Таблетки тимолол инструкция по применению

• Структурная формула

• Русское название

• Английское название

• Латинское название

• Химическое название

• Брутто формула

• Фармакологическая группа вещества Тимолол

• Нозологическая классификация

• Код CAS

• Фармакологическое действие

• Характеристика

• Фармакология

• Применение вещества Тимолол

• Противопоказания

• Ограничения к применению

• Применение при беременности и кормлении грудью

• Побочные действия вещества Тимолол

• Взаимодействие

• Передозировка

• Способ применения и дозы

• Меры предосторожности

• Особые указания

• Торговые названия с действующим веществом Тимолол

(S)-1-(трет-Бутиламино)-3-[(4-морфолино-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]-2-пропанол (гемигидрат или малеат)

Список кодов МКБ-10

—

антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное, противоглаукомное.

Блокирует бета₁— и бета₂-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД. Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.

При инстилляции действие начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T_1/2 при местной аппликации — 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. C_max в плазме достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — менее 10%. T_1/2 после приема внутрь 4 ч. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки). В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса. При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ. Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут).

Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.

Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (в т.ч. открытоугольная, вторичная, при афакии).

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.

Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета₂-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.

Внутрь: при артериальной гипертензии 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают с недельными интервалами до максимальной суточной — 60 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда — через 1–4 нед после первого инфаркта по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером). Предупреждение приступов мигрени — начальная доза по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером).

Конъюнктивально, в пораженный глаз, взрослым и детям по 1 капле 0,25%−0,5% раствора 1–2 раза в сутки в течение 6 нед (не более). После стабилизации внутриглазного давления — по 1 капле 1 раз в сутки.

Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета, свободный от видимых частиц и волокон;

1 мл капель содержит тимолола малеата (эквивалентно тимолола) 2,5 мг (0,25% м / об) или 1 мл капель содержит тимолола малеата (эквивалентно тимолола) 5,0 мг (0,5% м / об); 

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия фосфат двухосновной, натрия фосфат безводный, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Антиглаукомных препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Тимолол. Код АТС S01E D01. 

Тимолол — это неселективный блокатор b-адренорецепторов.

Фармакологические. Тимолол не имеет ВСА и мембраностабилизирующей действия. Снижение внутриглазного давления является следствием уменьшения продукции водянистой влаги при местном применении препарата влияние тимолола на отток водянистой влаги из глаза незначительный. Не влияет на размер зрачка или аккомодацию. После закапывания в глаза тимолол поступает в системный кровоток через конъюнктиву, слизистую оболочку носовой полости и пищеварительный тракт. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается, но потом быстро метаболизируется. Неактивные метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Продолжительность действия — 10-24 часа, что позволяет применять препарат 2 раза в сутки. Внутриглазное давление начинает снижаться через 30 минут после закапывания препарата, а его максимальное снижение наблюдается через 3-4 часа.

Фармакокинетика. При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу в ткани глаза. После местного применения в терапевтических дозах в крови почти не определяется (концентрация ниже 2 нг / мл). Возможна системная абсорбция препарата. Максимальная концентрация в крови наблюдалась при применении по 2 капли 2 раза в сутки и составила 9,6 нг / мл. Период полувыведения раствора из глаза достигает примерно 30 минут.

Повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома, глаукома, которая обусловлена ​​афакией, вторичные глаукомы (увеальная, афакическая, посттравматическая).

0,25 или 0,5% раствора по 1 капле (30 мкл) 1-2 раза в сутки в больной глаз. Рекомендуется начинать лечение с применением 0,25% раствора, если эффект недостаточен, необходимо применить 0,5% раствор. Внутриглазное давление необходимо проверять через 3-4 недели после начала лечения и затем регулярно, через равные промежутки времени (через 1 — 2 недели). Лечение препаратом является долговременным. Продолжительность лечения в каждом конкретном случае определяет врач в зависимости от течения и тяжести заболевания. После нормализации внутриглазного давления при регулярном применении препарата врач может уменьшить дозировку до 1 раза в день по 1 капле Тимолола 0,25% (поддерживающая доза).

Со стороны органа зрения : затуманивание зрения продолжительностью от 30 секунд до 5 минут после закапывания, симптомы местного раздражения, конъюнктивит, усиление выделений из глаза, зуд, слезотечение, светобоязнь, блефарит, кератит и снижения чувствительности роговицы. Нарушение зрения, учитывая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за отмены терапии миотиками), диплопию и птоз.

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия, коллапс, цереброваскулярные нарушения, тахикардия, AV-блокада, обострение эндартериита, синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота.

Аллергические реакции : местный и генерализованный кожная сыпь, крапивница.

Сухость во рту, анорексия, диарея, ослабление либидо.

Бронхиальная астма или ссылки бронхиальной астмой в анамнезе, синусовая брадикардия, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, тяжелые формы сердечной недостаточности, тяжелые хронические болезни легких с бронхообструктивным синдромом, повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелый аллергический ринит, дистрофические заболевания роговицы ; женщины в период беременности и кормления грудью, новорожденные.

Возможны тяжелые системные реакции, такие как брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность и бронхоспазм. При выраженной брадикардии или бронхоспазме вводят изопреналин; при артериальной гипотензии — добутамин, при острой сердечной недостаточности назначают сердечные гликозиды (строфантин), диуретики (фуросемид). При нарушении AV-проводимости вводят 1-2 мл атропина сульфата. Промывка глаза проточной водой.

Препарат не назначают новорожденным и детям до 1 года.

В процессе лечения необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Внутриглазное давление необходимо проверять через 3-4 недели после начала лечения и затем регулярно, через равные промежутки времени (через 1 — 2 недели).

С осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью, гипогликемией, больным сахарным диабетом, тиреотоксикоз, миастения, эмфиземой легких, хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, людям пожилого возраста, при нарушениях функции печени и почек.

Во время терапии необходимо контролировать количество сердечных сокращений, артериальное давление. За 48 часов до оперативных вмешательств препарат следует отменить.

Необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поле зрения.

При применении β-адреноблокаторов препарат следует отменить.

При применении Тимолола следует соблюдать осторожность при работе с транспортными средствами и механизмами, которые требуют внимания.

Глазные капли содержат консервант бензалкония хлорид, который может оседать на мягких контактных линзах, поэтому во время лечения тимолола возможно применение только жестких контактных линз.

Тимолол можно комбинировать с другими средствами для лечения глаукомы (с пилокарпином, эпинефрином), ингибиторами карбоангидразы (с диакарб), за исключением других блокаторов b-адренорецепторов. У пациентов, принимающих одновременно перорально блокаторы b-адренорецепторов или антагонисты кальция, риск развития местных и системных побочных эффектов возрастает. Следует с осторожностью назначать препарат больным, которым планируют проведение операции под наркозом, поскольку риск развития артериальной гипотензии и асистолии во время наркоза у пациентов, принимавших в операции блокаторы бета-адренорецепторов, повышается.

Средства для ингаляционного наркоза (фторотан) повышают риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии. Тимолол повышает эффект инсулина, увеличивает концентрацию лидокаина в плазме крови. Не следует одновременно применять Тимолол с нейролептиками (с аминазином) и анксиолитиками (с сибазоном).

Хранить при температуре до 25 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.

По 5 мл раствора во флаконах и 1 флакон в картонной коробке.

Купить Тимолол-МЭЗ в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.