Сурамин инструкция по применению цена аналоги

* В России не зарегистрирован

Фурамид, Энтамизол

Синтетический препарат, используемый для эрадикации цист при кишечном амебиазе.

Спектр активности

E.histolytica (включая цисты).

Фармакокинетика

Изучена недостаточно. Препарат применяется внутрь в виде пролекарства — дилоксанида фуроата. Под влиянием эстераз кишечника гидролизуется с высвобождением активного дилоксанида, который быстро всасывается. Экскретируется преимущественно с мочой.

Нежелательные реакции

• Диспептические расстройства, чаще всего метеоризм.
• Кожа — крапивница, зуд.

Показания

• Бессимптомный кишечный амебиаз (носительство цист).
• Амебиаз с клиническими проявлениями — в сочетании с метронидазолом или другими амебицидами.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 0,5 г каждые 8 ч в течение 10 дней.

Внутрь — 20 мг/кг/сут в 3 приёма в течение 10 дней.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.

ХИНАКРИН *

* В некоторых странах известен под генерическим названием мекаприн

Акрихин

Синтетический препарат, проявляющий активность в отношении многих простейших и ленточных гельминтов. В настоящее время считается одним из наиболее эффективных средств для лечения лямблиоза. Эффективность у взрослых достигает 90%, у детей несколько ниже. Еще одно достоинство препарата — низкая стоимость.

Спектр активности

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается и распределяется. Прочно удерживается в тканях. Избирательно накапливается в печени. Концентрация внутри лейкоцитов в 6 раз выше, чем в плазме. Медленно выводится, преимущественно через почки. Т_1/2 — 5 дней.

Нежелательные реакции

• ЖКТ — в связи с горьким вкусом часто вызывает тошноту и рвоту, особенно у детей, поэтому следует принимать после еды.
• Нейротоксичность — головная боль, головокружение; значительно реже возбуждение, острый психоз, судороги.
• Ототоксичность.
• Кожа — хронический дерматоз, синдром Лайелла. Фактор риска: псориаз.
• Дисколорация — желтое окрашивание мочи, кожи, склер; иногда темно-синее окрашивание неба и склер. Дисколорация кожи может сохраняться от нескольких недель до нескольких месяцев после отмены препарата.
• Дисульфирамоподобный эффект.

Лекарственные взаимодействия

При сочетании с примахином ингибирует его метаболизм в печени и повышает токсичность.

Показания

Лямблиоз (как альтернатива нитроимидазолам).

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 0,1 г каждые 8 ч после еды в течение 5 дней. Повторный курс возможен через 2 недели.

Внутрь — 6 мг/кг/сут (не более 0,3 г) в 3 приёма после еды в течение 5 дней.

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 и 0,1 г.

ЭФЛОРНИТИН *

* В России не зарегистрирован

Орнидил

Синтетическое соединение, обладающее широким спектром антипротозойной активности. Один из наиболее эффективных препаратов для лечения гамбийской разновидности африканского трипаносомоза (западно-африканский трипаносомоз). Менее токсичен, чем пентамидин, сурамин и меларсопрол, которые также используются при этой инфекции.

Спектр активности

T.brucei gambiense (менее активен в отношении T.brucei rhodesiense).

Активен также в отношении P.falciparum, лейшманий, лямблий, но клиническое значение не установлено.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь — 50%. Хорошо проникает через ГЭБ, особенно у пациентов с церебральными формами трипаносомоза. Экскретируется почками, на 80% в неизмененном виде. Т_1/2 — около 3 ч, возрастает при почечной недостаточности.

Читайте также:  Коккобациллы в мазке при беременности

Нежелательные реакции

Препарат в целом хорошо переносится. Нежелательные реакции, как правило, выражены умеренно.

• Гематотоксичность — обратимая лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
• Диспептические и диспепсические расстройства.
• Ототоксичность — временные нарушения слуха.
• Нейротоксичность — судороги, чаще при тяжелом церебральном трипаносомозе.
• Алопеция.

Показания

• Западно-африканский трипаносомоз, включая церебральные формы.
• Пневмоцистная пневмония (препарат резерва).

Дозировка

Взрослые

Внутривенно медленно (за 45 минут) — 100 мг/кг каждые 6 ч в течение 14 дней, далее внутрь — по 300 мг/кг/сут в течение 3-4 недель.

У детей не применяется.

Форма выпуска

Инфузионный концентрат — 0,2 г/мл.

МЕЛАРСОПРОЛ *

* В России не зарегистрирован

Арсобал

Органическое соединение трехвалентного мышьяка, предназначенное для лечения церебральных форм африканского трипаносомоза. Обладает высокой токсичностью, поэтому должен применяться только в стационаре.

Спектр активности

Мощный и быстрый эффект в отношении обоих разновидностей африканских трипаносом (T.brucei gambiense, T.brucei rhodesiense).

Фармакокинетика

При внутривенном введении распределяется во многие органы и ткани. Плохо проникает через ГЭБ. Концентрации в ликворе в 50 раз ниже, чем в плазме, однако достаточны для трипаноцидного действия. Экскретируется почками. Т_1/2 — 1,5 суток, при почечной недостаточности возрастает.

Нежелательные реакции

• Острые реакции (по типу Яриша-Герксгеймера) — лихорадка, озноб в ответ на первое введение. Обусловлены распадом большого количества трипаносом, находящихся в крови. Меры профилактики: перед началом лечения меларсопролом производится 2-3 введения пентамидина или сурамина.
• Нейротоксичность — периферические полинейропатии, энцефалопатия (у 10%). Энцефалопатия обусловлена как токсическим действием препарата, так и антигенным влиянием распавшихся трипаносом. Как правило, развивается на 3-4 день лечения, остро или постепенно. Проявляется лихорадкой, головной болью, тремором, судорогами, нарушениями речи, комой. Летальность — 3-5%. Меры профилактики: применение глюкокортикоидов. Меры помощи: глюкокортикоиды, дегидратирующие препараты, диазепам, адреналин.
• ЖКТ — схваткообразные боли в животе и рвота в момент внутривенного введения. Меры профилактики: медленное введение натощак, пациент не должен принимать пищу в течение 5 ч после инфузии.
• Сердечно-сосудистая система — аритмии, гипертензия.
• Гепатотоксичность.
• Нефротоксичость — протеинурия, появление хлопьев в моче.
• Гематотоксичность — агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
• Местные реакции — флебиты в местах введения, при попадании в ткани возможен некроз (инъекционный раствор меларсопрола содержит пропиленгликоль, усиливающий местнораздражающее действие).

Показания

• Африканский трипаносомоз — лечение на поздних стадиях, сопровождающихся поражением ЦНС.

Предупреждение

Не рекомендуется применять на ранних стадиях заболевания.

Дозировка

Взрослые и дети

Внутривенно медленно — 2-3,6 мг/кг/сут в одно введение в течение 3 дней. Рекомендуется начинать (особенно у детей) с дозы 0,36 мг/кг/сут и постепенно ее увеличивать. Курс терапии повторяется 2-3 раза с интервалами в 1 неделю.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного введения, 3,6%.

СУРАМИН *

* В России не зарегистрирован

Синтетический препарат, главным образом применяемый при африканском трипаносомозе. Кроме того, действует на некоторые гельминты. Характеризуется высокой токсичностью, особенно при плохом питании пациентов.

Спектр активности

T.brucei gambiense, T.brucei rhodesiense.

Микрофилярии Onchocerca volvulus.

Фармакокинетика

Применяется внутривенно. Обладает выраженными кумулятивными свойствами за счет прочного связывания с белками плазмы. Плохо проникает через ГЭБ. Не метаболизируется, экскретируется преимущественно с мочой. Т_1/2 — около 50 суток.

Нежелательные реакции

• Ранние (в момент внутривенного введения) — тошнота, рвота, лихорадка, крапивница, шок, потеря сознания, описаны летальные исходы. Меры профилактики: тест-доза 0,1-0,2 г для выявления переносимости, медленное введение.
• Поздние (через 24 ч и более после введения):

• нейротоксичность — парестезии в области ладоней и подошв, фотофобия, слезотечение;
• кожа — папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит;
• нефротоксичность — гематурия, протеинурия;
• гепатотоксичность — желтуха;
• гематотоксичность — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз;
• прочие — лихорадка, хроническая диарея, тяжелая прострация.

Показания

• Африканский трипаносомоз — чаще на ранних (гематолимфатических) стадиях. На поздних стадиях иногда кратковременно используется перед применением меларсопрола.
• Онхоцеркоз.

Противопоказания

Тяжёлые нарушения функции печени и почек.

Дозировка

Взрослые и дети

Внутривенно медленно в виде 10% раствора.

Читайте также:  Тинидазол для кошек дозировка

Далее назначается меларсопрол.

Формы выпуска

Флаконы по 1,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

НИФУРТИМОКС

Лампит

Производное нитрофурана. Обладает широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также простейшие (см. Производные нитрофурана). При бактериальных инфекциях не применяется. Является основным препаратом для лечения американского трипаносомоза (протекает более тяжело и труднее поддается терапии, чем африканский). Характеризуется плохой переносимостью.

Спектр активности

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Быстро метаболизируется в печени, экскретируется почками. Имеет короткий Т_1/2 — 2-4 ч, который не изменяется при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

Отмечаются у 40-70% пациентов (у взрослых чаще, чем у детей) и во многих случаях являются причиной преждевременного прекращения лечения.

• Диспептические и диспепсические расстройства.
• Нейротоксичность — головокружение, головная боль, нарушение ориентации, общая слабость, раздражительность, бессонница, периферические полинейропатии, ригидность мышц, тремор, судороги, психические расстройства.
• Прочие — кожные сыпи, нейтропения.

Показания

• Американский трипаносомоз (болезнь Шагаса).

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 8-10 мг/кг/сут в 3-4 приёма в течение 3-4 месяцев.

Внутрь — 1-10 лет: 15-20 мг/кг/сут, 11-16 лет: 12,5-15 мг/кг/сут, в 3-4 приёма в течение 3 месяцев.

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 г.

БЕНЗНИДАЗОЛ *

* В России не зарегистрирован

Является производным нитроимидазола. В отличие от других представителей этого класса (метронидазол, тинидазол и др.) обладает более узким спектром активности. Действует только на T.cruzi.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени, экскретируется почками. Т_1/2 — 10-13 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции

• Диспептические расстройства.
• Нейротоксичность — периферические полинейропатии.
• Кожа — сыпи, дерматиты.
• Гематотоксичность.

Показания

• Американский трипаносомоз (ранние стадии).

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 5-7 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 1-3 месяцев.

Внутрь — 10 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 1-3 месяцев.

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 г.

ПРЕПАРАТЫ СУРЬМЫ

Органические соединения пятивалентной сурьмы (Sb) рассматриваются как препараты выбора при лечении лейшманиоза. Наиболее известными в мире являются стибоглюконат натрия (близкую химическую структуру имеет отечественный препарат солюсурьмин) и меглюмин антимонат (глюкантим). Оба препарата сравнимы по эффективности и безопасности. Имеются лишь некоторые географические различия в частоте их использования. Так, меглюмин антимонат более распространен в странах Центральной и Южной Америки, а стибоглюконат — в Центральной Азии и Африке, что связано с исторически сложившимися особенностями маркетинговой политики.

СТИБОГЛЮКОНАТ НАТРИЯ

Пентостам

Спектр активности

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо распределяется. Накапливается в коже, клетках ретикулоэндотелиальной системы. В печени пятивалентная сурьма может частично трансформироваться в трехвалентную, которая более токсична. Экскретируется почками. Т_1/2 — 2-30 ч при внутривенном введении, до 1 месяца — при внутримышечном.

Нежелательные реакции

• Диспептические расстройства.
• Реакции гиперчувствительности — сыпи, лихорадка, артралгии, миалгии, кашель, пневмонит.
• Нефротоксичность.
• Нейротоксичность — головная боль, общая слабость.
• Кардиотоксичность — удлинение интервала QT, изменение зубца Т, боли в сердце, нарушения ритма.
• Боль в месте введения.
• Прочие — повышение активности сывороточных трансаминаз и амилазы, панкреатит (чаще в субклинической форме).

Показания

Лейшманиоз — кожный, слизистокожный, висцеральный (является препаратом выбора).

Дозировка

Взрослые и дети

Внутривенно (предпочтительнее) или внутримышечно — 20 мг 5-валентной сурьмы/кг/сут (не более 0,85 г) в течение 20-28 дней. Внутривенно можно вводить двумя вариантами: (1) без разведения в течение 5 минут или (2) в течение 20 минут после разведения в 50 мл 5% глюкозы.

Читайте также:  Частота стула у взрослого человека

При кожной форме инфекции возможно местное применение путём обкалывания краев язвы.

Формы выпуска

Флаконы по 10 мл, 330 мг/мл (соответствует 100 мг 5-валентной сурьмы/мл).

Противопротозойной активностью обладают также производные нитроимидазола (метронидазол и др.), фуразолидон, относящийся к производным нитрофурана, и противогрибковый препарат амфотерицин В.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0504.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Препарат сурамин, который широко распространен в первую очередь в Африке для лечения сонной болезни, вызванной укусом мухой цеце, показал обнадеживающее воздействие на мышей с аутизмом. Исследователи из Калифорнийского Университета обнаружили другие положительные стороны использования сурамина. После применения его на аутичных мышах, грызуны продемонстрировали совершенно нормальное поведение.

“Очевидно, что есть длинный путь между коррекцией нарушения режима поведения мышей и исцеления от аутизма у людей, но мы считаем, что такой подход является новым способом, и это обнадеживает всех тех, кто борется против аутизма “, сказал Роберт Навиа( Robert К. Naviaux) из школы медицины при Калифорнийском университете Сан-Диего.

“Обнаружение того, что одна доза препарата сурамин может изменять метаболизм в течение нескольких недель, также означает, что это лечение не может быть предписано хронически”,- подчеркнул исследователь.

Поведение мышей после приема сурамина действительно изменилось примерно на пять недель до того, как у них снова появились признаки аутизма. Ученые полагают, что препараты семейства сурамина могут прежде всего улучшить эффект поведенческой терапии аутистов. Клинические испытания сурамина на детях ч аутизмом должно быть начато до конца этого года.

Ученые из Калифорнийского университета в Сан-Диего провели клинические испытания с участием десяти детей с синдромом аутизма, результаты которых доказывают эффективность сурамина в смягчении симптомов болезни.

Сурамин — средство для лечения паразитарных болезней — используется в медицине уже более ста лет. Два года назад ученые уже провели успешные испытания этого препарата для лечения аутизма на мышах, и теперь представили результаты первого эксперимента с участием людей, пишет издание Science Alert .

В испытаниях препарата участвовали десять мальчиков, страдающих аутистическим расстройством, в возрасте от 5 до 14 лет. Ученые разбили детей на пары по возрасту, IQ и стадии болезни, после чего одному ребенку из такой пары давали сурамин, а другому — плацебо. В результате те дети, которые принимали сурамин, продемонстрировали резкое смягчение симптомов болезни, включая даже возобновление речевой активности.

«Шестилетний и четырнадцатилетний участники испытаний, которые получали сурамин, сказали свое первое в жизни предложение примерно через неделю после одной-единственной инфузии сурамина, — говорит Роберт Навьо, ведущий автор исследования. — Это не произошло ни с одним ребенком, которому давали плацебо».

7 предсказаний Билла Гейтса, которые должны сбыться

Правда, эффективность сурамина в подавлении симптомов аутизма истекает сразу же после вывода препарата из организма — примерно спустя шесть недель после введения. Кроме того, несмотря на многообещающие результаты эксперимента, исследователи настойчиво предостерегают людей от самовольного использования препарата для лечения болезни: без надлежащего медицинского контроля и четкого определения дозы лекарства сурамин может нанести серьезный вред здоровью ребенка.

Сурамин не является коммерчески доступным препаратом, а в США его использование в терапевтических целях не одобрено регуляторами в сфере здравоохранения. Ученые намерены провести еще пять дополнительных исследований в течение ближайших пяти лет, чтобы получить разрешение на его использование в терапии от Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA).

«Смыслом жизни бесполезного класса станут компьютерные игры»

Ранее ученые из Политехнического института Ренсселера также продвинулись в создании физиологического теста на аутизм . Исследователи разработали алгоритм для анализа крови, который выявляет определенные метаболиты и отслеживает их паттерны при помощи больших данных. Точность такого анализа составляет 96%.

Клинические данные
Торговые наименования	Антриполь, 309 Fourneau, Bayer 205, другие
AHFS / Drugs.com	Архив Drugs.com
Пути администрирования	только путем инъекции
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Идентификаторы
Название ИЮПАК 8,8 ‘- {Карбонилбис [имино-3,1-фениленкарбонилимино (4-метил-3,1-фенилен) карбонилимино]} ди (1,3,5-нафталинетрисульфоновая кислота)
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard	100.005.145
Химические и физические данные
Формула	C 51 H 40 N 6 O 23 S 6
Молярная масса	1 297 0,26  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки O = C (Nc1cc (ccc1C) C (= O) Nc3c2c (cc (cc2c (cc3) S (= O) (= O) O) S (= O) (= O) O) S (= O) (= O) O) c8cccc (NC (= O) Nc7cc (C (= O) Nc6cc (C (= O) Nc5c4c (cc (cc4c (cc5) S (= O) (= O) O) S (= O) ( = O) O) S (= O) (= O) O) ccc6C) ccc7) c8
ИнЧИ InChI = 1S / C51H40N6O23S6 / c1-25-9-11-29 (49 (60) 54-37-13-15-41 (83 (69,70) 71) 35-21-33 (81 (63,64) 65) 23-43 (45 (35) 37) 85 (75,76) 77) 19-39 (25) 56-47 (58) 27-5-3-7-31 (17-27) 52-51 ( 62) 53-32-8-4-6-28 (18-32) 48 (59) 57-40-20-30 (12-10-26 (40) 2) 50 (61) 55-38-14- 16-42 (84 (72,73) 74) 36-22-34 (82 (66,67) 68) 24-44 (46 (36) 38) 86 (78,79) 80 / ч 3-24ч, 1- 2H3, (H, 54,60) (H, 55,61) (H, 56,58) (H, 57,59) (H2,52,53,62) (H, 63,64,65) (H , 66,67,68) (H, 69,70,71) (H, 72,73,74) (H, 75,76,77) (H, 78,79,80)  Ключ: FIAFUQMPZJWCLV-UHFFFAOYSA-N
(что это?) (проверить)

Сурамин — это лекарство, используемое для лечения африканской сонной болезни и речной слепоты . Это предпочтительный метод лечения сонной болезни без поражения центральной нервной системы . Его вводят путем инъекции в вену .

Сурамин вызывает изрядное количество побочных эффектов. Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, диарею , головную боль, покалывание кожи и слабость. Также могут возникать болезненные ощущения в ладонях и подошвах ног, проблемы со зрением, жар и боль в животе. Серьезные побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление , снижение уровня сознания , проблемы с почками и низкий уровень клеток крови . Неясно, безопасно ли это при грудном вскармливании .

Сурамин был произведен по крайней мере еще в 1916 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения . В США его можно приобрести в Центрах по контролю за заболеваниями (CDC). Стоимость лекарства на курс лечения составляет около 27 долларов США. В регионах мира, где это заболевание распространено, сурамин предоставляется бесплатно Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ).

Медицинское использование

Сурамин используется для лечения сонной болезни человека, вызванной трипаносомами . В частности, он используется для лечения африканского трипаносомоза первой стадии, вызванного Trypanosoma brucei rhodesiense и Trypanosoma brucei gambiense, без поражения центральной нервной системы. Он считается лечением первой линии для Trypanosoma brucei rhodesiense и лечением второй линии для Trypanosoma brucei gambiense на ранней стадии , где пентамидин рекомендуется в качестве первой линии.

Он использовался при лечении речной слепоты (онхоцеркоза).

Беременность и кормление грудью

Неизвестно, безопасно ли для ребенка, когда женщина принимает его во время грудного вскармливания.

Неблагоприятные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе и чувство общего дискомфорта . Также часто возникают различные ощущения на коже, от ощущения ползания или покалывания, болезненности ладоней и подошв, а также онемения кистей, рук, ног или ступней. Другие кожные реакции включают кожную сыпь, отек и покалывание. Сурамин также может вызвать потерю аппетита и раздражительность. Сурамин вызывает безопасные изменения в моче во время использования, в частности, делает мочу мутной. Это может обострить заболевание почек .

Менее распространенные побочные эффекты включают сильную усталость, язвы во рту и болезненные ощущения в лимфатических узлах шеи, подмышек и паха. Сурамин редко поражает глаза, вызывая слезотечение, отек вокруг глаз, светобоязнь и изменения или потерю зрения.

Редкие побочные эффекты включают реакции гиперчувствительности, вызывающие затрудненное дыхание. Другие редкие системные эффекты включают снижение артериального давления, лихорадку, учащенное сердцебиение и судороги. Другие редкие побочные эффекты включают симптомы дисфункции печени, такие как болезненность в верхней части живота, желтуха в глазах и на коже, необычное кровотечение или синяки.

Сурамин применялся клинически к пациентам с ВИЧ / СПИДом, что привело к значительному количеству смертельных случаев, и в результате от этого состояния отказались от применения этой молекулы.

Фармакокинетика.

Сурамин не является биодоступным при пероральном введении, и его следует вводить внутривенно. Внутримышечное и подкожное введение может привести к локальному воспалению или некрозу тканей. Сурамин составляет примерно 99-98% белков, связанных с сывороткой, и имеет период полураспада 41-78 дней, в среднем 50 дней; однако фармакокинетика сурамина может существенно различаться у разных пациентов. Сурамин плохо распределяется в спинномозговой жидкости, и его концентрация в тканях эквивалентно ниже, чем его концентрация в плазме. Сурамин не подвергается интенсивному метаболизму, и около 80% его выводится через почки.

Химия

Молекулярная формула сурамина — C ₅₁ H ₄₀ N ₆ O ₂₃ S ₆ . Это симметричная молекула, в центре которой находится функциональная группа мочевины (NH – CO – NH). Сурамин содержит шесть ароматических систем — четыре бензольных кольца , зажатых парой нафталиновых фрагментов, плюс четыре амидные функциональные группы (помимо мочевины) и шесть групп сульфоновой кислоты . При применении в качестве лекарственного средства , его обычно поставляются в виде натриевой сульфонатной соли в качестве этой композиции растворяется в воде, хотя она быстро ухудшаться в воздухе.

Синтез самого сурамина и структурных аналогов является последовательным образованием амидных связей из соответствующих их амина ( анилин ) и карбоксильного ( в качестве ацильного хлорида ) компонентов. Были разработаны различные способы получения этих соединений, в том числе начиная с отдельных структур нафталина и заканчивая постепенным объединением путем образования мочевины или начиная с мочевины и присоединяя последующие группы.

Механизм действия

Механизм действия сурамина неясен, однако считается, что паразиты способны избирательно поглощать сурамин посредством рецептор-опосредованного эндоцитоза лекарственного средства, которое связано с липопротеинами низкой плотности и, в меньшей степени, с другими белками сыворотки. Попадая внутрь паразитов, сурамин соединяется с белками, особенно с трипаносомными гликолитическими ферментами, чтобы подавлять энергетический обмен.

История

Сурамин был впервые получен химиками Оскаром Дресселем, Ричардом Коте и Бернхардом Хейманном в лабораториях Bayer AG в Эльберфельде после исследований ряда соединений, подобных мочевине. Препарат по-прежнему продается компанией Bayer под торговой маркой Germanin . Химическая структура сурамина хранилась компанией Bayer в секрете по коммерческим и стратегическим причинам, однако она была выяснена и опубликована в 1924 году Эрнестом Фурно и его командой из Института Пастера .

Исследовательская работа

Он также используется в качестве исследовательского реагента для ингибирования активации гетеротримерных G-белков в различных GPCR с различной эффективностью. Он предотвращает ассоциацию гетеромерных G-белков и, следовательно, рецепторов гуаниновой функции обмена (GEF). При такой блокаде GDP не будет высвобождаться из субъединицы Gα, поэтому он не может быть заменен GTP и активирован. Это имеет эффект блокировки вниз по течению г белка , опосредованную передачу сигналов различных белков , включая GPCR родопсина , с рецептором аденозина А1 , с рецептором D2 , с рецептором P2 и рианодиновых рецепторов .

Сурамин изучался как возможное средство лечения рака простаты в клинических испытаниях.

Сурамин изучался на модели аутизма у мышей и в небольшом испытании фазы I / II на людях .

использованная литература

дальнейшее чтение

• Чжан Ю.Л., Кенг Ю.Ф., Чжао Ю., Ву Л., Чжан З.Й. (май 1998 г.). «Сурамин является активным сайт-направленным, обратимым и прочно связывающимся ингибитором протеин-тирозинфосфатаз» . J. Biol. Chem . 273 (20): 12281–7. DOI : 10.1074 / jbc.273.20.12281 . PMID  9575179 .

внешние ссылки

• «Сурамин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
• Сурамин натрия Национальный институт рака

Скачать каталог «ХИММЕД» в формате pdf

Для уточнения данных о стоимости и наличии товаров, пожалуйста, обращайтесь к
менеджерам по продажам.

Похоже, что-то пошло не так.
Попробуйте перезагрузить страницу.

×

Авторизация прошла успешно.

•   Описание
•   Характеристики