Симвастол 20 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги

Состав

Cимвастатин, моногидрат лактозы, бутилгидроксианизол, моногидрат лимонной кислоты, кислота аскорбиновая, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, титана диоксид, гипромеллоза, глицерол триацетат, лактозы моногидрат, краситель железа, макрогол.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке двояковыпуклые круглой формы коричневого цвета в блистерной упаковке в картонной пачке № 14 и 28.

Фармакологическое действие

Гипохолестеринемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат является неактивным лактоном, относится к синтетическим производным Aspergillus terreus. В процессе метаболизма образуется гидрокскислотное производное, которое ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, катализирующую реакцию начала образования мевалоната, участвующего в начальном этапе синтеза холестерина. При этом, прием препарата не сопровождается накоплением в организме стеролов. Под воздействием симвастатина в организме снижается уровень липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и общего холестерина. При этом, увеличивается уровень липопротеидов высокой плотности. Эффект у большинства пациентов проявляется через 10-14 дней от начала приема и достигает своего пика через 1-1,5 месяца. После окончания приема препарата содержание холестерина возвращается к бывшему уровню медленно.

Фармакокинетика

Cимвастатин хорошо абсорбируется, в крови максимальная концентрация отмечается в среднем через два часа. Высокая связь с белками крови — порядка 95%. Трансформируется в печени с образованием бета – гидрокс кислоты, обладающей высокой фармакологической активностью. Период полувыведения метаболитов около двух часов. Выводится в виде метаболитов через кишечник и в меньшей степени через почки.

Показания к применению

• Гиперхолестеринемия: IIа и IIb типы первичной гиперхолестеринемии при отсутствии эффекта низкохолестериновой диеты и мероприятий немедикаментозного характера (снижение веса, физическая нагрузка) у пациентов с риском развития атеросклероза сосудов сердца; не корректируемая диетой и физической нагрузкой комбинированная гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия;
• Ишемическая болезнь сердца: для снижения риска смерти после инфаркта миокарда, для уменьшения риска развития нарушений сердечно-сосудистой системы (инсульт), замедления процесса развития атеросклероза коронарных сосудов.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, миопатия, заболевания печени, беременность, возраст до 18 лет. Принимать с осторожностью пациентам с артериальной гипотензией, при эпилепсии, после приема иммунодепрессантов, с хроническим алкоголизмом, острых инфекционных заболеваниях, с нарушением водно-электролитного баланса, после травм или хирургических операций.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, запор, панкреатит, гепатит, головокружение, головная боль, мышечные судороги, астенический синдром, бессонница, парестезии, невропатия, нарушение вкуса, миалгия, слабость, судороги мышц, фотосенсибилизация, эозинофилия, повышение СОЭ, тромбоцитопения, аллергические реакции, анемия, снижение потенции, гиперемия кожи, сердцебиение.

Симвастол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение препаратом должно осуществляться на фоне назначения больному гипохолестериновой диеты. Таблетки Симвастол принимать 1 раз в сутки, без связи с приемом пищи, желательно вечером, запивая водой.

Лечение гиперхолестеринемии — начальная доза составляет 10 мг и в дальнейшем подбор дозы следует проводится каждые 4 недели. оптимальный эффект наблюдается у пациентов при назначении дозы до 20 мг/сутки. Максимальная доза препарата в сутки не должна превышать 80 мг.

Лечении больных с ИБС — эффективной дозой препарата является 20-40 мг/сутки. Коррекция дозы проводится ежемесячно, по показаниям доза может быть можно увеличена до 40 мг в сутки. Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью умеренно выраженной степенью корректировка дозы не проводится.

Передозировка

Данные отсутствуют.

Взаимодействие

Совместный прием симвастатина с цитостатиками, никотиновой кислотой, противогрибковыми препаратами, ингибиторами ВИЧ-протеазы, иммунодепрессантами, кларитромицином, телитромицином, эритромицином, амиодароном, верапамилом и дилтиазем увеличивают риск развития миопатии. Симвастатин усиливает действие антикоагулянтов, увеличивая тем самым риск появления кровотечений. Колестипол и колестирамин снижают биодоступность симвастатина. Сок грейпфрута, употребляемый в количестве более 1 литра в день увеличивает ингибирующую активность ГМГ-КоА-редуктазы в крови.

Условия продажи

Рецептурная продажа.

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

36 месяцев.

Аналоги Симвастола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К препаратам с аналогичным терапевтическим действием относятся: Атеростат, Вазилип, Авестатин, Веро-Симвастатин, Акталипид, Зокор форте, Зоватин, Левомир, Овенкор, Зокор, Симвагексал, Зорстат, Симвакор, Симвастатин, Симвакард, Симло, Синкард, Симвор, Симплакор, Симгал, Холвасим и другие.

Отзывы о Симвастоле

Отзывы о препарате среди пациентов в подавляющем числе благоприятные. Применение Симвастола позволяет снизить уровень холестерина при гиперхолестеринемии и снизить риск развития осложнений со стороны ССС.

Цена Симвастола, где купить

Цена таблеток Симвастол 10 мг № 28 варьирует в пределах 187—210 рублей за упаковку; 20 мг № 28 290 — 330 рублей. Приобрести Симвастол в аптечной сети Москвы можно без затруднений.

(Simvastol^®)

Регистрационный номер: П N015147/01-170810

Торговое название: Симвастол

Международное непатентованное название (МНН): Симвастатин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:
Таблетки по 10 мг.
Активное вещество: симвастатин — 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, кислота лимонная моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН 101, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат
Состав оболочки: Опадрай II 33G24737 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол, глицерол триацетат, краситель железа оксид красный, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, краситель железа оксид черный).
Таблетки по 20 мг.
Активное вещество: симвастатин — 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, Бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, кислота лимонная моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН 101, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат
Состав оболочки: Opadry II 39G22514 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный).

Описание:
Таблетки 10 мг — круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На разрезе видны два слоя, ядро однородно белое, с тонким, розовым покрытием на крае ядра.
Таблетки 20 мг — круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На разрезе видны два слоя, ядро однородно белое, с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Фармакотерапевтическая группа: гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА редуктазы ингибитор
Код ATX С10АА01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).
Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП / ЛПВП и общий холестерин / ЛПВП.
Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3-2,4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками плазмы крови составляет около 95%.
Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета — гидроксикислоту, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 часа.
Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания к применению

Гиперхолестеринемия:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
• комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Ишемическая болезнь сердца:
для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в том числе наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;
• заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности «печеночных» ферментов неясной этиологии;
• заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно -электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии, заболевания печени в анамнезе.

Беременность и период кормления грудью

Симвастол^® противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин. Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Симвастол^® должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода. Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Симвастол^® в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

До начала лечения Симвастолом^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.

Симвастол^® следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды.
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, рекомендуется применять препарат Симвастол^® 10 мг и 20 мг.
Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.
Рекомендуемая доза для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки вечером.
Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг.
Максимальная суточная доза — 80 мг.

Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки.
У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в три приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).
При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС эффективные дозы Симвастол^® составляют 20-40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновая кислота в липидснижающих дозах (>1 г/сутки) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки.
Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастол^® суточная доза Симвастол^® не должна превышать 20 мг.

Побочное действие

Пищеварительная система: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).
Нервная система и органы чувств: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.
Дерматологические реакции: редко кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко — рабдомиолиз.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.
Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия.
Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ.
Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают риск развития миопатии.
Циклоспорин или даназол: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.
Другие гиполипидемтеские средства, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе >1 г в сутки.
Амиодарон и верапамил: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.
Дилтиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.
Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (напр., феппрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (MHO), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.
Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Повышает уровень дигоксина в плазме крови.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 час. после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).
Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся CYP3A4.
Увеличение активности ингибиторов ГИГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 литра в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Особые указания

В начале терапии Симвастол^® возможно преходящее повышение уровня «печеночных» ферментов.
Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность «печеночных» ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес., затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастол^® следует прекратить.
Симвастол^®, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Применение Симвастол^® не рекомендуется женщинам детородного возраста, которые не используют контрацептивные средства.
У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания. Симвастол^® с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.
До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол^®, поэтому следует избегать их одновременного приема.
Симвастол^® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Лечение Симвастол^® может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол® одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы «азолов» (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Все пациенты, начинающие терапию Симвастол^®, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.
При лечении препаратом возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью ^лечение проводят под контролем функции почек.
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Влияние па способность управлять автомобилем и работать с механизмами

О неблагоприятном влиянии симвастатина на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 и 20 мг.
По 14 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистер из А1/ПВХ
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Владелец Регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия

Производитель

«Гедеон Рихтер Румыния» А.О., Тыргу-Муреш, Румыния

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8,

Инструкция по применению Симвастол

• Состав
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Рекомендации по применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Фармакологическое действие
• Побочные действия
• Особые указания
• Передозировка
• Лекарственное взаимодействие
• Условия хранения
• Условия отпуска

Состав

Активное вещество: симвастатин 20 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН101, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, магния стеарат, Opadry 33G24737.

Показания к применению Симвастол

Гиперхолестеринемия:

• Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза .
• Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Ишемическая болезнь сердца:

• Для профилактики инфаркта миокарда.
• Для уменьшения риска летального исхода.
• Для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений ( инсульт или транзиторные ишемические приступы).
• Для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий.
• Для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Противопоказания к применению Симвастол

• повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в том числе наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;
• заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности «печеночных» ферментов неясной этиологии;
• заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно -электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии, заболевания печени в анамнезе.

Рекомендации по применению

До начала лечения Симвастолом пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения. Симвастол следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.
При лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза — 80 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сут.
При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза Симвастола составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).
При лечении ИБС или высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола составляют 20-40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
У больных с хронической почечной недостаточностью ( КК (клиренс креатинина) менее30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 г/сут) одновременно с Симвастолом, максимальная рекомендуемая доза Симвастола не должна превышать 10 мг/сут.
У пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжестиизменений дозы препарата не требуется.
Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом, суточная доза Симвастола не должна превышать 20 мг.

Применение Симвастол при беременности и кормлении грудью

Симвастол противопоказан при беременности. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности. Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия, используя надежные средства негормональной контрацепции. Применение Симвастола не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства. Если в процессе лечения беременность все же наступила, то Симвастол следует отменить, а пациентку необходимо предупредить о возможной опасности для плода. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. Неизвестно, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола в период лактации следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Фармакологическое действие

Симвастол — гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Побочные действия Симвастол

Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко — рабдомиолиз.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, повышение СОЭ, эозинофилия, повышение активности КФК.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, гиперемия кожи; редко — кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.

Прочие: лихорадка, приливы, одышка, анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Особые указания

Симвастол, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений). В начале терапии Симвастолом возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола следует прекратить. У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания. Симвастол с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени. До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. Симвастол не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Лечение Симвастолом может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск развития миопатии повышается также у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени. Все пациенты, начинающие терапию Симвастолом, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается. С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК. При лечении Симвастолом возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхней границы нормы. Симвастол эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать. Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек. Следует избегать одновременного приема Симвастола и грейпфрутового сока.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 мг) специфических симптомов не выявлено.
Лечение: следует вызвать рвоту, назначить активированный уголь; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата, назначить диуретик и натрия бикарбонат (в/в инфузия). При необходимости показан гемодиализ. Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (глюкозы) с инсулином, использованием калиевых ионообменных препаратов или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: цитостатики, фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), иммунодепрессанты (в т.ч. циклоспорин), нефазодон, макролиды (в т.ч. эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (в т.ч. кетоконазол, интраконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. ритонавир), высокие дозы никотиновой кислоты. При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается. Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут. Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах. Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг. Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. фенпрокумона, варфарина) и повышает риск развития кровотечений. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме. Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты. Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).
Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 л в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Срок годности: 3 года.

Условия отпуска

Без рецепта