Золпидем (Zolpidem)
💊 Состав препарата Золпидем
✅ Применение препарата Золпидем
Описание активных компонентов препарата
Золпидем
(Zolpidem)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Золпидем |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 или 20 шт. рег. №: Р N003290/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Золпидем
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94.7-98.3%, повидон 3-4%) — 78.9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.2 мг, магния стеарат — 0.9 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 (E464) — 1.426 мг, пропиленгликоль (E1520) — 0.401 мг, тальк (E553b) — 1.249 мг, титана диоксид (E171) — 1.411 мг, индигокармин (E132) — 0.013 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы имидазопиридинов, специфический агонист ω1-рецепторов ЦНС. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет фазу II сна, фазы глубокого сна (III и IV), не влияет на продолжительность фазы быстрого сна.
Характерны также центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax в плазме крови отмечается через 0.5-3 ч. Биодоступность составляет около 70%.
Связывание с белками плазмы — 92%. Между величиной дозы и концентрацией активного вещества в плазме существует линейная зависимость. Vd составляет 0.54±0.02 л/кг.
Золпидем метаболизируется в печени и в виде неактивных метаболитов выводится с мочой (56%) и калом (37%). Не индуцирует микросомальные ферменты печени.
T1/2 — от 0.7 ч до 3.5 ч (в среднем 2.4 ч).
У лиц пожилого возраста возможно уменьшение плазменного клиренса золпидема, при этом T1/2 увеличивается незначительно (в среднем до 3 ч), Cmax возрастает на 50%, Vd снижается до 0.34±0.05 л/кг.
У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс золпидема уменьшается незначительно, другие фармакокинетические параметры не изменяются.
У больных с выраженными нарушениями функции печени биодоступность золпидема увеличивается, клиренс несколько снижается, T1/2 возрастает до 10 ч.
Показания активных веществ препарата
Золпидем
Эпизодическая, транзиторная и хроническая бессонница.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь для взрослых в возрасте до 65 лет разовая доза составляет 10 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 15-20 мг. Для пациентов старше 65 лет или при сопутствующей печеночной недостаточности начальная разовая доза составляет 5 мг. Принимают непосредственно перед сном. Курс лечения — от нескольких суток до 4 недель.
Максимальная доза: 10 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в зависимости от дозы и индивидуальной чувствительности (особенно у пожилых пациентов) — головокружение, нарушение равновесия, атаксия, головная боль, дневная сонливость, рассеивание внимания, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия, парадоксальные или психопатологические реакции; при применении в высоких дозах или длительном лечении возможна рикошетная бессонница.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: редко — нарушения полового влечения; развитие привыкания, формирование психической и физической зависимости (при применении в течение нескольких недель.
Противопоказания к применению
Тяжелая дыхательная недостаточность, ночное апноэ, тяжелая печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 15 лет, I триместр беременности, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к золпидему.
Применение при беременности и кормлении грудью
Золпидем противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. При недостаточности функции печени может оказаться необходимым уменьшение дозы препарата.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
Особые указания
Не рекомендуется применение при миастении.
С осторожностью применяют у пациентов с дыхательной недостаточностью. При недостаточности функции печени может оказаться необходимым уменьшение дозы.
При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. Вероятность развития привыкания увеличивается при длительном применении золпидема.
В период лечения на фоне терапии не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами, барбитуратами, антидепрессантами, седативными средствами, антигистаминными препаратами, бензодиазепином, клонидином, нейролептиками, этанолом возможно развитие симптомов угнетения ЦНС и дыхательного центра.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация золпидема в плазме крови, что сопровождается уменьшением его снотворного эффекта. Взаимодействие обусловлено индукцией изофермента CYP3A4.
При одновременном применении с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с карбамазепином, фенитоином) предполагается возможность уменьшения концентрации золпидема в плазме крови.
При одновременном применении с клозапином повышается риск коллапса, остановки кровообращения и дыхания.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
 |
Международное непатентованное название? Золпидем |
 |
Активное вещество: золпидема тартрата. |
 |
Снотворные средства разных химических групп |
 |
Показания к применению Сновител таблетки 10мгНарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения. |
 |
Способ применения и дозировка Сновител таблетки 10мгПрепарат следует принимать непосредственно перед сном. Применение препарата не рекомендуется, если предполагаемая продолжительность предстоящего сна менее 8 часов.Взрослым до 65 лет назначают препарат по одной таблетке (10 мг) в день. Взрослым старше 65 или лицам, страдающим печеночной недостаточностью, детям старше 15 лет начальная доза препарата составляет 0,5 таблетки (5 мг) в день, в отдельных случаях доза может быть увеличена до 1 таблетки (10 мг) в день.Максимальная доза не должна превышать одну таблетку (10 мг) в день.Длительность терапии.Терапия должна быть как можно более короткая:при эпизодической бессоннице длительность терапии составляет от 2 до 5 дней;при кратковременной (транзиторной) бессоннице длительность терапии — от 2 до 3 недель.Максимально допустимый срок лечения — 4 недели.Если возникает необходимость продления терапии свыше 4 недель, необходимо повторно проконсультировать пациента у врача для оценки его состояния.Прекращение терапии.При применении препарата в рекомендованной дозе и при соблюдении рекомендованных сроков лечения постепенное снижение дозы не обязательно. В случае превышения рекомендованной дозы или рекомендованной длительности терапии, необходимо постепенное снижение дозы с целью избежания «синдрома отмены». |
 |
Противопоказания Сновител таблетки 10мгГиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, апноэ во сне, острая алкогольная интоксикация, детский возраст (до 15 лет); беременность; период лактации. С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, дыхательная недостаточность, миастения, печеночная/почечная недостаточность, алкоголизм, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость в анамнезе, депрессия. |
 |
Фармакологическое действиеСнотворное средство из группы имидазопиридинов. Оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных йоноформных каналов для хлора.Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III-IV).После приема внутрь препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 0,5-3 часа. Биодоступность составляет около 70%. Связь с белками плазмы крови — 92%.Препарат метаболизируется в печени и в виде неактивных метаболитов выводится почками (56%) и через кишечник (37 %). Период полувыведения короткий и составляет от 0,7 до 3,5 часа (в среднем 2,5 часа). Не индуцирует ферменты печени, не кумулирует. У больных с выраженным нарушением функции печени биодоступность препарата увеличивается, клиренс несколько снижается, период полувыведения возрастает до 10 ч. У больных с выраженным нарушением функции почек фармакокинетические параметры практически не изменяются. |
 |
Побочное действие Сновител таблетки 10мгСо стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.Со стороны нервной системы: спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, головокружение, тревога, «кошмарные» сновидения, сильная головная боль, дневная сонливость; нарушение координации движений, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.Прочие: лекарственная зависимость (при длительном применении). |
 |
ПередозировкаСимптомы: угнетение сознания, вплоть до комы, угнетение дыхания, снижение артериального давления.Лечение: промывание желудка, в качестве антидота рекомендуется флумазенил. Диализ малоэффективен. При необходимости — симптоматическая терапия в условиях стационара.Взаимодействие с другими лекарственными средствами Опиоидные анальгетики, противокашлевые препараты, барбитураты, антидепрессанты, седативные и антигистаминные препараты, бензодиазепины, клонидин, антипсихотические средства (нейролептики) и этанол повышают риск развития симптомов угнетенияцентральной нервной системы.Флумазенил ослабляет или устраняет снотворный эффект, Бензодиазепиновые анксиолитики (транквилизаторы) повышают риск развития лекарственной зависимости.Усиливает действие имипрамина и хлорпромазина, удлиняет период полувыведения хлорпромазина (хлорпромаздн усиливает сонливость и частоту возникновения антероградной амнезии); снижает концентрацию имипрамина в плазме крови. |
 |
Взаимодействие Сновител таблетки 10мгПотенцирует депримирующий эффект наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов (с седативным компонентом), нейролептиков, антигистаминных препаратов, алкоголя. В сочетании с имипрамином или хлорпромазином действует аддитивно. Флумазенил устраняет снотворное влияние. |
 |
Особые указанияПри нарушениях функции печени показано уменьшение дозы.При применении в рекомендуемых дозах более 4 недель отмена лечения должна проводиться постепенно, При длительном применении увеличивается риск развития привыкания.Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата при тяжелых депрессиях т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами), и употребления алкоголя. |
 |
Условия храненияХранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С. |
Упаковка
Таблетки
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы имидазопиридинов, специфический агонист омега1-рецепторов ЦНС. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет фазу II сна, фазы глубокого сна (III и IV), не влияет на продолжительность фазы быстрого сна.
Характерны также центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.
Показания к применению
Эпизодическая, транзиторная и хроническая бессонница.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2.
Использование во время беременности
Тератогенные эффекты. Исследования по оценке влияния золпидема на репродуктивную способность и внутриутробное развитие у человека не проводили.
Исследование тератогенности золпидема было проведено у крыс и кроликов. Экспериментальные данные показывают, что у крыс, которым давали дозы 20 и 100 мг/кг (в 25 и 125 раз превышающие рекомендуемую для человека, рассчитанную в мг/м2), наблюдались следующие неблагоприятные эффекты: дозозависимые заторможенность и атаксия у самок и дозозависимая тенденция к неполному окостенению костей черепа у плода (сниженная оссификация разных костей у плода обусловлена задержкой созревания, часто наблюдающейся у потомства крыс под влиянием седативных/гипнотических ЛС).
У кроликов были отмечены дозозависимый седативный эффект и снижение прибавки массы тела у самок (во всем диапазоне исследованных доз). У кроликов, получавших золпидем в высоких дозах (16 мг основания/кг, в 28 раз превышает рекомендуемую для человека дозу, рассчитанную в мг/м2), наблюдались увеличение частоты постимплантационной гибели плодов и неполное окостенение сегментов грудины у жизнеспособных плодов (эти эффекты считают вторичными, связанными со снижением прибавки массы тела у самок). Явных тератогенных свойств обнаружено не было. При дозе 4 мг основания/кг (в 7 раз превышает МРДЧ, рассчитанную в мг/м2) токсического влияния на плод выявлено не было.
Нетератогенные эффекты. Исследования по оценке влияния золпидема на детей, чьи матери получали золпидем во время беременности, не проводили. Однако у новорожденных, чьи матери получали во время беременности другие седативно-снотворные средства, наблюдались слабость и симптомы отмены.
При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA — C.
Грудное вскармливание. Показано, что у крыс дозы золпидема более 4 мг/кг (в 6 раз превышающие рекомендуемую для человека дозу, рассчитанную в мг/кг) подавляют секрецию грудного молока.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко). По данным одного исследования у 5 кормящих матерей, после приема внутрь однократной дозы в грудное молоко проникает менее 0,02% дозы, но действие золпидема на организм грудного ребенка неизвестно.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет) (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Побочные действия
Побочные эффекты, обусловившие прекращение лечения
По результатам премаркетинговых клинических испытаний в США примерно 4% из 1701 пациентов, получавших золпидем в дозах от 1,25 до 90 мг, прервали лечение из-за возникновения клинически выраженных побочных эффектов, среди которых отмечались сонливость в дневное время (0,5%), головокружение (0,4%), головная боль (0,5%), тошнота (0,6%), рвота (0,5%).
По результатам других сходных зарубежных испытаний, примерно 4% из 1959 пациентов, получавших золпидем в дозах от 1 до 50 мг, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, среди которых были отмечены сонливость в дневное время (1,1%), головокружение различной степени выраженности (0,8%), амнезия (0,5%), тошнота (0,5%), головная боль (0,4%), падения (0,4%).
По данным клинических исследований, в которых пациентам, принимавшим СИОЗС, давали золпидем (n=95), у 4 из 7 больных в период проведения двойного слепого исследования прекращение лечения золпидемом было связано с нарушением концентрации внимания, продолжающейся или усугубляющейся депрессией, манией.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ≥1% в в контролируемых клинических испытаниях
Наиболее общие неблагоприятные эффекты, наблюдавшиеся в клинических испытаниях
При кратковременном (до 10 ночей) лечении золпидема тартратом в дозах до 10 мг наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами, связанными с приемом золпидема и статистически значимо отличающимися от плацебо, были: сонливость (до 2%), головокружение (1%), диарея (1%). При длительном лечении (28–35 дней) золпидемом при дозах до 10 мг наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами, связанными с его приемом и статистически значимо отличающимися от плацебо, были: головокружение (5%) и ощущение наркотического опьянения (3%).
Зависимость побочных эффектов от дозы
При сравнительных испытаниях получены данные, свидетельствующие о дозозависимом характере многих побочных эффектов, особенно некоторых эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ.
Побочные явления, наблюдавшиеся в ходе всех клинических исследований
Золпидема тартрат применяли у 3660 пациентов в клинических испытаниях, проведенных в США, Канаде и Европе. Чтобы обеспечить сопоставимую оценку результатов, схожие типы побочных явлений были сгруппированы в меньшее число стандартных категорий и классифицированы с использованием модифицированного терминологического словаря ВОЗ. Указанная частота представляет собой долю от всех 3660 пациентов, получавших золпидем, при всех дозах, у которых побочное явление упоминаемого типа наблюдалось по крайней мере 1 раз во время приема золпидема. Учтены все случаи, за исключением уже приведенных в таблицах (по результатам плацебо-контролируемых испытаний), а также сформулированных в общем виде и не имеющих видимой причинной связи с применением ЛС. Важно отметить, что хотя перечисленные ниже побочные эффекты наблюдались при лечении золпидема тартратом, они не обязательно вызваны им.
Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты встречаемости с использованием следующих определений: часто — эффекты, наблюдавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; иногда — от 1 из 100 до 1 из 1000; редко — менее чем у 1 из 1000 пациентов.
Автономная нервная система: иногда — повышенное потоотделение, бледность, постуральная гипотензия, синкопе; редко — нарушение аккомодации глаза, изменение секреции слюны, прилив крови к лицу, глаукома, гипотензия, импотенция, тенезмы.
Организм в целом: часто — астения; иногда — эдема, падения, лихорадка, недомогание, травма; редко — аллергическая реакция, обострение аллергии, ощущение абдоминальной боли, анафилактический шок, отек лица, ощущение жара, повышение СОЭ, боль, синдром «беспокойных ног», озноб, снижение массы тела.
Сердечно-сосудистая система: иногда — сердечно-сосудистые заболевания, гипертензия, тахикардия; редко — стенокардия, аритмия, артериит, нарушение кровообращения, экстрасистолия, усиление гипертензии, инфаркт миокарда, флебит, легочная эмболия, отек легких, варикозное расширение вен, желудочковая тахикардия.
Центральная и периферическая нервная система: часто — атаксия, спутанность сознания, эйфория, инсомния, вертиго; иногда — ажитация, снижение познавательной способности, трудность концентрации внимания, дизартрия, эмоциональная лабильность, гипестезия, галлюцинации, мигрень, парестезия, сонливость (после дневного приема), ступор, тремор; редко — нарушение походки, нарушение процесса мышления, агрессивные реакции, апатия, повышение аппетита, снижение либидо, бред, деменция, деперсонализация, дисфазия, странные ощущения, гипокинезия, гипотония, истерия, ощущение отравления, маниакальные реакции, невралгия, неврит, нейропатия, невроз, панические атаки, парез, расстройство личности, сомнамбулизм, суицидальные попытки, тетания, зевота.
Желудочно-кишечный тракт: часто — икота; иногда — запор, дисфагия, метеоризм, гастроэнтерит; редко — энтерит, отрыжка, эзофагоспазм, гастрит, геморрой, кишечная обструкция, ректальное кровотечение, кариес.
Кровь и лимфатическая система: редко — анемия, в т.ч. макроцитарная, гипергемоглобинемия, лейкопения, лимфаденопатия, пурпура, тромбоз.
Иммунная система: редко — абсцесс, герпетическая инфекция (herpes simplex, herpes zoster).
Печень и билиарная система: иногда — нарушение функции печени, повышение SGP-трансаминаз; редко — билирубинемия, повышение АСТ.
Метаболизм: иногда — гипергликемия, жажда; редко — подагра, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, повышение ЩФ, повышение мочевинного азота крови, периорбитальный отек.
Скелетно-мышечная система: иногда — артрит, спазмы в ногах; редко — артроз, мышечная слабость, ишиалгия, тендинит.
Репродуктивная система: иногда — менструальные расстройства, вагинит; редко — фиброаденоз молочной железы, опухоль молочной железы, боль в молочной железе.
Респираторная система: иногда — бронхит, кашель, диспноэ; редко — бронхоспазм, носовое кровотечение, гипоксия, ларингит, пневмония.
Кожа и ее придатки: иногда — зуд; редко — акне, буллезная сыпь, дерматит, фурункулез, воспаление в месте инъекции, реакции фоточувствительности, крапивница.
Органы чувств: часто — диплопия, нарушение зрения; иногда — раздражение глаз, боль в глазах, склерит, извращение вкуса, тиннит; редко — изъязвление роговицы, нарушение слезоотделения, паросмия, фотопсия, наружный отит, средний отит.
Мочеполовая система: иногда — цистит, недержание мочи; редко — острая почечная недостаточность, дизурия, частое мочеиспускание, ноктурия, полиурия, пиелонефрит, боль в области почки, задержка мочеиспускания.
Меры предосторожности
Поскольку нарушения сна могут являться проявлениями соматических и/или психических заболеваний, симптоматическое лечение инсомнии начинают только после детального обследования пациента.
Золпидем показан для кратковременного лечения нарушений сна. Отсутствие эффекта после 7–10 дней лечения может указывать на наличие первичного психического и/или соматического заболевания, которое необходимо диагносцировать. Усугубление бессонницы или появление новых когнитивных нарушений или расстройств поведения может быть следствием нераспознанного психического или соматического заболевания.
Поскольку многие побочные эффекты золпидема являются дозозависимыми, важно применять золпидем в минимально эффективных дозах, особенно у пожилых пациентов. При приеме золпидема пациентами пожилого возраста более вероятны спутанность сознания и случаи падения; рекомендуется тщательное наблюдение.
Для того чтобы свести к минимуму возможность развития антероградной амнезии и неустойчивого состояния, золпидем следует применять только в том случае, если режим больного позволяет ему спать всю ночь (7–8 ч).
С осторожностью применяют при депрессии, алкогольной и лекарственной зависимости в анамнезе.
Перед прекращением приема после применения в течение 1–2 нед необходима консультация врача; во избежание развития симптомов отмены может потребоваться постепенное снижение дозы.
Поскольку действие золпидема развивается быстро, после приема препарата пациент должен быть готов к отходу ко сну. Не следует принимать одновременно или непосредственно после еды (прием пищи может замедлять начало действия).
В период лечения необходимо отказаться от приема алкогольных напитков (возможен аддитивный угнетающий эффект). Необходима осторожность при одновременном приеме с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (возможно потенцирование эффекта).
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности (вождение автомобиля, работа с механизмами).
В период лечения необходимо стремиться к созданию благоприятных условий для сна. Несоблюдение данной рекомендации или частое бесконтрольное использование высоких доз повышают риск формирования лекарственной зависимости.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Snovitel®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Сновител®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Снотворное средство из группы имидазопиридинов. Оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК- рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов чёрной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и других. Взаимодействие с омега- рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III-IV).
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приёма внутрь — 0,5-3 ч. Биодоступность — 70 %. Связь с белками плазмы — 92 %. Между величиной дозы препарата и его концентрациями в плазме существует линейная зависимость. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 56 % в виде неактивных метаболитов и через кишечник — 37 %. Не индуцирует ферменты печени. Время полувыведения — 0,7-3,5 ч. Не кумулирует.
У лиц пожилого возраста клиренс может снижаться в плазме без существенного увеличения времени полувыведения (в среднем 3 ч), при этом максимальная концентрация препарата в плазме крови увеличивается на 50 %. У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс уменьшается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, время полувыведения возрастает до 10 ч.
Показания
Нарушения сна: затруднённое засыпание, ранние и ночные пробуждения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжёлая печёночная недостаточность, ночное апноэ (в том числе предполагаемое), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, детский возраст (до 15 лет); беременность; период лактации, непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Хроническая обструктивная болезнь лёгких (в стадии обострения), дыхательная недостаточность, миастения, печёночная/почечная недостаточность, алкоголизм, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость в анамнезе, депрессия.
Способ применения и дозы
Внутрь (непосредственно перед сном), взрослым и детям старше 15 лет — в разовой дозе 10 мг. Курс лечения — не более 4 нед.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, головокружение, тревожность, «кошмарные» сновидения, сильная головная боль, дневная сонливость; нарушения координации движений, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: лекарственная зависимость (при длительном применении).
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания (от полубессознательного состояния до лёгкой комы), кардиоваскулярные и респираторные нарушения.
Лечение: промывание желудка, в качестве антидота рекомендуется флумазенил. Даже при выраженном возбуждении недопустимо введение любых седативных лекарственных средств. Диализ малоэффективен. При необходимости — симптоматическая терапия в условиях стационара.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Опиоидные анальгетики, противокашлевые лекарственные средства, барбитураты, антидепрессанты, седативные лекарственные средства, антигистаминные лекарственные средства, бензодиазепины, клонидин, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и этанол повышают риск развития симптомов угнетения центральной нервной системы.
Флумазенил устраняет снотворное влияние.
Бензодиазепиновые анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) повышают риск развития лекарственной зависимости.
Усиливает действие имипрамина и хлорпромазина, удлиняет время полувыведения хлорпромазина (хлорпромазин усиливает сонливость и частоту возникновения антероградной амнезии), снижает максимальную концентрацию в плазме крови имипрамина.
Особые указания
При выраженных нарушениях функции печени показано уменьшение дозы.
При применении в рекомендуемых дозах более 4 нед отмена лечения должна проводиться постепенно.
При длительном применении увеличивается риск развития привыкания.
При назначении препарата больным с сопутствующими депрессивными состояниями необходимо учитывать возможность усиления суицидальных тенденций,
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также при употреблении этанола.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Хранение
Список 1 сильнодействующих веществ ПККН. Список Б. В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Сновител® инструкция по применению лекарственного препарата
Владелец регистрационного удостоверения: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, АО (Россия)
Код ATX: N05CF02
Активное вещество: золпидем
Лекарственная форма: Сновител®
| Препарат отпускается по рецепту | Сновител® |
Таблетки, покрытые оболочкой рег. №: Р N003290/01 от 24.04.09 — Действующее |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сновител®
Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| золпидема тартрат | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лудипресс, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, индигокармин.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
Снотворный препарат
Фармако-терапевтическая группа
Снотворное средство
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы имидазопиридинов, специфический агонист ω1-рецепторов ЦНС. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет фазу II сна, фазы глубокого сна (III и IV), не влияет на продолжительность фазы быстрого сна.
Характерны также центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.
Показания к применению
Эпизодическая, транзиторная и хроническая бессонница.
Способ применения и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь для взрослых в возрасте до 65 лет разовая доза составляет 10 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 15-20 мг. Для пациентов старше 65 лет или при сопутствующей печеночной недостаточности начальная разовая доза составляет 5 мг. Принимают непосредственно перед сном. Курс лечения — от нескольких суток до 4 недель.
Максимальная доза: 10 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в зависимости от дозы и индивидуальной чувствительности (особенно у пожилых пациентов) — головокружение, нарушение равновесия, атаксия, головная боль, дневная сонливость, рассеивание внимания, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия, парадоксальные или психопатологические реакции; при применении в высоких дозах или длительном лечении возможна рикошетная бессонница.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: редко — нарушения полового влечения; развитие привыкания, формирование психической и физической зависимости (при применении в течение нескольких недель.
Противопоказания к применению
Тяжелая дыхательная недостаточность, ночное апноэ, тяжелая печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 15 лет, I триместр беременности, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к золпидему.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
Особые указания
Не рекомендуется применение при миастении.С осторожностью применяют у пациентов с дыхательной недостаточностью. При недостаточности функции печени может оказаться необходимым уменьшение дозы.При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. Вероятность развития привыкания увеличивается при длительном применении золпидема.В период лечения на фоне терапии не допускать употребления алкоголя.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами, барбитуратами, антидепрессантами, седативными средствами, антигистаминными препаратами, бензодиазепином, клонидином, нейролептиками, этанолом возможно развитие симптомов угнетения ЦНС и дыхательного центра.При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация золпидема в плазме крови, что сопровождается уменьшением его снотворного эффекта. Взаимодействие обусловлено индукцией изофермента CYP3A4.При одновременном применении с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с карбамазепином, фенитоином) предполагается возможность уменьшения концентрации золпидема в плазме крови.При одновременном применении с клозапином повышается риск коллапса, остановки кровообращения и дыхания.