Опра (Opra®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Опра
💊 Состав препарата Опра
✅ Применение препарата Опра
📅 Условия хранения Опра
⏳ Срок годности Опра
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Опра
(Opra®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009
года, дата обновления: 2008.09.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N06AB04
(Циталопрам)
Лекарственные формы
| Опра |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛС-000866 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛС-000866 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Опра
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и боковыми рисками.
Вспомогательные вещества: маннитол — 132.55 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 17.885 мг, кремния диоксид коллоидный — 625 мкг, магния стеарат — 3.95 мг
Состав оболочки: гипромеллоза — 2.19 мг, титана диоксид (E171) — 880 мкг, макрогол 6000 — 530 мкг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и боковыми рисками.
Вспомогательные вещества: маннитол — 265.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35.77 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.25 мг, магния стеарат — 7.9 мг
Состав оболочки: гипромеллоза — 4.38 мг, титана диоксид (E171) — 1.76 мг, макрогол 6000 — 1.06 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
Циталопрам, обладая выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет очень слабую способность связываться с рецепторами, включая гистаминовые, мускариновые и адренорецепторы. Циталопрам лишь в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6 и, следовательно, не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели лечения.
Циталопрам практически не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела.
Циталопрам не нарушает когнитивные функции человека, не вызывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь биодоступность циталопрама составляет около 80% и практически не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается через 2-4 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы — менее 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. При дозах 10-60 мг/сут фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость. Vd — 12 л/кг. Css при ежедневном одноразовом приеме устанавливается через 7-14 сут. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 с образованием менее фармакологически активных метаболитов.
Выведение
Т1/2 составляет 1.5 сут. Выводится с мочой и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов в возрасте старше 65 лет наблюдается более продолжительный биологический период полувыведения (1.5-3.75 дней) и более низкий клиренс (0.08-0.3 л/мин). Css у престарелых пациентов почти в 2 раза превышали концентрации, наблюдавшиеся у более молодых пациентов, получавших препарат в такой же дозе.
У пациентов со сниженной функцией печени циталопрам выводится более медленно. Биологический период полувыведения циталопрама почти в 2 раза увеличен и Css в плазме почти в 2 раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после приема препарата в такой же дозе.
Выведение циталопрама замедлено у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без значительного влияния на фармакокинетику. В настоящее время опыт лечения пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) недостаточен.
Показания препарата
Опра
- лечение депрессивных заболеваний и профилактика их рецидивов;
- лечение панического расстройства с или без боязни открытого пространства;
- лечение обсессивно-компульсивного расстройства (невроза навязчивости).
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь 1 раз/сут в любое время либо во время приема пищи, либо натощак.
При депрессии суточная доза составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания суточную дозу можно увеличить до 60 мг.
Обычно антидепрессивное действие препарата наблюдается через 2-4 недели лечения. Лечение антидепрессантами является симптоматическим и должно проводиться в течение продолжительного времени. Обычно для предупреждения рецидива лечение необходимо проводить в течение 6 мес или даже более продолжительный период времени. В случае периодической (рекуррентной) депрессии поддерживающее лечение необходимо проводить в течение нескольких лет для предупреждения начала последующих фаз заболевания. В случае завершения лечения препарат необходимо отменять постепенно в течение нескольких недель.
При панических расстройствах препарат назначают в дозе 10 мг/сут в течение первой недели лечения, после чего суточную дозу увеличивают до 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания суточную дозу можно увеличить до 60 мг.
При лечении панического расстройства максимальный эффект циталопрама наблюдается через 3 мес лечения. Этот эффект сохраняется в течение всего периода поддерживающей терапии.
При обсессивно-компульсивных расстройствах суточная доза составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно увеличивать на 20 мг до максимальной суточной дозы 60 мг.
При лечении обсессивно-компульсивного расстройства эффект препарата проявляется после 2-4 недель лечения; при дальнейшем продолжении лечения может наблюдаться дальнейшее улучшение.
Для пациентов в возрасте 65 лет и старше начальная суточная доза может быть увеличена до 40 мг.
Пациентам с нарушениями функции печени не следует назначать препарат в дозе более 30 мг/сут.
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек препарат назначают в обычных дозах. Информации о лечении циталопрамом пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤ 20 мл/мин) не имеется.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: редко — астения, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, беспокойство, тремор, ажитация, амнезия, апатия, экстрапирамидные симптомы, изменение настроения, агрессивное поведение, галлюцинации, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, мания, гипомания, паническое поведение, параноидная реакция, психоз, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия, необычайная утомляемость, тремор, повышенное потоотделение, возбуждение, неконтролируемое поведение).
Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, метеоризм, диарея, боль в животе, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия.
Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, кровотечения.
Со стороны органов чувств: редко — мидриаз, парез аккомодации, нарушение вкуса.
Со стороны половой системы: нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла; редко — мастодиния, галакторея.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, ринит, синусит.
Прочие: редко — гипертермия, полиурия, гипонатриемия, нарушение мочеиспускания, артралгия, миалгия, зевота, скрежет зубами, увеличение или снижение массы тела.
Противопоказания к применению
- одновременный прием с ингибиторами МАО, а также период в течение 14 дней после прекращения их приема (лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама);
- детский возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к циталопраму или к любому компоненту, входящему в состав препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при недостаточной функции печени и/или почек, при наличии судорожных припадков в анамнезе, в пожилом возрасте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует назначать препарат Опра при беременности и в период грудного вскармливания, если потенциальная клиническая польза для матери не превышает теоретический риск для плода и ребенка, т.к. безопасность применения препарата при беременности и в период лактации у человека не установлена.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата во время кормления грудью вследствие риска возникновения у грудных детей сонливости, снижения сосательного рефлекса, потери массы тела.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек препарат назначают в обычных дозах. Информации о лечении циталопрамом пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤20 мл/мин) не имеется.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции печени не следует назначать препарат в дозе более 30 мг/сут.
Особые указания
При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.
Пациентам с лекарственной зависимостью (в т.ч. в анамнезе), требуется наблюдение и контроль за использованием препарата.
Циталопрам не влияет на интеллектуальную и психомоторные функции и способности. Тем не менее, рекомендуется информировать пациентов, принимающих психотропные лекарственные препараты о том, что их способность концентрироваться и проявлять внимание может быть нарушена в некоторой степени в результате их болезни или действия принимаемых лекарств, или в результате комбинации этих двух факторов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, головокружение, сонливость, дизартрия, усиление потоотделения, цианоз, тремор, амнезия, спутанность сознания, синусовая тахикардия, узловой ритм, нарушение проводимости (удлинение интервала QT), рабдомиолиз, судороги, кома.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; специфический антидот отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении циталопрам усиливает эффект суматриптана и других серотонинергических препаратов.
При одновременном применении циталопрам не влияет на действие этанола, препаратов лития, бензодиазепинов, антипсихотических препаратов (нейролептиков), опиоидных анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивных препаратов.
Циталопрам в незначительной степени ингибирует изофермент CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием этого изофермента.
При одновременном применении циталопрама с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).
При одновременном применении циметидин повышает концентрацию циталопрама в крови и усиливает его эффект.
При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время увеличивается на 5%.
Условия хранения препарата Опра
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Опра
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Опра — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер
ЛС-000866
Торговое наименование препарата
Опра
Международное непатентованное наименование
Циталопрам
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
Таблетка дозировкой 20 мг:
активное вещество: циталопрама гидробромид 24,99 мг, эквивалентно циталопрама основанию 20,00 мг;
вспомогательные вещества: маннитол 132,55 мг, целлюлоза микрокристаллическая 17,885 мг, кремния диоксид коллоидный 0,625 мг, магния стеарат 3,95 мг;
пленочное покрытие: гипромеллоза 2,19 мг, титана диоксид (Е171) 0,88 мг, макрогол-6000 0,53 мг.
Таблетка дозировкой 40 мг:
активное вещество: циталопрама гидробромид 49,98 мг, эквивалентно циталопрама основанию 40,00 мг;
вспомогательные вещества: маннитол 265,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,77 мг, кремния диоксид коллоидный 1,25 мг, магния стеарат 7,90 мг;
пленочное покрытие: гипромеллоза 4,38 мг, титана диоксид (Е171) 1,76 мг, макрогол-6000 1,06 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с риской с двух сторон таблетки и боковыми рисками.
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессант
Код АТХ
N06AB04
Фармакодинамика:
Циталопрам — высокоселективный ингибитор обратного захвата серотонина.
При длительном лечении устойчивости к ингибирующему эффекту циталопрама в отношении захвата серотонина не возникает.
Антидепрессивный эффект циталопрама, вероятно, связан со специфическим ингибированием захвата серотонина в нейронах головного мозга.
Циталопрам практически не оказывает влияния на нейрональный захват норадреналина, допамина и гамма-аминомасляной кислоты. Не имеет сродства или обладает слабым сродством к холинергическим, гистаминергическим, различным типам адренергических, серотонинергических и допаминергических рецепторов.
Циталопрам является бициклическим производным изобензофурана, который по химической структуре не относится к трициклическим и тетрациклическим антидепрессантам, а также к другим группам антидепрессантов. Основные метаболиты циталопрама являются селективными ингибиторами захвата серотонина, но их активность ниже по сравнению с циталопрамом, в целом они не вносят существенного вклада в антидепрессивный эффект циталопрама.
Фармакокинетика:
Всасывание
Циталопрам быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 4 (1-7) часа. Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность циталопрама при приеме внутрь составляет около 80%.
Распределение
Кажущийся объем распределения составляет 12-17 л/кг. Связывание циталопрама и его метаболитов с белками плазмы крови — ниже 80%.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием деметилциталопрама, дидеметилциталопрама, циталопрам-N-оксида и деаминированных производных пропионовой кислоты. Производные пропионовой кислоты фармакологически неактивны. Деметилциталопрам, дидеметилциталопрам, циталопрам-N-оксид являются селективными ингибиторами захвата серотонина с меньшей фармакологической активностью по сравнению с циталопрамом.
Метаболизируется в основном с участием изофермента CYP2C19, также данный процесс протекает с некоторым участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.
Выведение
Период полувыведения препарата составляет 1,5 суток. Плазменный клиренс при пероральном приеме составляет около 0,4 л/мин.
Циталопрам преимущественно выводится печенью (85%) и частично почками (15%). В неизмененном виде через почки выводится 12-23% циталопрама. Печеночный клиренс составляет около 0,3 л/мин, почечный клиренс — 0,05-0,08 л/мин.
Равновесная концентрация достигается через 1-2 недели. Продемонстрирована линейная зависимость между равновесной концентрацией циталопрама и его принятой дозой. При приеме дозы 40 мг в день средняя концентрация циталопрама в плазме крови составляет приблизительно 300 нмоль/л. Не установлено связи между концентрацией циталопрама в плазме крови, величиной терапевтического ответа или интенсивностью побочных реакций.
Пациенты пожилого возраста
В результате замедленного метаболизма у пожилых пациентов наблюдаются более продолжительный период полувыведения и низкие величины клиренса.
Нарушения функции печени
У пациентов с нарушением функции печени циталопрам выводится медленнее. Период полувыведения циталопрама и его равновесные концентрации в плазме крови почти в два раза выше по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией печени.
Нарушения функции почек
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью циталопрам выводится медленнее, это не оказывает значительного влияния на фармакокинетику циталопрама. В настоящее время опыт лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) недостаточен.
Показания:
— Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени;
— панические расстройства с агорафобией или без.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к циталопраму или к любому компоненту, входящему в состав препарата;
— одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), в том числе селегилина, в суточной дозе, превышающей 10 мг/день;
— циталопрам не следует принимать в течение 14 дней после прекращения приема необратимых ингибиторов МАО, а также в период после отмены обратимых МАО, который указан в их инструкции по медицинскому применению;
— лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама;
— совместный прием линезолида в том случае, если нет условий для тщательного наблюдения за пациентом и контроля артериального давления;
— циталопрам противопоказан пациентам с удлиненным интервалом QT или с синдромом врожденного удлинения интервала QT;
— совместный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;
— совместный прием с пимозидом;
— детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью:
Нарушения функции печени и/или почек, недостаточная активность изофермента CYP2C19; гипомания, мания, депрессия с суицидальными идеями и попытками, сахарный диабет, тяжелая форма брадикардии, недавно перенесенный инфаркт миокарда, компенсированная сердечная недостаточность, нарушения водно-электролитного баланса, склонность к кровотечениям; одновременный прием с селегилином (доза < 10 мг в день), серотонинергическими лекарственными средствами и препаратами лития, препаратами растительного происхождения на основе Зверобоя продырявленного, лекарственными средствами, влияющими на систему свертывания крови; препаратами, вызывающими гипокалиемию/гипомагниемию; нейролептиками, циметидином, ингибиторами CYP2C19, CYP2D6; электросудорожная терапия, наличие судорожных приступов в анамнезе, а также лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности; пожилой возраст; беременность и период грудного вскармливания.
Беременность и лактация:
Беременность
Применение препарата Опра возможно во время беременности только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Следует тщательно наблюдать за новорожденным, если мать принимала препарат на поздних сроках беременности, в особенности в третьем триместре. Следует избегать резкого прекращения приема препарата во время беременности.
В случае приема матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина/норэпинефрина на поздних сроках беременности у новорожденного могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильная температура тела, затруднение кормления, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, снижение артериального давления, гиперрефлексия, тремор, дрожь, раздражительность, летаргия, беспрестанный плач, нарушения сна, в том числе сонливость. Эти симптомы могут наблюдаться как из-за развившегося серотонинергического синдрома, так и из-за синдрома «отмены».
В большинстве случаев осложнения начинаются сразу после родов (менее чем через 24 часа).
Эпидемиологические данные подтверждают, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) в период беременности, особенно на поздних сроках, может повысить риск развития персистирующей легочной гипертензии у новорожденных.
Период грудного вскармливания
Циталопрам выделяется в грудное молоко. Установлено, что ребенок при вскармливании грудью будет получать около 5% дозы, принятой кормящей матерью, рассчитанной исходя из массы тела (мг/кг). Во время приема циталопрама в период кормления грудью у новорожденных не наблюдалось побочных реакций либо они протекали в легкой форме. Однако, имеющейся информации недостаточно для оценки возможного вреда для здоровья ребенка, в связи с чем в период грудного вскармливания препарат Опра рекомендуется применять с осторожностью.
Способ применения и дозы:
Внутрь, один раз в сутки (утром или вечером), независимо от приема пищи, запивая жидкостью.
Депрессивные эпизоды
Рекомендованная суточная доза составляет 20 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мг.
Эффект от лечения антидепрессантами не следует ожидать, по крайней мере, ранее двух недель после начала лечения, которое следует продолжать 4-6 недель до разрешения симптомов заболевания. Пациенты с повторяющейся униполярной депрессией могут нуждаться в продолжение поддерживающей терапии в течение длительного периода, чтобы избежать депрессивных эпизодов в дальнейшем.
Панические расстройства
Рекомендованная суточная доза в течение первой недели лечения составляет 10 мг один раз в сутки, после чего дозу увеличивают до 20 мг в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мг.
Лечение панических расстройств длительное. Поддерживающий клинический эффект достигался в ходе длительного лечения (1 год). В случае наличия бессонницы или чувства сильного беспокойства в острый период заболевания рекомендуется дополнительная терапия седативными средствами. Если принято решение о прекращении лечения, дозу препарата необходимо снижать постепенно, для того чтобы минимизировать выраженные симптомы синдрома «отмены».
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У пожилых пациентов рекомендуется снизить дозу в два раза (10-20 мг в сутки). Рекомендуемая максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 20 мг.
Нарушения функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Нет данных о лечении циталопрамом пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
Нарушения функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 10 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени титровать дозу препарата следует с осторожностью.
Недостаточная активность изофермента CYP2C19
У пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 10 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить до 20 мг в сутки.
Синдром «отмены»
Следует избегать резкой отмены препарата. Для того, чтобы снизить вероятность появления реакций со стороны организма в результате развившегося синдрома «отмены», необходимо постепенно отменять прием препарата, понижая его дозу в течение 1-2 недель. Если в результате снижения дозы препарата или при его отмене развиваются плохо переносимые реакции синдрома «отмены», следует возобновить прием последней скорректированной дозы препарата, затем можно возобновить его постепенную отмену, понижая дозу уже с большими интервалами.
Побочные эффекты:
Побочные эффекты, возникающие при приеме циталопрама, как правило, легкие и преходящие. Наиболее часто они возникают на первой или второй неделе лечения, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии. Выявлены следующие дозозависимые реакции: повышенное потоотделение, сухость во рту, бессонница, сонливость, диарея, тошнота и повышенная утомляемость.
Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя установить по имеющимся данным).
Со стороны лимфатической и кровеносной системы: частота не известна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота не известна — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: частота не известна — неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Нарушения со стороны метаболизма и нарушения питания: часто — снижение аппетита, снижение массы тела; нечасто — повышение аппетита, увеличение массы тела; редко — гипонатриемия, частота не известна — гипокалиемия.
Нарушения со стороны психики: часто — ажитация, снижение либидо, тревога, нервозность, спутанность сознания, нарушения оргазма (женщины), нарушения сна; нечасто — агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания; частота не известна — панические атаки, бруксизм, беспокойство, суицидальные мысли, суицидальное поведение2.
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, бессонница, головная боль; часто — тремор, парестезии, головокружение, нарушение внимания; нечасто — обморок; редко — большие судорожные припадки, дискинезия, нарушения вкуса; частота не известна — судороги, серотониновый синдром, экстрапирамидные нарушения, акатизия, двигательные расстройства.
Со стороны органа зрения: нечасто — мидриаз (что может привести к развитию закрытоугольной глаукомы); частота неизвестна — нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — тиннит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия, тахикардия; редко — геморрагии; частота не известна — удлинение интервала QT1, желудочковая аритмия, включая аритмию по типу «пируэт», ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения: часто — зевота; частота неизвестна — носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту, тошнота; часто — диарея, рвота, запор; частота не известна — желудочно-кишечные кровотечения (включая ректальные кровотечения).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит; частота неизвестна — отклонения результатов лабораторных тестов функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — повышенное потоотделение; часто — зуд; нечасто — крапивница, алопеция, сыпь, пурпура, реакции фотосенсибилизации; частота не известна — экхимозы, ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция, нарушение эякуляции, неспособность к эякуляции; нечасто — меноррагии (женщины); частота неизвестна — метроррагия (женщины), приапизм (мужчины), галакторея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — апатия; нечасто — периферические отеки; редко — гипертермия.
1 — Сообщения об удлинении интервала QT и желудочковой аритмии, в том числе аритмии по типу «пируэт», были получены в ходе постмаркетингового наблюдения за препаратами, содержащими циталопрам, в основном у пациентов женского пола с гипокалиемией или с факторами риска, предрасполагающими к развитию удлинения интервала QT, или с иными заболеваниями сердца.
2 — Во время терапии циталопрамом или вскоре после прекращения его приема были получены сообщения о суицидальных мыслях и поведении.
Переломы костей
Эпидемиологические исследования, включающие преимущественно пациентов от 50 лет и старше, выявили повышенный риск переломов костей при приеме СИОЗС и трициклических антидепрессантов. Механизм данного действия не известен.
Синдром «отмены»
Прекращение терапии циталопрамом (особенно резкое) зачастую приводит к развитию синдрома «отмены». Как правило, сообщалось о головокружении, нарушении чувствительности (включая парестезию), нарушении сна (включая бессонницу и глубокий сон), ажитации или тревоге, тошноте и/или рвоте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диареи, ощущении сильного сердцебиения, эмоциональной лабильности, раздражительности и нарушениях зрения. Обычно данные симптомы от легкой до средней степени тяжести, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и продолжительными, в связи с чем при прекращении лечения циталопрамом рекомендуется постепенно снижать дозу препарата (смотри разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Передозировка:
Симптомы: судороги, тахикардия, сонливость, удлинение интервала QT, кома, рвота, тремор, снижение артериального давления, остановка сердца, тошнота, серотониновый синдром, ажитация, брадикардия, головокружение, блокада ножки пучка Гиса, удлинение интервала QRS, артериальная гипертензия, мидриаз, аритмия по типу «пируэт», ступор, усиленное потоотделение, цианоз, гипервентиляция легких, гипертермия, предсердная и желудочковая аритмии.
Лечение: рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Рекомендуется прием активированного угля, осмотических слабительных средств (таких как сульфонат натрия) и промывание желудка. Требуется контроль ЭКГ и жизненно важных функций организма.
В случае передозировки ЭКГ мониторинг прежде всего необходим пациентам с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, пациентам, принимающим совместно препараты, удлиняющие интервал QT, или пациентам с нарушением обмена веществ, например, нарушение функции печени. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие:
Фармакодинамическое взаимодействие
Сообщалось о развитии серотонинового синдрома при приеме циталопрама с моклобемидом и буспироном.
Противопоказанные комбинации
Ингибиторы МАО
Одновременный прием ингибиторов МАО и циталопрама может привести к развитию тяжелых побочных реакций, включая серотониновый синдром (смотри раздел «Противопоказания»).
Сообщалось о развитии серьезных побочных реакций иногда с летальным исходом в случае, если пациент принимал препарат группы СИОЗС в комбинации с ингибиторами МАО, в том числе необратимый ингибитор МАО селегилин и обратимый ингибитор МАО линезолид и моклобемид, а также у пациентов, которые недавно прекратили прием СИОЗС и начали прием ингибиторов МАО.
Некоторые случаи взаимодействия напоминали признаки серотонинового синдрома. Симптомы взаимодействия включают в себя следующие признаки: ажитацию, тремор, миоклонию и гипертермию.
Удлинение интервала QT
Фармакокинетические и фармакодинамические исследования взаимодействия между циталопрамом и другими препаратами, увеличивающими интервал QT, не проводились. Нельзя исключать аддитивного эффекта при совместном их приеме. Поэтому совместный прием циталопрама противопоказан с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические препараты класса IA и III, антипсихотические средства (например, производные фентиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые препараты с антимикробным действием (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин (внутривенная лекарственная форма), пентамидин, препараты для лечения малярии, в особенности галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин) и т.д.
Пимозид
Совместный прием пимозида в разовой дозе 2 мг пациентами, принимающими циталопрам по 40 мг/день в течение 11 дней, приводил к увеличению площади под кривой «концентрация-время» пимозида и увеличению его максимальной концентрации в плазме крови. Совместный прием пимозида и циталопрама приводит к увеличению интервала QTc приблизительно на 10 мсек. В виду наличия данного взаимодействия при приеме низких доз пимозида, совместный прием циталопрама и пимозида противопоказан.
Комбинации, требующие осторожности при применении
Селегилин (селективный ингибитор МАО-В)
Фармакокинетические/фармакодинамические исследования взаимодействия циталопрама при приеме в дозе 20 мг в день и селегилина в дозе 10 мг в день не выявили клинически значимого взаимодействия. Не рекомендуется одновременно принимать циталопрам и селегилин в дозе, превышающей 10 мг в сутки.
Серотонинергические лекарственные средства
Литий и триптофан
В ходе клинических исследований при совместном приеме циталопрама и лития не было обнаружено фармакодинамического взаимодействия. Однако были сообщения об усилении серотонинергических эффектов при приеме СИОЗС с литием или триптофаном, поэтому следует соблюдать осторожность при приеме данных лекарственных средств с циталопрамом. Следует регулярно контролировать уровень лития в плазме крови. Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, трамадолом, суматриптаном) может привести к усилению эффектов серотонина.
До выяснения информации касательно совместного приема циталопрама и агонистов 5- НТ-рецепторов, таких как суматриптан и другие триптаны, не рекомендуется принимать эти препараты в комбинации.
Препараты растительного происхождения на основе Зверобоя продырявленного
Одновременный прием СИОЗС и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к усилению побочных эффектов. Данное фармакокинетическое взаимодействие не изучено.
Антикоагулянты и другие лекарственные средства, влияющие на свертываемость крови
Циталопрам необходимо с осторожностью принимать пациентам, принимающим антикоагулянты и другие лекарственные средства, влияющие на свертываемость крови, такими как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, тиклопидин или другие препараты (например, атипичные антипсихотики), повышающие риск развития геморрагий (смотри раздел Особые указания).
Алкоголь
Циталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако одновременное применение циталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Препараты, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию
Следует соблюдать осторожность при совместном приеме с препаратами, провоцирующими развитие гипокалиемии/гипомагниемии, поскольку это может вызвать увеличение риска развития злокачественной аритмии.
Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности
Препараты группы СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном назначении с другими лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности (трициклическими антидепрессантами из группы СИОЗС, нейролептиками (производные бутирофенона, тиоксантена), мефлохином, бупропионом и трамадолом).
Нейролептики
Опыт применения циталопрама не выявил какого-либо клинически значимого взаимодействия с нейролептиками. Однако, как и при приеме других СИОЗС, нельзя исключать возможность фармакодинамического взаимодействия.
Фармакокинетические взаимодействия
Биотрансформация циталопрама до деметилциталопрама регулируется изоферментами CYP 2С19 (около 38%), CYP 3А4 (около 31%) и CYP 2D6 (около 31%) системы цитохрома Р450. Тот факт, что циталопрам метаболизируется более чем одним изоферментом, означает маловероятное угнетение его биотрансформации и отсутствие возникновения фармакокинетического взаимодействия при применении с другими лекарственными средствами.
Влияние других средств на фармакокинетику циталопрама
Комбинация с кетоконазолом (мощный ингибитор CYP 3А4) не изменяет фармакокинетику циталопрама.
Исследование фармакокинетического взаимодействия лития и циталопрама не выявило фармакокинетических взаимодействий.
Циметидин
Циметйдин (сильный ингибитор CYP 2D6, CYP 3А4 и CYP 1А2) приводит к умеренному повышению средней равновесной концентрации циталопрама. Рекомендуется с осторожностью принимать циталопрам одновременно с циметидином. Может быть оправдано снижение дозы циталопрама.
Одновременный прием эсциталопрама (активный энантиомер циталопрама) с омепразолом в дозе 30 мг 1 раз в день (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (приблизительно на 50%) увеличению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, следует соблюдать осторожность при совместном приеме с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. Может быть оправдано снижение дозы циталопрама.
Метопролол
Эсциталопрам (активный энантиомер циталопрама) является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении циталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов — дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или антипсихотических средств — рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
При совместном приеме с метопрололом приводит к увеличению концентрации в крови последнего, но это не значительно влияет на эффект метопролола на артериальное давление и сердечный ритм.
Влияние циталопрама на другие лекарственные средства
Комбинация циталопрама с метопрололом приводит к повышению концентрации метопролола в 2 раза, но к статистически незначительному усилению действия метопролола на уровень артериального давления и частоту сердечных сокращений у здоровых добровольцев.
Циталопрам и деметилциталопрам незначительно ингибируют изоферменты CYP2C9, CYP2E1 и CYP3A4, слабо ингибируют изоферменты CYP1A2, CYP2C19 и CYP2D6 по сравнению с другими СИОЗС, которые считаются сильными ингибиторами этих изоферментов.
Левомепромазин, дигоксин, карбамазепин
Не было взаимодействий, которые были бы клинически значимы, при приеме циталопрама с субстратами изофермента CYP1A2 (клозапин и теофиллин), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (имипрамин и мефенитоин), CYP2D6 (спартеин, имипрамин, амитриптилин, рисперидон) и CYP 3А4 (варфарин, карбамазепин, его метаболит — карбамазепина эпоксид, и триазолам).
Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия между циталопрамом и левомепромазином или дигоксином, что указывает на отсутствие индуцирования или ингибирования Р-гликопротеина.
Дезипрамин, имипрамин
В фармакокинетических исследованиях не было отмечено влияния на концентрацию циталопрама и имипрамина в плазме крови, хотя концентрация его первичного метаболита (дезипрамина) повышалась. При приеме дезипрамина в комбинации с циталопрамом наблюдается повышение концентрации дезипрамина в плазме крови, в результате чего может потребоваться снижение дозы последнего.
Особые указания:
Применение у детей и подростков до 18 лет
Антидепрессанты не следует принимать детям и подросткам до 18 лет. В ряде случаев в ходе клинических исследований при лечении антидепрессантами у детей и подростков по сравнению с плацебо отмечалось повышение риска развития суицидального поведения (суицидальных мыслей и попыток к суициду), а также наблюдалась враждебность по отношению к окружающим (с преобладанием агрессии, высокой раздражительности). Если все-таки принято решение о назначении препарата, за пациентом следует установить тщательное наблюдение для отслеживания суицидальных проявлений.
Также стоит отметить, что отсутствуют данные о безопасности применения препарата в отношении влияния на рост, физическое, умственное и психическое развитие при длительном его применении у детей и подростков.
Парадоксальная тревога
В начале лечения антидепрессантами у некоторых пациентов с паническими расстройствами может наблюдаться усиление симптомов тревоги. Эта парадоксальная реакция, как правило, проходит в течение первых двух недель лечения. Для предупреждения развития анксиогенного эффекта рекомендуется начинать лечение с низких доз препарата.
Гипонатриемия
При приеме СИОЗС отмечались случаи развития гипонатриемии, которая возможно обусловлена неадекватной секрецией антидиуретического гормона. Данная побочная реакция обратима после прекращения лечения. Особенно повышен риск развития гипонатриемии у пожилых пациентов женского пола.
Суицидальные попытки/суицидальные мысли или ухудшение клинических симптомов
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии, и он может сохраняться до наступления состояния стойкой ремиссии. Поскольку улучшение состояния пациента может быть не достигнуто в течение первых недель лечения и дольше, необходимо тщательное наблюдение за пациентами до наступления улучшения состояния. Есть общий клинический опыт касательно увеличения риска суицида на ранних стадиях восстановительного периода в ходе проводимого лечения.
Этим же рекомендациям следует придерживаться в ходе лечения иных психических расстройств, отличных от депрессии, поскольку они также могут сопровождаться суицидальными проявлениями, в том числе данные заболевания могут сопровождаться и депрессией.
Пациенты с суицидальными проявлениями в анамнезе, а также пациенты, отчетливо высказывающие суицидальные мысли перед началом терапии, относятся к группе повышенного риска появления суицидальных намерений и суицидальных попыток, поэтому за ними необходимо тщательно наблюдать в процессе лечения.
Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований при лечении антидепрессантами выявил повышение риска развития суицидальных мыслей и поведения у взрослых пациентов моложе 25 лет по сравнению с плацебо.
Следует тщательно наблюдать за пациентами, прежде всего за входящими в группу риска, особенно в начале курса лечения и при смене дозы препарата. Пациентов, персонал и родственников, ухаживающий за больными, следует предупредить о необходимости отслеживать ухудшение клинической картины заболевания, суицидальные попытки и мысли, а также необычные изменения в поведении пациента. При выявлении вышеперечисленных отклонений следует незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу.
Акатизия/психомоторное возбуждение
При приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина/норэпинефрина может развиться акатизия, характеризующаяся возникновением неприятного чувства внутреннего двигательного беспокойства или внутренней потребности совершать движения, часто сопровождающейся неспособностью продолжительное время сидеть или стоять без движения спокойно. Это явление, как правило, возникает в первые несколько недель лечения. Не следует увеличивать дозу препарата пациентам, у которых развились данные симптомы.
Мания
У пациентов с маниакально-депрессивным заболеванием может возникнуть смена фазы с депрессивной на маниакальную. При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.
Судороги
Прием антидепрессантов увеличивает риск развития судорог. Циталопрам следует отменить у пациентов с судорожными приступами. Следует избегать приема циталопрама у пациентов с нестабильной эпилепсией. Следует тщательно наблюдать за пациентами с контролируемой эпилепсией, при повышении частоты судорожных приступов прием препарата следует прекратить.
Сахарный диабет
У пациентов, страдающих сахарным диабетом, прием препаратов группы СИОЗС может влиять на уровень глюкозы в крови. Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических средств.
Серотониновый синдром
При лечении препаратами группы СИОЗС в редких случаях сообщалось о развитии серотонинового синдрома. Клинические проявления синдрома включают в себя ажитацию, тремор, миоклонию, гипертермию. В таких случаях циталопрам следует немедленно отменить и начать симптоматическое лечение.
Геморрагии
При приеме препаратов группы СИОЗС были сообщения об удлинении времени кровотечения и развитии подкожных кровоизлияний (экхимозов), кровоизлияний в слизистые оболочки, органы малого таза, желудочных кровотечениях. Необходимо с осторожностью применять циталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих непрямые антикоагулянты и другие препараты, влияющие на свертываемость крови, а также пациентам с кровотечениями в анамнезе (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Электросудорожная терапия
Клинический опыт применения препаратов группы СИОЗС и электросудорожной терапии ограничен, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при совмещении данных методов лечения.
Синдром «отмены»
У пациентов, особенно после резкой отмены, после прекращения лечения препаратами группы СИОЗС часто наблюдается синдром «отмены».
Риск развития синдрома «отмены» может зависеть от различных факторов, включая длительность терапии, дозу препарата и величину снижения дозы. Как правило, сообщалось о головокружении, расстройстве чувствительности (включая парестезию), нарушении сна (включая бессонницу и глубокий сон), ажитации или тревоге, тошноте и/или рвоте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диареи, ощущении сильного сердцебиения, эмоциональной лабильности, раздражительности и нарушениях зрения. Как правило, данные симптомы от легкой до средней степени тяжести, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Симптомы синдрома «отмены» обычно возникают в первые дни отмены препарата, о них сообщалось очень редко, когда пациент пропускал прием препарата по неосторожности.
В основном эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, хотя у некоторых пациентов они могут наблюдаться в течение 2-3 месяцев и более. Циталопрам рекомендуется отменять постепенно в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от самочувствия пациента (смотри раздел «Способ применения и дозы»).
Психоз
Лечение пациентов с психозами, сопряженными с депрессивными эпизодами, может усилить психотические симптомы.
Удлинение интервала QТ
Было выявлено, что циталопрам вызывает дозозависимое увеличение интервала QT. Случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, в том числе аритмии по типу «пируэт», сообщались в основном у пациентов женского пола с гипокалиемией или с наличием факторов, влияющих на удлинения интервала QT или при наличии других заболеваний сердца.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелой формой брадикардии или у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда или компенсированной сердечной недостаточностью.
Нарушения водно-электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагниемия повышают риск развития злокачественной аритмии. Данные состояния должны быть скорректированы перед началом лечения циталопрамом.
У пациентов со стабильными заболеваниями сердца перед началом лечения необходимо провести анализ ЭКГ.
В случае возникновения признаков аритмии, возникших в ходе лечения циталопрамом, следует прекратить его прием и провести анализ ЭКГ.
Закрытоугольная глаукома
СИОЗС, в том числе циталопрам, могут оказывать влияние на размер зрачка глаза, что может приводить к мидриазу. Эффект мидриаза обуславливает сужение угла зрения, что является результатом повышения внутриглазного давления и развития закрытоугольной глаукомы, особенно у пациентов имеющих предрасположенность к данному заболеванию. В связи с этим циталопрам должен применяться с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой или закрытоуольной глаукомой в анамнезе.
Фертильность мужчин
Исследования на животных показали, что циталопрам может влиять на качество спермы. Извещения о влиянии на качество спермы у мужчин при приеме препаратов группы СИОЗС показали, что влияние на качество спермы обратимо.
Воздействие циталопрама на фертильность человека на данный момент не отмечалось.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Циталопрам оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты должны принимать во внимание возможные нарушения и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг и 40 мг.
Упаковка:
10 таблеток в блистер. По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10, 30, 60 блистеров вместе с инструкциями по применению в картонную коробку (для стационаров).
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не применять по истечению срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «ЗиО-Здоровье» (ЗАО «ЗиО-Здоровье»), 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Актавис Групп ПТС ехф
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Опра относится к селективным блокаторам, подавляющим обратный захват серотонина, лекарство назначается для лечения депрессии, неврозов, психических расстройств разной этиологии.
Медикаментозное средство выпускается в виде таблеток с пленочным покрытием, 20 и 40 мг. Вещество активного действия – гидробромид циталопрама. Дополняющие компоненты – кремнезем, натуральная целлюлоза мелкокристаллическая, стеариновая кислота, D-Маннит. Оболочка содержит пропиленгликоль, гипромеллозу, белила титановые.
В коробке 1, 2, 3 блистера по 10 шт.
В аптеках столицы и других городов препарат Опра (20 таб. по 20 мг) можно приобрести по цене от 150 руб.
Фармакологическое действие
Действующий компонент циталопрам избирательно угнетает обратный захват серотонина, в незначительной степени подавляет цитохромы системы CYP2D6, поэтому отличается нейтральными связями с составами препаратов, которые проходят биотрансформацию, посредством этих ферментов.
С адренорецепторами, мускариночувствительными холинорецепторами, рецепторами гистамина циталопрам почти не соединяется. Лекарство не влияет на давление, сердечную электропроводимость, работу почек и печени, имеет незначительный, успокаивающий эффект. При воздействии препарата не происходит нарушений памяти, снижения концентрации внимания, интеллектуальной работоспособности, изменений в весе пациента. При использовании циталопрама нет заметных отклонений в показателях гематологического анализа крови.
Показания
Прием лекарства рекомендуется при наличии следующих недугов и болезненных состояний:
- депрессивные, психические расстройства разного генеза, характеризующиеся нарушением мыслительных процессов, заторможенностью двигательных реакций, утратой радости;
- спонтанные панические атаки, связанные со страхом открытого пространства, эпизодическая тревожность пароксизмального характера;
- неврозы, вызванные навязчивыми мыслями, действиями и воспоминаниями.
В аптечной сети Москвы таблетки Опра найти довольно трудно, но можно забронировать их на некоторых медицинских ресурсах в интернете или провести поиск по аптекам. Стоимость может отличаться у разных производителей лекарства.
Противопоказания
Лечебное применение препарата Опра предусматривает некоторые ограничения:
- гиперчувствительность к биохимическому составу и рабочему веществу;
- совместный прием с блокаторами фермента моноаминоксидазы;
- возраст больного до 18 лет из-за отсутствия достоверной информации по безопасности и ожидаемой пользе.
Корректировка режима дозирования требуется пациентам с неудовлетворительной работой почек, печени, эпилепсией и предрасположенностью к судорогам, а также, пожилым больным.
У таблеток Опра есть аналоги, совпадающие с фармсредством по показаниям и методу применения. К ним относятся: Золофт, Ципралекс, Асентра, Алевал, Серлифт, Паксил, Торин. Сходные по составу препараты: Циталопрам, Циталифт, Цитол, Прам, Сиозам, Уморап, Ципрамил.
Способ применения и дозы
Антидепрессант Опра назначается в стандартной дозе 20 мг один раз в сутки при диагностированной депрессии, но при выраженных симптомах психической болезни дозы повышают до 60 мг. Ожидать позитивного результата можно на протяжении месяца, хотя стабильного состояния больной достигает гораздо позже.
Если выявлено паническое расстройство, то в течение недели пациенту прописывается 10 мг в день и дальнейшее повышение до 20 мг. Продолжительность курса занимает не меньше трех месяцев.
При диагнозе «невроз навязчивых состояний» (ОКР), начальная дозировка лекарства – 20 мг, при этом допускается ее суточное увеличение до 60 мг при отсутствии удовлетворительного эффекта лечения.
В медучреждениях и аптечных пунктах антидепрессант Опра можно купить по рецепту психиатра или психолога.
Побочные действия
Препарат отличается нормальной переносимостью. Несмотря на это, изредка негативные эффекты все же способны проявляться, это:
- расширение зрачков;
- нарушение зрительной функции;
- замедление сердечных сокращений;
- повышение кровоточивости;
- аллергический насморк;
- подъем температуры;
- дерматологическая сыпь;
- гипотензия ортостатического типа;
- рвота;
- повышенное слюнотечение;
- эпигастральные боли;
- снижение потенции;
- расстройство работы мочеполовой системы.
Нечасто наблюдаются нарушения, касающиеся нервной системы, такие, как агрессия, расстройство сна, психозы, состояние апатии, помрачение сознания, перепады настроения, астения.
Передозировка
Прием таблеток в соответствии с рекомендациями врача и инструкцией исключает риск передозировки.
Превышение прописанных доз провоцирует:
- нарушение речи;
- ухудшение памяти, коматозные состояния;
- посинение кожи;
- головокружение;
- повышенную работу потовых желез;
- увеличение проведения электрического импульса сердца;
- тремор конечностей;
- приступы тошноты.
Методы лечения заключаются в лаваже желудка и терапии по присутствующим симптомам.
Лекарственное взаимодействие
При параллельном приеме с препаратами, увеличивающими уровень серотонина, циталопрам повышает их действие.
Опасность возникновения серотонинового синдрома вероятна при совместном использовании лекарства с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).
Сочетание с Циметидином усиливает антидепрессивное воздействие таблеток.
Комбинация с Варфарином приводит к удлинению времени свертывания крови.
Нейтральное взаимодействие касается принимаемых одновременно нейролептиков, трицикликов, солей лития, блокаторов бета-адренорецепторов, противоаллергических средств и лекарств, действие которых направлено на снижение АД.
Заказать лекарство Опра можно в интернет-аптеках по выгодной стоимости с доставкой товара, обратившись к сотрудникам магазина непосредственно на сайте или по телефону.
Особые указания
При синдроме лекарственного привыкания больной должен находиться под постоянным наблюдением врача. Если выявлено психомоторное возбуждение (маниакальный синдром), лекарство требует отмены.
Нежелательно применение лекарства у беременных, а также, у кормящих матерей из-за угрозы для здоровья ребенка в виде снижения веса, сосательного рефлекса и выраженной дневной сонливости.
Принимая во внимание наличие отрицательных проявлений, которые снижают скорость реакции и внимание больного, любая сложная деятельность, включая вождение транспорта, нежелательна.
Сроки и условия хранения
Годность таблеток – 4 года при невскрытой упаковке и температуре воздуха не выше 26 градусов.
Сложно найти отзывы, конкретно, о препарате Опра, однако его аналоги по составу, также содержащие циталопрам, включая лекарство с одноименным названием, пользуются у пользователей доверием. Действие вещества отличается мягкостью, хорошей переносимостью, побочные эффекты отсутствуют, либо выражены слабо, и проходят самостоятельно в течение первых недель приема. Но лечение предполагается длительное, не менее трех месяцев, по крайней мере, в случае вегетативных нарушений и угнетенного состояния.
Цены на Опра в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Опра инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Применение Опра при беременности и кормлении
Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Ограничения к применению (дополнительно)
Брадикардия, гипокалиемия, гипомагниемия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность.
Источник информации
www.fda.gov
Передозировка
Одновременное применение с ингибиторами МАО может приводить к повышению давления и возбуждению. Циталопрам может усиливать эффекты суматриптана и других серотонинергических средств, повышает уровень метопролола в плазме (результат взаимодействия не является клинически значимым) и плазменную концентрацию (на 50%) активного метаболита имипрамина (клиническая значимость эффекта неизвестна).
Циметидин повышает AUC (на 43%) и Cmax (на 39%) циталопрама. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с дигоксином, варфарином, карбамазепином, триазоламом, кетоконазолом, литием (при совместном применении следует соблюдать осторожность, т.к. литий может увеличивать серотонинергический эффект циталопрама) и алкоголем.
Взаимодействие с ЛС, удлиняющими интервал QT
В связи с риском удлинения интервала QT, циталопрам не следует применять у пациентов, которые принимают другие препараты, пролонгирующие интервал QT. Такие лекарственные средства включают антиаритмические средства класса 1А (например, хинидин, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол, некоторые нейролептики (например, хлорпромазин, тиоридазин), некоторые антибактериальные ЛС (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин) и др.
Источник информации
www.fda.gov
Взаимодействие
Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях. По результатам плацебо-контролируемых испытаний продолжительностью до 6 нед 16% из 1063 пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 до 80 мг в сутки, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 8% из 446 пациентов, получавших плацебо. Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения и признанные обусловленными циталопрамом (т.е. наблюдавшиеся по крайней мере у 1% пациентов, получавших циталопрам, в 2 раза чаще плацебо), включают следующие: астения 1%(<1%), тошнота 4%(0%), сухость во рту 1%(<1%), рвота 1%(0%), головокружение 2%(<1%), инсомния 3%(1%), сонливость 2%(1%), ажитация 1%(<1%).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. В таблице представлены побочные эффекты, которые наблюдались у пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 до 80 мг в сутки в течение 6 нед (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо).
* Фиксировалось только у женщин: N=638 (циталопрам), N=252 (плацебо).
** Фиксировалось только у мужчин: N=425 (циталопрам), N=194 (плацебо)
Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях у 2% пациентов и наблюдавшиеся реже, чем плацебо: головная боль, астения, головокружение, запор, сердцебиение, фарингит, нарушение мочеиспускания, боль в спине.
Оценка зависимости частоты возникновения побочных эффектов от дозы проводилась при фиксированных дозах у пациентов с депрессией, получавших плацебо или циталопрам в дозах 10, 20, 40 и 60 мг. С использованием Jonckheer´s теста выявлена положительная корреляция (p<0,05) для следующих эффектов: утомляемость, импотенция, инсомния, сонливость, зевота.
Изменение жизненно важных функций. Не выявлено клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций (пульс, сАД, дАД), в т.ч. ортостатических изменений при изменении положения тела на фоне лечения циталопрамом по сравнению с плацебо.
Изменение массы тела. В контролируемых испытаниях снижение массы тела составило около 0,5 кг (изменений в группе плацебо не было).
Изменение лабораторных показателей. Клинически значимых изменений лабораторных тестов не наблюдалось.
Изменение ЭКГ. Сравнение ЭКГ у пациентов, получавших циталопрам (n=802) и плацебо (n=241), показало, что статистически значимым отличием было только снижение ЧСС на фоне приема циталопрама.
Побочные действия Опра
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились).
В экспериментальных исследованиях репродукции у животных (крысы, кролики) выявлено неблагоприятное влияние циталопрама на эмбрио/фетальное и постнатальное развитие, в т.ч. тератогенные эффекты (у крыс), при введении в дозах, превышающих терапевтические для человека.
По результатам 2-х исследований, введение циталопрама беременным крысам внутрь в дозах 32, 56 и 112 мг/кг/сут в период органогенеза сопровождалось при высоких дозах (примерно в 18 раз превышающих МРДЧ) снижением эмбрио/фетального роста и выживаемости потомков, увеличением частоты фетальных нарушений (включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы и скелета), токсичностью для материнского организма (клинические признаки, снижение прибавки массы тела). При дозе 56 мг/кг/сут (примерно в 9 раз превышает МРДЧ) неблагоприятных эффектов не наблюдалось.
В исследовании у кроликов не было выявлено неблагоприятного влияния на эмбрио/фетальное развитие при дозах до 16 мг/кг/сут (примерно в 5 раз превышает МРДЧ).
Введение беременным крысам циталопрама в дозах 4,8, 12,8 и 32 мг/кг/сут, начиная с поздних сроков беременности до отнятия от груди, приводило к увеличению смертности потомков в течение 4 дней после рождения и устойчивой задержке роста при наивысших дозах (примерно в 5 раз превышающих МРДЧ). При дозе 12,8 мг/кг/сут (примерно в 2 раза превышает МРДЧ) неблагоприятных эффектов не наблюдалось. Сходные эффекты по влиянию на смертность и рост потомков наблюдались, когда самки получали на протяжении беременности и в ранний период лактации дозы ≥ 24/мг/кг/сут (примерно в 4 раза превышают МРДЧ), зависимости эффекта от дозы в этом исследовании не выявлено.
Категория действия на плод по FDA — C.
Кормление грудью. Имеется 2 сообщения о случаях чрезмерной сонливости, снижения потребления пищи и массы тела у младенцев, находящихся на грудном вскармливании женщинами, принимающими циталопрам. В одном случае младенец полностью выздоровел после прекращения приема циталопрама матерью.
Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо прием циталопрама.
Ограничения к применению
Гиперчувствительность, в т.ч. к эсциталопраму, одновременный прием ингибиторов МАО.
Противопоказания (дополнительно)
Врожденный синдром удлинения интервала QT.
Источник информации
www.fda.gov
Опра противопоказания
По данным Physicians Desk Reference (2009)2, циталопрам показан для лечения депрессии.
Показания к применению Опра
По данным Госреестра1, циталопрам показан для лечения депрессии различного генеза, панических расстройств (в т.ч. с агорафобией), обсессивно-компульсивных расстройств.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антидепрессивное. В исследованиях на животных in vitro и in vivo показана способность высокоселективно ингибировать обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина. Толерантность к ингибированию захвата серотонина не развивается при длительном (14 дней) введении крысам. Не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с 5-HT1А, 5-HT2А, дофаминовыми D1 и D2, альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторами, гистаминовыми H1-рецепторами, ГАМК- и бензодиазепиновыми рецепторами, мускариновыми холинергическими рецепторами.
Антидепрессивный эффект развивается через 2–4 нед лечения. При приеме внутрь Cmах достигается через 2–4 ч. Биодоступность — около 80% (не зависит от приема пищи). Фармакокинетика носит линейный дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз (дозы в диапазоне 10–60 мг/сут). При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается через 1–2 нед терапии и в 2,5 раза превышает концентрацию в крови после приема однократной дозы. Объем распределения — около 12 л/кг. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется преимущественно в печени путем деметилирования, дезаминирования, окисления с образованием деметилциталопрама (ДЦТ) и дидеметилциталопрама (ДДЦТ), циталопрам-N-оксида и дезаминированного производного пропионовой кислоты. Связывание циталопрама и двух его метаболитов (ДЦТ и ДДЦТ) с белками плазмы — менее 80%. В плазме крови человека преобладает циталопрам в неизмененном виде. В равновесном состоянии концентрации метаболитов в плазме составляют примерно 1/2 (ДЦТ) и 1/10 (ДДЦТ) от концентрации циталопрама. Исследования in vitro показали, что фармакологическая активность циталопрама (ингибирование обратного захвата серотонина) в 8 раз превышает активность его метаболитов. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека свидетельствуют о вовлеченности изоферментов CYP3A4 и CYP2С19 в процесс N-деметилирования циталопрама. Конечный Т1/2 составляет 35 ч. Выводится почками и через кишечник. Показано, что после в/в введения определяется в моче в неизмененном виде (около 10%) и в виде деметилциталопрама (5%). Системный клиренс циталопрама — 330 мл/мин, из них примерно 20% — почечный.
Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов
Возраст. В 2-х исследованиях на здоровых добровольцах показано, что фармакокинетические параметры циталопрама у молодых людей и людей старше 60 лет сравнимы. При введении однократной дозы у пожилых людей были повышены AUC (на 30%) и Т1/2 (на 50%), на фоне многократного приема те же параметры были повышены на 23 и 30% соответственно.
Пол. В 3-х фармакокинетических исследованиях (N=32) AUC циталопрама у женщин была в 1,5–2 раза выше, чем у мужчин. Эта разница не наблюдалась в 5 других фармакокинетических исследованиях (N=114). В клинических исследованиях не отмечалось различий в значениях равновесной концентрации циталопрама в сыворотке у мужчин (N=237) и женщин (N=388). Фармакокинетика метаболитов ДЦТ и ДДЦТ у мужчин и женщин не различается.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени клиренс циталопрама был снижен на 37%, плазменная концентрация и Т1/2 (в 2 раза) повышены по сравнению с этими параметрами у здоровых людей.
Нарушение функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек клиренс циталопрама был снижен на 17% по сравнению со здоровыми людьми. Нет информации о фармакокинетических параметрах циталопрама у пациентов c выраженной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).
В in vitro исследованиях не выявлено ингибирующего эффекта циталопрама на CYP3A4, CYP2С9, CYP2E1, выявлено слабое ингибирование CYP1А2, CYP2D6 и CYP2С19. Предполагается, что in vivo циталопрам имеет слабый эффект на группу ферментов цитохрома P450, но данные по этому вопросу ограничены.
Поскольку CYP3A4 и CYP2С19 вовлечены в метаболизм циталопрама, сильные ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, макролиды) и сильные ингибиторы CYP2C19 (в т.ч. омепразол) могут снижать клиренс циталопрама. Однако совместное применение циталопрама и кетоконазола не выявило значимого изменения фармакокинетики циталопрама (возможно, из-за того, что циталопрам метаболизируется не только этим ферментом и ингибирование только одного фермента существенным образом не снижает клиренс).
Равновесные концентрации циталопрама значимо не отличаются у слабых и сильных метаболизантов, что свидетельствует о малой вероятности клинически значимого взаимодействия циталопрама с ингибиторами CYP2D6.
Токсикологические исследования у животных
Хроническая токсичность. В двухгодичных исследованиях канцерогенности циталопрама у крыс-альбиносов были обнаружены патологические изменения сетчатки (дегенерация/атрофия). Увеличение как частоты, так и выраженности патологии сетчатки наблюдалось у самцов и у самок, получавших 80 мг/кг/сут (в 13 раз выше МРДЧ — 60 мг/сут, рассчитанную в мг/м2). Сходных изменений не наблюдалось при введении крысам циталопрама в дозах 24 мг/кг/сут в течение 2 лет, мышам — 240 мг/кг/сут в течение 18 мес, собакам — 20 мг/кг/сут в течение 1 года (в 4, 20 и 10 раз выше МРДЧ). Дополнительные исследования по изучению механизма развития этой патологии не проводились, потенциальная значимость полученных данных для человека не установлена.
Циталопрам вызывал изменение функции сердечно-сосудистой системы у собак: в одногодичном токсикологическом исследовании 5 из 10 гончих собак, получавших внутрь 8 мг/кг/сут циталопрама (в 4 раза выше МРДЧ — 60 мг/сут, рассчитанной в мг/м2), внезапно умерли между 17 и 31 неделей от начала лечения. Данные этого исследования не позволяют непосредственно сравнить плазменные уровни циталопрама и его метаболитов (ДЦТ и ДДЦТ) у собак и человека, однако установлено, что у собак уровень этих метаболитов превалирует над уровнем самого циталопрама. Не наблюдалось случаев внезапной смерти у крыс, получавших дозы до 120 мг/кг/сут, при которых уровни циталопрама, ДЦТ и ДДЦТ были сходны с таковыми у собак, получавших 8 мг/кг/сут. Последующие исследования с использованием в/в введения показали, что у гончих собак ДДЦТ вызывает удлинение QT, что является известным фактором риска наблюдавшегося у собак исхода. Этот эффект наблюдался при дозах, дающих пик уровней (Cmax) ДДЦТ в плазме 810–3250 nM (в 39–155 раз превышает равновесный уровень ДДЦТ, измеренный при приеме МРДЧ). У собак Cmax ДДЦТ в плазме и Cmax циталопрама примерно равны, тогда как у человека равновесная Cmax ДДЦТ составляла менее 10% от равновесной Cmax циталопрама. Результаты определения концентрации ДДЦТ в плазме у 2020 пациентов, принимавших циталопрам, показали, что уровень ДДЦТ превышает 70 nM; наивысшее значение уровня ДДЦТ у человека при передозировке составляло 138 nM. Хотя ДДЦТ в плазме человека обычно содержится в меньших количествах, чем у собак, не исключается существование индивидуумов, у которых может наблюдаться высокий уровень ДДЦТ. Возможность ДЦТ — основного метаболита циталопрама у человека, вызывать удлинение интервала QT у собак не исследована, т.к. ДЦТ у этих животных быстро превращается в ДДЦТ.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Канцерогенность. Оценка канцерогенности циталопрама проводилась у мышей линии NMRI/BOM и крыс линии COBS WI, получавших его с пищей в течение 18 и 24 мес, соответственно. У мышей, получавших дозы до 240 мг/кг/сут (в 20 раз превышает МРДЧ 60 мг/сут, рассчитанную в мг/м2), канцерогенного действия не обнаружено. У крыс, получавших дозы 8 или 24 мг/кг/сут (примерно в 1,3 и 4 раза превышают МРДЧ в мг/м2) были отмечены случаи возникновения мелкоклеточного рака кишечника (значимость полученных данных для человека неизвестна).
Мутагенность. Циталопрам проявлял мутагенную активность в in vitro тесте мутации бактерий (тест Эймса) у двух из пяти штаммов бактерий (Salmonella TA98 и TA1537) при отсутствии метаболической активации. Отмечен кластогенный эффект в in vitro тесте выявления хромосомных аберраций в клетках легких китайских хомячков в присутствии и отсутствии метаболической активации. Не выявлено мутагенной активности в in vitro тесте на клетках лимфомы мышей и в двойном in vitro/in vivo тесте синтеза ДНК в гепатоцитах крыс. Показано, что циталопрам не проявлял кластогенной активности в in vitro тесте выявления хромосомных аберраций на культуре лимфоцитов периферической крови человека и в двух микроядерных тестах на мышах (in vivo).
Нарушение фертильности. У самцов и самок крыс, получавших циталопрам внутрь до и в течение спаривания и беременности в дозах 16/24 (самцы/самки), 32, 48 и 72 мг/кг/сут, спаривание было снижено при всех исследованных дозах. Фертильность снижалась при дозах ≥ 32 мг/кг/сут (примерно в 5 раз превышающих МРДЧ — 60 мг/сут, рассчитанную в мг/м2). Продолжительность периода беременности увеличивалась при дозе 48 мг/кг/сут (примерно в 8 раз выше МРДЧ).
Клинические испытания
Эффективность циталопрама при лечении депрессии была установлена в 2-х плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью 4–6 нед у взрослых амбулаторных больных (возраст 18–66 лет) с большим депрессивным эпизодом (DSM-IV). Выраженность симптоматики у пациентов регистрировалась с использованием шкал Гамильтона, Монтгомери — Асберг и шкалы общего клинического впечатления.
Адекватные контролируемые исследования эффективности циталопрама при лечении госпитализированных больных с депрессией не проводились.
Эффективность применения циталопрама для поддерживающей терапии в течение 24 нед после 6–8 нед лечения острого состояния была продемонстрирована в 2-х длительных плацебо-контролируемых исследованиях.
Характеристика
Антидепрессант группы СИОЗС.
Циталопрама гидробромид — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в воде, растворим в этаноле. Молекулярная масса 405,35.
Химическое название Опра
1-[3-(Диметиламино)пропил]-1-(п-фторфенил)-5-фталанкарбонитрил (в виде гидробромида)
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.