Как правильно принимать гормон роста в бодибилдинге, дозировки и побочные эффекты
Содержание
- 1 Выработка и функции
- 2 Кто может пить гормон без осложнений
- 3 Влияние гормона на организм
- 4 Дозировка препарата
- 5 Противопоказания и побочные эффекты
- 6 Как принимать гормон
- 7 Особенности тренировок
- 8 Способ разведения гормона в порошке и метод введения
Открытие способа получения гормона роста мышц состоялось в 70-ых годах 20-ого века. Его выделяли из мозга трупов. Соматотропин был очень дорогим препаратом. Через 10 лет ученые научились получать искусственный гормон химическим способом. Сейчас известно применение гормона роста в бодибилдинге. Что это за гормон, когда применяется, как его принимать, рассмотрим в этой статье.
Выработка и функции
Соматотропин представляет собой белковое вещество, вырабатываемое гипофизом — эндокринной железой, находящейся вблизи от головного мозга. Он относится к анаболическим стероидам. Его называют гормоном роста, поскольку у подростков он вызывает рост трубчатых костей. Благодаря ему человек становится выше. Но это не единственное следствие функционирования вещества. Гормон содействует наращиванию мышц и сжиганию лишних жиров.
Соматотропин роста является пептидом и содержит чуть меньше 200 аминокислот. Гормон роста в спорте запрещен к употреблению в качестве допинга. Но, благодаря своим свойствам, в бодибилдинге соматропин нашел применение. Любители бицепсов и трицепсов могут купить его в интернет магазинах. Кроме того, препаратом Соматропина лечат карликовость у детей.
Кто может пить гормон без осложнений
Гормон роста в бодибилдинге могут употреблять для наращивания мышц взрослые юноши и девушки после 20 лет. Если попробовать провести курс гормона раньше, возможен непропорциональный рост костей.
Если поправить свою фигуру решил больной сахарным диабетом, необходимо делать это под наблюдением эндокринолога, поскольку гормон роста и инсулин — антагонисты. Соматропин подавляет выработку инсулина. Врач посоветует увеличить дозу инсулина на 1 – 3 единицы на время приема соматотропина при каждой инъекции. Самостоятельно увеличивать дозу нельзя.
Ранее считалось, что больным СД вообще противопоказан гормон роста. Но это неверное утверждение. Благодаря действию соматропина, связанным с омоложением организма и регенерацией клеток, вещество приносит больному ощутимую пользу. Необходимо только с помощью глюкометра контролировать сахар в крови и повысить дозировку инсулина по рекомендации врача.
Влияние гормона на организм
Гормон оказывает следующее действие при проведении курсов приема:
- От соматропина наращиваются мышцы тела;
- Сжигается лишний жир;
- Организм омолаживается благодаря регенерации клеток кожи и внутренних органов;
- У молодежи до 20 лет вещество способствует росту костей;
- Вещество укрепляет кости, связки и хрящи;
- Распад мышечных тканей замедляется;
- Увеличивается иммунитет;
- Гормон положительно воздействует на обмен веществ;
- Ускоряет заживление ран после травм;
- Увеличивает количество сахара (глюкозы) в крови.
Для роста мышц бодибилдерам следует принимать препарат в сочетании с другими стероидными средствами. Они улучшают фигуру, способствуя сухости тела, увеличению венозности, создавая четко очерченный контур мышц.
Дозировка препарата
Инъекции гормона роста делают в дозе не более 30 МЕ. Конкретная дозировка зависит от цели проведения курса. Если речь идет о восстановлении после травмы, то врач порекомендует вводить от 2 до 4 МЕ раз в 2 дня. Для сжигания лишнего жира эндокринолог прописывает от 4 до 10 МЕ, в зависимости от комплекции больного и сопутствующего диагноза. Для наращивания мышечной массы бодибилдерам впрыскивают от 10 до 30 МЕ.
Уколы лекарственного средства (ЛС) делают 1 раз в 2-ое суток. Иначе лекарство повлияет на генерирование гормона организмом. Для достижения результата лучше разделить количество необходимого соматотропина на несколько порций, равных по объему, и вводить их каждые 4 часа в течение дня. Тогда препарат будет имитировать выработку гормона гипофизом.
Противопоказания и побочные эффекты
Самым частым побочным эффектом при употреблении гормона роста для набора веса за счет мышц можно назвать вздутие живота, боли в желудке и болезненные ощущения в суставах. Если правильно принимать ЛС, можно избежать этих осложнений. Надо не сразу принимать максимальную дозу, а начинать с половинной дозировки, каждые 2 дня немного ее увеличивая, пока объем препарата не достигнет назначенного количества.
Юношам и девушкам младше 20 лет прием препарата рекомендован только под постоянным наблюдением специалиста. Хотя аномальный рост костей маловероятен, все же некоторая непропорциональность в теле может появиться.
До начала приема стероидов для набора мышечной массы необходимо сдать анализ на указанные врачом онкомаркеры. Людям с онкологическими заболеваниями запрещены к употреблению анаболические стероиды, поскольку они могут вызвать рост опухоли.
Как принимать гормон
Способ применения гормона зависит от цели проводимого курса. Если применяют соматропин в бодибилдинге, когда мышцы у бодибилдера уже достаточно «накачаны», и он хочет придать им четкий контур, а также в целях омолаживания и улучшения кожи, волос, ногтей, стоит использовать следующую методику:
- Колоть гормон роста надо по 5 МЕ лекарства каждый день утром натощак за полчаса до завтрака.
- Через 1 или 2 недели дозу увеличивают вдвое. Ежедневно колите 10 МЕ, деля количество на 2 укола. Один укол ставят утром за полчаса – час до еды. Второй укол делают перед обедом. Хорошо, если после завтрака через час или 2 состоится тренировка, требующая ощутимой физической нагрузки.
- Продолжительность курса составляет от 3 месяцев до полугода. Менее короткие курсы не дают видимого результата. Более длительные противопоказаны из-за генерирования организмом антител к гормону и потере чувствительности к нему. К тому же, возможно заболевание акромегалией и другие осложнения.
- Поскольку соматропин препятствует выполнению своих функций щитовидной железой, необходимо включить в курс лечения прием Тироксина в дозе 25 мкг ежедневно с самого начала приема стероида. Такая мера повысит безопасность препарата и его эффективность, поскольку Тироксин усиливает процесс сжигания лишних жировых килограммов.
- Поскольку ЛС увеличивает уровень сахара в крови, необходимо постоянно его контролировать. При увеличении уровня глюкозы больным СД необходимо добавить к ежедневной дозе инсулина 1 — 2 ЕД при каждом уколе. Это делается под наблюдением эндокринолога, поскольку чрезмерное возрастание дозировки инсулина ведет к гипогликемической коме.
- Принимая препарат по описанному способу, нужно 2 – 3 раза в 7 дней ходить на тренировки или заниматься фитнесом.
Перед походом в фитнес центр проверьте свое здоровье. Людям с больным сердцем или со склонностью к гипертонии тяжелые физические упражнения противопоказаны.
Если применяется гормон роста в пауэрлифтинге для увеличения массы тела за счет наращивания мышц, омоложения и улучшения кожи, к данному курсу Соматотропина добавляют другие гормоны класса анаболических стероидов. Чаше всего рекомендуют добавить Тестостерон энантат до 500 мг в 7 дней. Также хорошо принимать вместе с Соматропином Болденон по 400 мг в неделю или Сустанон по 250 мг. Поскольку механизм воздействия этих стероидов отличается от функционирования гормона роста, они в комплексе существенно не меняют гормональный фон организма.
Для лучшего сжигания жира вместо вышеперечисленных гормональных препаратов можно использовать, дополняя гормон роста для спортсменов, Анавар до 30 мг в день или Винстрол в такой же дозе. Надо помнить, что прием анаболических стероидов не отменяет необходимость соблюдать диету для уменьшения жировой прослойки и увеличения массы мышц. Также, в период принятия анаболиков необходимо ходить на тренировки, учитывающие их потребление.
Для жиросжигания также можно поставить уколы Тироксина в дозе до 100 – 200 мкг в день, деля количество препарата на 3 инъекции. Последний прием ЛС следует совершить до 6 часов вечера. Принимать Тироксин можно начать с дозы не более 50 мкг, каждые 2 дня увеличивая суточную дозу на 25 мкг. Больше 200 мкг принимать в сутки не стоит, поскольку могут выявиться побочные эффекты.
Как правильно рассчитать индивидуальную дозировку для троеборья, узнайте у спортивного врача. Все комплексы стероидов требуют соблюдения диеты и проведения тренировок 2 – 3 раза в неделю.
Особенности тренировок
Особенности тренировки, когда вы колете себе стероиды, предполагают:
- Предоставление отдыха своим мышцам. Нельзя каждую мышцу нагружать ежедневно. Тренироваться имеет смысл через день. Мышцы надо разбить на 3 группы, и в каждую тренировку делать нагрузку на 1 группу, по очереди.
- Продолжительность тренировки — от часа до 2. Каждое упражнение повторяется 8 раз. Комплекс упражнений повторяется 3 — 4 раза.
- При приеме стероидов повышается риск травмирования. Дело в том, что масса мышц растет быстрее, чем укрепляются суставы и сухожилия. Поэтому до выполнения силовых упражнений требуется разминка — мышцы надо «разогреть».
- Тренировки предполагают прогрессивный рост нагрузки. Начинают их со среднего веса, который вы привыкли брать. Затем каждую тренировку вес немного увеличивают. Тогда нарастающая мышечная масса будет включена в получение нагрузки.
- Как только бодибилдер прекращает прием стероидов, необходимо снижать нагрузку. Это должно выражаться в сокращении времени тренировки, уменьшении числа повторов упражнений, уменьшении поднимаемого веса. Через полмесяца нагрузка должна снизиться до такой степени, чтобы бодибилдер выходил с тренировки без усталости. То есть, если вы начинали занятия с нагрузки 100%, во время приема анаболика достигли нагрузки 130%, то после завершения курса нагрузка должна снизиться до 70%.
Если не снизить нагрузку после окончания курса стероидов, наращенные мышцы начнут разрушаться. Можно снижать нагрузку, уменьшая число повторов упражнений, но не уменьшая вес, чтобы не ухудшать достигнутых результатов. Нагрузку увеличивают, спустя месяц после окончания курса до 80%, постепенно повышая ее до 100%.
Способ разведения гормона в порошке и метод введения
Покупают Соматропин в аптеке. Как разводить гормон роста, понять не сложно. Нужно протереть спиртом наконечник ампулы и крышечку пузырька с порошком. Затем надо шприцем набрать жидкость из ампулы и, проколов иглой шприца крышку пузырька с лекарством, по стенке ввести туда растворитель, после чего развести соматропин, покачивая пузырек. Ставить гормон роста лучше себе в живот в области 2 см от пупка. Как колоть, спортсмены обычно знают.
Куда колоть, кроме живота? Можно сделать укол в ногу или руку, в верхнюю наружную часть. Кожу протирают спиртом, делают складку из нее и колют в складку, неглубоко вводя шприц.
Химическое название
Одноцепочечный полипептид, состоящий из 191 аминокислотного остатка
Химические свойства
Гормон роста в норме вырабатывается в организме человека в передней доле гипофиза. Соединение относят к семейству полипептидных гормонов, в его составе имеется пролактин и плацентарный лактоген.
В целом существует пять генов соматоропного гормона, которые расположены в соседних локусах 17-ой хромосомы. Считается что вещества, являющимися гомологами, возникли в процессе эволюции из-за дупликации генов предков. Два гена из пяти определяют 2 основные изоформы гормона роста, один синтезируется в гипофизе, другой – в синцитиотрофобласте плаценты. В крови человека в норме содержится несколько изоформ СТГ. Основная форма, которая имеется виду, при упоминании Соматропина, состоит из 191 аминокислоты и обладает молекулярной массой порядка 22 123 Дальтон.
Данное соединение оказывает влияние практически на все процессы, протекающие в организме, и на механизм выработки некоторых других гормонов (инсулин, гормоны щитовидной железы, кортизол). Процесс секреции гормона колеблется в течение суток, достигая своего максимума во время сна. В норме СТГ содержится в организме в концентрации от 1 до 5 мг на мл, однако может повышаться до 20-45 мг на мл.
Искусственно синтезированное вещество представляет собой белый или белый с желтоватым оттенком лиофилизированный порошок для приготовления стерильной суспензии.
Фармакологическое действие
Анаболическое, соматотропное, стимулирует рост.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Рецепторы гормона Соматропин – трансмембранные белки, обладающие тирозинкиназной активностью. Две молекулы рецептора объединяются и вступают во взаимодействие с одной молекулой гормона, после ряда химических реакций происходит передача сигнала двумя различными путями. Во время передачи импульса могут быть затронуты другие рецепторы. Так, считается, что средство воздействует на эпидермальный фактор роста, и способствует развитию митогенного эффекта от применения вещества.
Гормон Соматропин оказывает влияние на процесс роста и увеличения в длине трубчатых костей (пластинки эпифиза) в конечностях у детей и при не закрывшихся зонах роста в костной ткани. Вещество стимулирует рост скелетных костей, мышц, вилочковой железы и печени, надпочечников, половой и щитовидной желез, приводит к увеличению массы тела. Под действием средства активизируется синтез коллагена и хондроитинсульфата, экскреция гидроксипролина.
Также данное соединение регулирует белковый обмен, путем стимуляции процессов передачи аминокислот внутрь клеток и дальнейшего синтеза белковых молекул. Под воздействием СТГ происходит снижение уровня холестерина в крови, рост числа триглицеридов, сжигание жировой ткани. Средство ингибирует процесс выработки инсулина (риск развития гипергликемии). Также синтетический Соматропин предотвращает выведения азота, калия, фосфора, натрия и воды из организма, стимулирует абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта.
Предпринимались попытки использовать данное соединение для продления жизни и повышения ее качества у пожилых пациентов. Однако в связи с тем, что гормон непригоден для длительного использования в качестве ноотропа и вызывает ряд побочных эффектов, попытки были прекращены. На данный момент целью ученых является синтез полипептида, обладающего сродством к соматотропиновым рецепторам центральной нервной системы.
До 90-х годов 20 века вещество использовали спортсмены в качестве анаболика в атлетических целях. На данный момент использование препарата в спорте является незаконным.
Также предпринимались попытки применять средство для лечения нервных расстройств, улучшения памяти и познавательных функций.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- при нарушениях в процессах роста у детей, вследствие недостаточности эндогенного Соматропина;
- детям с хронической почечной недостаточностью, которая сопровождается задержкой роста;
- при синдроме Шерешевского-Тернера;
- больным остеопорозом;
- при синдроме иммунодефицита, который сопровождается потерей веса больного.
Противопоказания
Соматропин не рекомендуется к применению:
- при аллергии на синтетический гормон;
- пациентам со злокачественными опухолями;
- беременным женщинам;
- при закрытии эпифизов;
- во время кормления грудью.
Побочные действия
Отзывы о Соматропине свидетельствуют, о наличии некоторых побочных эффектов от лечения препаратом.
Могут развиться:
- головная боль, повысится внутричерепное давление;
- рвота и тошнота, снижение остроты зрения;
- высыпания на коже, зуд;
- гипергликемия, гипотериоз, эпифизеолиз головки бедренной кости;
- отеки, лейкемия;
- болезненные ощущения в месте инъекции препарата, зуд и снижение объема жировой ткани, покраснение.
Соматропин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Наиболее эффективным является подкожное или внутримышечное введение препарата. После набора в шприц инъекцию следует произвести как можно быстрее.
Для лечения дефицита гормона роста в организме подкожно вводят от 0,07 до 0,1 единицы на один кг веса пациента. Также дозировку можно рассчитывать из соображений 2 или 3 МЕ на квадратный метр поверхности тела. Подкожные инъекции производят по 6-7 раз в неделю.
При дефиците СТГ можно использовать внутримышечные инъекции по 0,14-0,2 МЕ на кг или от 4 до 6 МЕ на м2. Уколы производят 3 раза в 7 дней.
Схема лечения синдрома Шерешевского-Тернера: подкожно вводят 0,14 МЕ на кг веса пациента от 6 до 7 раз в неделю.
При хронической почечной недостаточности детям назначают подкожные инъекции 0,14 единиц препарата на кг массы тела, каждый день в течение 7 дней.
Продолжительность лечения зависит от индивидуальных особенностей пациента и рекомендаций лечащего врача.
Передозировка
При длительном приеме больших дозировок лекарства развиваются акромегалия и гигантизм, гипер- или гипокалиемия. Лечение: прекратить прием препарата, производить симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Глюкокортикостероиды снижают эффективность гормона роста.
Вещество снижает гипогликемический эффект от инъекций инсулина.
Условия продажи
Для того, чтобы приобрести Соматропин требуется рецепт.
Условия хранения
Лекарство хранят в затемненном месте, при температуре от 2 до 8 градусов, нельзя допускать замораживания средства. После приготовления раствора для введения его можно хранить в течение 2 недель в холодильнике.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Во время лечения Соматропином рекомендуется периодически проверять щитовидную железу и при необходимости назначать адекватную заместительную терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом (в том числе при предрасположенности к этой болезни). У лиц с инсулинзависимым сахарным диабетом может увеличиться потребность в инсулине. Также у пациентов данной группы необходимо периодически производить контроль уровня сахара в крови и моче.
Если недостаток гормона роста был вызван новообразованиями в головном мозге, то рекомендуется чаще производить обследования пациента, чтобы исключить возможность прогрессирования заболевания.
Если у больного не проходит тошнота, возникают периодические головные боли, нарушения остроты зрения, то необходимо обследовать глазное дно на предмет отека зрительного нерва и повышения внутричерепного давления. Если у пациента развились перечисленные осложнения в ходе лечения, прием лекарства необходимо прекратить.
Подкожные инъекции рекомендуется производить каждый раз в новом месте, чтобы избежать атрофии жировой ткани.
Наибольшей эффективностью СТГ обладает в молодом возрасте, пока еще не наступило половое созревание, не закрылись зоны роста костей.
Детям
Производить лечения Соматропином рекомендуется, пока ребенок не достиг стадии полового созревания.
Новорожденным
Некоторые препараты в качестве консерванта содержат бензиловый спирт, который противопоказан к применению у новорожденных детей.
При беременности и лактации
Средство противопоказано кормящим или беременным женщинам.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Биосома, Джинтропин, Нордитропин НордиЛет, Нордитропин Симплекс, Растан, Соматропин, Хуматроп, Генотропин, Динатроп, Нордитропин ПенСет 12, Омнитроп, Сайзен, Соматропин человеческий, Ансомон.
Отзывы о Соматропине
Отзывы о Соматропине оставляют в основном спортсмены-бодибилдеры. Они отмечают, что проходить курс данного вещества необходимо в течение длительного времени (не менее 3 месяцев), при этом рекомендуется периодически наблюдаться у врача и соблюдать специальную диету и распорядок дня. В противном случае использование препарата может обернуться проблемами со здоровьем. Также полный курс препарата стоит достаточно дорого. Из побочных реакций чаще всего возникает тошнота, отечность и усталость, возможны аллергические высыпания.
Цена Соматропина, где купить
Цена Соматропина зависит от фирмы-производителя и дозировки лекарства. Купить Соматропин можно в аптеке при наличии рецепта или в Интернет-магазине. При покупке средства через Интернет необходимо внимательно проверять подлинность препарата, наличие защитных голограмм и прочие способы защиты от фальсификации.
Соматропин, цена в аптеке
Купить Соматропин в виде препарата Джинтропин можно примерно за 7000-8300 рублей за 5 ампул, по 10 МЕ в каждой. Приобрести лиофилизат Генотропин будет стоить от 4500 за 1 ампулу, дозировкой 5,3 мг (16 МЕ).
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Оглавление
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Рекомбинантный гормон роста, идентичный по составу и эффектам гипофизарному гормону роста человека. Является полипептидом, включающим 191 аминокислоту. Биологическая активность составляет приблизительно 3 МЕ/мг. Стимулирует рост скелета и увеличение массы тела; стимулирует транспорт аминокислот в клетку, ускоряя внутриклеточный синтез белка и проявляя тем самым анаболическое действие. Вызывает задержку в организме азота, минеральных солей (кальция, фосфора, натрия) и жидкости. Повышает содержание глюкозы в крови.
Фармакокинетика
После п/к введения системная абсорбция составляет 80%. Cmax в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 13-35 нг/мл. Метаболизируется в печени.
T1/2 — 2-3 ч. Выводится через кишечник.
Показания активного вещества
СОМАТРОПИН
Дефицит гормона роста в организме (гипофизарный нанизм, гипофизарная карликовость); хроническая почечная недостаточность у детей, сопровождающаяся задержкой роста; синдром Шерешевского-Тернера.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Обычно вводят п/к по 0.07-0.1 МЕ/кг 1 раз/сут, а в некоторых случаях — по 0.14-0.2 МЕ/кг через день.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, усиление симптомов гипотиреоза.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, увеличение титра антител к соматропину.
Прочие: головная боль, отеки.
Местные реакции: болезненность, покраснение в месте введения.
Противопоказания к применению
Злокачественные новообразования, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к соматропину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Особые указания
Не применяют у пациентов с завершившимся процессом роста костей.
С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом (требуется контроль уровня сахара в крови и при необходимости увеличение дозы инсулина). Недостаточность функции щитовидной железы может снижать эффективность соматропина. В случае развития гипотиреоидного состояния следует вводить тиреоидные гормоны.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ГКС эффективность соматропина уменьшается.
Растан р-р — Фармстандарт — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-006944/10
Торговое наименование препарата
Растан®
Международное непатентованное наименование
Соматропин
Лекарственная форма
раствор для подкожного ведения
Состав
На 1 мл:
Соматропин -1,0 мл
в том числе:
Действующее вещество: Соматропин — 5,0 мг (15 ME)
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,77 мг, полисорбат 20 — 2,0 мг, натрия цитрата дигидрат — 2,94 мг, фенол — 2,5 мг, 1 М раствор лимонной кислоты — до pH 6,0-6,5, вода для инъекций — до 1,0 мл.
Описание
Бесцветная или слегка окрашенная, прозрачная или опалесцирующая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Соматотропный гормон
Код АТХ
H01AC
Фармакодинамика:
Растан® содержит в своем составе соматропин — человеческий гормон роста, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК.
Соматропин — анаболический пептид, содержит 191 аминокислотный остаток и имеет молекулярную массу приблизительно 22000 Да. Аминокислотная последовательность в молекуле соматропина идентична аминокислотной последовательности человеческого гормона роста (ГР), вырабатываемого гипофизом.
Фармакодинамика
Стимулирует скелетный и соматический рост, а также оказывает выраженное влияние на метаболические процессы. Стимулирует рост костей скелета, воздействуя на пластинки эпифиза трубчатых костей, костный метаболизм у детей. Способствует нормализации структуры тела посредством увеличения мышечной массы и снижения жировой массы тела. Большинство эффектов соматропина реализуется через инсулиноподобный фактор роста I (ИФР-1), вырабатывающийся во всех клетках организма (преимущественно клетками печени). Более 90 % ИФР-1 связано с белками (ИФРСБ), из которых наибольшее значение имеет ИФРСБ-3.
У пациентов с дефицитом ГР и остеопорозом заместительная терапия приводит к нормализации минерального состава и плотности костей.
Увеличивает число и размер клеток мышц, печени, вилочковой железы, половых желез, надпочечников, щитовидной железы.
Стимулирует транспорт аминокислот в клетку и синтез белков, снижает концентрацию холестерина, воздействуя на профиль липидов и липопротеидов.
Подавляет высвобождение инсулина.
Способствует задержке натрия, калия и фосфора.
Увеличивает массу тела, мышечную активность и физическую выносливость.
Фармакокинетика:
Всасывание
Абсорбция соматропина после подкожного введения составляет примерно 80%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 часов.
Распределение
Проникает в хорошо перфузируемые органы, особенно в печень и почки. Объем распределения соматропина — 0,49-2,11 л/кг.
Метаболизм
Метаболизируется в печени и почках.
Выведение
Выводится почками и через кишечник (в т.ч. 0,1% в неизмененном виде). Период полувыведения после подкожного введения составляет 3-5 часов.
Показания:
Дети
Задержка роста у детей вследствие недостаточной секреции гормона роста.
Задержка роста при синдроме Шерешевского-Тернера.
Задержка роста при хронической почечной недостаточности (ХПН) (снижение функции почек более чем на 50%).
Внутриутробная задержка роста (у детей, не достигших нормативных показателей роста до возраста 2 лет).
Задержка роста у больных с синдромом Прадера-Вилли (СПВ).
Взрослые
Подтвержденный выраженный врожденный или приобретенный дефицит гормона роста (в качестве заместительной терапии) у пациентов, соответствующих одному из двух следующих критериев:
— манифестация заболевания у взрослых: пациенты, у которых отмечается только недостаточность гормона роста или в сочетании с недостаточностью других гормонов (гипопитуитаризм), как следствие заболеваний гипофиза, гипоталамуса, хирургической операции, лучевой терапии или травмы.
— манифестация заболевания у детей: пациенты с врожденными, генетическими, приобретенными или идиопатическими причинами.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
— опухоли головного мозга (к началу лечения внутричерепная опухоль должна быть в неактивном состоянии и противоопухолевая терапия завершена);
— активные злокачественные новообразования любой локализации;
— ургентные состояния (в том числе состояния после операций на сердце, брюшной полости, острая дыхательная недостаточность, множественные травмы в результате несчастных случаев). Если в ходе заместительной терапии гормоном роста у пациента по какой-то причине возникает критическое состояние, следует оценить соотношение потенциального риска и пользы от продолжения лечения в этом случае;
— стимуляция роста у пациентов после закрытия эпифизарных зон роста трубчатых костей.
— тяжелые формы ожирения (соотношение масса тела/рост превышает 200%) или тяжелые респираторные нарушения (см. раздел «Особые указания») у пациентов с СПВ;
— беременность.
С осторожностью:
Сахарный диабет, внутричерепная гипертензия, сопутствующая терапия глюкокортикостероидами (ГКС), гипотиреоз (в том числе при проведении заместительной терапии гормонами щитовидной железы), период грудного вскармливания, СПВ.
Беременность и лактация:
В настоящее время имеется ограниченный клинический опыт применения соматропина при беременности.
Исследования соматропина на животных не выявили негативного влияния на плод, из чего, однако, не следует, что аналогичные результаты будут получены при применении препарата Растан® у человека, поэтому применение препарата Растан® при беременности противопоказано.
При нормальном протекании беременности уровень гипофизарного гормона роста заметно снижается после 20 недели, замещаясь почти полностью плацентарным к 30 неделе, поэтому необходимость заместительной терапии препаратом Растан® в третьем триместре беременности представляется маловероятной.
Достоверные сведения о возможности проникновения соматропина в грудное молоко отсутствуют, однако в любом случае всасывание интактного белка в желудочно-кишечном тракте ребенка крайне маловероятно. Тем не менее при необходимости применения соматропина в период грудного вскармливания применять препарат следует с осторожностью.
Способ применения и дозы:
Растан® вводят подкожно, медленно, 1 раз в сутки, обычно на ночь. Следует менять места инъекций для профилактики развития липоатрофии.
Дозы подбирают индивидуально с учетом выраженности дефицита ГР, массы или площади поверхности тела, эффективности в процессе терапии.
Рекомендуемые дозы для применения в педиатрии
|
Показания |
Дневнаядоза |
|||
|
мг/кг массы тела |
МЕ/кг массы тела |
мг/м2 площади поверхности тела |
МЕ/м2 площади поверхности тела |
|
|
Недостаточная секреция гормона роста |
0,025-0,035 |
0,07-0,10 |
0,7-1,0 |
2,1-3,0 |
|
Синдром Шерешевского-Тернера |
0,045-0,050 |
0,14 |
1,4 |
4,3 |
|
Хроническая почечная недостаточность |
0,045-0,050 |
0,14 |
1,4 |
4,3 |
|
Внутриутробная задержка роста |
0,033-0,067 |
0,10-0,20 |
1,0-2,0 |
3,0-6,0 |
|
Синдром Прадера-Вилли |
0,035 |
0,10 |
1,0 |
3,0 |
При недостаточной секреции ГР лечение начинают как можно в более раннем возрасте и продолжают до полового созревания и/или до закрытия зон роста костей. Возможно прекращение лечения при достижении желаемого результата. При недостаточной динамике роста может потребоваться коррекция дозы.
Рекомендуемая доза для взрослых с дефицитом гормона роста
При дефиците ГР у взрослых начальная доза составляет 0,15-0,3 мг/сут (что соответствует 0,45-0,9 МЕ/сут) с последующим ее увеличением, в зависимости от эффекта. При титровании дозы в качестве контрольного показателя может использоваться концентрация ИФР-1 в плазме крови. Поддерживающая доза подбирается индивидуально, но не превышает, как правило, 1,3 мг/сут, что соответствует 4 МЕ/сут.
Женщинам может потребоваться более высокая доза, чем мужчинам.
Поскольку с возрастом нормальная физиологическая выработка гормона роста снижается, доза соответственно возрасту может быть уменьшена. Клинические и побочные эффекты, а также определение концентрации ИФР-1 в сыворотке крови могут использоваться как руководство при подборе дозы.
Техника инъекции при применении препарата Растан® в картриджах
Для инъекций препарата Растан® в картриджах следует использовать шприц-ручку БиоматикПен® или любую другую шприц-ручку, предназначенную для использования с картриджами препарата Растан®.
Для правильного введения препарата Растан® необходимо тщательно придерживаться указаний в инструкции по применению шприц-ручки.
1. Перед использованием убедитесь, что на картридже с препаратом Растан® нет никаких повреждений (например, трещин). Нельзя использовать картридж, если имеются какие-либо видимые повреждения или изменение внешнего вида раствора (изменение цвета, прозрачности, наличие осадка и пр.).
2. Обработайте спиртом или другим антисептиком резиновый колпачок картриджа для предупреждения попадания внутрь микроорганизмов.
3. Установите картридж в шприц-ручку в соответствии с инструкцией по применению шприц-ручки.
4. Для проведения каждой инъекции препарата Растан® в картриджах используйте новую стерильную заменяемую иглу.
5. После инъекции игла должна оставаться под кожей минимум 6 секунд. Следует держать кнопку в нажатом состоянии до полного изъятия иглы из-под кожи, таким образом обеспечивается правильное введение дозы и ограничивается возможность попадания крови или лимфы в иглу или в картридж с препаратом Растан®.
Если препарат продолжает вытекать из иглы после инъекции, при проведении последующих инъекций удерживайте иглу в коже дольше.
6. Картридж с препаратом Растан® предназначен только для индивидуального использования, не подлежит повторному наполнению.
Для введения дозы препарата, назначенной врачом, используйте таблицу перевода показаний указателя дозировки шприц-ручки в дозу препарата.
Таблица перевода показаний указателя дозировки шприц-ручки БиоматикПен® в дозу препарата Растан®, раствор для подкожного введения, 5 мг/мл (15 ME) картриджи 3 мл:
|
Показания указателя дозировки |
Доза препарата Растан®, мг |
|
1 |
0,05 |
|
2 |
0,10 |
|
3 |
0,15 |
|
4 |
0,20 |
|
5 |
0,25 |
|
6 |
0,30 |
|
7 |
0,35 |
|
8 |
0,40 |
|
9 |
0,45 |
|
10 |
0,50 |
|
11 |
0,55 |
|
12 |
0,60 |
|
13 |
0,65 |
|
14 |
0,70 |
|
15 |
0,75 |
|
16 |
0,80 |
|
17 |
0,85 |
|
18 |
0,90 |
|
19 |
0,95 |
|
20 |
1,00 |
|
21 |
1,05 |
|
22 |
1,10 |
|
23 |
1,15 |
|
24 |
1,20 |
|
25 |
1,25 |
|
26 |
1,30 |
|
27 |
1,35 |
|
28 |
1,40 |
|
29 |
1,45 |
|
30 |
1,50 |
|
31 |
1,55 |
|
32 |
1,60 |
|
33 |
1,65 |
|
34 |
1,70 |
|
35 |
1,75 |
|
36 |
1,80 |
|
37 |
1,85 |
|
38 |
1,90 |
|
39 |
1,95 |
|
40 |
2,00 |
|
41 |
2,05 |
|
42 |
2,10 |
|
43 |
2,15 |
|
44 |
2,20 |
|
45 |
2,25 |
|
46 |
2,30 |
|
47 |
2,35 |
|
48 |
2,40 |
|
49 |
2,45 |
|
50 |
2,50 |
|
51 |
2,55 |
|
52 |
2,60 |
|
53 |
2,65 |
|
54 |
2,70 |
|
55 |
2,75 |
|
56 |
2,80 |
|
57 |
2,85 |
|
58 |
2,90 |
|
59 |
2,95 |
|
60 |
3,00 |
ИНСТРУКЦИЯ ПО ТЕХНИКЕ ИНЪЕКЦИИ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА Растан®, раствор для подкожного введения 5 мг/мл (15 ME)
С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ШПРИЦ-РУЧКИ БиоматикПен®2 (одноразовой для многократных инъекций)
Внешний вид и части шприц-ручки БиоматикПен®2
См. рисунок 1.
Обеспечение асептики при проведении инъекции
Перед проведением инъекции необходимо вымыть руки. Очень важно, чтобы руки и все необходимые для инъекции приспособления были чистыми. Выбрать место для инъекции. Протереть кожу в месте инъекции спиртовой салфеткой только после того, как доза соматропина была установлена в шприц-ручке. Перед инъекцией дать высохнуть спирту в месте инъекции.
Присоединение иглы к шприц-ручке
1. Перед использованием снимите защитный колпачок со шприц-ручки. Продезинфицируйте резиновую мембрану картриджа с помощью спиртовой салфетки или медицинского тампона, смоченного в спирте, для предупреждения попадания внутрь микроорганизмов
2. Снимите защитную пленку с наружного защитного колпачка иглы.
Внимание! Для каждой инъекции используйте новую, стерильную иглу для шприц-ручки (с ненарушенной защитной пленкой)!
Прочитайте инструкцию по использованию иглы для шприц-ручки!
3. Аккуратно и плотно навинтите иглу на резьбу наконечника держателя картриджа до упора.
4. Снимите наружный защитный колпачок иглы и сохраните его для удаления и утилизации использованной иглы.
5. Снимите и утилизируйте внутреннш защитный колпачок иглы.
Внимание! Игла шприц-ручки стерильна! Не касайтесь ее!
Для каждой инъекции используйте новую иглу, чтобы предотвратить заражение. Чтобы избежать случайных уколов, никогда не надевайте внутренний колпачок обратно на иглу.
Подготовка шприц-ручки к инъекции
6. Поворачивая кольцо установки дозы по часовой стрелке, установите тестовую дозу в 2 единицы.
7. Установите шприц-ручку БиоматикПен®2 рабочим концом вверх и аккуратно постучите по держателю картриджа, чтобы весь содержащийся в картридже воздух поднялся кверху.
8. Удерживая шприц-ручку иглой вверх, нажмите на пусковую кнопку до упора. Указатель дозировки возвратится к нулю (положение «0»).
9. На конце иглы должно появиться несколько капель препарата. Если этого не произошло, операцию (шаги 6-8) следует повторить. Если капли не появились, используйте новую иглу (возможен засор иглы).
Внимание! Чтобы доза была полной, перед каждым введением дозы необходимо всегда проверять выход капли жидкости из иглы.
Установка необходимой дозы препарата
10. Убедитесь, что указатель дозировки находится в положении «0». Установите количество единиц, необходимое для инъекции препарата, поворачивая кольцо установки дозы по часовой стрелке (см. таблицу перевода показаний указателя дозировки шприц-ручки БиоматикПен®2 в дозу препарата). Доза может регулироваться вращением кольца установки дозы в любом направлении до тех пор, пока правильная доза не будет установлена напротив указателя дозировки.
Внимание! При вращении кольца установки дозы соблюдайте осторожность, чтобы случайно не нажать на пусковую кнопку во избежание выброса дозы препарата.
Безопасный ограничитель.
Доза препарата, которая устанавливается на шприц-ручке БиоматикПен®2, может быть ограничена количеством, оставшимся в картридже. Если оставшегося в картридже количества препарата не хватает для требуемой дозы, кольцо установки дозы не будет поворачиваться дальше в направлении по часовой стрелке. Выбросьте шприц- ручку или введите оставшиеся единицы дозы и используйте новую шприц- ручку, чтобы завершить введение необходимой дозы.
Проведение инъекции
11. Инъекция препарата должна проводиться в соответствии с рекомендациями лечащего врача.
Для введения установленной дозы препарата нажмите на пусковую кнопку до упора и удерживайте ее в течение всего процесса введения, пока напротив указателя дозировки не появится значение «О». Значение «О» в окне указателя дозировки означает, что Вы ввели Вашу дозу полностью.
Примечание:
Вы можете прервать инъекцию препарата, отпустив пусковую кнопку. Количество препарата, которое не было введено, будет отображено в окне указателя дозировки и может быть дополнительно введено при повторном нажатии на пусковую кнопку.
12. После инъекции игла должна оставаться под кожей минимум 6 секунд. Следует держать кнопку в нажатом состоянии до полного изъятия иглы из-под кожи, таким образом, обеспечивается правильное введение дозы и ограничивается возможность попадания крови или лимфы в иглу или в картридж с препаратом.
Внимание! Невыполнение этих шагов может привести к введению неправильной дозы.
Если препарат продолжает вытекать из иглы после инъекции, при проведении последующих инъекций удерживайте иглу в коже дольше.
13. После извлечения иглы из-под кожи, аккуратно наденьте наружный защитный колпачок на иглу шприц-ручки.
Утилизация иглы и хранение шприц-ручки
14. Отсоедините иглу, отворачивая ее против часовой стрелки, и утилизируйте ее надлежащим образом.
Внимание! Строго соблюдайте меры предосторожности во избежание случайной травмы от укола иглой и возможной передачи инфекционных заболеваний.
15. Закрывайте шприц-ручку защитным колпачком после каждого использования, для предотвращения попадания на картридж прямых солнечных лучей и пыли.
Дополнительная информация
Звуковые и тактильные сигналы
В процессе работы шприц-ручка БиоматикПен®2 производит следующие звуковые и тактильные сигналы:
— установка необходимой дозы
При вращении кольца установки дозы ощущается определенное физическое сопротивление и слышны щелчки при наборе каждой единицы дозы.
— инъекция
Процесс введения лекарственного препарата из шприц-ручки Биома- тикПен®2 сопровождается звуковым сигналом (трещотка), который прекращается, когда препарат полностью введен (до значения «О» в окне указателя дозировки).
Правила хранения, использования и утилизации
Шприц-ручка предназначена для индивидуального использования и не может использоваться несколькими лицами.
Обращайтесь со шприц-ручкой БиоматикПен®2 аккуратно.
Не допускайте попадания пыли и влаги в шприц-ручку БиоматикПен®2. После каждого применения закрывайте шприц-ручку колпачком. Всегда держите шприц-ручку БиоматикПен®2 в индивидуальной упаковке без иглы.
Храните шприц-ручку БиоматикПен®2, соблюдая указания по хранению лекарственного препарата.
Чистить шприц-ручку БиоматикПен®2 можно влажной тканью. Не применяйте спирт, растворители или другие чистящие средства.
Никогда не погружайте шприц-ручку БиоматикПен®2 в воду, поскольку это может привести к ее повреждению.
Предупреждения
Используйте шприц-ручку БиоматикПен®2 только с иглами, совместимыми со шприц-ручкой, которые рекомендует Ваш врач.
Препарат Растан® должен применяться в качестве части терапии, которая предписана Вашим врачом, и в установленной для Вас дозировке. Любые изменения должны производиться под наблюдением врача.
Если у Вас будут вопросы в отношении длины иглы, проконсультируйтесь с Вашим врачом или медицинским персоналом.
Не подвергайте шприц-ручку БиоматикПен®2 воздействию экстремальных температур, не оставляйте ее под прямыми солнечными лучами или на холоде (например, в морозильнике).
Храните шприц-ручку БиоматикПен®2, иглы для шприц-ручки в недоступном месте для детей и других лиц, которые не ознакомлены с правильным методом обращения. В случаях непреднамеренного введения препарата или полученной травмы от укола иглой следует немедленно обратиться за медицинской помощью!
Иглы шприц-ручки должны использоваться только одним лицом, чтобы предотвратить передачу инфекционных заболеваний.
Используйте новую иглу шприц-ручки для каждой инъекции, чтобы обеспечить стерильность. Снимайте иглу шприц-ручки после введения инъекции, чтобы предотвратить утечку препарата, попадание внутрь воздуха и возможное засорение иглы шприц-ручки.
Избавляйтесь от использованных игл шприц-ручки вместе с надетым на них защитным колпачком, соблюдая указания изготовителя, чтобы они не могли нанести вред другим людям.
Никогда не используйте шприц-ручку БиоматикПен®2, если у Вас есть сомнения в отношении ее правильной работы.
Правила утилизации
Шприц-ручка БиоматикПен®2 не содержит компонентов, представляющих опасность для окружающей среды, и может утилизироваться с обычным бытовым мусором.
Использованная шприц-ручка БиоматикПен®2 должна утилизироваться только с отсоединенной иглой.
Таблица перевода показаний указателя дозировки шприц-ручки БиоматикПен®2 в дозу препарата Растан®, раствор для подкожного введения 5 мг/мл (15 ME):
|
Показания указателя дозировки |
Доза препарата Растан®, мг |
|
1 |
0,05 |
|
2 |
0,10 |
|
3 |
0,15 |
|
4 |
0,20 |
|
5 |
0,25 |
|
6 |
0,30 |
|
7 |
0,35 |
|
8 |
0,40 |
|
9 |
0,45 |
|
10 |
0,50 |
|
11 |
0,55 |
|
12 |
0,60 |
|
13 |
0,65 |
|
14 |
0,70 |
|
15 |
0,75 |
|
16 |
0,80 |
|
17 |
0,85 |
|
18 |
0,90 |
|
19 |
0,95 |
|
20 |
1,00 |
|
21 |
1,05 |
|
22 |
1,10 |
|
23 |
U5 |
|
24 |
1,20 |
|
25 |
1,25 |
|
26 |
1,30 |
|
27 |
1,35 |
|
28 |
1,40 |
|
29 |
1,45 |
|
30 |
1,50 |
|
31 |
1,55 |
|
32 |
1,60 |
|
33 |
1,65 |
|
34 |
1,70 |
|
35 |
1,75 |
|
36 |
1,80 |
|
37 |
1,85 |
|
38 |
1,90 |
|
39 |
1,95 |
|
40 |
2,00 |
|
41 |
2,05 |
|
42 |
2,10 |
|
43 |
2,15 |
|
44 |
2,20 |
|
45 |
2,25 |
|
46 |
2,30 |
|
47 |
2,35 |
|
48 |
2,40 |
|
49 |
2,45 |
|
50 |
2,50 |
|
51 |
2,55 |
|
52 |
2,60 |
|
53 |
2,65 |
|
54 |
2,70 |
|
55 |
2,75 |
|
56 |
2,80 |
|
57 |
2,85 |
|
58 |
2,90 |
|
59 |
2,95 |
|
60 |
3,00 |
Побочные эффекты:
Особенностью пациентов с недостаточностью ГР является дефицит объема внеклеточной жидкости. С началом лечения соматропином данный дефицит корректируется.
У взрослых пациентов часто наблюдаются побочные реакции, связанные с задержкой жидкости, такие как периферические отеки, ригидность суставов, артралгия, миалгия и парестезии. Как правило, выраженность данных реакций варьирует от умеренной до средней степени, они развиваются в первые месяцы лечения и проходят спонтанно или при снижении дозы. Вероятность этих реакций зависит от дозы препарата, возраста пациента и, вероятно, необратимо связано с возрастом при появлении недостаточности ГР.
Побочные реакции у детей встречаются нечасто или редко.
Ниже представлены сводные данные о нежелательных реакциях, выявленные в ходе клинических исследований соматропина в соответствии с системно-органной классификацией (MedDRA) и классификацией ВОЗ по частоте возникновения.
|
Класс системы органов |
Очень часто ≥ 1/10 |
Часто ≥ 1/100; < 1/10 |
Нечасто ≥ 1/1000; < 1/100 |
Редко ≥ 1/10000; < 1/1000 |
Очень редко ≥ 1/10000 |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Реакции повышенной чувствительности, включая аллергические реакции |
||||
|
Нарушения со стороны эндокринной системы |
Гипотиреоз |
||||
|
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
У взрослых — периферические и локальные отеки |
У детей — периферические и локальные отеки |
У взрослых — сахарный диабет 2 типа. У детей — гипергликемия, включая нарушение толерантности к глюкозе. |
||
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль . |
У взрослых — бессонница, парестезии, туннельный синдром |
Доброкачественная внутричерепная гипертензия, парестезии (у детей) |
У детей — бессонница |
|
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Панкреатит |
||||
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
У взрослых — зуд |
У детей — сыпь |
|||
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
У взрослых — артралгия |
У взрослых — миалгия; у детей — прогрессирование сколиоза |
У взрослых — ригидность мышц |
У детей — миалгия |
|
|
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы |
У взрослых — гинекомастия |
У детей — гинекомастия |
|||
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Местные реакции в месте инъекции, включая боль в месте инъекции |
Слабость |
|||
|
Лабораторные и инструментальные данные |
У взрослых — глюкозурия |
У детей — глюкозурия |
Пострегистрационные данные
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции; повышение титра антител к соматропину.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — сахарный диабет 2 типа у детей.
Нарушения со стороны сосудов: часто — повышение артериального давления у взрослых; очень редко — повышение артериального давления у детей.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — диспноэ (у взрослых), остановка дыхания во сне (у взрослых).
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: имеются данные о том, что у небольшого количества детей, которым проводилось лечение соматропином, включая как препараты ГР гипофиза, так и препараты ДНК-рекомбинантного ГР, развивалась лейкемия. Связь между лейкемией и лечением соматропином до настоящего времени остается неясной.
Имеются данные о развитии эпифизеолиза головки бедренной кости, болезни Легга-Кальве-Пертеса на фоне терапии соматропином (см. раздел «Особые указания»).
Сообщалось об увеличении верхних и нижних конечностей у детей с синдромом Шерешевского-Тернера во время лечения соматропином.
Отмечалась тенденция к увеличению частоты развития среднего отита у детей с синдромом Шерешевского-Тернера, получавших высокие дозы соматропина.
Следующие побочные эффекты описаны в литературе при применении соматропина: отек диска зрительного нерва (обычно наблюдается в течение первых 8 недель лечения, наиболее часто бывает у больных с синдромом Шерешевского-Тернера); подвывих бедра у детей (прихрамывание, боль в бедре и колене); ускорение роста существовавшего ранее невуса (возможна малигнизация); повышение концентрации в крови неорганического фосфата, паратиреоидного гормона и активности щелочной фосфатазы.
Передозировка:
Случаи передозировки неизвестны.
Острая передозировка может привести в начале к гипогликемии, а затем к гипергликемии. При длительной передозировке могут отмечаться признаки и симптомы, характерные для избытка человеческого ГР — развитие акромегалии и/или гигантизма, а также развитие гипотиреоза, снижение концентрации кортизола в сыворотке крови.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Пациентам с диагнозом сахарный диабет, получающим терапию соматропином, может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или других гипогликемических препаратов.
В случае необходимости проведения заместительной терапии ГКС, следует тщательно подбирать адекватные дозы ГКС для предупреждения развития надпочечниковой недостаточности или подавления эффекта стимулирования роста. У пациентов, получающих лечение соматропином, может быть обнаружена не диагностированная ранее вторичная надпочечниковая недостаточность, которая может потребовать проведения заместительной терапии ГКС. Кроме того, пациентам, получающим заместительную терапию ГКС по поводу ранее выявленного диагноза недостаточности коры надпочечников, может потребоваться увеличение поддерживающей дозы ГКС или дозы, необходимой при стрессе.
Соматропин может увеличивать ферментативную активность изоферментов цитохрома Р450, что может вызывать снижение концентрации в плазме крови и эффективности лекарственных препаратов, метаболизирую- щихся при участии изофермента CYP3A, таких как стероидные половые гормоны, ГКС, циклоспорины и некоторые противоэпилептические препараты. Клиническая значимость этого воздействия пока не определена.
На эффективность соматропина может оказывать влияние сопутствующая терапия другими гормональными препаратами, например гонадотропином, анаболическими стероидами, эстрогенами и гормонами щитовидной железы.
Несовместимость
Исследования на несовместимость не проводились, поэтому препарат Растан® нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
Особые указания:
Лечение соматропином должно проводиться врачами, имеющими опыт диагностики и лечения пациентов с недостаточностью ГР или с синдромом Шерешевского-Тернера.
Не следует превышать максимально рекомендованную суточную дозу (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Стимуляция продольного роста может проводиться у детей до закрытия эпифизарных зон роста.
Недостаточность гормона роста у взрослых сохраняется в течение всей жизни и нуждается в соответствующем лечении, однако в настоящее время результаты длительной терапии взрослых отсутствуют.
Синдром Шерешевского-Тернера
У пациенток с синдромом Шерешевского-Тернера во время лечения соматропином рекомендуется проводить мониторинг пропорционального роста верхних и нижних конечностей, и при выявлении усиленного роста дозу препарата необходимо снизить до нижней границы диапазона доз.
У девочек с синдромом Шерешевского-Тернера обычно имеется повышенный риск развития среднего отита, в связи с чем должно осуществляться наблюдение отоларингологом.
Хроническая почечная недостаточность Нарушение роста у детей с ХПН должно быть точно установлено до начала лечения препаратом соматропина при помощи мониторинга роста на фоне оптимальной терапии ХПН в течение одного года. Во время терапии соматропином следует продолжать консервативное лечение ХПН традиционными лекарственными препаратами и, при необходимости, диализом. Во время трансплантации почки терапию соматропином следует прекратить.
Синдром Пуадера-Вилли Отмечались сообщения о летальных случаях у детей с СПВ с недостаточностью ГР, получавших терапию соматропином и имевших как минимум один из следующих факторов риска: ожирение тяжелой степени, дыхательную недостаточность в анамнезе, ночное апноэ или неидентифицированную инфекцию дыхательных путей.
Возможным фактором риска может быть мужской пол пациента.
Пациенты с СПВ при наличии одного или более из перечисленных факторов относятся к группе высокого риска при применении соматропина.
Перед назначением соматропина пациентам с недостаточностью ГР в сочетании с СПВ необходимо рассмотреть соотношение потенциального риска и пользы.
У пациентов с СПВ лечение соматропином должно быть обязательно сопряжено с ограниченной по калорийности диетой. Пациенты с СПВ должны активно следить за своей массой тела как перед применением соматропина, так и во время него.
Опухоли
Пациенты, имеющие в анамнезе злокачественные новообразования, должны быть тщательно обследованы на предмет их рецидива. В случае возникновения или рецидива злокачественного новообразования терапию соматропином следует прекратить.
Пациентам с недостаточностью ГР, возникшей вторично при наличии новообразований головного мозга, следует проводить более частые обследования для исключения прогрессирования и рецидива основного заболевания.
Соматропин не следует назначать в случае выявления каких-либо признаков активного роста опухоли. Перед назначением соматропина опухолевый процесс должен быть в неактивной фазе и противоопухолевая терапия должна быть завершена. При появлении признаков возобновления роста опухоли введение препарата следует прекратить.
Сообщалось о развитии вторичных доброкачественных и злокачественных новообразований у пациентов с перенесенным в детском возрасте раком и получающих терапию соматропином. Наиболее частым осложнением являлось развитие внутричерепных опухолей, в частности, менингиомы у пациентов, ранее получавших радиотерапию головы по поводу первичных новообразований. Однако о рецидивах первичных новообразований у этой категории пациентов не сообщалось.
Лейкемия
Сообщалось о развитии лейкемии у детей, получавших лечение соматропином. Взаимосвязь между возникновением лейкемии и терапией соматропином не установлена.
Доброкачественная внутричерепная гипертензия
В случае появления тяжелых или рецидивирующих головных болей, нарушения зрения, тошноты и/или рвоты, рекомендуется проведение фундоскопии для выявления возможного отека диска зрительного нерва. При подтверждении диагноза следует оценить наличие доброкачественной внутричерепной гипертензии и, при подтверждении диагноза, терапию соматропином следует прекратить.
На сегодня нет четких указаний по схеме применения гормона роста у пациентов с корригированной внутричерепной гипертензией. Тем не менее опыт клинического применения свидетельствует о том, что возобновление лечения соматропином во многих случаях не приводит к рецидиву внутричерепной гипертензии. Если применение соматропина было возобновлено, необходимо тщательное наблюдение за возможным появлением симптомов внутричерепной гипертензии.
Эпифизеолиз
У пациентов с эндокринными нарушениями, включая недостаточность ГР, могут более часто наблюдаться эпифизеолизы головок трубчатых костей. Необходимо проводить тщательное обследование, если во время лечения у ребенка появилась хромота.
Гипопитуитаризм
Пациенты с гипопитуитаризмом (недостаточностью нескольких гормонов гипофиза) в случае проведения стандартной гормональной заместительной терапии при введении соматропина должны находиться под строгим наблюдением.
Функция щитовидной железы
При лечении соматропином было выявлено усиленное преобразование тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3), что может служить причиной снижения концентрации Т4 и повышения концентрации Т3 в плазме крови.
У здоровых добровольцев, как правило, концентрации тиреоидных гормонов в плазме крови оставались в пределах нормы. Воздействие соматропина на концентрацию тиреоидных гормонов может иметь клиническую значимость у пациентов с центральным субклиническим гипотиреозом, у которых потенциально может развиться гипотиреоз. С другой стороны, у пациентов, получающих тироксин в качестве заместительной гормональной терапии, может развиться гипертиреоз. Исходя из этого, рекомендуется контролировать функцию щитовидной железы после начала терапии соматропином, а также при каждом изменении его дозы. Отсутствие адекватной терапии гипотиреоза может препятствовать получению оптимальных результатов лечения соматропином.
Образование антител к соматропину
Возможно образование антител к соматропину. Исследование титра антител к соматропину следует проводить в тех случаях, когда пациент не отвечает на терапию.
Чувствительность к инсулину
Соматропин снижает чувствительность к инсулину, особенно в больших дозах у пациентов с высокой чувствительностью, что может вызвать развитие гипергликемии у пациентов с неадекватной секрецией инсулина.
Таким образом, могут быть обнаружены ранее не диагностированные нарушение толерантности к глюкозе и сахарный диабет.
У всех пациентов, получающих соматропин, необходим периодический мониторинг концентрации глюкозы, особенно у пациентов с высоким риском возникновения сахарного диабета: у пациентов с ожирением, синдромом Шерешевского-Тернера, семейным анамнезом сахарного диабета, при приеме ГКС или имевшемся ранее нарушении толерантности к глюкозе. В ходе лечения соматропином более тщательный мониторинг необходим пациентам с диагностированным сахарным диабетом 1 или 2 типа или с нарушением толерантности к глюкозе (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). У таких пациентов следует оценить необходимость в коррекции дозы гипогликемических препаратов при назначении соматропина.
Сколиоз
У некоторых детей в период чрезмерно быстрого роста (особенно часто у детей с СПВ) может наблюдаться прогрессирование сколиоза. В течение всего периода лечения соматропином должен проводиться мониторинг для выявления признаков сколиоза. Однако имеющиеся данные говорят о том, что терапия соматропином не влияет на частоту или тяжесть развития сколиоза.
Панкреатит
По сравнению со взрослыми, у пациентов детского возраста, получающих терапию соматропином, может повышаться риск развития панкреатита. Несмотря на редкость данного осложнения, следует проявлять повышенное внимание к пациентам детского возраста с болями в животе.
Ожирение
У пациентов с ожирением более вероятно возникновение нежелательных явлений при введении доз, рассчитанных по массе тела.
Гиперэстрогения у женщин
Женщинам с гиперэстрогенией или женщинам, принимающим перорально эстрогены, может понадобиться назначение более высоких доз соматропина, чем мужчинам.
Пожилой возраст
Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию соматропина и, следовательно, увеличивается вероятность развития побочных эффектов. Поэтому целесообразно применение меньшей начальной дозы и более медленное увеличение дозы препарата.
Опыт лечения соматропином пациентов старше 60 лет отсутствует.
Ургентные состояния
Безопасность продолжения терапии соматропином у пациентов с тяжелыми заболеваниями, связанными с осложнениями после открытых операций на сердце или брюшной полости, множественных травм, связанных с несчастными случаями, а также пациентов с острой дыхательной недостаточностью, получающих заместительную терапию по зарегистрированным показаниям, у которых в процессе терапии появились упомянутые заболевания, не установлена. Поэтому соотношение потенциального риска и пользы продолжения терапии соматропином у пациентов в ургентном состоянии, должно быть тщательно оценено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Растан® не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для подкожного введения, 5 мг/мл (15 МЕ/мл).
Упаковка:
1. По 3 мл препарата в картридж из бесцветного нейтрального стекла I гидролитического класса, укупоренный плунжерной пробкой с одной стороны и колпачком алюминиевым с элементом эластомерным с другой стороны. 1 или 5 картриджей помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
2. По 3 мл препарата в картридж из бесцветного нейтрального стекла I гидролитического класса, укупоренный плунжерной пробкой с одной стороны и колпачком алюминиевым с элементом эластомерным с другой стороны. Картридж вмонтирован в шприц-ручку БиоматикПен®2 одноразового применения. 5 шприц-ручек БиоматикПен®2 одноразового применения с картриджами помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки. 1 контурную ячейковую упаковку со шприц-ручками или 1, или 5 шприц-ручек БиоматикПен®2 одноразового применения с картриджами вместе с инструкцией по применению и инструкцией по использованию шприц-ручки БиоматикПен® помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 2 °С до 8 °С.
Не замораживать.
Используемый картридж хранить при температуре от 2 °С до 8 °С в течение 28 дней.
Используемую шприц-ручку одноразового применения с картриджем хранить при температуре от 2 °С до 8 °С в течение 28 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод» (ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), 450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Уважаемые коллеги! Мы проводим исследование среди тренеров и спортсменов всех видов спорта.
Если Вам не трудно, пройдите 5-минутный опрос на тему способов восстановления после силовой тренировки. Результаты будут опубликованы на этом сайте в виде статьи, а также будут использоваться в кандидатской диссертации моей ученицы.
Принять участие в опросе
Гормон роста (соматотропный гормон) выделяется передней долей гипофиза. В статье описаны: особенности секреции гормона роста и факторы на нее влияющие; функции гормона роста; положительные и отрицательные эффекты введения соматотропного гормона в организм человека; влияние силовой и аэробной тренировок на концентрацию гормона роста в крови молодых и пожилых людей.
Гормон роста (соматотропный гормон, СТГ)
Соматотропный гормон (СТГ), известный как гормон роста (ГР, GH), является полипептидом (белком), секретируемым передней долей гипофиза. Органами-мишенями, то есть органами, на которые действует гормон, являются все клетки организма человека.
Функции гормона роста
Функциями гормона роста являются:
- активация синтеза инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в печени;
- увеличение линейного роста костей; повышение синтеза белков в мышечной и соединительных тканях;
- уменьшение катаболизма белков;
- снижение отложения подкожного жира;
- стимуляция выработки глюкозы печенью.
Эффект повышенного синтеза белков в мышечной и соединительной тканях приводит к гипертрофии мышечных волокон, а также к ускоренному восстановлению после травм за счет более быстрой регенерации соединительных тканей.
Секреция гормона роста
Секрецию гормона роста контролируют два гормона, вырабатываемые в гипоталамусе: соматолиберин и соматостатин. Соматолиберин стимулирует синтез и секрецию гормона роста, в то время как соматостатин подавляет секрецию гормона роста, однако не влияет на его синтез. Гормон роста выделяется в течение дня волнообразно, приблизительно каждые два часа и имеет максимальный всплеск секреции во время фазы медленного сна.
Секреция гормона роста зависит от ряда факторов: возраста, пола, характера питания, стресса, уровня других гормонов в крови, степени ожирения, уровня физической подготовленности и двигательной активности.
Влияние возраста
Максимальная секреция гормона роста наблюдается у новорожденных в первую неделю после рождения. Следующий пик – период полового созревания. Затем, в течение жизни секреция гормона роста постепенно уменьшается. Установлено, что после 40 лет секреция гормона роста снижается на 14% каждые 10 лет. Концентрация гормона роста в крови в покое у взрослых составляет от 1 до 5 мкг/л. У пожилых людей концентрация СТГ в крови на 30-55% ниже, чем у молодых.
Влияние ожирения
Ожирение приводит к снижению секреции СТГ даже в молодом возрасте: существует обратная корреляция (r= -0,62) между процентом жира в организме и концентрацией СТГ в крови.
Нехватка СТГ приводит к ряду негативных последствий, таких как снижение переносимости физических нагрузок, снижение плотности костей, увеличение жировых отложений, снижение мышечной массы, а также болезням нервной и сосудистой систем. Если нехватка наблюдается у детей, они могут страдать карликовостью. Поэтому ученые стремились найти способ устранить нехватку этого гормона и победить связанные с этим заболевания, и в 80-х годах прошлого века они научились его синтезировать.
Изначально синтетический СТГ (рСТГ) использовали для лечения, однако им заинтересовались спортсмены в качестве допинга. Существуют публикации, подтверждающие, что рСТГ активно применяется бодибилдерами, пловцами и велогонщиками. В 1989 году рСТГ был запрещен МОК.
Негативные эффекты введения гормона роста в организм человека
Однако, эффекты от приема рСТГ спортсменами не так однозначны. Мета-анализ 44 исследований, посвященных воздействию рСТГ на спортивные достижения показал, что сила скелетных мышц увеличивается незначительно, однако мышечная масса достоверно возрастает. Авторы мета-анализа (H. Liu et al., 2008) пришли к выводу, что рост мышечной массы без сопутствующего роста силы мышц объясняется саркоплазматической гипертрофией мышечных волокон, связанной с задержкой жидкости в мышцах.
Саркоплазматическая гипертрофия мышечных волокон, вызванная приемом рСТГ также приводит к повышению силовой выносливости, чем пользуются велогонщики. А вызванное рСТГ снижение массы жировой ткани и ускоренное восстановление соединительной и хрящевой ткани — весьма ценные эффекты для профессиональных бодибилдеров.
У приема рСТГ есть довольно большое количество побочных эффектов:
- — риск развития акромегалии (болезни, приводящей к существенному увеличению кистей, стоп, черепа, а также ряду других негативных эффектов), рис. 1.
- — остеоартрит (деформация, боль в суставе и тугоподвижность сустава) и деформация позвонков;
- — апноэ во сне;
- — сахарный диабет;
- — повышенный риск рака толстой кишки;
- — усиленное потоотделение и образование папиллом;
- — увеличение внутренних органов.
Влияние силовой тренировки на концентрацию гормона роста в крови
Силовая тренировка вызывает повышение концентрации СТГ в крови у мужчин и женщин через 30 минут после начала тренировки. На концентрацию СТГ в крови существенно влияют:
Существует срочная адаптация (уже через 30 минут после начала силовой тренировки концентрация СТГ возрастает), долговременные эффекты отсутствуют.
- Объем (количество подходов) и интенсивность играют существенную роль, зависимость прямая — чем больше объем интенсивность и силовой работы, тем больше выброс СТГ. Однако объем влияет существенно сильнее, чем интенсивность. Оптимальной интенсивностью исследователи посчитали примерно 70% от максимума (10ПМ).
- Интервал отдыха между подходами также очень важен: короткий интервал отдыха (1 мин.) вызывает существенно большее увеличение СТГ в крови, чем длинный (3 мин.).
- Сочетание большого объема нагрузки и короткого времени отдыха дают максимальное увеличение концентрации СТГ в крови сразу после тренировки.
- Чем крупнее вовлеченные мышечные группы, тем больше повышение концентрации СТГ в крови.
У пожилых людей в ответ на силовую тренировку концентрация СТГ в крови меняется незначительно (до 4 мкг/л).
Влияние аэробной тренировки на концентрацию гормона роста в крови
- Аэробная тренировка вызывает повышение концентрации СТГ в крови через 15 минут после начала тренировки.
- Под влиянием аэробных упражнений женщины достигают значительно больших значений концентрации СТГ в крови по сравнению с мужчинами.
- Чем выше интенсивность аэробных упражнений, тем выше секреция СТГ.
- На уровень секреции СТГ существенно влияет степень ожирения. Чем она выше, тем ниже секреция СТГ.
- Уровень секреции СТГ при выполнении аэробной тренировки у пожилых людей в 5-7 раз ниже, чем у молодых, однако различия минимизируются, если пожилые люди занимаются фитнесом.
Литература
- Эндокринная система, спорт и двигательная активность. – Киев: Олимпийская литература, 2008. – 600 с.
- Самсонова А.В. Гормоны и гипертрофия скелетных мышц человека: учеб. пособие. – СПб: Кинетика, 2019.– 204 с.
- Papadakis MA Growth hormone replacement in healthy older men improves body composition but not functional ability /M. A. Papadakis, D. Grady, D. Black, M.J. Tierney, G. A. Gooding, M. Schambelan, C. Grunfeld // Ann Intern Med.,1996.– Vol. 124(8).– P.708-716.
- Pritzlaff, Cathy J., Laurie Wideman, Judy Y. Weltman, Robert D. Abbott, Margaret E. Gutgesell, Mark L. Hartman, Johannes D. Veldhuis and Arthur Weltman. Impact of acute exercise intensity on pulsatile growth hormone release in men. J. Appl. Physiol. 87(2): 498–504, 1999.
С уважением, А.В.Самсонова