Стимулотон® содержит действующее вещество сертралин и принадлежит к группе лекарственных средств, называемых избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина; эти лекарственные средства используются для лечения депрессии и/или тревожных расстройств.
Препарат Стимулотон® таблетки, покрытые оболочкой может использоваться для лечения:
• Депрессии и профилактики рецидивов депрессии (у взрослых).
• Состояния социальной тревоги (у взрослых).
• Посттравматических стрессовых расстройств (ПТСР) (у взрослых).
• Панических расстройств (у взрослых).
• Обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР) (у взрослых, детей и подростков в возрасте 6-17 лет).
Депрессия является клиническим заболеванием со следующими симптомами: чувство грусти, плохой сон или непривычное для Вас недовольство жизнью.
ОКР и панические расстройства являются заболеваниями, связанными с тревогой, сопровождающиеся постоянным беспокойством, вызванным навязчивыми идеями, которые побуждают к совершению повторяющихся ритуальных действий (компульсивное побуждение).
ПТСР — это состояние, которое может возникать после тяжелого эмоционально-травматического опыта, сопровождающееся некоторыми симптомами, схожими с депрессией и тревожным состоянием.
Состояние социальной тревоги (социальная фобия) является заболеванием, связанным с тревогой. Оно характеризуется чувством сильной тревоги или расстройства в социальных ситуациях (например: разговоры с незнакомыми людьми, выступление перед группой людей, прием пищи и напитков в присутствии других людей, беспокойство за свое поведение и смущение).
Ваш лечащий врач решил, что данное лекарственное средство подходит для лечения Вашего заболевания.
Следует проконсультироваться с Вашим лечащим врачом в случае возникновения сомнений в отношении назначения препарата Стимулотон®.
• Если у Вас аллергия на сертралин или любое из вспомогательных веществ препарата Стимулотон®, приведенных в разделе Состав.
• Если Вы принимаете или недавно принимали лекарственные средства, являющиеся ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО, такие как селегилин, моклобемид) или ИМАО, являющиеся лекарственными препаратами (такие как линезолид). Если Вы прекратили лечение сертралином, следует выждать не менее одной недели перед началом приема ИМАО. После прекращения лечения ИМАО следует выждать не менее 2 недель перед началом приема сертралина.
• Если Вы принимаете другое лекарственное средство, например, Пимозид (лекарственное средство для лечения психических расстройств, таких как психоз).
Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом прежде, чем начать принимать таблетки Стимулотон®.
Не все препараты одинаково подходят для всех пациентов. Перед приемом препарата Стимулотон® предупредите Вашего лечащего врача, если Вы страдаете или перенесли в прошлом какое-либо из следующих заболеваний:
• Серотониновый синдром. В редких случаях этот синдром может возникать при приеме определенных лекарственных средств одновременно с сертралином. (Симптомы приведены в разделе «Возможные побочные реакции»). Ваш врач должен был сказать Вам, страдали ли Вы от такого заболевания в прошлом.
• Если у Вас пониженный уровень содержания натрия в крови, так как это может случиться в результате приема таблеток Стимулотон®. Также следует предупредить врача о приеме лекарственных препаратов от гипертонии, так как такие лекарственные средства также могут изменять уровень натрия в крови.
• Особую осторожность следует проявлять пациентам пожилого возраста, так как существует риск снижения уровня натрия в крови (см. выше).
• Заболевания печени. Ваш лечащий врач может принять решение о снижении дозы препарата Стимулотон®.
• Сахарный диабет. Уровень глюкозы в крови может меняться под воздействием препарата Стимулотон®, возможно, будет необходимо отрегулировать дозу диабетических лекарственных средств.
• Эпилепсия или припадки. Если у Вас случаются эпилептические припадки, следует немедленно сообщить об этом Вашему врачу.
• Если у Вас маниакально-депрессивное заболевание (биполярное расстройство) или шизофрения. Если у Вас возникнет маниакальный эпизод, немедленно сообщите об этом Вашему лечащему врачу.
• Если у Вас возникают или ранее возникали мысли о нанесении себе вреда или суицидальные мысли (см. ниже — Суицидальные мысли и ухудшение депрессии или тревожного состояния).
• Если у Вас случаются кровотечения или Вы принимаете лекарственные средства, которые разжижают кровь (например, ацетилсалициловая кислота (аспирин) или варфарин) и могут повысить риск кровотечения.
• Если пациент является ребенком или подростком в возрасте до 18 лет. Стимулотон® может применяться только для лечения детей и подростков в возрасте 6-17 лет, страдающих от обсессивно-компульсивного расстройства. Если Вы проходите лечение от данного заболевания, Ваш лечащий врач будет тщательно контролировать Ваше состояние (см. ниже Применение препарата у детей и подростков).
• Если Вам назначена электросудорожная терапия (ЭСТ).
• Если у Вас нарушение зрения, например, некоторые виды глаукомы (повышения внутриглазного давления).
• Если врач сказал Вам, что у Вас выявлено нарушение со стороны сердца на электрокардиограмме, называемое удлинением интервала QT.
• Если у Вас заболевание сердца, низкий уровень калия или магния, если у Ваших родственников наблюдалось удлинение интервала QT, а также если у Вас понижена частота сердечных сокращений, или Вы совместно принимаете другие препараты, удлиняющие интервал QT.
Беспокойство / Акатизия
Применение сертралина связано с акатизией (состояние беспокойства и необходимость двигаться, неспособность усидеть или устоять на месте). Такое состояние чаще всего возникает в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может оказать вредное воздействие на пациентов, имеющих подобные симптомы, поэтому при развитии таких симптомов обратитесь к Вашему лечащему врачу.
Реакции отмены
Реакции отмены часто возникают при прекращении лечения, в особенности, если лечение было прекращено внезапно (см. раздел «Возможные побочные эффекты»). Риск возникновения симптомов отмены зависит от длительности лечения, дозы и скорости снижения дозы. В большинстве случаев такие симптомы имеют небольшую или умеренную степень тяжести. Однако они могут оказаться крайне тяжелыми у некоторых пациентов. Обычно они возникают в течение первых дней после прекращения лечения. Часто такие симптомы исчезают сами по себе через 2 недели. У некоторых пациентов они могут длиться дольше (2-3 месяца и более). При прекращении лечения сертралином рекомендуется постепенно снижать дозу в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента, предварительно обсудив наиболее подходящую Вам отмену лечения.
Суицидальные мысли и ухудшение депрессии или тревожного состояния
Если Вы страдаете от депрессии и/или тревожного состояния, возможно, иногда Вы думаете
о том, чтобы нанести себе физический вред или покончить с собой. Такое состояние может
прогрессировать на начальной стадии приема антидепрессантов, так как подобные лекарственные средства начинают действовать не сразу, обычно в течение двух недель, а иногда и более.
Вероятно, у Вас возникают подобные мысли:
• Если Вы и раньше думали о том, чтобы нанести себе повреждение или покончить с собой;
• Если Вы молодой человек. Данные клинических исследований показали, что в группу повышенного риска суицидального поведения входят молодые люди до 25 лет, страдающие от психических расстройств, которые принимали антидепрессанты.
Если в любое время у Вас возникают мысли о том, чтобы нанести себе вред или покончить с собой, незамедлительно сообщите об этом Вашему врачу или обратитесь в больницу.
Возможно, будет полезным рассказать кому-либо из своих родственников или близких друзей о том, что у Вас депрессия или тревожное состояние, и попросить их прочитать данный вкладыш. Возможно, следует попросить их сообщить Вам, если, по их мнению, Ваша депрессия или тревожное состояние ухудшается, или если они обеспокоены изменениями в Вашем поведении.
Применение препарата у детей и подростков
Обычно сертралин не используется для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Прием препаратов данного класса пациентами моложе 18 лет связан с возможным увеличением риска нежелательных эффектов, таких как попытки суицида, суицидальные мысли и враждебность (в основном агрессивность, оппозиционное поведение и гнев). Тем не менее, врач может назначить Стимулотон® пациентам моложе 18 лет, если сочтет, что это пойдет на пользу пациенту. Если врач назначил Стимулотон® пациенту моложе 18 лет, и Вы хотели бы обсудить это, свяжитесь с ним/с ней. Кроме того, Вы должны сообщить врачу о возникновении или усилении какого-либо из перечисленных выше симптомов у пациента моложе 18 лет, принимающего Стимулотон®. Вопросы безопасности длительного применения сертралина в отношении роста, созревания, развития когнитивной сферы и поведения у детей и подростков еще не изучены.
Сообщите врачу или фармацевту, если Вы принимаете в настоящее время или недавно принимали любые лекарственные средства.
Некоторые лекарственные средства могут влиять на действие препарата Стимулотон®, или Стимулотон® может снижать эффективность других лекарственных средств при одновременном приеме.
Одновременный прием препарата Стимулотон® и следующих лекарственных средств может вызвать серьезные побочные эффекты
• Лекарственные средства, являющиеся ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО), такие как моклобемид (для лечения депрессии) и селегилин (для лечения болезни Паркинсона), а также антибиотик линезолид. Не следует принимать Стимулотон® в сочетании с ИМАО.
• Лекарственные средства для лечения психоза (пимозид). Не следует принимать Стимулотон® в сочетании с пимозидом.
Следует сообщить врачу о приеме следующих лекарственных средств
• Лекарственные средства, содержащие амфетамин (которые применяют для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности, нарколепсии и ожирения).
• Лекарственные средства на основе растительного сырья, содержащие зверобой (Hypericum perforatum). Действие зверобоя может длиться 1-2 недели.
• Препараты, содержащие аминокислоту триптофан.
• Лекарственные средства против сильной боли (например, трамадол).
• Препараты, которые применяют для общего наркоза (фентанил, мивакуриум, суксаметониум).
• Лекарственные средства против мигрени (например, суматриптан).
• Лекарственные средства, разжижающие кровь (варфарин).
• Лекарственные средства против боли/артрита (нестероидные противовоспалительные средства), такие как ибупрофен, ацетилсалициловая кислота (аспирин).
• Седативные средства (диазепам).
• Диуретики (мочегонные средства).
• Лекарственные средства для лечения эпилепсии (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин).
• Лекарственные средства для лечения диабета (толбутамид).
• Лекарственные средства, снижающие секрецию кислоты в желудке, и для лечения язвы (циметидин, омепразол, ланзопразол, пантопразол, рабепразол).
• Лекарственные средства для лечения маниакальных расстройств и депрессии (литий).
• Другие лекарственные средства для лечения депрессии (такие как амитриптилин, нортриптилин, нефазодон, флуоксетин, флувоксамин).
• Лекарственные средства для лечения шизофрении и других психических заболеваний (такие как перфеназин, левомепромазин и оланзапин).
• Лекарственные средства для лечения высокого артериального давления, боли в грудной клетке, а также препаратов, регулирующих частоту и ритм сердечных сокращений (таких как верапамил, дилтиазем, флекаинид, пропафенон).
• Лекарственные средства для лечения бактериальных инфекций (такие как рифампицин, кларитромицин, телитромицин, эритромицин).
• Лекарственные средства для лечения грибковых инфекций (такие как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, флуконазол).
• Лекарственные средства для лечения инфекции ВИЧ/СПИД и гепатита С (ингибиторы протеаз, таки как ритонавир, телапревир).
• Лекарственные средства для лечения тошноты и рвоты после хирургических операций и химиотерапии (апрепитант).
• Лекарственные средства, повышающие риск нарушений электрической активности сердца (некоторые антипсихотические средства и антибиотики).
Прием препарата Стимулотон® с пищей, напитками и алкоголем
Таблетки Стимулотон® можно принимать независимо от приема пищи.
Следует избегать употребления алкоголя во время приема препарата Стимулотон®.
Стимулотон® нельзя принимать, запивая соком грейпфрута, так как он может повысить уровень сертралина в Вашем организме.
Безопасность приема сертралина не была полностью установлена у беременных женщин. Сертралин должен назначаться беременным женщинам только в том случае, если Ваш лечащий врач считает, что польза применения препарата для матери превышает возможный риск для плода. Женщины репродуктивного возраста должны использовать соответствующий способ контрацепции при приеме сертралина.
Следует убедиться, что Ваш акушер и/или врач осведомлены о том, что Вы принимаете Стимулотон®. При приеме во время беременности, в особенности в течение последнего триместра, такие лекарственные средства как Стимулотон® могут увеличивать риск развития тяжелого заболевания плода, а именно устойчивой легочной гипертензии новорожденного (УЛГН), приводящего к учащению дыхания ребенка и посинению кожных покровов. Эти симптомы обычно проявляются в течение первых суток после рождения ребенка. Если у Вашего ребенка проявились такие симптомы, следует незамедлительно связаться с Вашим акушером или врачом.
В течение первых 24 часов после рождения у новорожденного ребенка могут наблюдаться и другие симптомы. Такие как:
• затрудненное дыхание;
• посинение кожных покровов, слишком горячая или холодная кожа;
• посинение губ;
• рвота или затруднение кормления;
• утомляемость, нарушение сна или постоянный плач;
• повышенный или пониженный мышечный тонус;
• дрожь, нервное возбуждение, судороги;
• повышенные рефлексы;
• раздражимость;
• пониженный уровень сахара в крови.
Если у Вашего ребенка наблюдаются такие расстройства после рождения, и Вы обеспокоены состоянием здоровья Вашего ребенка, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или акушеркой, которые помогут Вам советом.
Существуют данные о том, что сертралин выделяется в грудное молоко человека. Сертралин может назначаться кормящим женщинам только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск воздействия на ребенка.
По данным экспериментов на животных, некоторые препараты типа сертралина могут оказывать неблагоприятный эффект на качество спермы.
Теоретически, это может повлиять на фертильность, однако, влияние на фертильность у человека до настоящего времени не выявлено.
Следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом перед приемом любых лекарственных средств во время беременности и в период грудного всармливания.
Психотропные лекарственные препараты, такие как сертралин, могут влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Поэтому не следует управлять транспортными средствами и механизмами во время лечения до тех пор, пока не будет установлено, каким образом данное лекарственное средство влияет на Вашу способность выполнения подобных действий.
Всегда принимайте Стимулотон®, точно следуя указаниям Вашего врача.
В случае возникновения каких-либо сомнений проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.
Режим дозирования
Обычно рекомендуемая доза составляет:
Взрослые:
Депрессия и обсессивно-компульсивное расстройство
При депрессии и ОКР обычная эффективная доза составляет 50 мг в день. Ежедневная доза может увеличиваться по 50 мг с интервалами не менее одной недели в течение нескольких недель. Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в день.
Паническое расстройство, состояние социальной тревоги и посттравматическое стрессовое расстройство
При паническом расстройстве, состоянии социальной тревоги и посттравматическом стрессовом расстройстве лечение следует начинать с дозы в 25 мг в день и увеличить ее до 50 мг в день спустя неделю.
Впоследствии ежедневная доза может увеличиваться по 50 мг в течение нескольких недель. Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в день.
Дети и подростки
Стимулотон® должен применяться только для лечения детей и подростков в возрасте 6-17 лет, с обсессивно-компульсивным расстройством.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Дети от 6 до 12 лет: рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг в день.
Спустя одну неделю Ваш врач может увеличить дозу до 50 мг в день. Максимальная доза составляет 200 мг в день.
Подростки от 13 до 17 лет: рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг в день. Максимальная доза составляет 200 мг в день.
Нарушение функции печени и почек
Если у Вас нарушена функция печени или почек следует сообщить об этом Вашему лечащему врачу и следовать его указаниям.
Ваш лечащий врач сообщит, как долго следует принимать данное лекарственное средство. Это зависит от природы заболевания и ответной реакции на лечение. До начала улучшения клинических симптомов может пройти несколько недель.
Способ применения
Принимайте данное лекарственное средство один раз в день утром или вечером.
Таблетки Стимулотон® можно принимать независимо от приема пиши.
С помощью риски таблетки можно разделить на две равные дозы.
В случае возникновения каких-либо сомнений следует проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом.
Если Вы приняли больше таблеток Стимулотон®, чем назначено
Если Вы случайно приняли излишнее количество таблеток Стимулотон®, немедленно сообщите об этом врачу или обратитесь в ближайшее отделение скорой помощи. Всегда носите при себе маркированную упаковку от лекарственного средства, независимо от того, полная она или пустая.
Симптомы передозировки: сонливость, тошнота и рвота, тахикардия, пошатывание, тревога, головокружение и в редких случаях потеря сознания.
Если Вы забыли принять таблетку Стимулотон®
Если Вы забыли принять лекарство, не следует принимать пропущенную дозу. Просто примите следующую дозу в нужное время.
Не принимайе двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.
Если Вы прекратили принимать таблетки Стимулотон®
Не следует прекращать прием препарата Стимулотон® до получения соответствующих указаний от врача. Ваш врач будет постепенно снижать дозировку препарата Стимулотон® в
течение нескольких недель перед тем, как вы прекратите принимать лекарственное средство.
В случае внезапного прекращения приема этого лекарственного средства могут проявиться побочные эффекты, например, головокружение, онемение, нарушения сна, возбуждение или тревога, головные боли, тошнота, болезненное состояние и пошатывание. В случае возникновения подобных побочных эффектов в результате прекращения приема таблеток Стимулотон® следует проконсультироваться с врачом.
При возникновении каких-либо дополнительных вопросов по применению данного препарата следует консультироваться с врачом или фармацевтом.
Как и все лекарственные средства, Стимулотон® может вызвать побочные эффекты, хотя и не у всех пациентов.
Тошнота является наиболее частым побочным эффектом. Побочные эффекты зависят от дозы и часто исчезают при непрерывном лечении.
Незамедлительно сообщите врачу:
Если у Вас возникли любые из приведенных ниже симптомов после приема данного лекарственного средства; эти симптомы могут оказаться серьезными.
• Если у Вас появилась кожная сыпь, вызывающая образование волдырей (многоформная эритерма), (она может поразить рот и язык). Это могут быть симптомы заболевания, известного как синдром Стивена-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). В таком случае Ваш врач должен отменить лечение.
• Аллергическая реакция или аллергия, включающая такие симптомы как зудящая кожная сыпь, затруднение дыхания, свистящее дыхание, отек век, лица или губ.
• Если у Вас возникает чувство возбуждения, спутанность сознания, диарея, высокая температура и повышенное артериальное давление, чрезмерная потливость и тахикардия. Это симптомы серотонинового синдрома. В редких случаях этот синдром может возникать при одновременном приеме определенных лекарственных средств совместно с сертралином. Возможно, Ваш лечащий врач решит прекратить лечение.
• Если у Вас пожелтела кожа и склеры глаз, это может указывать на поражение печени.
• Если у Вас возникают симптомы депрессии, мысли о нанесении себе повреждений и суицидальные мысли.
• Если у Вас возникает чувство беспокойства, Вы не можете сидеть или стоять на одном месте после начала приема препарата Стимулотон®. Следует сообщить врачу, если Вы чувствуете беспокойство.
• Если у Вас развился судорожный припадок.
• Если у Вас развился маниакальный эпизод (см. раздел «Меры предосторожности»).
Следующие побочные эффекты наблюдались у взрослых во время клинических исследований.
Очень частые побочные эффекты (могут возникнуть более чем у 1 из 10 пациентов):
• бессонница, головокружение, сонливость;
• головная боль, диарея;
• тошнота, сухость во рту;
• нарушения эякуляции;
• усталость.
Частые побочные эффекты (могут возникнуть у 1 из 10 пациентов):
• боль в горле, простуда, насморк;
• пониженный аппетит, повышенный аппетит;
• тревога, депрессия, беспокойство, сниженный сексуальный интерес, нервозность, чувство неловкости, ночные кошмары, бруксизм (скрежетание зубами);
• дрожь, нарушение движений (такое как потребность много двигаться, напряжение в мышцах, затруднение при ходьбе, спазмы и непроизвольные мышечные движения)*, онемение и ощущение покалывания, ригидность мышц, потеря внимания, нарушение вкусовых восприятий;
• нарушения зрения;
• звон в ушах;
• ощущение сильного сердцебиения;
• приливы;
• зевота;
• расстройство желудка, запор, боль в животе, рвота, метеоризм (скопление газов);
• повышенное потоотделение, кожная сыпь;
• боль в спине, боль в суставах, боль в мышцах;
• нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция;
• недомогание, боль в груди, слабость, лихорадка;
• увеличение массы тела.
Нечастые побочные эффекты (могут возникнуть у 1 из 100 пациентов):
• воспаление желудка и кишечника, инфекция уха;
• опухоль;
• аллергия, сезональная аллергия;
• пониженный уровень гормонов щитовидной железы;
• амнезия (потеря памяти), понижение чувствительности, непроизвольные мышечные сокращения, обморок, повышенная потребность в движении, мигрень, судороги, головокружение при вставании, нарушение координации движений, нарушение речи;
• увеличенные зрачки;
• боль в ушах;
• учащение сердцебиения, нарушения со стороны сердца;
• кровотечения (например, желудочное кровотечение)*, повышенное артериальное давление, приливы, появление крови в моче;
• одышка, носовое кровотечение, затруднение дыхания, возможно свистящее дыхание;
• дегтеобразный стул, изменения зубов, воспаление пищевода, заболевания языка, геморрой, повышенное слюноотделение, затруднение глотания, отрыжка;
• отек глаз, крапивница, выпадение волос, зуд, пурпурные пятна на коже, сухость кожи, заболевание кожи с образованием волдырей, сухость кожи, отек лица, холодный пот;
• остеоартрит, подергивание мышц, мышечные судороги, слабость в мышцах;
• частое ночное мочеиспускание, затруднение или неспособность к мочеиспусканию, недержание мочи, увеличение объема мочи, ночное мочеиспускание;
• сексуальная дисфункция, интенсивное вагинальное кровотечение, женская сексуальная дисфункция;
• отек нижних конечностей, озноб, затруднение при ходьбе, жажда;
• повышение печеночных ферментов, уменьшение массы тела;
• Во время лечения сертралином или вскоре после его отмены сообщалось о появлении суицидальных мыслей и суицидальном поведении.
Редкие побочные эффекты (могут возникнуть у 1 из 1000 пациентов):
• дивертикулит, отечность лимфоузлов, понижение количества тромбоцитов (кровяных пластинок)*, понижение количества белых кровяных клеток*;
• тяжелые аллергические реакции;
• эндокринные расстройства;
• повышенный уровень холестерина, нарушение контроля уровня сахара в крови (сахарный диабет), низкий уровень сахара в крови, повышенный уровень сахара в крови*, понижение содержания натрия в крови*;
• физические симптомы, вызванные стрессом или эмоциями, кошмарные сновидения, лекарственная зависимость, лунатизм, преждевременная эякуляция;
• кома, ненормальные движения, затруднение движения, повышенная чувствительность, внезапная сильная головная боль (которая может быть признаком тяжелого состояния, известного как синдром обратимой церебральной вазоконстрикции*), нарушения чувствительности;
• пятна перед глазами, глаукома, двоение в глазах, чувствительность глаз к свету, кровоизлияния в глаз, зрачки неодинакового размера*, ненормальное зрение*, нарушения слезотечения;
• инфаркт миокарда, головокружение, обморок, ощущение дискомфорта в грудной клетке, что может быть признаком изменения электрической активности сердца (выявляется на электрокардиограмме) или нарушения ритма сердечных сокращений*, замедление частоты сердечных сокращений;
• плохое кровообращение в верхних и нижних конечностях;
• учащенное дыхание, образование рубцов в ткани легких (интерстициальная болезнь легких), смыкание горла, затруднения речи, затруднение дыхания, икота;
• образование язв во рту, панкреатит*, кровь в кале, язвы языка, болезненность во рту;
• нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции печени*, пожелтение кожи и склер глаз (желтуха)*;
• чувствительность кожи к солнечному свету*, отек кожи*, изменение структуры волос, изменение запаха кожи, сыпь на коже головы;
• распад мышечной ткани*, нарушения со стороны костей;
• затрудненное начало мочеиспускания, сниженное мочеиспускание;
• выделения из молочных желез, сухость вагинальной зоны, выделения из половых органов, болезненное покраснение на половом члене и крайней плоти, увеличение молочных желез*, длительная эрекция;
• грыжа, пониженная толерантность к лекарственному средству;
• повышение уровня холестерина в крови, изменение результатов лабораторных исследований*, нарушение свертывания крови*;
• процедура расширения кровеносных сосудов.
Частота неизвестна (нельзя определить на основании имеющихся данных):
• тризм* (спазм жевательной мышцы);
• энурез*.
• Побочные реакции, выявленные в пострегистрационном периоде.
Побочные эффекты у детей и подростков
В клинических исследованиях с участием детей и подростков в целом наблюдались те же побочные эффекты, что и у взрослых (см. выше). Наиболее частыми побочными эффектами среди детей и подростков были головная боль, бессонница, диарея и тошнота.
Симптомы, которые могут развиваться при отмене препарата
При внезапной отмене данного препарата могут развиться такие побочные реакции как: головокружение, онемение, нарушения сна, возбудимость, тревожность, головная боль, тошнота, рвота и дрожь (см. раздел «Если Вы прекратили прием препарата Стимулотон®).
У пациентов, принимавших данный тип лекарственных средств, наблюдался повышенный риск костных переломов.
Сообщения о побочных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе, на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить при температуре от 15 °C до 25 °C, в недоступном для детей месте.
Нельзя применять таблетки Стимулотон® при появлении явных признаков ухудшения качества (например, изменении цвета).
Срок годности указан на упаковке.
Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.
Отпускается по рецепту врача.
Действующее вещество: 50 мг или 100 мг сертралина в каждой таблетке, покрытой оболочкой.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят (тип А), кальция гидрофосфата дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), гипромеллоза.
Внешний вид:
Таблетки Стимулотон® 50 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, со стилизованной гравировкой «Е 271» на одной и с риской — на другой стороне, без запаха.
Таблетки Стимулотон® 100 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, со стилизованной гравировкой «Е 272» на одной и с риской — на другой стороне, без запаха.
С помощью риски таблетки можно разделить на две равные дозы.
Упаковка:
По 10 таблеток, покрытых оболочкой (50 мг) или по 14 таблеток, покрытых оболочкой (100 мг) в блистере из пленки ПВХ / ПВДХ // алюминиевой фольги. 1, 2 или 3 блистера (50 мг) или 1 или 2 блистера (100 мг) упакованы в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению для пациентов.
Информация о производителе
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
Н-1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38
Венгрия
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» в Республике Беларусь
220053, г. Минск, пер. Ермака, д. 6А
Контактные телефоны: (017) 380-00-80, (017) 227-35-51 (52), факс (017)227-35-53
Электронная почта: info@egis.by
Стимулотон® (Stimuloton®)
💊 Состав препарата Стимулотон®
✅ Применение препарата Стимулотон®
Описание активных компонентов препарата
Стимулотон®
(Stimuloton®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.10.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Стимулотон® |
Таб, покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 14 или 28 шт. рег. №: П N013940/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Стимулотон®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «Е272» на одной стороне и риской — на другой, без запаха.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, гипролоза, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая; оболочка: макрогол 6000, титана диоксид (C.I.77891 EEC 171), гипромеллоза.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.
Фармакокинетика
При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, Vd — 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — обладает слабой фармакологической активностью.
T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Стимулотон®
Лечение депрессивных состояний различного генеза у больных с моно- и биполярными аффективными расстройствами. Профилактика рецидивов эпизодов депрессий.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь — 50 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут за несколько недель. Эффект проявляется через 7 дней после начала лечения, достигая максимума через 2-3 недели.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко — маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко — запоры, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение потенции.
Аллергические реакции: редко — повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.
Противопоказания к применению
Одновременное применение с ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к сертралину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.
Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Безопасность применения в педиатрии не установлена.
Особые указания
С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.
Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Безопасность применения в педиатрии не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.
При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.
При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).
При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином — значительное снижение клиренса сертралина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Форма выпуска, состав и упаковка
таб, покр. оболочкой, 100 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: 7030/04/07/09/14/19 от 12.09.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, овальной формы, со стилизованной гравировкой «Е272» на одной стороне и с риской — на другой, без запаха; с помощью риски таблетки можно разделить на две равные дозы.
| 1 таб. | |
| сертралин | 100 мг |
| в виде сертралина гидрохлорида 111.9 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат (тип А), кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: макрогол 6000, титана диоксид (E171), гипромеллоза.
14 шт. — блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
таб, покр. оболочкой, 50 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 7030/04/07/09/14/19 от 12.09.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, овальной формы, со стилизованной гравировкой «Е271» на одной стороне и с риской — на другой, без запаха; с помощью риски таблетки можно разделить на две равные дозы.
| 1 таб. | |
| сертралин | 50 мг |
| в виде сертралина гидрохлорида 55.95 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат (тип А), кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: макрогол 6000, титана диоксид (E171), гипромеллоза.
10 шт. — блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата СТИМУЛОТОН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2020 году. Дата обновления: 29.01.2020 г.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина.
Сертралин является мощным специфическим ингибитором захвата серотонина (5-НТ) в нейронах in vitro, что приводит к потенцированию действия 5-HT у животных. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического и кардиотоксичного действия, что доказано в исследованиях на животных. В контролируемых исследованиях после введения сертралина здоровым добровольцам не отмечено седативного эффекта или изменений психомоторных функций. Благодаря селективному угнетению захвата 5-HT сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, ГАМК, бензодиазепиновым и адренорецепторам. Длительное применение сертралина у животных было связано с регуляцией адренорецепторов в головном мозге по типу отрицательной обратной связи, что наблюдалось и у других клинически эффективных антидепрессантов и антиобсессивных лекарственных препаратов.
Сертралин не приводит к злоупотреблению препаратом. В плацебо-контролируемых двойных слепых рандомизированных исследованиях сравнительного аддиктогенного потенциала сертралина, алпразолама и D-амфетамина сертралин не дал положительного результата в отношении способность вещества вызывать пристрастие. Напротив, у участников исследования, получавших алпразолам и D-амфетамин, отмечалась более выраженная склонность к развитию злоупотребления препаратами, чем у пациентов, получавших плацебо, по показателям способности препарата вызывать положительные эмоции, эйфорию и злоупотребление. Сертралин не вызывает какой-либо стимуляции или чувства тревоги, связанных с приемом D-амфетамина, а также психомоторных нарушений, связанных с приемом алпразолама. Сертралин не действует как положительный стимул у макак-резус, обученных самостоятельному введению кокаина, и не заменяет различительный стимул для D-амфетамина и пентобарбитала у макак-резус.
Клинические исследования
Большое депрессивное расстройство
Было проведено исследование, участие в котором приняли амбулаторные пациенты с диагностированной депрессией, отреагировавшие на лечение к концу первичной 8-недельной открытой фазы лечения сертралином в дозе 50-200 мг/сут. Эти пациенты (n=295) были рандомизированы для продолжения 44-недельного двойного слепого исследования сертралина в дозе 50-200 мг/сут и плацебо. Статистически значимое снижение частоты рецидивов наблюдалось у пациентов, принимавших сертралин, в сравнении с плацебо. Средняя доза для покончивших с собой составила 70 мг/сут. Процент пациентов, ответивших на лечение (определяются из числа пациентов, у которых не случилось рецидива) сертралином и плацебо, составил 83.4% и 60.8% соответственно.
Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР)
Объединенные данные 3 исследований ПТСР общего числа пациентов свидетельствуют о том, что показатели ответной реакции у мужчин были ниже, чем у женщин. В двух положительных общих исследованиях реакция мужчин и женщин на лечение сертралином в сравнении с плацебо была почти одинаковой (женщины: 57.2% vs 34.5%; мужчины: 53.9% vs 38.2%). Количество пациентов мужского и женского пола в объединенных общих исследованиях составило 184 и 430 соответственно, поэтому результаты у женщин оказались более устойчивыми; результаты мужчин соотносились с другими базовыми характеристиками (более частые случаи злоупотребления препаратами, более продолжительное лечение, источник травмы и т.д.), которые способствуют снижению эффективности.
Детское обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
Безопасность и эффективность сертралина (50-200 мг/сут) была оценена у детей в возрасте 6-12 лет, не страдающих от депрессии, и подростков в возрасте 13-17 лет, не страдающих от обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). Спустя неделю после проведения одностороннего слепого плацебо-контролируемого исследования пациентам было назначено нерегулярное лечение сертралином или плацебо в гибкой дозе в течение 12 недель. Детям (6-12 лет) первоначально была назначена доза 25 мг. Пациенты группы лечения сертралином продемонстрировали значительное улучшение симптомов по сравнению с группой плацебо по шкале обсессивно-компульсивного синдрома Йель-Брауна CY-BOCS (p=0.005), глобальной шкале обсессивно-компульсивного синдрома Национального института психического здоровья США (p=0.019) и шкале общего клинического впечатления об улучшении (p=0.002). Кроме того, тенденция к значительному улучшению в группе сертралина по сравнению с группой плацебо также наблюдалась по шкале общего клинического впечатления о тяжести заболевания (p=0.089). Что касается шкалы CY-BOCS, то средний основной показатель и изменения основных показателей для группы плацебо составили 22.25 ± 6.15 и -3.4 ± 0.82 соответственно, в то время как аналогичные показатели для группы сертралина составили 23.36 ± 4.56 и -6.8 ± 0.87 соответственно. При проведении процедуры множественных сравнений количество респондентов, определяемых как пациенты с 25% или большим снижением по шкале CY-BOCS (первичная оценка эффективности) от основного показателя до критической точки, составило 53% пациентов, получавших сертралин, по сравнению с 37% пациентов, получавших плацебо (p=0.03).
Долгосрочных данных о безопасности и эффективности у несовершеннолетних пациентов недостаточно.
Данные в отношении детей в возрасте до 6 лет отсутствуют.
Фармакокинетика
Всасывание
Сертралин обнаруживается в плазме крови при приеме препарата в диапазоне доз от 50 до 200 мг. При применении препарата внутрь в дозе 50-200 мг/сут в течение 14 дней Cmax сертралина в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч после приема внутрь. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность сертралина в таблетках.
Распределение
Связывание циркулирующего препарата с белками плазмы составляет приблизительно 98%.
Метаболизм
Сертралин подвергается интенсивному метаболизму в печени.
Выведение
Т1/2 сертралина составляет приблизительно 26 ч (22-36 ч). С учетом конечного Т1/2 происходит двойная кумуляция для достижения Сss, которая устанавливается через неделю регулярного применения препарата. Т1/2 N-десметилсертралина составляет 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин интенсивно метаболизируются в организме человека, полученные метаболиты выводятся с калом и мочой в равном количестве. Только небольшое количество (<0.2%) сертралина в неизмененном виде выводится с мочой.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика сертралина была изучена в исследовании 29 пациентов в возрасте 6-12 лет и 32 пациентов в возрасте 13-17 лет. Пациенты получали препарат в постепенно увеличивающейся до 200 мг дозе ежедневно в течение 32 дней, с начальной дозой 25 мг с увеличением по 25 мг, или начальной дозой 50 мг и увеличением по 50 мг. Дозы 25 мг и 50 мг обеспечивали равную переносимость. В равновесном состоянии для дозы 200 мг концентрация сертралина в плазме пациентов в возрасте 6-12 лет была приблизительно на 35% выше по сравнению с группой пациентов в возрасте 13-17 лет, и на 21% выше по сравнению с контрольной группой взрослых пациентов. Значительных различий в отношении клиренса у мальчиков и девочек не наблюдалось. Поэтому для лечения детей, в особенности с низким весом, рекомендуется низкая начальная доза и увеличение по 25 мг. Доза для подростков может не отличаться от дозы для взрослых пациентов.
Фармакокинетический профиль сертралина у подростков или пожилых пациентов существенно не отличается от фармакокинетического профиля у взрослых пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
У пациентов с заболеваниями печени Т1/2 сертралина длиннее, средняя концентрация в моче увеличена втрое.
У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью не наблюдалось значительной кумуляции сертралина.
Показания к применению
— большие депрессивные эпизоды (лечение и профилактика рецидивов);
— панические расстройства с или без агорафобии;
— обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых, детей и подростков в возрасте 6-17 лет;
— состояние социальной тревоги;
— посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
Реклама
Режим дозирования
Дозирование
Начальное лечение
При депрессии и ОКР лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут.
Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы в 25 мг/сут, через неделю следует увеличить дозу до 50 мг/сут. Такой режим дозирования способствует снижению частоты возникновения побочных эффектов на ранней стадии лечения при паническом расстройстве.
Титрование
Для пациентов, не отвечающих на лечение препаратом в дозе в 50 мг, дозу можно увеличить. Дозу следует повышать поэтапно, с интервалами не менее 1 недели, с 50 мг/сут до максимальной — 200 мг/сут. Изменение дозы не следует производить чаще 1 раза в неделю, учитывая 24-часовой Т1/2 сертралина.
Начальный терапевтический эффект может отмечаться уже в течение 7 дней. Однако для достижения полного терапевтического эффекта обычно необходим более длительный период, особенно при ОКР.
Поддерживающая терапия
Доза в течение долгосрочного лечения должна сохраняться на максимально низком эффективном уровне с последующей регулировкой в зависимости от терапевтического отклика.
Депрессия
Долгосрочное лечение также может применяться для профилактики рецидива больших депрессивных эпизодов (БДЭ). В большинстве случаев рекомендуемая доза для профилактики рецидива БДЭ равна дозе, используемой для лечения текущего состояния. Пациенты с депрессией должны получать лечение в течение длительного периода времени, по меньшей мере, 6 месяцев, чтобы убедиться, что у них не возникает симптомов.
Панические расстройства и ОКР
Длительное лечение панического расстройства и ОКР должно оцениваться регулярно, так как не имеется данных о профилактике рецидива таких расстройств.
При обсессивно-компульсивном расстройстве у детей в возрасте от 13 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут; у детей в возрасте от 6 до 12 лет — 25 мг 1 раз/сут. Через 1 неделю дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз/сут.
При необходимости дозу можно увеличивать на 50 мг с интервалами не менее 1 недели, в течение нескольких недель в случае недостаточного эффекта по сравнению с ожидаемым. Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Тем не менее, при увеличении дозы выше 50 мг должна учитываться более низкая масса тела детей по сравнению со взрослыми. Изменять дозу следует не чаще 1 раза в неделю.
Эффективность препарата не доказана у детей с большим депрессивным расстройством.
Данные о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет отсутствуют.
Пациентам пожилого возраста дозу сертралина следует подбирать с осторожностью, т.к. существует риск развития гипонатриемии (см. раздел Особые указания).
Дозу сертралина для пациентов с заболеваниями печени следует подбирать с осторожностью. Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует назначать в более низких дозах или с меньшей частотой (см. раздел Особые указания). Сертралин не следует применять при тяжелой печеночной недостаточности, т.к. клинические данные о применении препарата у этой группы пациентов отсутствуют (см. раздел Особые указания).
Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Не следует резко прекращать лечение препаратом. Необходимо постепенно уменьшать дозу в течение 1-2 недель для снижения риска развития реакций отмены. (см. раздел Особые указания и Побочное действие). В случае возникновения симптомов непереносимости вследствие снижения дозы или после прекращения лечения следует рассмотреть возможность возврата к назначенной ранее дозе. Следовательно, врач может продолжить снижать дозировку, но более медленно.
Способ применения
Сертралин следует принимать один раз в день утром или вечером. Таблетки сертралина можно принимать с пищей или независимо от приема пищи. С помощью риски таблетки можно разделить на две равные дозы.
Побочные действия
Тошнота является наиболее частым побочным эффектом. При лечении социальной фобии у 14% мужчин возникает сексуальная дисфункция (нарушения семяизвержения) по сравнению с 0% в группе плацебо. Побочные эффекты зависят от дозы и часто исчезают при непрерывном лечении.
Побочные эффекты, часто наблюдаемые при проведении двойных слепых плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией, аналогичны воздействию, наблюдаемому при проведении клинических исследований с участием пациентов с депрессией.
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдаемые в ходе постмаркетинговых исследований (частота неизвестна) и плацебо-контролируемых клинических исследований (общее количество пациентов, принимающих сертралин – 2542, и 2145 – плацебо) депрессии, ОКР, панического расстройства, ПТСР и социальной фобии. Интенсивность и частота некоторых побочных реакций на лекарственный препарат может снижаться при непрерывном лечении, в большинстве случаев отмены лечения не требуется.
Побочные реакции
Частота побочных реакций, наблюдаемых в ходе плацебо-контролируемых клинических исследованиях депрессии, ОКР, панического расстройства, ПТСР и состояния социальной тревоги. Объединенный анализ и данные, полученные в пострегистрационном периоде (частота возникновения неизвестна).
| Очень часто (≥1/10) |
Часто (≥1/100-<1/10) |
Нечасто (≥1/1000-<1/100) |
Редко (≥1/10 000-<1/1000) |
Очень редко (<1/10 000) | Частота неизвестна |
| Инфекции и инвазии | |||||
| Инфекция верхних дыхательных путей, фарингит, ринит | Гастроэнтерит Средний отит |
Дивертикулит | |||
| Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы) | |||||
| Новообразования | |||||
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | |||||
| Лимфаденопатия, тромбоцитопения*+, лейкопения* | |||||
| Со стороны иммунной системы | |||||
| Гиперчувствительность*, сезонная аллергия* | Анафилактоидные реакции* | ||||
| Со стороны эндокринной системы | |||||
| Гипотиреоз* | Гиперпролактинемия*+, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH)*+ | ||||
| Со стороны обмена веществ | |||||
| Пониженный аппетит, повышенный аппетит* | Гиперхолестеринемия, сахарный диабет*, гипогликемия*+, гипонатриемия*+ | ||||
| Расстройства психики | |||||
| Бессонница | Тревога*, депрессия*, беспокойство*, снижение либидо*, нервозность, деперсонализация, ночные кошмары, бруксизм* | Суицидальные мысли/поведение, психотическое расстройство*, патологическое мышление, апатия, галлюцинации*, агрессия*, эйфория*, паранойя | Конверсионные (диссоциативные) расстройства*+, паронирия*+, лекарственная зависимость, лунатизм, преждевременная эякуляция | ||
| Со стороны нервной системы | |||||
| Головокружение, головная боль*, сонливость | Тремор, нарушения движений (включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, гипертония, скрежетание зубами или нарушения при ходьбе), парестезия*, гипертония*, расстройство внимания, дисгевзия | Амнезия, гипестезия*, непроизвольные мышечные сокращения*, синкопе*, гиперкинезия, мигрень*, конвульсии*, нарушения координации, ортостатическое головокружение, нарушение координации движений, нарушения речи | Кома*, акатизия (см. раздел Особые указания), дискинезия, гиперестезия, спазм мозговых сосудов (включая синдром обратимой церебральной вазоконстрикции Колла-Флеминга)*+, психомоторное беспокойство*+ (см. раздел Особые указания), нарушения чувствительности, хореоатетоз+. Также сообщалось о признаках и симптомах серотонинового синдрома* или злокачественного нейролептического синдрома (в некоторых случаях обусловленного совместным применением серотонинергических препаратов), таких как возбуждение, спутанность сознания, профузное потоотделение, диарея, лихорадка, гипертензия, оцепенелость и тахикардия+ | ||
| Со стороны органа зрения | |||||
| Нарушения зрения* | Мидриаз* | Скотома, глаукома, двоение, светобоязнь, гифема*+, зрачки разного размера*+, нарушения зрения+, нарушения слезотечения | |||
| Со стороны органа слуха и равновесия | |||||
| Звон в ушах* | Боль в ушах | ||||
| Со стороны сердца | |||||
| Ощущение сильного сердцебиения* | Тахикардия*, нарушения со стороны сердца | Инфаркт миокарда*+, аритмия пируэтного типа*+ (Особые указания, Лекарственное взаимодействие и Фармакологическое действие), брадикардия, удлинение интервала QTc* (см. разделы Особые указания, Лекарственное взаимодействие и Фармакологическое действие) | |||
| Нарушения со стороны сосудов | |||||
| Приливы крови* | Аномальное кровотечение (например, желудочно-кишечное кровотечение)*, гипертензия*, приливы, покраснение, гематурия* | Периферическая ишемия | |||
| Со стороны дыхательной системы | |||||
| Зевота* | Одышка, носовое кровотечение*, бронхоспазм* | Гипервентиляция, интерстициальная болезнь легких*+, спазм гортани, дисфония, гиповентиляция, свистящее дыхание, икота | |||
| Со стороны пищеварительной системы | |||||
| Тошнота диарея, сухость во рту | Диспепсия, запор*, боли в животе*, рвота*, метеоризм | Мелена, повреждение зубов, эзофагит, глоссит, геморрой, повышенное слюноотделение, дисфагия, заболевания языка, отрыжка | Язвы во рту, панкреатит, кровавый стул, стоматит, язва языка | ||
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | |||||
| Нарушения функции печени, серьезные заболевания печени (включая гепатит, желтуху и печеночную недостаточность) | |||||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |||||
| Сыпь* Гипергидроз |
Периорбитальный отек*, крапивница*, алопеция*, зуд*, пурпура*, дерматит, сухость кожи, отек лица, холодный пот | Редкие сообщения о серьезных побочных кожных реакциях (SCAR): например, синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз*+, кожные реакции*+, светочувствительность+, отек Квинке, изменение структуры волос, ненормальный запах кожи, буллезный дерматит, фолликулярная сыпь | |||
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | |||||
| Боль в спине, артралгия+, миалгия | Остеоартрит, подергивание мышц, судорожные сокращения мышц*, слабость в мышцах | Рабдомиолиз*+, нарушения со стороны костей | Тризм* | ||
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | |||||
| Поллакиурия, расстройство мочеиспускания, задержка мочи, недержание мочи*, полиурия, никтурия | Затрудненное начало мочеиспускания*, олигурия | Энурез* | |||
| Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | |||||
| Нарушения семяизвержения (14%) | Нерегулярные менструации*, эректильная дисфункция | Сексуальная дисфункция, меноррагия, вагинальное кровотечение, женская сексуальная дисфункция | Галакторея*, атрофический вульвовагинит, генитальные выделения, баланопостит*+, гинекомастия*+, приапизм* | ||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | |||||
| Усталость* | Недомогание*, боль в грудной клетке*, астения*, лихорадка* | Периферические отеки*, озноб, нарушение походки, жажда | Грыжа, снижение лекарственной переносимости | ||
| Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований | |||||
| Увеличение массы тела* | Повышение уровня аланинамино-трансферазы*, повышение уровня аспартатамино-трансферазы*, снижение массы тела* | Повышение уровня холестерина в сыворотке крови, изменение результатов лабораторных исследований, аномальные изменения семенной жидкости, изменения функции тромбоцитов | |||
| Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций | |||||
| Травма | |||||
| Хирургические и терапевтические манипуляции | |||||
| Расширение кровеносных сосудов |
* Данные побочные реакции регистрировались в пострегистрационном периоде.
+ Частота побочных реакций определялась на основании верхней границы доверительного интервала с использованием «правила трех» (The Rule of 3)
Симптомы отмены при прекращении лечения сертралином
Симптомы отмены при прекращении лечения являются частыми, особенно в случае внезапного прекращения лечения. Головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), беспокойство и тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль являются наиболее частыми реакциями. В целом эти симптомы имеют слабый или умеренный характер и являются самоограничивающимися, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в тяжелой и/или продолжительной форме. Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу сертралина перед отменой лечения, если лечение сертралином больше не требуется (см. разделы Режим дозирования и Особые указания).
Пациенты пожилого возраста
Применение СИОЗС и ИОЗНС, включая сертралин, было связано со случаями развития клинически значимой гипонатриемии у пожилых пациентов, которые могли находиться в группе риска данного побочного явления (см. раздел Особые указания).
Дети и подростки
Общий профиль побочных реакций более чем у 600 пациентов несовершеннолетнего возраста, получавших сертралин, в целом схож с данными исследований с участием взрослых. Следующие побочные реакции были зафиксированы в ходе контролируемых исследований (n=281 пациентов, принимавших сертралин):
Очень часто (≥1/10): головная боль (22%), бессонница (21%), диарея (11%) и тошнота (15%).
Часто (≥1/100 до <1/10): боли в груди, мания, пирексия, рвота, анорексия, аффективная лабильность, агрессия, беспокойство, нервозность, расстройство внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушения зрения, сухость во рту, расстройство пищеварения, ночные кошмары, усталость, недержание мочи, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм.
Нечасто (≥1/1000 до <1/100): удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы Особые указания, Лекарственное взаимодействие и Фармакологическое действие), попытки суицида, конвульсии, экстрапирамидное поражение, парестезия, депрессия, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушение функции печени, повышение уровня аланинаминотрансферазы, цистит, простой герпес, наружный отит, боль в ушах, боль в глазах, мидриаз, тревожное состояние, гематурия, гнойничковая сыпь, ринит, повреждения, снижение веса, дергание мышц, кошмары, апатия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия, боли в молочной железе, нарушения менструального цикла, облысение, дерматит, поражение кожи, изменение запаха кожи, крапивница, бруксизм, приливы.
Частота неизвестна: энурез.
Класс-эффекты
Эпидемиологические исследования, в основном проводившиеся с участием пациентов в возрасте от 50 лет, свидетельствуют о том, что существует повышенный риск костных переломов у пациентов, получающих СИОЗС и ТЦА. Механизм взаимодействия, приводящий к подобному риску, не известен.
Сообщение о возможных побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому вспомогательному компоненту препарата.
— сопутствующее лечение необратимыми ингибиторами МАО (вследствие риска развития серотонинового синдрома, характеризующегося тревогой, тремором и гипертермией). Не следует начинать прием сертралина по меньшей мере в течение 14 дней после прекращения лечения необратимыми ИМАО. Прием сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней перед началом лечения ИМАО (см. раздел Лекарственное взаимодействие).
— одновременное применение с пимозидом (см. раздел Лекарственное взаимодействие).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились. Однако, согласно значительному количеству данных, доказательств того, что сертралин вызывает врожденные пороки развития, не выявлено. Исследования на животных доказали влияние на репродуктивную функцию, возможно, связанное с материнской токсичностью, вызванной фармакодинамическим действием сертралина на плод.
Применение сертралина при беременности вызвало симптомы, сравнимые с реакцией отмены, у некоторых новорожденных, чьи матери принимали сертралин. Этот феномен также наблюдался при приеме других антидепрессантов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Не рекомендуется принимать сертралин при беременности до тех пор, пока клиническое состояние женщины не достигнет той точки, когда польза от лечения будет значительно превышать потенциальный риск.
Необходимо следить за состоянием плода, если мать продолжает принимать сертралин на поздних сроках беременности, особенно в III триместре. После приема сертралина на поздних сроках беременности у новорожденных могут проявиться следующие симптомы: дыхательная недостаточность, цианоз, апноэ, судороги, неустойчивость температуры тела, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражимость, заторможенность, постоянный плач, сонливость и проблемы со сном. Эти симптомы могут быть связаны с серотонинергическими эффектами или могут являться симптомами отмены препарата. В большинстве случаев осложнения возникали незамедлительно или в кратчайший срок (менее 24 ч) после родов.
Эпидемиологические данные указывают на то, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина во время беременности, в частности на поздних сроках, может увеличить риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденного. Оцениваемый риск составил приблизительно 5 случаев на 1000 беременностей. В общем подсчете риск составил 1-2 случая персестирующей легочной гипертензии у новорожденного на 1000 беременностей.
Период лактации
Опубликованные данные в отношении содержания сертралина в грудном молоке доказывают, что лишь небольшое количество сертралина и его метаболита N-десметилсертралина выделяется с молоком. В большинстве случаев незначительное, практически неопределимое количество, было обнаружено в сыворотке новорожденного, что составляет около 50% материнского уровня (но без заметного влияния на здоровье новорожденного). На сегодняшний день не зафиксировано побочных эффектов на здоровье новорожденных, матери которых принимали сертралин, но риск не может быть исключен. Тем не менее, кормящим женщинам не рекомендуется применение препарата, если по оценке врача польза от лечения для матери не превышает риск для ребенка.
Фертильность
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено влияния сертралина на параметры фертильности. Влияние препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина на фертильность человека до настоящего времени не установлено.
Имеются отдельные клинические данные, указывающие на то, что эффект некоторых препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина на качество спермы носит обратимый характер.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста дозу сертралина следует подбирать с осторожностью, т.к. существует риск развития гипонатриемии.
Особые указания
Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
При лечении препаратами группы СИОЗС, включая сертралин, сообщалось о развитии СС или ЗНС с возможным смертельным исходом. Совместное применение СИОЗС с другими серотониновыми препаратами (включая другие серотонинергические антидепрессанты, амфетамин, триптаны), с препаратами, ингибирующими метаболизм серотонина (включая ИМАО, например метиленовый синий), с антипсихотическими средствами и другими антагонистами допамина, а также с опиоидами повышает риск развития СС или ЗНС. В связи с возможным развитием признаков и симптомов СС или ЗНС пациентов необходимо тщательно мониторировать (см. раздел Противопоказания).
Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных лекарственных средств
Существует ограниченный контролируемый опыт в отношении оптимального временного промежутка перехода с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных лекарственных средств на сертралин. Переход должен осуществляться с осторожностью и под тщательным контролем врача, в особенности при приеме таких препаратов длительного действия, как флуоксетин.
Другие серотонинергические препараты, например, триптофан, фенфлурамин и агонисты 5-HT
Совместный прием сертралина с другими лекарственными средствами, усиливающими серотонинергическую нейропередачу, такими как амфетамин, триптофан или фенфлурамин, или агонисты 5-HT, а также лекарственными средствами на основе растительного сырья, например, зверобоя (hypericum perforatum), должен контролироваться, по возможности его следует избегать вследствие вероятности фармакодинамического взаимодействия.
Удлинение интервала QTс/аритмия типа «пируэт»
В пострегистрационном периоде поступали сообщения об удлинении интервала QTс и пируэтной аритмии на фоне приема сертралина. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, имеющих другие факторы риска удлинения интервала QTс и пируэтной аритмии. Удлинение интервала QTс подтвердилось в исследовании QTс у здоровых добровольцев, со статистически значимым увеличением эффекта (повышение соотношения эффект/ответ). Таким образом, пациентам с дополнительными факторами риска удлинения интервала QTс (такими как заболевания сердца, гипокалиемия или гипомагниемия, удлинение интервала QTс в семейном анализе, брадикардия и прием лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QTс) сертралин следует назначать с осторожностью (см. разделы Фармакологическое действие и Лекарственное взаимодействие).
Активация состояния гипомании или мании
Маниакальные/гипоманиакальные симптомы были зафиксированы у небольшого количества пациентов, принимавших разрешенные антидепрессанты и антиобсессивные лекарственные средства, включая сертралин. Следовательно, сертралин следует с осторожностью назначать пациентам с манией/гипоманией в анамнезе. Таким пациентам требуется наблюдение врача. Следует прекратить прием сертралина при вступлении пациента в маниакальную фазу.
Шизофрения
У пациентов, страдающих шизофренией, может наблюдаться ухудшение психотических симптомов.
Судорожные припадки
При лечении сертралином могут возникать эпилептические припадки. Не следует назначать сертралин пациентам с нестабильной эпилепсией; у пациентов с контролируемой эпилепсией применение сертралина следует проводить под тщательным наблюдением. В случае возникновения судорог следует прекратить прием сертралина.
Суицид/суицидальные мысли/попытки суицида или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (попыток суицида). Такой риск сохраняется до наступления ремиссии. Т.к. в течение первых нескольких недель с момента начала лечения может не наблюдаться улучшения состояния, на начальном этапе лечения пациенты должны находиться под постоянным контролем. Имеется клинический опыт увеличения риска суицида на ранней стадии выздоровления.
Другие психические заболевания, для лечения которых назначен сертралин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, такие заболевания могут сопровождать большое депрессивное расстройство. Одни и те же меры предосторожности следует соблюдать при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями.
Необходимо обеспечить надлежащий контроль пациентов с суицидальными наклонностями в анамнезе или демонстрирующих значительную степень суицидального мышления перед началом лечения. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов, страдающих психическими расстройствами, выявил наличие повышенного риска суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет.
Медикаментозное лечение должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно находящимися в группе повышенного риска, особенно на ранней стадии лечения и после изменения дозы. Пациентов и лиц, ухаживающих за ними, следует предупредить о необходимости контролировать состояние на предмет клинического ухудшения, появления суицидального поведения и мыслей, а также необычных изменений в поведении, и незамедлительно обращаться за медицинской помощью в случае проявления симптомов.
Применение препарата у детей и подростков моложе 18 лет
Обычно сертралин не применяют для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6-17 лет. Суицидальное поведение (попытки суицида, суицидальные мысли) и враждебность (в основном агрессивность, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в ходе клинических исследований у детей и подростков, получающих лечение антидепрессантами по сравнению с плацебо. Если, основываясь на клинической необходимости, врач все же назначил лечение, необходимо обеспечить тщательный контроль пациента для выявления суицидальных симптомов. Кроме того, долгосрочные исследования безопасности применения сертралина у детей и подростков в отношении роста, полового созревания, когнитивного и поведенческого развития в настоящее время недостаточно изучены. В пострегистрационном периоде в редких случаях сообщалось о торможении роста и полового созревания. Клиническое значение и причинная связь еще не изучены (см. раздел о доклинических исследованиях безопасности). Врачи должны наблюдать за своими малолетними пациентами при долгосрочном лечении в отношении нарушений этих систем организма.
Аномальные кровотечения/кровоизлияние
При лечении препаратами СИОЗС сообщалось о кровотечениях, включая кожные кровотечения (такие как экхимозы и пурпура), и других случаях кровотечений, включая желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения, угрожающие жизни пациента. Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих СИОЗС, в частности их совместное применение с лекарственными средствами, воздействующими на функцию тромбоцитов (например, антикоагулянты, нетипичные нейролептики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные средства (НСПВС)), а также пациентов с известной историей заболеваний крови (см. раздел Лекарственное взаимодействие).
Гипонатриемия
Гипонатриемия может возникать в результате лечения избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина (ИОЗНС), включая сертралин. Во многих случаях гипонатриемия является результатом синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH). Были зафиксированы случаи снижения уровня натрия в сыворотке до 110 ммоль/л. Пациенты пожилого возраста находятся в группе повышенного риска развития гипонатриемии при лечении СИОЗС и ИОЗНС. Также пациенты, принимающие диуретики, или пациенты с гиповолемией могут оказаться в группе повышенного риска (см. раздел Режим дозирования «Применение у пожилых пациентов»). Прекращение приема сертралина должно рассматриваться в отношении пациентов с симптоматической гипонатриемией, и должно быть назначено соответствующее медицинское вмешательство. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, затруднение сосредоточения, нарушение памяти, спутанность сознания, слабость и неустойчивость, которая может привести к падению. Признаки и симптомы, связанные с более серьезными и/или острыми случаями, включают галлюцинации, обмороки, судорожные припадки, кому, остановку дыхания и смерть.
Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения сертралином
Симптомы отмены при прекращении лечения являются частыми, особенно в случае внезапного прекращения лечения (см. раздел Побочное действие). В клинических исследованиях, проводившихся с участием пациентов, принимающих сертралин, частота возникновения реакции отмены составила 23% у прервавших прием сертралина, по сравнению с 12% — те, кто продолжил лечение сертралином.
Риск развития симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность лечения и дозировку, а также скорость снижения дозировки. Головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), беспокойство и тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль являются наиболее частыми реакциями. В целом эти симптомы имеют слабый или умеренный характер, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в тяжелой форме.
Обычно они возникают в течение первых нескольких недель после прекращения лечения, но такие состояния редко регистрировались у пациентов, которые случайно пропускали прием препарата. В большинстве случаев такие симптомы являются самоограничивающимися и проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут продолжаться (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу сертралина перед отменой лечения в течение нескольких недель или месяцев в соответствии с нуждами пациента (см. раздел Режим дозирования).
Акатизия/психомоторное возбуждение
Применение сертралина было связано с развитием акатизии, характеризующейся субъективным ощущением дискомфорта или беспокойства, необходимостью двигаться, часто сопровождающейся неспособностью сидеть или стоять на месте спокойно. Такие симптомы чаще всего возникают в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы у пациентов с такими симптомами может оказаться пагубным.
Нарушение функции печени
Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. Фармакокинетические исследования с введением однократной дозы пациентам с циррозом печени средней степени тяжести выявили увеличение Т1/2 сертралина, троекратное увеличение AUC и Cmax по сравнению с таковыми у здоровых людей. Значительных различий в связывании с белками плазмы не наблюдалось у обеих групп. Требуется осторожность при лечении сертралином пациентов с нарушением функции печени. У таких пациентов следует снижать дозу или увеличивать интервалы между приемами сертралина. Не следует назначать сертралин пациентам с тяжелыми заболеваниями печени (см. раздел Режим дозирования).
Нарушение функции почек
Сертралин интенсивно метаболизируется, поэтому выделяется с мочой в неизменном виде. В исследованиях с участием пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры сертралина (AUC0-24 или Cmax) существенно не отличались от группы контроля. Поэтому пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы.
Применение препарата у пациентов пожилого возраста
В клинических исследованиях приняли участие более 700 пациентов пожилого возраста (>65 лет). Характер и частота возникновения побочных реакций у пожилых пациентов не отличались от тех же показателей у молодых пациентов. Однако применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина, включая сертралин, было связано со случаями развития клинически значимой гипонатриемии у пожилых пациентов, которые могли находиться в группе риска данного побочного явления (см. Гипонатриемия выше в этом разделе).
Сахарный диабет
У пациентов, страдающих сахарным диабетом, лечение СИОЗС могло изменить гликемический контроль, поэтому может потребоваться регулировка дозировки инсулина и/или сопутствующих гипогликемических лекарственных средств.
Электросудорожная терапия
Клинические исследования, оценивающие риск и преимущества совместного применения электросудорожной терапии и сертралина, не проводились.
Сок грейпфрута
Не рекомендуется пить сок грейпрфрута при лечении сертралином (см. раздел Лекарственное взаимодействие).
Доклинические исследования безопасности
Доклинические исследования не выявили специфической опасности для организма человека, о чем свидетельствуют традиционные фармакологические исследования безопасности, исследования токсичности повторной дозы, генотоксичности и канцерогенности. Исследования репродуктивной токсичности у животных не выявили признаков тератогенности или побочного воздействия на оплодотворяющую способность. Наблюдаемая фетотоксичность, вероятно, была связана с материнской токсичностью. Послеродовая выживаемость и вес плода были снижены только в течение первых дней после рождения. Было доказано, что ранняя постнатальная смертность была вызвана внутриутробной экспозицией на 15 день беременности. Задержки послеродового развития помета обработанных самок, вероятно, обусловлены воздействием на самок, а, следовательно, не имеют отношения к риску человека.
Эксперименты, проведенные на грызунах и не грызунах, не выявили воздействий на фертильность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Клинические исследования фармакологии показали, что сертралин не оказывает влияния на психомоторные функции. Тем не менее, так как психотропные лекарственные средства могут влиять на умственные и физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как управление транспортными средствами или механизмами, пациент должен соблюдать соответствующие меры предосторожности.
Передозировка
Имеющиеся данные свидетельствуют о широком спектре безопасности сертралина при его передозировке. Сообщалось о случаях передозировки при монотерапии сертралином в дозе до 13.5 г. Известны случаи смертельного исхода при передозировке сертралина в сочетании с другими лекарственными средствами и/или алкоголем. В связи с этим во всех случаях передозировка требует интенсивного лечения.
Симптомы: серотонинопосредованные побочные эффекты, такие как сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота и рвота), тахикардия, тремор, беспокойство и головокружение. Реже фиксировалась кома.
Лечение: специфических антидотов сертралина не имеется. Рекомендуется обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких по необходимости. Активированный уголь, который можно использовать в сочетании со слабительным, может оказаться даже более эффективным, чем промывание желудка, такой способ должен рассматриваться для лечения передозировки. Не рекомендуется вызывать рвоту. Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Использование форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии и обменного переливания крови нецелесообразно из-за большого объема распределения сертралина.
Дети и подростки
Данные отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Ингибиторы МАО
Необратимые (неселективные) ингибиторы МАО (селегилин). Не следует принимать сертралин в сочетании с необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО, такими как селегилин. Не следует начинать прием сертралина, по меньшей мере, в течение 14 дней после прекращения лечения необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала лечения необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО.
Обратимые селективные ингибиторы МАО (моклобемид). Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется принимать сертралин одновременно с обратимыми селективными ингибиторами МАО, такими как моклобемид. После лечения обратимыми ингибиторами МАО наиболее короткий период отмены составляет не менее 14 дней перед началом приема сертралина. Рекомендуется прекратить лечение сертралином, по крайней мере, за 7 дней до начала приема обратимых ингибиторов МАО.
Обратимые неселективные ингибиторы МАО (линезолид). Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неселективным ингибитором МАО, не рекомендуется назначать его пациентам, принимающим сертралин.
Тяжелые неблагоприятные реакции были зарегистрированы у пациентов, недавно прервавших применение ингибиторов МАО и начавших лечение сертралином, или недавно прервавших лечение сертралином перед началом применения ингибиторов МАО. Такие реакции включали тремор, миоклонию, обильное потоотделение, тошноту, рвоту, приливы, головокружение и гипертермию с симптомами, схожими со злокачественным нейролептическим синдромом, судороги и смерть.
Пимозид
В ходе исследования однократной низкой дозы пимозида (2 мг) при одновременном применении с сертралином было отмечено увеличение концентрации пимозида (приблизительно 35%). Такое повышение концентрации пимозида не было связано с какими-либо изменениями на ЭКГ. В связи с тем, что механизм этого взаимодействия неизвестен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием сертралина и пимозида противопоказан.
Нерекомендуемые комбинации
Средства, угнетающие ЦНС, и этанол
Прием сертралина в дозе 200 мг/сут не потенцировал действие этанола, карбамазепина, галоперидола и фенитоина на когнитивную и психомоторную активность здоровых добровольцев. Однако следует воздерживаться от одновременного применения сертралина с алкоголем.
Другие серотонинергические препараты (триптофан, фенфлурамин и агонисты 5-HT)
Совместный прием сертралина с другими лекарственными средствами, усиливающими серотонинергическую нейропередачу, такими как триптофан или фенфлурамин, или агонисты 5-HT, а также лекарственными средствами на основе растительного сырья, например, зверобоя (Hypericum perforatum), следует контролировать; по возможности одновременного применения следует избегать, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.
Комбинации, требующие особой осторожности
Литий
Не описано существенных изменений фармакокинетики лития после одновременного приема с сертралином в исследованиях на здоровых добровольцах с контролем плацебо. Однако тремор наблюдался чаще, чем в группе плацебо, что может свидетельствовать о фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном приеме сертралина и препаратов лития пациенты должны находиться под наблюдением.
Фенитоин
Плацебо-контролируемые исследования с участием здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не подавляет в клинически значимой степени метаболизм фенитоина. Тем не менее, согласно некоторым данным были отмечены случаи сильного воздействия фенитоина на пациентов, принимающих сертралин. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови после начала лечения сертралином и, при необходимости, корректировать дозу фенитоина. Кроме того, одновременный прием фенитоина может способствовать снижению концентрации сертралина в плазме.
Триптаны
Существует некоторое количество данных постмаркетинговых исследований, свидетельствующих о развитии слабости, гиперрефлексии, нарушений координации, спутанности сознания, тревоги и беспокойства после приема сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома также могут возникать при применении других препаратов этого класса (триптанов). Если одновременное применение сертралина и триптанов необходимо по медицинским показаниям, рекомендуется обеспечить соответствующее наблюдение за пациентом.
Варфарин
При одновременном приеме сертралина в дозе 200 мг/сут с варфарином отмечалось небольшое, но статистически значимое увеличение протромбинового времени, которое в редких случаях может приводить к нарушению МНО. Поэтому необходимо тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и при его отмене.
Дигоксин, атенолол, циметидин
Одновременный прием циметидина способствует значительному снижению клиренса сертралина. Клиническая значимость подобных изменений неизвестна. Сертралин не оказывает влияние на β-адреноблокирующие свойства атенолола. При применении сертралина в дозе 200 мг/сут с дигоксином взаимодействие не наблюдалось.
Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов
Риск кровотечения может увеличиваться при приеме лекарственных средств, влияющих на функцию тромбоцитов (например, НПВС, ацетилсалициловая кислота и тиклопидин), или других лекарственных средств, которые могут повысить риск кровотечения при одновременном применении с СИОЗС, включая сертралин.
Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментами CYP
Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор CYP2D6. Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут приводит к умеренному повышению (в среднем 23-37%) концентрации дезипрамина в плазме (маркер активности изофермента CYP2D6). Соответствующее клиническое взаимодействие может возникать с другими субстратами CYP2D6 с узким терапевтическим индексом, например, противоаритмическими средствами класса 1C (пропафенон и флекаинид), трициклическими антидепрессантами и типичными нейролептиками, особенно при применении сертралина в высокой дозе.
Сертралин не ингибирует в клинически значимой степени CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP1A2. Это подтверждается исследованиями взаимодействия in vivo с использованием субстратов CYP3A4 (эндогенного кортизола, карбамазепина, терфенадина, алпразолама), субстрата CYP2C19 (диазепама), субстратов CYP2C9 (толбутамида, глибенкламида и фенитоина). Исследования in vitro показали, что сертралин не влияет или минимально угнетает активность CYP1A2.
Контакты для обращений
ЭГИС ЗАО, представительство, (Венгрия)
Представительство в Республике Беларусь
220053 Минск, пер. Ермака 6а
Тел.: (375-17) 380-00-80, 227-35-51/52
Факс: (375-17) 227-35-53 (работает в автоматическом режиме)
info@egis.by
Действующее вещество
— сертралин (sertraline)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «Е272» на одной стороне и риской — на другой, без запаха.
| 1 таб. | |
| сертралина гидрохлорид | 111.9 мг, |
| что соответствует содержанию сертралина | 100 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, гипролоза, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая; оболочка: макрогол 6000, титана диоксид (C.I.77891 EEC 171), гипромеллоза.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.
Фармакокинетика
При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, Vd — 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — обладает слабой фармакологической активностью.
T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
Лечение депрессивных состояний различного генеза у больных с моно- и биполярными аффективными расстройствами. Профилактика рецидивов эпизодов депрессий.
Противопоказания
Одновременное применение с ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к сертралину.
Дозировка
Внутрь — 50 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут за несколько недель. Эффект проявляется через 7 дней после начала лечения, достигая максимума через 2-3 недели.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко — маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко — запоры, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение потенции.
Аллергические реакции: редко — повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.
При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.
При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).
При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином — значительное снижение клиренса сертралина.
Особые указания
С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.
Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Безопасность применения в педиатрии не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.
Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.
Применение в детском возрасте
Безопасность применения в педиатрии не установлена.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Сертификаты
Описание препарата СТИМУЛОТОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
активное вещество: 50 мг или 100 мг сертралина в 1 таблетке (в виде 55,95 мг и 111,90 мг сертралина гидрохлорида соответственно);
вспомогательные вещества: магния стеарат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая;
оболочка: макрогол 6000, титана диоксид, гипромеллоза.
Таблетки 50 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с гравировкой «Е 271» на одной и с риской — на другой стороне; без запаха.
Таблетки 100 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с гравировкой «Е 272» на одной и с риской — на другой стороне; без запаха.
антидепрессант.
Код АТХ
N06A В06
Фармакодинамика
Механизм действия.
Сертралин — селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта значительное, но происходит медленно.
Максимум концентрации в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приёме. Биодоступность во время приёма пищи повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.
Распределение.
Общее связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения >20л/кг.
Метаболизм и выведение.
Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит — N- десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения препарата составляет 22-36 часов и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 часа.
Время полувыведения сертралина и площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гемато-плацентарный барьер нет.
Сертралин не диализируется.
- Депрессии различной этиологии, в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги (лечение и профилактика)
- Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР), лечение ОКР у детей старше 6 лет.
- Панические расстройства (с агорафобией и без).
- Посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).
- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
- Одновременный прием любого ингибитора МАО, а также период в течение 14 дней после его отмены (и наоборот).
- Нестабильная эпилепсия.
- Возраст до 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта).
- Беременность и период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»).
С осторожностью
органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития),
маниакальные состояния,
эпилепсия,
печеночная и/или почечная недостаточность,
снижение массы тела,
у детей старше 6 лет.
Беременность и период лактации
Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами. Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в период лактации нет, поэтому если лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.
Способ применения и дозировка
Стимулотон следует принимать один раз в день (утром или вечером).
Для взрослых, страдающих депрессией или обсессивно-компульсивным расстройством, обычная доза составляет 50 мг 1 раз в день.
Для снижения частоты и тяжести побочных эффектов у пациентов с паническими расстройствами или посттравматическим стрессовым расстройством рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг один раз в день и через неделю повысить дозу до 50 мг один раз в день.
При неудовлетворительном терапевтическом ответе и хорошей переносимости суточную дозу можно повышать по 50 мг в течение нескольких недель до максимальной суточной дозы 200 мг.
Терапевтический эффект может наступить в течение 7 дней. Однако обычно для полного проявления антидепрессантного эффекта требуется от 2 до 4 недель. При обсессивно- компульсивном расстройстве терапевтический эффект развивается еще медленнее. Для поддерживающей терапии следует назначать минимальную эффективную дозу.
Детям в возрасте 13-18 лет с обсессивно- компульсивным расстройством Стимулотон следует назначать начиная с дозы 50 мг в сутки. Для детей с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6-12 лет рекомендуется начальная доза по 25 мг в день, которую через неделю можно увеличить до 50 мг в день. При неудовлетворительном терапевтическом ответе в дальнейшем можно повысить дозу еженедельно по 50 мг в сутки до максимальной суточной дозы 200 мг. Однако во избежание передозировки при увеличении дозы свыше 50 мг следует учитывать, что вес тела у детей меньше, чем у взрослых. При длительной поддерживающей терапии следует назначать самые минимальные эффективные дозы.
Особые группы:
Нет необходимости в коррекции дозы для пожилых пациентов.
Больные с нарушениями функции печени требуют особого внимания при лечении сертралином. При тяжелом расстройстве функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приёмами. У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется (см.
«Особыеуказания»
).
Побочные эффекты
Аллергические реакции, кровотечения (в т.ч. носовое), сердцебиение, сухость во рту, снижение аппетита или повышение аппетита (возможно вследствие устранения депрессии).
Редко наблюдались: сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, тремор, бессонница, раздражительность, акатизия, снижение массы тела, анорексия, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли, неустойчивый стул, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, нарушения зрения (включая нечеткость зрения), гиперемия кожи или «приливы» крови к лицу, зевота, повышенное потоотделение, дисменорея, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), гипомания, мания.
Иногда — хотя причинная связь с препаратом достоверно не установлена — во время курса лечения препаратом наблюдались двигательные нарушения (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь (редко мультиформная экссудативная эритема) и зуд. В большинстве случаев двигательные нарушения наблюдались у пациентов, принимающих сопутствующие нейролептические препараты, а также при наличии длительного анамнеза двигательных нарушений.
В редких случаях прекращение приема препарата вызывает синдром отмены.
Как и при лечении другими антидепрессантами, могут наблюдаться некоторые симптомы, в том числе парестезия, гипэстезия, депрессия, галлюцинации, возбуждение, агрессивность, ажитация, тревожность, психоз, которые трудно дифференцировать от симптомов основного заболевания.
Лабораторные показатели: в редких случаях (0,8%) отмечалось бессимптомное повышение трансаминаз (ACT и АЛТ). Эти изменения наблюдались на протяжении первых 9 недель приема препарата и прекращались немедленно после его отмены. Сообщалось также об обратимой гипонатриемии. Предположительно этот феномен связан с синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона (АДГ), поскольку он в основном наблюдался у пожилых пациентов, одновременно получающих сопутствующие диуретики или другие препараты.
Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление.
Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.
Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) : одновременное применение сертралина с ингибиторами МАО, в том числе селегилином и обратимым ингибитором моклобемидом, ведет к тяжелым осложнениям. Возможно развитие серотонинового синдрома. Отмечены несколько случаев смерти пациента при сочетании других антидепрессантов и ингибиторов МАО, а также при изолированном введении ингибиторов МАО, начатом немедленно после отмены других антидепрессантов. При сочетании избирательного блокатора обратного захвата серотонина и ингибитора МАО наблюдались гипертермия, ригидность, миоклония, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций дыхания и кровообращения), изменения психического состояния (например, спутанное сознание, раздражимость, иногда с крайней ажитацией, что могло привести к делирию или коме). Поэтому сертралин никогда нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после отмены ингибитора МАО, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО.
Аналогичным образом после отмены сертралина должно пройти не менее 14 дней до начала введения необратимого ингибитора МАО.
Вещества, угнетающие центральную нервную систему, и алкоголь:
у здоровых добровольцев ежедневный прием сертралина по 200 мг в сутки не усиливал эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторную деятельность. Однако во время приема сертралина препараты, оказывающие влияние на ЦНС, следует применять с большой осторожностью, а от употребления алкоголя во время приема препарата следует воздерживаться.
Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например: диазепамом, толбутамидом и варфарином).
Циметидин: одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Производные кумарина — при их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени — в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.
Лекарственные средства, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450: длительное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки сопровождается увеличением концентрации этих лекарственных средств.
Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментами цитохрома Р450:
исследования взаимодействия in vivo показали, что длительное введение сертралина по 200 мг в сутки не влияло на опосредованное изоферментами CYP3A3/4 эндогенное бета-гидроксилирование кортизола или метаболизм карбамазепина или терфенадина. Длительное введение сертралина по 200 мг в сутки не влияло на уровни толбутамида, фенитоина и варфарина в плазме крови. Это означает, что сертралин не подавляет активность CYP2C9 в клинически значимой степени. Длительное введение доз по 200 мг в сутки не влияло и на уровни диазепама в плазме крови, в связи с чем клинически значимое подавление сертралином CYP2C19 следует также исключить. Проведенные in vitro исследования показали, что сертралин не влияет или оказывает минимальный тормозящий эффект на CYP 1А2.
Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако, тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности.
Серотонинергические средства:
длительность периода вымывания, необходимого перед переводом пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, не определена. Поэтому такой переход следует выполнять с чрезвычайной осторожностью.
Одновременное введение других серотонинергических веществ (например, триптофана или фенфлурамина) и сертралина требует особой осторожности. По возможности таких сочетаний следует избегать.
Индукция микросомалъных ферментов:
в клинических испытаниях обнаружен лишь незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты. При одновременном применении сертралина по 200 мг в сутки и феназона, сертралин вызывал небольшое (5%), но достоверное снижение периода полувыведения феназона. Это небольшое уменьшение периода полувыведения феназона было обусловлено клинически несущественным изменением метаболизма печени.
Атенолол: при совместном применении сертралин не изменяет бета-блокирующий эффект атенолола.
Глибенкламид и дигоксин: при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.
Отсутствуют данные о возможных рисках и преимуществах одновременного применения электросудорожной терапии (ЭСТ) и сертралина.
Как и другие антидепрессанты, сертралин может вызвать манию или гипоманию у небольшого процента больных (примерно у 0,4 %).
Суицидальные мысли и попытки часто связаны с депрессией; они возможны в любое время до наступления ремиссии. Поэтому в начале курса лечения, до развития оптимального клинического эффекта, пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.
Стимулотон не следует применять для лечения детей и подростков моложе 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Повышение вероятности суицида и суицидальные мысли, а также враждебности (в основном агрессии, непокорности и гнева), в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо. Если же по клиническим показаниям препарат назначен, следует установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении роста, созревания, а также развития когнитивной сферы и поведения.
В клинических испытаниях сертралина эпилептические припадки наблюдались у 0,08% больных депрессией (примерно 3/4000) и у 0,2 % пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами (4/1800). Строгой связи эпилептических припадков с приемом сертралина не установлено. Отсутствуют данные о лечении сертралином больных эпилепсией. Этот препарат нельзя назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты, не имеющие припадков, должны регулярно обследоваться. При возникновении припадков сертралин необходимо отменить.
Печеночная недостаточность: метаболизм сертралина в основном осуществляется в печени. Фармакокинетические исследования с введением однократной дозы выявили удлинение времени полувыведения сертралина и увеличение площади под кривой концентрации-времени у пациентов с легким циррозом печени. Поэтому необходима осторожность при назначении сертралина при заболеваниях печени; для таких больных следует рассмотреть возможность снижения дозы или увеличения интервала между приемами препарата.
Почечная недостаточность: фармакокинетика сертралина после введения однократной дозы или многократного дозирования не имела значительных изменений у пациентов с умеренной (клиренс креатинина 20 — 50 мл/мин) или тяжелой (менее 20 мл/мин) почечной недостаточностью. Эти исследования показали, что нет необходимости корректировать дозу сертралина при заболеваниях почек.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Результаты клинических исследований показали, что монотерапия сертралином не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Однако поскольку другие препараты, применяемые по аналогичным показаниям, могут отрицательно влиять на психомоторную деятельность, способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг: по 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг: по 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1 или 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
5 лет. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.