоголя. Налмефен принимался по необходимости, что составило в среднем половину дней пребывания в исследовании.
Эффективность налмефена оценивалась по двум основным критериям: изменение количества дней тяжелого пьянства (ДТП) в месяц за период между исходным обследованием и 6-м мес и изменение суточной дозы алкоголя (СДА) за период между исходным обследованием и 6-м мес. ДТП определялся как день, в который потреблялось ≥60 г чистого алкоголя мужчинами и ≥40 г женщинами.
В период между исходным визитом (скринингом) и рандомизацией у некоторых пациентов было отмечено значимое уменьшение ДТП и СДА, обусловленное нефармакологическими эффектами. В исследованиях 1 (n=579) и 2 (n = 655) 18 и 33% от общего числа пациентов, принимавших участие в исследовании, соответственно, значительно снизили потребление алкоголя в период между скринингом и рандомизацией. Что касается пациентов с изначально высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя, то из них у 35% показатели улучшились в связи с нефармакологическими причинами в период между скринингом и рандомизацией. У этих пациентов к моменту рандомизации количество потребляемого алкоголя было настолько небольшим, что возможности дальнейшего улучшения были очень ограниченными (исходный уровень почти соответствовал минимальному).
Пациенты, сохранившие высокий и очень высокий уровни риска развития вредных последствий употребления алкоголя между скринингом и рандомизацией, ретроспективно составили целевую популяцию. В этой группе эффект лечения был более значимым, чем в популяции в целом.
Клиническая эффективность налмефена и достоверность данных анализировались у пациентов с высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя при скрининге и рандомизации. Изначально у таких пациентов наблюдалось в среднем 23 ДТП/мес (у 11% пациентов — менее 14 ДТП/мес) при суточном потреблении 106 г чистого алкоголя. У большинства пациентов уровень алкогольной зависимости, измеренный по шкале алкогольной зависимости, был низким (0–13 баллов у 55% пациентов) или промежуточным (14–21 балл у 36% пациентов).
Ретроспективный анализ эффективности у пациентов с высоким и очень высоким уровнем риска развития вредных последствий употребления алкоголя на момент рандомизации
В Исследовании 1 доля пациентов, выбывших из исследования, была выше в группе налмефена, чем в группе плацебо (50 и 32% соответственно). Количество ДТП при исходном обследовании составило 23 дня в месяц как в группе налмефена (n=171), так и в группе плацебо (n=167). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 мес, количество ДТП составило 9 дней в месяц в группе налмефена (n=85) и 14 дней в месяц в группе плацебо (n=114). При исходном обследовании СДА составила 102 г в группе налмефена и 99 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 мес, СДА составила 40 г в группе налмефена и 57 г в группе плацебо.
В Исследовании 2 доля пациентов, выбывших из исследования, была выше в группе налмефена, чем в группе плацебо (30 и 28% соответственно). При исходном обследовании количество ДТП составило 23 дня в месяц в группе налмефена (n=148) и 22 дня в месяц в группе плацебо (n=155). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 мес, количество ДТП составило 10 дней в месяц в группе налмефена (n=103) и 12 дней в месяц в группе плацебо (n=111). При исходном обследовании СДА составила 113 г в группе налмефена и 108 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 мес, СДА составила 44 г в группе налмефена и 52 г в группе плацебо.
Анализ обобщенных данных по пациентам, принимавшим участие в двух исследованиях, ответившим на терапию, приведен в таблице 1.
Таблица 1
Обобщенные результаты анализа пациентов с высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя на момент скрининга и рандомизации, ответивших на терапию
| Ответa | Плацебо,% | Налмефен, % | Коэффициент неравенства (95% CI) | p-величина |
| СДА R70b | 19,9 | 25,4 | 1,44 (0,97; 2,13) | 0,067 |
| 0–4 ДТПc | 16,8 | 22,3 | 1,54 (1,02; 2,35) | 0,04 |
a При проведении анализа пациентов, выбывших из исследования, классифицировали как не ответивших на терапию.
b Уменьшение на ≥70% от первоначального уровня СДА к 6 мес (28-дневный период).
c От 0 до 4 ДТП в месяц к 6-му мес (28-дневный период).
Для группы налмефена имеются лишь ограниченные данные по эффективности, полученные в течение 1-месячного run-out периода.
Годичное исследование
В исследование было включено 665 пациентов, 52% из них имели высокий или очень высокий риск развития вредных последствий употребления алкоголя на момент скрининга, в свою очередь, 52% этих пациентов (27% от общей популяции) сохранили высокую или очень высокую степень риска к моменту рандомизации. В данной целевой популяции среди досрочно прекративших лечение пациентов больше пациентов было в группе налмефена (45%) в сравнении с прекратившими лечение пациентами в группе плацебо (31%). При исходном обследовании количество ДТП составило 19 дней в месяц как в группе налмефена (n = 141), так и в группе плацебо (n=42). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании и у которых были получены данные по эффективности через 1 год, количество ДТП составило 5 дней в месяц в группе налмефена (n=78) и 10 дней в месяц в группе плацебо (n=29). При исходном обследовании СДА составила 100 г в группе налмефена и 101 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании и у которых были получены данные по эффективности через 1 год, СДА составила 24 г в группе налмефена и 47 г в группе плацебо.
Селинкро, инструкция по применению
- Формы выпуска
- Действующее вещество и состав
- Упаковка
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозировка
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Особые условия
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Синонимы
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Страна происхождения
Формы выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание таблеток: овальной формы, двояковыпуклые, цвет белый. На одной стороне тиснение «S». Покрыты пленочной оболочкой.
Действующее вещество и состав
Активный компонент — налмефена гидрохлорид дигидрат 21,917 мг / в пересчете на налмефен — 18,06 мг / на налмефена гидрохлорид — 20,0 мг.
Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая 61,4 мг, лактоза безводная 60,683 мг, кросповидон 4,5 мг, магния стеарат 1,5 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай белый 4,5 мг, макрогол 400, титана диоксид.
Упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в количестве 7, 14, 28 шт. По 7 или 14 таб. в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
1 ячейковая упаковка по 7 таб. или 1 или 2 ячейковых упаковки по 14 таб. вместе с инструкцией по применению уложены в пачку из картона.
Фармакологическое действие
Антиалкогольное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат оказывает модулирующее действие на опиоидную систему. Наиболее выражено сродство к µ-, δ-, κ-рецепторам.
В исследованиях in vitro выявлено, что действие активного вещества связано с селективным связыванием с опиоидными рецепторами. По отношению к µ-, δ-рецепторам налмефен проявляет свойства антагониста, а по отношению к κ-рецепторам — частичного агониста.
В ходе исследований in vivo выявлено снижение потребления алкогольных напитков за счет модулирования кортико-мезолимбической функции.
Всасывание препарата происходит быстро после приема однократной дозы 18,06 мг. Максимальная концентрация развивается через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность — 41%.
На 30% связывается с белками плазмы. Связывание рецепторов при приеме в суточной дозе происходит на 94–100% уже через 3 часа после приема.
В организме метаболизируется до основного метаболита налмефен-3-О-глюкуронида под действием UGT2B7 в большей степени. В меньшей степени трансформация осуществляется за счет UGT1A3 и UGT1A8. Небольшая часть налмефена превращается в норналмефен (под действием CYP3A4/5) и норналмефен-3-О-сульфата (за счет сульфирования). Метаболиты не обусловливают развитие фармакодинамических эффектов.
Элиминация происходит за счет связывания с глюкуронидами, через почки. 54% выводится в виде налмефена-3-О-глюкуронида. Сам налмефен и остальные метаболиты обнаруживаются в количестве не более 3% каждый.
Показания к применению
Показанием является прием с целью уменьшения потребления алкоголя у больных с алкогольной зависимостью при высоком риске злоупотребления алкоголем и при отсутствии проявлений синдрома отмены.
Препарат рекомендован к применению при наличии психосоциальной поддержки пациента, которая поможет ему уменьшить употребление алкоголя.
Средство Селинкро назначается после двух недель наблюдения за больным при высоком риске злоупотребления алкогольными напитками.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к составным компонентам лекарства;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- опиоидная зависимость, существующая на момент лечения или недавно существовавшая; подозрение на недавнее применение опиоидных препаратов;
- прием наркотических анальгетиков на момент лечения;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- галлюцинации, делирий, судорожные состояния при отмене алкоголя в недавнем анамнезе;
- возраст до 18 лет;
- период беременности, лактации;
Применение с осторожностью:
- сопутствующие декомпенсированные расстройства психической сферы;
- судорожные расстройства, в том числе при отмене алкоголя в прошлом;
- почечная/печеночная недостаточность легкой или умеренной степени;
- концентрация АЛТ и АСТ, превышающая верхнее референсное значение более чем в 3 раза;
- пожилой возраст (65 и более лет);
- совместное применением с препаратами-ингибиторами изофермента UGT2B7.
Побочные действия
Чаще всего из нежелательных явлений встречались тошнота, головокружение, инсомния, головная боль. Выраженность симптомов варьировалась от легкой до средней. Иногда в ходе исследований выявляли спутанность сознания и расстройства диссоциативного характера. Побочные действия чаще всего не появлялись при повторном применении Селинкро. Перечисленные выше симптомы проходили быстро и, вероятно, были связаны с алкогольным психозом, алкогольным похмельным синдромом или другими нарушениями психики на фоне злоупотребления алкоголем.
- Расстройства обмена веществ, питания:
- снижение аппетита.
- Психические расстройства:
- инсомния;
- нарушения сна, сознания;
- тревога;
- пониженное либидо;
- галлюцинации;
- диссоциация.
- Расстройства со стороны нервной системы:
- головная боль;
- головокружение;
- дрожь;
- снижение концентрации внимания;
- парестезия;
- гипестезия;
- сонливость.
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
- тахикардия;
- ощущение сердцебиения.
- Нарушение со стороны пищеварительной системы:
- тошнота;
- рвота;
- ксеростомия.
- Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
- гипергидроз.
- Нарушения со стороны соединительной ткани:
- спазмы в мышцах.
- Общие нежелательные реакции и местные реакции:
- повышенная утомляемость;
- слабость;
- оцепенение;
- ощущение тумана в голове.
- Лабораторные и физические показатели:
- снижение массы тела.
Способ применения и дозировка
При назначении препарата врач должен составить оценку о состоянии больного и его уровне употребления алкогольных продуктов. При необходимости врач предлагает пациенту фиксировать уровень потребления в течение двух недель. При сохранении исходного уровня или близкого к нему Селинкро можно назначить больному при повторном приеме.
Лекарственное средство применяется с соответствующей психосоциальной поддержкой пациента, которая обеспечит приверженность терапии и снизит потребление спиртного.
Препарат не имеет цели обеспечить отказ от алкоголя сразу. Снижение потребления — промежуточная задача при достижении полного воздержания от употребления алкоголя.
Пациент самостоятельно решает, когда принимать лекарственное средство. Принимать следует тогда, когда, по мнению больного, есть наибольший риск употребления спиртного. Рекомендуется принимать за 1–2 ч до предполагаемого времени употребления алкоголя в дозе 18 мг (1 таблетка). При начале приема алкоголя без предварительного применения препарата следует немедленно принять Селинкро.
Максимальная суточная доза — 1 таб.
Прием не зависит от времени приема пищи. Таблетку, покрытую оболочкой, принимают целиком. Ее нельзя делить или ломать. Действующее вещество оказывает раздражающий эффект на кожу при прямом контакте.
Передозировка
Существуют исследования у больных игроманией, когда препарат применяли в дозе до 90 мг/сутки в течение 16 недель. Налмефен принимали 20 пациентов с интерстициальным циститом в дозе 108 мг/сут более 2 лет. Также есть сообщение о единичном случае приема средства в дозе 450 мг однократно, причем показатели АД, ЧСС, частоты дыхательных движений и температура тела не изменялись.
При передозировке пациент должен получить симптоматическое лечение и находиться под наблюдением.
Взаимодействие с другими препаратами
Специальные клинические исследования на предмет лекарственных взаимодействий не проводились.
На основании исследований in vitro нет причин предполагать существование значимых взаимодействий между препаратом и лекарственными средствами, которые подвергаются метаболизму за счет CYP450 и UGT. Совместный прием налмефена с ингибиторами UGT2B7 потенциально может привести к увеличению концентрации первого. При приеме с индукторами UGT, наоборот, возможно снижение уровня Селинкро ниже терапевтической концентрации.
Совместный прием с опиоидными агонистами может привести к уменьшению терапевтического эффекта.
Не наблюдается взаимодействия, имеющего клиническую значимость, между алкоголем и Селинкро. Такое применение не исключает появления симптомов алкогольной интоксикации у пациента.
Особые условия
При приеме опиоидных средств:
- При появлении экстренной необходимости в опиоидах у пациентов, принимающих Селинкро, нужно повышение дозы опиоидов для развития клинического эффекта. Также нужен мониторинг дыхания и реакций организма.
- Дозу подбирают индивидуально. Если прием опиоидов запланированный, то препарат Селинкро отменяют за одну неделю до начала приема опиоидов. При возникновении необходимости в приеме опиоидных средств пациент должен предупреждать лечащего врача о времени последнего приема Селинкро.
- Также нужна осторожность при назначении опиоидов пациентам, которые ранее получали налмефен.
- Совместное применение опиоидных анальгетиков и Селинкро противопоказано.
- У пациентов с расстройствами психики:
- Есть сообщения о нежелательных психических реакциях на прием Селинкро. Если появление нежелательных симптомов не связано с приемом препарата, то лечащий врач должен учесть это.
Специальных клинических исследований по поводу приема налмефена у пациентов с расстройствами психики не проводилось. Назначать с осторожностью при психических заболеваниях в стадии декомпенсации.
Пациенты с судорожными расстройствами:
- Сообщения о приеме налмефена при судорогах, возникших в результате отмены алкоголя, малочисленны. Следует назначать с осторожностью у этой группы больных.
- Расстройства почечной функции, функции печени:
- Метаболизм налмефена протекает в печени, а элиминация по большей части осуществляется почками. Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с данными сопутствующими патологиями. Особенную осторожность следует проявлять при повышении значений АЛТ и АСТ более чем в 3 раза.
Пациенты старше 65 лет:
- Данных о применении препарата лицами старше 65 лет недостаточно. Применять с осторожностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о безопасности такого применения Селинкро недостаточно. Исследовано менее 300 исходов беременности. Исследования на животных показали, что имеется токсичное действие препарата на репродуктивную систему.
Данные, полученные на доклиническом этапе исследования, свидетельствуют об отсутствии опасности препарата для человека.
Препарат не рекомендован к приему в период беременности. Налмефен может проникать в грудное молоко животных; данных относительно грудного молока человека нет. По причине недостаточности сведений препарат также не рекомендован к приему во время лактации.
Влияние на способность управлять транспортом
Исследования по влиянию на способность управлять автомобилем и сложными механизмами не проводились. Некоторые побочные эффекты препарата (головокружение, инсомния, головная боль) могут снизить концентрацию во время вождения. Перед управлением транспортом или работой с механизмами повышенной сложности нужно выяснить индивидуальную реакцию пациента на средство.
В детском возрасте
Детский возраст является противопоказанием к применению.
Синонимы
В аптеке не представлены полные аналоги препарата Селинкро.
Условия отпуска из аптек
Селинкро в аптеке отпускается по рецепту.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Использовать по истечении срока, указанного на упаковке, запрещено.
Производитель
«Х. Лундбек А/О».
Страна происхождения
Дания.
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 4 412
Статистика, факты, производитель
Селинкро (торговое название) – современный препарат для терапии хронической алкогольной интоксикации и ее последствий. Применяется как на амбулаторно-поликлиническом, так и на стационарном этапе лечения у пациентов с алкоголизмом.
Медикамент выпускается фармацевтической компанией в Дании «Лундбек», имеющей представительство и в России. Производитель поставляет на рынок антидепрессанты, нейролептики, препараты для лечения болезни Альцгеймера.
Хроническая интоксикация алкогольсодержащими напитками – психическое заболевание с прогредиентным течением, сопровождающееся патологическим пристрастием к этиловому спирту и развитием не только психической, но и физической зависимости, что проявляется особенно сильно после отмены приема алкоголя. Пациент, больной алкоголизмом, теряет счет выпитым спиртным напиткам, для достижения нужной степени удовольствия ему требуется все большие и большие дозы. После длительного злоупотребления развивается алкогольный абстинентный синдром, сопровождающийся вегетативными, соматическими и неврологическими нарушениями. Кроме того, поражаются практически все внутренние органы. До настоящего времени заболеваемость алкоголизмом неуклонно растет. По данным на 2010 год в Российской Федерации более полутора тысяч человек на сто тысяч населения больны этой патологией.
Этиология алкоголизма кроется в способности этанола вызывать такие ощущения, как блаженство, радостный душевный подъем, приятную сонливость, что провоцирует вначале психическое привыкание, а потом из-за воздействия алкоголя на организм на клеточном и биохимическом уровне – и физическое патологическое пристрастие. Существуют доказанные факторы риска развития этой неврологической и психической патологии:
- Социальные. По статистике начать регулярно употреблять алкоголь более склонны люди с пониженным благосостоянием, плохими условиями быта, подростки из неполных и неблагополучных семей .
- Биологические. Играет роль также наследственная предрасположенность к алкогольной зависимости.
- Психологические. Более склонны к чрезмерному употреблению алкогольсодержащих напитков психически слабые люди с лабильным настроением, депрессиями, неврозами и другими психиатрическими и неврологическими заболеваниями.
Существует несколько стадий развития болезни. На первой стадии человеку трудно преодолеть желание выпить спиртное. Если он долгое время не употребляет, чувство пристрастия проходит. Если выпивает любую дозу, теряется контроль количества употребленного алкоголя. При достижении опьянения человек может становиться агрессивным, неконтролируемым, опасным для окружающих и себя. На второй стадии возрастает количество спиртного, необходимого для получения чувства удовлетворения. Выпитое с трудом поддается контролю. Характерно состояние абстиненции с вегетативными, соматическими и психическими нарушениями. При невозможности употребить дозу алкоголя возникает головная боль различной степени выраженности и локализации, жажда, агрессивность, инсомния, боли в области грудной клетки, тремор рук. На третьей стадии толерантность к алкоголю снижается, уже при незначительном количестве выпитого возникают потери памяти. Усиливается физическая зависимость и все ее симптомы. Человека тянет к выпивке бессознательно. Возможно токсическое поражение внутренних органов и летальный исход. Помимо поражения органов и психики человека непосредственно, употребление алкоголя опасно также нанесением ущерба себе и окружающим в состоянии опьянения. Кроме того, под воздействием этанола увеличивается вероятность заболевания инфекциями, в том числе гепатитом. Показания к назначению курса терапии – любая стадия болезни, в том числе первая.
Для диагностики используют анализ анамнеза жизни и заболевания, клиническое обследование, симптомы, лабораторные и инструментальные методы диагностики, в том числе биохимические тесты.
Самой частой причиной летального исхода при алкоголизме, по данным Всемирной организации Здравоохранения, считается патология сердечно-сосудистой системы. Это хроническая застойная сердечная недостаточность, острые состояния, в том числе инфаркт миокарда. Еще две нередкие причины – некроз поджелудочной железы и декомпенсированный цирроз печени. Кроме того, велик риск несчастного случая, травмы, суицида.
Лечение алкогольной зависимости включает в себя изменение образа жизни, диету, режим физической активности, физиотерапию, а также назначение этиотропных, патогенетических и симптоматических препаратов. Важное значение имеют социальная адаптация, показания к реабилитации и поддержка близких и друзей. Лечение только комплексное с сочетанием множества методик, так как заболевание очень трудно поддается терапии, процент полного выздоровления невысок.
Фармакологическая группа
Селинкро — антиалкогольный препарат для лечения хронической алкогольной интоксикации. Применяется как на амбулаторно-поликлиническом, так и на стационарном этапе лечения у взрослых.
Форма выпуска и компонентный состав
Выпускается в наиболее удобной для использования в любой ситуации форме – в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Общее количество таблеток в коробочке – четырнадцать штук.
В коробочке с препаратом имеется инструкция по применению со всеми необходимыми рекомендациями.
В состав таблеток входит основная фармацевтическая субстанция – антагонист опиоидных рецепторов, разработанный в семидесятых годах, налмефен в виде дигидрата гидрохлорида в количестве около двадцати двух миллиграммов на каждую таблетку. Кроме того, в состав препарата входит большое количество дополнительных веществ, а также компоненты пленочной оболочки.
Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры антиалкогольного лекарственного средства
Основная фармацевтическая субстанция конкурентно связывается с К-опиоидными рецепторами, препятствуя связыванию с ними компонентов этанола, что способствует в конечном итоге сокращению потребления алкоголя. Улучшается клиническая картина заболевания, снижается доза употребляемого алкоголя, симптомы приглушаются, облегчаются проявления абстинентного синдрома. В комплексе с другими медикаментозными и нелекарственными методами сокращает период выздоровления от алкогольной зависимости.
После приема внутрь per os таблетки препарата основная фармацевтическая субстанция активно всасывается в нижних отделах желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного компонента достигается через три часа. Количество вещества, достигающего клеток-мишеней, составляет до сорока одного процента. Метаболизм происходит главным образом в печени. Интенсивно и в полном объеме связывается с белками-транспортерами в крови. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств, составляет до двенадцати с половиной часов. Выводится кишечником и почками. Фармакокинетические параметры меняются у людей с нарушениями функций печени, почек и желудочно-кишечного тракта.
Показания к применению медикамента Селинкро
Препарат применяется при алкоголизме для сокращения количества употребляемых алкогольсодержащих напитков без выраженного синдрома отмены и абстиненции.
Спектр противопоказаний к применению таблеток, покрытых пленочной оболочкой
Не использовать медикамент при:
- Повышенной индивидуальной чувствительности к основной фармацевтической субстанции, а также дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы в виде таблеток и капсул.
- Патологиях почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.
- Патологиях печени, имеющих класс В и C по шкале Чайлд-Пью.
- Генетически детерминированной непереносимости простого сахара галактозы, лактазной недостаточности, мальабсорбции глюкозы-галактозы.
- Одновременном использовании опиоидных препаратов центрального действия.
- Зависимости от опиоидов.
- Клинических проявлениях отмены опиоидных препаратов или наркотиков.
- Текущей или недавней отмене приема спиртосодержащих напитков.
- Беременности и в период лактации до прекращения кормления грудным молоком.
- Лечении детей и подростков в возрасте до совершеннолетия.
С осторожностью, под постоянным наблюдением специалиста использовать при терапии пациентов с психическими и соматическими болезнями, любыми судорожными проявлениями в прошлом.
Побочное действие медикамента Селинкро
Возможны такие нежелательные эффекты, как:
- Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
- Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
- Головная боль различной локализации и степени выраженности.
- Головокружение, чувство онемения и ползания мурашек в конечностях, шум в ушах, снижение аппетита вплоть до анорексии.
- Галлюцинации и иллюзии.
- Снижение полового влечения вплоть до полного его исчезновения.
- Воспаление поджелудочной железы.
- Снижение кожной чувствительности.
- Расстройства памяти, мышления, ассоциативных способностей.
- Чувство усиленного сердцебиения, боль в области сердца.
- Гипергидроз.
- Снижение веса.
Показания для отмены препарата: любые побочные реакции, вызывающие выраженное нарушение качества жизни.
Использование таблеток, покрытых пленочной оболочкой, Селинкро: способ, особенности, доза
Перед использованием необходимо проконсультироваться со специалистом, еще раз внимательно прочитать инструкцию по применению, учесть показания и противопоказания, а также количество употребляемого спиртного. При необходимости в течение двух недель пациент ведет дневник уровня выпитого алкоголя, на основании этих данных назначается терапия. Комплексное лечение обязательно предполагает социальную адаптацию и поддержку близких Препарат принимается тогда, когда пациент заведомо знает, что употребит большое количество этанола. За пару часов до этого необходимо принять одну таблетку Селинкро внутрь per os, не разжевывая и запивая нужным количеством воды.
Особые указания при использовании средства
В педиатрии препарат не используется, результаты воздействия лекарства на детей изучены недостаточно. Для пожилых пациентов старше шестидесяти пяти лет, как правило, требуется снижение дозировки во избежание возникновения побочных эффектов. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется. При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна. У пациентов с более тяжелыми повреждениями этих органов прием Селинкро противопоказан. Во время курса терапии садиться за руль автомобиля и выполнять опасную деятельность, требующую концентрации внимания, категорически противопоказано, ввиду возможных побочных эффектов, головокружения, галлюцинаций и других неврологических и психических расстройств. При наличии показания к приему опиоидных анальгетиков принять минимальную дозу и следить за состоянием пациента.
Использование таблеток при беременности и до прекращения кормления грудью
Перед приемом медикамента беременность должна быть исключена, при беременности использовать категорически противопоказано. Эффекты воздействия на плод недостаточно изучены. Не исключено, что основная фармацевтическая субстанция способна проникать через гемато-молочный барьер. Использовать медикамент в период кормления грудным молоком нельзя, так как возможно изменение состава женского молока.
Передозировка
Нет данных о случаях приема доз в большем количестве, чем рекомендуется на консультации у специалиста или в рекомендациях по использованию. Возможны симптомы, схожие с проявлениями из пункта про нежелательные эффекты: диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка и кишечника, а также временная обратимая потеря слуха, головокружение, галлюцинации. Лечение симптоматическое. Медикамента специфического действия, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок (антидота), не разработано. Диализ не используется.
Одновременный прием средства с другими лекарственными препаратами и совместимость с алкогольсодержащими напитками
Противопоказан совместный прием с опиоидными анальгетиками. Необходимо сообщить врачу обо всех лекарственных средствах, которые регулярно применяются, так как существует риск ослабления или усиления действия основных фармацевтических субстанций. Полный список препаратов, не рекомендованных к приему совместно с Селинкро, представляет официальная инструкция. Алкоголь во время курса лечения употреблять категорически запрещено.
Условия хранения
Требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как:
- Соблюдение сухого температурного режима до тридцати градусов.
- Использование до истечения срока годности, составляющего три года.
- Недоступность для детей.
После истечения срока не применять.
Отпуск из аптек
Официально приобретение данного медикамента возможно в аптечной сети после предоставления рецепта от специалиста провизору.
Аналоги
Все виды аналогичных лекарственных средств и биологически активных добавок представлены медикаментами со схожим содержанием активных компонентов, спектром использования, предназначением или фармакологическим действием: Алкодез, Ливерия, Антаксон, Вивитрол, Наксон, Налтрекс, Налтрексин, Биотредин, Дисульфирам, Тетлонг-250, Эспераль, Колме, Тетурам, Линдевин, Медихронал-Дарница и другие.
Цены на Селинкро в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 4 412 руб.
Сертификаты и лицензии
Со стороны обмена веществ: часто — снижение аппетита.
Нарушения психики: очень часто — бессонница; часто расстройство сна, спутанность сознания, беспокойство, снижение/отсутствие либидо; неизвестно — галлюцинации (в т.ч. слуховые, тактильные, зрительные и соматические), диссоциативные расстройства.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль, сонливость, тремор, расстройство внимания, парестезия, гипестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — рвота, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — мышечный спазмы.
Общие реакции: часто — утомляемость, астения, недомогание, ощущение тумана в голове, оцепенение; нечасто — снижение массы тела.
Инструкция по применению Селинкро
- Состав
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Рекомендации по применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
- Условия отпуска
Состав
Активное вещество: налмефен 18 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кросповидон тип А, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E 171).
Показания к применению Селинкро
Селинкро показан для снижения потребления алкоголя у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью, которые имеют высокий уровень риска, связанного с вредным потреблением алкоголя (см. Раздел «Фармакологические свойства»), без физических симптомов отмены и которые не требуют немедленной детоксикации.
Селинкро следует назначать только в сочетании с постоянной психологической поддержкой, направленной на соблюдение режима лечения и снижения потребления алкоголя.
Лечение Селинкро следует назначать только пациентам, у которых через две недели после первоначальной оценки их клинического состояния сохраняется высокий риск, связанный с вредным потреблением алкоголя.
Противопоказания к применению Селинкро
- Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата Селинкро.
- Одновременное применение опиоидных анальгетиков.
- Опиатная зависимость, в том числе в анамнезе.
- Наличие острых симптомов отмены опиоидов.
- Подозрение на недавнее употребление опиоидов.
- Тяжелая печеночная недостаточность (по классификации Чайлд-Пью).
- Тяжелая почечная недостаточность (приблизительная скорость клубочковой фильтрации (СКФ) Недавний острый алкогольный абстинентный синдром (в том числе галлюцинации, судороги и делирий).
Применение детям (в возрасте до 18 лет) не рекомендуется. Данных по безопасности и эффективности Селинкро для этой возрастной категории нет.
Рекомендации по применению
Во время первого визита следует оценить клиническое состояние пациента, алкогольную зависимость и уровень потребления алкоголя (со слов пациента). После этого пациенту следует предложить записывать данные о его потребление алкоголя в течение примерно двух недель.
Селинкро можно назначать пациентам, у которых высокий риск, связанный с вредным потреблением алкоголя, за этот двухнедельный период не снизился, сочетая терапию препаратом с психосоциальной поддержкой для соблюдения режима лечения и снижения потребления алкоголя.
В ходе базовых исследований наибольшее улучшение наблюдалось в течение первых 4 недель. Ответ пациента на лечение и необходимость продолжения фармакотерапии следует оценивать регулярно (например, ежемесячно). Врач должен оценивать прогресс в снижении потребления алкоголя пациентом, общее состояние, соблюдение режима лечения и любые возможные побочные эффекты.
Существуют клинические данные по применению Селинкро в рандомизированных контролируемых условиях в течение периода от 6 до 12 месяцев. Рекомендуется осторожность, если Селинкро назначают более чем на 1 год.
Селинкро следует применять по мере необходимости: каждый день, если существует риск потребления алкоголя, пациенту следует принять одну таблетку, преимущественно за 1-2 часа до предполагаемого времени потребление алкоголя. Если пациент начал потреблять алкоголь, не приняв таблетку Селинкро, необходимо принять одну таблетку как можно скорее.
Максимальная доза Селинкро — 1 таблетка в день. Селинкро можно принимать с пищей или без пищи.
Пациенты старше 65 лет:
Коррекция дозы не рекомендуется.
Почечная недостаточность:
Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не рекомендуется.
Печеночная недостаточность:
Для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не рекомендуется.
Способ применения:
Селинкро внутрь.
Таблетку следует глотать целиком.
Таблетку, покрытую оболочкой, не следует делить или раздавливать, так как при прямом контакте с кожей налмефен может вызвать раздражение кожи.
Применение Селинкро при беременности и кормлении грудью
Беременность.
Данные о применении налмефен беременным женщинам ограничены.
Исследования на животных не показали репродуктивной токсичности.
Селинкро не рекомендуется применять во время беременности.
Грудное вскармливание.
Имеющиеся фармакодинамические/токсикологические данные на животных показывают, что налмефен и его метаболиты проникают в грудное молоко. Неизвестно, выделяется налмефен в молоко у человека.
Риск для новорожденных/младенцев не исключен.
Решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержания от лечения Селинкро должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Фертильность.
В исследованиях на животных не было выявлено влияния налмефен на фертильность, спаривание, беременность или параметры спермы.
Фармакологическое действие
Налмефен является модулятором опиоидной системы с четким профилем действия в отношении рецепторов μ, δ и κ. Исследование in vitro показали, что налмефен является селективным лигандом опиоидных рецепторов с антагонистической активностью в отношении рецепторов μ и δ и частичной агонистической активностью в отношении рецепторов κ. Исследование in vivo показали, что налмефен снижает потребление алкоголя путем модуляции кортико-мезолимбических функций.
Данные доклинических, клинических исследований и медицинской литературы не свидетельствуют о каких-либо формах зависимости или потенциале злоупотребления Селинкро.
Клиническая эффективность:
Эффективность Селинкро в снижении потребления алкоголя у пациентов с алкогольной зависимостью (DSM-IV) была оценена в двух исследованиях. Большинство (80%) пациентов имели высокий или очень высокий уровень риска, связанного с вредным потреблением алкоголя (>60 г/день для мужчин и >40 г/день для женщин, по уровням риска ВОЗ). Эффективность Селинкро измерялась уменьшением ежемесячного количества дней тяжелого пьянства (ДТП) и общего объема потребления алкоголя. ДТП определяется как день с потреблением ≥60 г чистого алкоголя для мужчин и ≥40 г для женщин.
Фармакокинетика: Абсорбция.
Налмефен быстро всасывается после приема разового приема 18,06 мг, максимальная концентрация (CMax) составляет 16,5 нг/мл примерно через 1,5 часа. Биодоступность составляет 41%. Прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает общую экспозицию (AUC) на 30%, а максимальную концентрацию (C Max ) — на 50%, время до пика концентрации (T Max) задерживается на 30 минут (T Max составляет 1,5 часа), но такое изменение не является клинически значимым.
Распределение.
Средняя доля налмефена, связанная с белками в плазме составляет примерно 30%. Данные ПЭТ-исследования показывают занятость рецепторов от 94% до 100% в течение 3 часов после приема препарата, что свидетельствует о том, что налмефен легко проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм.
После приема налмефен активно и быстро метаболизируется до основного метаболита налмефен-3-О-глюкуронида энзимами UGT2B7, UGT1A3 и UGT1A8. Небольшая доля налмефена превращается в налмефен-3-O-сульфат сульфатионом и в норналмефен — энзим CYP3A4/5. Метаболиты считаются значительно фармакологически активными относительно опиоидных рецепторов в организме человека, за исключением налмефен-3-O-сульфата, который имеет сопоставимый с налмефеном потенциал.
Выведение.
Метаболизм путем конъюгации глюкуронидом является основным механизмом клиренса налмефена, а почечная экскреция является основным путем выведения налмефена и его метаболитов. Конечный период полувыведения оценивается в 12,5 часов.
Данные распределения, метаболизма и экскреции доказывают, что налмефен имеет высокий коэффициент извлечения печенью.
Линейность/нелинейность.
Налмефен проявляет дозонезависимый линейный фармакокинетический профиль в дозовом интервале 18,06 мг-72,24 мг.
Налмефен не проявляет каких-либо существенных фармакокинетических различий в зависимости от пола, возраста, а также этнических групп пациентов. Размер тела влияет на клиренс налмефена незначительно (клиренс увеличивается с увеличением размеров тела).
Почечная недостаточность.
Данных о пероральном применении пациентами с почечной недостаточностью нет. Применение 1 мг налмефена внутривенно у больных с тяжелой почечной недостаточностью приводило к увеличению экспозиции в 1,6 раза и ниже чем у здоровых лиц CMax . Период полувыведения (26 часов) был более длительным, чем у здоровых лиц.
Печеночная недостаточность.
Применение разовой дозы налмефена 18,06 мг пациентами с легкой или умеренной печеночной недостаточностью сопровождалось усиленной экспозицией. Никаких клинически значимых изменений в TMax или полувыведении для любой из групп не отмечено. Фармакокинетических данных о пероральном применении налмефена пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью нет.
Пациенты в возрасте от 65 лет.
Специальные исследования перорального применения пациентами старше 65 лет не проводились. По данным исследований введения, изменения фармакокинетики у пожилых людей не предусматриваются.
Особые указания
Селинкро не предназначен для пациентов, для которых целью лечения является немедленная абстиненция. Снижение потребления алкоголя является промежуточной целью на пути к прекращению потребления алкоголя.
Применение опиоидов:
В чрезвычайной ситуации, когда опиоиды должны быть введены пациенту, принимает Селинкро, количество опиоидов, необходимых для получения желаемого эффекта, может быть больше, чем обычно.Пациента следует внимательно обследовать на предмет наличия симптомов дыхательной недостаточности как результата применения опиоидов и других побочных реакций.
Если опиоиды необходимые в чрезвычайной ситуации, доза всегда должна подбираться индивидуально.Необходимо тщательное наблюдение, если применяются большие дозы.
Прием Селинкро следует временно прекратить за 1 неделю до предполагаемого применения опиоидов, например, если опиоидные анальгетики могут быть применены во время плановой операции.
Пациентам необходимо сообщить врачу о применении Селинкро, если возникает необходимость применения опиоидов.
Следует проявлять осторожность при применении лекарственных препаратов, содержащих опиоиды (например лекарства от кашля, опиоидные анальгетики).
Психические расстройства:
В клинических исследованиях были зарегистрированы психиатрические эффекты. Если у пациента развиваются психические симптомы, которые не связаны с началом лечения Селинкро и/или которые не являются преходящими, следует рассмотреть альтернативные причины симптомов и оценить необходимость продолжения лечения Селинкро.
Применение Селинкро не было исследовано у пациентов с нестабильным психиатрическим заболеванием. Следует проявлять осторожность, если Селинкро назначают пациентам с сопутствующим психическим расстройством, таким как большоt депрессивное расстройство.
Судорожные расстройства:
Существует ограниченный опыт применения препарата у пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе, в том числе при алкогольной абстиненции. Рекомендуется осторожность при лечении таких пациентов.
Почечная или печеночная недостаточность:
Селинкро метаболизируется печенью и выводится преимущественно с мочой. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с легкой или умеренной печеночной или легкой или умеренной почечной недостаточностью.
Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с более чем трехкратным превышением АЛТ или АСT, поскольку такие пациенты были исключены из программы клинических исследований.
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет):
Клинические данные о применении Селинкро пациентам старше 65 лет с алкогольной зависимостью ограничены. Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро таким пациентам.
Другие:
Рекомендуется осторожность, если Селинкро назначают совместно с мощным ингибитором UGT2B7.
Вспомогательные вещества:
Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами:
Влияние налмефен на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не изучалось.
Селинкро вызвал побочные реакции, такие как тошнота, головокружение, бессонница и головные боли.Большинство из этих реакций были легкими или умеренными, связанные с началом лечения и непродолжительные.
Лекарственное взаимодействие
Исследование взаимодействия с лекарственными средствами in vivo не проводились.
На основании исследований in vitro клинически значимых взаимодействий между налмефен или его метаболитов и одновременно предназначенными лекарственными препаратами, которые метаболизируются главным образом ферментами CYP450 и UGT или мембранными транспортерами, не предвидится. Одновременное применение с лекарственными средствами, которые являются сильными ингибиторами фермента UGT2B7 (например, диклофенаком, флуконазолом, медроксипрогестерона ацетат, меклофенамовою кислотой), может значительно увеличить влияние налмефен. Это вряд ли вызовет проблему при эпизодическом использовании, но если начато одновременное длительное лечение мощным ингибитором UGT2B7, потенциал увеличения влияния налмефен нельзя исключить. С другой стороны, одновременное назначение индуктора UGT (например, дексаметазона, фенобарбитала, рифампицина, омепразола) может привести к субтерапевтической концентрации налмефен в плазме.
Если Селинкро применяется одновременно с опиоидными агонистами (например, некоторыми лекарственными средствами от кашля и простуды, некоторыми противодиарейными средствами и опиоидными анальгетиками), пациент может не получить пользу от применения опиоидных агонистов.
Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между налмефен и алкоголем нет.Возможно незначительное ухудшение когнитивных и психомоторных функций после введения налмефен.Однако, эффект налмефен и алкоголя в сочетании не превышает сумму эффектов каждого вещества, принятой отдельно.
Одновременный прием алкоголя и Селинкро не предотвращает алкогольной интоксикации.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту