Сибутрамин купить цена инструкция по применению

Свойства:

Содержание

Структурная формула

Русское название

Сибутрамин

Английское название

Sibutramine

Латинское название

Sibutraminum (род. Sibutramini)

Химическое название

Брутто формула

C₁₇H₂₆ClN

Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

Нозологическая классификация

Код CAS

106650-56-0

Фармакологическое действие

Характеристика

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакология

Применение вещества Сибутрамин

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м² и более или с индексом массы тела от 27 кг/м² и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Сибутрамин

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза — 10 мг (при плохой переносимости возможен прием 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4 нед дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения — 1 год.

Меры предосторожности

Особые указания

Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Торговые названия с действующим веществом Сибутрамин

Химическое название

(±)-1-(4-хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил) циклобутанметанамин

В лекарствах чаще всего присутствует в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Сибутрамин, что это?

Данное вещество относится группе регуляторов аппетита. Лекарство усиливает и ускоряет наступление чувства насыщения. С помощью препарата лечат ожирение и применяют в рамках поддерживающей терапии.

В 2010 году лекарство на время перестали использовать из-за обнаружения новых побочных эффектов. На данный момент, после того, как были внесены изменения в официальную инструкцию по применению средства, его снова назначают пациентам.

Что такое Сибутрамин? Моногидрат гидрохлорида Сибутрамина – это кристаллический порошок, кремового или почти белого цвета. Молекулярная масса соединения = 334,33 грамм на моль. Водородный показатель водного раствора = 5,2. Лекарственное средство выпускают в виде капсул для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Анорексигенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сибутрамин, что это и как он работает?

Лекарственное средство обладает способностью ингибировать процессы обратного захвата норадреналина и серотонина из синаптической щели. Также вещество взаимно усиливает взаимодействие центральных серотонин- и норадреналинергических систем. Под действием Сибутрамина снижается аппетит, усиливается чувство насыщения и снижается количество потребляемой пациентом пищи. В организме происходит процесс опосредованной активации бета3-адренорецепторов, вследствие чего увеличивается термогенез.

После попадания вещества в системный кровоток образуются вторичные и первичные амины, превосходящие по своей фармакологической активности Сибутрамин в несколько раз. Также эти метаболиты обладают способностью ингибировать захват дофамина. Лекарство и метаболиты не оказывают влияния на активность моноаминов, МАО, не вступают во взаимодействие с нейротрансмиттерными (серотонинергическими, дофаминергическими, глутаматными, адренергическими, бензодаизепиновыми) рецепторами, не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия. Однако, в ходе лабораторных исследований было обнаружено, что препарат ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и способен изменять их функциональную активность.

Снижение веса, ассоциированное с приемом данного вещества, происходит на фоне роста сывороточной концентрации ЛПВП и снижением количества триглицеридов, холестерина и мочевой кислоты.

Во время проведения терапии средством несколько возрастает АД (до 3 мм рт.ст.) и учащается пульс на 4-7 ударов в минуту. Однако у пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, при приеме ингибиторов микросомального окисления может наблюдаться более значительный рост этих параметров и удлинение QT.

Лекарство предположительно не оказывает канцерогенного влияния на организм, не является мутагеном, не снижает фертильность.

После приема капсул внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Лекарство подвергается «первому прохождению» через ткани печени с участием фермента цитохрома CYP3A4. В результате образуется 2 активных метаболита: монодесметилсибутармин и дидесметилсибутрамин.

Своей максимальной концентрации в плазме крови вещество достигает в течение 1,2 часов, а его активные метаболиты – в течение 4 часов. Параллельный прием пищи снижает максимальную концентрацию метаболитов на 30%, увеличивает время ее достижения до 3 часов. Лекарство быстро достигает органов-мишеней. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 97% для Сибутрамина и 94% для его метаболитов.

При систематическом применении вещество достигает равновесной концентрации в течение 4 суток. Период полувыведения – до 16 часов. После «первого прохождения» через ткани печени метаболиты подвергаются конъюгации и гидроксилированию, образуются неактивные метаболиты и затем выводятся через почки.

Показания к применению

Препарат назначают:

• для проведения комплексного лечения пациентов с алиментарным ожирением, при индексе массы тела от 30 кг на м2 и более;
• лицам, страдающим от избыточной массы тела, обусловленной дислипопротеинемией или сахарным диабетом 2 типа.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано:

• при аллергии на действующее вещество;
• пациентам с нервной булимией или анорексией;
• при органических причинах ожирения;
• лицам, страдающим от синдрома Жиль де ла Туретта;
• при различных заболеваниях психики;
• в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО, антидепрессантов, триптофана или нейролептиков;
• при сердечно-сосудистых заболеваниях (ишемия, врожденный порок сердца, аритмии, декомпенсированная сердечная недостаточность, болезни периферических артерий, тахикардия);
• после инсульта и других транзиторных нарушений кровообращения головного мозга;
• при артериальной гипертензии;
• пациентам с гипертиреозом;
• при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, гиперплазии предстательной железы;
• лицам с алкогольной, фармакологической и наркотической зависимостью;
• при феохромоцитоме и закрытоугольной глаукоме.

Во время лечения следует соблюдать осторожность:

• детям и лицам старше 65 лет;
• при эпилепсии;
• пациентам с моторно-вербальным тиком и нарушениями артикуляции.

Побочные действия

Во время проведения клинических исследований около 9% пациентов, получавших данный препарат и 7% пациентов получавших плацебо, прервали курс из-за развития побочных реакций.

Чаще всего у пациентов возникали: головные боли, запор, сухость в ротовой полости, анорексия, бессонница, тошнота.

Также развивались:

• чувство беспокойства и тревоги, головокружение, парестезии, искажение вкусовых ощущений;
• судороги, потливость, острый психоз (при наличии сопутствующих факторов);
• повышение активности ферментов печени, потеря аппетита;
• повышение артериального давления, тахикардия, сердцебиение;
• гиперемия кожи, ощущение тепла, геморрой;
• редко – сильное повышение АД и учащение ритма сердца;
• мезангиокапиллярный гломерулонефрит, интерстициальный нефрит;
• пурпура, тромбоцитопения.

В случае развития каких-либо из перечисленных побочных реакций следует сообщить своему лечащему врачу, скорректировать дозировку или отменить препарат. Чаще всего побочные реакции развиваются в первые 4 недели лечения, со временем выраженность и частота эффектов ослабевают.

Сибутрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы принимают 1 раз в день с утра, желательно натощак.

Согласно инструкции на Сибутрамин, средняя начальная суточная дозировка препарата составляет 10 мг в день. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 15 мг (вес снижается менее, чем на 2 кг за месяц).

При плохой переносимости лекарства, обилии побочных реакций, суточную дозировку можно уменьшить до 5 мг.

Если максимальная суточная дозировка не приводит к необходимому снижению массы тела (менее 2 кг за 4 недели), то препарат рекомендуется отменить или заменить.

При недостаточно адекватной реакции пациента на проводимую терапию (за 3 месяца масса тела снизилась менее, чем на 5%), лекарство нельзя принимать более 3 месяцев.

Максимальная продолжительность проведения лечения – 1 год.

Передозировка

При передозировке чаще всего повышается частота и риск развития побочных эффектов. Наиболее часто возникают тахикардия и головная боль, повышается артериальное давление, кружится голова. В качестве терапии принимают активированный уголь, проводят мониторинг жизненно важных показателей, устраняют неприятные симптомы. Если сильно повысилось АД или развилась тахикардия, показан прием бета-адреноблокаторов.

Взаимодействие

Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (Кетоконазолом, тролеандомицином, эритромицином, циклоспорином) повышается плазменная концентрация Сибутрамина и его метаболитов, что может привести к увеличению интервала QT.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин, циталопрам, сертралин), лекарства – производные алкалоидов спорыньи, антагонисты 5-HT1-рецепторов, опиоиды, противокашлевые средства повышают вероятность развития серотонинового синдрома.

Сочетанный прием лекарства с рифампицином, карбамазепином, дексаметазоном, макролидными антибиотиками, фенитоином, фенобарбиталом может ускорить метаболизм Сибутрамина.

Условия продажи

Может потребоваться рецепт.

Условия хранения

Капсулы хранят вдали от детей, в прохладном, темном месте.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

Очень редко наблюдаются какие-либо реакции на отмену препарата (головные боли, повышение аппетита).

Препарат используют только тогда, когда все прочие способы снижения веса оказались малоэффективными и масса тела снижалась менее, чем на 5 кг в течение 3 месяцев.

Лечение необходимо проводить под контролем лечащего врача, имеющего опыт использования лек. средства. Также дополнительно рекомендуется скорректировать диету и образ жизни пациента, увеличить его физическую активность. Таким образом, повышается вероятность развития стойкого результата, изменения привычек питания и образа жизни в целом.

С осторожностью проводят лечение у пациентов c гипомагниемией, гипокалиемией, эпилепсией, заболеваниями печении, почек и удлинением интервала QT.

Во время проведения терапии рекомендуется контролировать ЧСС и АД, каждые 14 дней в течение 1 месяца и далее 1 раз в месяц. Если артериальное давление при повторном измерении дважды превышает 145 на 90 мм рт.ст., лекарство отменяют.

Несмотря на то, что прямая связь между развитием первичной легочной гипертензии и лечением Сибутрамином не установлена, рекомендуется уделять особое внимание прогрессирующему диспноэ, отекам и боли в грудине и за ней.

Детям

Препарат не используют в педиатрической практике.

Пожилым

Во время лечения пожилых пациентов необходимо соблюдать особую осторожность.

С алкоголем

В рамках диеты, которая является дополнением к лечению данным препаратом, алкоголь употреблять не рекомендуется.

Сибутрамин для похудения

Данное вещество получило широкое распространение в составе препаратов для похудения. Оно обладает высокой эффективностью и относительной безопасностью по сравнению с другими лекарственными средствами. Цена таблеток для похудения средняя и варьируется в зависимости от производителя.

При беременности и лактации

Лекарство не назначают беременным женщинам и женщинам во время кормления грудью. Также рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время лечения препаратом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Сибутрамина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препараты содержащие Сибутрамин: Голдлайн, Редуктил, Сибутрекс, Меридиа, Линдакса, Сибутрамина гидрохлорида моногидрат, Слимия, Лида.

Препарат в состав, которого входит Сибутрамин с микроцеллюлозой называется Редуксин.

Отзывы о Сибутрамине

Отзывы о Сибутрамине в основном хорошие. Препарат помогает быстро сбросить лишние килограммы, однако нередко проявляются побочные эффекты от его приема. Также пациенты пишут, что важно совмещать лечение с правильным питанием и подвижным образом жизни, так как после окончания курса можно легко заново набрать вес. Важно принимать таблетки для похудения исключительно после консультации с врачом и по его назначению. Так как бесконтрольное употребление Сибутрамина может привести к развитию зависимости от него, увеличению дозы и негативно сказать на состоянии психики и организма в целом. Также пациенты отмечают, что цена у Сибутрамина достаточно высокая и приобретать лучше препараты зарубежного производства.

Цена Сибутрамина, где купить

Цена Сибутрамина гидрохлорида моногидрата зависит от страны и фирмы-производителя. Купить Сибутрамин можно только при наличии рецепта. Хотя, судя по отзывам, его можно приобрести в интернет-магазинах или некоторых аптеках без рецепта. Купить в Украине лекарство затруднительно, проще его заказать.

Купить в Москве Сибутрамин будет стоить порядка 900 рублей за 30 капсул в составе препарата Голдлайн или 1500 рублей за такое же количество лекарства Редуксин. Цена аналогов, например Редуксина – примерно 1500 рублей за такое же количество действующего вещества.

Сибутрамин

Наркотическая зависимость в наши дни намного ближе, чем кажется. Даже тот, кто следит за собственным здоровьем, избегает плохих компаний и понимает весь вред, который могут причинить наркотики, может оказаться под воздействием запрещенного препарата. И зачастую – сам того не подозревая. Подобного рода опасность таят обычные, на первый взгляд, таблетки для похудения, в состав которых входит сибутрамин. Положительные отзывы о действиях сибутрамина в некоторых препаратах были написаны без понимания всего масштаба вреда для организма. Некогда весьма популярные, они уже больше десяти лет считаются запрещенными, но некоторые производители продолжают их выпуск, скрывая в инструкции наличие данного вещества, подвергая опасности здоровье тех, кто решился на применение. 

Человек, купивший препарат, лишен выбора, который так или иначе делают те, кто употребляет запрещенные вещества сознательно. Но в конечном итоге получает полноценную зависимость.

Давайте разберемся, в том, что это за вещество — сибутрамин. Это химическое соединение, разработанное в качестве лекарственного средства. Фармакологический указатель относит его к группе «регуляторов аппетита». При создании, за основу был взят широко известный амфетамин. Медицина относила его к группе препаратов для лечения ожирения, и некоторое время его применяли по рецепту врача. Но результат не оправдал ожиданий, и Всемирная гастроэнтерологическая ассоциация сделала вывод, что применение сибутрамина всего лишь умеренно эффективно, а риск его употребления чаще всего не оправдан. После появления отзывов о побочных эффектах препарат, известный за рубежом как sibutramine, запретили.

Помимо риска сердечно-сосудистых заболеваний, он вызывает:

• головокружение;
• тошноту, рвоту;
• боли в груди;
• боли в суставах;
• головную боль;
• депрессию;
• апатию;
• сонливость;
• повышенное давление;
• сыпь.

Но ведь до тех пор, пока врачи не разобрались, что такое сибутрамин на самом деле, рецепты на него активно выписывали. И даже сейчас его можно найти в инструкции по составу некоторых лекарств.

Действие на организм

Сибутрамин является ингибитором повторного захвата серотонина (норэпинефрина), и в этом смысле похож на антидепрессанты третьего поколения. Основное влияние препарат оказывает на чувство голода и насыщения. После его применения значительно уменьшается аппетит. Достаточно съесть минимальное количество пищи, чтобы почувствовать сытость. Обычно отказ от еды требует огромной силы воли, но психика, угнетенная препаратом, легко справляется с этой задачей. Вдобавок появляется потребность сжигать энергию.

Уменьшается потребность во сне: начинает казаться, что четырех часов вполне достаточно, чтобы полноценно отдохнуть. Химически вызванная эйфория и постоянный позитивный настрой не позволяют провести полноценный самоанализ и понять, что препарат полностью подменяет настоящие эмоции и чувства.

Тем временем, масса тела снижается, а мозг уже не контролирует процесс, что может привести к заболеванию, известному как анорексия.

Но это далеко не все последствия, к которым может привести употребление препарата. Что это за вещество – сибутрамин – медики поняли далеко не сразу. Ведь у пациентов действительно наблюдалось снижение веса. Меньшее, чем от изменения образа жизни (5,0 против 6,7), да и общее влияние всего на 5% превышает значение плацебо (поэтому препарат так и остался среди незапатентованных). Длительные исследования позволили сделать однозначный и неутешительный вывод.

Сибутрамин – это химическое соединение, которое вызывает привыкание

Стабильно хорошее настроение, яркие, позитивные эмоции, беспричинная эйфория, ощущение, что все проблемы остались позади и никогда больше не вернутся – так реагирует психика на «лекарство». Естественно, когда действие заканчивается, реальность возвращается и кажется совершенно неприглядной. Так возникает постоянная тяга к препарату. Как с любым наркотиком, дозу приходится увеличивать, ведь организм со временем привыкает, становится более устойчивым.

Чрезмерное употребление препарата вызывает привыкание. Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом.

Удивительная выносливость сменяется слабостью, стойкость – тахикардией, возбуждение – головокружением, а радость – депрессией. Организм не требует еды – часть мозга, которая отвечает за насыщение, отключена. Единственной радостью кажется купить и употребить таблетки. Препарат подгоняет, подхлестывает, заставляет энергично двигаться, быть активным. Но физический и психологический ресурс уже исчерпан. Развиваются состояния, похожие на манию, и психика такого удара может и не выдержать.

Употребление сибутрамина формирует полноценную зависимость. Но курс лечения может вернуть человека к прежней жизни, чтобы снова испытывать яркие, живые эмоции, а не их химический суррогат. Управлять собственной жизнью, а не временем приема таблеток. Снова стать свободным.

Законодательно купить сибутрамин в свободная продаже или по рецептам нельзя с 2007 года, однако множество иностранных производителей, в основном из Китая, включают это вещество в состав препаратов для похудения. Поэтому, выбирая лекарственное средство, не нужно слепо следовать отзывам, а необходимо проконсультироваться с врачом, взвесить риски и тщательно прочитать инструкцию.