Состав
В состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой, входит 15 мг действующего вещества доксиламина сукцината и вспомогательные компоненты: 2 мг стеарата магния, 100 мг моногидрата лактозы, 15 мг МКЦ, 9 мг натрия кроскармеллозы.
Состав пленочной оболочки: 2,3 мг гипромеллозы, 1 мг макрогола 6000, 0,7 мг сеписперса АР 7001.
Форма выпуска
Выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. В пачке 1 туба, 30 шт. в тубе.
Фармакологическое действие
Лекарство оказывает снотворное и седативное воздействие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Снотворное Донормил (Donormyl) содержит активное вещество, которое является блокатором гистаминовых H1-рецепторов класса этаноламинов. Снотворные таблетки уменьшают время засыпания и увеличивают длительность сна. Длительность действия – до 8 часов. В плазме крови максимальная концентрация достигается спустя 1 час после употребления, а период полувыведения из плазмы составляет в среднем 10 часов. На 60% выводится через почки в неизменном виде, часть препарата выводится через ЖКТ.
Показания к применению
От чего таблетки Донормил в основном могут быть использованы? У данного лекарства показания к применению следующие: бессонница и расстройство сна.
Противопоказания у Донормила
Противопоказания следующие:
- повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата;
- глаукома;
- врожденная галактоземия, мальабсорбция глюкозо-галактозная, дефицит лактазы;
- заболевания предстательной железы и уретры, которые сопровождаются затруднениями мочеиспускания.
С особой осторожностью препарат следует употреблять лицам старше 65 лет, беременным женщинам и кормящим грудью. Противопоказания касаются так же водителей, так как лекарство вызывает сонливость и может повлиять на способность управлять автомобилем. Лекарство от бессонницы не следует принимать детям и подросткам младше 16 лет.
Побочные эффекты Донормила
Препарат Донормил имеет следующие побочные эффекты:
- сухость во рту, запор;
- сильное сердцебиение;
- дневная сонливость (в данном случае необходимо снизить дозу потребляемого лекарства);
- задержка мочи.
При усугублении данных побочных эффектов или появления новых, необходимо срочно сообщить об этом врачу.
Инструкция по применению Донормила (Способ и дозировка)
Данный препарат следует применять перорально, желательно за 15-30 минут до сна. Рекомендованная доза составляет 7,5-15 мг в сутки (0,5 или 1 таблетка в сутки). При необходимости возможно увеличение дозы до 30 мг (2 таблетки в сутки). Длительность курса составляет 2-5 дней. В случае если бессонница продолжается более чем 5 дней, следует проконсультироваться со специалистом по поводу дальнейшего применения таблеток для сна.
Инструкция по Донормилу для особых групп пациентов:
- пациентам старше 65 лет рекомендуется назначать данное лекарство с осторожностью, так как возможна замедленная реакция и головокружения. В таком случае следует уменьшить дозу;
- пациентам с печеночной или почечной недостаточностью так же рекомендуется пониженная доза.
Передозировка Донормила
Симптомы передозировки: сонливость, расширение зрачка, сухость во рту, возбуждение, нарушение аккомодации, повышение температуры тела, покраснение колеи шеи и лица, синусовая тахикардия, галлюцинации, тревога, расстройство сознания, снижение настроения, судорога, кома.
Лечение: симптоматическое, для оказания первой помощи используют активированный уголь (50 г для взрослых).
На сегодняшний день смертельная доза Донормила не установлена, так что при передозировке смерть пациенту не грозит. На данный момент в медицине не зарегистрировано ни одного случая передозировки с летальным исходом, возможна лишь крайне тяжелая интоксикация. Принять смертельную дозу снотворного случайно невозможно.
Взаимодействие
В случае одновременного приема Донормила с другими седативными препаратами, барбитуратами, анксиолитиками, нейролептиками, центральными антигипертензивными препаратами, Баклофеном, талидомидом, пизотифеном увеличивается воздействие на центральную нервную систему (ЦНС).
В случае одновременного приема препарата с м-холиноблокирующими средствами (антипаркинсонические препараты, Атропин, дизопирамид, имипраминовые антидепрессанты и др.) проявляются такие побочные эффекты, как запор, задержка мочи и сухость во рту.
Условия продажи
В большинстве стран Донормил можно приобрести в аптеке без рецепта. В России данный препарат отпускается исключительно по рецепту.
Условия хранения
Препарат необходимо хранить в недоступном месте для детей и при температуре 15-25 °С.
Срок годности
Данный препарат хранится 3 года при соблюдении условий хранения.
Аналоги Донормила
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
К аналогам препарата по составу действующих веществ и форме выпуска относятся следующие препараты:
- Реслип
- Слипзон
- Сондокс
- Сонмил
- Сонникс
Алкоголь и Донормил
Алкоголь усиливает седативный эффект препарата Донормил, поэтому не рекомендуется употреблять данное лекарство одновременно с алкогольными напитками и препаратами. При применении препарата с алкоголем, отзывы врачей следующие: даже в маленьких дозах этиловый спирт может усилить действие препарата, что приведет к передозировке.
Отзывы на Донормил
Отзывы на снотворное в основном сводятся к следующему: таблетки помогают в течение недели, потом их эффект проходит. При нерегулярном потреблении в небольших дозах, препарат действует без нареканий и побочных эффектов.
Отзывы врачей о Донормиле: при правильном применении по назначению лечащего доктора, появится положительная динамика в улучшении сна без побочных эффектов.
Цена на Донормил, где купить
Цена в России на данное лекарство — около 350 рублей за упаковку 15 мг 30 шт.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Донормил таблетки п/о плен. 15мг 30штБристол-Майерс Сквибб/УПСА САС
-
Донормил таблетки п/о плен. 15мг 10штУПСА САС
Аптека Диалог
-
Донормил таблетки не шипучие 15мг №30Bristol Myers
показать еще
Донормил® (Donormyl®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Донормил®
💊 Состав препарата Донормил®
✅ Применение препарата Донормил®
📅 Условия хранения Донормил®
⏳ Срок годности Донормил®
Описание лекарственного препарата
Донормил®
(Donormyl®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2020 года.
Дата обновления: 2019.12.10
Код ATX:
R06AA09
(Доксиламин)
Лекарственная форма
| Донормил® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 15 мг: 10 или 30 шт. рег. №: П N008683/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Донормил®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, прямоугольные, с риской на обеих сторонах.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100 мг, кроскармеллоза натрия — 9 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав пленочной оболочки: макрогол 6000 — 1 мг, гипромеллоза — 2.3 мг, Сеписперс АР 7001 (гипромеллоза — 2-4%, титана диоксид CI 77891 — 25-31%, пропиленгликоль — 30-40%, вода — до 100%) — 0.7 мг.
10 шт. — тубы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
30 шт. — тубы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов из группы этаноламинов. Препарат оказывает снотворное, седативное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна. Длительность действия — 6-8 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Cmax в среднем достигается через 2 ч после приема внутрь. Абсорбция высокая.
Метаболизм и выведение
Хорошо проникает через гистогематические барьеры (включая ГЭБ). Метаболизируется в печени. T1/2 — около 10 ч. Выводится на 60% почками в неизменном виде, частично — через ЖКТ.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов старше 65 лет, а также при печеночной и почечной недостаточности T1/2 может удлиняться.
При повторении курсов лечения стабильная концентрация препарата и его метаболитов в плазме крови достигается позже и на более высоком уровне.
Показания препарата
Донормил®
- преходящие нарушения сна.
Режим дозирования
Внутрь. По 1/2-1 таб./сут, запивая небольшим количеством жидкости, за 15-30 мин до сна. Если лечение неэффективно, по рекомендации врача доза может быть увеличена до 2 таб.
Продолжительность лечения от 2 до 5 дней; если бессонница сохраняется, необходимо обратиться к врачу.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью: в связи с данными об увеличении концентрации в плазме и уменьшении плазменного клиренса доксиламина, рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
Пациенты пожилого возраста старше 65 лет: блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможным головокружением и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме, уменьшении плазменного клиренса и увеличении T1/2 рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны нервной системы: сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена); спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз.
Со стороны лабораторных показателей: увеличение уровня КФК.
Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или появляются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациент должен сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к доксиламину и другим компонентам препарата, или к другим антигистаминным средствам;
- закрытоугольная глаукома или семейный анамнез закрытоугольной глаукомы;
- заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
- врожденная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
- детский и подростковый возраст до 15 лет.
С осторожностью: пациентам со случаями апноэ в анамнезе — в связи с тем, что доксиламина сукцинат может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне); пациентам старше 65 лет — в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным увеличением T1/2; пациентам с почечной и печеночной недостаточностью (T1/2 может увеличиваться).
Применение при беременности и кормлении грудью
На основании адекватных и хорошо контролируемых исследований доксиламин может применяться у беременных женщин на протяжении всего периода беременности. В случае назначения препарата на поздних сроках беременности следует принимать во внимание атропиноподобные и седативные свойства доксиламина при наблюдении за состоянием новорожденного.
Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко. В связи с возможностью развития седативного или возбуждающего эффекта у ребенка кормить грудью при применении препарата не следует.
Применение при нарушениях функции печени
Применять с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью (T1/2 может увеличиваться).
Применение при нарушениях функции почек
Применять с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью (T1/2 может увеличиваться).
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пациентам старше 65 лет — в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных).
Особые указания
Следует принимать во внимание, что бессонница может быть вызвана рядом причин, при которых нет необходимости в назначении данного лекарственного препарата.
Препарат оказывает седативное действие, подавляет когнитивные способности и замедляет психомоторные реакции. Первое поколение блокаторов гистаминовых H1-рецепторов может оказывать м-холиноблокирующий, α-адреноблокирующий и антисеротониновый эффекты, что может вызывать сухость во рту, запор, задержку мочи, нарушения аккомодации и зрения.
Как все снотворные или седативные препараты, доксиламина сукцинат может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне) — увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.
Возможное злоупотребление блокаторами гистаминовых H1-рецепторов первого поколения, включая доксиламин, может приводить к физической и психологической зависимости, о которой сообщалось на фоне преднамеренного приема более высоких доз препарата, чем рекомендованные.
В одной таблетке препарата содержится 100 мг лактозы моногидрата, что следует принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с возможной сонливостью в дневное время суток следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы: дневная сонливость, возбуждение, расширение зрачка (мидриаз), нарушения аккомодации, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи (гиперемия), повышение температуры тела (гипертермия), синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, тревога, нарушение координации движений, дрожь (тремор), непроизвольные движения (атетоз), судороги (эпилептический синдром), кома. Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог тяжелые отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается острой почечной недостаточностью. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем уровня КФК.
При появлении симптомов отравления следует немедленно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое (м-холиномиметики и др.), в качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (в количестве 50 г — для взрослых и 1 г/кг массы тела для детей).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме препарата Донормил® с седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетиками, противокашлевыми препаратами), нейролептиками, анксиолитиками, блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов с седативным действием, центральными антигипертензивными препаратами, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на ЦНС.
При одновременном приеме с м-холиноблокирующими средствами (атропин, имипраминовые антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту.
Т.к. алкоголь усиливает седативный эффект большинства блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов, в т.ч. и препарата Донормил®, необходимо избегать его одновременного употребления с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими алкоголь.
Условия хранения препарата Донормил®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°С.
Срок годности препарата Донормил®
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ
(США)
|
|
BRISTOL-MYERS SQUIBB Представительство в России |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Доксиламин
(БИОКОМ, Россия)
Доксиламин
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Доксиламин
(ФАРМТЕХНОЛОГИИ, Россия)
Доксиламин Органика
(ОРГАНИКА, Россия)
Доксиламин-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Доксиламин-Форп
(ФОРП, Россия)
Изислип®
(АТОЛЛ, Россия)
Реслип®
(АЛИУМ, Россия)
Слипзон®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Все аналоги
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Бессонница
Содержание статьи
- Механизм действия таблеток от бессонницы «Реслип»
- От чего помогают таблетки «Реслип»?
- Показания к применению «Реслип»
- Побочные эффекты «Реслипа»
- Передозировка лекарством «Реслип»
- «Реслип» продается по рецепту или нет?
- Через сколько подействуют таблетки «Реслип»?
- Как принимать таблетки для сна «Реслип»?
- Что лучше – «Донормил» или «Реслип»?
- «Реслип» и алкоголь: совместимость
Одна, вторая, третья… Подсчет овец, прыгающих через ограду, — популярный метод борьбы с бессонницей. Но существуют более эффективные способы, называемые гигиеной сна. Необходимо достаточно двигаться в течение дня, кофе, чай и энергетики нужно пить только в первой половине дня, прогуляться перед сном и проветрить спальню. Если соблюдение гигиены сна не помогло, следует обратиться к врачу за назначением лекарств. Одним из снотворных препаратов является «Реслип».
Механизм действия таблеток от бессонницы «Реслип»
Активным веществом препарата «Реслип» является доксиламин. Вспомогательными компонентами выступают моногидрат лактозы, коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, повидон, стеарат магния и микрокристаллическая целлюлоза.
Основной компонент лекарства – доксиламин – относится к группе гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает м-холиноблокирующее, седативное и снотворное действие. Демонстрирует высокий уровень абсорбции слизистыми оболочками желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдается спустя 2 часа после перорального приема.
Доксиламин и созданный на его основе препарат «Реслип» назначают при переходящих нарушениях сна.
Лекарство помогает:
- ускорить засыпание;
- пролонгировать время сна;
- повысить качество сна;
- нормализовать циркадные ритмы;
- избавить человека от апатии и сонливости в дневное время, связанных с прерывистым или коротким сном ночью.
Препарат не изменяет фазы сна. Действие «Реслипа» стабильно сохраняется на протяжении 6-8 часов после приема стандартной дозировки, чего хватает для полноценного отдыха.
От чего помогают таблетки «Реслип»?
Таблетки «Реслип» назначают пациентам с острыми нарушениями сна. Препарат оказывает только симптоматическое действие и не влияет на причину проблемы, если она связана с провоцирующими заболеваниями.
Также «Реслип» применяют для лечения аллергических реакций и кожного зуда. Лекарство могут использовать в составе комплексной терапии острых респираторных заболеваний и кашля.
Показания к применению «Реслип»
Основными показаниями к применению «Реслипа» служат расстройства сна и бессонница. Препарат актуален при джет-лагах и других проблемах, связанных с нарушением засыпания. Его также применяют в качестве симптоматического средства при лечении других заболеваний, сопряженных с инсомниями.
Побочные эффекты «Реслипа»
Прием «Реслипа» хорошо переносится пациентами при условии соблюдения предписанных дозировок и схемы лечения. Но в ряде случаев возможно развитие побочных действий.
В их числе – следующие:
- ощущение сердцебиения;
- жажда и сухость во рту;
- нарушения стула;
- нечеткость зрения;
- сонливость в течение дня;
- задержка мочи.
При развитии одного из указанных состояний, либо обнаружении других осложнений, ассоциированных с приемом «Реслипа», важно немедленно обратиться к врачу.
Вас также должны насторожить любые признаки интоксикации, возникающие во время приема препарата. Сигнализировать о развитии тяжелой степени отравления препаратом «Реслип» могут непроизвольные мышечные сокращения. Они являются предвестниками судорог. Чтобы не допустить усугубления состояния, обратитесь к врачу.
Передозировка лекарством «Реслип»
Злоупотребление количеством принимаемых таблеток «Реслип» может спровоцировать передозировку препаратом.
Ее симптомы:
- дневная слабость и сонливость;
- нарушение остроты зрения;
- расширение зрачков;
- тахикардия;
- расстройства сознания;
- галлюцинации;
- тревога;
- тремор;
- гиперемия и гипертермия;
- судорожный синдром;
- эпилептические припадки;
- кома.
Любые нарушения, связанные с предположительной передозировкой доксиламином, требуют экстренного обращения к врачу. Даже если критические состояния не развиваются, злоупотребление веществом чревато почечной недостаточностью, что требует профилактического лечения.
«Реслип» продается по рецепту или нет?
Препарат «Реслип» отпускают строго по рецепту врача.
Вам может быть интересно: Как быстро уснуть
Через сколько подействуют таблетки «Реслип»?
Таблетки начинают работать спустя 15-30 минут после приема.
Как принимать таблетки для сна «Реслип»?
Лекарство «Реслип» рекомендуют применять за 15-30 минут до сна. Стандартной дозировкой служит ½-1 таблетка в сутки. При необходимости и конкретных показаниях врач может увеличить дозировку для 2 таблеток, за исключением пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, которым не рекомендуют превышать стандартное количество препарата.
Также повышение дозировки нежелательно у пациентов старше 65 лет из-за возможных осложнений приема в виде головокружений, замедления скорости реакции и риска падений при ночных пробуждениях.
Препарат принимают перорально, запивая небольшим количеством простой воды. Наполненность желудка не влияет на абсорбцию действующего вещества, поэтому его можно пить во время или после приема пищи.
Продолжительность приема «Реслипа» не должна превышать 2-5 дней. Если за 5 дней нарушения сна не разрешились, следует обратиться к доктору за выяснением причин состояния.
Что лучше – «Донормил» или «Реслип»?
Оба препарата принадлежат к категории рецептурных снотворных средств. Как и «Реслип», «Донормил» содержит доксиламин – блокатор гистаминовых Н1-рецепторов из группы этаноламинов. «Реслип» производит отечественная фармкомпания, а «Донормил» – иностранная. Однако цены на препараты практически не различаются. Врач выпишет препарат по действующему веществу. Конкретное лекарство вы можете выбрать сами, исходя из доступности.
«Реслип» и алкоголь: совместимость
Совмещать прием «Реслипа» с употреблением спиртных напитков не рекомендуется. Комбинация доксиламина с этанолом может вызвать усиление действия одного и другого компонента. Таким образом, опьянение от алкоголя наступит быстрее и будет выражено интенсивнее, а седативный эффект «Реслипа» также усилится.
«Реслип» – препарат против бессонницы, который положительно зарекомендовал себя в клинической практике. Он способен скорректировать нарушения сна и облегчить засыпание – в том числе, при провоцирующих заболеваниях. Принимать препарат можно не дольше 5 дней. И в случае неэффективности важно посетить врача для установления точной причины нарушения, для которого может потребоваться расширенная диагностика. Воздержитесь от самостоятельного приема снотворных средств.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Велсон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005391
Торговое наименование:
Велсон®
Международное непатентованное или группировочное наименование:
мелатонин
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: мелатонин – 3 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат – 64,67 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 25,00 мг, повидон К 25 – 3,33 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, тальк – 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,50 мг, кальция стеарат – 0,50 мг.
Состав оболочки: опадрай белый (03А280002) – 3,00 мг [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 40%, целлюлоза микрокристаллическая – 32%, титана диоксид – 20%, макрогол (полиэтиленгликоль) – 8%].
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета с коричневатым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа:
адаптогенное средство.
Код ATX:
N05CH01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу.
Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.
Фармакокинетика
Абсорбция
Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пациентов пожилого возраста скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 мин и 60 мин. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) в сыворотке крови – 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина Сmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.
Биодоступность
Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).
Распределение
В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.
Биотрансформация
Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина – 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.
Выделение
Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (Т1/2) мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводился в неизмененном виде.
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Пациенты пожилого возраста
Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax получены у пациентов пожилого возраста, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким Т1/2 мелатонина у человека.
Пациенты с нарушением функции печени
Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.
Показания к применению
При расстройстве сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- аутоиммунные заболевания;
- печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлена).
С осторожностью
Препарат Велсон® нужно применять с осторожностью пациентам с различной степенью почечной недостаточности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Велсон® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При нарушении сна: 3 мг 1 раз в день за 30-40 мин до сна.
При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов: за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней по 3 мг за 30-40 мин до сна.
Максимальная суточная доза – 6 мг.
Пациенты пожилого возраста
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пациентов пожилого возраста. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 мин до сна.
Пациенты с нарушением функции почек
Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно принимать с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.
Побочное действие
Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), в т.ч. отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко – опоясывающий герпес.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто – раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко – перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко – обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезии.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – вертиго, позиционное вертиго.
Нарушения со стороны сердца: редко – стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипертензия; редко – «приливы».
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко – гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гипербилирубинемия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко – экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна – отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – боль в конечностях; редко – артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – глюкозурия, протеинурия; редко – полиурия, гематурия, никтурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: нечасто – менопаузальные симптомы; редко – приапизм, простатит; частота неизвестна – галакторея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, боль в груди; редко – утомляемость, боль, жажда.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.
Симптомы: при передозировке возможно развитие сонливости.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакокинетическое взаимодействие
Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.
В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо.
Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Сmax в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1А2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метокси-псорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.
Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.
Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.
В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/ антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.
Фармакодинамическое взаимодействие
Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата.
Мелатонин потенциирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с моно терапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.
Особые указания
В период применения препарата Велсон® рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат Велсон® вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение.
ООО «НПО Петровакс Фарм», Россия,
Российская Федерация, 142143, Московская обл., г. Подольск, с. Покров, ул. Сосновая, д.1.
Производитель:
АО «Фармпроект по заказу ООО «НПО Петровакс Фарм»
192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А.
Купить Велсон в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Таблетки, покрытые оболочкой
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: доксиламина сукцинат — 15,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100,00 мг, кроскармеллоза натрия — 9,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15,00 мг, магния стеарат — 2,00 мг;
состав пленочной оболочки: макрогол 6000 — 1,00 мг, гипромеллоза — 2,30 мг, Сеписперс АР 7001 (гипромеллоза 2-4 %; титана диоксид CI 77891 25-31 %; пропиленгликоль 30-40 %; вода до 100%) — 0,70 мг.
Прямоугольные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской на обеих сторонах.
Антагонист Н1-гистаминовых рецепторов
АТХ R06AA09 Доксиламин
Фармакодинамика
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Препарат оказывает снотворное, седативное и М-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна. Длительность действия — 6-8 часов.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме (Сmax) в среднем достигается через 2 часа после приема внутрь. Период полувыведения (Т1/2) — около 10 часов. Абсорбция высокая, метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер). Выводится на 60 % почками в неизмененном виде, частично — через ЖКТ.
Фармакокинетика препарата у особых групп пациентов
У пациентов старше 65 лет, а также при печеночной и почечной недостаточности период полувыведения может увеличиваться. При повторении курсов лечения стабильная концентрация препарата и его метаболитов в плазме крови достигается позже и на более высоком уровне.
Преходящие нарушения сна.
-
Повышенная чувствительность к доксиламину и другим компонентам препарата, или к другим антигистаминным средствам;
-
Закрытоугольная глаукома или семейный анамнез закрытоугольной глаукомы;
-
Заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
-
Врожденная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
-
Детский и подростковый возраст (до 15 лет).
Пациентам со случаями апноэ в анамнезе — в связи с тем, что доксиламина сукцинат может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне).
Пациентам старше 65 лет — в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным увеличением периода полувыведения;
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью (период полувыведения может увеличиваться).
На основании адекватных и хорошо контролируемых исследований доксиламин может применяться у беременных женщин на протяжении всего периода беременности. В случае назначения данного препарата на поздних сроках беременности следует принимать во внимание атропиноподобные и седативные свойства доксиламина при наблюдении за состоянием новорожденного.
Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко. В связи с возможностью развития седативного или возбуждающего эффекта у ребенка кормить грудью при применении препарата не следует.
Внутрь. По 1/2-1 таблетке в день, запивая небольшим количеством жидкости, за 15-30 мин до сна.
Если лечение неэффективно, по рекомендации врача доза может быть увеличена до двух таблеток.
Продолжительность лечения от 2 до 5 дней. если бессонница сохраняется, необходимо обратиться к врачу.
Применение у особых групп пациентов.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью.
В связи с данными об увеличении концентрации в плазме и уменьшении плазменного клиренса доксиламина рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
Применение у пациентов старше 65 лет
Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме, уменьшении плазменного клиренса и увеличении времени полувыведения рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, сухость во рту;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения;
Со стороны органа зрения: нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение;
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
Со стороны нервной системы:
— сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена);
— спутанность сознания, галлюцинации;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: рабдомиолиз.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу!
Симптомы: дневная сонливость, возбуждение, расширение зрачка (мидриаз), нарушения аккомодации, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи (гиперемия), повышение температуры тела (гипертермия), синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, тревога, нарушение координации движений, дрожь (тремор), непроизвольные движения (атетоз), судорога (эпилептический синдром), кома. Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог тяжелые отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается острой почечной недостаточностью. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем уровня креатинфосфокиназы. При появлении симптомов отравления следует немедленно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое (в том числе м-холиномиметики и др.), в качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (в количестве 50 г — для взрослых и 1 г/кг массы тела — для детей).
При одновременном приеме препарата Донормил® с седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетики, противокашлевые препараты), нейролептиками, анксиолитиками, седативными H1-антигистаминовыми препаратами, центральными антигипертензивными препаратами, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС)
При одновременном приеме с м-холиноблокирующими средствами (атропин, имипраминовые антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту.
Так как алкоголь усиливает седативный эффект большинства антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, в том числе и препарата Донормил®, необходимо избегать его одновременного употребления с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими алкоголь.
Следует принимать во внимание, что бессонница может быть вызвана рядом причин, при которых нет необходимости в назначении данного лекарственного препарата.
Препарат оказывает седативное действие, подавляет когнитивные способности и замедляет психомоторные реакции. Первое поколение H1— антигистаминовых препаратов может оказывать м-холиноблокирующий, анти-α-адренергический и антисеротониновый эффекты, что может вызывать сухость во рту, запор, задержку мочи, нарушения аккомодации и зрения.
Как все снотворные или седативные препараты, доксиламина сукцинат может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне), увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.
В одной таблетке препарата содержится 100 мг лактозы моногидрата, что следует принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
В связи с возможной сонливостью в дневное время суток следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг.
По 10 или 30 таблеток в полипропиленовую тубу, укупоренную полиэтиленовой крышкой. 1 туба вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
При температуре 15-25 0C. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
П N008683/01
Дата регистрации
2010-07-06
Дата переоформления
2018-08-27
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство
СВИКС БИОФАРМА ООО
Россия