Супрастинекс® (Suprastinex®)
💊 Состав препарата Супрастинекс®
✅ Применение препарата Супрастинекс®
Описание активных компонентов препарата
Супрастинекс®
(Suprastinex®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.08
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R06AE09
(Левоцетиризин)
Лекарственная форма
| Супрастинекс® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 7, 10, 14, 20 или 30 шт. рег. №: ЛСР-008568/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Супрастинекс®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с гравировкой «E» на одной стороне и «281» — на другой, без или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (Prosolv® HD90) — 40.4 мг (целлюлоза микрокристаллическая (98%), кремния диоксид коллоидный безводный (2%)), лактозы моногидрат — 37.9 мг, гипролоза низкозамещенная (L-HPC11) — 10 мг, магния стеарат — 1.7 мг.
Состав оболочки: опадрай II 33G28523 белый — 5 мг (гипромеллоза 2910 (40%), титана диоксид (25%), лактозы моногидрат (21%) — 1.05 мг, макрогол 3350 (8%), триацетин (6%)).
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.
Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-экссудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Фармакокинетика
После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.
Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.
Показания активных веществ препарата
Супрастинекс®
Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет — по 5 мг 1 раз/сут.
Детям в возрасте 2-6 лет — по 1.25 мг 2 раза/сут.
Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто — астения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: очень редко — увеличение массы тела, диспноэ.
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные клинических исследований применения левоцетиризина при беременности отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.
Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.
Использование в педиатрии
Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.
У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Алерсэт-Л
(MICRO LABS, Индия)
Аллервэй
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Аллервэй Экспресс
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Аллергофри®
(ПАНБИО ФАРМ, Россия)
Гленцет
(GLENMARK PHARMACEUTICALS, Индия)
Зодак® Экспресс
(ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА, Россия)
Квисил дропс
(ТРЕУГОЛЬНИК, Россия)
Квисил табс
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Ксизал®
(UCB FARCHIM, Швейцария)
Лазин® 5,0
(HETERO LABS, Индия)
Все аналоги
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав на 1 таблетку:
действующее вещество — 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида в 1 таблетке (эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина);
вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (Prosolv® HD90) 40,4 мг (целлюлоза микрокристаллическая (98%), кремния диоксид коллоидный безводный (2%)), лактозы моногидрат 37,9 мг, гипролоза низкозамещенная (L-HPC 11) 10 мг, магния стеарат 1,7 мг;
оболочка: опадрай II 33G28523 белый 5 мг (гипромеллоза 2910 (40%), титана диоксид (25 %), лактозы моногидрат (21%) 1,05 мг, макрогол 3350 (8%), триацетин (6%)).
Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Е» на одной стороне таблетки и «281» на другой стороне, без или почти без запаха.
Противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ R06AE09 Левоцетиризин
Фармакодинамика
Противоаллергическое средство. Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное (противоотечное), противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность — 100%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — около 0,9 ч, максимальная концентрация (Сmах) — 207 нг/мл. Объем распределения — около 0,4 л/кг.
Связь с белками — 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) — 7-10 ч. Общий клиренс — около 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течении 96 ч. Выводится почками (примерно 85%). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе — на 80%), Т1/2 — удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Симптоматическое лечение круглогодичного (персистирующего) и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в т. ч. хронической идиопатической крапивницы; отека Квинке; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Повышенная чувствительность к активному (в т. ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы); беременность и период лактации; непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение препарата при беременности противопоказано, так как контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось. При необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Для приема внутрь. Препарат необходимо принимать во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.
Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 таблетка) в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Периодичность приема устанавливается врачом индивидуально в соответствии с нарушением функции почек. У больных хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг (1 таблетка) через день); при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг (1 таблетка) каждые 3 дня). При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.
Пациенты с нарушением функции печени
При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени, каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы (см. выше раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Продолжительность приема препарата
Длительность приема зависит от заболевания.
При лечении персистирующего аллергического ринита (симптомы < 4 дней/1 недели или продолжительностью менее 4 недель) лечение продолжают до исчезновения симптомов; при возникновении симптомов лечение может быть возобновлено. При лечении сезонного аллергического ринита (симптомы > 4 дней/1 недели или продолжительностью более 4 недель) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов.
Курс лечения поллиноза устанавливает врач; в среднем он составляет 1-6 недель.
При хронических заболеваниях (в т. ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.
Существует клинический опыт применения препарата продолжительностью до 6 месяцев.
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто ≥1/10; часто <1/10 и ≥1/100; нечасто <1/100 и ≥1/1000; редко <1/1000 и ≥1/10000; очень редко <1/10000.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, в том числе анафилаксия.
Со стороны обмена веществ: очень редко — увеличение массы тела.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто — астения; редко — мигрень, головокружение.
Со стороны органов дыхания: очень редко — диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота, диспепсия.
Со стороны подкожно-жировой клетчатки: очень редко — ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко — изменение функциональных «печеночных» проб.
При появлении любых побочных эффектов, в т. ч. не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Симптомы передозировки у взрослых проявляются сонливостью, у детей — возбуждением, беспокойством, которые сменяются сонливостью. В случае передозировки необходимо промыть и желудок и обратиться к врачу. Специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Исследования взаимодействий левоцетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
Левоцетиризин не усиливает эффекты алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на ЦНС.
В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола.
Препарат Супрастинекс® таблетки, покрытые оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг: по 7 или 10 таблеток в блистере из полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ//алюминиевая фольга. 1 или 2 блистера (по 7 таблеток) или 1, 2 или 3 блистера (по 10 таблеток) упакованы вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Без рецепта
Регистрационный номер
ЛСР-008568/10
Дата регистрации
2010-08-23
Дата переоформления
2020-01-22
Владелец регистрационного удостоверения
ЭГИС ЗАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД
Венгрия
Производитель
EGIS PHARMACEUTICALS PLC
Венгрия
Представительство
ЭГИС ЗАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД
Венгрия
Состав
В состав таблеток, покрытых плёночной оболочкой входит активный компонент левоцетиризина дигидрохлорид. Дополнительные составляющие: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещённая, магния стеарат. Оболочка таблетки состоит из: гипромеллозы, титана диоксида, лактозы моногидрата, макрогола и триацетина.
Капли для приёма внутрь также включают в состав активный компонент левоцетиризина дигидрохлорид. Дополнительные составляющие: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат и ацетата тригидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота ледяная, вода очищенная.
Форма выпуска
Выпускается Супрастинекс в форме таблеток и капель для приёма внутрь.
Таблетки содержат 5 мг активного вещества, расфасованные по 7 или 10 штук в блистеры, по 1-3 блистера в пачке.
Капли для приёма внутрь также содержат 5 мг активного компонента на один мл. Препарат расфасован во флаконы 20 мл коричневого стекла с капельницей.
Фармакологическое действие
Препарат обладает антигистаминным и противоаллергическим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Супрастинекс влияет на гистаминозависимую стадию различных аллергических реакций, снижает миграцию эозинофилов, сокращает сосудистую проницаемость, уменьшая высвобождение медиаторов воспаления. Во время приёма этого препарата реже развиваются аллергические проявления и значительно облегчается их течение. Кроме того, отмечается антиэкссудативный и противозудный эффект, не вызывая седативного, антисеротонинергического и антихолинергического действия.
Терапевтический эффект препарата развивается спустя 12-60 мин с момента приёма разовой дозы и сохраняется в течение суток.
Для Супрастинекса характерно быстрое всасывание, при этом употребление еды не влияет на полноценность этого процесса, но уменьшает его скорость. На 90% активное вещество связывается с белками плазмы. При метаболизме из части вещества в печени образуется неактивный метаболит. Полное выведение препарата из организма происходит в течение 96ч, преимущественно при помощи почек.
Показания к применению
Препарат назначают для симптоматического лечения при: круглогодичном и сезонном аллергическом рините и конъюнктивите, проявляющимся зудом, чиханьем, ринореей, слезотечением, гиперемией конъюнктивы;
- сенной лихорадке – поллинозе;
- крапивнице, например, хронической идиопатической крапивнице;
- отёке Квинке;
- аллергических дерматозах, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Противопоказания к применению
Супрастинекс не рекомендуется принимать при:
- повышенной чувствительности к препарату;
- тяжёлой почечной недостаточности;
- детском возраст до 6 лет – таблетки, до 2 лет – капли, по причине недостатка информации их влияния на детский организм;
- лактации, беременности;
- непереносимости лактозы, наследственной форме дефицита лактазы или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Осторожность требуется при лечении пациентов с хронической почечной недостаточностью и в пожилом возрасте.
Побочные эффекты
При лечении Супрастинексом могут развиваться побочные эффекты, затрагивающие работу иммунной системы, например: различные аллергические реакции.
Кроме того, возможны нарушения в деятельности нервной системы: сильная сонливость, головная боль, высокая утомляемость, астения, мигрень и так далее.
Также не исключены отклонения в обмене веществ, функционировании органов дыхания, ЖКТ, подкожно-жировой клетчатки и некоторых других систем и органов.
Инструкция по применению Супрастинекса (Способ и дозировка)
Данный препарат в любой форме предназначен для приёма внутрь, перед или во время еды. При этом таблетки принимают в целом виде, запивая водой, а капли Супрастинекс инструкция по применению рекомендует отмерить в ложку или стакан с водой. Необходимо принять лекарство сразу после растворения.
Суточная доза препарата предназначена на один прием. Взрослым и пожилым пациентам, а также детям от 6 лет назначают по одной таблетке или 20 капель в день. Максимальная дозировка не должна быть выше 5 мг
Маленьким пациентам 2-6 лет рекомендуется принимать препарат в каплях по 1,25 мг на 2 приёма в день – это по 5 капель на каждый раз. Максимально допустимая дозировка составляет 2,5 мг.
Пациентам с нарушениями функций почек схему приёма устанавливают с учётом индивидуальных особенностей. Больным с хронической почечной недостаточностью назначают половину допустимой формы. Сложные формы заболевания являются противопоказанием к приёму.
Нарушения функций печени не требуют особенных изменений в дозировании и терапевтической схеме. Если у пациентов обнаружено одновременное нарушение функций печени и почек, то дозировка сокращается.
Длительность лечения зависит от сложности заболевания. Дело в том, что при различных отклонениях терапевтический курс может продолжаться как неделю, так и полгода.
Передозировка
Случаи передозировки Супрастинексом могут вызвать у взрослых пациентов проявление сонливости, а у детей чрезмерное возбуждение, беспокойство, нередко сменяющиеся сонливостью.
Это требует проведения лечения с промыванием желудка и обязательным осмотром врача. Специфический антидот не разработан, поэтому рекомендуются симптоматические и поддерживающие процедуры. При этом гемодиализ неэффективен.
Особые указания
В препарате в форме таблеток содержится лактоза, поэтому его не назначают пациентам, страдающим непереносимостью этого вещества, наследственным недостатком лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Капли для внутреннего приёма не рекомендуются детям до 2 лет, так как их действие на маленьких пациентов изучено недостаточно. Кроме того, капли могут привести к развитию аллергических реакций на составляющие этого лекарственного средства.
Пациентам, принимающим данный препарат, на период лечения необходимо воздерживаться от выполнения опасной работы, требующей особого внимания и быстрых реакций.
Взаимодействие
Согласно лабораторным исследованиям взаимодействие левоцетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, Кетоконазола, Эритромицина, Азитромицина, Глипизида, Диазепама не имеет важного клинического значения. Сочетание с Кетоконазолом и макролидами не оказывает влияние на изменение показателей ЭКГ.
Одновременный приём с Теофиллином может снизить общий клиренс левоцетиризина, не изменяя кинетики Теофиллина.
Условия продажи
Капли и таблетки отпускают без рецепта.
Условия хранения
Для хранения каждой формы препарата подойдёт прохладное место, недоступное детям.
Срок годности
3 года.
Аналоги Супрастинекса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги Супрастинекса представлены препаратами: Левоцетиризина Дигидрохлорид, Гленцет, Зодак, Ксизал, Зенаро, Левоцетиризин-Тева, Цезера и Эльцет.
Алкоголь
Установлено, что левоцетиризин не способен усиливать действие алкоголя, но пациенты с повышенной чувствительность могут ощутить развитие выраженных побочных эффектов. Кроме этого, сочетание левоцетиризина с алкоголем и прочими средствами, угнетающими деятельность нервной системы, может оказывать на неё сильнейшее негативное воздействие.
Отзывы о Супрастинексе
В последние годы популярность антигистаминных препаратов увеличилась во много раз. Однако как показывают отзывы о Супрастинексе, это средство принимают только некоторые люди.
По словам специалистов, они также назначают своим пациентов другие, более известные лекарства, например, Фенистил, Лоратадин.
Некоторые пользователи рассказывают, что принимали препарат в каплях в составе комплексной терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождаемых проявлениями различных форм аллергических реакций. Во всех случаях отзывы о каплях Супрастинекс носят положительный характер, так как лекарство оказалось высокоэффективным и помогло не только облегчить, но даже устранить проявления аллергий.
Поэтому можно отметить действенность этого препарата, тем более что о развитии побочных эффектов никто из пользователей не сообщает. Несмотря на это, прежде чем начинать лечение необходимо получить консультацию грамотного специалиста.
Цена Супрастинекса, где купить
Цена Супрастинекса в таблетках в российских аптеках и интернет-аптеках составляет от 230 рублей.
Купить Супрастинекс в каплях для внутреннего приёма можно по стоимости в пределах 270-350 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Супрастинекс таблетки п/о плен. 5мг 14штEgis
-
Супрастинекс таблетки п/о плен. 5мг 7штEgis
Аптека Диалог
-
Супрастинекс капли для приема внутрь 20млEgis
-
Супрастинекс таблетки 5мг №14Egis
-
Супрастинекс таблетки 5мг №14Egis
-
Супрастинекс таблетки 5мг №7Egis
-
Супрастинекс капли для приема внутрь 20млEgis
Ригла
-
Супрастинекс таб.п/о 5мг №14Egis
-
Супрастинекс таб.п/о 5мг №7Egis
-
Супрастинекс капли 5мг/мл 20млEgis
показать еще
Регистрационный номер:
ЛП-000225
Торговое наименование:
Супрастинекс®
Международное непатентованное или группировочное
наименование:
левоцетиризин
Лекарственная форма:
капли для приема внутрь
Состав:
Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 0,1 г (в 1 мл
содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида).
Вспомогательные вещества: глицерол (85%) 5 г, пропиленгликоль 7
г, натрия сахаринат 0,2 г, натрия ацетата тригидрат 0,12 г,
метилпарагидроксибензоат 0,027 г, пропилпарагидроксибензоат 0,003 г,
уксусная
кислота ледяная 0,010 г, вода очищенная до 20 мл.
Описание:
бесцветная или почти бесцветная жидкость без
осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.
Фармакотерапевтическая группа:
противоаллергическое средство Н1-гистаминовых
рецепторов блокатор
Фармакодинамика
Левоцетиризин – активное вещество препарата Супрастинекс® — это
R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий
Н1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую
стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает
проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций,
обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает
антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах
практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и
практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из
желудочнокишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя
скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в
терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Cmax) в плазме
крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе
5 мг — 308 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем
распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм
В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме
путем N- и Одеалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых
рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с
образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного
метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с
другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых период полувыведения (T1/2) составляет
7,9±1,9 ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс
составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в
неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% —
через кишечник.
Отдельные группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс
креатинина (КК) <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2
удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс
снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры
гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с
печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими
заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз),
получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно,
наблюдалось увеличение T1/2 на 50% и снижение клиренса препарата на
40% по
сравнению со здоровыми людьми.
Дети
Данные по исследованию фармакокинетики препарата
у 14-и детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при
пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели
Cmax
и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) примерно в 2
раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном
контроле. Средний показатель Cmax составил 450 нг/мл, Cmax
достигалась в среднем
через 1, 2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а
T1/2 на
24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Специальные
фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились.
Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок
в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в
возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от
1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием
препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к
концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг
препарата 1 раз в сутки.
Пожилые пациенты
Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого
возраста ограничены. При повторном приеме левоцетиризина в дозе 30 мг 1 раз в
сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий
клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого
возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от
функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к
левоцетиризину, так как оба препарата — и левоцетиризин, и цетиризин — выводятся
преимущественно с мочой. Поэтому у пациентов пожилого возраста доза
левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.
Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного
(интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как
зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
Поллиноз (сенная лихорадка);
Крапивница;
Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и
высыпаниями.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину,
гидроксизину, любому производному пиперазина или любому вспомогательному веществу
препарата;
Терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
Детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по
эффективности и безопасности препарата).
При хронической болезни почек (необходима коррекция режима
дозирования);
У лиц пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой
фильтрации);
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией
предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к
задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и
повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызывать обострение
приступов.
При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).
Беременность и период грудного вскармливания.
Беременность
Данные по применению левоцетиризина во время беременности
практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако,
применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов
беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным
токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или
косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и
фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в
случае необходимости.
Период грудного вскармливания
Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным
молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У
детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на
левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении
левоцетиризина в период грудного вскармливания.
Фертильность
Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.
В период беременности, грудного вскармливания или при планировании
беременности рекомендуется проконсультироваться со специалистом до начала приема
лекарственного препарата.
Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для
приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата
можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг
(20 капель) однократно.
Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день;
суточная доза – 2,5 мг (10 капель).
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при
применении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого
возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации
сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) =
[140 – возраст (годы)] * масса тела (кг)
72 * КК сыворотки (мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
|---|---|---|
| Норма | ≥ 80 | 5 мг/сут |
| Легкая | 50-79 | 5 мг/сут |
| Средняя | 30-49 | 5 мг/сут 1 раз в 2 дня |
| Тяжелая | <30 | 5 мг/сут 1 раз в 3 дня |
| Терминальная стадия – пациенты, находящиеся на диализе | <10 | Прием препарата противопоказан |
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование
осуществляется по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима
дозирования не требуется.
Продолжительность приема препарата:
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита
(наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х
недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть
прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита
(наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х
недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата у
взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в
состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций
(возможно замедленного типа).
Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина
Наблюдались следующие нежелательные реакции (НР): Редко (≥1/10000,
<1/1000)
Встречались легкие и временные нежелательные явления (НЯ), такие
как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение,
возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых
случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек. Также
сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражении
печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого
самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидений.
Данные клинических исследований
Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов,
принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг наблюдались НР в сравнении с 11, 3% у
пациентов группы плацебо. 95% НР были легкими или умеренно выраженными.
Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов,
принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг наблюдались НР в сравнении с 11, 3% у
пациентов группы плацебо. 95% НР были легкими или умеренно выраженными.
В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие
развития побочных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для
получения левоцетиризина в дозе 5 мг и 0,8% (3/382) для пациентов, рандомизированных
в группу плацебо.
Следующие НР были выявлены у пациентов (n=538), участвовавших в
клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг 1
раз в сутки):С частотой 1-10%
| НР | Левоцетиризин 5 мг (n=538) % | Плацебо (n=382) % |
|---|---|---|
| Сонливость | 5,6 | 5,6 |
| Сухость во рту | 2,6 | 1,3 |
| Головная боль | 2,4 | 2,9 |
| Утомляемость | 1,5 | 0,5 |
| Астения | 1,1 | 1,3 |
Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше,
чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев эта НР была легкой или умеренной
степени тяжести.
Нечасто (0,1-1%): боли в животе.
Пострегистрационные исследования
Со стороны иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, включая
анафилаксию
Со стороны обмена веществ и питания:
повышение аппетита
Нарушения психики:
тревога, агрессия, возбуждение, бессонница,
галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли, кошмарные сновидения
Со стороны нервной системы:
судороги, тромбоз синусов твердой мозговой
оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия
Со стороны органа зрения:
воспалительные проявления, нарушение зрения,
нечеткость зрительного восприятия, непроизвольные движения глазных яблок
(нистагм)
Со стороны сердца:
стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения
Со стороны сосудов:
тромбоз яремной вены
Со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:
усиление симптомов ринита, одышка
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
гепатит
Со стороны кожи и подкожных тканей:
ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз,
кожный зуд, кожная сыпь, трещины, крапивница, фотосенсибилизация/токсичность,
стойкая лекарственная эритема
Со стороны скелетно-мышечной, костной системы и
соединительной ткани:
боль в мышцах, артралгия
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
дизурия, задержка мочи
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
неэффективность продукта и его взаимодействия,
сухость слизистых оболочек, отек
Лабораторные и инструментальные данные:
увеличение массы тела, изменение функциональных
проб печени, перекрестная реактивность
Описание отдельных НР
У небольшого количества пациентов наблюдался зуд
после прекращения применения левоцетиризина.
Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются,
или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить
об этом врачу.
Симптомы:
сонливость (у взрослых), возбуждение и
беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение:
необходимо промыть желудок или принять
активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени.
Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными
препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата
цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом,
эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых
нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий
клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании с использованием многократных доз при одновременном
приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что
экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановира изменялась
(-11%).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с
алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на
центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не
доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в
зависимости от функции почек.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении
с алкоголем.
При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи
(например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует
соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки
мочи.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в
состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций
(возможно замедленного типа).
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и
повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызывать обострение
приступов.
Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными
препаратами, и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема
препарата в течение 3-х дней.
Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина,
даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти
самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это
может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы
должны пройти.
Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, и,
следовательно, может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или
работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Капли для приема внутрь 5 мг/мл: 20 мл во флаконе
коричневого стекла с ПЭ капельницей и ПП крышкой с внутренним ПЭ слоем, снабженной
специальной защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия. 1 флакон
помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
4 года. Открытый флакон хранить не более 6 недель.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на
упаковке.
При температуре не выше 25˚C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.