Сиофор® 500 (Siofor® 500)
💊 Состав препарата Сиофор® 500
✅ Применение препарата Сиофор® 500
Описание активных компонентов препарата
Сиофор® 500
(Siofor® 500)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Сиофор® 500 |
Таб., покр. оболочкой, 500 мг: 30, 60 или 120 шт. рег. №: П N013673/01 |
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 17.6 мг, повидон — 26.5 мг, магния стеарат — 2.9 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 6.5 мг, макрогол 6000 — 1.3 мг, титана диоксид (Е171) — 5.2 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:
- снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
- повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;
- угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.
Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч и при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%.
Практически не связывается с белками плазмы. Средний Vd составляет 63-276 л. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты.
Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет >400 мл/мин. T1/2 составляет около 6.5 ч.
При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.
Показания активных веществ препарата
Сиофор® 500
- сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.
Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь во время или после еды. Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Взрослые
Монотерапия
Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг 1-2 раза/сут или 850 мг 1 раз/сут. Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови до средней суточной дозы: 3-4 таб. препарата Сиофор® 500, 2-3 таб. препарата Сиофор® 850 или 2 таб. препарата Сиофор® 1000. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.
Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.
При переводе пациента на лечение препаратом с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор® в указанных выше дозах.
Комбинированное применение с инсулином
Препарат Сиофор® и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг 1-2 раза/сут или 850 мг 1 раз/сут, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таб. препарата Сиофор® 500, 2 таб. препарата Сиофор® 1000 или 2-3 таб. препарата Сиофор® 850; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в крови.
Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.
Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.
Дети в возрасте от 10 до 18 лет
Монотерапия и комбинированное применение с инсулином
Стандартная начальная доза составляет 500 мг 1 раз/сут или 850 мг 1 раз/сут. Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.
Максимальная доза для детей составляет 2000 мг/сут в 2-3 приема.
Дозу инсулина определяют на основании уровня глюкозы в крови.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены в зависимости от частоты возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения появления симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы уменьшает вероятность появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.
Аллергические реакции: очень редко — кожные реакции (например, гиперемия, зуд, крапивница).
Со стороны обмена веществ: очень редко: — лактоацидоз (требует прекращения лечения). При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у пациента мегалобластной анемии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: отдельные сообщения — обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности печеночных трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.
Противопоказания к применению
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
- почечная недостаточность или нарушение почечной функции (КК <60 мл/мин);
- острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек (например, дегидратация, тяжелое инфекционное заболевание);
- внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
- острые или хронические заболевания, способные вызвать тканевую гипоксию (например, сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);
- печеночная недостаточность;
- лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
- соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
- детский возраст до 10 лет.
- повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет; у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме уровень глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов у плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.
Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата с учетом необходимости применения препарата у матери.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности или нарушении почечной функции (КК <60 мл/мин);.
Применение у детей
Применение препарата противопоказано у детей в возрасте до 10 лет.
С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.
Особые указания
Лактоацидоз — серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактоацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактоацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.
Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВС.
Лечение препаратом необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ.
Применение препарата необходимо прекратить за 48 ч до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.
Препарат не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.
Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.
Монотерапия препаратом не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.
Использование в педиатрии
Перед применением препарата у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.
В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение препарата не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.
При одновременном применении метформина с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов у пациентов с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактоацидоза. Применение препарата следует отменить за 48 ч до проведения и не возобновлять ранее чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных препаратов при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.
Нерекомендуемые комбинации
Риск развития лактоацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне соблюдения диеты или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.
Комбинации, требующие осторожности
Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислоты возможно повышение концентрации глюкозы в крови.
Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение.
Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина в плазме крови.
Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.
Метформин уменьшает Cmax и Т1/2 фуросемида.
Метформин может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.
Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения и после отмены этих препаратов.
Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные препараты могут снижать содержание глюкозы в крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.
При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Глюкофаж®
(MERCK SANTE, Франция)
Глюкофаж® Лонг
(MERCK SANTE, Франция)
Диаформин® ОД
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Мерифатин
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Мерифатин МВ
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Метадиен
(WOCKHARDT, Индия)
Метфорвел
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Метформин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Метформин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Метформин
(РАФАРМА, Россия)
Все аналоги
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Производят лекарственное средство в Берлине таблетизированно с 500 мг действующего компонента – метформина, который покрывается оболочкой из вспомогательных веществ. Каждые 10 таблеток пакуются в блистер из полихлорвинила и фольги, который помещается штук в пачку из картона с инструкцией по применению по 3-12 штук.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство принадлежит к группе таблетизированных бигуанидов, понижающих глюкозу в крови, и демонстрирует особенности фармакодинамики и фармакокинетики.
Механизм фармакодинамики
Сиофор 500 гарантирует падение уровня глюкозы в крови непосредственно после еды и поддержание нормальных показателей, после ее усваивания, поскольку не активирует синтез инсулина. За счет влияния метформина на гепатоциты наблюдается уменьшение продукции глюкозы в печени из-за блокировки глюконеогенеза и гликогенолиза. Кроме того, фиксируется увеличение восприимчивости мышц к инсулину, то есть, эффективное переваривание глюкозы в дистальных отделах. Все это на фоне подавления всасывания сахара в пищеварительном тракте.
Он активирует внутриклеточную выработку гликогена, стимулирует транспортировку к мембранам белков глюкозы, влияет на обмен жиров, снижая уровень общего холестерина и низкой плотности, триглицеридов плазмы и помогает похудению. Делает это метформин быстро и без диет, однако следует соблюдать ряд правил перед его использованием для сброса лишних килограммов:
• убрать из рациона макароны, картофель, сладкое;
• в сутки потреблять не более 2,5 тысяч килокалорий;
• подключить спорт, гимнастику по утрам, пешие прогулки на ночь;
• прием лекарства осуществлять только с пищей;
• на консультативном приеме у врача оговорить все детали побочных явлений;
• обследоваться у эндокринолога;
• правильно рассчитать питьевой рацион;
• наладить регулярный режим питания в определенные часы каждый день;
• не голодать ни при каких обстоятельствах;
• исключить этанол;
• курс похудения не может превышать 90 дней.
Основы фармакокинетики
Максимум накопления в плазме достигается за 2,5 часа, во время еды всасывание несколько тормозится. Биодоступность – на уровне 60%, он инертен к белкам крови, выводится почками в неизмененном виде через 6,5 часов. Проявляет способность к кумуляции в слюне, мускулатуре, печени и почках.
Показания
Назначается при диабете второго типа, используется как моносредство или в сочетании с лекарствами других групп, инсулином. Область применения – в составе комбинированной терапии ожирения. У детей старше 10 лет показания может обосновать только врач.
Противопоказания
Не показан при:
• непереносимости составляющих лекарственного средства;
• максимуме сахара и кетонов в плазме;
• прекоме на фоне диабета;
• ХБП, ХПН;
• введении йодсодержащего контраста;
• острой инфекции мочевыводящих путей;
• тканевой гипоксии разного генеза;
• лактоацидозе;
• гепатитах и циррозах;
• ОИМ, шоковых состояниях, острой недостаточности сердца или дыхательной системы;
• вынашивании плода, лактации;
• до 10 лет;
• алкоголизме;
• голодании, в том числе и при диетах любого характера.
Очень осторожно, под контролем врача используют препарат до 12 лет и старше 60. Следует отметить, что во время зачатия, лекарство отменяется, сахар в крови корректируется инсулином, чтобы избежать тератогенности гипрегликемии.
Способ применения и дозы
Схема приема строго индивидуальна по возрастам и рассчитывается врачом. Обычно – по таблетке дважды в сутки. Помимо этого:
• монотерапия взрослых начинается с одноразовых 500 мг с возможной коррекцией до двух приемов и через пару недель – корреляция по уровню глюкозы в крови (максимум – 6 таблеток в три приема для нормальной работы кишечника);
• при назначении максимума практикуется замена на Сиофор 1000;
• перевод с других лекарственных средств предполагает расчет дозировки врачом индивидуально;
• комбинация с инсулином требует мониторинга сахара крови, начало, как при монолечении, затем, с промежутком в неделю повышение до 4-х таблеток, при этом дозу инсулина корректируют по показаниям мониторинга уровня сахара в плазме (максимум – 3000 мг в три приема);
• людям за 60 лет дозировку средства подбирают индивидуально, коррелируя с содержанием глюкозы в крови, под постоянным контролем сохранности почек;
• с 10 лет монотерапия заключается в ежедневной таблетке после или во время еды с увеличение спустя две недели в соответствии с концентрацией сахара в плазме (максимум – 4 таблетки);
• при сочетании с инсулином все решает уровень сахара.
Побочные действия
Использование Сиофора 500 вызывает ряд осложнений:
• вкусовые расстройства;
• симптомы интоксикации, особенность – чувство металла во рту (увеличение дозы практически снимает кишечные проявления);
• высыпания на коже;
• нарушение всасывания В12 (учитывается при мегалобластной анемии);
• молочнокислую кому, которая требует отказа от препарата;
• проблемы в билиарной системе, гепатит.
Все нарушения проходят самостоятельно при отмене препарата. Однако следует учитывать, что несмотря на широкое назначение лекарства в современной эндокринологической практике действие его основного компонента – метформина на органы и ткани не изучено до конца. Ученые сегодня все так же, как и много лет назад, исследуют метформин, открывая все новые и новые его грани, как полезные, так и вредные для человека. Поэтому окончательную точку в этом вопросе ставить рано.
Передозировка
Метформин в дозе менее 85 г не вызывает передозировки; все, что за этими пределами провоцирует лактоацидоз, который купируется гемодиализом. Симптомы молочнокислой комы:
• нарушения дыхания;
• слабость;
• желание постоянно спать;
• подташнивание;
• диспепсия;
• рвота, абдоминальные боли;
• резкое падение температуры;
• липкий холодный пот;
• снижение АД;
• замедление сердцебиения с нарушением ритма;
• миалгии;
• заторможенность;
• обморок;
• накопление кетоновых тел в крови.
Сочетание двух и более симптомов требует срочной госпитализации в специализированный стационар с предварительной отменой препарата.
Лекарственное взаимодействие
Сиофор 500 исключает одномоментный прием с контрастом на основе йода из-за риска развития почечной недостаточности и еще большим лактоацидозом на фоне кумуляции метформина. Отменяется средство за двое суток до проведения манипуляции с введением контраста, прием возобновляется спустя пару суток после окончания процедуры для гарантии полного выведения контраста из организма.
Врачи не рекомендуют использовать лекарство вместе с:
• этиловым спиртом, поскольку растет риск лактоацидоза на фоне острого алкогольного отравления, кроме того, возможна печеночная кома или прекоматозное состояние из-за алкогольного нарушения питания тканей;
• андрогенами, вызывающими гипергликемию (Даназол), при назначении по жизненным показаниям выполняют корреляцию с уровнем глюкозы;
• таблетизированными противозачаточными, повышающими поглощение и кумуляцию метформина с замедлением его вывода из организма;
• гипотензивными средствами, способность влияния которых на глюкозу в крови подробно описывается в инструкции к каждому препарату.
С предварительным анализом целесообразности препарат сочетают и с такими лекарствами, как:
• антигистамины, которые тормозят выведение метформина;
• диуретики в сочетании с метформином ослабляют активность свёртывающей системы крови и образование тромбов;
• глюкокортикостероиды, вызывающие рост сахара в крови и предполагающие постоянный тщательный мониторинг глюкозы;
• АПФ-ингибиторы и снижающие АД медикаменты, которые уменьшают содержание глюкозы в плазме и требуют постоянной корректировки дозы;
• инсулин, сахаропонижающие препараты типа акарбозы и сульфонилмочевины вызывают гипогликемию;
• салицилаты снижают концентрацию глюкозы в крови.
Особые указания
Особенного внимания требует спровоцированная избытком метформина мочевая кома. Она провоцируется кумуляцией метформина. Чаще всего возникает такая патология у пациентов, давно страдающих сахарным диабетом на фоне почечной недостаточности.
Ее профилактика включает контроль сахара крови, мониторинг глюкозы в моче, отказ от спиртного, диет, мониторинг тканевой гипоксии и печеночные пробы. При выявлении хотя бы одного фактора риска развития лактоацидоза пациент госпитализируется в стационар или провоцирующие моменты исключаются из его повседневного обихода под наблюдением врача. Кроме того, контролируется состояние почек и системы мочевыделения.
Осторожность предполагается в случае лечения диабетиков препаратами, снижающими артериальное давление, мочегонными средствами, противовоспалительными медикаментами нестероидного происхождения. Это нужно, поскольку метформин обладает несколькими особенностями:
• быстро окисляет липиды;
• снижает утилизацию углеводов;
• заставляет мышцы поглощать глюкозу.
Иными словами, активно участвует в обмене веществ, в который вписываются все перечисленные группы медикаментов.
Препарат не назначают при исследованиях с контрастом, операциях под наркозом. В этих случаях отмена лекарства требуется за пару суток до вмешательства и за столько же – после него. При этом не имеет значение тип обезболивания: эпидуральная, спинальная анестезия или общий наркоз. Возобновляется лечение гипогликемическим средством только после подтвержденной нормализации функции почек.
Лекарство не может служить аналогом диетотерапии или комплекса упражнений для похудения. Оно сочетается с ними в комплексной программе, разработанной врачом. При этом сама терапия препаратом априори предполагает низкокалорийную пищу. Мониторинг стандартных проб у пациентов с сахарным диабетом осуществляется на постоянной основе.
Назначение лекарственного средства детям – прерогатива врача с индивидуальными схемами приема в соответствии с физиологическими особенностями ребенка. Перед назначением лекарственного средства детям с 10 лет следует убедиться в диагнозе сахарного диабета 2 типа клинически и лабораторно. нужно учитывать, что клинических наблюдений за маленькими пациентами, которые могли бы показать плюсы и минусы приема метформина, не проводилось.
Значит, априори нужна осторожность при использовании такого препарата с целью исключения гипогликемии или, напротив, развития кумулятивного лактоацидоза. Особенно важно это в пубертатный период, связанный с гормональной перестройкой организма ребенка.
Что касается вождения автотранспорта и управления другими механизмами, то противопоказаний к этому не выявлено. Метформин не вызывает прямой гипогликемии, поэтому безопасен. Однако, стоит обратить внимание на одномоментный прием нескольких препаратов на его основе – это может привести к гипогликемии, поэтому коррекция при сочетании лекарств обязательно при лечении сахарного диабета.
Комбинация гипогликемических средств может быть опасной для автолюбителей и пациентов, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания в силу снижения быстроты реакции.
Сроки и условия хранения
Сиофор 500 в Москве и регионах отпускается по рецепту, хранится 3 года при температуре 25°С в недоступном детям месте. Истечение срока годности – запрет к приему. Аналоги Сиофор 500 приобретают при наличии в аптеке, но их, как и сам Сиофор 500 заказать можно и в Интернете.
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Сиофор® 1000
Международное непатентованное название
Метформин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — метформина гидрохлорида 1000 мг (что соответствует 780 мг метформина),
вспомогательные вещества:
состав ядра: гипромеллоза, повидон (К 25), магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза (5 мПа·с), макрогол 6000, титана диоксид
(Е 171).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы с клиновидным углублением «snap-tab» на одной и риской на другой стороне, почти без запаха, длиной от 22.0 до 22.5 мм, шириной от 8.7 до 9.1 мм (радиус кривизны 5.5 мм) и высотой от 7.2 до 7.7 мм.
Таблетку можно разделить на две равные части.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин. Код АТХ A10BA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема метформина гидрохлорида внутрь tmax составляет 2,5 часа. Абсолютная биодоступность равна 50–60 %. После приема внутрь неабсорбированная фракция, выделяемая из кала, составила 20–30 %.
Всасывание метформина после приема внутрь имеет насыщаемый и неполный характер. Предполагается, что фармакокинетика всасывания метформина нелинейна.
При стандартных дозах и схемах применения метформина гидрохлорида равновесная концентрация в плазме достигается в течение 24–48 часов и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальный уровень метформина в плазме (Cmax) не превышал 4 мкг/мл при использовании максимальных доз.
Пища сокращает степень и немного скорость всасывания метформина. После применения метформина гидрохлорида в дозе 850 мг наблюдалось уменьшение максимальной концентрации в плазме на 40 %, площади под кривой (AUC) на 25 % и увеличение времени достижения максимальной концентрации на 35 минут.
Распределение
Связывание с белками плазмы незначительное. Метформина гидрохлорид проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови меньше максимальной концентрации в плазме и достигается примерно в то же время. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичную камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) составляет от 63 до 276 л.
Метаболизм
Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов в организме человека не обнаружено.
Выведение
Почечный клиренс метформина превышает 400 мл/мин, что свидетельствует о его выведении за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения приблизительно равен 6,5 часа.
При нарушении функции почек почечный клиренс сокращается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивая период полувыведения, что приводит к повышению уровня метформина в плазме.
Дети и подростки:
Исследование с однократным введением. После однократного введения детям метформина гидрохлорида в дозе 500 мг детям полученные фармакокинетические характеристики были сходны с показателями здоровых взрослых.
Исследование с многократным введением. Проведено только одно исследование. После многократного введения метформина гидрохлорида детям в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней наблюдалось сокращение максимальной концентрации в плазме (Cmax) и общего воздействия (AUC0-t) примерно на 33 % и 40 % соответственно по сравнению с больными диабетом взрослыми, которые получали многократно препарат в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза препарата подбирается индивидуально на основании содержания глюкозы в крови, клиническая значимость приведенных данных невелика.
Фармакодинамика
Сиофор ®1000 принадлежит к группе бигуанидов, он обладает антигипергликемическими свойствами и способствует снижению уровня глюкозы в плазме как натощак, так и после еды. Препарат не стимулирует выработку инсулина, поэтому не вызывает гипогликемию.
Действие метформина — активного вещества Сиофор ®1000 обусловлено тремя механизмами:
(1) сокращением выработки глюкозы в печени за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза;
(2) в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину, улучшения захвата глюкозы периферическими тканями и утилизации;
(3) замедления всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин – активное вещество Сиофор ®1000 стимулирует внутриклеточный синтез гликогена за счет воздействия на гликогенсинтазу и улучшает функциональную активность всех известных на сегодняшний день видов транспортеров глюкозы (GLUT).
У человека, независимо от влияния на содержание глюкозы в крови, метформин-активное вещество Сиофор ®1000 оказывает благоприятное воздействие на обмен жиров. Об этом свидетельствуют результаты среднесрочных и длительных контролируемых клинических исследований: в терапевтических дозах метформин – активное вещество Сиофор ®1000 способствовал снижению уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов.
Клиническая эффективность
В ходе проспективного рандомизированного исследования UKPDS (Соединенное Королевство Предполагаемое Исследование Диабета) установлено, что препарат обеспечивает длительный и интенсивный гликемический контроль у взрослых больных сахарным диабетом 2 типа.
По результатам контролируемых клинических исследований одногодичного использования препарата у небольшого числа детей в возрасте 10–16 лет, эффективность была такой же, как у взрослых.
Показания к применению
— лечение сахарного диабета 2 типа, особенно с избыточной массой тела, при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.
● У взрослых Сиофор® 1000 можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с другими противодиабетическими препаратами для приема внутрь, а также с инсулином.
● У детей с 10-летнего возраста и подростков Сиофор® 1000 можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Способ применения и дозы
Взрослые
Монотерапия
Стандартная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Сиофор® 2–3 раза в сутки во время или после еды.
Через 10–15 дней дозу следует скорректировать на основании содержания глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта. У больных, получающих Сиофор® в высоких дозах (2–3 г в сутки), возможна замена двух таблеток дозировкой 500 мг на одну таблетку препарата Сиофор® 1000.
Максимальная рекомендуемая доза Сиофор® 1000 составляет 3 г в сутки в 3 приема.
При переходе с другого противодиабетического лекарственного препарата следует прекратить прием последнего и начать принимать Сиофор® в указанной выше дозе.
Совместное применение с инсулином
Сиофор® 1000 и инсулин можно применять совместно для улучшения гликемического контроля. Сиофор® назначают в стандартной начальной дозе 500 мг или 850 мг 2–3 раза в сутки, а дозу инсулина определяют на основании содержания глюкозы в крови.
Пожилые пациенты
Поскольку у пациентов пожилого возраста может быть нарушена функция почек, дозу метформина гидрохлорида для них определяют на основании функциональных почечных проб. Функцию почек необходимо регулярно контролировать.
Дети и подростки
Монотерапия и совместное применение с инсулином
● Сиофор® 1000 можно применять у детей с 10-летнего возраста и у подростков.
● Стандартная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Сиофор® 1 раз в сутки во время или после еды.
Через 10–15 дней дозу следует скорректировать на основании содержания глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендуемая доза Сиофор® 1000 составляет 2 г в сутки в 2–3 приема.
Инструкции по применению
Благодаря “snap-tab” форме таблетку, покрытую оболочкой, можно разделить, как и другие таблетки, двумя руками, а можно положить на плоскую твердую поверхность более широкой насечкой вниз и нажать большим пальцем.
Побочные действия
Очень часто ≥ 1/10
— тошнота, рвота, диарея, боли в животе и потеря аппетита. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самостоятельно. С целью их профилактики дозу Сиофор® 1000 рекомендуется распределять на 2–3 приема во время или после еды. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто ≥ 1/100, < 1/10
— нарушение вкуса
Очень редко < 1/10 000
— кожные реакции: покраснение, зуд, крапивница
— уменьшение всасывания витамина B12 и снижение его уровня в сыворотке при длительном применении метформина гидрохлорида. Это обстоятельство следует учитывать при наличии у больного мегалобластной анемии
— лактат-ацидоз
— отдельные сообщения о нарушении биохимических показателей функции печени или о гепатите, проходящих после отмены метформина гидрохлорида.
Дети и подростки
Согласно опубликованным данным, опыту пострегистрационного применения и результатам контролируемых клинических исследований, в ходе которых препарат в течение 1 года применяли у небольшого числа детей и подростков в возрасте 10–16 лет, побочные действия в этой группе по характеру и степени тяжести были сходны с теми побочными действиями, которые наблюдаются у взрослых.
Противопоказания
— гиперчувствительность к метформина гидрохлориду или вспомогательным веществам
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома
— почечная недостаточность или дисфункция (клиренс креатинина < 60 мл/мин)
— острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек (дегидратация, серьезное инфекционное заболевание, шок)
— введение йодсодержащих контрастных веществ
— острое или хроническое заболевание, способное вызвать тканевую гипоксию (сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок)
— печеночная недостаточность
— острая алкогольная интоксикация, алкоголизм
— лактация
Лекарственные взаимодействия
Совместное применение не рекомендуется
Алкоголь
Риск развития лактат-ацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации, особенно на фоне голодания или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.
Употребления алкоголя и применения спиртосодержащих лекарственных препаратов следует избегать.
Йодсодержащие контрастные вещества
Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может привести к почечной недостаточности, в результате чего в организме накапливается Сиофор® 1000 и повышается риск развития лактат-ацидоза. Сиофор® 1000 не следует принимать в течение 48 часов до и после введения йодсодержащих контрастных веществ; возобновлять прием препарата можно только после подтверждения нормальной работы почек.
Совместное применение с осторожностью
Лекарственные средства, способные вызывать гипергликемию (например, глюкокортикоиды (для системного и местного применения) и симпатомиметики): Уровень глюкозы в крови в этом случае рекомендуется контролировать чаще, особенно в начале лечения. При необходимости на период применения и после отмены этих лекарственных средств дозу метформина корректируют.
Диуретики, особенно петлевые: могут увеличивать риск лактацидоза, так как они способны снижать функцию почек.
— Лекарственные препараты, транспортируемые транспортировщиком органических катионов 2 (OCT2), например ранолазин или циметидин:
При совместном назначении ранолазина в дозе 500 мг и 1000 мг два раза в сутки у пациентов с сахарным диабетом 2 типа концентрация метформина (1000 мг два раза в сутки) в плазме крови повышалась соответственно в 1,4 и 1,8 раз.
На семи здоровых добровольцах провели исследование, которое показало, что при приеме 400 мг циметидина два раза в сутки, системная экспозиция метформина (AUC) увеличилась на 50% и Cmax на 81%.
Поэтому необходим тщательный контроль гликемии, коррекции дозы в пределах рекомендованной дозировки, а также следует учесть возможное изменение лечения диабета при одновременном применении катионных лекарственных препаратов, которые выводятся путем канальцевой секреции.
Ингибиторы АПФ могут уменьшать уровень глюкозы крови. Следовательно корректировка дозы метформина гидрохлорида необходима во время и после добавления или прекращения таких лекарственных препаратов.
Особые указания
Лактат-ацидоз
Лактат-ацидоз — редкое, но серьезное (с высокой смертностью при отсутствии своевременного лечения) нарушение обмена веществ, причиной которого может стать накопление метформина. Описанные случаи развития лактат-ацидоза у пациентов, получавших метформина гидрохлорид, наблюдались преимущественно у больных диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактат-ацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как плохо контролируемый диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией.
Клинические проявления
Следует учитывать возможность развития лактат-ацидоза при наличии неспецифических симптомов, например мышечных спазмов, нарушений со стороны пищеварительного тракта, таких как боли в животе, и выраженной слабости.
Лактат-ацидоз характеризуется одышкой, болями в животе и гипотермией, переходящей в кому. Диагноз подтверждается такими лабораторными показателями, как уменьшение рН крови, уровень лактата в плазме выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактата и пирувата. При подозрении на лактат-ацидоз прием метформина гидрохлорида следует прекратить, а больного немедленно госпитализировать.
Функция почек
Поскольку Сиофор ®1000 выводится почками, следует определять уровень сывороточного креатинина перед началом лечения, а затем регулярно:
– не менее одного раза в год у больных с нормальной функцией почек;
– не менее 2–4 раз в год у больных с уровнем сывороточного креатинина нижней границы нормы, а также у пожилых пациентов.
Нарушение функции почек у пожилых пациентов развивается часто и бессимптомно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например при назначении антигипертензивных или мочегонных средств и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
Введение йодсодержащих контрастных веществ
Поскольку внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ при рентгенологических исследованиях может привести к почечной недостаточности, метформина гидрохлорид не следует принимать до и во время указанной процедуры, а также в течение 48 часов после нее; возобновлять прием препарата можно только после подтверждения нормальной функции почек.
Хирургическое вмешательство
Применение Сиофор ®1000 необходимо прекратить за 48 часов до плановой операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжать терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 часов после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной функции почек.
Дети и подростки
Перед применением Сиофор ®1000 следует подтвердить диагноз сахарный диабет 2 типа.
Сиофор ®1000 не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапии необходимо совмещать в соответствии с рекомендациями.
В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина гидрохлорида – активного вещества Сиофор ®1000 на рост и развитие, а также половое созревание не наблюдалось, но данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется их тщательный контроль у детей, получающих Сиофор ®1000, особенно в препубертатный период.
Дети в возрасте 10–12 лет
Препарат назначать детям 10–12 лет рекомендуется с особой осторожностью.
Прочие меры предосторожности
Всем больным следует, как и прежде, придерживаться питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.
Стандартные для больных диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.
Монотерапия препаратом Сиофор ®1000 не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.
Беременность и период лактации
Если больная диабетом беременна или планирует беременность, применять Сиофор ®1000 не следует, необходимо с помощью инсулина по возможности нормализовать содержание глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов плода вследствие отклонений в гликемии.
Применение при кормлении грудью
Метформин проникает в грудное молоко. Никаких побочных действий у новорожденных/младенцев, получавших такое грудное молоко, не наблюдалось. Однако поскольку данных по применению препарата в подобных случаях имеется мало, женщинам, принимающим метформина гидрохлорид, не рекомендуется кормить грудью. Решение о целесообразности отказа от грудного вскармливания следует принимать, принимая во внимание как пользу грудного вскармливания, так и потенциальный риск нежелательного воздействия препарата на ребенка.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Монотерапия препаратом Сиофор ®1000 не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию особо опасными механизмами.
Тем не менее, следует предупредить пациентов об опасности развития гипогликемии при применении Сиофор ®1000 в сочетании с другими противодиабетическими лекарственными препаратами (инсулином, сульфонилмочевиной, меглитинидом).
Передозировка
Симптомы: при применении Сиофор ®1000 в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось, возможно развитие лактат-ацидоза. Лактат-ацидоз может быть вызван передозировкой Сиофор ®1000 и сопутствующими факторами риска.
Лечение: лечение препаратом Сиофор®1000 немедленно прекратить.
Требуется неотложная медицинская помощь в стационаре – гемодиализ, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2, 4 или 8 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
После истечения срока годности лекарственное средство использовать нельзя.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство АО «Берлин-Хеми АГ» в РК
Номер телефона: +77272446183, 2446184, 2446185
номер факса:+7 727 2446180
адрес электронной почты: Kazakhstan@berlin-chemie.com