Сирдалуд® (Sirdalud®)
💊 Состав препарата Сирдалуд®
✅ Применение препарата Сирдалуд®
Описание активных компонентов препарата
Сирдалуд®
(Sirdalud®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.02.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Сирдалуд® |
Таб. 4 мг: 30 шт. рег. №: П N012947/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сирдалуд®
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой — код «RL».
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 0.4 мг, стеариновая кислота — 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 101.024 мг, лактоза — 110 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Фармакокинетика
После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови — 30%.
Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
T1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде — около 4,5%.
Показания активных веществ препарата
Сирдалуд®
Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.
Со стороны психики: часто — бессонница, нарушения сна; частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания..
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диспептические явления, сухость во рту; часто — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.
Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.
Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; частота неизвестна — астения, синдром отмены, затуманивание зрения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов старше 65 лет. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Особые указания
При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.
При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.
При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.
Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).
При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.
При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.
При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.
Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.
При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.
Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Общая характеристика
Сирдалуд 2 мг — белые или почти белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, с риской и надписью «OZ» на одной стороне таблетки;
Сирдалуд 4 мг — белые или почти белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, с перекрестными рисками на одной стороне и надписью «RL» на другой стороне таблетки;
Действующее вещество: тизанидин.
1 таблетка содержит 2,288 мг; 4,576 мг тизанидина гидрохлорида, что соответствует 2 мг, 4 мг тизанидина соответственно;
вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ. М03ВХ02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тизанидин — релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Анатомической структурой, которая является точкой приложения действия препарата, является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические альфа-адренорецепторы, он угнетает высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит угнетение синаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за чрезмерный мышечный тонус, при его угнетении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин обнаруживает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронических спастических состояниях спинального и церебрального генеза. Он снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу активных сокращений мышц.
Антиспастическая активность (измеренная по шкале Ашворта и с помощью маятникового тестирования) и побочные эффекты (изменение частоты сердечных сокращений и артериального давления) от приема Сирдалуда связаны с концентрацией тизанидина в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через час после приема препарата. В связи с выраженным метаболизмом при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34 % (CV 38%). После первого и повторных применений Сирдалуда (дозы 4 мг) средние значения максимальных концентраций (Сmах) тизанидина в плазме крови составляют, соответственно, 12,3 нг/мл (CV 10%) и 15,6 нг/мл (CV 13%).
Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (дозировка тизанидина 4 мг). Несмотря на то, что значение максимальной концентрации возрастает на треть после приема таблетки во время еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.
Распределение
Среднее значение равновесного объема распределения (Vss) после внутривенного введения составляет 2,6 л/кг (CV 21%). Связывание с белками плазмы достигает 30 %.
Метаболизм
Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro расщепление тизанидина, в основном, катализирует фермент 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
Выведение
Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 часа. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70 % дозы) в виде метаболитов; на неизмененное вещество, выводимое с мочой, приходится около 4,5 %.
Линейность
В диапазоне доз от 1 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в два раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется приблизительно до 14 часов, вследствие чего площадь под кривой «концентрация — время» /AUC/ возрастала в среднем в 6 раз. (См. раздел «Меры предосторожности»).
Среди больных с печеночной недостаточностью не проводилось каких-либо специфичных исследований. Тизанидин в значительной степени метаболизируется ферментом CYP1A2 в печени, поэтому печеночная недостаточность может усилить его системное воздействие. Сирдалуд противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (См. раздел «Противопоказания»),
Пациенты пожилого возраста
Сведения о фармакокинетике для этой категории пациентов ограничены.
Влияние пола и расовой принадлежности
Отношение пациента к тому или иному полу не оказывает существенного влияния на фармакокинетику тизанидина.
Влияние расовой принадлежности пациента на фармакокинетику тизанидина не изучалось.
Болезненный мышечный спазм.
Спастичность вследствие рассеянного склероза.
Спастичность вследствие повреждений спинного мозга.
Спастичность вследствие повреждений головного мозга.
Сирдалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме у разных пациентов. Поэтому важно подобрать оптимальную дозу согласно потребности пациента. Начинать лечение следует с дозы в 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема препарата минимальным. При необходимости дозу препарата постепенно повышают с соблюдением всех необходимых предосторожностей.
При болезненном мышечном спазме взрослым назначают по 2 или по 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 или 4 мг, желательно перед сном.
При спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу необходимо подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Применение у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше).
Опыт применения Сирдалуда для лечения пациентов пожилого возраста ограничен. Рекомендуется начинать с дозы 2 мг один раз в день. Повышение дозы проводят малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности.
Дети.
Опыт применения лекарственного средства для лечения пациентов моложе 18 лет, ограничен. Поэтому применять Сирдалуд для лечения пациентов этой возрастной группы не рекомендуется.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью.
Пациентам с почечной недостаточностью (креатининовый клиренс менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать лечение с приема 2 мг один раз в сутки. Повышение дозы следует проводить малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала увеличить разовую дозу, а затем, если необходимо, частоту приема препарата. (См. раздел «Меры предосторожности»).
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение Сирдалуда пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано. (См. раздел «Противопоказания»),
Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени (См. раздел «Фармакокинетика»), поэтому для этой категории пациентов представлено недостаточно данных.
С применением препарата связывают появление обратимых отклонений функциональных печеночных проб (См. раздел «Меры предосторожности» и раздел «Побочное действие»), Сирдалуд следует применять с осторожностью пациентам с умеренной печеночной дисфункцией, и при этом лечение начинать с минимальной дозы. А затем осторожно увеличивать дозу с учетом переносимости препарата пациентом.
Прекращение приема препарата.
Продолжительность курса лечения заболеваниями определяется врачом в зависимости от течения заболевания и состояния больного.
Если необходимо прекратить прием Сирдалуда, следует постепенно снижать дозу (особенно у пациентов, которые принимали большие дозы в течение длительного времени), чтобы избежать или минимизировать риск возникновения гипертензии и тахикардии. (См. раздел «Меры предосторожности»).
При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, побочные действия возникают редко, обычно они слабо выражены и мимолетны. Сообщалось о возможной сонливости, слабости, головокружении, сухости во рту, снижении артериального давления, тошноте, нарушениях со стороны пищеварительного тракта и повышении уровня активности трансаминаз.
При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастических проявлений, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы прекращать лечение. Кроме того, могут возникать следующие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.
Побочные реакции, определенные на основании клинических испытаний (Табл. 1), перечислены в соответствии с системно-органной классификацией в MedDRA. В рамках каждого системно-органного класса побочные реакции приведены в порядке убывания частоты. Внутри каждой группы с одинаковой частотой побочные реакции представлены в порядке уменьшения тяжести. В соответствии с конвенцией III рабочей группы CIOMS, при оценке частоты возникновения разных побочных реакций использована следующая классификация: очень часто (≥ 1 /10), часто (≥ 1/100, < 1/10), реже (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
| Таблица 1.Побочные реакции |
| Психические расстройства |
| Часто:Бессонница, нарушение сна |
| Нарушения со стороны центральной нервной системы |
| Очень часто:Сонливость, головокружение |
| Сердечные расстройства |
| Нечасто:Брадикардия |
| Нарушения со стороны сосудистой системы |
| Часто:Артериальная гипотензия |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
| Очень часто:Расстройства пищеварительного тракта, сухость во рту |
| Часто:Тошнота |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы |
| Очень часто:Мышечная слабость |
| Общие нарушения |
| Очень часто:Слабость |
| Результаты исследований |
| Часто:Снижение артериального давления, повышение уровня |
| активности трансаминаз |
Побочные реакции, выявленные в постмаркетинговой практике (частота неизвестна).
После регистрации Сирдалуда, посредством спонтанных отчетов и случаев, описанных в литературе, отмечались следующие побочные реакции. Сведения об этих реакциях получены от группы пациентов, количество которых не определено, и которые подвергались воздействию сомнительных факторов, поэтому невозможно достоверно оценить их частоту или установить причинную взаимосвязь с воздействием лекарственного средства. Далее перечислены вышеуказанные побочные реакции в соответствии с системно-органной классификацией в MedDRA.
Нарушения со стороны иммунной системы: Аллергические реакции, включая анафилактические реакции, ангионевротический отёк и крапивницу.
Психические расстройства: галлюцинации, спутанность сознания.
Нарушения со стороны центральной нервной системы: головокружение.
Нарушения со стороны сосудистой системы: обморок.
Нарушения зрения: нечеткость зрения.
Гепатобилиарные нарушения: гепатит, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, эритема, кожный зуд, дерматит.
Общие нарушения: астения, синдром отмены.
Синдром отмены
После внезапной отмены приема Сирдалуда наблюдалось возникновение гипертензии и тахикардии. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям. (См. раздел «Меры предосторожности» и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому из вспомогательных веществ.
Выраженные нарушения функции печени (См. раздел «Фармакокинетика»).
Одновременное применение тизанидина с сильными ингибиторами фермента СYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Получено несколько сообщений относительно передозировки Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза достигала 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, пролонгация интервала QT, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многоразовое применение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.
Не рекомендуется одновременное применение Сирдалуда с умеренными ингибиторами фермента CYP1A2. (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Сирдалуд содержит лактозу и не рекомендуется пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.
Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме Сирдалуда с лекарственными средствами, которые способствуют пролонгации интервала QT. (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Осторожность необходима для пациентов с ишемической болезнью сердца и/ или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения препарата Сирдалуд® таким пациентам.
Перед применением Сирдалуда пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.
Опыт применения детям и подросткам ограничен, и поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется этой категории пациентов.
Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата пациентам пожилого возраста
Гипотензия
Во время лечения Сирдалудом (См. раздел «Побочное действие»), а также как результат взаимодействия с ингибиторами фермента CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), может возникнуть гипотензия. Наблюдались такие тяжелые проявления гипотензии, как потеря сознания и сосудистая недостаточность.
Синдром отмены
При внезапной отмене, после приема Сирдалуда в течение длительного времени и/или большими суточными дозами и/или одновременно с антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдалось возникновение гипертензии и тахикардии. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям. Лечение Сирдалудом следует прекращать постепенно, снижая дозировку. (См. раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Побочное действие»).
Печеночная дисфункция
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы один раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушения функции печени, такие как тошнота, анорексия, утомляемость. Когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке крови стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.
Почечная недостаточность
Больные с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) до 6 раз сильнее подвержены воздействию тизанидина, чем пациенты с нормальной почечной функцией. Поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг один раз в день. (См. раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Фармакокинетика»).
Реакции гиперчувствительности.
Были зарегистрированы связанные с приемом тизанидина аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отёк, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом в течение одного-двух дней после приёма первой дозы препарата. При развитии анафилактической реакции, или отека Квинке с анафилактическим шоком, или затруднения дыхания, следует немедленно прекратить лечение Сирдалудом и начать оказание соответствующих неотложных медицинских мероприятий.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или во время работы с другими механизмами
Пациентам, у которых отмечается сонливость, головокружение или какие-либо другие симптомы гипотензии, рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, от управления транспортными средствами или от работы с машинами и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение Сирдалуда с лекарственными средствами, которые ингибируют CYP1A2, может привести к повышению уровня тизанидина в плазме крови (См. раздел «Фармакокинетика»). Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать такой симптом передозировки, как пролонгация интервала QT (См. раздел «Передозировка»).
Одновременное применение Сирдалуда с лекарственными средствами, которые индуцируют активность фермента CYP1A2, может привести к снижению уровня тизанидина в плазме крови (См. раздел «Фармакокинетика»). Понижение уровня тизанидина в плазме крови может уменьшить терапевтический эффект от приема Сирдалуда.
Взаимодействия, которые обусловливают противопоказания
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые ингибируют CYP450 1А2, противопоказано. Совместный прием тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 33 и 10 раз соответственно.
В случае клинически выраженной длительной гипотензии возможно развитие сонливости, головокружения и сниженной психомоторной активности.
Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать такой симптом передозировки, как пролонгация интервала QT (См. раздел «Передозировка»).
Взаимодействия, приводящие к тому, что совместное применение лекарственных средств нежелательно
Не рекомендуется принимать Сирдалуд с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин. (См. раздел «Меры предосторожности»).
Взаимодействия, которые следует принять во внимание
Сирдалуд следует принимать с осторожностью с лекарственными средствами, которые пролонгируют интервал QT (включая, но не ограничиваясь цисапридом, амитриптилином и азитромицином). (См. раздел «Меры предосторожности»).
Антигипертензивные лекарственные средства
Одновременное применение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов возникала гипертензия и тахикардия после внезапной отмены Сирдалуда, когда он принимался одновременно с антигипертензивными лекарственными средствами. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям. (См. раздел «Меры предосторожности» и раздел «Побочное действие»).
Рифампицин
Одновременное применение Сирдалуда с рифампицином приводит к снижению концентрации тизанидина в 2 раза. Поэтому терапевтический эффект от приема Сирдалуда может быть снижен при одновременном лечении рифампицином, что может оказаться клинически значимым для некоторых пациентов. Следует избегать длительного совместного приема, а если это необходимо, требуется тщательная корректировка (увеличение) дозирования.
Курение
Прием Сирдалуда курящими пациентами мужского пола (которые выкуривают более 10 сигарет в день) приводит к снижению системного воздействия тизанидина примерно на 30 %. При длительном лечении курящих пациентов мужского пола может потребоваться прием больших, чем обычно, доз.
Алкоголь
Во время лечения Сирдалудом следует сводить к минимуму или избегать употребления алкоголя, т.к. это может повысить вероятность возникновения побочных явлений (таких, как седативный эффект и гипотензия). Сирдалуд может усилить подавляющий эффект алкоголя на центральную нервную систему.
Возможные взаимодействия
Седативные, снотворные (такие, как бензодиазепин или баклофен) и другие, напр., антигистаминные лекарственные средства, могут усиливать седативное действие тизанидина.
Следует избегать прием Сирдалуда одновременно с другими альфа-2-адреномиметиками (такими, как клонидин) из-за того, что они могут оказывать дополнительный гипотензивный эффект.
Беременность, грудное вскармливание, фертильность
Беременность
Поскольку контролируемые исследования тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза явно превышает возможный риск.
Тест на беременность
Сексуально активным женщинам репродуктивного возраста рекомендуется выполнить тест на беременность до начала лечения препаратом Сирдалуд.
Контрацепция
Следует иметь в виду, что выполненные исследования на животных продемонстрировали вред тизанидина для развивающегося плода. Сексуально активным женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать эффективные контрацептивные средства (методы, которые обеспечивают частоту беременности менее 1%) при применении препарата Сирдалуд, во время лечения и еще 1 дня после прекращения лечения Сирдалудом.
Грудное вскармливание
В опытах на крысах было показано, что тизанидин выделяется в грудное молоко в незначительном количестве. Так как нет данных по испытаниям на людях, женщинам, кормящим грудью, препарат назначать не следует.
Фертильность
Не наблюдалось нарушения фертильности у самцов крыс в дозе 10 мг/кг/сутки, а у самок крыс в дозе 3 мг/кг/сутки. Фертильность снижалась у самцов крыс, получавших 30 мг/кг/сутки и у самок крыс, получавших 10 мг/кг/сутки. В этих дозах у крыс наблюдались материнские поведенческие эффекты и клинические признаки, в т.ч. выраженная седация, потеря веса и атаксия.
Хранить при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.
5 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в упаковке вместе с листком-вкладышем.
Производитель
Новартис Урунлери, Турция для Новартис Фарма АГ, Швейцария.
Адрес: Курткой, Стамбул, Турция.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Болезнь ПаркинсонаБоль в спинеИнсультОстеохондрозТаблетки
Содержание статьи
- От чего помогают таблетки «Сирдалуд»?
- Показания к применению «Сирдалуда»
- Сколько дней можно принимать «Сирдалуд»?
- Поможет ли «Сирдалуд» при шейном остеохондрозе?
- Побочные действия при приеме «Сирдалуда»
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Мышечные спазмы доставляют болевые ощущения, а в тяжелых случаях приводят к частичному обездвиживанию и потере трудоспособности. Люди, страдающие провоцирующими заболеваниями, отмечают существенное снижение качества жизни в периоды обострений. Спастические и судорожные проявления купируют специальными лекарственными препаратами – миорелаксантами. Они снимают болевой синдром и помогают восстановить нормальную двигательную активность. Одним из представителей группы лекарств на российском рынке является «Сирдалуд».
От чего помогают таблетки «Сирдалуд»?
Действующим веществом препарата «Сирдалуд» служит гидрохлорид тизанидина. Тизанидин – это миорелаксант центрального действия, выступающий в качестве агониста α2-адренорецепторов, которые сосредоточены преимущественно в спинном мозге. Кроме тизанидина, лекарство содержит коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическую целлюлозу, стеариновую кислоту и лактозу. Аллергикам и людям с индивидуальной непереносимостью важно изучить вспомогательные вещества перед приемом препарата.
Ключевой эффект «Сирдалуда» – ослабление чрезмерного мышечного тонуса. Препарат оптимизирует силу активных сокращений скелетных мышц, блокирует клонические судороги, угнетает спазм.
Лекарство выпускается швейцарским концерном Novartis и используется в форме таблеток для приема внутрь.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
Показания к применению «Сирдалуда»
Лекарство назначают при следующих проблемах:
- болезненные спинальные спазмы, обусловленные дегенеративно-дистрофическими и другими повреждениями позвоночного столба;
- боли в шейном и поясничном отделе позвоночника;
- послеоперационный болевой синдром в мышцах (после хирургических вмешательств по поводу грыж и протрузий межпозвоночных дисков);
- остеохондроз;
- спондилез;
- сирингомиелия;
- хроническая миелопатия;
- неэпилептические пароксизмальные состояния.
Прием «Сирдалуда» также актуален при спазмах и судорогах, связанных со следующими заболеваниями:
- рассеянный склероз;
- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения;
- постинсультные осложнения;
- черепно-мозговые травмы;
- дегенеративные поражения периферической нервной системы;
- церебральный паралич;
- вторичный паркинсонизм;
- синдром средней лестничной мышцы.
Дозировка и длительность курса лечения определяется врачом в индивидуальном порядке. Терапевтическая схема зависит от сложности и специфики клинического случая, сопутствующих и провоцирующих патологий, индивидуальных особенностей и многих других критериев. Самостоятельное назначение «Сирдалуда» для устранения дискомфортной симптоматики недопустимо.
Хотя люди пожилого возраста часто страдают нарушениями со стороны нервной системы и опорно-двигательного аппарата, а значит, связанными с ними симптомами, «Сирдалуд» у пациентов старше 65 лет применяется с особой осторожностью. Важно четко следовать предписанным дозировкам и следить за самочувствием в период лечения. Обычно терапию начинают с низких доз, постепенно повышая их, а затем постепенно понижая во время отмены.
Сколько дней можно принимать «Сирдалуд»?
Стартовая суточная дозировка «Сирдалуда» не должна превышать 6 мг, причем указанное количество делят на 3 дневных приема. В процессе лечения дозировку плавно повышают на 2-4 мг с интервалом в 3-7 дней. Суточная дозировка может доходить до 24 мг.
Продолжительность приема лекарства рассчитывается строго индивидуально. Обычно она составляет 2-4 недели. Во время лечения важно следить за изменениями самочувствия и наблюдаться у врача. «Сирдалуд» оказывает влияние на уровень артериального давления, и может не подойти конкретному пациенту. В этом случае доктор ищет альтернативные варианты помощи больному.
Поможет ли «Сирдалуд» при шейном остеохондрозе?
«Сирдалуд» помогает расслабить мышцы шейного отдела позвоночника, снимает спазм и обезболивает. Лекарство проявило себя положительно в лечении шейного остеохондроза. Терапевтический эффект достигается примерно на 3-й день приема препарата. Максимальное лечебное действие отмечают спустя 7-14 дней, при повышении дозировки до 12-24 мг.
Вам может быть интересно: Остеохондроз? Само не «рассосётся»!
Побочные действия при приеме «Сирдалуда»
Чтобы избежать негативных последствий приема препарата, следует учесть противопоказания и ограничения.
К абсолютным противопоказаниям относятся:
- тяжелые нарушения функции печени и печеночная недостаточность;
- применение ципрофлоксацина или флувоксамина;
- детский и подростковый возраст (младше 18 лет);
- период лактации у женщин;
- индивидуальная непереносимость тизанидина и других компонентов препарата.
Относительные противопоказания:
- почечная недостаточность (в зависимости от степени);
- одновременное применение амитриптилина и азитромицина;
- умеренные нарушения функции печени.
Использование препарата во время беременности допустимо только в случае превышения потенциальной пользы для матери перед возможным вредом для плода. Во время грудного вскармливания работает аналогичная тактика. Но если женщине назначили лекарство, лактацию во время приема придется прервать.
В числе побочных эффектов приема «Сирдалуда» выделяют:
- снижение артериального давления;
- слабость, утомляемость и сонливость;
- головокружения;
- нарушения сердечного ритма;
- тошнота и рвота;
- ощущение сухости во рту;
- бессонница;
- артериальная гипертензия;
- мышечная слабость;
- кратковременные обморочные состояния;
- нарушения зрения;
- кожная сыпь и зуд;
- спутанность сознания.
Перечисленные осложнения встречаются в основном у тех, кто злоупотребляет дозировкой или продолжительностью приема препарата. При возникновении негативных изменений со стороны здоровья следует обратиться к врачу за корректировкой дозы или подбором аналога.
Аллергия на препарат чаще проявляется приступами одышки и удушья, а также крапивницей. Ангионевротический отек и анафилактический шок регистрируются крайне редко.
Обратите внимание, что прием «Сирдалуда» категорически не рекомендуют прерывать резко. Спонтанная отмена препарата, особенно после длительного приема в больших дозировках, способна спровоцировать рикошетную артериальную гипертензию, сопровождаемую тахикардией. Отменять лекарство следует медленно, постепенно сокращая суточные количества.
«Сирдалуд» имеет объективные преимущества перед многими аналогами и в основном хорошо переносится пациентами. Потребители оценивают его как эффективное средство в борьбе с мышечными спазмами и судорожными явлениями. И хотя список противопоказаний к препарату короток, его нельзя принимать по рекомендации друга или родственника. Более того, важно учитывать взаимодействие с другими используемыми лекарствами. Ощущая неприятные симптомы со стороны нервной и опорно-двигательной системы, обратитесь за помощью к врачу.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
- Интернет-аптека
- Лекарства
-
Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Аналоги Сирдалуд
Товары из категории — Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 177
Немного фактов
Сирдалуд — миорелаксант из группы антагонистов альфа2-адренорецепторов, обладающий противоспазматическими свойствами. Оказывает действие на нейронные сети восходящего тракта спинного мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы, за счет чего уменьшается выраженность спастических болей и клонических судорог.
Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)
Миорелаксант центрального действия применяется в терапии заболеваний, вызванных патологическими нейрофизиологическими реакциями:
- G35 — хроническое аутоиммунное заболевание, сопровождающееся поражением головного и спинного мозга (рассеянный склероз);
- G80 — патологии ЦНС, вызванные повреждением тканей одного или нескольких отделов головного мозга (детский церебральный паралич);
- G95.9 — дегенеративные процессы в спинном мозге неуточненной этиологии (миелопатия);
- I69 — осложнения цереброваскулярных патологий;
- M16 — остеоартроз тазобедренных суставов;
- M42 — дегенеративные изменения в суставах позвоночного столба (остеохондроз);
- M54.1 — корешковый синдром;
- M54.3 — компрессия или воспаление седалищного нерва;
- M54.4 — прострелы в пояснице, спровоцированные поражением седалищного нерва;
- R25.2 — приступообразное сокращение мышц.
Форма производства и лекарственный состав
Сирдалуд выпускается в виде плоских цилиндрических таблеток со скошенным краем, на одной из сторон которых вытеснена надпись «OZ» или «RL». Лекарственный состав представлен следующими компонентами:
- тизанидин (2 мг или 4 мг);
- полисорб;
- октадекановая кислота;
- МКЦ;
- молочный сахар.
Белые таблетки упаковываются в ячейковые блистеры по 10 штук. В бело-голубой коробке содержится 30 таблеток вместе с инструкцией по применению миорелаксанта.
Фармакологическое действие
Тизанидин относится к антагонистам альфа2-адренорецепторов, снижающим тонус мышечных волокон скелетной мускулатуры. Ключевым местом воздействия Сирдалуда является спинной мозг. Его компоненты препятствуют высвобождению аминокислот, которые влияют на активность NMDA-рецепторов. Угнетение полисинаптических путей передачи импульсов на уровне межнейронных связей приводит к снижению напряжения в мышцах и, как результат, устранению симптомов гипертонуса мышечных волокон.
Миорелаксант обладает выраженным обезболивающим действием. Его используют для купирования сильных болей при развитии острых или вялотекущих спастических патологий спинальной или церебральной этиологии. При применении таблеток уменьшаются клонические спазмы, а также частота возникновения судорог.
Фармакокинетические свойства
Сирдалуд всасывается в плазму крови через тонкий кишечник. Пик сывороточной концентрации тизанидина наблюдается через 50-60 минут после приема таблеток. Более 34% лекарственных компонентов метаболизируются в печени. Половая принадлежность никак не сказывается на фармакокинетических свойствах антагониста альфа2-адренорецепторов.
Период полувыведения лекарственных продуктов распада составляет в среднем 3 часа. Не менее 70% метаболитов элиминируются почками, оставшаяся часть выводится желчью вместе с каловыми массами в неизменном виде. При нарушении клубочковой фильтрации средний плазменный уровень тизанидина повышается в 2 раза. У больных с недостаточностью почек период полувыведения метаболитов препарата увеличивается до 11-14 часов.
Показания к применению
Антиспастическое средство применяется в паллиативной терапии болевого синдрома, спровоцированного функциональным или органическим поражением нейронных сеток в головном или спинном мозге. Показаниями к назначению миорелаксанта считаются:
- остеохондроз позвоночника;
- хроническая миелопатия;
- клонические судороги;
- мышечные спазмы в послеоперационном периоде;
- судороги на фоне детского церебрального паралича;
- спазмы мышц при нарушении мозгового кровообращения.
Таблетки Сирдалуд могут использоваться для облегчения состояния больных при опийной наркомании и алкоголизме. Тизанидин нормализует тонус скелетной мускулатуры, благодаря чему снижается вероятность появления мышечных спазмов и судорог.
Дозировочный режим
Миорелаксирующее средство имеет узкий фармакотерапевтический диапазон, но достаточно высокую вариабельность плазменной концентрации тизанидина у пациентов разных категорий. В связи с этим терапию начинают с приема не более 2 мг препарата в день. По мере изменения дозировочного режима определяется оптимальная терапевтическая доза Сирдалуда.
Дозировка во многом зависит от формы заболевания и характера патологических нейрофизиологических реакций:
- мышечные спазмы — до 4 мг три раза в сутки;
- миелопатия — до 8 мг три раза в сутки;
- судороги на фоне неврологических нарушений — по 2 мг три раза сутки на протяжении 3-7 дней, затем — по 6-8 мг три-четыре раза в сутки.
Суточная доза антиспастического лекарства не может превышать 36 мг. Несоблюдение рекомендаций чревато передозировкой и возникновением нежелательных эффектов со стороны ЦНС, ЖКТ и других систем.
Особые указания
Опыт применения противоспазматического препарата в терапии детей и подростков ограничен. В связи с риском обострения побочных эффектов таблетки не используют в педиатрии. При наличии строгих показаний, таких как клонические судороги при ДЦП, лечение проводят в стационаре под наблюдением медперсонала.
Больным после 65 лет с осторожностью назначают миорелаксант из-за возможного нарушения функций почек. Фармакотерапию начинают с 2 мг тизанидина в день, повышая дозу с периодичностью в 5-7 дней.
При тяжелой недостаточности печени Сирдалуд не используют, т.к. большая часть его компонентов расщепляется и инактивируется в паренхиме. С осторожностью нужно использовать миорелаксант при умеренном повреждении тканей печени. Быстрое увеличение дозы тизанидина чревато развитием интоксикации.
Если скорость гломерулярной фильтрации не превышает 25 мл в минуту, стартовая доза противоспазматических таблеток составит 2 мг. Дозировку увеличивают постепенно до тех пор, пока не будет достигнуто оптимальное соотношение терапевтической дозы и нормальной переносимости препарата.
Гестация и лактация
Испытания на крысах и кроликах не выявили тератогенной активности лекарства. Но Сирдалуд не применялся в контролируемых исследованиях при лечении пациенток в период гестации и кормления грудью. В связи с этим миорелаксант не рекомендуется использовать во время беременности при отсутствии серьезных показаний.
Эксперименты на млекопитающих доказали, что примерно 20% лекарственных метаболитов экскретируются с грудным молоком. Поэтому при приеме таблеток во время лактации рекомендуется перевести младенца на искусственное вскармливание.
Совместимость с алкоголем
Алкоголь потенцирует седативно-снотворную активность таблеток, поэтому комбинировать их с этанол содержащими напитками нежелательно.
Взаимодействие с медикаментами
Лекарство не сочетают с приемом ингибиторов CYP1A2 по причине повышения сывороточной концентрации тизанидина. Увеличение уровня активных компонентов в кровотоке чревато передозировкой и возникновением нежелательных эффектов, а также увеличением периода их полувыведения.
Из-за возможного развития брадикардии, аритмии и других осложнений не рекомендуется сочетать миорелаксант с:
- индукторами CYP1A2;
- антигистаминными лекарствами;
- оральными контрацептивами;
- противоаритмическими таблетками;
- фторхинолоновыми антибиотиками;
- антигипертензивными средствами;
- антипсихотиками.
Сочетанный прием антагониста альфа2-адренорецепторов с медикаментами центрального действия и наркотическими анальгетиками чреват усилением седативного действия. В связи с высокой вероятностью возникновения аддиктивного антигипертензивного эффекта, запрещается комбинировать таблетки с другими антагонистами адренорецепторов.
Передозировка
В случае приема более 40 мг тизанидина у пациентов развивается передозировка, проявлениями которой могут стать:
- респираторный дистресс;
- снижение АД;
- тошнота;
- рвотные позывы;
- сонливость;
- тревожность;
- брадикардия;
- паралитический миоз;
- головокружение.
Для скорейшего выведения лекарственных веществ из организма рекомендуется принять активированный уголь. При ухудшении самочувствия показан форсированный диурез.
Побочные эффекты
В большинстве случаев Сирдалуд не вызывает побочных реакций. Патологическая симптоматика проявляется в случае передозировки и при гиперчувствительности к компонентам миорелаксанта:
- расстройства стула;
- головокружение;
- гипотензия;
- быстрая утомляемость;
- сонливость;
- обезвоживание слизистой рта;
- рвота.
При комбинировании таблеток с наркотическими анальгетиками и ингибиторами CYP1A2 у некоторых больных диагностировали брадикардию, гепатит и галлюцинации. Появление вышеперечисленных эффектов является основанием для отказа от терапии.
Противопоказания к применению
Не следует принимать противоспазматические таблетки при:
- гиперчувствительности к тизанидину;
- тяжелой недостаточности почек;
- беременности и лактации;
- язвенной болезни желудка.
Лекарство не назначают, если скорость клубочковой фильтрации не превышает 20 мл в минуту, т.к. при тяжелой почечной недостаточности риск передозировки увеличивается на 55%.
Аналоги
Заменить Сирдалуд можно миорелаксантами из той же фармакологической группы:
- Занафлекс;
- Тизанидин-Ратиофарм;
- Миоластан;
- Тизанил-Тева;
- Муксомед;
- Тизалуд.
Условия продажи и хранения
Противоспазматический медпрепарат продается только по рецепту. Таблетки хранятся в оригинальной упаковке в проветриваемом месте при комнатной температуре не более 5 лет.
Цены на Сирдалуд в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 177 руб.
Сертификаты и лицензии
Скачать мобильное приложение WER.RU
Выгодные предложения для подписчиков