Spasmo amrase инструкция по применению

Торговое название:

  • Спазмо-Амрез
  • Spasmo-Amrase

Состав:

Каждая кишечнорастворимая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

  • Панкреатин – 300мг
  • Папаин – 50мг
  • Экстракт бычьей желчи – 30мг
  • Диметикон – 30мг
  • Мебеверина гидрохлорид – 50мг

Свойства:

  • Панкреатин является комплексом ферментов поджелудочной железы , который переваривает углеводы, белки и жиры. Содержит главным образом ферменты амилазы, протеазы и липазы. Они превращают крахмал в декстрины и простые сахара, белки в пептоны и олигопептиды, липиды в жирные кислоты и глицерин, соответственно.
  • Папаин, который извлекается из плодов папайи Карика, является протеолитическим ферментом, который проявляет широкий спектр гидролитической активности, воздействуя на пептиды, амиды, сложные эфиры и тиоэфиры, и особенно на связи, включающие основные аминокислоты, дающие пептиды с более низкой молекулярной массой. Кишечное покрытие обеспечивает полную доставку содержимого таблеток в кишечник без разрушения в желудке.
  • Экстракт желчи содержит соли желчи, которые всасываются из кишечника и повторно выводятся печенью с желчью, при этом вступая в те же циклические процессы, что и эндогенные соли желчи. Соли желчи играют важную роль в эмульгировании, диспергировании, усилении переваривания и всасывания жиров и жирорастворимых витаминов .
  • Диметикон является желудочно-кишечным защитным средством, снимающим симптомы вздутия,повышенного газообразования и метеоризма.
  • Мебеверина гидрохлорид является спазмолитиком, который оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, устраняя спазмы.

Показания:

  • Несварение желудка, метеоризм, диспепсия, послеоперационное газообразное вздутие живота, колики.
  • Синдромы мальабсорбции различной этиологии: например, постпрандиальная полнота, бактериальный избыточный рост, синдром короткого кишечника, биллиарная недостаточность: например, хронический панкреатит, муковисцидоз или панкреатэктомия.

Побочные эффекты:

Иногда отмечалась повышенная чувствительность к компонентам Спазмо-Амраз.

Способ применения:

1-2 таблетки следует проглатывать целиком предпочтительно перед едой три раза в день или по мере необходимости.

Хранение:

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Упаковка:

Картонная коробка содержит 2 блистера по 10 таблеток в каждом; бумажную инструкцию.

Спазмо-Апотель (Spazmo-Apotel)

💊 Состав препарата Спазмо-Апотель

✅ Применение препарата Спазмо-Апотель

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Описание активных компонентов препарата

Спазмо-Апотель
(Spazmo-Apotel)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2019.10.24

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N02BE51

(Парацетамол в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков)

Активные вещества

  • лидокаин
    (lidocaine)
    Rec.INN
    зарегистрированное ВОЗ
  • парацетамол
    (paracetamol)
    Rec.INN
    зарегистрированное ВОЗ
  • гиосцина бутилбромид
    (hyoscine butylbromide)
    BAN
    принятое к употреблению в Великобритании

Лекарственная форма

Спазмо-Апотель

Р-р д/в/м введения 5 мг+150 мг+5 мг/1 мл: амп. 4 мл 3 шт.

рег. №: ЛП-005039
от 18.09.18
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Спазмо-Апотель

Раствор для в/м введения прозрачный бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: этанол 96% — 0.1 мл, натрия дисульфит — 1 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0.011 мг, вода д/и — 300 мг, глицерол формаль до 1 мл, натрия гидрофосфата дигидрат до pH 5-6.5.

4 мл — ампулы стеклянные (3) — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое и болеутоляющее средство.

Гиосцина бутилбромид является полусинтетическим производным алкалоида скополамина. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ), снижает секрецию пищеварительных желез. Спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холинолитической активностью гиосцина бутилбромида. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид плохо проникает через ГЭБ, поэтому значимого влияния на ЦНС не оказывает.

Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим действием. Обезболивающее действие наступает в течение 5-10 мин после введения и достигает максимума через 1 час; длительность действия — от 4 до 6 ч. Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после введения; длительность действия — не менее 6 ч. Парацетамол ингибирует ЦОГ 1 и 2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Лидокаин — местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Фармакокинетика

Гиосцина бутилбромид

После в/в введения быстро распределяется в тканях. Vd — 128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4.4% Из-за высокого средства к м-холинорецепторам и н- холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты. Метаболизм осуществляется, в основном, путем гидролиза эфирной связи. Терминальный T1/2 около 5 ч. Общий клиренс — 1.2 л/мин. После в/в введения от 42 до 61% выводится с мочой (50% в неизменном виде) и от 28.3 до 37% с калом. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м- холинорецепторами, потому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Парацетамол

Слабо связывается с белками плазмы. Cmax в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. Vd — 1 л/кг. Проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. T1/2 у взрослых составляет 2.7 ч, у детей — 1.5-2 ч, у новорожденных — 3.5 ч. Общий клиренс — 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы — в течение 24 ч в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, T1/2 составляет 2-5.3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.

Лидокаин

При в/м введении Cmax лидокаина отмечается через 5-15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80 % лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, обнаруживается в грудном молоке (до 40 % от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих T1/2 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10 % в неизменном виде.

Показания активных веществ препарата

Спазмо-Апотель

Боли спастического характера при заболеваниях желче- и мочевыводящих путей, женских половых органов (например, дисменорея), ЖКТ (в т.ч. кишечная колика, пилороспазм, желудочно-кишечный спазм, ассоциируемый с синдромом раздраженного кишечника).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

В/м 4 мл однократно.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, вкусовые расстройства, тошнота, изжога, запор, гастрэктазия, диспепсия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны кожных покровов: редко — сухость и покраснение кожных покровов, сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, отек лица.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурический дискомфорт и прочие расстройства мочеиспускания, задержка мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, снижение артериального давления, угнетение сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения, периферическая вазодилатация, коллапс.

Со стороны нервной системы: редко — сонливость, головокружение, головная боль, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, кома.

Со стороны органа зрения: редко — парез аккомодации, светобоязнь, мидриаз, повышение внутриглазного давления, затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.

Аллергические реакции: редко — покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).

Со стороны органов кроветворения: редко — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, паралич дыхательного центра.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: непроизвольное мочеиспускание.

Местные реакции: стойкая анестезия, гипотермия.

Противопоказания к применению

Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; закрытоугольная глаукома; обструктивные изменения ЖКТ (ахалазия пищевода, пилорическая непроходимость двенадцатиперстной кишки, обструкция ЖКТ, причиной которой являются опухоли, перекручивание петель кишечника или механические причины); паралитический илеус; токсический мегаколон; атония кишечника; тяжелая миастения; затруднение мочеиспускания по причине механической обструкции мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы); синдром Жильбера (негемолитическая семейная желтуха); тахикардия; обширный атеросклероз сосудов головного мозга; хронический алкоголизм; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; возраст до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность легкой или средней степени; печеночная недостаточность легкой или средней степени; вирусный гепатит; алкоголизм; язвенный колит или эзофагит вследствие рефлюкса; нарушения кроветворения; беременность и период грудного вскармливания; гипертиреоз; артериальная гипертензия; коронарная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; аритмия; бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение противопоказано при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применение противопоказано при почечной недостаточности.

Применение у детей

Применение противопоказано в детском возрасте до 18 лет.

Особые указания

При продолжительном применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, потому что применение гиосцина бутилбромида может вызывать слабость, ослабление внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Гиосцина бутилбромид может усиливать антихолинергическое действие трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).

Одновременное назначение гиосцина бутилбромида и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих лекарственных средств на ЖКТ.

Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.

Одновременное применение гиосцина бутилбромида и сердечных гликозидов, дифенгидрамина, леводопы и прозерина может приводить к усилению побочных реакций последних.

Лекарственные средства, стимулирующие микросомальное окисление в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливают возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск развития гепатотоксического эффекта.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Одновременное длительное применение парацетамола и других НПВП повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 %, тем самым повышая риск развития гепатотоксичности.

Одновременное применение парацетамола и непрямых антикоагулянтов (кумарины, варфарин) может приводить к незначительному изменению МНО. Следует контролировать МНО во время лечения и в течение недели после прекращения инфузий парацетамола.

При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций на сердце. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Проблемы с ЖКТ – довольно распространенная проблема на отдыхе. Тут сказываются и индивидуальные особенности организма, который может «нервно» реагировать на непривычные продукты (например, фрукты, местную молочку). Сами отдыхающие тоже не особо заботятся о комфорте своего желудка. Среди распространенных проблем – неумеренное потребление пищи в ресторане, смешивание несовместимых продуктов. В результате – брожение, диарея, вздутие, изжога. Также у некоторых могут возникнуть проблемы из-за чистки зубов водой из-под крана, которая не всегда бывает должного качества (как результат – расстройство желудка).

В стране пирамид очень доступны по цене и эффективны некоторые лекарства. Вот пять самых распространенных лекарств в Египте, которые помогут справиться с такими проблемами, как диарея, спазмы, изжога, вздутие, дискомфорт.

Spasmo Amrase

Купить их можно в любой аптеке. Более того, производители пропечатывают цену прямо на коробке. Выше нее продавать не имеют права. Цена пишется в египетских фунтах и имеет обозначение l.e.

spasmo amrase инструкция

Летом 2020 года за 1 доллар дают 16 египетских фунтов. Хотя официальной валютой страны является египетский фунт, на курортах Египта у вас возьмут в аптеке и евро, и доллары (если уж так случилось, что вы не обменяли их на местные деньги). Итак, наш топ-5.

1. Суспензия и капсулы Antinal – от диареи

Самым популярным лекарством от проблем с желудком, в частности, от диареи, является Antinal.

«Антинал» выпускается в двух форматах. Для детей – суспензия желтого цвета с приятным банановым вкусом. Взрослым предлагаются капсулы.

Суспензия Antinal

Инструкция прилагается на английском языке. Детский вариант дается в объеме 5 мл четыре раза в день (если иное не предписано при обращении к врачу). Курс лечения не должен превышать одной недели. Мерный колпачок прилагается к лекарству. Взрослым предлагается принимать четыре капсулы в день.

Лекарство очень эффективно. У многих симптомы диареи проходят уже после приема двух капсул. Не помогает Antinal только в тех случаях, когда проблема носит более серьезный характер и требуется прием антибиотиков.

Капсулы Antinal

Летом 2020 года цена на суспензию Antinal составляет 10.5 египетских фунтов за 60 мл средства. 24 капсулы Antinal стоят 21 фунт.

2. Водорастворимый порошок RANI — от изжоги и тяжести в желудке

Часто при смешении различных продуктов возникает изжога. Также изжогой нередко страдают люди с повышенной кислотностью. Ну, и, конечно, беременные женщины – изжога их вечный спутник. Отличное египетское средство от этой напасти – это порошок RANI, который растворяется в воде, и после приема мгновенно устраняет изжогу, отрыжку, ощущение тяжести в желудке.

Водорастворимый порошок RANI

Порошок продается по 6 штук в коробке. Стоит 10 египетских фунтов.
Принимать нужно так. Растворить содержимое в половине стакана воды и быстро выпить «шипучку».

3. Spasmo-Amrase — помощь пищеварению, спасение от спазмов

Уже по названию понятно, что таблетки Spasmo-Amrase снимают спазмы, которые могут появляться при гастрите.

spasmo amrase инструкция на русском

Таблетки помогают пищеварению (содержат панкреатин, папаин), устраняют вздутие.
Цена очень доступная и составляет 13.5 египетских фунтов. Состояние облегчает уже одна таблетка – препарат очень эффективен. В пачке таких двадцать таблеток. Хватит надолго.

4. Активированный уголь Eucarbon

Не все знают, что в Египте тоже продается активированный уголь и называется он Eucarbon. Правда, есть серьезные отличия. Дело в том, что в Eucarbon помимо активированного угля присутствуют ревень, мята, фенхель и сенна (на сенну у некоторых людей бывают противопоказания). Действует как легкое слабительное, ветрогонное средство, оказывает на ЖКТ некоторое антивоспалительное действие, выводит токсины. Помогает устранить запор, а также вылечит его причину. Слабительный эффект можно оценить не сразу, а через шесть-восемь часов.

Активированный уголь Eucarbon

Любопытно, что в российских аптеках Eucarbon продается за 1200 рублей (упаковка 30 таблеток). Притом что в Египте он стоит в десять раз дешевле — всего 27 фунтов за пачку.

5. Maalox – от изжоги, вздутия, тяжести в желудке

По своему действию схож с российским «Алмагелем», но вкус намного приятнее. Хотя выпускается не в Египте, а в Европе, продается в Египте в саше в каждой аптеке по доступной цене 36 фунтов за упаковку 20 штук.

Maalox от изжоги

Хорошо помогает от вздутия, изжоги, метеоризма, тяжести в желудке.
Как видим, все лекарства стоят в пределах двух долларов. Они доступны по цене, эффективны и продаются в любой аптеке. Так что если вы не взяли на отдых лекарства с родины, не переживайте. В Египте вы найдете отличные средства для быстрого решения проблем с ЖКТ.

Экскурсии в Египте

Spasmo-Amrase
Enteric coated tablets
Digestant, anliflatulent, antispasmodic and choleretic

Composition:

Each enteric coated tablet contains:
Pancreatin                               300 mg
Papain                                      50 mg
Ox-bile extract                       30 mg
Bimethicone                           30 mg
MebeverineHCI                     50 mg

Pancreatin from mamalian pancreas, digests carbohydrates, proteins and fats. It     contains principally amylase, protease, and lipase enzymes. They convert starch into dextrins and simple sugars, proteins into peptones and oligopeptides, lipids into fatty acids and glycerol, respectively.
Papain, which is extracted from the fruit of Carica papaya, is a proteolytic enzyme
that exhibits-a broad spectrum hydrolytic activity acting on peptides, amides, esters
and thioesters and particularly on bonds involving basic amino acids, yielding peptides of lower molecular weights. The enteric coating ensures complete delivery
of the enzyme content of the tablets into the intestine without degradation in the
Bile extract contains bile salts, which are absorbed from the intestine and re-excreted by the liver in the bile, thus entering the same cyclic processes as endogenous bile salts. Bile salts play an important role in emulsification,
dispersion, enhancement of digestion and absorption of fats and fat soluble vitamins.
Dimethicone is a gastrointestinal protective agent with antifoaming action. It is
used in the treatment of problems due to increase in gases such as flatulence, gastric bloating, post-operative gaseous distension.
Mebeverine HCI is an antispasmodic which has a direct action on the smooth
muscles of the gastro-intestinal tract, relieving spasm.

Indications:

– Indigestion, flatulence, d ~sia og operative gaseous distension abdominal colic
– Malabsorption syndromes of various etiologies: e.g. post-prandial fullness, bacterial overgrowth, short bowel syndrome, biliary insufficiency: e.g. chronic pancreatitis, cystic fibrosis or pancreatectomy.

Side effects:

Occasionally, hypersensitivity to the constituents of Spasmo-Amrase has been noted

Dosage:

1-2 tablets to be swallowed whole preferably before meals three times daily or as
prescribed by the physician

Presentation:

Box of 20 tablets.

Produced by :

AMRIYA PHARM. IND
ALEXANDRIA I EGYPT

سبازمو أمريز مهضم ومضاد للإنتفاخ والتقلص ومدر للصفراء

СПАЗМО — АПОТЕЛЬ — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005039

Торговое наименование препарата

Спазмо-Апотель

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Состав

1 мл раствора содержит:
Действующие вещества:
парацетамол — 150 мг
гиосцина бутилбромид — 5 мг
лидокаина гидрохлорид — 5 мг
Вспомогательные вещества: этанол 96% — 0,1 мл, натрия дисульфит — 1,0 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0,011 мг, вода для инъекций — 300,0 мг, глицерол формаль до 1 мл, натрия гидрофосфата дигидрат до pH 5,0-6,5.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство комбинированное (м-холиноблокатор + анальгезирующее ненаркотическое средство)

Фармакодинамика:

Препарат СПАЗМО-АПОТЕЛЬ сочетает в себе спазмолитическое и болеутоляющее действие.
Гиосцина бутилбромид
Гиосцина бутилбромид является полусинтетическим производным алкалоида скополамина. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта), снижает секрецию пищеварительных желез. Спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холинолитической активностью гиосцина бутилбромида. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому значимого влияния на ЦНС не оказывает.
Парацетамол
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим действием.
Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5-10 мин после введения и достигает максимума через 1 час; длительность действия — от 4 до 6 ч.
Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после введения; длительность действия — не менее 6 ч.
Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.
Известно, что парацетамол ингибирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Лидокаин
Лидокаин — местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Фармакокинетика:

Гиосцина бутилбромид

После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяется в тканях. Объем распределения (Vd) 128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4,4% Из-за высокого средства к м-холинорецепторам и н-холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
Метаболизм осуществляется, в основном, путем гидролиза эфирной связи.
Терминальный период полувыведения около 5 ч. Общий клиренс — 1,2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61% выводится с мочой (50% в неизменном виде) и от 28,3 до 37% с калом. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м-холинорецепторами, потому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Парацетамол

Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. Объем распределения — 1 л/кг. Проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 2,7 ч, у детей — 1,5-2 ч, у новорожденных — 3,5 ч. Общий клиренс — 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы — в течение 24 ч в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, Т1/2 составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.

Лидокаин

При внутримышечном введении максимальная концентрация лидокаина отмечается через 5-15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери). Метаболизизирустся в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих период полувыведения 2 и 10 ч, соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизменном виде.

Показания:

Боли спастического характера при заболеваниях желче- и мочевыводящих путей, женских половых органов (например, дисменорея), желудочно-кишечного тракта (кишечная колика, пилороспазм, желудочно-кишечный спазм, ассоциируемый с синдромом раздраженного кишечника и др.).

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
  • Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Обструктивные изменения желудочно-кишечного тракта (ахалазия пищевода, пилорическая непроходимость двенадцатиперстной кишки, обструкция желудочно-кишечного тракта, причиной которой являются опухоли, перекручивание петель кишечника или механические причины);
  • Паралитический илеус;
  • Токсический мегаколон;
  • Атония кишечника;
  • Тяжелая миастения;
  • Затруднение мочеиспускания по причине механической обструкции мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы);
  • Синдром Жильбера (негемолитическая семейная желтуха);
  • Тахикардия;
  • Обширный атеросклероз сосудов головного мозга;
  • Хронический алкоголизм;
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

  • Почечная недостаточность легкой или средней степени;
  • Печеночная недостаточность легкой или средней степени;
  • Вирусный гепатит;
  • Алкоголизм;
  • Язвенный колит или эзофагит вследствие рефлюкса;
  • Нарушения кроветворения;
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Гипертиреоз;
  • Артериальная гипертензия;
  • Коронарная недостаточность;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Аритмия;
  • Бронхиальная астма.

Беременность и лактация:

Безопасность применения препарата СПАЗМО-АПОТЕЛЬ при беременности и в период грудного вскармливания полностью не подтверждена. Применение препарата возможно только в случае, если ожидаемая польза препарата для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного с использованием минимальной эффективной дозы. Применение препарата в первом триместре беременности осуществляется с соблюдением предельной осторожности. В данном случае, должен проводиться строгий контроль дозировки и продолжительности лечения.
Парацетамол в небольших количествах экскретируется в грудное молоко. Появление сыпи было отмечено у детей, чьи матери применяли парацетамол в период грудного вскармливания.
Отсутствует клинический опыт применения гиосцина бутилбромида в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно.
1 ампулу (4 мл) вводят внутримышечно однократно.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности нежелательных реакций отсутствуют).
Гиосцина бутилбромид

Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, вкусовые расстройства, тошнота, изжога, запор, гастрэктазия, диспепсия.

Со стороны кожных покровов: редко — сухость и покраснение кожных покровов.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурический дискомфорт и прочие расстройства мочеиспускания, задержка мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: редко — сонливость.

Со стороны органа зрения: редко — парез аккомодации, светобоязнь, мидриаз, повышение внутриглазного давления.

Прочие: очень редко — бронхоспазмы и другие анафилактические реакции.

Парацетамол

Аллергические реакции: редко — покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы редко — снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: редко — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия.

Лидокаин

Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел «Передозировка»).

Нарушение со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактические реакции, анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная проба на лидокаин считается ненадежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, головная боль, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угнетения ЦНС — спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

Нарушения со стороны органа зрения

Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения, периферическая вазодилатация, коллапс.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, паралич дыхательного центра.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Непроизвольное мочеиспускание.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, отек лица.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Стойкая анестезия, гипотермия.

Передозировка:

Гиосцина бутилбромид

Симптомы

К возможным симптомам передозировки, связанным с антихолинергическими эффектами гиосцина бутилбромида относятся: расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, охриплость голоса, затруднение глотания, тахикардия, задержка мочи, повышение температуры тела, гиперемия кожи, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, сменяющиеся угнетением ЦНС, дыхание Чейн-Стокса, остановка дыхания, парез кишечника и мочевого пузыря.

Лечение

Форсированный диурез, повторные введения неостигмина, физостигмина (каждые ½-1 ч) или галантамина (каждые 1-2 ч), для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина, при возбуждении и судорогах — натрия оксибутирата, оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких.
Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в каплях местно, необходима срочная консультация офтальмолога.

Симптоматические средства используют для поддержания сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь.

Парацетамол

Клиническая картина острой передозировки развивается в первые 24 ч после приема парацетамола. Симптомы хронической передозировки проявляются через 2-4 суток после повышения дозы препарата.

Симптомы острой передозировки: желудочно-кишечные расстройства (диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12,8 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы и уровня билирубина и снижение уровня протромбина.

Симптомы хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими, характеризующими поражение печени. В результате может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления, угнетение центральной нервной системы, ажитация и ступор), судороги, угнетение дыхания, кома, отек мозга, нарушение свертываемости крови, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение передозировки

Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лидокаин

Симптомы

Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, тошнота, рвота, эйфория, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиваться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.
В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.
Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить. Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.
Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.

Взаимодействие:

Гиосцина бутилбромид

Гиосцина бутилбромид может усиливать антихолинергическое действие трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).
Одновременное назначение гиосцина бутилбромида и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.
Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.
Одновременное применение гиосцина бутилбромида и сердечных гликозидов, дифенгидрамина, леводопы и прозерина может приводить к усилению побочных реакций последних.

Парацетамол

Препараты, стимулирующие микросомальное окисление в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), увеличивающие продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливают возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск развития гепатотоксического эффекта.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Одновременное длительное применение парацетамола и других НПВП повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, тем самым повышая риск развития гепатотоксичности.
Одновременное применение парацетамола и непрямых антикоагулянтов (кумарины, варфарин) может приводить к незначительному изменению международного нормализованного отношения (МНО). Следует контролировать МНО во время лечения и в течение недели после прекращения инфузий парацетамола.

Лидокаин

При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций на сердце.
Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.

Особые указания:

При продолжительном применении препарата СПАЗМО-АПОТЕЛЬ необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, потому что применение гиосцина бутилбромида может вызывать слабость, ослабление внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутримышечного введения, 5 мг/мл+150 мг/мл+5 мг/мл.

Упаковка:

По 4 мл в ампулы янтарного стекла I гидролитического класса с кольцом разлома.
По 3 ампулы помещают в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Блистер помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Юни-Фарма Клеон Цетис Фармасьютикал Лабораторис СА, 14th km National Road 1, Kato Kifisia Attiki, 14564, Greece, Греция

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Юни-Фарма Клеон Цетис Фармасьютикал Лабораторис СА

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Spasfon инструкция по применению на русском
  • Spasfon lyoc инструкция на русском
  • Spascopan таблетки инструкция на русском
  • Sparta 25 инструкция по применению
  • Spanizol b пароизоляция инструкция по применению