Соталол — Озон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004665
Торговое наименование препарата
Соталол
Международное непатентованное наименование
Соталол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку 80 мг:
Действующее вещество: соталола гидрохлорид — 80,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 78,65 мг, крахмал кукурузный — 15,20 мг, карбоксимегилкрахмал натрия — 7,60 мг, повидон-К25 — 5,70 мг, магния стеарат — 1,90 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,95 мг.
Состав на одну таблетку 160 мг:
Действующее вещество: соталола гидрохлорид — 160,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 157,30 мг, крахмал кукурузный — 30,40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 15,20 мг, повидон-К25 — 1 1,40 мг, магния стеарат — 3,80 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,90 мг.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокатор неселективный
Код АТХ
C07AA
Фармакодинамика:
Соталол — антиаритмическое средство II и III класса по классификации Вогана-Вильямса, обладающее свойствами неселективного бета-адреноблокатора. Представляет собой рацемическую смесь, состоящую из D- и L-стереоизомеров соталола. Оба изомера имеют антиаритмические эффекты III класса, в то же время L-стереоизомер отвечает практически за все бета-адреноблокирующие действия.
Соталол не имеет собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.
Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке.
Бета-адреноблокирующее действие соталола вызывает снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения сердечной деятельности снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.
Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.
Фармакокинетика:
Абсорбция
Биодоступность при приеме внутрь составляет 90-100%.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4 ч после приема внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2-3 дней (т.е. после приема 5-6 доз при приеме 2 раза в сутки).
Всасывание соталола снижается приблизительно на 20% при одновременном приеме с пищей по сравнению с приемом натощак.
В дозовом интервале от 40 до 640 мг/сут концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе.
Фармакокинетика D- и L-энантиомеров соталола является практически одинаковой.
Распределение
Распределение происходит в плазме крови, а также в периферические органы и ткани, причем период полувыведения составляет 10-20 ч. Соталол не связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Соталол не подвергается метаболизму.
Выведение
Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80% до 90% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками, а остальная часть — через кишечник.
Период полувыведения соталола составляет 10-20 часов.
Особые группы пациентов
Пациентам с нарушением функции почек следует применять меньшие дозы препарата.
С возрастом пациента фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых пациентов снижает скорость выведения, что приводит к повышенному накоплению соталола в организме.
Показания:
Желудочковая аритмия:
- предупреждение рецидивов жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;
- лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.
Наджелудочковая аритмия:
- профилактика развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа «re-entry», пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;
- поддержание нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции предсердий или трепетания предсердий.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к соталолу, другим компонентам препарата и к другим производным сульфонамида;
— признаки синдрома слабости синусового узла, включая синоаурикулярную (синоатриальную) блокаду, за исключением случаев наличия функционирующего искусственного водителя ритма сердца;
— атриовентрикулярная (AV) блокада II или III степени;
— врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT или применение препаратов, которые могут удлинять интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт») или применение препаратов, связанных с этим нарушением (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— симптоматическая синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
— неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность (ХСН), включая ХСН правого желудочка вследствие легочной гипертензии;
— кардиогенный шок;
— общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда;
— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.), кроме случаев, обусловленных аритмией;
— тяжелые нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
— бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
— метаболический ацидоз;
— почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа- адреноблокаторов);
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью:
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Соталол у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда (не ранее 2-х недель после перенесенного инфаркта миокарда), сахарном диабете, псориазе, нарушении функции почек (КК более 10 мл/мин), атриовентрикулярной (AV) блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, при нарушениях водно-электролитного баланса: гипомагниемии, гипокалиемии; при удлинении интервала QT, в пожилом возрасте, при проведении хирургических вмешательств, аллергических реакциях в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжелении течения артериальной гипертензии и снижении терапевтического ответа на адреналин), а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, при облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, бронхоспазме (в анамнезе).
Беременность и лактация:
Беременность
Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В исследованиях на животных применение соталола не вызывало тератогенных или других повреждающих эффектов на плод.
Применение препарата Соталол во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только по жизненным показаниям, когда польза от применения для матери превышает возможный риск развития нежелательных явлений у плода/ребенка.
Соталол проникает через плаценту и обнаруживается в амниотической жидкости. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, преждевременным родам, рождению незрелого плода. Кроме того, нежелательные явления (в частности, гипогликемия и брадикардия) могут возникать у плода и новорожденного. В случае проведения терапии во время беременности, прием препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных. Существует повышенный риск осложнений со стороны сердца и легких у новорожденных в послеродовом периоде. Необходим тщательный контроль состояния новорожденных в течение 48-72 ч после родов.
Период грудного вскармливания
Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, за 1-2 ч до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшают всасывание препарата.
Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, оценки ЭКГ, функции почек, взаимодействия с другими принимаемыми препаратами и реакции пациента на лечение.
Начальная доза составляет 80 мг в сутки (по 1/2 таблетки Соталол 80 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно в 12 ч). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта, после соответствующей клинической оценки состояния пациента доза может быть постепенно увеличена до 240-320 мг в сутки, с разделением на 2-3 приема.
У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при применении суточной дозы 160-320 мг, разделенной на 2 приема.
При угрожающих жизни тяжелых аритмиях возможно увеличение дозы максимально до 480-640 мг, разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.
В связи с наличием у препарата эффекта антиаритмиков III класса, следует контролировать возможность увеличения QT интервала, и при необходимости, проводить индивидуальный подбор доз.
Особые группы пациентов
У пациентов с кардиомиопатией или хронической сердечной недостаточностью (ХСН), при стенокардии, артериальной гипертензии, после перенесенного инфаркта миокарда рекомендуется начинать терапию в условиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг/сут в 1 или 2 приема. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/сут с недельными интервалами.
Скорость увеличения дозы зависит от переносимости препарата пациентами, которую, в частности, оценивают по степени индуцированной брадикардии и терапевтическому ответу на проводимую терапию.
Благодаря относительно продолжительному периоду полувыведения у большинства пациентов препарат Соталол эффективен при приеме 1 раз в сутки. Дозовый интервал: 160-320 мг/сут.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина (КК) и ЧСС (не менее 60 уд/мин).
Поскольку соталол выводится преимущественно почками и его период полувыведения увеличивается, следует изменять режим дозирования (время между приемами препарата), когда КК менее 60 мл/мин, согласно нижеприведенной таблице:
|
Клиренс креатинина, в мл/мин |
Интервал дозирования |
|
≥60 |
12 ч |
|
30-59 |
24 ч |
|
10-29 |
36-48 ч |
Клиренс креатинина для мужчин рассчитывается по формуле: ((140-возраст) х вес(кг)) / (72 х концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл)); для женщин полученный результат умножают на 0,85. Если лабораторный анализатор выдает результат концентрации креатинина в сыворотке крови в единицах мкмоль/л, то необходимо разделить полученный результат на 88,4 (1 мг/дл = 88,4 мкмоль/л).
При нарушении функции почек тяжелой степени тяжести (КК 10-29 мл/мин) необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и концентрации препарата в сыворотке крови.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Коррекции дозы не требуется.
Длительность терапии определяется врачом.
В том случае, если Вы забыли вовремя принять таблетку, следующий раз не следует удваивать дозу, надо принять только назначенное количество препарата Соталол.
Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны психики: часто — ощущение тревоги, нарушение сна (сонливость или бессонница), изменение настроения, депрессия, состояние подавленности.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, световые галлюцинации, астения, парестезия в конечностях, синкопальное состояние; частота неизвестна — тремор.
Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения; очень редко — уменьшение слезоотделения; частота неизвестна — воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — нарушение слуха.
Нарушения со стороны сердца: часто — брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение ритма сердца, одышка, загрудинная боль, AV блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, проаритмия, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»; частота неизвестна — усиление приступов стенокардии.
Нарушения со стороны сосудов: часто — снижение АД, периферические отеки; частота неизвестна — обморок, похолодание конечностей, болезнь Рейно, кратковременное обострение перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — изменение вкусовых ощущений, диспепсия (тошнота, рвота), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, метеоризм.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожная сыпь, кожный зуд, покраснение кожи, псориазоформный дерматоз, алопеция, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — мышечная слабость, судороги.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — снижение потенции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость, астения, лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение титра антинуклеарных антител, могут наблюдаться завышенные результаты при фотометрическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин).
Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диеты).
Передозировка:
Симптомы: снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия (в т.ч. полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»); в тяжелых случаях — симптомы кардиогенного шока, асистолия, иногда с летальным исходом.
Лечение: промывание желудка, гемодиализ, применение активированного угля.
Симптоматическая терапия:
Брадикардия: атропин — 1-2 раза внутривенно струйно; глюкагон — сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно, инфузия в течение 12 ч.
Атриовентрикулярная блокада II-III степени: возможна постановка временного искусственного водителя ритма.
Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин (адреналин).
Бронхоспазм: аминофиллин или симпатомиметики бета2-адренорецепторов (ингаляционно).
Полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»: кардиоверсия, постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости), эпинефрин (адреналин) и/или с магния сульфат.
Взаимодействие:
Антиаритмические средства
Одновременное применение соталола с антиаритмическими средствами IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) и III класса (например, амиодарон, дронедарон) может вызывать удлинение интервала QT.
Дигоксин
Применение соталола не оказывает значимого влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Аритмогенное действие развивалось чаще у пациентов, применяющих одновременно соталол и дигоксин; однако это может быть связано с хронической сердечной недостаточностью, которая является фактором риска в отношении аритмогенного действия у пациентов, получающих дигоксин.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК)
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов и БМКК может приводить к артериальной гипотензии, брадикардии, нарушению проводимости и сердечной недостаточности.
Следует избегать одновременного применения бета-адреноблокаторов с БМКК, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил и дилтиазем), в связи с аддитивным действием указанных средств на AV проводимость и функцию желудочков. Следует избегать внутривенного введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).
Калийвыводящие диуретики (например, фуросемид, гидрохлоротиазид)
Применение диуретиков подобного типа может приводить к гипокалиемии или гипомагниемии, что повышает вероятность возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QТ
Соталол следует с особой осторожностью применять одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими, как антиаритмические средства I класса, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, Н1-антигистаминные средства (терфенадин и астемизол), а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.
Препараты, снижающие концентрацию катехоламинов
Одновременное применение лекарственных средств, истощающих депо катехоламинов (например, резерпин и гуанетидин) с бета-адреноблокаторами приводит к чрезмерному подавлению тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя.
Пациентов следует тщательно наблюдать из-за возможных признаков выраженного снижения АД и/или выраженной брадикардии, что может приводить к обмороку.
Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь
Может развиться гипергликемия, в этом случае необходима коррекция доз гипогликемических средств. Соталол может маскировать симптомы гипогликемии.
Бета2-адреномиметики
При одновременном применении с соталолом может потребоваться применение более высоких доз бета2-адреномиметиков, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.
Норэпинефрин и ингибиторы МАО
Одновременное применение норэпинефрина (норадреналина) или ингибиторов МАО может вызвать артериальную гипертензию.
Клонидин
Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены после прекращения приема клонидина. Поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до прекращения приема клонидина. Отмену клонидина также следует проводить постепенно и только через несколько дней после окончания применения соталола.
Флоктафенин
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, β-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические и гипотензивные средства, диуретики и вазодилататоры
При одновременном применении с соталолом могут вызвать резкое снижение АД.
Тубокурарин
Применение средств для ингаляционной анестезии, в т. ч. тубокурарина, на фоне приема соталола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Изоферменты системы цитохрома Р450
Не ожидается взаимодействия соталола с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.
Амфотерицин В, глюко- и минералокортикостероиды (при системном применении), некоторые слабительные препараты
Возможно возникновение гипокалиемии. Необходим контроль содержания калия при одновременном применении с соталолом.
Особые указания:
Контроль состояния пациента
Лечение препаратом Соталол проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ.
Начало терапии Соталолом или изменение дозировки должно сопровождаться соответствующим медицинским обследованием, включающим ЭКГ-контроль с оценкой интервала QT, контроль функции почек, измерение содержания электролитов, а также сопутствующей терапией.
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать пациента о необходимости консультации врача при ЧСС менее 60 уд/мин.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд/мин.), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковой аритмии, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить терапию.
Отмена препарата
После отмены бета-адреноблокаторов у пациентов наблюдается повышенная чувствительность к катехоламинам. После резкого прекращения терапии зарегистрированы отдельные случаи обострения стенокардии, возникновения аритмии, и, в некоторых случаях, развитие инфаркта миокарда. Поэтому в случае необходимости отмены препарата Соталол дозу следует снижать постепенно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, после перенесенного инфаркта миокарда, с артериальной гипертензией. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда.
Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно с ишемической болезнью сердца. Если возможно, дозу следует снижать постепенно в течение одной или двух недель. При необходимости рекомендуется назначить заместительную терапию. Резкое прекращение применения препарата может спровоцировать «скрытую» коронарную недостаточность, а также развитие артериальной гипертензии.
Проаритмогенное действие
Наиболее опасным побочным эффектом антиаритмических препаратов является обострение уже существующих аритмий или провокация новых аритмий. Препараты, которые удлиняют интервал QT, могут спровоцировать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт». Возникновение подобных аритмий связано с удлинением интервала QT, снижением частоты сердечных сокращений, снижением содержания сывороточного калия и магния, с высокой плазменной концентрацией соталола, а также одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT. У женщин эти осложнения возникают чаще.
Полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» возникает обычно в ранние сроки после начала терапии или при увеличении дозы, и прекращается спонтанно у большинства пациентов. При этом титрование дозы снижает риск возникновения проаритмии. К другим факторам риска возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» относится значительное удлинение интервала QT в сочетании с кардиомегалией или хронической сердечной недостаточностью.
Пациенты с устойчивой желудочковой тахикардией и хронической сердечной недостаточностью имеют самый высокий риск возникновения серьезных аритмий (7%).
Препарат Соталол следует применять с особой осторожностью при длительности интервала QT больше 480 мс, при этом необходимо уменьшить дозу препарата. Если длительность интервала QT превышает 550 мс, терапию необходимо прекратить.
Соталол можно применять после ранее проводившейся антиаритмической терапии, только при условии тщательного контроля и, как минимум, через 2-3 периода полувыведения назначенного ранее антиаритмического средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Изменения на ЭКГ
Чрезмерное удлинение интервала QT (более 550 мс), может быть признаком токсичности препарата.
Электролитные нарушения
Соталол не следует применять у пациентов с гипокалиемией или гипомагниемией до коррекции имеющихся нарушений, т.к. указанные состояния могут приводить к удлинению интервала QT и повышать вероятность возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Данные электролитные нарушения должны быть скорректированы перед началом применения препарата Соталол.
Необходим контроль водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния у пациентов с тяжелой или длительной диареей и у пациентов, получающих лекарственные средства, вызывающие снижение содержания магния и/или калия в организме.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Блокада бета-адренорецепторов может дополнительно снижать сократимость миокарда и провоцировать усугубление симптомов ХСН. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Соталола у пациентов с ХСН, получающих стандартную терапию (ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, сердечными гликозидами и др.). У пациентов с дисфункцией левого желудочка в начале терапии необходимо применять более низкую начальную дозу соталола и далее подбирать дозу с учетом клинической ситуации.
Инфаркт миокарда
Положительное соотношение ожидаемой пользы к возможному риску применения соталола у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда с нарушением функции левого желудочка не доказано. Тщательный контроль за пациентом и титрование дозы имеют решающее значение во время начала и продолжения терапии. Препарат Соталол не следует применять у пациентов с фракцией выброса левого желудочка < 40% без серьезных желудочковых аритмий.
Анафилактоидные реакции
При применении бета-адреноблокаторов у пациентов с анафилактическими реакциями в анамнезе на различные аллергены, при повторении контакта с антигеном могут возникнуть более серьезные аллергические реакции. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для терапии аллергической реакции. Поэтому препарат Соталол следует применять с особой осторожностью при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии.
Сахарный диабет
Препарат Соталол следует применять с осторожностью у пациентов с сахарным диабетом или с эпизодами спонтанной гипогликемии в анамнезе, так как при применении бета-адреноблокаторов могут маскироваться признаки начала острой гипогликемии (например, тахикардия).
Тиреотоксикоз
Применение бета-адреноблокаторов может скрывать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиретоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания. Пациенты с подозрением на тиреотоксикоз нуждаются в тщательном наблюдении, чтобы избежать при отмене препарата развития тиреотоксикоза, в том числе тиреотоксического криза.
Феохромоцитома
При применении соталола у пациентов с феохромоцитомой следует одновременно применять альфа-адреноблокагоры.
Псориаз
Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение псориаза.
Курение
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.
Нарушение функции почек
Так как соталол в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы.
Лабораторные исследования
Следует отменить препарат перед определением в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Прочее
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне терапии соталолом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Как и другие бета-адреноблокаторы, препарат Соталол необходимо применять с осторожностью у пациентов, перенесших хирургическое вмешательство.
На время терапии необходимо исключить прием алкоголя.
Следует применять Соталол с осторожностью пациентам пожилого возраста.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головной боли и повышенной утомляемости).
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 80 мг и 160 мг.
Упаковка:
По 10, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Атолл»
Купить Соталол — Озон в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Соталол (Sotalol)
💊 Состав препарата Соталол
✅ Применение препарата Соталол
Описание активных компонентов препарата
Соталол
(Sotalol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Соталол |
Таб. 160 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-002768 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Соталол
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 194 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 240 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, магния стеарат — 3 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор, действует на β1— и β2-адренорецепторы, относится к антиаритмическим средствам класса III. Оказывает выраженное антиаритмическое действие, механизм которого заключается в увеличении длительности потенциала действия и удлинении абсолютного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца. Уменьшает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV-проводимость. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь соталол абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 2-3 ч. Vd составляет 2 л/кг. T1/2 — около 15 ч. Выводится главным образом почками.
Показания активных веществ препарата
Соталол
Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW), пароксизмальная форма мерцания предсердий, желудочковая тахикардия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза — по 40 мг 2-3 раза/сут. При в/в введении разовая доза — 20 мг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь — 480 мг/сут. В случае необходимости повторного в/в введения суммарная доза составляет 1.5 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с синдромом перемежающейся хромоты и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди; в редких случаях — усиление приступов стенокардии, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа «пируэт» (риск развития выше при сочетанном приеме лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, или гипокалиемии).
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, изменение активности печеночных ферментов, концентрации билирубина.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин, либо при строгом соблюдении диеты), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказания к применению
Острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада II или III степени, синоатриальная блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации, повышенная чувствительность к соталолу и сульфаниламидам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
Соталол может оказывать отрицательное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
В случае проведения терапии соталолом при беременности его следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов (из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденного).
Применение соталола в период лактации противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применяют при хронической почечной недостаточности. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
C осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность не определены).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, синдроме Рейно, при миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, гипокалиемии, удлинении интервала QT, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).
С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол повышает чувствительность к аллергенам.
Лечение проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС суточную дозу следует уменьшить. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.
При завершении курса лечения дозу соталола следует снижать постепенно.
При внезапной отмене клонидина на фоне приема соталола возможно резкое повышение АД.
За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием соталола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса возможно выраженное расширение комплекса QRS. Повышается риск развития желудочковой аритмии.
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами III класса возможно выраженное увеличение продолжительности интервала QT.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов и гипотензивными средствами, транквилизаторами, снотворными средствами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, опиоидными анальгетиками, диуретиками, вазодилататорами возможно значительное снижение АД.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития гипотензии.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При в/в введении соталола на фоне применения верапамила и дилтиазема существует риск значительного ухудшения сократимости и проводимости миокарда. Отмечается аддитивное угнетающее действие на синусовый и AV-узлы.
При одновременном применении с инсулинами, пероральными гипогликемическими препаратами, особенно при повышенной физической нагрузке, возможно снижение уровня глюкозы в крови или усиление симптомов гипогликемии.
При одновременном применении с клонидином описаны случаи парадоксальной артериальной гипертензии.
У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении с нифедипином, антидепрессантами, барбитуратами, антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта соталола.
При одновременном применении с норадреналином, ингибиторами МАО возможна выраженная артериальная гипертензия.
При одновременном применении с резерпином, метилдопой, гуанфацином, сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проводимости.
При одновременном применении с фуросемидом, индапамидом, прениламином, прокаинамидом возможно аддитивное увеличение интервала QT.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).
При одновременном применении с эритромицином повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Sotalol
Регистрационный номер
Торговое наименование
Соталол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку: дозировка:
Действующее вещество: 80 мг 160 мг
Соталола гидрохлорид 80,0 160,0 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат 97,0 мг 194,0 мг
Целлюлоза микрокристаллическая 120,0 мг 240,0 мг
Кремния диоксид коллоидный 1,5 мг 3,0 мг
Магния стеарат 1,5 мг 3,0 мг
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Соталол — антиаритмическое средство Ⅱ и Ⅲ класса по классификации Вогана-Вильямса, обладающее свойствами неселективного бета-адреноблокатора. Представляет собой рацемическую смесь, состоящую из D- и L-стереоизомеров соталола. Оба изомера имеют антиаритмические эффекты III класса, в то же время L-стереоизомер отвечает практически за все бета-адреноблокирующие свойства.
Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причём этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующее действие препарата Вызывает снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения сердечной деятельности снижают потребность миокарда в кислороде и объём нагрузки на сердце. Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета- адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса. На электрокардиограмме, снимаемой в стандартных отведениях: свойства, соответствующие классу II и III, могут отражаться в форме удлинения интервалов PR, QT и QTc (QT с коррекцией на ЧСС) при отсутствии заметных изменений в продолжительности комплекса QRS.
Фармакокинетика
Биодоступность при приёме внутрь составляет 90 %–100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5–4 ч после приёма внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2–3 дней (то есть после приёма 5–6 доз при приёме 2 раза в сутки). Всасывание соталола снижается приблизительно на 20 % при одновременном приёме с пищей по сравнению с приёмом натощак. В дозовом интервале от 160 до 640 мг/сут концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в плазме крови, а также в периферические органы и ткани, причём период полувыведения составляет 10–20 ч.
Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика D- и L-энантиомеров соталола является практически одинаковой. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причём его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10 % от концентрации в плазме крови. Основным путём выведения из организма является выделение через почки. От 80 % до 90 % введённой дозы выделяется в неизменённом виде почками, а остальная часть — через кишечник.
Пациентам с нарушением функции почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом пациента фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых пациентов снижает скорость выведения, что приводит к повышенному накоплению соталола в организме.
Показания
Желудочковая аритмия:
- предупреждение рецидивов жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;
- лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.
Наджелудочковая аритмия:
- профилактика развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибриляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа «re-entry», пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;
- поддержание нормального синусового ритма после конверсии фибриляции предсердий или трепетания предсердий.
Противопоказания
Нарушение психики: чувство тревоги, нарушение сна (сонливость или бессонница), изменение настроения, депрессия, состояние подавленности;
Повышенная чувствительность к соталолу, другим производным сульфонамида и к другим компонентам препарата;
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Кардиогенный шок;
Атриовентрикулярная (AV) блокада Ⅱ или Ⅲ степени;
Синоатриальная блокада;
Синдром слабости синусового узла;
Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
Стенокардия Принцметала;
Врождённый или приобретённый синдром удлинённого интервала QT;
Гипокалиемия;
Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст.);
Тяжёлые нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ);
Метаболический ацидоз;
Феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов; Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
Острый инфаркт миокарда в первые 2 недели после перенесённого инфаркта миокарда и при снижении показателя фракции выброса левого желудочка (менее 40 %);
Общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда (например, циклопропан или трихлорэтилен);
Желудочковая тахикардия типа «пируэт»;
Тяжёлый аллергический ринит;
Одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)’,
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Соталол пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда (не ранее 2-х недель после перенесённого инфаркта миокарда), при сахарном диабете, псориазе, нарушении функции почек, атриовентрикулярной блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, при нарушении водно-электролитного баланса: гипомагниемии, гипокалиемии; при тиреотоксикозе, депрессии (в том числе и в анамнезе), при удлинении интервала QT, в пожилом возрасте, при хирургических вмешательствах, аллергических реакциях в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжелении артериальной гипертензии и снижении терапевтического ответа на адреналин), а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, при облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, при бронхоспазме (в анамнезе).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Соталол проникает через плаценту и обнаруживается в амниотической жидкости. Бета- адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода. Кроме того, нежелательные явления (в частности, гипогликемия и брадикардия) могут возникать у плода и у новорождённого.
В случае проведения терапии во время беременности, приём препарата следует отменить за 48–72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорождённых. Существует повышенный риск осложнений со стороны сердца и лёгких у новорождённых в послеродовом периоде.
Применение соталола во время беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходим тщательный контроль состояния новорождённых в течение 48–72 ч после родов.
Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1–2 ч до еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, оценки электрокардиограммы (ЭКГ), функции почек, взаимодействия с другими принимаемыми препаратами и реакции пациента на лечение.
Начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки (примерно с интервалом в 12 ч). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта, после соответствующей клинической оценки состояния пациента доза может быть постепенно увеличена до 240–320 мг в сутки, с разделением на 2–3 приёма. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при суточной дозе 160-320 мг, разделённой на 2 приёма.
При угрожающих жизни тяжёлых аритмиях возможно увеличение дозы максимально до 480 мг, разделённых на 2 или 3 отдельных приёма. Однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.
В связи с наличием у препарата эффекта антиаритмиков III класса, следует контролировать возможность увеличения QT интервала, и при необходимости, проводить индивидуальный подбор доз.
У пациентов с кардиомиопатией или хронической сердечной недостаточностью (ХСН), при стенокардии, артериальной гипертензии, после перенесённого инфаркта миокарда рекомендуется начинать терапию в условиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг/сут в 1 или 2 приёма. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/сут с недельными интервалами. Скорость увеличения дозы зависит от переносимости препарата пациентами, которую, в частности, оценивают по степени индуцированной брадикардии и терапевтическому ответу на проводимую терапию. Благодаря относительно продолжительному периоду полувыведения у большинства пациентов препарат Соталол эффективен при приёме 1 раз в сутки. Дозовый интервал: 160–320 мг/сут.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина (КК) и ЧСС (не менее 50 уд/мин).
Поскольку соталол выводится преимущественно почками и его период полувыведения увеличивается, следует изменять режим дозирования (время между приёмами препарата), когда КК менее 60 мл/мин, согласно нижеприведённой таблице:
|
Клиренс креатинина, в мл/мин |
Интервал дозирования |
|
>60 |
12 ч |
|
30–59 |
24 ч |
|
10–29 |
36–48 ч |
|
<10 |
Индивидуальный |
|
подбор |
Дозировку препарата при нарушении функции почек следует снижать при концентрации КК сыворотки крови более 120 мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациями:
|
— Креатинин сыворотки крови |
Рекомендуемая доза |
|
|
мкмоль/л |
мг/дл |
|
|
<120 |
<1,2 |
Обычная доза |
|
120–200 |
1,20–<2,3 |
¾ обычной дозы |
|
200–300 — |
2,3–<3,4 |
½ обычной дозы |
|
300–500 |
3,4–<5,7 |
¼ обычной дозы |
Длительность терапии определяется врачом.
В том случае, если Вы забыли вовремя принять таблетку, следующий раз не следует удваивать дозу, надо принять только назначенное количество препарата Соталол.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения психики: часто: чувство тревоги, нарушение сна (сонливость или бессонница), изменение настроения, депрессия, состояние подавленности.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, световые галлюцинации, астения, парестезии в конечностях, синкопальное состояние; частота неизвестна: повышенная утомляемость, тремор.
Со стороны органов чувств: часто: нарушения зрения, нарушение слуха, изменение вкусовых ощущений; очень редко: уменьшение слезоотделения; частота неизвестна: воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: брадикардия, сердцебиение, нарушение ритма сердца, одышка, загрудинная боль, AV блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, проаритмия, аритмия по типу «пируэт», снижение АД, отеки; частота неизвестна: обморок, усиление приступов стенокардии, похолодание конечностей, болезнь Рейно, кратковременное обострение перемежающейся хромоты.
Со стороны системы органов грудной клетки и средостения: нечасто: бронхоспазм (особенно при нарушении лёгочной вентиляции).
Со стороны пищеварительной системы: часто: диспепсия (тошнота, рвота), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, метеоризм.
Со стороны колеи и подкожных тканей: частота неизвестна: кожная сыпь, зуд,
покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: мышечная слабость, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: часто: снижение потенции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: повышенная утомляемость, астения, лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна: образование
антинуклеарных антител, гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диет), могут наблюдаться завышенные результаты при фотометрическом анализе мочи на метанефрин.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия (в том числе по типу «пируэт»); в тяжёлых случаях — симптомы кардиогенного шока, асистолия, иногда с летальным исходом.
Лечение: промывание желудка, гемодиализ, применение активированного угля.
Симптоматическая терапия:
Брадикардия: атропин — 1–2 раза внутривенно струйно; глюкагон — сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно, инфузия в течение 12 ч.
Атриовентрикулярная блокада 2–3 степени: возможна постановка временного искусственного водителя ритма.
Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин.
Бронхоспазм: амиофиллин или симпатомиметики бета-2-адренорецепторов (ингаляционно). Тахикардия по типу «пируэт»: кардиоверсия, постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости), эпинефрин и/или сульфат магния.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антиаритмические средства. Одновременное применение соталола с антиаритмическими средствами IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) и III класса (например, амиодарон) может вызывать выраженное удлинение интервала QT. Дигоксин. Применение соталола не оказывает значимого влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Аритмогенное действие развивалось чаще у пациентов, применяющих одновременно соталол и дигоксин (риск развития брадикардии).
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Одновременное назначение бета-адреноблокаторов и БМКК может приводить к артериальной гипотензии, брадикардии, нарушению проводимости и сердечной недостаточности. Следует избегать одновременного применения бета-адреноблокаторов с БМКК, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил и дилтиазем), в связи с аддитивным действием указанных средств на AV проводимость и функцию желудочков.
Следует избегать внутривенного введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).
Калийвыводящие диуретики (например, фуросемид, гидрохлоротиазид). Применение диуретиков подобного типа может приводить к гипокалиемии или гипомагниемии, что повышает вероятность возникновения аритмии типа «пируэт». Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. Следует применять с осторожностью с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими, как антиаритмические средства Ⅰ класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.
Препараты, снижающие уровень катехоламинов. Одновременное применение средств, истощающих депо катехоламинов (например, резерпин и гуанетидин) с бета-адреноблокаторами приводит к чрезмерному подавлению тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя. Пациентов следует тщательно наблюдать из-за возможных признаков выраженного снижения АД и/или выраженной брадикардии, что может приводить к обмороку.
Инсулин или гипогликемические средства для приёма внутрь. Может развиться гипергликемия, в этом случае необходима коррекция доз гипогликемических средств. Соталол может маскировать симптомы гипогликемии.
Бета2-адреномимепгики. При одновременном применении с соталолом может потребоваться применение более высоких доз бета2-адреномиметиков, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.
Одновременное назначение норадреналина или ингибиторов МАО, а также резкая отмена клонидина могут вызвать артериальную гипертензию. В этом случае отмену клонидина следует проводить постепенно и только через несколько дней после окончания приёма соталола.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, наркотические и гипотензивные средства, диуретики и вазодилататоры могут вызвать резкое снижение АД.
Применение средств для ингаляционной анестезии, в том числе тубокурарина на фоне приёма соталола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Изоферменты системы цитохрома P450. Не ожидается взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома P450.
Лмфотерицин В, гдюко- и минералокортикостероиды (при системном применении), некоторые слабительные препараты могут вызывать гипокалиемию. Необходим контроль содержания калия при одновременном применении с соталолом.
Особые указания
Лечение препаратом Соталол проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ.
Начало терапии соталолом или изменение дозировки должно сопровождаться соответствующим медицинским обследованием, включающим ЭКГ-контроль с оценкой интервала QT, контроль функции почек, измерение содержания электролитов, а также сопутствующей терапией.
В случае отмены препарата Соталол дозу следует снижать постепенно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, после перенесённого инфаркта миокарда, артериальной гипертензии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно.
Следует обучить пациента методике подсчёта ЧСС и проинструктировать пациента о необходимости консультации врача при ЧСС менее 50 уд/мин.
При тиреотоксикозе соталол может маскировать определённые клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с гиретоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.
При назначении соталола пациентам с феохромоцитомой следует одновременно назначать альфа-адреноблокаторы.
Следует назначать соталол с осторожностью пациентам:
- при сахарном диабете с выраженными колебаниями концентрации глюкозы в крови, а также при соблюдении строгой диеты;
- при феохромоцитоме (необходимо одновременное назначение альфа-адреноблокаторов);
- при наличии в анамнезе или семейном анамнезе псориаза;
- при нарушении функции почек;
- пожилого возраста.
Необходимо соблюдать осторожность при применении соталола у пациентов с ХСН: бета- адреноблокада может дополнительно снижать сократимость миокарда и провоцировать усугубление симптомов ХСН. Следует применять с осторожностью в начале терапии у пациентов с дисфункцией левого желудочка. При стандартной терапии (ингибиторами ангиотензинпреврагцающего фермента, диуретиками, сердечными гликозидами и др.) необходимо назначать более низкую начальную дозу препарата и далее подбирать дозу с учётом клинической ситуации.
Соталол можно применять после ранее проводившейся антиаритмической терапии, только при условии тщательного контроля и как минимум через 2–3 периода полувыведения применяемого ранее антиаритмичексого средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, так как соталол подавляет чувствительность к аллергенам.
Соталол не следует применять у пациентов с гипокалиемией или гипомагниемией до коррекции имеющихся нарушений. Указанные состояния могут увеличивать степень удлинения интервала QT и повышать вероятность возникновения аритмии типа «пируэт». Данные нарушения должны быть скорректированы перед началом применения препарата Соталол.
Необходим контроль водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния у пациентов с тяжёлой или длительной диареей и у пациентов, получающих лекарственные средства, вызывающие снижение содержания магния и/или калия в организме. При назначении бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приёме пищи может развиться гипогликемия, причём такие её симптомы, как тахикардия или тремор, могут маскироваться за счёт действия соталола.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне терапии возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин.), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковой аритмии, тяжёлых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить терапию.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приёмом бета-адреноблокаторов.
Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение псориаза.
Как и другие бета-адреноблокаторы, соталол необходимо применять с осторожностью у пациентов, перенёсших хирургическое вмешательство.
На время терапии необходимо исключить приём алкоголя.
Следует отменить препарат перед определением в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головной боли и повышенной утомляемости).
Форма выпуска
Таблетки по 80 мг и 160 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30 таблеток в банку (флакон) полимерную для лекарственных средств или банку (флакон) для лекарственных средств из пластика.
Свободное пространство в банке (флаконе) заполняют ватой медицинской гигроскопической.
Каждую банку (флакон) или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.