1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,2 мг, 0,3 мг либо 0,4 мг моксонидина.
Вспомогательные вещества:
ядро таблетки: моногидрат лактозы, повидон К25, кросповидон, магния стеарат;
покрытие таблетки: титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.
Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки.
Таблетки дозировкой 0,2 мг – светло-розового цвета.
Таблетки дозировкой 0,3 мг – розового цвета.
Таблетки дозировкой 0,4 мг – темно-розового цвета.
Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов.
Код ATХ: C02AC05.
Фармакодинамика
Было доказано, что моксонидин является эффективным антигипертензивным средством. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что местом антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Моксонидин является селективным агонистом I1-имидазолиновых рецепторов. Имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижению артериального давления.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством с α2-адренорецепторами в сравнении с I1-имидазолиновыми рецепторами, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при применении моксонидина.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро всасывается. У человека всасывается около 90 % дозы моксонидина при пероральном приеме. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства моксонидина. Отсутствует эффект первой фазы и биодоступность составляет 88 %.
Распределение
Пик концентрации моксонидина в плазме достигается на протяжении 30–180 минут после приема таблетки с пленочным покрытием.
Только около 7 % моксонидина связывается с белками плазмы (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг).
Метаболизм
10–20% моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет только 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина – менее 1/100.
Выведение
Моксонидин и его метаболиты практически полностью выводятся почками. Более 90 % дозы выводится через почки на протяжении первых 24 часов после приема, и только около 1 % выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина через почки составляет около 50–75 %. Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2–2,3 ч, а период полувыведения почками составляет 2,6–2,8 ч.
Фармакокинетика у пожилых пациентов
Не доказано, что слабые различия фармакокинетических свойств моксонидина у здоровых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста имеют клиническую значимость. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, нет необходимости в регулировании дозы при условии нормальной функции почек.
Фармакокинетика у детей
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Фармакокинетика при нарушении функции почек
У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30–60 мл/мин) AUC повышается на 85 %, а клиренс снижается на 52 %. Для таких пациентов следует проводить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза – 0,4 мг.
Данные доклинических исследований
В исследованиях мутагенности in vitro и in vivo, а также в одном исследовании канцерогенности у крыс получены отрицательные результаты. В исследованиях репродуктивной токсичности не установлено влияния на фертильность и тератогенный потенциал. Эмбриотоксические эффекты наблюдали у крыс при дозах свыше 3 мг/кг/день, а у кроликов – при дозах свыше 0,7 мг/кг/день. В пери- и постнатальном исследовании у крыс влияние на развитие и жизнеспособность потомства проявлялось при дозах свыше 1 мг/кг/день.
Артериальная гипертензия.
Взрослые (и пожилые люди)
Лечение следует начинать с самой низкой дозировки моксонидина (0,2 мг), которую принимают утром. Спустя три недели в случае необходимости дозу увеличивают до 0,4 мг и принимают за один (утром) или два приема (утром и вечером) до достижения удовлетворительного эффекта. Если спустя следующие три недели реакция на лечение все еще остается неудовлетворительной, дозу можно повысить максимально до 0,6 мг, разделив на утренний и вечерний прием. Не следует превышать разовую дозу моксонидина, равную 0,4 мг, и суточную дозу, равную 0,6 мг.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства моксонидина, поэтому таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки необходимо принимать с достаточным количеством жидкости.
Дети
Моксонидин не следует принимать детям и подросткам до 18 лет, поскольку для этой возрастной категории имеется ограниченный клинический опыт.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза не должна превышать 0,4 мг моксонидина.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Исследования по применению у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Моксонидин не подвергается обширному метаболизму в печени, поэтому ожидается незначительное влияние на фармакокинетику. Дозирование у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью такое же, как у взрослых пациентов.
Лечение нельзя прекращать внезапно. Прием препарата следует прекращать в течение 2 недель.
— повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— синдром слабости синусового узла или синоаурикулярная блокада;
— предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;
— брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);
— злокачественная аритмия;
— сердечная недостаточность;
— выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— хроническая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки > 160 мкмоль/л);
— беременность или грудное вскармливание;
— дети и подростки младше 18 лет.
Основываясь на постмаркетинговых данных о случаях АВ-блокады различной степени во время терапии моксонидином, нельзя полностью исключить причинную связь приема моксонидина с замедлением атриовентрикулярной проводимости. Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию АВ-блокады. У пациентов с АВ-блокадой 1-й степени необходимо соблюдать особую осторожность для предотвращения брадикардии. Моксонидин противопоказан пациентам с более высокой степенью АВ-блокады.
В связи с ограниченным опытом применения следует соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией.
Поскольку моксонидин выводится, главным образом, почками, следует с осторожностью назначать моксонидин пациентам с нарушениями функции почек. Для таких пациентов необходимо тщательно подбирать дозу, особенно в начале лечения. Начальная суточная доза составляет 0,2 мг и может быть увеличена максимально до 0,4 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) и максимально до 0,3 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин) по клиническим показаниям и при хорошей переносимости.
Если моксонидин применяется вместе с бета-блокатором, а лечение необходимо прекратить, первым следует прекратить прием бета-блокатора, а моксонидина – спустя несколько дней после этого.
После прекращения приема моксонидина не наблюдался «эффект рикошета». Однако внезапная отмена моксонидина не рекомендуется. Применение моксонидина следует прекращать постепенно, в течение двух недель.
Пожилые пациенты могут быть более восприимчивы к действию антигипертензивных препаратов на сердечно-сосудистую систему. Поэтому терапию следует начинать с самых низких доз. Увеличивать дозу следует с осторожностью, чтобы предотвратить серьезные последствия этих реакций.
Поскольку препарат содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы либо мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует его принимать.
Отсутствуют адекватные данные по применению моксонидина у беременных пациенток. Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Моксонидин не следует использовать при беременности, если только это не обусловлено крайней необходимостью.
Моксонидин не следует применять при лактации, поскольку препарат попадает в грудное молоко. Грудное вскармливание должно быть прекращено, если терапия моксонидином является крайне необходимой.
Влияние моксонидина на способность к вождению и управлению техническими устройствами не изучено. Однако поскольку были сообщения о сонливости и головокружении, пациент должен быть осторожным при выполнении опасных действий, таких как вождение и управление техническими устройствами.
Одновременное применение моксонидина и других антигипертензивных препаратов приводит к аддитивному эффекту.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.
Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (следует избегать одновременного назначения), транквилизаторов, алкоголя, снотворных и седативных средств.
Моксонидин умеренно улучшает ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Взаимодействие с другими агентами, которые выводятся путем канальцевой секреции, не может быть исключено.
Наиболее частыми побочными эффектами являются сухость во рту, головокружение, слабость и сонливость. Выраженность этих симптомов часто снижается после первых нескольких недель лечения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований с участием n=886 пациентов, принимавших моксонидин, указаны по системно-органным классам и в зависимости от частоты классифицированы следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота не установлена (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны сердца: нечастые – брадикардия.
Нарушения со стороны уха и лабиринта: нечастые – звон в ушах.
Нарушения со стороны нервной системы: частые – головная боль*, головокружение, вертиго, сонливость; нечастые – обморок*.
Нарушения со стороны сосудов: нечастые – гипотензия (включая ортостатическую гипотензию).
Желудочно-кишечные нарушения: очень частые – сухость во рту; частые – диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: частые – сыпь, зуд; нечастые – ангионевротический отек.
Общие нарушения: частые – астения; нечастые – отек.
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: частые – боль в спине; нечастые – боль в шее.
Психические нарушения: частые – нарушения сна; нечастые – повышенная возбудимость.
* увеличения частоты по сравнению с плацебо не наблюдалось.
Симптомы. Есть несколько сообщений об острой передозировке без летального исхода при приеме моксонидина в дозе 19,6 мг. Наблюдались следующие признаки и симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в эпигастрии. При тяжелой передозировке рекомендуется тщательный конроль за состоянием пациента, особенно при нарушении сознания и угнетении дыхания. Потенциально возможно также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение. Специфических антидотов не существует. В случае гипотензии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/ПВДХ/алюминиевом блистере.
3 блистера в картонной пачке.
Хранить при температуре не выше 30 °C.
По рецепту врача.
Производитель
Салютас Фарма ГмбХ (Salutas Pharma GmbH),
Отто-фон-Гюрике-Аллее 1, 39179 Барлебен, Германия
Стопкриз инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Стопкриз таблетки 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг. Описание и применение Stopkriz, аналоги и отзывы. Инструкция Стопкриз таблетки утвержденная компанией производителем.
Общая характеристика
Международное непатентованное наименование
Moxonidine.
Описание
Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки.
Таблетки дозировкой 0,2 мг — светло-розового цвета.
Таблетки дозировкой 0,3 мг — розового цвета.
Таблетки дозировкой 0,4 мг — темно-розового цвета.
Состав лекарственного средства
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,2 мг, 0,3 мг либо 0,4 мг моксонидина.
Вспомогательные вещества:
ядро таблетки: моногидрат лактозы, повидон К25, кросповидон, магния стеарат;
покрытие таблетки: титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов.
Код ATХ: C02AC05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Было доказано, что моксонидин является эффективным антигипертензивным средством. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что местом антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Моксонидин является селективным агонистом I1-имидазолиновых рецепторов. Имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижению артериального давления.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством с α2-адренорецепторами в сравнении с I1-имидазолиновыми рецепторами, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при применении моксонидина.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро всасывается. У человека всасывается около 90 % дозы моксонидина при пероральном приеме. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства моксонидина. Отсутствует эффект первой фазы и биодоступность составляет 88 %.
Распределение
Пик концентрации моксонидина в плазме достигается на протяжении 30—180 минут после приема таблетки с пленочным покрытием.
Только около 7 % моксонидина связывается с белками плазмы (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг).
Метаболизм
10—20% моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет только 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина — менее 1/100.
Выведение
Моксонидин и его метаболиты практически полностью выводятся почками. Более 90 % дозы выводится через почки на протяжении первых 24 часов после приема, и только около 1 % выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина через почки составляет около 50—75 %. Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2—2,3 ч, а период полувыведения почками составляет 2,6—2,8 ч.
Фармакокинетика у пожилых пациентов
Не доказано, что слабые различия фармакокинетических свойств моксонидина у здоровых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста имеют клиническую значимость. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, нет необходимости в регулировании дозы при условии нормальной функции почек.
Фармакокинетика у детей
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Фармакокинетика при нарушении функции почек
У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30—60 мл/мин) AUC повышается на 85 %, а клиренс снижается на 52 %. Для таких пациентов следует проводить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза — 0,4 мг.
Данные доклинических исследований
В исследованиях мутагенности in vitro и in vivo, а также в одном исследовании канцерогенности у крыс получены отрицательные результаты. В исследованиях репродуктивной токсичности не установлено влияния на фертильность и тератогенный потенциал. Эмбриотоксические эффекты наблюдали у крыс при дозах свыше 3 мг/кг/день, а у кроликов — при дозах свыше 0,7 мг/кг/день. В пери- и постнатальном исследовании у крыс влияние на развитие и жизнеспособность потомства проявлялось при дозах свыше 1 мг/кг/день.
Стопкриз Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Способ применения Стопкриз и дозировка
Взрослые (и пожилые люди)
Лечение следует начинать с самой низкой дозировки моксонидина (0,2 мг), которую принимают утром. Спустя три недели в случае необходимости дозу увеличивают до 0,4 мг и принимают за один (утром) или два приема (утром и вечером) до достижения удовлетворительного эффекта. Если спустя следующие три недели реакция на лечение все еще остается неудовлетворительной, дозу можно повысить максимально до 0,6 мг, разделив на утренний и вечерний прием. Не следует превышать разовую дозу моксонидина, равную 0,4 мг, и суточную дозу, равную 0,6 мг.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства моксонидина, поэтому таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки необходимо принимать с достаточным количеством жидкости.
Дети
Моксонидин не следует принимать детям и подросткам до 18 лет, поскольку для этой возрастной категории имеется ограниченный клинический опыт.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза не должна превышать 0,4 мг моксонидина.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Исследования по применению у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Моксонидин не подвергается обширному метаболизму в печени, поэтому ожидается незначительное влияние на фармакокинетику. Дозирование у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью такое же, как у взрослых пациентов.
Лечение нельзя прекращать внезапно. Прием препарата следует прекращать в течение 2 недель.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами являются сухость во рту, головокружение, слабость и сонливость. Выраженность этих симптомов часто снижается после первых нескольких недель лечения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований с участием n=886 пациентов, принимавших моксонидин, указаны по системно-органным классам и в зависимости от частоты классифицированы следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота не установлена (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны сердца: нечастые — брадикардия.
Нарушения со стороны уха и лабиринта: нечастые — звон в ушах.
Нарушения со стороны нервной системы: частые — головная боль*, головокружение, вертиго, сонливость; нечастые — обморок*.
Нарушения со стороны сосудов: нечастые — гипотензия (включая ортостатическую гипотензию).
Желудочно-кишечные нарушения: очень частые — сухость во рту; частые — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: частые — сыпь, зуд; нечастые — ангионевротический отек.
Общие нарушения: частые — астения; нечастые — отек.
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: частые — боль в спине; нечастые — боль в шее.
Психические нарушения: частые — нарушения сна; нечастые — повышенная возбудимость.
* увеличения частоты по сравнению с плацебо не наблюдалось.
Противопоказания Стопкриз
— повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— синдром слабости синусового узла или синоаурикулярная блокада;
— предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;
— брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);
— злокачественная аритмия;
— сердечная недостаточность;
— выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— хроническая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки > 160 мкмоль/л);
— беременность или грудное вскармливание;
— дети и подростки младше 18 лет.
Передозировка
Симптомы. Есть несколько сообщений об острой передозировке без летального исхода при приеме моксонидина в дозе 19,6 мг. Наблюдались следующие признаки и симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в эпигастрии. При тяжелой передозировке рекомендуется тщательный конроль за состоянием пациента, особенно при нарушении сознания и угнетении дыхания. Потенциально возможно также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение. Специфических антидотов не существует. В случае гипотензии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Меры предосторожности
Основываясь на постмаркетинговых данных о случаях АВ-блокады различной степени во время терапии моксонидином, нельзя полностью исключить причинную связь приема моксонидина с замедлением атриовентрикулярной проводимости. Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию АВ-блокады. У пациентов с АВ-блокадой 1-й степени необходимо соблюдать особую осторожность для предотвращения брадикардии. Моксонидин противопоказан пациентам с более высокой степенью АВ-блокады.
В связи с ограниченным опытом применения следует соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией.
Поскольку моксонидин выводится, главным образом, почками, следует с осторожностью назначать моксонидин пациентам с нарушениями функции почек. Для таких пациентов необходимо тщательно подбирать дозу, особенно в начале лечения. Начальная суточная доза составляет 0,2 мг и может быть увеличена максимально до 0,4 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) и максимально до 0,3 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин) по клиническим показаниям и при хорошей переносимости.
Если моксонидин применяется вместе с бета-блокатором, а лечение необходимо прекратить, первым следует прекратить прием бета-блокатора, а моксонидина — спустя несколько дней после этого.
После прекращения приема моксонидина не наблюдался «эффект рикошета». Однако внезапная отмена моксонидина не рекомендуется. Применение моксонидина следует прекращать постепенно, в течение двух недель.
Пожилые пациенты могут быть более восприимчивы к действию антигипертензивных препаратов на сердечно-сосудистую систему. Поэтому терапию следует начинать с самых низких доз. Увеличивать дозу следует с осторожностью, чтобы предотвратить серьезные последствия этих реакций.
Поскольку препарат содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы либо мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует его принимать.
Дети
Не показан для детей и подростков (до 18 лет).
Применение в период беременности и кормления грудью
Отсутствуют адекватные данные по применению моксонидина у беременных пациенток. Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Моксонидин не следует использовать при беременности, если только это не обусловлено крайней необходимостью.
Моксонидин не следует применять при лактации, поскольку препарат попадает в грудное молоко. Грудное вскармливание должно быть прекращено, если терапия моксонидином является крайне необходимой.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом
Влияние моксонидина на способность к вождению и управлению техническими устройствами не изучено. Однако поскольку были сообщения о сонливости и головокружении, пациент должен быть осторожным при выполнении опасных действий, таких как вождение и управление техническими устройствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение моксонидина и других антигипертензивных препаратов приводит к аддитивному эффекту.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.
Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (следует избегать одновременного назначения), транквилизаторов, алкоголя, снотворных и седативных средств.
Моксонидин умеренно улучшает ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Взаимодействие с другими агентами, которые выводятся путем канальцевой секреции, не может быть исключено.
Условия и срок хранения Стопкриз
Хранить при температуре не выше 30 °C.
2 года.
Упаковка
10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/ПВДХ/алюминиевом блистере.
3 блистера в картонной пачке.
Правила отпуска
По рецепту врача.
Информация о производителе
Салютас Фарма ГмбХ (Salutas Pharma GmbH),
Отто-фон-Гюрике-Аллее 1, 39179 Барлебен, Германия.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Стопкриз только по назначению врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание! Эта инструкция по применению лекарственного средства является официальной инструкцией производителя Salutas Pharma GmbH.
Авторское право:
- Salutas Pharma GmbH
- https://www.rceth.by — Государственный реестр ЛС Республики Беларусь
| Тип данных | Сведения из реестра |
| Торговое наименование: | Стопкриз |
| Форма выпуска: | таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2мг, 0,3мг, 0,4мг в блистерах в упаковке №10х3 |
| Международное наименование: | Moxonidine |
| Производитель: | Salutas Pharma GmbH, Германия |
| Заявитель: | Sandoz Pharmaceuticals d.d., Словения |
| Номер регистрации: | 9648/11/13/15/16/18 |
| Дата регистрации: | 27.04.2016 |
| Срок действия: | бессрочно |
| Дата переоформления: | 03.01.2018 |
| Тип: | Лекарственное средство |
| Оригинальное: | генерик |
| Состав лекарственного средства: | Moxonidine |
| Код АТХ: | C02AC05 |
| Производитель готовой лекарственной формы: | Salutas Pharma GmbH, Германия |
| Производитель, осуществляющий фасовку/упаковку: | Salutas Pharma GmbH, Германия |
| Контроль качества: | |
| Выдача разрешения на выпуск лекарственного средства: | Salutas Pharma GmbH, Германия |
| Другие участники производства: | |
| Заявленная цена: | 11,90EUR |
| Порядок отпуска: | по рецепту |
| Список хранения: | |
| Срок годности лекарства: | 2 года |
| Нормативная документация: | РБ 8222-2016 |
| Дата утверждения нормативной документации: | 27 апреля 2016 г. 0:00 |
| Срок действия нормативной документации: | |
| Изменение в нормативной документации: |
изменение в НД по качеству по тесту «Растворение» (пр. №347 от 02.04.2021) изменение названия производителя фармацевтической субстанции (пр. №267 от 15.03.2021) изменение по разделу «Состав» (пр. №267 от 15.03.2021) Изменение по разделу «Сертификат анализа лекарственного средства» (пр. №676 от 06.07.2018) Изменение по разделам «Процесс производства», «Состав» (пр. №188 от 01.03.2018) Изменение названия лекарственного средства с «Моксинидин Сандоз» на «Стопкриз» (ком. №4 от 27.04.2016) |
| Номер разрешения НД: | 9477 |
Гипертоническая патология вынуждает человека систематически принимать гипотензивные медпрепараты для поддержания артериального давления в нормальном состоянии.
Сегодня аптечная сеть предлагает широкий ассортимент лекарственных средств данного направления. Многие из них действительно обладают эффективным медикаментозным действием, к примеру, Стопкриз. Что это за препарат, какие его лечебные достоинства и как правильно принимать таблетки Стопкриз, чтобы их лечебная помощь действительно была результативной?
Содержание
- Форма выпуска и особенности состава препарата
- Медикаментозное действие
- Показания и противопоказания к применению
- Побочные эффекты
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Правила приема лекарства и длительность курса
- Взрослые и пациенты пожилого возраста
- Пациенты до 18 лет
- Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
- Аналоги медикаментозного средства и его стоимость
- Заключение
- Видео
Форма выпуска и особенности состава препарата
Германский препарат Стопкриз (Stopcriz) выпускается только в таблеточной форме. Согласно описанию лекарства, каждая пилюля покрыта специальной оболочкой разного оттенка, в зависимости от объема присутствующего в ней основного вещества:
- По 0,2 мг имеют светло-розовый цвет.
- По 0,3 мг отличаются более интенсивным розовым тоном.
- По 0,4 г выпускаются в пленочной капсуле темно-розового цвета.
Такое визуальное оформление таблеток очень удобно для тех пациентов, которым назначена разная дозировка лекарства.
Активным веществом препарата является Моксонидин (агонист имидазолиновых рецепторов). Из дополнительных компонентов в составе лекарства присутствуют:
- касторовое масло;
- микрокристаллическая глюкоза;
- магния стеарат;
- твин-80;
- аэросил А-380;
- гидроксипропилцеллюлоза.
Итак, в чем же проявляются лечебные особенности данного средства и как оно воздействует на гипертензивную патологию?
Медикаментозное действие
Терапевтический механизм препарата заключается в способности основного вещества, то есть, моксонидина, регулировать повышенный АД до нормального уровня. При одновременном приеме с другими лекарствами гипотензивного действия наблюдается их взаимное повышение медикаментозного эффекта. Помимо этого Стопкриз хорошо подавляет активность веществ, негативно воздействующих на ЦНС.
Основные характерные особенности:
- Угнетает активность сосудодвигательного центра.
- Уменьшает симпатическое воздействие на сердце и его систему.
- Высокое АД понижает медленно.
По многочисленным отзывам пациентов данное средство переносится намного лучше, чем лекарства аналогичного действия, как Метилдоф и Клофелин.
Моксонидин относится к имидазолиновым рецепторам (селективный агонист первый), которые расположены в ростральном отделе вентролатеральной области продолговатого мозга, отвечающего за регуляцию периферической симпатической нервной системы. Стимуляция энергичности имидазолиновых рецепторов содействует понижению энергичности симпатической НС и нормализации повышенного АД.
Для моксонидина характерно малое родство с альфа-адренорецепторами, чем и объясняется его низкая способность к проявлению седативного эффекта и сухости в ротовой полости.
Показания и противопоказания к применению
Показанием для назначения Стопкриза является наличие артериальной гипертензии. Это лекарство рекомендуется принимать при различных формах гипертонии, однако самую высокую эффективность проявляет при начальной и средней степени ее развития.
В отношении противопоказаний к применению данного лекарства является наличие следующей клиники:
- Ангионевротический отек.
- Слабость синусного узла.
- Выраженная брадикардия.
- Отклонения внутрисердечной проводимости.
- Аритмия тяжелой степени.
- Патологии печени и почек.
- Аллергия на компоненты лекарства.
- Депрессии.
- Глаукома.
- Тяжелая форма ишемии.
- Нестабильная стенокардия.
- Период беременности и ГВ.
- Возраст до 18 лет.
- Эпилепсия.
- Нарушение периферического кровообращения.
Во время приема медикамента следует исключить употребление алкогольных напитков и избегать работы с механизмами, требующими концентрации внимания и быстрой реакции.
Отдельно стоит рассмотреть возможность применения препарата во время беременности и лактации. На сегодняшний день известно, результаты проведенных исследований на животных подтвердили токсичное воздействие на репродуктивные функции, однако насколько это опасно для организма человека, информации не имеется. Исходя их этого, врачи подчеркивают, данное лекарство при вынашивании ребенка принимать допустимо только в тех случаях, когда ожидаемый лечебный эффект превышает возможный риск.
При вскармливании грудью использование Стопкриза запрещено, из-за его способности проникать в грудное молоко. Если применение лекарства крайне необходимо, ГВ сворачивают до окончания терапевтического курса.
Побочные эффекты
Препарат не проявляет сильного седативного влияния и синдрома отмены. Согласно проведенным клиническим исследованием на пациентах-добровольцах среди побочных эффектов после приема лекарства могут наблюдаться негативные реакции со стороны следующих систем и органов организма:
| Органы и системы | Клинические проявления |
| Сердце | Брадикардия в единичных случаях |
| ЦНС | Часто – головная боль, вертиго, сонливость и головокружение, изредка – потеря сознания |
| Ухо | В единичных эпизодах – шум в ушах |
| Сосудистая система | Очень редко – повышение АД, в том числе и ортостатического типа |
| ЖКТ | Очень часто — повышенная сухость во рту, часто — тошнота, диспепсия, рвота и понос |
| Кожные покровы и подкожно-жировая прослойка | Систематически – зуд, аллергическая сыпь, единичные случаи – отек ангионевротического характера |
| Общие реакции организма | Часто – астения, изредка – отек |
| Скелетная мускулатура и соединительные клетки | Достаточно часто – болезненный дискомфорт в области спины, изредка – болезненность в области шеи |
| Психические отклонения | Систематически – нарушение сна, изредка – повышенная эмоциональность |
При передозировке Стопкриза (19,6 г) возможна такая симптоматическая картина:
- Головная боль.
- Повышенная сонливость.
- Скачок АД.
- Седативный эффект.
- Головокружение.
- Повышенная сухость во рту.
- Рвота.
- Астения.
- Усталость.
- Болезненность в области эпигастрии.
При сильной дозировке необходимо тщательно контролировать состояние больного, особенно если он потерял сознание и наблюдается слабое дыхание. В некоторых эпизодах может наблюдаться кратковременное проявление:
- Гипергликемии.
- Синдрома тахикардии.
- Скачка артериального давления.
При данном анамнезе специальное лечение не применяется из-за отсутствия специфических антидотов. При проявлениях гипотензии показано воссоздание необходимого объема кровотока с помощью введения жидкости и допамина. Возникновение брадикардии ликвидируются атропином. Преходящая гипертония как следствие передозировки моксонидина купируется антагонистами альфа-адренероцепторами.
Взаимодействие с другими лекарствами
При одновременном применении Стопкриза с отдельными медикаментами наблюдается аддитивный эффект, поэтому специалисты рекомендуют соблюдать следующие правила:
- Не стоит принимать данное средство совместно с антидепрессантами трициклической группы из-за их способности понижать терапевтическое действие гипотензивных лекарств.
- Моксонидин значительно повышает лекарственное воздействие трициклических антидепрессивных, снотворных, седативных средств, а также транквилизаторов и алкоголя.
- Моксонидин умеренно улучшает работу ослабленных когнитивных функций организма.
- Моксонидин при одновременном приеме бензодиазепинов повышает их седативное действие.
- Моксонидон покидает организм путем канальцевой секреции, поэтому не исключается вероятность его реакции с иными агентами, которые также выводятся из организма при помощи канальцевой секреции.
Правила приема лекарства и длительность курса
Как принимать Стопкриз? При повышенном артериальном давлении лекарство принимается в следующей дозировке:
- По 0,2-0,4 г. 1 раз/день.
- По 0,2 г. 2 раза/день.
- Максимальная суточная доза – 0,6 г. в 2-3 приема.
В отдельных эпизодах может назначаться одновременно с салуретиками (группа мочегонных средств).
Однако инструкция по применению Стопкриза подчеркивает особенности его приема в соответствии с возрастными группами пациентов.
Взрослые и пациенты пожилого возраста
Прием лекарства нужно начинать с минимальной дозировки (не более 0,2) и обязательно утром. Через 3 недели лечения дозу увеличивают до 0,4 мг и принимают однократно утром или разделяют на 2 приема (утром и вечером). Длительность терапии – до получения нужного эффекта.
Если спустя последующие 3 недели лечение не дало ожидаемого результата, дозу таблеток повышают до допустимого максимального уровня (0,6 мг), разделив ее на 2 части (утро и вечер). Специалисты делают акцент: ни в коей мере не превышать разовую (0,4 мг) и суточную (0,6 мг) дозировку.
Пациенты часто спрашивают, как пить лекарство – до еды или после нее? Фармакокинетическое влияние моксонидина не зависит от приема пищи.
Пациенты до 18 лет
В руководстве к препарату подчеркивается: больным младше 18 лет данное медикаментозное средство строго противопоказано. Такой категорический запрет объясняется ограниченным клиническим опытом.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Для больных с почечной патологией, когда КК больше 30 мл/мин, но не меньше 60 мл/мин., разовый прием таблетки не должен превосходить 0,2 мг, а суточная дозировка – не больше 0,4 мг.
Лабораторные изучения по использованию медикамента больным с печеночными заболеваниями не осуществлялись. Моксонидин не способен к обстоятельному метаболизму в печени, поэтому может наблюдаться легкое воздействие на фармакинетику. При легкой и средней недостаточности почек дозировка приема лекарства аналогична дозировке для взрослых больных.
Стоит обратить внимание, что острое прекращение препарата недопустимо, а прерывание лечения осуществляется постепенно на протяжении двух недель.
Аналоги медикаментозного средства и его стоимость
Цена данного лекарства зависит от количества таблеток в упаковке, поэтому ценовой спектр достаточно широк, его стоимость начинается от 105 рублей. В отношении аналогов Стропкриза, то следует отметить:
- Физиотенз.
- Моксодин.
- Моксонидин.
- Моксонидин-ЛФ.
- Моксонидин-Сандоз.
Практически у всех заменителей Стопкриза активным веществом является моксонидин.
Очень часто от пациентов с проблемным артериальным давлением можно услышать вопрос: что лучше Стопкриз или Конкор? Каждое из этих лекарств обладает своими медикаментозными плюсами и минусами, трудно сказать, какой из них самый эффективный. Выбор в пользу одного из них решается только врачом, учитывая особенности протекания гипертонии. Исходя из анамнеза болезни, доктор выписывает рецепт с нужным лекарством.
Самостоятельно принимать Стопкриз и другие медикаменты гипотензивного действия ни в коем случае нельзя. Подобная безответственность может привести к очень печальным последствиям.
Заключение
Лечение гипертонии требует комплексного подхода. Если гипертоник не будет забывать о своевременном приеме назначенных лекарств, обстоятельно подойдет к рекомендациям диетолога, будет заниматься умеренными физическими нагрузками, то вероятность усугубления течения гипертонии сводится к минимуму.
Видео
Характеристики товара
Действующее вещество
Моксонидин
Производитель
Салютас Фарма ГмбХ, Германия
Импортер
ИООО Интерфармакс 223028 Минская обл., Минский р-н., Ждановичский с/с, аг. Ждановичи, ул. Звездная, 19а-5, пом. 5-2
Наименование
Стопкриз табл. 0,2мг №30
Основное действующее вещество
Моксонидин
Форма выпуска
таблетки
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,2 мг, 0,3 мг либо 0,4 мг моксонидина.
Вспомогательные вещества:
ядро таблетки: моногидрат лактозы, повидон К25, кросповидон, магния стеарат;
покрытие таблетки: титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.
Описание
Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки.
Таблетки дозировкой 0,2 мг – светло-розового цвета.
Таблетки дозировкой 0,3 мг – розового цвета.
Таблетки дозировкой 0,4 мг – темно-розового цвета.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Было доказано, что моксонидин является эффективным антигипертензивным средством. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что местом антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Моксонидин является селективным агонистом I1-имидазолиновых рецепторов. Имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижению артериального давления.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством с ?2-адренорецепторами в сравнении с I1-имидазолиновыми рецепторами, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при применении моксонидина.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро всасывается. У человека всасывается около 90 % дозы моксонидина при пероральном приеме. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства моксонидина. Отсутствует эффект первой фазы и биодоступность составляет 88 %.
Распределение
Пик концентрации моксонидина в плазме достигается на протяжении 30–180 минут после приема таблетки с пленочным покрытием.
Только около 7 % моксонидина связывается с белками плазмы (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг).
Метаболизм
10–20% моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет только 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина – менее 1/100.
Выведение
Моксонидин и его метаболиты практически полностью выводятся почками. Более 90 % дозы выводится через почки на протяжении первых 24 часов после приема, и только около 1 % выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина через почки составляет около 50–75 %. Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2–2,3 ч, а период полувыведения почками составляет 2,6–2,8 ч.
Фармакокинетика у пожилых пациентов
Не доказано, что слабые различия фармакокинетических свойств моксонидина у здоровых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста имеют клиническую значимость. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, нет необходимости в регулировании дозы при условии нормальной функции почек.
Фармакокинетика у детей
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Фармакокинетика при нарушении функции почек
У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30–60 мл/мин) AUC повышается на 85 %, а клиренс снижается на 52 %. Для таких пациентов следует проводить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза – 0,4 мг.
Данные доклинических исследований
В исследованиях мутагенности in vitro и in vivo, а также в одном исследовании канцерогенности у крыс получены отрицательные результаты. В исследованиях репродуктивной токсичности не установлено влияния на фертильность и тератогенный потенциал. Эмбриотоксические эффекты наблюдали у крыс при дозах свыше 3 мг/кг/день, а у кроликов – при дозах свыше 0,7 мг/кг/день. В пери- и постнатальном исследовании у крыс влияние на развитие и жизнеспособность потомства проявлялось при дозах свыше 1 мг/кг/день.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— синдром слабости синусового узла или синоаурикулярная блокада;
— предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;
— брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);
— злокачественная аритмия;
— сердечная недостаточность;
— выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— хроническая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки > 160 мкмоль/л);
— беременность или грудное вскармливание;
— дети и подростки младше 18 лет.
Применение при беременности и в период лактации
Отсутствуют адекватные данные по применению моксонидина у беременных пациенток. Исследования у животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Моксонидин не следует использовать при беременности, если только это не обусловлено крайней необходимостью.
Моксонидин не следует применять при лактации, поскольку препарат попадает в грудное молоко. Грудное вскармливание должно быть прекращено, если терапия моксонидином является крайне необходимой.
Способ применения и дозы
Взрослые (и пожилые люди)
Лечение следует начинать с самой низкой дозировки моксонидина (0,2 мг), которую принимают утром. Спустя три недели в случае необходимости дозу увеличивают до 0,4 мг и принимают за один (утром) или два приема (утром и вечером) до достижения удовлетворительного эффекта. Если спустя следующие три недели реакция на лечение все еще остается неудовлетворительной, дозу можно повысить максимально до 0,6 мг, разделив на утренний и вечерний прием. Не следует превышать разовую дозу моксонидина, равную 0,4 мг, и суточную дозу, равную 0,6 мг.
Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства моксонидина, поэтому таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки необходимо принимать с достаточным количеством жидкости.
Дети
Моксонидин не следует принимать детям и подросткам до 18 лет, поскольку для этой возрастной категории имеется ограниченный клинический опыт.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза не должна превышать 0,4 мг моксонидина.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Исследования по применению у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Моксонидин не подвергается обширному метаболизму в печени, поэтому ожидается незначительное влияние на фармакокинетику. Дозирование у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью такое же, как у взрослых пациентов.
Лечение нельзя прекращать внезапно. Прием препарата следует прекращать в течение 2 недель.
Побочное действие
Наиболее частыми побочными эффектами являются сухость во рту, головокружение, слабость и сонливость. Выраженность этих симптомов часто снижается после первых нескольких недель лечения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований с участием n=886 пациентов, принимавших моксонидин, указаны по системно-органным классам и в зависимости от частоты классифицированы следующим образом: очень частые (?1/10), частые (?1/100, <1/10), нечастые (?1/1000, <1/100), редкие (?1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота не установлена (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны сердца: нечастые – брадикардия.
Нарушения со стороны уха и лабиринта: нечастые – звон в ушах.
Нарушения со стороны нервной системы: частые – головная боль*, головокружение, вертиго, сонливость; нечастые – обморок*.
Нарушения со стороны сосудов: нечастые – гипотензия (включая ортостатическую гипотензию).
Желудочно-кишечные нарушения: очень частые – сухость во рту; частые – диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: частые – сыпь, зуд; нечастые – ангионевротический отек.
Общие нарушения: частые – астения; нечастые – отек.
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: частые – боль в спине; нечастые – боль в шее.
Психические нарушения: частые – нарушения сна; нечастые – повышенная возбудимость.
* увеличения частоты по сравнению с плацебо не наблюдалось.
Передозировка
Симптомы. Есть несколько сообщений об острой передозировке без летального исхода при приеме моксонидина в дозе 19,6 мг. Наблюдались следующие признаки и симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в эпигастрии. При тяжелой передозировке рекомендуется тщательный конроль за состоянием пациента, особенно при нарушении сознания и угнетении дыхания. Потенциально возможно также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение. Специфических антидотов не существует. В случае гипотензии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение моксонидина и других антигипертензивных препаратов приводит к аддитивному эффекту.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.
Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (следует избегать одновременного назначения), транквилизаторов, алкоголя, снотворных и седативных средств.
Моксонидин умеренно улучшает ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Взаимодействие с другими агентами, которые выводятся путем канальцевой секреции, не может быть исключено.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C.
«Каптоприл», «Нифедипин», «Стопкриз»: какие препараты помогающие быстро сбить давление?
У главного мотора человеческого организма нет права на отдых и сон. Этот вечный дежурный не прекращает работу даже ночью, быть может, поэтому он так отчаянно нуждается в нашей заботе и внимании. На вопросы, касающиеся болезней сердечно-
сосудистой системы, ответила врач–кардиолог, доцент кафедры внутренних болезней № 2 Гомельского государственного медицинского университета Наталья НИКОЛАЕВА.
?– Здравствуйте, меня зовут Евгения Владимировна. Иногда скачет давление, но я очень люблю кофе. Сколько чашек в день мне можно пить?
– Евгения Владимировна, какие препараты для контроля за уровнем давления вы принимаете? Проходили какие-либо обследования?
– Принимаю только «Эналаприл».
– Для начала я бы посоветовала вам обратиться к своему участковому терапевту или кардиологу по месту жительства и прийти к нему на приём с профилем артериального давления. Для этого в течение недели два раза в день (утром до приёма лекарств и вечером перед сном) пользоваться тонометром и записывать цифры. Тогда специалист сможет принять решение, необходимы ли вам ещё какие-либо препараты или достаточно только одного «Эналаприла». Также при необходимости вам могут провести суточное мониторирование артериального давления. Потому что, как правило, монотерапия (то есть назначение одного препарата) имеет достаточно узкие показания. Обычно назначаются два препарата и более в виде фиксированных комбинаций.
Что касается кофе, всё зависит от дозы. Последние исследования российских и зарубежных медиков и биологов показали, что однозначно безопасным является употребление 2–4 чашек в день. Можно пить кофе некрепкий, без кофеина, с добавлением молока или сливок.
?– Добрый день! Подскажите, пожалуйста, в газете каждый месяц публикуют неблагоприятные дни. Погода на самом деле влияет на наше самочувствие? Юлия Никитина
– Да, действительно такая информация публикуется в СМИ. Существует несколько понятий: метеозависимость, метеочувствительность, метеопатия. Это нетипичная реакция организма человека, вызванная изменением погодных условий: атмосферного давления, ветра, солнечного излучения. Если человек метеочувствителен, то могут появляться сонливость, озноб, снижение концентрации внимания, раздражительность, лёгкая головная боль. Иногда развиваются головные боли по типу мигрени, появляются перепады давления, боли в сердце, отмечается повышение пульса, нередко дают о себе знать старые травмы. Ухудшение состояния может быть связано с имеющимися хроническими заболеваниями. В настоящее время существует такое понятие, как метеоневроз, при котором человек настраивает себя на ухудшение здоровья. При этом симптомы схожи с признаками метеочувствительности.
Чаще всего реагируют на то или иное природное явление люди с определёнными заболеваниями. Этим чаще страдают люди пожилого возраста и лица, имеющие в анамнезе повышенное или пониженное давление, сердечные заболевания, а также те, кто перенёс сложные травмы, люди с ослабленным иммунитетом и женщины, ввиду особенностей гормональной системы. Например, перепады атмосферного давления приводят к перепадам артериального давления. Повышенная влажность воздуха негативно отражается на состоянии пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями сердца или суставов. Понижение концентрации кислорода в воздухе приводит к сонливости, повышенной усталости. Сильный ветер может стать причиной болей в животе или бессонницы. Таким образом, интенсивность проявлений при резком изменении погодных условий зачастую зависит от психологических особенностей человека: у уравновешенных людей реакция намного слабее. Поэтому, почувствовав приближение непогоды, нужно в первую очередь постараться успокоиться. Потому что метеозависимость не является болезнью, а лишь симптомом. В таком случае следует устранить настоящую причину, но сделать это можно, пройдя обследование.
?– Подскажите, кроме «Каптоприла» есть ещё какие-то препараты, помогающие быстро сбить давление?
Людмила Сергеевна
– Если вы гипертоник, под рукой всегда должны быть препараты для купирования гипертонического криза. Помимо «Каптоприла» можно использовать «Нифедипин», «Стопкриз». Но хочу обратить ваше внимание: эти лекарственные средства можно применять только как препараты скорой помощи. На постоянной основе они не подходят.
?– Наталья Владимировна, у меня такая ситуация. Если съем на ночь что-то солёное, с утра повышается давление. Почему это происходит?
Александр Михалко
– Механизм очень простой: в состав соли входит натрий. Этот химический элемент тянет за собой воду, как результат, увеличивается объём циркулирующей жидкости в крови, – следовательно, повышается давление. Поэтому вам нужно постараться исключить или уменьшить употребление продуктов, богатых солью. Не досаливайте пищу, вообще спрячьте солонку в дальний шкафчик. Готовые продукты, которые мы покупаем в магазине (хлеб, колбаса), уже и так содержат соль. К слову, сейчас любой уважающий себя производитель указывает на продуктах питания содержание натрия. С этой информацией нужно знакомиться и выбирать продукты с минимальным содержанием.
– А какие продукты порекомендуете, чтобы укрепить сердце?
– В первую очередь необходимо употреблять много овощей и фруктов: это сухофрукты, каши, тыква, помидоры, лук, чеснок, корица, мёд, лимон, бананы, гранат, хурма, клюква, калина. А также рыба. Очень хорошее влияние оказывают оливковое и льняное масло, зелёный чай, горький шоколад.
?– Добрый день. Я читала о случае, когда в тренажёрном зале умер здоровый мужчина. Он дал большую нагрузку – и сердце остановилось…
Елена
– Важно знать, имел ли этот человек какую-то сопутствующую патологию или нет. Безусловно, физическая активность – это хорошо. Нужно ходить в тренажёрный зал, но всё должно быть в разумных пределах. Понятие резерва у всех разное, толерантность к физической нагрузке – тоже разная. Более того, возможно, мужчина был недообследован, а чрезмерная нагрузка спровоцировала катастрофу.
?– Здравствуйте! Наталья Владимировна, я гипотоник. Привычное давление для меня где-то 100 на 80. Нужно ли его поднимать? Или это просто особенность моего организма?
Татьяна
– Если вы хорошо переносите пониженное давление и нет никаких жалоб (мушек перед глазами, головокружения, потери сознания), то всё в порядке. Ничего не нужно предпринимать. Но если же вас что-то беспокоит, обязательно проконсультируйтесь со специалистом. Приводить к пониженному давлению могут самые разные состояния: нарушения ритма, ежемесячные кровопотери у женщин, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, вегетативная дисфункция. Поэтому сдать общий анализ крови, сделать ЭКГ будет не лишним.
Журналиста интересует…
– В структуре общей смертности болезни системы кровообращения занимают больше 50 процентов. Почему так? Почему именно сердце?
– Я думаю, это связано с нашим образом жизни. Основная масса людей уделяет недостаточно внимания своему здоровью, профилактическим мероприятиям. Не контролирует артериальное давление, страдает такими вредными привычками, как табакокурение, алкоголизм, стресс. Относятся к себе равнодушно.
Сейчас наш враг № 1 – артериальная гипертензия. Большая часть пациентов (до 75 процентов) – это люди, которые имеют первую степень АГ, но не лечат её. Не посещают врача. В результате и получаем рост болезней системы кровообращения. Если бы эту группу проконтролировать, взять на учёт, сложилась бы совсем другая ситуация с заболеваемостью.
Ещё одна беда – избыточный вес. Мы привязаны к гаджетам, к интернет-доставке, совсем перестали двигаться. Тогда как в день нужно проходить по 10 000 шагов. К тому же сегодня у людей абсолютно другой ритм жизни. Все живут в состоянии какого-то хронического дефицита времени. Всё бегом. Но всё-таки, мне кажется, что главная проблема – это отсутствие мотивации. К примеру, мы все понимаем, для чего чистим зубы с утра. Для чего надеваем тёплые вещи, когда на улице похолодало. Точно так же должно быть и в плане профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Человека нужно смотивировать на здоровый образ жизни. Объяснить, что если он будет контролировать давление, вес, следить за питанием, давать определённую физическую нагрузку, то сможет предотвратить развитие кардиоваскулярной катастрофы.
– По поводу курения врачи единодушно против. А вот когда дело касается алкоголя, мнения расходятся…
– От курения вред действительно колоссальный. По статистике каждый пятый курильщик заболевает раком лёгких. Никотин вызывает стойкое повышение артериального давления, возникает мощный спазм артерий, а это в свою очередь провоцирует, например, развитие атеросклероза сосудов нижних конечностей со всеми вытекающими последствиями.
Согласно информации Всемирной организации здравоохранения, стандартная порция равна 10 граммам абсолютного алкоголя. Этому соответствует приблизительно 250 миллилитров пива, 100 миллилитров вина или 30 миллилитров крепких напитков. В большинстве источников умеренное употребление спиртного определяется как 20 граммов абсолютного алкоголя в день, или две стандартные порции, для мужчин и 10 граммов, или одна порция, для женщин.