Sulpiride таблетки инструкция по применению цена

Состав

• одна таблетка препарата Сульпирид содержит 50 или 200 мг одноименного активного вещества;
• 5 мл раствора препарата для приема внутрь включает 200 мг Сульпирида в качестве активного вещества. Вспомогательные вещества: пропилгидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, жидкий мальтитол, анисовый ароматизатор, лимонный ароматизатор, моногидрат лимонной кислоты, вода;
• в 1 мг раствора препарата для внутримышечного введения содержится 50 мг Сульпирида в качестве активного вещества.

Форма выпуска

• Для таблеток по 50 мг: 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги; 30 таблеток в банке из затемненного стекла, одна банка в пачке из бумаги.
• Для таблеток по 200 мг: 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги.
• Пероральный раствор: бесцветный, прозрачный, с запахом лимона либо аниса в зависимости от ароматизатора. 150 мл такого раствора в оранжевом стеклянном флаконе, один флакон в пачке из бумаги.
• Для раствора препарата для внутримышечного введения: 2 мл раствора в ампуле, пять ампул в контурной упаковке; две упаковки в пачке из бумаги; 2 мл раствора в ампуле, десять ампул в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Противорвотное, антипсихотическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Атипичный замещенный бензамидовый нейролептик.

Сульпирид имеет умеренное нейролептическое действие в сочетании с активирующим и антидепрессивным эффектом. Нейролептическое действие связано с антидопаминергическим эффектом. В нервной системе Сульпирид ингибирует только лимбические допаминергические рецепторы, а на неостриатную систему почти не воздействует; имеет антипсихотическое действием и вызывает малое число побочных реакций. Периферическое действие основывается на подавлении пресинаптических рецепторов. С увеличением количества допамина в нервной системе обычно связывают улучшение психоэмоционального состояния и настроения, с уменьшением — появление симптомов депрессии.

В дозе до 600 мг в день преобладает антидепрессивное и стимулирующее действие препарата, а в дозах от 600 мг в день проявляется его антипсихотическое действие.

Не действует на адренергические, серотониновые, холинергические, гистаминовые рецепторы и рецепторы ГАМК (кислота гамма-аминомасляная).

В небольших дозах может применяться как дополнительное средство при терапии психосоматических заболеваний, например, в купировании нежелательных психических реакций при язвенной болезни. При раздраженном кишечнике снижает выраженность абдоминальных болей и улучшает состояние пациента.

Малые дозы препарата, примерно 50-300 мг в день, эффективны при головокружении вне независимости от причины, стимулируют выделение пролактина и обладают антиэметическим эффектом (центральное подавление центра рвоты).

Фармакокинетика

Пероральный прием: после внутреннего применения наибольшие концентрации в крови наступают примерно через 4-5 часов. Биодоступность при это виде введения составляет 26-35%. Реагирование с белками крови не бывает выше 40%. Не подвергается метаболизму и выделяется через почки в неизмененном виде. Период полувыведения – 7-8 часов. Выделяется также с грудным молоком.

Внутримышечное введение: после внутримышечной инъекции 100 мг препарата максимальная концентрация в плазме фиксируется через полчаса. Концентрация в плазме обычно пропорциональна дозе. Реагирование с белками крови также не бывает выше 40%. Препарат быстро проникает во все органы и ткани организма (основная часть накапливается в гипофизе). Выводится почками в первоначальном виде при клубочковой фильтрации. Период полувыведения приближается к 7 часам.

Показания к применению

• шизофрения острого или хронического характера;
• острый делирий;
• невротические расстройства;
• депрессии вне зависимости от этиологии;
• головокружение разнообразной этиологии (вестибулярный неврит, недостаточность вертебро-базилярного типа, черепно-мозговая травма, болезнь Меньера, средний отит);
• вспомогательное лечение при язвенной болезни и синдроме раздраженного толстого кишечника.

Противопоказания

• острое отравление этиловым спиртом, снотворными или анальгетиками;
• гиперпролактинемия;
• гиперчувствительность компонентам препарата;
• феохромоцитома;
• больные в состоянии агрессии либо аффекта, у которых присутствует вероятность провокации симптомов;
• эпилепсия;
• лактация;
• возраст до 14 лет.

Необходимо осторожно назначать препарат лицам с поражением почек, болезнью Паркинсона, заболеваниями кровеносных сосудов, сердца, судорожными расстройствами и женщинам молодого возраста с иррегулярным менструальным циклом, лицам пожилого возраста.

Побочные действия

• Реакции со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость во рту, изжога, рвота, тошнота, повышение содержания щелочной фосфатазы и трансаминаз в крови.
• Реакции со стороны гормональной системы: галакторея, обратимая гиперпролактинемия, импотенция, гинекомастия, изменения менструального цикла, фригидность.
• Реакции со стороны нервной системы: сонливость, седативный эффект, головокружение, оральный автоматизм, тремор, головная боль, экстрапирамидный синдром, акатизия, дискинезии, афазия, возбуждение, тревожность, расстройство сна, раздражительность, нарушение зрения. При появлении гипертермии препарат необходимо отменить, так как увеличение температуры тела указывает на возможность появления злокачественного нейролептического синдрома.
• Реакции со стороны системы кровообращения: удлинение QT-интервала, тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, изменение артериального давления, аритмия.
• Аллергические реакции: зуд, сыпь, экзема.
• Также во время терапии может отмечаться усиленная потливость, повышение массы тела.

Инструкция по применению Сульпирида (Способ и дозировка)

Инструкция по применению на Сульпирид рекомендует следующие дозировки:

• взрослым при приеме внутрь назначают 100-300 мг в день в два или три приема;
• взрослым при внутримышечном введении назначают по 100-800 мг в день;
• детям назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг.

Наибольшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,6 г.

Раствор для внутреннего применения перед употреблением необходимо обязательно взболтать.

Передозировка

При передозировке препаратом специфические симптомы отсутствуют, обычно наблюдаются: артериальная гипертензия, помутнение зрения, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, тошнота, сухость во рту, повышенное потоотделение, рвота, гинекомастия. Рекомендовано применять симптоматическую (в связи с отсутствием избирательного антидота).

Взаимодействие

Одновременный прием с препаратами, угнетающими нервную деятельность (антигистаминные препараты, наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины), может привести к стимуляции седативного эффекта данных препаратов.

Следует избегать совместного назначения с леводопой из-за явлений взаимного антагонизма.

При одновременном использовании с препаратами лития возможно появление экстрапирамидных расстройств.

Присутствует повышенный риск ортостатической гипотензии при совместном приеме с антигипертензивными средствами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При хранении соблюдать температурный режим менее 25 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Во время лечения советуется не допускать употребления спиртосодержащих напитков.

Резкое завершение приема препарата способно спровоцировать синдром отмены.

Средство содержит мальтитол – его нельзя принимать пациентам с непереносимостью фруктозы.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем.

Аналоги Сульпирида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Далее представлены наиболее известные аналоги: Бетамакс, Сульпирид Эгланил, Веро-Сульпирид, Сульпирид Белупо, Просульпин, Эглек, Эглонил, Сульпирид-ЗН, Рестфул.

Детям

Не применяется у пациентов младше 14 лет.

С алкоголем

Комбинация препарата с алкоголем стимулирует седативное действие последнего.

При беременности и лактации

Возможен прием у беременных по строгим показаниям. В период лактации прием препарата противопоказан.

Отзывы о Сульпириде

Отзывы о Сульпириде на форумах многочисленны и не сообщают о частом возникновении головокружений, сонливости, дисменореи и других побочных явлений. В то же время присутствует множество убедительных сообщений об эффективности препарата по заявленным показаниям.

Цена Сульпирида, где купить

Цена Сульпирида в таблетках по 50 мг №30 в России составляет 43-48 рублей, а в ампулах №10 – 96-115 рублей.

На Украине цена подобной формы выпуска в таблетках начинается от 52 гривен.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы

---

---

Прочитайте все отзывы и оставьте свой

Сульпирид является типичным нейролептиком, который оказывает регулирующее влияние на ЦНС. Обладает психостимулирующей и некоторой антидепрессивной активностью. В психиатрической практике успешно применяется для лечения острой и хронической шизофрении, острого психоза и депрессивного расстройства личности.

Описание

Таблетки:

Круглые таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Раствор для в/м введения:

Прозрачная жидкость без цвета и запаха.

Действующее вещество

Сульпирид.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме:

• Таблеток 200 мг 12, 30 и 60 штук в одной упаковке.

• Таблеток 100 мг 30 штук.

• Таблеток 50 мг 30 штук.

• Капсулы по 50 мг и 200 мг.

• Раствора для в/м введения 50 мг/мл в ампулах по 5 и 10 штук.

Состав

Таблетки

Одна таблетка лекарственного средства содержит:

• Активный компонент: сульпирид 50 мг, 100 мг или 200 мг в зависимости от дозировки.

• Дополнительные вещества: магния стеарат — 1,5/4 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 63,2/95 мг, МКЦ — 6,5/20 мг, тальк (магния гидросиликат) — 2,3/12 мг, крахмал картофельный — 22,5/64 мг, желатин — 4/5 мг.

Раствор для внутримышечного введения

1 мл раствора содержит:

• Активный компонент: сульпирид 50 мг.

• Дополнительные вещества: кислота серная (0,2 М раствор) — до pH 4–6, натрия хлорид — 0,38 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Капсулы

активное вещество:

Сульпирид 50 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 31 мг; лактозы моногидрат — 29 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 7,2 мг; магния стеарат — 2,8 мг

состав капсул: титана диоксид — 2%; желатин — до 100%

активное вещество:

сульпирид 200 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 112 мг; лактозы моногидрат — 83 мг; магния стеарат — 5 мг

состав капсул: крышечка — титана диоксид — 2%; желатин — до 100%; корпус — индигокармин FD&C Blue 2 синий — 0,11%; титана диоксид — 1,10%; желатин — до 100%.

Фармакодинамика

Нейролептик (антипсихотический препарат) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое и антидепрессивное действие. Фармакологический эффект сульпирида связан с избирательной блокадой центральных дофаминовых D2 – рецепторов, локализованных в лимбической системе головного мозга.

Седативный эффект препарата выражен в меньшей степени. При дозировке 600 мг/сут и более наблюдается преимущественно антипсихотический эффект, в меньших дозах препарат применяют в качестве антидепрессанта.

Сульпирид не влияет на адренергическую, серотониновую, холинергическую и гистаминовую активность рецепторов. Препарат не вызывает мускариновых эффектов и довольно редко провоцирует развитие экстрапирамидных расстройств, что позволяет отнести его к группе «атипичных» нейролептиков.

В клинических испытаниях было выявлено хорошее заживление язв желудка и двенадцатиперстной кишки на фоне приема Сульпирида.

Низкие дозы активного вещества лекарственного средства (50-300 мг/сутки) эффективны при головокружении различной этиологии.

Кроме того, доказано стимулирующее влияние препарата на синтез и секрецию пролактина, а также тормозящее действие на рвотный центр с развитием противорвотного эффекта.

Фармакокинетика

При пероральном приеме биодоступность вещества составляет 27%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 1,5-3 часа. Активный компонент лекарства связывается с белками – альбуминами на 40%.

В организме препарат практически не метаболизирует и выводится мочевыделительной системой в неизменном виде.

Период полувыведения в среднем длится 7 часов.

T1/2 может увеличиваться у пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степенью тяжести. В данном случае необходимо уменьшить дозу и/или снизить количество приема лекарства в день.

После парентерального введения сульпирида максимальная концентрация вещества наблюдается уже через 30 минут и равна 2,2 мг/л. Наиболее быстро активный компонент проникает в ткани почек и печени, более медленно – в ткани мозга (в основном накапливается в гипофизе). Выводится почками в неизмененном виде посредство клубочковой фильтрации. Полный клиренс равен 126 мл в минуту. Препарат проникает в грудное молоко в количестве 0,1% от суточной дозы.

Показания

В качестве монотерапии или в составе комплексной терапии применяется при следующих заболеваниях:

• Депрессия вне зависимости от этиологии;

• Головокружение различного генеза;

• Шизофрения;

• Невроз;

• Мигрень;

• Состояние острого делирия;

• В качестве дополнительной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

• Острое отравление алкогольсодержащими напитками, обезболивающими и снотворными препаратами.

• Гиперпролактинемия;

• Неконтролируемое и агрессивное поведение;

• Судорожные припадки;

• Пролактин-зависимые опухоли (например, злокачественное образование молочной железы или пролактинома гипофиза);

• Аффективные расстройства;

• Феохромоцитома;

• Маниакальный психоз;

• Одновременный прием препарата в сочетании со стимуляторами рецепторов к дофамину (бромокриптин, абергин, амантадин, лисурид, бромэргон, хинаголид, каберголин) и сультопридом. Не относится к пациентам с болезнью Паркинсона.

• Период беременности (за исключением особых случаев, определяемых врачом);

• Период грудного вскармливания;

• Дети в возрасте до 14 лет для капсул, 18 лет для таблеток 200 мг и раствора для инъекций и 6 лет для таблеток 50 мг.

• Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата.

Для таблеток дополнительно:

• Синдром глюкозо/галактозной мальабсорбции;
• Недостаточность лактозы;
• Галактоземия.

С осторожностью препарат применяют при следующих состояниях:

• Эпилепсия;

• Тяжелые патологии сердечной мышцы;

• Артериальная гипертензия;

• ИБС в форме стенокардии;

• Гиперплазия простаты;

• Дисменорея;

• Глаукома;

• Недостаточность печени или почек;

• Злокачественный нейролептический синдром в прошлом;

• Задержка мочи;

• Прием во время беременности и грудного вскармливания;

• Пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Таблетки

• Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Прием пищи не влияет на фармакологическую активность и всасываемость Сульпирида.

• Рекомендуется начинать терапию с минимальных доз препарата, ориентируясь на состояние здоровья пациента и характер заболевания. Постепенно дозу можно повышать до эффективной концентрации препарата, достигая стойкого терапевтического эффекта.

• При острых и хронических расстройствах психики у взрослых препарат применяют в несколько приемов дозой от 0,2 г до 1 г.

• Сульпирид не рекомендован к приему после 16 часов, поскольку может привести к повышению психической активности.

• При симптоматической терапии тревожных состояний в случае отсутствия эффекта от других препаратов Сульпирид назначается кратковременно в дозе 50-150 мг в сутки не более 1 месяца.

• При агрессивном поведении (членовредительство, стереотипии) у детей с типичным аутистическим расстройством старше 6 лет суточная доза назначается из расчета 5-10 мг/кг.

Применение Сульпирида у отдельных групп пациентов

При нарушении функции почек.

Поскольку препарат выводится преимущественно через мочевыделительную систему, у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, рекомендуется снизить дозу и/или уменьшить частоту приемов лекарственного средства в сутки в зависимости от данных клиренса креатинина:

• при значениях клиренса 30-60 мл/мин дозировку препарата следует снизить на 30%, а промежутки между приемом вещества увеличить в 1,5 раза;

• при клиренсовых значениях меньше 10 мл/мин дозу вещества рекомендуется снизить на 70%, увеличив интервал между приемами таблеток в 3 раза.

У пациентов пожилого возраста:

Начинать прием препарата у лиц старше 65 лет следует с ½ от полноценной суточной дозы вещества.

Раствор для внутримышечного введения

При лечении острых и хронических психотических расстройств препарат вводят в ягодичную мышцу в суточной дозе 400-800 мг. Продолжительность терапии составляет 14 дней.

В зависимости от проявлений заболевания, сульпирид обычно назначают от 1 до 3 раз в сутки, что позволяет быстро достичь терапевтического эффекта. После инъекций постепенно переходят на таблетированный прием препарата. Продолжительность лечения определяет доктор.

Побочные действия

Побочные действия, возникающие на фоне приема препарата, не отличаются от нежелательных явлений, вызываемых другими антипсихотическими препаратами. Побочные эффекты у сульпирида выражены в меньшей степени.

• Со стороны эндокринной системы: повышение массы тела, усиление потоотделения, возникновение обратимой гиперпролактинемии, которая проявляется сбоями менструального цикла и галактореей.

• Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, запор, ощущение сухости во рту. Лабораторно возможно увеличение активности АЛАТ, АСАТ и ЩФ в анализе крови.

• Со стороны нервной системы: угнетение психических процессов, головная боль, сонливость, головокружение, дрожание конечностей. В редких случаях – развитие экстрапирамидных нарушений, дискинезии, афазия, акатизия, оральный автоматизм.

• При назначении малых доз может возникать психомоторное возбуждение, нарушение сна, повышенная тревожность, снижение остроты зрения и раздражительность.

• При повышении температуры тела на фоне приема Сульпирида, прием лекарства следует отменить, поскольку это может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома.

• Со стороны сердца и сосудов: учащенное сердцебиение, изменение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ, возникновение ортостатической гипертензии, иногда – развитие аритмии по типу «torsade de pointes».

• Со стороны иммунной системы: возможно возникновение аллергических реакций – зудящей сыпи, экземы.

Передозировка

• При передозировке лекарственного средства характерно развитие экстрапирамидного синдрома и дискинезии в виде спазма жевательной мускулатуры и кривошеи. В редких случаях могут возникать явления паркинсонизма и коматозное состояние.

• Прием препарата в таблетированной форме может вызывать помутнения зрения, повышение артериального давления, выраженный седативный эффект, гинекомастию, сухость во рту, рвоту и усиление потоотделения.

• Лечение, как правило, симптоматическое. Дополнительно назначают м-холиноблокаторы центрального действия.

Взаимодействие

При совместном приеме леводопы с сульпиридом снижается эффективность последнего.

При одновременном приеме лекарственного средства с препаратами, понижающими артериальное давление, увеличивается риск возникновения ортостатической гипотензии.

Сульпирид в сочетании с препаратами, угнетающими ЦНС (снотворными веществами, анксиолитиками, наркотическими анальгетиками), противокашлевыми веществами центрального действия, клонидином способствует еще большему угнетению нервной системы.

Прием антацидов с содержанием в составе ионов магния и алюминия приводит к снижению всасываемости сульпирида в общий кровоток на 20-40%.

Не рекомендуется одновременный прием агонистов и антагонистов дофаминовых рецепторов (сочетание сульпирида с амантадином, бромокриптином, лисуридом, хинаголидом, перголидом и другими) из-за разнонаправленного механизма фармакологического действия.

При возникновении экстрапирамидного синдрома рекомендовано назначение антихолинергических лекарственных препаратов, а не агонистов рецепторов к дофамину.

При назначении сульпирида в сочетании со стимуляторами дофаминовых рецепторов на фоне болезни Паркинсона, дозу последних следует постепенно снижать вплоть до полной отмены препарата. Резкая отмена вещества может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома.

Следует помнить о возможном увеличении риска возникновения желудочковых аритмий на фоне приема сульпирида (например, мерцательной аритмии).

Возрастает риск возникновения аритмии по типу «torsade de pointes» при совместном приеме лекарственного средства со следующими препаратами:

• некоторыми нейролептиками (хлорпромазин, амисульприд, галоперидол, пимозид, циамемазин, дроперидол, тиоридазин, трифлуоперазин);

• препаратами, обладающими противоаритмической активностью:

• антиаритмики Ia класса (дизопирамид, хинидин);

• антиаритмики III класса (ибутилид, амиодарон, дофетилид);

• веществами, урежающими частоту сердечных сокращений (дилтиазем, препараты наперстянки, неостигмина бромид, амбенония хлорид, клонидин, верапамил);

• препаратами, приводящими к гипокалиемии (глюкокортикостероиды, некоторые диуретики, отдельные группы слабительных, амфотерицин В);

• эритромицином, цизапридом, винкамином, галофантрином, спарфлоксацином, мизоластином, дифеманила, метилсульфатом, пентамидином, моксифлоксацином, бепридилом.

Особые указания

Противопоказано употребление алкоголя и алкогольсодержащих напитков на фоне приема сульпирида.

У больных с явлениями эпилепсии перед началом лечения нейролептиком рекомендуется провести необходимые лабораторные и электрофизиологическое обследования, поскольку сульпирид способствует снижению порога судорожной активности.

При приеме препарата на фоне веществ, приводящих к повышенному риску возникновения желудочковых аритмий, рекомендуется обеспечить регулярный контроль электрокардиограммы.

Влияние на управление транспортными средствами и другими аппаратами

В период лечения рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения занятий, связанных с потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С, в сухом темном месте, недоступном для детей и животных.

Срок годности

Для раствора и таблеток 5 лет, для капсул 4 года с даты изготовления. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Препарат отпускается строго по рецепту.

Сульпирид таблетки — Органика — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-006863/08

Торговое наименование препарата

Сульпирид

Международное непатентованное наименование

Сульпирид

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

В 1 таблетке препарата содержится активное вещество: сульпирид — 50,0 мг или 200,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -63,2 мг или 95,0 мг, крахмал картофельный — 22,5 мг или 64,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 6,5 мг или 20,0 мг, желатин -4,0 мг или 5,0 мг, тальк (магния гидросиликат) — 2,3 мг или 12,0 мг, магния стеарат -1,5 мг или 4,0 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета с фаской. Таблетки дозировкой 200 мг имеют риску.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AL

Фармакодинамика:

Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, на неостриатную систему воздействует незначительно, обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и гамма-аминомасляной кислоты рецепторы. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика:

Биодоступность — 27%. Связывание с белками плазмы составляет менее 40%. Концентрация препарата в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Выделяется с грудным молоком. В организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки. Период полувыведения (Т1/2) составляет 6-8 часов. Т1/2 значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью. Таким пациентам следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приёмом препарата.

Показания:

Таблетки 200 мг:

Острые психотические расстройства у взрослых; хронические психотические расстройства у взрослых (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

Таблетки 50 мг:

Тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения).

Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипии) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма.

Противопоказания:

Детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг).

Детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг).

— Острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;

— гиперпролактинемия;

— галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы;

— повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата;

— пролактинзависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

— феохромоцитома;

— острая порфирия;

— одновременный прием леводопы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью:

Эпилепсия, артериальная гипертензия, дисменорея, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, почечная и /или печеночная недостаточность, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, глаукома, гиперплазия предстательной железы, задержка мои, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

Острые психотические расстройства у взрослых; хронические психотические расстройства у взрослых: суточная доза делится на несколько приемов и составляет от 200 до 1000 мг. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30 — 60 мл/мин дозу суль-пирида следует уменьшить на 30 %, а интервалы между приемами следует увеличить в 1,5 раза; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить в 2 раза, а интервал между приемами препарата — увеличить в 2 раза; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить 70 %, а интервал между приемами препарата — увеличить в 3 раза.

Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний при неэффективности обычных методов лечения: суточная доза составляет 50 — 150 мг в течение не более 4-х недель.

Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипии) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма: суточная доза составляет 5-10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц пожилого возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4 -1/2 дозы для взрослых.

Побочные эффекты:

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приёма сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность; повышенное потоотделение, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко — экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизация, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС)!

Со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа «torsade de pointes».

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

Передозировка:

Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях — выраженный паркинсонизм, кома. Могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, развитие НЗС.

Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального действия.

Взаимодействие:

При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными лекарственными средствами усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), клонидин, противокашлевые лекарственные средства (центрального действия), усиливается их угнетающее действие.

Сукральфат, антациды, содержащие ионы магния и/или алюминия, снижают биодоступность на 20-40%.

Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромок-риптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ро-пинирол) и нейролептиками. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические лекарственные средства. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Сульпирид увеличивает риск развития желудочковых аритмий (в том числе мерцательной аритмии).

Риск развития желудочковых аритмий типа «torsade de pointes» при одновременном применении с: противоаритмическими лекарственными средствами 1а класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид), лекарственные средства, вызывающие брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-блокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В внутривенно (в/в), глюкокортикостероиды, тетракозактид) и другие (в том числе бепридил, цизаприд, дифеманила метилсульфат, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).

Особые указания:

Пациенты с эпилепсией

В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.

Удлинение интервала QT

Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «torsade de pointes» (см. раздел «Побочное действие»).

Пациенты пожилого возраста с деменцией

У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение (в 1,6-1,7 раз) риска наступления смерти в большинстве случаев в связи с сердечной недостаточностью или инфекционным заболеванием (пневмония). При применении сульпирида риск смерти у пожилых людей с деменцией составлял 4,5 %, при применении плацебо — 2,6 %. Насколько повышение смертности связано с препаратом, а не с особенностями самого пациента не ясно.

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, мышечной ригидностью, дисфункцией вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение, лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития злокачественного нейролептического синдрома остается не выясненным: предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается и врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или ор-

ганическое повреждение головного мозга.

Экстрапирамидный синдром

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холинблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Инсульт

В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

Венозные тромбоэмболическне осложнения

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную; тромбоз глубоких вен. Поэтому все возможные факторы риска венозных тромбоэмболических осложнений необходимо идентифицировать до начала и во время проведения терапии препаратом; также необходимо предпринимать соответствующие профилактические меры.

Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие агонисты дофаминовых рецепторов

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Пациенты с нарушениями почечной функции

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 50 мг и 200 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 30 таблеток в банки светозащитного стекла.

Каждую банку или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «Органика» (АО «Органика»), 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Органика»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)