Спитомин® (Spitomin)
💊 Состав препарата Спитомин®
✅ Применение препарата Спитомин®
Описание активных компонентов препарата
Спитомин®
(Spitomin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Спитомин® |
Таб. 10 мг: 60 шт. рег. №: П N013159/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Спитомин®
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «E152» на одной стороне и с риской — на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 111.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.
Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D2-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.
В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.
Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 40-90 мин. Биодоступность низкая из-за выраженного эффекта при «первом прохождении» через печень. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности вследствие нарушения абсорбции буспирона из ЖКТ и в связи с этим уменьшения пресистемного клиренса. Связывание буспирона с белками плазмы составляет около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии изофермента CYP3A4. В результате гидроксилирования образуется несколько неактивных метаболитов, окислительное деалкилирование приводит к образованию 1-(2-пиримидинил)-пиперазина, который обладает анксиолитической активностью. T1/2 буспирона составляет обычно 2-4 ч, но конечный T1/2 может составлять 11 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой, а также с калом.
Показания активных веществ препарата
Спитомин®
Лечение тревожных расстройств или временного облегчения симптомов тревоги.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым в начале лечения — по 5 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают на 5 мг/сут через каждые 2-3 дня до достижения желаемого эффекта. Максимальные дозы — 45-60 мг/сут.
Побочное действие
Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства.
Редко: нечеткость зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость во рту, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги и ригидность, звон в ушах, нарушение сна, кошмарные сновидения, общая слабость, диспепсия, боли в грудной клетке, депрессия, тахикардия, парестезии, боли в горле, повышение температуры тела.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушение функции печени, повышенная чувствительность к буспирону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Следует избегать применения буспирона при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Особые указания
Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.
Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.
В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.
В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Лекарственное взаимодействие
Буспирон метаболизизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и, по-видимому, может вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются ингибиторами или индукторами данного изофермента.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Описание препарата Спитомин® (таблетки, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 26.09.2022
Внутрь, всегда в одно и то же время дня, до или после еды (чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток).
Прием пищи повышает биодоступность буспирона.
Сок грейпфрута повышает концентрацию буспирона в плазме крови. Пациентам, принимающим буспирон, следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута.
Режим дозирования
Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 15 мг; эту дозу можно повышать по 5 мг/сут каждые 2 или 3 дня. Обычная суточная доза — 20–30 мг в день. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Суточную дозу следует разделить на 2–3 приема.
Препарат нельзя назначать эпизодически для лечения повседневной тревоги и стресса, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин® развивается только после многократного приема и проявляется не ранее, чем через 7–14 дней лечения. При совместном применении буспирона с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 рекомендуется более низкая начальная доза буспирона (5 мг/сут), которую можно постепенно повышать при тщательном медицинском контроле состояния пациента.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты. На основании имеющихся данных сам по себе пожилой возраст или пол пациента не требует уточнения дозы.
Нарушение функции почек. После однократного назначения пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени (Cl креатинина 20–49 мл/мин/1,73 м2) отмечалось незначительное повышение концентрации буспирона в крови без увеличения Т1/2. Таким пациентам буспирон следует назначать с осторожностью, начальная доза составляет 5 мг/сут. Перед повышением дозы следует тщательно контролировать симптомы и реакцию пациентов на лечение. Однократное назначение буспирона пациентам с анурией вызывало повышение концентрации его метаболита 1-РР в крови, проводимый гемодиализ не оказывал влияния ни на концентрацию буспирона, ни на концентрацию 1-РР. Буспирон не следует назначать пациентам с клиренсом креатинина <20 мл/мин/1,73 м2, особенно пациентам с анурией, вследствие возможного повышения концентрации буспирона или его метаболитов в крови.
Нарушение функции печени. При нарушении функции печени у препаратов типа буспирона понижается эффект первого прохождения. После однократного применения у пациентов с циррозом печени наблюдалось повышение Сmax неизмененного буспирона и Т1/2. При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью, с индивидуальной титрацией дозы с целью понижения центральных побочных реакций, обусловленных повышением Сmax буспирона. Более высокие дозы следует назначать с осторожностью только спустя 4–5 дней после назначения предыдущей дозы.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Детям и подросткам до 18 лет препарат противопоказан. У детей и подростков младше 18 лет, получавших буспирон в течение 6 нед, не подтвердилась эффективность буспирона в дозах, рекомендуемых взрослым для лечения генерализованного тревожного расстройства. У детей и подростков младше 18 лет концентрация буспирона и его активных метаболитов в плазме была выше, чем у взрослых, получавших эквивалентные дозы препарата. Возможность применения препарата у детей и подростков не установлена, т.к. безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не изучены.
Длительность приема. Эффект буспирона развивается в течение 7–14 дней, а для развития полного эффекта необходимо 4 нед. Эффект буспирона при длительном применении (более 4 нед) не изучался. При длительном применении невозможно предсказать его хроническое токсическое воздействие на ЦНС или другие органы.
Таблетки, 5 мг, 10 мг. По 10 табл. в блистере из комбинированной пленки cold (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)/алюминиевая фольга. 6 бл. (60 табл.) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 9900 Керменд, ул. Матяш кирай, 65, Венгрия (9900 Kormend, Matyas kiraly ut 65, Hungary) (производство готовой лекарственной формы);
1165, Будапешт, ул. Бекеньфельди 118-120 (1165 Budapest, Bokenyfoldi ut118-120, Hungary) (первичная, вторичная/потребительская упаковка, выпускающий контроль качества).
Держатель регистрационного удостоверения. ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.
Тел.: (36-1) 803-5555; факс: (36-1) 803-5529.
Организация, принимающая претензии от потребителя. ООО «ЭГИС-РУС», Россия. 121225, Москва, ул. Ярцевская, 19, Блок В, эт. 13-й.
Тел.: (495) 363-39-66.
По рецепту.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 5 мг или 10 мг буспирона гидрохлорида в каждой таблетке. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Таблетки 5 мг: Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «E 151» на одной и с риской — на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.
Таблетки 10 мг: Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «E 152» на одной и с риской — на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор).
Код ATХ: N05B E01
Фармакодинамика
Анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.
Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-HT1A-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома «отмены». Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.
Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.
Фармакокинетика
После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия.
Биодоступность составляет 4 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его уровни в плазме крови составляют от 1 до 6 нг/мл. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% с альбумином плазмы, остальная часть с a1-кислым гликопротеином). Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-OH-буспирон) не активен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-PP) активен. Его анксиолитическая активность в 4 — 5 раз ниже чем у исходного вещества, но его уровень в плазме кровы выше и период полувыведения приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. После однократного введения 14C-меченого буспирона 29-63 % радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38 % введенной дозы выводится с калом. После однократного приема 10 — 40 мг период полувыведения исходного вещества составляет примерно 2 — 3 часа, а период полувыведения активного метаболита равен 4,8 часа.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижения досистемного клиренса (эффект первого прохождения) при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax повышается на 16%.
Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема.
Кажущийся объем распределения составляет 5,3 л/кг.
Буспирон выделяется в грудное молоко, однако данные по плацентарной передаче отсутствуют.
Повышенные уровни буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.
При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.
Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменена.
- Генерализованное тревожное расстройство (ГТР).
- Паническое расстройство.
- Синдром вегетативной дисфункции.
- Алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии)
- Вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).
- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
- Тяжелая почечная недостаточность (СКФ ниже 10 мл/мин).
- Тяжелая печеночная недостаточность (ПВ более 18 секунд).
- Одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО.
- Глаукома
- Миастения
- Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).
- Лактация
- Беременность или подозрение на беременность
С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность (см. раздел «Особые указания»).
Беременность и период лактации
Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона во время беременности возможно только в том случае, когда польза от препарата оправдывает возможные риски. Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.
Буспирон выделяется в грудное молоко. Достаточные данные клинических исследований применения буспирона в периоде грудного вскармливания отсутствуют, поэтому кормящим матерям не рекомендуется принимать этот препарат.
Способ применения и дозировка
Таблетки следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток.
Препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7 — 14 дней лечения.
Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая
начальная
доза — 15 мг; ее можно повышать по 5 мг в сутки каждые 2 или 3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2 -3 приема. Обычная суточная доза 20 — 30 мг в день. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Особые группы:
Пожилые больные: Сам по себе пожилой возраст не требует уточнения дозы, поскольку фармакокинетика буспирона не претерпевает возрастных изменений.
Нарушение функции почек: При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.
Нарушение функции печени: При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, для чего уменьшают отдельные дозы или увеличивают интервал между дозами.
Побочные
эффекты
Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.
Частые побочные эффекты — при частоте 1/100, нечастые при частоте от 1/100 до 1/1000 и редкие при частоте менее 1/1000 (во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана).
Сердечно-сосудистая система
Частые: боль в груди.
Нечастые: обморок, гипотония, гипертония.
Редкие: нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.
Центральная нервная система
Частые: головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна.
Нечастые: дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор.
Редкие: клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.
Офтальмологические и оториноларингологические
Частые: шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа.
Нечастые: нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений.
Редкие: нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазного давления.
Эндокринные
Редкие: галакторея и поражение щитовидной железы.
Желудочно-кишечные
Нечастые: тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение.
Редкие: диарея, жжение в языке.
Мочеполовая система
Нечастые: дизурические расстройства (в том числе учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, нарушения полового влечения.
Редкие: аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.
Опорно-двигательный аппарат
Нечастые: мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия.
Редкие: мышечная слабость.
Со стороны органов дыхания
Нечастые: гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди.
Редкие: носовое кровотечение.
Кожа
Нечастые: отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.
Другие
увеличение веса тела, лихорадка, снижение веса тела, боль в мышцах и костях.
Редкие: злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.
Изменения лабораторных показателей
Нечастые: Повышение уровней АЛТ и АСТ сыворотки крови.
Редкие: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость (также при тяжелых формах), угнетение сознания различной степени тяжести.
Лечение: Промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен, диализ неэффективен.
Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывает тяжелые симптомы.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий
Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с одновременно вводимыми лекарственными средствами; однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.
—
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)
Описано повышение артериального давления и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на моноаминооксидазу (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ИМАО. После отмены необратимого ИМАО (например, селегилина) до начала введения препарата Спитомин (и наоборот) должно пройти не менее 14 недель. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин до начала введения моклобемида (обратимый ИМАО). Однако Спитомин можно давать через 1 день после отмены моклобемида.
—
Ингибиторы и индукторы CYP3A4
Исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4 цитохрома Р-450. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, итраконазола, нефазодона, дилтиазема, верапамила и грейпфрутового сока) может привести к лекарственным взаимодействиям, а при введении сильного ингибитора также повысить уровень буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например, до 2,5 мг 2 раза в день). Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут значительно снизить уровни буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.
—
Препараты, сильно связываемые белком
Поскольку буспирон сильно связывается с белком (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими белково-связанными активными веществами. Исследования in vitro показали, что буспирон не может вытеснять из белков сильно связанные препараты (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать слабо связанные препараты, например, дигоксин.
— При
совместном введении
Циметидина
и буспирона Cmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.
— При
совместном введении
диазепама
и буспирона уровень нордиазепама несколько повышается и могут возникнуть побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.
—
Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь
Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или силу эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.
—
Другие лекарственные средства
Из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.
Особые указания и меры предосторожности во время применения
—
Печеночная недостаточность
Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. Однократное введение 30 мг пациентам с циррозом печени повышает уровни буспирона плазмы крови и увеличивает AUC с удлинением продолжительности полувыведения препарата. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.
—
Почечная недостаточность
При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью при СКФ менее 10 мл/мин. При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10 — 30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон давать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и назначать сниженные дозы.
—
Пожилые пациенты
Пожилой возраст сам по себе не требует уточнения дозы, однако рекомендуется соблюдение осторожности (например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов). Пациентам следует назначать низшие возможные эффективные дозы, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.
— Применение препарата требует особой осторожности у больных
прямоугольной глаукомой
и
миастенией
— В случае
непереносимости лактозы
при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг).
— Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу
грейпфруты
и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к. эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.
—
Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон
Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует давать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.
— Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой
предрасположенностью к лекарственной зависимости
требует тщательного медицинского контроля.
—
Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7 — 14 дней приема препарата,
а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 недели, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.
— На протяжении всего курса лечения буспироном следует избегать употребления
алкогольных напитков
.
Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами
Результаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.
Таблетки 5 и 10 мг. По 10 таблеток расфасованы в блистер из ПА/Ал/ПВДХ/Ал. 6 блистеров (60 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Срок хранения
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» в России
г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8,
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 951
Немного фактов
Спитомин – препарат, относящийся к группе сильнодействующих психотропных лекарственных средств, применяемых для лечения и терапии депрессий, психических расстройств и других психоэмоциональный состояний, сопровождающихся приступами агрессии, паники, резких перепадов настроения, суицидальными настроениями. Лечебный эффект достигается за счет влияния составляющих компонентов Спитомина на нейроны и рецепторы центральной нервной системы, что приводит к угнетению обновления 5-НТ, результатом чего является успокоение пациента.
Немного фактов
Спитомин – препарат, относящийся к группе сильнодействующих психотропных лекарственных средств, применяемых для лечения и терапии депрессий, психических расстройств и других психоэмоциональный состояний, сопровождающихся приступами агрессии, паники, резких перепадов настроения, суицидальными настроениями. Лечебный эффект достигается за счет влияния составляющих компонентов Спитомина на нейроны и рецепторы центральной нервной системы, что приводит к угнетению обновления 5-НТ, результатом чего является успокоение пациента.
Антидепрессанты или транквилизаторы являются особой группой фармакологических средств, влияющих на нейромедиаторы, такие как серотонин, норадреналин и дофамин. В целом, действие препаратов этого типа было названо тимолептическим, то есть уменьшающим тоску, апатию и тревожность, что улучшает настроение человека. Этот термин в 1958 году был предложен немецкими врачами Баттегаи и Кильхольцом. К лекарственным средствам с таким лечебным воздействием можно отнести и Спитомин, разработкой и производством которого занимается фармацевтическая корпорация EGIS — один из лидеров на рынке фармацевтики в Восточной и Центральной Европе. Центральный офис компании расположен в столице Венгрии, городе Будапешт. Компания экспортирует свою продукцию в шестьдесят стран мира, представительства корпорации находятся в восемнадцати странах, в том числе и в России, где официальным дистрибьютором является ООО «ЭГИС-РУС»
Лекарственная форма и фармакологические свойства
Производство и продажа Спитомина осуществляется в виде белых круглых таблеток для перорального применения с гравированием на них и диагональной риской, упакованных в серебристые блистеры объемом в десять штук. Одна упаковка препарата содержит шесть таких блистеров, таким образом, в одну пачку помещается шестьдесят таблеток с лекарственным средством. Объем активно действующего вещества, входящего в состав одной таблетки может равняться пяти или десяти миллиграммам.
Основой лекарственного воздействия препарата является буспирон – анксиолитик и дофаминомиметик, быстро всасывается организмом и связывается с белками плазмы на уровне 95-ти процентов. Выводится вместе с мочой и калом в течение суток после приема. Эффект буспирона медленный, поэтому облегчение симптомов болезни не почувствуется сразу. В ходе клинических испытаний, на лабораторных крысах, не было обнаружено токсического или мутагенного действия препарата, что подтверждает его безопасность.
Показания к применению
Использование Спитомина показано в случае возникновения целого ряда состояний и заболеваний, влияющих на психоэмоциональное состояние, а именно: депрессивные и панические расстройства, абстинентный синдром, приступы тревоги, агорафобия, синдром вегетативной дистонии, алкогольная абстиненция. Буспирон помогает преодолеть такие реакции как чувство страха, беспомощность, беспричинную раздражительность, вспыльчивость, нарушения сна, напряженность, панику, истерику.
Относится к транквилизаторам сильного воздействия, поэтому прием препарата должен производиться четко на основе указаний врача, а также в соответствии с указанной в инструкции по применению информацией о режиме дозирования и противопоказаниях.
Способ применения и дозировка
Инструкция указывает на то, что доза лекарственного средства устанавливается индивидуально лечащим врачом в зависимости от состояния пациента, проявляющихся признаков болезни, его возраста, физиологических характеристик, восприимчивости к составляющим препарата. Прием препарата должен быть постоянным, без перерывов и, желательно, производиться в одно и то же время суток. Многократный прием в течение двух-трех недель позволит увидеть первые результаты и облегчение самочувствия пациента. Таблетку следует применять перорально до или после еды, глотая ее без пережевывания и запивая большим количеством воды или другой жидкости. Рекомендуется начальная доза в размере пятнадцати миллиграмм Спитомина в сутки с дальнейшим постепенным повышением дозировки, но не более чем на пять миллиграмм в день. Принимать за два-три подхода в день.
Препарат назначается людям, которые зачастую не могут контролировать свое поведение, поэтому соблюдение режима дозирования – это полная прерогатива врача, который должен тщательно следить за тем, как пациент осуществляет прием лекарственного средства.
Передозировка и побочные действия
Помните, что буспирон является сильнодействующим антидепрессантом, поэтому в случае передозировки лекарственным средством возможны как легкие, так и серьезные симптомы, такие как тошнота, рвота, нарушения функционирования желудочного тракта, нарушения режима сна и бодрствования, головокружение. В тяжких, но редких случаях, возможно помутнение рассудка.
Использование буспирона, особенно на первых этапах, сопровождается рядом побочных действий, среди которых сонливость, помутнение зрения, гипертония, нарушение ритмов сердца, замедленная реакция, галлюцинации, шум в ушах, обморочное состояние, припадки эпилепсии, суицидальные мысли, тремор, клаустрофобия, недержание мочи, боли в груди, слабость, лихорадка, мышечные спазмы, лейкопения.
Не забывайте также о возможной повышенной восприимчивости к компонентам, входящим в состав Спитомина, она может стать причиной аллергических реакций, сопровождающихся покраснением кожи и зудом.
Противопоказания к использованию
Не рекомендовано принимать Спитомин пациентами с наличием таких заболеваний как закрытоугольная глаукома, миастения, почечная и печеночная недостаточность, цирроз печени, эпилепсия. Имеются показания по осторожному приему лекарственного средства среди особ младше 18-ти лет в связи с недостаточными клиническими исследованиями касательно того, какое действие может оказать на них буспирон. Не принимать женщинам в период беременности и кормления грудью.
Буспирон влияет на скорость реакции, поэтому в период использования препарата категорически запрещено управлять автомобилем и другими транспортными средствами, так как нарушение этого предостережения может повлечь за собой угрозу здоровью самого пациента, так и окружающих его людей.
Взаимодействие с алкоголем и лекарственными препаратами
Следует воздержаться от приема алкоголя в период лечения, так как последствия комбинированного приема буспирона и этанола могут быть непредсказуемыми.
Не комбинировать с другими антидепрессантами и транквилизаторами, седативными средствами, бензодиазепинами, антикоагулянтами, антигипертензивными препаратами.
Любые лекарственные взаимодействия должны осуществляться только под строгим контролем врача для недопущения угрозы здоровью пациента.
Аналоги
На фармацевтическом рынке существуют различные противодепрессионные средства, отличающиеся друг от друга действующими компонентами, а также силой воздействия. По сути, все антидепрессанты имеют один и тот же механизм действия, а их выбор зависит от индивидуальных особенностей организма человека. Заменой Спитомина могут быть Буспирон, Бефол, Пиразидол, Толоксатон, Имипрапин, Анафранил, Азафен, Миансерин, Феварин, Циталопрам и множество других транквилизаторов. Консультация врача поможет подобрать наиболее эффективные антидепрессанты именно для вашего состояния и симптомов болезни.
Условия продажи и хранения
Препараты транквилизаторной группы отпускаются строго по наличию у пациента рецепта врача. Хранить фармацевтическое средство необходимо в месте, с ограниченным для детей доступом, температура в котором не превышает 30-ти градусов по Цельсию. Срок хранения препарата – 5 лет. Не рекомендовано использовать после того как истек указанный на упаковке срок годности.
Цены на Спитомин в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 951 руб.
Сертификаты и лицензии
Состав
Активное вещество:
буспирона гидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат — 111.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. Cmax в плазме крови достигается через 60-90 мин после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пациентов пожилого возраста. После однократного приема внутрь препарата в дозе 20 мг его концентрация в плазме крови составляла от 1 до 6 нг/мл.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект «первого прохождения») при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax повышается на 16%.
Распределение
Связывание буспирона с белками плазмы крови составляет примерно 95% (86% с альбумином плазмы, остальная часть — с α1 кислым гликопротеином).
Css в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема. Кажущийся Vd составляет 5.3 л/кг.
Буспирон выделяется с грудным молоком. Данные о проникновении препарата через плацентарный барьер отсутствуют.
Метаболизм
Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) не активен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР) активен. Его анксиолитическая активность в 4-5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше и T1/2 приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона.
Выведение
После однократного введения 14C-меченого буспирона 29-63% радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 ч, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38 % введенной дозы выводится с калом. После однократного приема в дозе 10-40 мг T1/2 исходного вещества составляет примерно 2-3 ч, а T1/2 активного метаболита равен 4.8 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции печени возможны повышение концентрации буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.
При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.
Фармакокинетика буспирона у пациентов пожилого возраста не изменена.
Показания к применению
- Генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
- паническое расстройство;
- синдром вегетативной дисфункции;
- алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии);
- вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ <10 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время >18 сек);
- глаукома;
- миастения;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны);
- одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;
- период лактации (грудного вскармливания);
- беременность или подозрение на беременность.
С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность.
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток.
Препарат не следует принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин® развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7-14 дней лечения.
Дозу следует подбирать индивидуально.
Рекомендуемая начальная доза — 15 мг, ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2-3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Обычная суточная доза составляет 20-30 мг. Максимальная разовая доза составляет 30 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, т.к. фармакокинетика буспирона не зависит от возраста.
При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.
При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, с этой целью уменьшают разовые дозы или увеличивают интервал между приемами.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. При однократном приеме в дозе 30 мг у пациентов с циррозом печени повышается концентрация буспирона в плазме крови и увеличивается AUC с удлинением T1/2 препарата. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.
При почечной недостаточности средней или тяжелой степени клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени при СКФ менее 10 мл/мин. При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10-30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон давать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и препарат в уменьшенных дозах.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако препарат следует применять с осторожностью, например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов. Данным пациентам препарат следует назначать в минимальных эффективных дозах, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.
С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с закрытоугольной глаукомой и миастенией.
Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к. эти продукты могут повысить концентрацию буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.
Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон: буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует давать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.
Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля.
Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7-14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 недели, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.
На протяжении всего курса лечения буспироном пациентам следует избегать употребления алкоголя.
В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55.7 мг в таблетках по 5 мг и 111.4 мг в таблетках по 10 мг).
Описание
Анксиолитическое средство (транквилизатор).
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).
Фармакодинамика
Анксиолитический препарат (транквилизатор) небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.
Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ1А-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома «отмены». Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.
Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.
Побочные действия
Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.
Определение частоты побочных эффектов: часто (1/100), нечасто (от 1/100 до 1/1000), редко (<1/1000). Во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — боль в груди; нечасто — обморок, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия; редко — нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна; нечасто — дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор; редко — клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.
Со стороны органов чувств: часто — шум в ушах; нечасто — нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко — нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазного давления.
Со стороны дыхательной системы: часто — ларингит, отек слизистой носа; нечасто — гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди; редко — носовое кровотечение.
Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея, поражение щитовидной железы.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение; редко — диарея, жжение в языке.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия (в т.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания); редко — ночное недержание мочи.
Со стороны половой системы: нечасто — нарушения менструального цикла, снижение полового влечения; редко — аменорея, воспаление тазовых органов, задержка эякуляции, импотенция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия; редко — мышечная слабость, боль в мышцах и костях.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.
Изменения лабораторных показателей: нечасто — повышение активности АЛТ и ACT в сыворотке; редко — эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: увеличение массы тела, лихорадка, снижение массы тела; редко — злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери оправдывает возможный риск для плода.
Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.
Буспирон выделяется с грудным молоком. Данных клинических исследований применения буспирона в период грудного вскармливания недостаточно, поэтому не следует назначать препарат кормящим матерям.
Взаимодействие
Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с лекарственными средствами при одновременном применении. Однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.
Ингибиторы МАО: описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ингибиторами МАО. После отмены необратимого ингибитора МАО (например, селегилина) до начала введения препарата Спитомин® (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин® до начала введения моклобемида (обратимый ингибитор МАО). Однако Спитомин® можно принимать через 1 день после отмены моклобемида.
Ингибиторы и индукторы CYP3A4: исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, итраконазола, нефазодона, дилтиазема, верапамила и грейпфрутового сока) может привести к лекарственному взаимодействию, а при введении сильного ингибитора также повысить концентрацию буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например, до 2.5 мг 2 раза/сут). Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут значительно уменьшить концентрацию буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.
Препараты с высокой степенью связывания с белками: поскольку буспирон в высокой степени связывается с белками плазмы (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими активными веществами, характеризующимися высоким связыванием с белками плазмы. Исследования in vitro показали, что буспирон не способен вытеснять из мест связывания с белками препараты, характеризующиеся сильным связыванием (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать препараты с низким связыванием, например, дигоксин.
При совместном применении циметидина и буспирона Сmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.
При совместном применении диазепама и буспирона концентрация нордиазепама несколько повышается, и могут возникать побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.
Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь: при совместном применении буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивается длительность или сила эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.
Другие лекарственные средства: из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и гипогликемическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.
Передозировка
Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость (также при тяжелых формах), угнетение сознания различной степени тяжести.
Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен, диализ неэффективен. Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывают тяжелые симптомы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Результаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.