Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-004891
Торговое наименование:
Самеликс®
Международное непатентованное или группировочное наименование:
адеметионин
Лекарственная форма:
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Дозировка 400 мг
1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (в пересчете на адеметионин 400 мг);
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 18 мг, кремния диоксид коллоидный 9 мг, магния стеарат 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 108,5 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай прозрачный 15 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 12 мг, макрогол (полиэтилеигликоль) 3 мг; Акрил-Из белый 60 мг, в том числе: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 39,6 мг, кремния диоксид коллоидный 0,6 мг, натрия гидрокарбонат 0,6 мг, натрия лаурилсульфат 0,3 мг, тальк 9,9 мг, титана диоксид 9 мг; Триэтилцитрат 5 мг.
Описание
Таблетки овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
гепатопротекторное средство.
Код ATX:
А16АА02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфатирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метальную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Адеметионин повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Фармакокинетика
Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание
Биодоступность при приеме внутрь – 5%, увеличивается при приеме натощак. Максимальные концентрации (Сmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Сmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови – незначительная, составляет ≤5%, проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) – 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченого (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5±1,5% радиоактивности через 48 часов, а в кале – 23,5±3,5% радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60% было задепонировано.
Показания к применению
- Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
— жировая дистрофия печени;
— хронический гепатит;
— токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
— хронический бескаменный холецистит;
— холангит;
— цирроз печени;
— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.); - Внутрипеченочный холестаз у беременных;
- Симптомы депрессии.
Противопоказания
Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).
С осторожностью
Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение препарата Самеликс® у беременных в I и II триместрах и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
Таблетки препарата Самеликс® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Самеликс® использовать нельзя.
Начальная терапия
Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
Внутрипеченочный холестаз
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Депрессия
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Длительность терапии определяется врачом. Терапия адеметионином может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Самеликс® в виде таблеток или сразу с применения препарата Самеликс® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Самеликс® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Самеликс® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Самеликс® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Самеликс® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Побочное действие
Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота, диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения) для данной лекарственной формы. Все реакции распределены по системам органов и частоте развития:
Очень часто (≥1/10),
часто (от ≥1/100 до <1/10),
нечасто (от ≥1/1000 до <1/100),
редко (от ≥1/10000 до <1/1000),
очень редко (< 1/10000),
неуточненные частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
| Система органов | Частота | Нежелательные эффекты |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | нечасто | Инфекции мочевыводящих путей |
| Нарушения со стороны иммунной системы | нечасто | Реакции гиперчувствительности Анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))* |
| Нарушения психики | часто | Тревога, бессонница |
| нечасто | Ажитация, спутанность сознания | |
| Нарушения со стороны нервной системы | часто | Головная боль |
| нечасто | Головокружение, парестезия | |
| Нарушения со стороны сосудов | нечасто | «Приливы», артериальная гипотензия |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | нечасто | Отек гортани* |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | часто | Боль в животе, диарея, тошнота |
| нечасто | Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота | |
| редко | Вздутие живота, эзофагит | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | часто | Кожный зуд |
| нечасто | Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)* | |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | нечасто | Артралгия, мышечные спазмы |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | нечасто | Астения, отек, лихорадка, озноб* |
| редко | Недомогание |
*нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследовании, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости «нечасто» на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).
Передозировка
Передозировка препарата Самеликс® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.
Особые указания
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Самеликс® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.
Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.
Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
Дети
Безопасность применения препарата Самеликс® у детей недостаточно изучена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
У некоторых пациентов при приеме препарата Самеликс® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациенты не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.
Форма выпуска
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С в упаковке производителя.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ООО «Бактэр», Россия.
107014, г. Москва, ул. Бабаевская, д.6.
Информация об организациях, в которые могут быть направлены претензии по качеству лекарственного препарата
ООО «Бактэр», Россия.
107014, г. Москва, ул. Бабаевская, д.6.
Производитель
ЗАО «Канонфарма продакшн»
Россия, 141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.
Купить Самеликс таблетки 400мг в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Самеликс® (Samelix)
💊 Состав препарата Самеликс®
✅ Применение препарата Самеликс®
Описание активных компонентов препарата
Самеликс®
(Samelix)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A16AA02
(Адеметионин)
Лекарственная форма
| Самеликс® |
Таб. кишечнорастворимые, покр. пленочной оболочкой 400 мг: 10, 20 или 40 шт. рег. №: ЛП-004891 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Самеликс®
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 18 мг, кремния диоксид коллоидный — 9 мг, магния стеарат — 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 112) — 108.5 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай 03F190003 прозрачный — 15 мг, в т.ч.: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 12 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 3 мг; Акрил-Из 93А18597 белый — 60 мг, в т.ч.: кремния диоксид коллоидный — 0.6 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 39.6 мг, натрия гидрокарбонат — 0.6 мг, натрия лаурилсульфат — 0.3 мг, тальк — 9.9 мг, титана диоксид — 9 мг; триэтилцитрат — 5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%.
Связывание с белками сыворотки крови незначительно.
Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 — 1.5 ч. Выводится с почками.
Показания активных веществ препарата
Самеликс®
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).
Внутрипеченочный холестаз у беременных.
Симптомы депрессии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).
При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.
При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.
Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.
У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе, диарея; редко — рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.
Со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгии, мышечные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны кожных покровов: редко — гипергидроз, зуд, кожная сыпь.
Местные реакции: редко — реакции в месте введения; очень редко — реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции; очень редко — отек Квинке, отек гортани.
Прочие: редко — приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.
Противопоказания к применению
Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.
Применение при беременности и кормлении грудью
В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.
Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.
Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.
Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Фунгицид Сумилекс
Данный товар отсутствует на складе
Свяжитесь с нами, чтобы узнать стоимость и сроки поставки
Производитель: Chemtura
Упаковка: 1 кг
Категория:Фунгициды
Получите оптовый прайс 2023!
Закажите бесплатную консультацию.
Похожие товары
Сумилекс. Купить фунгицид Сумилекс, цена производителя
Фунгицид Сумилекс является химическим препаратом, защищающим и лечащим плодовую, ягодную, цветковую растительность от набора болезней. Фунгициды Сумилекс эффективны от болезней серая и белая гниль.
Вид препарата фунгицид Сумилекс:
СП означает порошок со смачиванием на пятьдесят процентов.
Воздействующие вещества у фунгицида Сумилекс следующие:
Процимидон или же дициклидин, пятьсот грамм на килограмм.
Назначения фунгицида Сумилекс:
В целях оказание защитного влияния и выздоровления растительности от болезни серая и белая гниль, альтернариозов, склеротиния.
Примечания и плюсы фунгицида Сумилекс:
• Защищает и лечит;
• много активности во время превентивного внесения;
• систематичность воздействий;
• фунгицид оказывает серьезное противостояние устойчивым типам болезней к бензимидазольному фунгициду;
• препараты устойчивы к тиофанат-метилам, беномилам, а также БМК;
• имеют меньшую токсичность для нецелевого объекта.
Фитотоксичность фунгицида Сумилекс:
Фунгицид Сумилекс малотоксичный в нормативных величинах.
Длительность защиты при применении фунгицида Сумилекс:
От четырнадцати до двадцати дней.
Использование фунгицида Сумилекс:
Применять в интервале вегетаций с помощью опрыскиваний растения, 0,1 % или 0,2 % суспензии препаратов. Кратности обработки от одного до четырех действий.
Норматив при расходе фунгицида Сумилекс:
Для обработки винограда от одного до 1,5 килограмма на гектар. Томаты и огурцы на защищённых грунтах надо смазывать в местах поражённых стеблей растения с применением смеси с известями или имеющими мел соотношением один к двум и один к одному. Еще применяют в целях протравки подсолнечников с нормативом четыре килограмма на тонну, суспензиями воды при расходовании водной составляющей десять литров на тонну семян. Продолжительность ожиданий для винограда будет тридцать суток, а для прочей растительности его нет.
Требования по хранению фунгицида Сумилекс:
Хранение в сухих местах при комнатных температурах.
Купить фунгицид Сумилекс 1 кг. Фунгицид Сумилекс СП оптом и в розницу. Фунгицид Сумилекс от компании Chemtura (Кемтура), Великобритания.
Сумилос
МНН: Стронция ранелат
Производитель: МЕРКЕЗ Лаборатору Фармасеутикал анд Траде Ко.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Strontium ranelate
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№022227
Информация о регистрации в РК:
28.06.2016 — 28.06.2021
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Сумилос
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г
Состав
Одно саше содержит
активное вещество — стронция ранелат 2 г,
вспомогательные вещества: аспартам (Е951), мальтодекстрин, маннитол (Е421).
Описание
Порошок гранул от почти белого до кремового цвета.
Приготовленная суспензия представляет собой мутноватую суспензию почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний костей. Другие препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Стронциум ранелат.
Код АТХ M05BX03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
В составе лекарственной формулы стронция ранелата содержится 2 атома стабильного стронция и 1 молекула ранеловой кислоты, а также органическая часть, благодаря которой достигаются требуемые значения молекулярной массы, обеспечиваются благоприятные фармакокинетические свойства и хорошая переносимость лекарственного средства. Абсорбция, распределение и связывание ранеловой кислоты с белками плазмы являются достаточно низкими, что обусловлено высокой полярностью молекулы. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности.
Всасывание
После приема препарата внутрь в разовой дозе 2 г Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность стронция составляет 25% (диапазон 19-27%). Прием стронция ранелата вместе с кальцием и пищей уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70% по сравнению с показателями биодоступности при приеме препарата через 3 ч после еды. Учитывая относительно медленную абсорбцию стронция, не следует принимать пищу и препараты кальция как до, так и после применения препарата Сумилос. Дополнительный пероральный прием витамина D не влияет на воздействие стронция.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 2 недели терапии.
Vd составляет около 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы человека низкое и составляет 25%, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Измерения концентраций стронция при биопсии подвздошной кости у больных, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/сут. в течение длительного времени (до 60 мес), показывают, что концентрации стронция в костной ткани могут достигать плато примерно через 3 года терапии. Какие-либо данные по элиминации стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют.
Метаболизм
Стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет изоферменты системы цитохрома Р450.
Выведение
Выведение стронция зависит от времени и дозы. Эффективный T1/2 стронция составляет примерно 60 ч. Стронций выводится почками и через кишечник. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин (CV 22%), почечный клиренс — около 7 мл/мин (CV 28%).
Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациенты пожилого возраста
Данные по фармакокинетике в популяции не выявили связи между возрастом и видимым клиренсом стронция в целевой популяции.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациенток с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-70 мл/мин) клиренс стронция уменьшается по мере того, как снижается КК (снижение примерно на 30% при значениях КК в диапазоне от 30 до 70 мл/мин), что приводит к возрастанию концентрации стронция в плазме крови. В исследованиях III фазы примерно у 85% больных КК составлял 30-70 мл/мин, и примерно у 6% — менее 30 мл/мин на момент включения в исследование, при этом средний КК составлял около 50 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данных по фармакокинетике препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) не имеется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Данных по фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью не имеется. Учитывая фармакокинетические свойства стронция коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.
Фармакодинамика
Препарат, влияющий на метаболизм костной ткани.
В исследованиях in vitro показано, что стронция ранелат стимулирует формирование кости в структуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.
В результате костный обмен перестраивается в сторону формирования кости.
Попадание стронция в костную ткань происходит, в основном, за счет адсорбции на поверхности костного кристалла, стронций лишь в небольшой степени заменяет кальций в кристалле апатита во вновь сформировавшейся кости. Стронция ранелат не изменяет характеристик костной ткани. Комбинированное действие распределения стронция в костной ткани и повышенной радиационной абсорбции стронция по сравнению с кальцием, ведет к росту измерений минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется путем двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии. Имеющиеся данные указывают на то, что замеренное изменение МПКТ за 3 года лечения препаратом Сумилос в дозе 2 г/сут. на 50% вызвано именно этими факторами. Эту особенность следует принимать во внимание при интерпретации изменений МПКТ в ходе лечения препаратом. В исследованиях III фазы, в ходе которых была продемонстрирована эффективность лечения препаратом в предупреждении переломов, измеренное среднее значение МПКТ при лечении препаратом Сумилос увеличилось по сравнению с исходными показателями приблизительно на 4% в год в поясничном отделе позвоночника и на 2% в год в районе шейки бедра. Таким образом, за 3 года МПКТ увеличилась на 13-15% и 5-6% соответственно (по данным различных исследований).
В исследованиях III фазы, при сравнении с плацебо, начиная с третьего месяца, и в течение 3 лет наблюдалось повышение уровней биохимических маркеров формирования костной ткани (специфической костной ЩФ и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа), а также снижение уровней биохимических маркеров резорбции костной ткани (С-телопептидов в сыворотке и N-телопептидов в моче).
Для стронция ранелата вторичным эффектом, по отношению к основным фармакологическим свойствам, является незначительное снижение сывороточных концентраций кальция и паратиреоидного гормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и общей активности ЩФ без клинических последствий.
Показания к применению
— лечение тяжелого остеопороза у женщин в периоде постменопаузы с высоким риском переломов с целью снижения риска переломов позвонков и бедренной кости (в т.ч. перелома шейки бедра) в случае непереносимости или наличия противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для лечения остеопороза
— лечение тяжелого остеопороза у мужчин с повышенным риском переломов с целью его снижения в случае непереносимости или наличия противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для лечения остеопороза
Способ применения и дозы
Лечение назначается врачом, имеющим опыт лечения остеопороза.
Препарат принимают внутрь.
Рекомендуемая доза составляет 2 г (1 саше) 1 раз/сут. В связи с хроническим характером заболевания препарат Сумилос принимают в течение длительного времени.
Учитывая медленную абсорбцию, препарат рекомендуется принимать перед сном, желательно не ранее, чем через 2 ч после еды. Рекомендуется прилечь сразу после приема препарата.
Порошок из саше необходимо размешать до равномерного распределения в 1/3-1стакане воды и полученную суспензию принять. Несмотря на то, что исследования подтвердили стабильность препарата в суспензии в течение 24 ч, суспензию следует принимать немедленно после приготовления.
Поскольку пища, медикаменты, пищевые добавки, молоко и молочные продукты, содержащие кальций, уменьшают усвоение стронция ранелата, поэтому препарат следует принимать в промежутках между приемами пищи. Предпочтительно перед сном, как минимум через 2 ч после еды.
Пациентам, принимающим Сумилос, необходимо дополнительно назначать кальций и витамин D в виде пищевых добавок в случаях, когда содержание этих веществ в пище не соответствует принятой норме.
Применение при нарушениях функции печени
Поскольку стронция ранелат не метаболизируется в организме, какого-либо изменения дозы препарата у больных с печеночной недостаточностью не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК 30-70 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.
Ввиду отсутствия данных о безопасности применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени назначение Сумилоса пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется.
Побочные действия
Очень часто (>1/10)
— проявления реакции гиперчувствительности со стороны кожи, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, ангиоэдему
— костно-мышечная боль, включая спазмы мышц, миалгию, боль в костях, артралгию и боль в конечностях
Часто (>1/100 и <1/10)
— головная боль, головокружение, нарушение сознания, потеря памяти
— парестезия
— инфаркт миокарда
— тошнота, диарея, жидкий стул, рвота, боль в области живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, нарушение пищеварения (диспепсия), запор, гастроинтестинальная боль, метеоризм
— экзема
— венозная тромбоэмболия (ВТЭ)
— гиперхолестеринемия
— бессонница
— вертиго
— бронхиальная гиперреактивность
— гепатит
— периферический отек
— повышение активности креатинфосфокиназы (КФК)а
Нечасто(>1/1000 и <1/100)
— судороги
— лимфаденопатия (одновременно с проявлениями реакций гиперчувстви-тельности на коже)
— спутанность сознания
— раздражение слизистой оболочки рта, включая стоматит и/или изъязвление слизистой оболочки полости рта
— сухость во рту
— повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови (одновременно с проявлениями реакций гиперчувствительности со стороны кожи)
— дерматит, алопеция
— повышение температуры тела (одновременно с проявлениями реакций гиперчувствительности на коже)
— недомогание
Редко (>1/10 000 и <1/1000)
— недостаточность костного мозга б
— эозинофилия (одновременно с проявлениями реакций гиперчувстви-тельности со стороны кожи)
— медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) с
Очень редко (<1/10 000)
— случаи тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз с
Сообщение отдельных побочных реакций
— венозная тромбоэмболия
— инфаркт миокарда
а Костно-мышечная фракция в 3 раза выше верхней границы нормы. В большинстве случаев эти показатели спонтанно нормализовались без изменения схемы лечения.
б Постмаркетинговые исследования
с В Азиатских странах отмечались редкие случаи
Противопоказания
— повышенная индивидуальная чувствительность к стронция ранелату или к какому-либо другому компоненту препарата
— венозная тромбоэмболия (ВТЭ) или пациенты с ВТЭ в анамнезе (включая тромбоз глубоких вен и тромбоэмболию легочной артерии)
— ИБС, в том числе больные с ИБС в анамнезе
— неконтролируемая артериальная гипертензия
— облитерирующие заболевания периферических артерий и / или цереброваскулярные заболевания, в том числе наличие этих заболеваний в анамнезе
— постоянная или временная иммобилизация (например, при соблюдении строгого постельного режима в послеоперационном периоде или по иной причине)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Пищевые продукты, в частности молоко и молочные продукты, а также лекарственные средства, содержащие кальций, могут уменьшать биодоступность стронция ранелата примерно на 60-70% (между приемами препарата Сумилос и указанных веществ следует соблюдать интервал не менее 2 ч).
Применение гидроксидов алюминия и магния как за 2 ч до приема Сумилоса, так и одновременно с приемом препарата Сумилос, вызывает незначительное уменьшение абсорбции стронция ранелата (AUC уменьшается на 20-25%), в то время как при приеме антацидного препарата через 2 ч после приема препарата Сумилос уровень абсорбции практически не изменяется. Таким образом, антацидные препараты предпочтительно принимать не ранее, чем через 2 ч после приема препарата Сумилос. Однако на практике данная схема приема лекарств не является удобной, поскольку препарат Сумилос рекомендуется принимать перед сном. В связи с этим допускается одновременный прием антацидных препаратов и препарата Сумилос.
Поскольку молекулярные комплексы, содержащие двухвалентные катионы, взаимодействуют на уровне ЖКТ с антибиотиками тетрациклинового и хинолонового ряда, одновременное применение препарата Сумилос и указанных препаратов приводит к снижению абсорбции стронция ранелата (одновременный прием не рекомендуется). С целью предотвращения подобного взаимодействия при назначении антибиотиков из группы тетрациклинов или хинолонов лечение препаратом Сумилос следует приостановить.
При комбинированном назначении с препаратами витамина D для приема внутрь взаимодействия не отмечено.
Признаков клинически значимого взаимодействия или сопутствующего возрастания уровней стронция в крови при сочетании препарата Сумилос с наиболее часто назначаемыми лекарственными средствами не выявлено. Среди этих препаратов были изучены: НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), анилиды (такие как парацетамол), блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса, диуретики, дигоксин и сердечные гликозиды, органические нитраты и другие вазодилататоры, применяемые при заболеваниях сердца, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, селективные бета2-адреномиметики, пероральные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, статины, фибраты и производные бензодиазепина.
Особые указания
Ввиду отсутствия данных о безопасности применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени назначение препарата Сумилос пациентам с КК<30 мл/мин не рекомендуется.
Лечение препаратом Сумилос сопровождается возрастанием ежегодной заболеваемости венозной тромбоэмболией (ВТЭ), включая легочную эмболию. Причина этого явления на данный момент не установлена. При лечении больных из группы риска ВТЭ или больных с возможным повышением риска ВТЭ особое внимание следует уделять специфическим признакам и симптомам ВТЭ, а также проведению адекватной профилактики этого осложнения.
Стронций влияет на результаты колориметрических методов оценки содержания кальция в крови и моче. В этой связи для более точной оценки концентраций кальция в крови и моче следует использовать такие методы, как атомная эмиссионная спектрометрия с индукционно-связанной плазмой или атомная абсорбционная спектрометрия.
В состав препарата входит аспартам, который является источником фенилаланина, который может быть вредным для больных фенилкетонурией. Поэтому препарат не следует применять у больных фенилкетонурией.
Кожные реакции
Получены сообщения о случаях развития реакций гиперчувствительности тяжелой степени в период применения препарата, включающих синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожную сыпь, которая сопровождается эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Пациенты должны быть проинформированы об этих признаках и симптомах. Следует внимательно следить за появлением кожных реакций. Риск развития синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза наиболее высок в первые недели лечения, риск DRESS-синдрома — в течение приблизительно 3-6 недель.
При появлении симптомов или признаков синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза (напр., прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражениями слизистой), DRESS-синдрома (сыпь, лихорадка, эозинофилия и системное поражение (аденопатия, гепатит, интерстициальные поражения почек, интерстициальные заболевания легких)), лечение препаратом следует немедленно прекратить.
Лечение синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза и DRESS-синдрома наиболее успешно при ранней диагностике и немедленном прекращении приема любого подозрительного препарата. Раннее прекращение приема сопровождается наилучшим прогнозом. Исход DRESS синдрома благоприятен в большинстве случаев после прекращения приема препарата и, по необходимости, при проведении терапии глюкокортикостероидами (ГКС). Выздоровление может быть постепенным. После отмены ГКС-терапии возможно возобновление симптоматики.
Если синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или DRESS-синдром развились у пациента на фоне приема препарата Сумилос, то пациент больше не должен никогда принимать препарат.
О высокой степени реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз сообщалось, хотя и редко, у пациентов азиатского происхождения.
У лиц азиатской национальности риск возникновения реакций гиперчувствительности и кожной сыпи выше по данным отчетов.
Беременность и период лактации
Сумилос предназначен только для лечения женщин в постменопаузе.
Какие-либо клинические данные по влиянию стронция ранелата при беременности отсутствуют. Препарат не рекомендуется при беременности и в период лактации. Если препарат был ошибочно назначен при беременности, лечение должно быть немедленно прекращено.
Стронций выделяется с грудным молоком.
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата Сумилос у детей и подростков не изучалась. Не рекомендуется назначать препарат этой категории пациентов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет
Передозировка
Симптомы: в ходе клинических исследований (до 4 г/ сут. при максимальной продолжительности 147 сут) каких-либо клинически значимых побочных реакций не отмечалось.
Лечение: с целью уменьшения абсорбции активного вещества из ЖКТ рекомендуется прием молока или антацидных препаратов. В случае выраженной передозировки (превышении рекомендуемой дозы) необходимо вызвать искусственную рвоту для удаления неабсорбированного активного вещества.
Форма выпуска и упаковка
По 4 г порошка гранул помещают в саше из пленки полиэтилентерафталат/ алюминий/полиэтилен (ПЭТ/Ал/ПЭ). По 28 саше вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
После разведения в воде, суспензия остается стабильной в течение 24 ч.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
MERKEZ Laboratory Pharmaceutical and Trade Co.,
Sirri Chelik Bulvari Aycha Sokak №6 Tashdelen, Chekmekoy, Стамбул, Турция
Владелец регистрационного удостоверения
HELBA Pharmaceuticals Inc. Co.
Yenibosna Merkez Mah.29 Ekim Street, Istanbul Vizyon Park A1 Plaza No:17/1
Bahcelievler — Стамбул, Турция
Наименование организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «WELFAR-KAZAKHSTAN»
050026, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Айтеке би, 187
Телефон/Факс: +7 727 352 71 36
E-mail: helba@helba.com.tr
| 118157871477976225_ru.doc | 100 кб |
| 750818071477977493_kz.doc | 48.94 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники