Страттера® (Strattera®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Страттера®
💊 Состав препарата Страттера®
✅ Применение препарата Страттера®
📅 Условия хранения Страттера®
⏳ Срок годности Страттера®
Описание лекарственного препарата
Страттера®
(Strattera®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2020.07.28
Код ATX:
N06BA09
(Атомоксетин)
Лекарственные формы
| Страттера® |
Капс. 10 мг: 7 шт. рег. №: ЛС-001011 |
|
|
Капс. 18 мг: 7 шт. рег. №: ЛС-001011 |
||
|
Капс. 25 мг: 7 шт. рег. №: ЛС-001011 |
||
|
Капс. 40 мг: 7 шт. рег. №: ЛС-001011 |
||
|
Капс. 60 мг: 7 шт. рег. №: ЛС-001011 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Страттера®
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, белые/белые, с нанесенными дозировкой «10 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3227»; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, желтые/белые, с нанесенными дозировкой «18 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3238»; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид желтый.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, синие/белые, с нанесенными дозировкой «25 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3228»; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, синие/синие, с нанесенными дозировкой «40 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3229»; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель индигокармин.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, синие/желтые, с нанесенными дозировкой «60 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3239»; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, красители железа оксид желтый, индигокармин.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Симпатомиметик центрального действия. Атомоксетин является высокоселективным мощным ингибитором пресинаптических переносчиков норадреналина. Атомоксетин обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.
Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. В клинических исследованиях при отмене препарата не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, связанных с синдромом отмены.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь атомоксетин быстро и почти полностью всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 1-2 ч. Атомоксетин назначают независимо от приема пищи или во время еды.
Распределение
Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Обладает высоким сродством к белкам плазмы, в первую очередь — к альбумину.
Метаболизм
Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности 4-гидроксиатомоксетин эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.
Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р450, но более медленно.
Атомоксетин не ингибирует и не усиливает цикл CYP2D6.
Выведение
Средний T1/2 атомоксетина после приема внутрь составляет 3.6 ч у больных с выраженным метаболизмом и 21 ч у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 лет не изучалась.
Показания препарата
Страттера®
- синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей 6 лет и старше, подростков и взрослых.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи или во время еды, 1 раз/сут, утром. В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата 1 раз/сут пациентам можно рекомендовать прием 2 раза/сут, разделяя дозу на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.
При отмене препарата не требуется постепенное снижение дозы.
Детям и подросткам с массой тела до 70 кг рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 500 мкг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1.2 мг/кг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1.8 мг/кг не ранее чем через 2-4 недели после начала приема препарата.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1.2 мг/кг/сут. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1.8 мг/кг или 120 мг.
У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, превышающей 1.8 мг/кг, систематически не оценивалась.
Детям и подросткам с массой тела более 70 кг и взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее чем через 2-4 недели после начала приема препарата.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 мг. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 мг.
У детей и подростков с массой более 70 кг, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг систематически не оценивалась.
У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% от обычной дозы.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия хронической почечной недостаточности), атомоксетин выводится из организма медленнее, чем у здоровых лиц. Однако при коррекции дозы различий не отмечалось. Поэтому препарат Страттера® можно назначать больным СДВГ с хронической почечной недостаточностью, включая терминальную стадию, применяя обычный режим дозирования. Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.
Правила применения капсул
Капсулы препарата Страттера® не предназначены для вскрытия. Атомоксетин вызывает раздражение глаз. В случае попадания содержимого капсулы в глаза следует немедленно промыть глаза водой и проконсультироваться с врачом. Руки и контактные поверхности необходимо промыть водой.
Побочное действие
Дети и подростки
Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>10%) — боль в животе (18%; включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), снижение аппетита (16%), рвота (11%); часто (1-10%) — запор, диспепсия, тошнота (9%), анорексия. Эти побочные реакции носят временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата. В связи с пониженным аппетитом у некоторых пациентов в начале лечения наблюдалось уменьшение массы тела (в среднем около 0.5 кг), потеря массы тела была больше при более высоких дозах. После первичного снижения массы тела у пациентов, принимающих Страттеру, отмечалось незначительное повышение массы тела при длительной терапии. Показатели роста (вес и рост) после двух лет лечения были близки к норме.
Тошнота (9%) и рвота (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда (0.1-1%) – ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия.
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд./мин, а среднее повышение систолического и диастолического давления — на 2 мм рт.ст. по сравнению с плацебо.
У больных, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0.2%, n=7) и синкопе (0.8%, n=26), вследствие его воздействия на норадренергический тонус.
Со стороны ЦНС: очень часто (>10%) — сонливость (включая седативное действие); часто (1-10%) — раздражительность, колебания настроения, головокружение; иногда (0.1-1%) — раннее утреннее пробуждение.
Со стороны органа зрения: часто (1-10%) – мидриаз.
Дерматологические реакции: часто (1-10%) — дерматит, сыпь; иногда (0.1-1%) – зуд.
Прочие: часто (1-10%) – грипп, утомляемость, снижение массы тела; иногда (0.1-1%) – слабость.
Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6, наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 раза чаще, а также статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом субстратов CYP2D6: тремор (4.5% и 0.9% соответственно), экскориация (3.9% и 1.7% соответственно), обморок (2.5% и 0.7% соответственно), конъюнктивит (2.5% и 1.2% соответственно), раннее утреннее пробуждение (2.3% и 0.8% соответственно), мидриаз (2% и 0.6% соответственно).
Взрослые
У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, были со стороны ЖКТ и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>10%) — снижение аппетита, сухость во рту, тошнота; часто (1-10%) — боли в животе (включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), запор, диспепсия, метеоризм.
Со стороны ЦНС: очень часто (>10%) — бессонница (включает затруднение засыпания и нарушения сна среди ночи); часто (1-10%) — снижение либидо, головокружение, нарушение качества сна, синусная головная боль; иногда (0.1-1%) — раннее утреннее пробуждение; очень редко (< 0.01%) — синкопе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (1-10%) — приливы (крови), ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто (0.1-1.0%) — ощущение холода в нижних конечностях; очень редко (< 0.01%) по данным спонтанных (постмаркетинговых сообщений) — периферические сосудистые реакции и/или синдром Рейно и риск рецидива синдрома Рейно.
В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд./мин, и среднее повышение систолического (около 3 мм рт.ст.) и диастолического (около 1 мм рт.ст.) АД по сравнению с плацебо.
Со стороны мочевыделительной системы: часто (1-10%) — дизурия, задержка мочеиспускания.
Со стороны половой системы: часто (1-10%) — дисменорея, нарушение эякуляции, отсутствие эякуляции, нарушение эрекции, эректильная дисфункция, нарушение менструального цикла, простатит; очень редко (<0.01%) по данным спонтанных (постмаркетинговых) сообщений — болезненная или продолжительная эрекция, боль в области наружных половых органов у мужчин.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто (1-10%) — дерматит, повышенная потливость.
Прочие: часто (1-10%) — утомляемость, озноб, снижение массы тела.
Противопоказания к применению
- закрытоугольная глаукома;
- тяжелые поражения сердца;
- одновременное применение с ингибиторами МАО;
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией, тахикардией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, внезапной сердечной смертью в семейном анамнезе, нарушением мозгового кровообращения, судорожными припадками в анамнезе, а также при состояниях, которые могут приводить к артериальной гипотензии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинический опыт применения Страттеры при беременности недостаточен, поэтому препарат следует назначать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком. При необходимости назначения препарата кормящей матери требуется осторожность.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% от обычной дозы.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия хронической почечной недостаточности), атомоксетин выводится из организма медленнее, чем у здоровых лиц. Однако при коррекции дозы различий не отмечалось. Поэтому препарат Страттера® можно назначать больным СДВГ с хронической почечной недостаточностью, включая терминальную стадию, применяя обычный режим дозирования.
Применение у детей
У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, превышающей 1.8 мг/кг, систематически не оценивалась.
Детям и подросткам с массой тела более 70 кг рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее чем через 2-4 недели после начала приема препарата.
У детей в возрасте до 6 лет недостаточно данных по безопасности и эффективности атомоксетина.
Применение у пожилых пациентов
Безопасность и эффективность Страттеры у пациентов пожилого возраста не установлены.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с наследственным, врожденным или приобретенным удлинением интервала QT.
Симптомы СДВГ в виде нарушенного внимания и гиперактивности (выявленные более чем в одной социальной среде, например, и дома, и в школе) могут проявляться как недостаточность концентрации, отвлекаемость, чрезмерная нетерпеливость, импульсивность, неорганизованность, неусидчивость и другие схожие расстройства поведения. Диагноз СДВГ должен соответствовать критериям МКБ-10.
На фоне приема препарата в клинических исследованиях у детей и подростков повышалась вероятность развития суицидальных мыслей. В ходе 12 клинических исследований у 2200 пациентов (включая 1357 пациентов, получавших Страттеру и 851 пациента, получавшего плацебо), из них в группе, получавшей Страттеру, в 0.37% случаев было выявлено развитие суицидальных мыслей (5 из 1357 пациентов), в группе плацебо суицидальные мысли не были выявлены. В ходе данных клинических исследований сообщалось об одной суицидальной попытке, завершенных суицидов не было.
В редких случаях у пациентов, принимающих Страттеру, отмечались аллергические реакции — сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
Атомоксетин не следует назначать в течение минимум 2 недель после отмены ингибиторов МАО. Лечение ингибиторами МАО не следует начинать в течение 2 недель после отмены атомоксетина.
У многих пациентов, принимающих атомоксетин, отмечалось некоторое увеличение пульса (в среднем на <10 уд./мин) и/или повышение АД (в среднем на <5 мм рт.ст.). В большинстве случаев эти изменения не имели клинически значимого эффекта. Также отмечены случаи ортостатической гипотензии.
На фоне применения психостимуляторов, зарегистрированных для лечения СДВГ в США у детей с грубой патологией сердца, нарушающей его структуру, был выявлен повышенный риск внезапной сердечной смерти. Атомоксетин не относится к классу психостимуляторов, т.к. имеет альтернативный механизм терапевтического действия при лечении СДВГ. Тем не менее, учитывая общее зарегистрированное показание по применению (СДВГ), следует проявлять осторожность при применении атомоксетина у пациентов с тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, с семейным анамнезом внезапной сердечной смерти. Не следует применять атомоксетин у пациентов с грубой патологией сердца.
Сообщалось о редких случаях серьезных повреждений печени на фоне приема атомоксетина (описаны два случая выраженного повышения уровня ферментов печени и билирубина на 2 млн. пациентов). У пациентов с проявлениями желтухи или выявленными лабораторными показателями, свидетельствующими о нарушении функции печени, лечение атомоксетином необходимо отменить.
В клинических исследованиях у взрослых пациентов с СДВГ, принимающих атомоксетин, количество случаев задержки мочеиспускания было выше в сравнении с группой плацебо. Жалобы на задержку мочеиспускания потенциально могут расцениваться как результат применения атомоксетина.
Необходимо прекратить прием атомоксетина в случае развития судорожных припадков, которые не могут быть объяснены иными причинами. С осторожностью следует применять атомоксетин у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.
Эффективность лечения атомоксетином более 18 месяцев и безопасность лечения им более 2 лет не были оценены систематически.
Агрессивное поведение или враждебность часто наблюдаются у детей и подростков с СДВГ. Неопровержимых доказательств того, что атомоксетин может вызывать агрессивное поведение или враждебность не существует. Однако в ходе клинических исследований агрессивное поведение или враждебность наблюдались чаще у детей и подростков, принимающих атомоксетин (без статистически достоверных различий по сравнению с группой плацебо). Пациентам, получающим лечение по поводу СДВГ, требуется наблюдение в отношении появления у них агрессивного поведения или враждебности.
Известно о случаях возникновения психотических и маниакальных симптомов, включая галлюцинации, бред и патологический подъем настроения, на фоне применения атомоксетина в терапевтических дозах у детей и подростков. При возникновении указанных симптомов рекомендуется оценить степень их связи с приемом атомоксетина и при необходимости рассмотреть вопрос об отмене препарата.
Следующие симптомы были отмечены на фоне приема атомоксетина: тревога, ажитация, панические атаки, бессонница, раздражительность, импульсивность, акатизия. Пациентам, принимающим атомоксетин, требуется наблюдение в отношении развития данных симптомов.
Родители и близкие должны тщательно отслеживать появление всех вышеперечисленных симптомов и суицидальных мыслей у детей и подростков, принимающих атомоксетин, и немедленно сообщать об этом лечащему врачу.
Безопасность и эффективность Страттеры у пациентов пожилого возраста не установлены.
Использование в педиатрии
У детей в возрасте до 6 лет недостаточно данных по безопасности и эффективности атомоксетина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Прием препарата может сопровождаться сонливостью. В связи с этим пациентам, принимающим Страттеру, следует проявлять осторожность при управлении опасными механическими средствами, в т.ч. автомобилем, до тех пор, пока они не будут уверены, что атомоксетин не вызывает никаких нарушений.
Передозировка
Симптомы: при монотерапии наиболее часто — сонливость, возбуждение, гиперактивность, нарушение поведения и симптомы со стороны ЖКТ. Большинство проявлений были легкой и средней степени тяжести. Также отмечались признаки и симптомы активации симпатической нервной системы легкой и средней степени (например, мидриаз, тахикардия, сухость во рту). У всех пациентов отмечался регресс этих симптомов. В некоторых случаях отмечались судороги.
Сообщалось о случаях острой передозировки с летальным исходом при приеме атомоксетина в составе комбинированной терапии (как минимум, с одним препаратом).
Лечение: рекомендуется обеспечить вентиляцию легких, провести мониторинг сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Может быть показано промывание желудка, если прошло немного времени после приема препарата. Может быть полезным активированный уголь для ограничения всасывания. Т.к. атомоксетин имеет высокое сродство с белками плазмы, лечение передозировки путем диализа скорее будет нецелесообразным.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Страттеры с агонистами β2-адренорецепторов возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему (данную комбинацию применять с осторожностью). У здоровых взрослых добровольцев влияние препарата сальбутамол в стандартной ингалируемой дозе 200 мкг на показатели гемодинамики было незначительным по сравнению с эффектом указанной дозы этого препарата при в/в введении. Одновременное применение атомоксетина в дозе 80 мг/сут в течение 5 дней не приводило к усилению указанных эффектов альбутерола. ЧСС после многократных ингаляций альбутерола в дозе 800 мкг характеризовалась сходными значениями в условиях как монотерапии, так и в комбинации с использованием атомоксетина.
Одновременное назначение атомоксетина с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (нейролептики, антиаритмики, моксифлоксацин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, лития карбонат), а также с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса (диуретики) и ингибиторами CYP2D6, повышает риск увеличения продолжительности интервала QT.
Атомоксетин не вызывает клинически значимого ингибирования или индукции изоферментов системы цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP3A, CYP2D6 и CYP2C9. У пациентов с выраженным метаболизмом субстратов CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 увеличивают Css атомоксетина в плазме крови в равновесном состоянии до уровня, сходного с таковым у больных с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6.
На основании исследований in vitro предполагается, что назначение ингибиторов цитохрома Р450 пациентам с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6 не увеличивает концентрацию атомоксетина в плазме крови. Пациентам, применяющим препараты ингибиторов CYP2D6, рекомендуется постепенное титрование атомоксетина.
Из-за возможного воздействия на АД Страттеру необходимо применять с осторожностью при сочетании с препаратами, влияющими на АД.
Препараты, повышающие pH желудочного сока (магния гидрохлорид/алюминия гидроксид, омепразол) не влияют на биодоступность атомоксетина.
Препараты, влияющие на секрецию норадреналина, следует с осторожностью назначать одновременно с атомоксетином из-за возможности усиления или синергизма фармакологического эффекта.
Атомоксетин не влияет на связывание с альбумином плазмы варфарина, ацетилсалициловой кислоты, фенитоина и диазепама.
Требуется осторожность при одновременном применении атомоксетина с препаратами, понижающими порог судорожной активности (антидепрессанты, нейролептики, мефлохин, трамадол).
Условия хранения препарата Страттера®
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности препарата Страттера®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ЭЛИ ЛИЛЛИ ВОСТОК С.А.
(Швейцария)
|
|
Московское представительство |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
1 капсула может включать 10; 18; 25; 40; или 60 мг атомоксетина (в форме гидрохлорида) – активный ингредиент.
Дополнительные ингредиенты: прежелатинизированый крахмал, диметикон, диоксид титана, желатин, лаурилсульфат натрия, красители: желтый оксид железа (капсулы по 18 и 60 мг), индигокармин (капсулы 25; 40 и 60 мг).
Форма выпуска
Препарат Страттера выпускается в форме капсул различного цвета в зависимости от массового содержания активного ингредиента, по 7; 14 или 28 штук в упаковке.
Фармакологическое действие
Симпатомиметическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Страттера относится к группе симпатомиметиков центрального действия с мощным высокоселективным активным ингредиентом – атомоксетином, являющимся ингибитором пресинаптических транспортеров норадреналина. Препарат отличается минимальным сродством к прочим рецепторам норадренергической системы или к другим рецепторам или транспортерам нейротрансмиттеров. Страттера не является психостимулирующим препаратом и не относится к производным амфетамина. В ходе клинических испытаний, отмена терапии не приводила к какому-либо усилению проявлений заболевания или к негативной симптоматике, связанной с синдромом отмены.
При пероральном приеме атомоксетин практически в полном объеме и достаточно быстро всасывается в ЖКТ (в независимости от времени приема пищи). Плазменная Cmax наблюдается уже через 60-120 минут. Распределение в организме довольно обширное. Хорошо связывается с плазменными белками, в особенности с альбумином.
Первичный метаболизм атомоксетина происходит в печени с помощью изофермента CYP2D6 и с выделением основного быстро глюкуронизирующегося продукта метаболизма – 4-гидроксиатомоксетина. 4-гидроксиатомоксетин по своей фармакологической активности равнозначен атомоксетину, но демонстрирует более низкие плазменные концентрации.
У людей с малой активностью CYP2D6, функцию образования 4-гидроксиатомоксетина перебирают на себя некоторые другие изоферменты цитохрома Р450, но это занимает больше времени. Атомоксетин не усиливает цикл и не ингибирует CYP2D6.
При пероральном приеме средний T1/2 атомоксетина у пациентов с быстрым метаболизмом равняется 3,6 часа, а у пациентов с более медленным метаболизмом – 21 час. Основной путь выведения атомоксетина в форме 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида проходит с помощью почек.
Фармакокинетика препарата в детском возрасте после 6-ти лет подобна фармакокинетике взрослых пациентов.
Показания к применению
Препарат Страттера показан к приему при СДВГ (синдроме дефицита внимания с гиперактивностью), наблюдаемому у взрослых пациентов, а также у детей после 6-ти лет.
Противопоказания
Абсолютно противопоказан прием Страттеры при:
- поражениях сердца серьезного характера;
- гиперчувствительности к атомоксетину или прочим ингредиентам ЛС;
- закрытоугольной глаукоме;
- проведении параллельного лечения с использованием ингибиторов МАО;
- в возрасте до 6-ти лет.
Назначать препарат с осторожностью следует при:
- состояниях, могущих стать причиной артериальной гипотензии;
- тахикардии;
- артериальной гипертензии;
- сердечно-сосудистых заболеваниях;
- деятельности, связанной с тяжелыми физическими нагрузками;
- судорожных припадках или скоропостижной сердечной смерти, наблюдаемой в семейном анамнезе;
- совместном лечении психостимуляторами;
- нарушениях кровообращения мозга.
Побочные действия
Дети старше 6-и лет:
При приеме атомоксетина чаще всего наблюдали понижение аппетита (16%) и боли в животе (18%), которые, как правило, являлись временными и не требовали отмены лечения.
По причине понижения аппетита, в начале терапии у некоторых пациентов отмечали небольшую потерю массы (в среднем 0,5 килограмма), которая возрастала при повышении дозировок препарата. Однако после первичной потере веса и при дальнейшей продолжительной терапии регистрировалось его незначительное увеличение. После 2-х лет приема Страттеры показатели роста и веса пациентов были недалеки от нормы.
Проявления рвоты и тошноты, в особенности на протяжении первого месяца терапии, наблюдались соответственно у 11% и 9% пациентов. Как и в предыдущем случае, эти симптомы чаще всего были временными, слабовыраженными и не влияли на продолжение лечения.
При проведении рандомизированного исследования среди детей, принимавших атомоксетин, в сравнении с пациентами получавшими плацебо, было отмечено среднее увеличение ЧСС на 6 уд/мин, а среднее повышение диастолического и систолического давления на 2 мм рт. ст.
Также при исследовании выяснено возникновение синкопе (0,8%, N=26) и ортостатической гипотензии (0,2%, N=7) у пациентов в группе приема атомоксетина, по причине его влияния на норадренергический тонус.
В связи с этим назначение всех препаратов, содержащих атомоксетин, при любых состояниях повышенного риска формирования гипотензии, должно происходить с особой предосторожностью.
Ниже, в процентном соотношении возникновения (%), представлены побочные проявления, которые наблюдались у пациентов данной возрастной категории.
С частотой более 10%: чувство тошноты; понижение аппетита; рвота; боли в животе.
С частотой 1-10%: грипп; анорексия; раннее пробуждение по утрам; повышенная раздражительность; расстройства настроения; головокружение; мидриаз; сонливость; изменения сердечной деятельности; запор; дерматит; диспепсия; зуд; утомляемость; сыпь; понижение массы тела.
С частотой 0,1-1%: синусовая тахикардия; сердцебиение.
Взрослые пациенты:
При лечении взрослых пациентов чаще всего отмечались побочные эффекты, связанные с органами ЖКТ и урогенитальным трактом. Тяжелых негативных проявлений при проведении терапии атомоксетином на любом отрезке времени не наблюдалось.
При проведении рандомизированного исследования среди взрослых, принимавших атомоксетин, в сравнении с пациентами получавшими плацебо, было отмечено среднее увеличение ЧСС на 6 уд/мин, а среднее повышение диастолического и систолического давления на 1 и 3 мм рт. ст. соответственно.
Ниже, в процентном соотношении возникновения (%), представлены побочные проявления, которые наблюдались у пациентов данной возрастной категории.
С частотой более 10%: понижение аппетита; бессонница; тошнота; сухость в ротовой полости.
С частотой 1-10%: снижение либидо; снижение массы тела; раннее пробуждение по утрам; нарушение, как самого сна, так и его качества; головокружение; тахикардия; синусные головные боли; сердцебиение; приливы (крови); слабость; озноб; сонливость; боли в животе, дерматит; запор, гипергидроз; диспепсия, задержка мочеиспускания; метеоризм; затрудненное мочеиспускание; нарушение или отсутствие эякуляции и эрекции; дисменорея; сдвиг менструального цикла; простатит; нарушение оргазма.
С частотой 0,1-1,0%: чувство холода в нижних конечностях.
С частотой менее 0,01%: периферические реакции со стороны сосудов и/или синдром Рейно, а также повышенный риск его рецидива; продолжительная или болезненная эрекция.
В любой возрастной категории, у 2% пациентов с недостаточным метаболизмом CYP2D6, побочные эффекты наблюдались в 2 раза чаще.
Страттера, инструкция по применению
Капсулы лекарственного средства Страттера предназначены для перорального (внутрь) применения (не вскрывая), 1 раз в 24 часа.
Терапия может проводиться только под наблюдением опытного врача, специализирующегося на лечении пациентов с СДВГ.
При возникновении негативных реакций в случае однократного суточного приема капсул, возможно разделение дозировки на 2 раза в 24 часа (желательно через 12 часов). В этом случае может понадобиться подбор капсул с иной дозировкой активного ингредиента.
Отмена лечения Страттерой не приводит к синдрому отмены и потому не требует поэтапного понижения дозировок.
Средняя рекомендованная начальная суточная дозировка для детей с весом менее 70 килограмм равняется 500 мкг/кг и повышается до терапевтической дозы, составляющей 1,2 мг/кг (поддерживающая доза) не раньше чем через 72 часа. При отсутствии значимой эффективности возможно увеличение дозировки до 1,8 мг/кг (максимальная доза), но не раньше чем через 14-28 суток после начала лечения. Влияние дозы свыше 1,8 мг/кг на пациентов данной возрастной группы не оценивалось.
Средняя рекомендованная начальная суточная дозировка для детей с весом более 70 килограмм и взрослых пациентов равняется 40 мг и повышается до терапевтической дозы, составляющей 80 мг (поддерживающая доза) не раньше, чем через 72 часа. При отсутствии значимой эффективности возможно увеличение дозировки до 120 мг (максимальная доза), но не раньше чем через 14-28 суток после начала лечения. Влияние однократной дозы свыше 120 мг и суточной дозы свыше 150 мг на пациентов данной возрастной группы не оценивалось.
При патологиях печени умеренного характера (класс В по Чайлду-Пью) все дозировки Страттеры понижают вдвое, а в случае тяжелых проявлений патологии (класс С по Чайлду-Пью) – вчетверо.
При тяжелых почечных патологиях выведении атомоксетина происходит медленнее, тем не менее корректировка дозировок Страттеры не приводила к значимым различиям фармакокинетики. В связи с этим, при ХПН, включая терминальную стадию патологии, можно применять обычный дозировочный режим, но с повышенным риском формирования артериальной гипертензии.
Передозировка
При передозировке Страттерой наблюдали признаки сонливости, нарушения поведения, возбуждения, диспептических явлений, гиперактивности, активизации симпатической нервной системы (тахикардия, мидриаз, сухость во рту и пр.), иногда судороги. Обычно данные проявления были легкого или среднего уровня тяжести и регрессировали.
Также есть сообщения об эпизодах острой передозировки, которые приводили к летальному исходу при приеме Страттеры в комбинированном лечении.
Назначаемое лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, вентиляции легких и дальнейшей поддерживающей и симптоматической терапии. Все процедуры проводятся на фоне мониторинга сердечной активности и важнейших показателей жизнедеятельности.
Взаимодействие
Следует исключить совместное применение с ингибиторами МАО.
Параллельное назначение с агонистами β2-адренорецепторов может привести к усилению их воздействия на сердечно-сосудистую систему, что требует осторожности совместного применения.
Сочетаемая терапия с препаратами, удлиняющими QT- интервал (антиаритмики, нейролептики, Эритромицин, Моксифлоксацин, трициклические антидепрессанты, карбонат лития), диуретики (мочегонными) и ингибиторы CYP2D6), может привести к удлинению QT- интервала.
При приеме Страттеры не отмечали значимой индукции или ингибирования цитохрома Р450. У больных с выраженным метаболизмом CYP2D6 ингибиторы данного субстрата повышали плазменную CSS атомоксетина до уровня, наблюдаемого у пациентов с замедленным метаболизмом.
По результатам исследований in vitro, применение ингибиторов цитохрома Р450 больными с недостаточным метаболизмом CYP2D6, не должно влиять на плазменную концентрацию атомоксетина. Хотя при приеме ингибиторов CYP2D6 советуют постепенное титрование дозировок Страттеры.
Осторожность применения Страттеры требуют болезненные состояния, связанные с нарушениями АД, а также параллельное применение препаратов, влияющих на данный показатель.
Биодоступность атомоксетина не зависит от приема препаратов, увеличивающих pH желудочного сока (Омепразол, алюминия гидроксид, магния гидрохлорид).
Атомоксетин не оказывает влияния на связь с альбумином таких препаратов, как: Диазепам, Варфарин, фенитоин и ацетилсалициловая кислота.
Из-за возможного усиления эффективности, следует с осторожностью совместно назначать Страттеру и лекарственные средства, которые влияют на секрецию норадреналина.
Сочетаемое лечение с ЛС, понижающими судорожную активность (Трамадол, антидепрессанты, мефлохин, нейролептики), увеличивает риск возникновения судорог.
Условия продажи
Купить Страттеру можно только при предъявлении рецепта.
Условия хранения
Температурные показатели сохранности капсул должны быть в пределах 15-25 °C.
Срок годности
Со дня производства – 3 года.
Особые указания
Вещество атомоксетин может вызывать раздражение глаз, поэтому в случае его попадания на слизистую глаз следует незамедлительно промыть их водой и сообщить об этом своему врачу. Также промывание водой требуют все контактирующие с атомоксетином поверхности кожи.
Осторожности применения Страттеры требуют пациенты с удлинением QT- интервала.
Постановка диагноза СДВГ должна проводиться в соответствии со всеми критериями МКБ-10. Симптоматика данного синдрома, наблюдаемая больше, чем в одной социальной группе (школа, дом), может проявляться отвлекаемостью, недостаточностью концентрации, чрезмерной нетерпеливостью, неорганизованностью, импульсивностью, неусидчивостью и прочими схожими нарушениями в поведенческой сфере.
На фоне применения Страттеры у детей и подростков наблюдали некоторое повышение суицидальных мыслей.
Промежуток времени между приемом Страттеры и ингибиторов МАО должен быть не меньше 14 суток.
При приеме Страттеры изредка отмечали аллергические проявления (сыпь, крапивницу, отек Квинке).
У многих больных, проходящих терапию с использованием атомоксетина, наблюдали некоторое повышение АД (около 5 мм рт.ст.), увеличение пульса (около10 уд/мин) или ортостатическую гипотензию. Чаще всего такие случаи не влияли на клиническую эффективность лечения.
Есть сведения о фактах серьезных осложнений печеночной функции при приеме Страттеры, в связи с чем любые проявления ухудшения состояния почек требуют отмены лечения.
По показаниям проведенных клинических исследований взрослые пациенты с СДВГ, принимавшие Страттеру, чаще жаловались на задержку мочеиспускания, чем пациенты из группы плацебо, что свидетельствует о влиянии атомоксетина на это состояние.
При возникновении судорожных припадков, не имеющих другого объяснения, нужно прекратить прием Страттеры. С осторожностью назначать препарат при обнаружении у больного судорожных припадков в анамнезе.
Систематическая оценка эффективности терапии атомоксетином на протяжении более полутора лет и безопасность его приема в течение более 2-х лет не проводилась.
Проявления враждебности и агрессивного поведения часто присущи детям и подросткам с СДВГ. Доказанных фактов увеличения этих поведенческих расстройств при приеме атомоксетина не существует. Тем не менее, по итогам клинических исследований некоторое незначительное повышение данных состояний наблюдалось именно в группе атомоксетина, что требует повышенного внимания со стороны медицинского персонала.
На фоне терапии Страттерой отмечены факты формирования маниакальной и психотической симптоматики (бред, галлюцинации, патологическое повышение настроения и пр.), что при доказанности связи с проводимым лечением может потребовать его отмены.
Особого подхода и тщательного наблюдения требуют больные с симптомами тревожности, панических атак, ажитации, бессонницы, импульсивности, раздражительности и акатизии.
Во время терапии близкие люди детей и подростков обязаны тщательно следить за возможным возникновением всех вышеперечисленных признаков и суицидальных наклонностей, чтобы вовремя проинформировать об этом лечащего врача.
Эффективность и безопасность приема Страттеры в пожилом возрасте не исследовались.
Взрослым пациентам нужно проявлять осмотрительность при выполнении опасной или тонкой работы, а также при управлении транспортом.
Аналоги
Аналоги Страттеры представлены препаратами Концерта и Фенамин.
Детям
Эффективность лечения и его безопасность в возрасте до 6-ти лет не установлены.
При беременности (и лактации)
По причине малого клинического опыта использования Страттеры при беременности, ее назначение в этот период возможно только после всесторонней оценки польза/риск для матери и плода.
Исследований о выделении атомоксетина с грудным молоком не проводилось, в связи с чем назначение Страттеры при кормлении грудью требует особой осторожности.
Отзывы
Чаще всего данный препарат назначают в детском возрасте при дефиците внимания у ребенка, где отзывы о Страттере различных родителей носят совершенно противоположный характер. С одной стороны, это крайне негативные отзывы, зачастую основанные на страхе и критике действия препарата некомпетентными людьми, с другой, оценка эффективности атомоксетина родителями для которых это лекарственное средство стало незаменимым помощником в деле адаптации их детей к нормальной жизни.
Из отрицательных характеристик препарата можно выделить упоминания о множестве побочных эффектов Страттеры, которые действительно наблюдаются довольно часто в особенности в начале лечения. Возможно некоторым родителям просто не хватает терпения и выдержки для преодоления этапа адаптации их ребенка к проводимой терапии, а может быть данный препарат действительно не подходит именно их чаду. Как положительные примеры эффектов атомоксетина, можно привести отзывы родителей, которые на определенном этапе жизни своего ребенка прошли полный курс лечения и остались не только довольны его последствиями, но и позиционируют Страттеру как единственный на сегодняшнее время действительно эффективный препарат для терапии СДВГ.
На самом деле сложно полностью принять ту или иную сторону мнений о Страттере и гарантировать ее стопроцентную эффективность или безопасность для того или иного ребенка. Тем более, что такой серьезный диагноз как СДВГ может быть поставлен только высококомпетентным врачом, которым и должна быть назначена соответствующая терапия.
Цена, где купить
На сегодняшний день цена Страттеры, в зависимости от дозировки капсул, варьируется от 800 до 1500 рублей за 7 таблеток.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Страттера капсулы 25мг 28шт
-
Страттера капс 40мг №28
-
Страттера капс 60мг №28
ЗдравСити
-
Страттера капсулы 10мг 7штЛилли дель Карибе Инк. /Лилли С.А
-
Страттера капсулы 25мг 7штЛилли дель Карибе Инк. /Лилли С.А
-
Страттера капсулы 40мг 7штЛилли дель Карибе Инк. /Лилли С.А
-
Страттера капсулы 60мг 7штЛилли дель Карибе Инк. /Лилли С.А
-
Страттера капсулы 18мг 7штЛилли дель Карибе Инк. /Лилли С.А
Аптека Диалог
-
Страттера капсулы 25мг №7Elli Lilly
показать еще
Каждая капсула содержит:
активное вещество: атомоксетина гидрохлорид, эквивалентный 10 мг, 18 мг, 25 мг, 40 мг или 60 мг атомоксетина;
вспомогательные вещества:
содержимое капсулы — диметикон, крахмал прежелатинизированый;
оболочка капсулы — титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин, краситель железа оксид жёлтый (только для капсул 18 мг и 60 мг), краситель индигокармин (только для капсул 25 мг, 40 мг и 60 мг).
Капсулы 10 мг: непрозрачные, белые/белые, твердые желатиновые капсулы (размер 3) с нанесенными на них дозировкой «10 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3227»;
Капсулы 18 мг: непрозрачные, желтые/белые, твердые желатиновые капсулы (размер 3) с нанесенными на них дозировкой «18 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3238»;
Капсулы 25 мг: непрозрачные, синие/белые, твердые желатиновые капсулы (размер 3) с нанесенными на них дозировкой «25 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3228»;
Капсулы 40 мг: непрозрачные, синие/синие, твердые желатиновые капсулы (размер 3) с нанесенными на них дозировкой «40 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3229»;
Капсулы 60 мг: непрозрачные, синие/желтые, твердые желатиновые капсулы (размер 2) с нанесенными на них дозировкой «60 mg» и идентификационным кодом «Lilly 3239».
Содержимое всех капсул: порошок от белого до почти белого цвета.
Симпатомиметическое средство центрального действия.
Код ATX
N06BA09.
Фармакодинамика
Атомоксетин является высокоселективным мощным ингибитором пресинаптических переносчиков норадреналина. Атомоксетин обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.
Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. В клинических исследованиях при отмене препарата не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, связанных с синдромом отмены.
Фармакокинетика
Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 лет не изучалась.
Всасывание. Атомоксетин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме примерно через 1 — 2 часа. Атомоксетин назначается независимо от приема пищи или во время еды.
Распределение. Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Атомоксетин обладает высоким сродством к белкам плазмы, в первую очередь к альбумину.
Метаболизм. Атомоксетин первично проходит биотрансформацию через энзимный цикл цитохрома Р450 2D6 (CYP2D6). Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронируется. 4-гидроксиатомоксетин по действию эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.
Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется с помощью CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими энзимами цитохрома Р450, но более медленно.
Атомоксетин не тормозит и не усиливает цикл CYP2D6.
Выведение
Средний период полувыведения атомоксетина после приема внутрь составляет 3.6 часа у больных с выраженным метаболизмом и 21 час у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.
Синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей 6 лет и старше, подростков и взрослых.
Повышенная чувствительность к препарату
Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) (см. раздел «Особые указания»)
Закрытоугольная глаукома
Тяжёлые поражения сердца
С осторожностью
У больных с гипертонией, тахикардией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, внезапной сердечной смертью в семейном анамнезе, нарушением мозгового кровообращения, судорожными припадками в анамнезе, а также при состояниях, которые могут приводить к гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Из-за недостаточного опыта применения атомоксетина во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода.
Не известно, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата кормящей женщине.
Способ применения и дозировка
Для приема внутрь.
Препарат Страттера® может назначаться в виде однократной суточной дозы утром. В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата в виде однократной суточной дозы, пациентам можно рекомендовать прием препарата дважды в сутки, разделяя дозу на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.
Дети и подростки с массой тела до 70 кг. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 0.5 мг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1.2 мг/кг не ранее, чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1.8 мг/кг не ранее, чем через 2-4 недели после начала приема препарата.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1.2 мг/кг/сутки. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1.8 мг/кг или 120 мг.
У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, превышающей 1.8 мг/кг, систематически не оценивалась.
Дети и подростки с массой тела более 70 кг и взрослые. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее, чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее, чем через 2-4 недели после начала приема препарата.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 мг. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 мг.
У детей и подростков с массой более 70 кг, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг систематически не оценивалась.
Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с пациентами с синдромом дефицита внимания с гиперактивностью. Препарат Страттера® можно принимать независимо от приема пищи или во время еды. Отмена препарата не требует постепенного снижения дозы.
Инструкция по применению капсул
Капсулы препарата Страттера® не предназначены для вскрытия. Атомоксетин вызывает раздражение глаз. В случае попадания содержимого капсулы в глаза следует немедленно промыть глаза водой и проконсультироваться с врачом. Руки и контактные поверхности необходимо промыть водой.
Особые группы пациентов
Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (Класс В по Child-Pugh) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени (Класс С по Child-Pugh) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% от обычной дозы.
Почечная недостаточность. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия ХПН — хронической почечной недостаточности), атомоксетин выводится из организма медленнее, чем у здоровых лиц. Однако при коррекции дозы различий не отмечалось. Поэтому, препарат Страттера® можно назначать больным СДВГ с терминальной стадией ХПН или с меньшей степенью почечной недостаточности, используя обычный режим дозирования. Атомоксетин может вызывать гипертонию у больных с терминальной стадией ХПН.
Больные пожилого возраста и дети до 6 лет. Не оценивались.
Побочное действие
Дети и подростки
Боль в животе и снижение аппетита являются побочными действиями, наиболее часто связанными с приемом атомоксетина (18% и 16% пациентов соответственно), но они, как правило, не требуют отмены препарата. Эти побочные действия обычно носят временный характер.
В связи с пониженным аппетитом, некоторые пациенты теряли в весе в начале лечения (в среднем около 0.5 кг), и потеря в весе была больше при более высоких дозах. После первичного снижения веса у пациентов, принимающих атомоксетин, отмечалось незначительное повышение веса при длительной терапии. Показатели роста (вес и рост) после двух лет лечения были близки к норме.
Тошнота и рвота могут появиться у приблизительно 9% и 11% больных соответственно, особенно в течение первого месяца лечения. Однако эти эпизоды были обычно легкой и средней степени выраженности, носили временный характер, и не были причиной отмены лечения в значительном числе случаев.
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших атомоксетин, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 среднее повышение систолического и диастолического давления на 2 мм рт. ст. по сравнению с плацебо. В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших атомоксетин, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, и среднее повышение систолического (около 3 мм рт. ст.) и диастолического (около 1 мм рт. ст.) давления по сравнению с плацебо.
У больных, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0.2%, N=7) и синкопе (0.8%, N=26) вследствие его воздействия на норадренергический тонус. Атомоксетин должен использоваться с предосторожностью при любом состоянии, которое может привести к развитию гипотензии.
В Таблице 1 представлены побочные действия и отклонения в лабораторных показателях, отмеченные в клинических исследованиях у детей и подростков:
Таблица 1
| Инфекции и инвазии Часто (1-10%): Грипп |
| Метаболические расстройства Очень часто (>10%): Снижение аппетита Часто (1-10%): Анорексия (потеря аппетита) |
| Психические расстройства Часто (1-10%): Раннее утреннее пробуждение, раздражительность, колебания настроения |
| Расстройства центральной нервной системы Часто (1-10%): Головокружение, сонливость |
| Нарушение органов зрения Часто(1-10%): Мидриаз |
| Расстройства сердечной деятельности Не часто (0.1-1%): Сердцебиения, синусовая тахикардия |
| Расстройства ЖКТ Очень часто (>10%): Боль в животе, рвота Часто(1-10%): Запор, диспепсия-тошнота |
| Поражение кожи и подкожной клетчатки Часто(1-10%): Дерматит, зуд, сыпь |
| Расстройства общего характера Часто(1-10%): Утомляемость, снижение веса |
Следующие побочные явления отмечались у 2% больных с низким метаболизмом CYP2D6 и были в 2 раза чаще или статистически достоверно чаще у пациентов с пониженным метаболизмом, по сравнению с пациентами с выраженным метаболизмом CYP2D6: снижение аппетита (24.1% и 17.0% соответственно), бессонница (10.5% и 6.8% соответственно), нарушение качества сна (3.8% и 1.5% соответственно), энурез (3.0% и 1.2% соответственно), плохое настроение (3.0% и 1.0% соответственно), тремор (5.1% и 1.1% соответственно), раннее утреннее пробуждение (3.0% и 1.1% соответственно), конъюнктивит (3.0% и 1.5% соответственно), обморок (2.1% и 0.7% соответственно), мидриаз (2.5% и 0.7% соответственно).
Взрослые
У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, были со стороны желудочно-кишечного и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.
В Таблице 2 представлены побочные действия и отклонения в лабораторных показателях, отмеченных в клинических исследованиях у взрослых:
Таблица 2
| Метаболические расстройства Очень часто (>10%): Снижение аппетита |
| Психические расстройства Часто (1-10%): Раннее утреннее пробуждение, снижение либидо, нарушение сна |
| Расстройства центральной нервной системы Очень часто (>10%): Бессонница Часто (1-10%): Головокружение, нарушение качества сна, синусная головная боль |
| Расстройства сердечной деятельности Часто (1-10%): Сердцебиение, тахикардия |
| Сосудистые расстройства Часто (1-10%): Приливы (крови) Не часто: (0.1-1.0%): Ощущение холода внижних конечностях |
| Расстройства ЖКТ Очень часто (>10%): Сухость во рту,тошнота Часто (1-10%): Боль в животе, запор, диспепсия, метеоризм |
| Поражение кожи и подкожной клетчатки Часто (1-10%): Дерматит, повышенная потливость |
| Расстройства функции почек и мочевыделительной системы Часто (1-10%): Затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания |
| Расстройства репродуктивной системы Часто (1-10%): Дисменорея, нарушение эякуляции, отсутствие эякуляции, нарушение эрекции, эректильная дисфункция, нарушение менструального цикла, нарушение оргазма, простатит |
| Расстройства общего характера Часто (1-10%): Слабость, сонливость, озноб, снижение веса |
Спонтанные (постмаркетинговые) сообщения
Сосудистые нарушения:
Очень редко (< 0.01%): периферические сосудистые реакции и/или синдром Рейно и риск рецидива синдрома Рейно.
Мочеполовая система:
Очень редко (< 0.01%): болезненная или продолжительная эрекция.
Признаки и симптомы. Наиболее частыми симптомами при острой и хронической передозировке при монотерапии атомоксетином, были сонливость, возбуждение, гиперактивность, нарушение поведения и симптомы со стороны ЖКТ. Большинство проявлений были легкой и средней степени тяжести. Также отмечались признаки и симптомы активации симпатической нервной системы легкой и средней степени (например, мидриаз, тахикардия, сухость во рту). У всех пациентов отмечался регресс такого рода симптоматики. В некоторых случаях при передозировке атомоксетином отмечались судороги. Также сообщалось о случаях острой передозировки с летальным исходом при приеме атомоксетина в комбинации, как минимум, с одним другим препаратом.
Лечение при передозировке
Рекомендуется обеспечить вентиляцию легких, провести мониторинг сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Может быть показано промывание желудка, если прошло не много времени после приема препарата. Может быть полезным активированный уголь для ограничения всасывания. Так как атомоксетин имеет высокое сродство с белками плазмы, лечение передозировки путем диализа скорее будет нецелесообразным.
Агонисты бета-адренергических рецепторов.
Атомоксетин должен применяться с осторожностью у пациентов, принимающих бета2 агонисты, так как может усилиться их воздействие на сердечно-сосудистую систему. У взрослых здоровых добровольцев влияние препарата сальбутамол в стандартной ингалируемой дозе 200 мкг на показатели гемодинамики было незначительным по сравнению с эффектом указанной дозы этого препарата при внутривенном введении. Одновременное применение атомоксетина в дозе 80 мг/сут в течение 5 дней не приводило к усилению указанных эффектов альбутерола. Частота сердечных сокращений после многократных ингаляций альбутерола в дозе 800 мкг характеризовалась сходными значениями в условиях как монотерапии, так и в комбинации с использованием атомоксетина. Одновременное назначение атомоксетина с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (нейролептики, антиаритмические препараты, моксифлоксацин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, карбонат лития), а также с препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (диуретики) и ингибиторами CYP2D6 повышает риск удлинения интервала QT.
Энзимы цитохрома Р450. Атомоксетин не вызывает клинически значимого подавления или индукции энзимов цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP3A, CYP2D6 и CYP2C9. У пациентов с выраженным метаболизмом CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 увеличивают постоянное содержание атомоксетина в плазме крови до уровня, схожего с таковым у больных с пониженным метаболизмом CYP2D6.
Исследования in vitro предполагают, что назначение ингибиторов цитохрома Р450 пациентам с пониженным метаболизмом CYP2D6 не увеличивает концентрацию атомоксетина в плазме. Пациентам, применяющим препараты ингибиторов CYP2D6, рекомендуется постепенное титрование атомоксетина.
Препараты, влияющие на артериальное давление. Из-за возможного воздействия на артериальное давление атомоксетин необходимо применять с осторожностью при сочетании с препаратами, влияющими на артериальное давление.
Препараты, влияющие на кислотность желудочного сока. Препараты, повышающие рН желудочного сока (гидрохлорид магния/гидроксид алюминия, омепразол) не влияют на биологическую усваиваемость атомоксетина.
Препараты, влияющие на секрецию норадреналина. Препараты, влияющие на секрецию норадреналина, должны с осторожностью назначаться вместе с атомоксетином из-за возможности усиления или синергизма фармакологического эффекта.
Препараты с высоким сродством к белкам плазмы. Атомоксетин не влияет на связывание варфарина, ацетилсалициловой кислоты, фенитоина и диазепама с человеческим альбумином.
Препараты с известным эффектом понижения порога судорожной активности
(антидепрессанты, нейролептики, мефлохин, трамадол). Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении.
Симптомы СДВГ в виде нарушенного внимания и гиперактивности (выявленные более чем в одной социальной среде, например, и дома, и в школе) могут проявляться как недостаточность концентрации, отвлекаемость, чрезмерная нетерпеливость, импульсивность, неорганизованность, неусидчивость и другие схожие расстройства поведения. Диагноз СДВГ должен соответствовать критериям МКБ — 10.
Суицидальные мысли и поведение. На фоне приема препарата в клинических исследованиях у детей и подростков повышалась вероятность развития суицидальных мыслей. В ходе 12 клинических исследований у 2200 пациентов (включая 1357 пациентов, получавших атомоксетин и 851 пациента, получавшего плацебо), из них в группе атомоксетина в 0,37% случаев было выявлено развитие суицидальных мыслей (5 из 1357 пациентов), в группе плацебо суицидальные мысли не были выявлены. В ходе данных клинических исследований сообщалось об одной суицидальной попытке, завершенных суицидов не было.
Аллергические реакции. В редких случаях у пациентов, принимающих атомоксетин, отмечались аллергические реакции в виде сыпи, ангионевротического отека, уртикария.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМА О). Атомоксетин не должен применяться в течение минимум 2-х недель после отмены ИМАО. Лечение ИМАО не должно начинаться в течение 2-х недель после отмены атомоксетина. Сердечно — сосудистая система. У многих пациентов, принимающих атомоксетин, отмечалось некоторое увеличение пульса (в среднем на <10 уд/мин) и/или повышение кровяного давления (в среднем на <5 мм рт. ст.). В большинстве случаев эти изменения не имели клинически значимого эффекта. Атомоксетин следует применять с осторожностью у пациентов с гипертензией, тахикардией, с сердечно-сосудистым заболеванием или с нарушением мозгового кровообращения. Также отмечены случаи ортостатической гипотензии. Применять с осторожностью при состояниях, которые могут приводить к гипотензии. Применять с осторожностью у пациентов с наследственным, врожденным или
приобретенным удлинением интервала QT.
На фоне применения психостимуляторов, зарегистрированных для лечения СДВГ в США у детей с грубой патологией сердца, нарушающей его структуру, был выявлен повышенный риск внезапной сердечной смерти. Атомоксетин не относится к классу психостимуляторов, так как имеет альтернативный механизм терапевтического действия при лечении СДВГ. Тем не менее, учитывая общее зарегистрированное показание по применению (СДВГ), следует проявлять осторожность при использовании атомоксетина у пациентов с: (1) тяжелыми физическими перегрузками, (2) одновременным приемом психостимуляторов, (3) семейным анамнезом внезапной сердечной смерти. Не следует использовать атомоксетин у пациентов с грубой патологией сердца.
Нарушение функции печени или почек. Сообщалось о редких случаях серьезных повреждений печени на фоне приема атомоксетина (описаны два случая выраженного повышения уровня ферментов печени и билирубина на 2 миллиона пациентов). У пациентов с проявлениями желтухи или выявленными лабораторными показателями, свидетельствующими о нарушении функции печени, лечение атомоксетином необходимо отменить.
В клинических исследованиях у взрослых пациентов с СДВГ, принимающих атомоксетин, количество случаев задержки мочеиспускания было выше в сравнении с группой плацебо. Жалобы на задержку мочеиспускания потенциально могут расцениваться как результат применения атомоксетина.
Применять с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе. Необходимо прекратить прием атомоксетина в случае развития припадков, которые не могут быть объяснены иными причинами.
Применение у детей. Нет достаточно данных о безопасности и эффективности атомоксетина у детей до 6 лет.
Эффективность лечения атомоксетином более 18 месяцев и безопасность лечения им более 2 лет не были оценены систематически.
Применение у пожилых. Безопасность и эффективность атомоксетина у пожилых больных не установлена.
Агрессивное поведение или враждебность. Агрессивное поведение или враждебность часто наблюдаются у детей и подростков с СДВГ. Неопровержимых доказательств того, что атомоксетин может вызывать агрессивное поведение или враждебность не существует. Однако в ходе клинических исследований агрессивное поведение или враждебность наблюдались чаще у детей и подростков, принимающих атомоксетин (без статистически достоверных различий по сравнению с группой плацебо). Пациенты, получающие лечение по поводу СДВГ, должны наблюдаться в отношении появления у них агрессивного поведения или враждебности.
Психотические и маниакальные симптомы.
Известно о случаях возникновения психотических и маниакальных симптомов, включая галлюцинации, бред и патологический подъем настроения, на фоне применения атомоксетина в терапевтических дозах у детей и подростков. При возникновении указанных симптомов, рекомендуется оценить степень их связи с приемом атомоксетина и при необходимости рассмотреть вопрос об отмене препарата.
Следующие симптомы были отмечены на фоне приема атомоксетина: тревога, ажитация, панические атаки, бессонница, раздражительность, импульсивность, акатизия. Пациенты, принимающие атомоксетин, должны наблюдаться у врача в отношении развития данных симптомов.
Родители и близкие должны тщательно отслеживать появление всех вышеперечисленных симптомов и суицидальных мыслей у детей и подростков, принимающих атомоксетин и немедленно сообщать об этом лечащему врачу.
Вождение автомобиля и выполнение работ, требующих повышенного внимания
Прием препарата может сопровождаться сонливостью. В связи с этим пациентам, принимающим атомоксетин, следует проявлять осторожность при управлении опасными механическими средствами, в том числе автомобилем, до тех пор, пока они не будут уверены, что атомоксетин не вызывает никаких нарушений.
Капсулы 10 мг, 18 мг, 25 мг, 40 мг и 60 мг.
Упаковка:
По 7 капсул в блистер; по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
По 14 капсул в блистер; по 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
При температуре 15-25°С, в местах недоступных для детей.
Список Б.
3 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Название и адрес производителя
В случае производства Эли Лилли энд Компани Лимитед, Великобритания указывается:
Эли Лилли энд Компани Лимитед, Великобритания
Eli Lilly and Company Limited, Kingsclere Road, Basingstoke, Hampshire RG21 6 XA, United Kingdom
Эли Лилли энд Компани Лимитед, Кингслер Род, Бэзингсток, Гемпшир, РГ21 6 ХА, Великобритания
В случае производства Лилли дель Карибе Инк., Пуэрто-Рико (США) и упаковки Лилли СЛ., Испания указывается:
Произведено
Лилли дель Карибе Инк., Пуэрто-Рико (США)
Lilly del Caribe Inc., Puerto Rico Industrial Park, 12.6 km 65th Infantry Road, Carolina, Puerto Rico 00985
Лилли дель Карибе Инк., Пуэрто-Рико Индастриал Парк, 12.6 км Инфантри Роуд, Каролина, Пуэрто Рико 00985
Упаковано
Лилли С.А., Испания
Lilly S.A., Avda de la Industria 30, 28108
Alcobendas — Madrid, Spain
Лилли С.А., Авда де ля Индустрия 30, 28108
Алкобендас — Мадрид, Испания
Представительство в России
Эли Лилли Восток С. А., 123317, Москва, Краснопресненская наб., д. 18