Метизол (Metizol)
💊 Состав препарата Метизол
✅ Применение препарата Метизол
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Метизол
(Metizol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Метизол |
Таб. 5 мг: 50 шт. рег. №: П N013841/01-2002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метизол
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тиамазол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня ТЗ и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Тиамазол снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0.4 — 1.2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет 3-6 ч. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм осуществляется в почках и печени, выводится с мочой и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится 70% тиамазола (7-12% в неизмененном виде).
Показания активных веществ препарата
Метизол
Тиреотоксикоз, подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза, подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом, терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода — в течение 4-6 мес). В исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение. Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и возраста пациента.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.
Со стороны обмена веществ: очень редко — аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), с выраженным снижением концентрации глюкозы в плазме крови.
Со стороны нервной системы: редко — нарушения вкуса (дисгевзия, агевзия); очень редко — неврит, полиневропатия.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — острый отек слюнной железы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — изолированные случаи холестатической желтухи или токсического гепатита.
Со стороны иммунной системы: очень часто — зуд, сыпь, крапивница; редко — лекарственная лихорадка; очень редко — тяжелые формы аллергических кожных реакций вплоть до генерализованного дерматита, лекарственно-индуцированная красная волчанка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тиамазолу; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом, гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), холестаз перед началом лечения; детский возраст до 3 лет. Терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия при беременности.
С осторожностью: у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Противопоказано применение тиамазола в комбинации с левотироксином натрия при беременности.
Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности тиамазол следует назначать в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.
Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.
Тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери. Возможно развитие гипотиреоза у новорожденного. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности. Назначают тиамазол в минимально эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.
Особые указания
В период лечения тиамазолом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, тиамазол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи.
Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).
Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Перед началом лечения пациента следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти явления могут быть симптомами агранулоцитоза.
При появлении во время лечения тиамазолом подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена тиамазола.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием тиамазола, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Лекарственное взаимодействие
При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
У пациентов с дефицитом йода в организме усиливается фармакологическое действие тиамазола, у пациентов с избытком йода (например, на фоне одновременного приема лекарственных препаратов, содержащих большие количества йода) — ослабляется.
У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
При одновременном применении препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола.
При одновременном применении тиамазола с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
При одновременном применении гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 5 мг: 50 шт.
Рег. №: 2275/97/98/02/08 от 25.02.2008 — Аннулированное
| Таблетки | 1 таб. |
| тиамазол | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливидон, тальк, магния стеарат.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата МЕТИЗОЛ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.04.2012 г.
Фармакологическое действие
Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокирует фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронииа, а затем трийодтиронина (Т3) и тетрайодтиронина, снижает внутреннюю секрецию Т4. Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы. Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины. Т.е. действие Метизола проявляется обычно через несколько дней после исчерпания запасов гормонов щитовидной железы, образованных до его применения.
Скорость наступления эффекта зависит от исходной концентрации Т3 и Т4, но обычно концентрация гормонов нормализуется через 7 недели постоянного назначения препарата по 30 мг или через 4 нед при использовании дозы 40 мг. Через 5 дней после отмены концентрация гормонов может снова повышаться.
Тирозол не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в течение 0.4-1.2 ч, и составляет приблизительно 0.54 мкг/мл и 1.18 мкг/мл при приеме в дозе 40 и 60 мг соответственно. Биодоступность тиамазола при приеме в дозе 10 мг составляет 93%.
Распределение и метаболизм
Максимальная концентрация препарата создается в костном мозге, ткани надпочечников, печени и селезенки. Практически не связывается с белками плазмы. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком, способен оказывать неблагоприятное влияние на грудного ребенка (вызывать гипотиреоз и зоб). Кумулирует в щитовидной железе, где медленно биотрансформируется, в связи с чем на фармакокинетической кривой образуется плато концентрации.
Выведение
T1/2 составляет около 3 ч. Тиамазол выводится почками и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится до 70% тиамазола, причем 7-12% в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.
Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.
Показания к применению
Метизол применяется при лечении гипертиреоза. Может применяться в течение длительного времени для достижения ремиссии или для подготовки к лечению радиоактивным йодом или хирургического удаления щитовидной железы. Метизол применяется также при лечении тиреотоксического криза.
Реклама
Режим дозирования
У взрослых во время первого периода лечения, в зависимости от степени гипертиреоза, Метизол применяется 3 раза в течение суток (каждые 8 ч) в общей дозе:
— 15 мг/сут (3 таблетки в сут) в случае легкого гипертиреоза,
— 30-40 мг/сут (6-8 таблеток в сут) в случае умеренного гипертиреоза,
— 60 мг/сут (12 таблеток в сут) в тяжелых случаях гипертиреоза
При поддерживающем лечении обычно применяется 5-15 мг/сут (1-3 таблетки в сут) в один прием или в двух дозах.
У детей максимальная рекомендуемая доза Метизола составляет 6 таблеток в сут., т.е. 30 мг/сут. В начале лечения принимается обычно 0.4-0.7 мг/кг тиамазола в сут. в 3 дозах. При поддерживающем лечении применяется доза в 2 раза меньше. При лечении тиреотоксического криза применяется доза от 60 до 120 мг/сут (12-24 таблетки в сут) в разделенной дозе (каждые 4 ч).
Побочные действия
Большинство побочных эффектов, появляющихся после приема Метизола. связано с величиной дозы и проявляется в течение первых 4-8 недель лечения. К наиболее часто проявляющимся побочным эффектам при применении Метизола относятся:
— слабовыраженная лейкопения,
— кожные реакции, такие как сыпь, крапивница, экзантема или зуд кожи,
— субфебрильные состояния, проходящие во время лечения,
— боли и воспаления суставов.
Кроме того, набльодаются нарушения вкуса, головокружения и головные боли, тошнота и рвота, боли в подложечной области, чрезмерное выпадение волос, меланоз, ослабление силы мышц, увеличение слюнных или лимфатических желез.
К более редким, однако тяжелым побочным действиям, относятся;
— агранулоцитоз,
— апластическая анемия,
— эозинофилия и тромбоцитопения,
— холестатический гепатит с желтухой,
— нефротический синдром,
— гипогликемия и гипогликемическая кома,
— красная волчанка,
— воспаление периферических нервов.
Противопоказания к применению
— cверхчувствительность к препарату;
— выраженная лейкопения или агранулоцитоз;
— очень большие размеры зоба;
— наличие узлов в железе;
— загрудинное расположение зоба;
— беременность;
— лактация.
С осторожностью
Осторожно применять у больных с заболеваниями печени, лечащихся антикоагулянтами, сердечными гликозидами, а также аминофиллином.
Если во время лечения Метизолом появятся следующие симптомы:
— лихорадка, озноб, кашель и боль в горле;
— подкожные кровоизлияния или кровотечения неизвестного происхождения;
— сильная сыпь или зуд;
— упорная тошнота или рвота;
— желтушность кожи и/или склер;
— сильные боли в подложечной области;
— выраженная слабость;
необходимо немедленно обратиться к врачу и проинформировать его о появлении какого-либо из вышеуказанных симптомов.
В случае появления тошноты или рвоты, головокружения, слабого зуда кожи и суставных болей, следует проинформировать об этом врача во время очередного визита.
Перед приемом первой дозы, а также во время применения препарата Метизол необходимо регулярно контролировать клеточный состав крови.
Не менее, чем за 5 дней перед планируемым приемом радиоактивного йода в диагностических или терапевтических целях следует прервать прием Метизола.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности (I триместр) препарат следует применять только в случаях крайней необходимости в минимально эффективной дозе и под строгим наблюдением врача.
Тиамазол в высоких дозах может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода.
Тератогенного действия тиамазола не наблюдалось.
Тиамазол выделяется с грудным молоком, где может достичь концентрации, соответствующей уровню в крови у матери. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет.
Передозировка
Симптомы: нарушения менструального цикла, запор, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, сухость или зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или стимуляция ЦНС (апатия, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, миалгия. Хроническая передозировка тиамазолом приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза.
Лечение: отмена препарата. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены Метизола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Дополнительно показано промывание желудка и назначение активированного угля. Проводят симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Амиодарон — у лиц, лечащихся амиодароном, может возникнуть необходимость уменьшения дозы Метизола.
Йод и его соли — ослабляют действие, а недостаток йода усиливает действие Метизола.
У пациентов, лечащихся Метизолом по поводу гипертиреоза, после достижения эутироидного состояния, т.е. возврата концентрации гормонов щитовидной железы в сыворотке в пределы нормы, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксин и дигитоксин), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в оригинальной упаковке, сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре (15-25°С). Не применять лекарства по истечении срока годности. Препарат следует хранить в месте, недоступном для детей.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Инструкция по применению Метизол таблетки 5мг.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Метизол таблетки 5мг
Метизол инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив. Нежелательно проводить лечение при невозможности регулярного врачебного контроля. Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, тиамазол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавливание трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, просвета трахеи).
В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Если во время лечения препаратом внезапно появляется боль в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. При появлении во время лечения п/к кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости следует отменить препарат.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Применение Метизол при беременности и кормлении
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с возможным влиянием тиамазола на плод, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе без дополнительного приема левотироксина. Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза тиамазолом при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания тиамазол должен приниматься в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.
Взаимодействие
Эффект повышают препараты лития, бета-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон. При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксичными ЛС повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Тиамазол + йодсодержащие рентгеноконтрастные средства
При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
Источники информации
База данных РЛС
www.rxlist.com
grls.rosminzdrav.ru
Дополнительная информация
У пациентов, принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза, после нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов, аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона.
Побочные действия Метизол
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения).
Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, неврит, полиневрит, нарушение вкуса.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи.
Прочие: лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфаденопатия, сиаладенопатия, алопеция, волчаночноподобный синдром, периартериит, боль в суставах, мышцах, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение массы тела; редко — нефрит; субклинический и клинический гипотиреоз (при приеме высоких доз).
Ограничения к применению
Кожные аллергические реакции на производные тиомочевины в анамнезе, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печеночная недостаточность.
Метизол противопоказания
Гиперчувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины, агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии тиамазолом, выраженная лейкопения или гранулоцитопения, в т.ч. лекарственно индуцированная; холестаз перед началом лечения.
Показания к применению Метизол
Тиреотоксикоз, подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза, для предварительного и промежуточного лечения дополнительно к радиойодтерапии, послеоперационные рецидивы тиреотоксикоза, узловой зоб.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антитиреоидное. Блокирует пероксидазу и угнетает процессы йодирования тиронина с образованием трийод- и тетрайодтиронина, снижает инкрецию тироксина. Понижается основной обмен, ускоряется выведение из щитовидной железы йодидов, повышается реципрокная активация синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4–1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Концентрируется в ткани щитовидной железы. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 — около 3–6 ч, при печеночной недостаточности увеличивается. Выводится почками (70% в течение 24 ч, причем 7–12% — в неизмененном виде) и с желчью. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы.
Характеристика
Антитиреоидное средство. Белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом и горьким вкусом. Легко растворим в воде и спирте.
Химическое название Метизол
1,3-Дигидро-1-метил-2H-имидазол-2-тион (оксо-форма)
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
Метизол
На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Метизол»
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 17.07.2023
Рецензент
Состав и форма выпуска
Состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит тиамазола 5 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, тальк, магния стеарат.
Форма выпуска
Таблетки (по 5 мг №50 (25х2) в блистере).
Основные физико-химические свойства
Таблетки белого цвета, без запаха, округлые, плоские с обеих сторон, на одной стороне таблетки есть гравировка в виде буквы М.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Метизол относится к группе лекарственных средств, которые тормозят синтез гормонов щитовидной железой, то есть тироксина (Т 4 ) и трийодтиронина (Тз). Механизм его действия заключается в угнетении активности пероксидазы — энзима, отвечающего за образование вышеуказанных гормонов. Действие Метизола проявляется обычно через несколько дней.
Фармакокинетика
Быстро поглощается из пищеварительного тракта. После однократного приема максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через час и составляет 0,54 мкг / мл и 1,18 мкг / мл, соответственно для дозы 40 и 60 мг. Биодоступность тиамазола, принятого в дозе 10 мг, составляет 93%. Максимальная концентрация устанавливается в костном мозге, надпочечниках, печени и селезенке. Тиамазол не связывается с белками крови. Проникает через плаценту. Переходит в молоко матери неблагоприятно влияя на младенца. Может быть причиной гипотиреоза и зоба у ребенка.
Тиамазол метаболизируется в печени. Период полувыведения тиамазола составляет от 6,4 до 13,6 часа. Выводится с мочой.
Показания к применению
Лечение тиреотоксикоза.
- Консервативное лечение тиреотоксикоза, особенно с отсутствующим или малых размеров зобом.
- Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза.
- Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом.
- Терапия в латентный период действия радиоактивного йода.
- Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тиамазола, других производных тионамиды и к компонентам препарата.
- Умеренные и тяжелые нарушения количественного состава крови (гранулоцитопения).
- Холестаз перед началом лечения.
- Повреждения костного мозга при проведенной ранее терапии тиамазолом или карбимазола.
Совместная терапия тиамазолом и тиреоидными гормонами в период беременности противопоказана (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Способ применения и дозы
Суточную дозу применять однократно или в несколько приемов в течение дня. В начале лечения разовые дозы следует принимать в течение дня, через равные промежутки времени. Поддерживающую дозу принимать за один прием, во время или после завтрака.
Таблетки принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Общие рекомендации по дозировке.
Взрослым. В зависимости от степени тяжести заболевания и поступления йода в организм рекомендуемая доза для взрослых составляет 10-40 мг в сутки. Во многих случаях угнетение выработки гормона щитовидной железы обеспечивается при приеме 20-30 мг Метизол в сутки. В случае заболевания легкой степени тяжести назначать препарат в более низком дозировке, при тяжелой степени заболевания необходимо применять Метизол в начальной дозе 40 мг в сутки.
Корректировка дозы проводить индивидуально, учитывая активность процессов метаболизма, обусловленных уровнем выработки гормона щитовидной железы.
Для проведения поддерживающей терапии рекомендуется такая дозировка:
- поддерживающая доза Метизола по 5-20 мг в сутки в комбинации с левотироксином, для профилактики гипотиреоза;
- в виде монотерапии по 2,5-10 мг Метизола в сутки.
В случае тиреотоксикоза, обусловленного повышенным содержанием йода, возможно применение препарата высокими дозами.
Детям. Метизол назначать детям в начальной дозе 0,5 мг / кг массы тела в сутки.
После нормализации функции щитовидной железы дозу постепенно снижать до поддерживающей, которая определяется с учетом индивидуальных особенностей метаболизма. В случае необходимости дополнительно назначать левотироксин.
Консервативное лечение тиреотоксикоза.
Длительность терапии Метизол составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем — в течение 1 года). Возможность продления периода ремиссии зависит от продолжительности терапии. В случаях, когда не удается обеспечить ремиссию, а проведение других терапевтических мероприятий невозможно, Метизол можно применять для длительной терапии в максимально низких эффективных дозах.
Пациентам с сужением трахеи и зобом очень больших размеров, Метизол следует применять в течение короткого периода. Длительная терапия может привести к росту зоба.
Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза.
Кратковременная подготовительная терапия (в течение 3-4 недель, в некоторых случаях препарат можно применять дольше) способствует восстановлению эутиреоидного состояния, за счет чего уменьшаются риски, обусловленные хирургическим вмешательством.
Хирургическое вмешательство проводится сразу после достижения эутиреоидного состояния. Терапию можно заканчивать за день до операции.
В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода в высоких дозах для укрепления тканей щитовидной железы.
Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом.
Препарат применять для достижения эутиреоидного состояния до начала терапии с применением радиоактивного йода. Особенно предшествующая терапия Метизол необходима пациентам с тиреотоксикозом тяжелой степени, поскольку наблюдались отдельные случаи тиреотоксического криза после проведения лечения йодом без предшествующей терапии Метизол.
Примечание. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы к лучевой терапии. При проведении запланированной терапии с применением радиоактивного йода в связи с автономными аденомы необходимо провести предварительную терапию Метизол для предупреждения активации паранодулярнои ткани.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода.
Продолжительность и доза Метизола подбираются индивидуально и зависят от степени тяжести заболевания, а также с учетом периода до начала действия радиоактивного йода (примерно 4-6 месяцев).
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода, при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Обычно рекомендуемая доза составляет 10-20 мг Метизола в сутки и / или 1 г перхлората ежедневно в течение 10 дней (например, при необходимости введения рентген контрастного средства, выводится почками). Продолжительность профилактического лечения определяется с учетом продолжительности периода, в течение которого препараты йода находятся в организме.
Передозировка
Передозировка может привести к развитию гипотиреоза и вследствие эффекта недостатка гормонов — активации аденогипофиза с последующим ростом зоба. В таком случае следует отменить препарат и, если необходимо, дополнительно назначить применение тиреоидных гормонов.
Побочные действия
Со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто агранулоцитоз (встречается в 0,3-0,6%). Может также проявляться через недели или месяцы после начала лечения. В большинстве случаев побочные явления исчезают самостоятельно после прекращения приема препарата.
Очень редко тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.
Со стороны эндокринной системы.
Очень редко инсулиновый аутоиммунный синдром (отмечается снижение уровня глюкозы крови).
Со стороны нервной системы.
Редко: нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия), самостоятельно проходят после прекращения приема препарата. Иногда вкусовые ощущения восстанавливаются через несколько недель после окончания курса лечения.
Очень редко невриты, полинейропатия.
Со стороны пищеварительного тракта.
Очень редко острое воспаление слюнных желез.
Со стороны пищеварительной системы .
Очень редко холестатическая желтуха или токсический гепатит. Симптомы, как правило, исчезают после прекращения приема препарата. Клинические малозаметные симптомы застоя желчи в период лечения следует отличать от дисфункций, вызванных гипертиреозом, таких как повышение уровня γ-глутамил трансферазы и щелочной фосфатазы.
Со стороны кожи и подкожной ткани.
Очень часто аллергические кожные реакции (зуд, сыпь, крапивница), обычно умеренной степени тяжести, исчезают при дальнейшей терапии.
Очень редко: тяжелые формы аллергических реакций, включая генерализованные дерматиты, алопеции, красная волчанка, индуцированный лекарственным средством.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани.
Часто: артралгия, которая развивается постепенно, может возникать даже через несколько месяцев терапии.
Общие расстройства.
Редко: лихорадка.
Особые указания
Применение в период беременности и кормления грудью
Обычно во время наступления беременности функция щитовидной железы нормализуется. Однако часто требуется продолжение лечения тиреотоксикоза, особенно в первые месяцы беременности. Вследствие повышенной активности щитовидной железы в период беременности возможны серьезные осложнения, такие как преждевременные роды или внутриутробные пороки развития. Применение тиамазола высокими дозами для лечения тиреотоксикоза также повышает риск выкидыша.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер. В случае приема препарата в неправильно подобранных дозах возникает угроза роста щитовидной железы и развития гипотиреоза у плода, а также снижение массы тела плода. Есть неоднократные сообщения о случаях частичной аплазии кожи у новорожденных от женщин, которые получали тиамазол. Заживление дефекта происходило спонтанно через несколько недель.
Также, возникновения различных мальформаций, таких как, атрезия хоан, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, а также задержка умственного и моторного развития, связывают с применением высоких доз тиамазола течение первых недель беременности. Однако, исследования нескольких случаев пренатального воздействия тиамазола не выявило нарушений морфологического развития и не подтвердило влияние препарата на развитие гипотиреоза или на физическое и умственное развитие детей.
В связи с невозможностью полностью исключить токсическое действие на плод тиамазол следует назначать в период беременности после тщательной оценки соотношения польза / риск. Препарат применять в максимально низкой эффективной дозе, дополнительно гормоны не назначать.
Тиамазол проникает в грудное молоко, где его концентрация достигает концентрации в сыворотке крови матери, чем обусловлен риск развития гипотиреоза у ребенка.
Во время кормления грудью тиамазол назначать в максимально низких эффективных дозах, не превышающих 10 мг в сутки, без дополнительного назначения гормонов.
Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.
Дети
Препарат не назначать детям в возрасте до 3 лет в данной лекарственной форме. Детям тиамазол назначают в начальной дозе 0,5 мг / кг массы тела в сутки. После нормализации функции щитовидной железы дозу постепенно снижать до поддерживающей, которая определяется с учетом индивидуальных особенностей метаболизма. В случае необходимости дополнительно назначать левотироксин.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Недостаток йода повышает восприимчивость щитовидной железы к тиамазола, а избыток йода — снижает ее. Другие непосредственные взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны. Следует учитывать, что метаболизм и вывод других лекарственных средств при гипертиреозе может увеличиваться. Эти показатели нормализуются при восстановлении функции щитовидной железы. В случае необходимости дозирования следует корректировать.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке в сухом и защищенном от света месте при температуре ниже 25°С.
Срок годности — 3 года.
Обратите внимание!
Описание препарата Метизол на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.