Тайгерон 500 инструкция по применению

Торговое название препарата
Тайгерон® (Tigeron)

Действующие вещества
Levofloxacin

Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов)., Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов).

Форма выпуска

Таблетки по 250 мг; 500 мг и 750 мг в контурно ячейковой упаковке.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой по 250 мг, 500 мг, 750 мг N5 (1×5); N10 (1×10) (блистеры)

Состав

активное вещество levofloxacin; 1 таблетка содержит левофлoксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин 250 мг, 500 мг или 750 мг; вспомогательные вещества повидон К29/32, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, покрытие Opadry 03B84681 розовый.

Фармакокинетика

При применении внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается с пиком концентрации в плазме, который наблюдается через 1 час после приема. Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. Кумулятивный эффект левофлоксацина при дозировании 500 мг 1 раз в сут. не имеет клинического значения. Левофлоксацин метаболизируется в печени. После применения внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6–8 часов). Выведение осуществляется, в основном, через почки (свыше 85% введенной дозы). Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения. Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Быстрый эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния «релаксации» в «сверхсвернутое» состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии. К препарату чувствительны следующие микроорганизмы — грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni – i/S/R, Streptococcus pyogenes;- грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis B+/B-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;- анаэробы Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; — другие Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori. К препарату непостоянно чувствительны — грамположительные аэробы Staphylococcus haemolyticus methi-R; — грамотрицательные аэробы Burkholderia cepacia; — анаэробы Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile. К препарату резистентны — грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-R. Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активный относительно спирохет.

Показания
к применению

Острые синуситы, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящего тракта (в том числе пиелонефриты), хронический бактериальный простатит, инфекции кожи и мягких тканей, септицемия/бактериемия, интраабдоминальные инфекции.

Способ применения

Таблетки Тайгерон принимают 1–2 раза в сут. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение по крайней мере на протяжении 48–72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей. Таблетки Тайгерон следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендованные дозы для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (с клиренсом креатинина больше 50 мл/мин)
Показания
Суточная дозаКоличество приемов в сут.Продолжительность лечения Острые синуситы500 мг1 раз10–10 дней Обострение хронического бронхита250–500 мг1 раз7–10 дней Внегоспитальные пневмонии500–1000 мг1-2 раза7–14 дней Неосложненные инфекции мочевыводящего тракта250 мг1 раз3 дня Простатит500 мг1 раз28 дней Осложненные инфекции мочевыводящего тракта включительно с пиелонефритом250 мг1 раз7–10 дней Инфекции кожи и мягких тканей500–1000 мг1–2 раза7–14 дней Септицемия/бактериемия500–1000 мг1–2 раза10–10 дней Интраабдоминальные инфекции*500 мг1 раз7–14 дней *В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители. Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина меньше 50 мл/мин Клиренс креатининаРежим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции) 50–50 мл/минпервая доза 250 мг следующие 125 мг/24 часапервая доза 500 мг следующие 250 мг/24 часапервая доза 500 мг следующие 250 мг/12 часа 19–19 мл/минпервая доза 250 мг следующие 125 мг/48 часовпервая доза 500 мг следующие 125 мг/24 часапервая доза 500 мг следующие 125 мг/12 часа < 10 мл/мин, (а также при гемодиализе и ХАПД)первая доза 250 мг следующие 125 мг/48 часовпервая доза 500 мг следующие 125 мг/24 часапервая доза 500 мг следующие 125 мг/24 часа

Побочные действия

Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности зуд и покраснение кожи; крапивница, снижение кровяного давления; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Пищаврительный тракт тошнота, понос; отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения; редко – кровавая диарея. Со стороны нервной системы головная боль, головокружение/оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко – неприятные ощущения, парестезия в кистях, дрожание, беспокойство, состояния страха, судорожные приступы и спутанность сознания; очень редко – нарушение зрения и слуха, нарушение вкуса и нюха, пониженное осязание, галюцинации и депрессивные изменения настроения, психотические реакции с опасным для себя поведением, включая суицидальные идеи и действия. Нарушения процессов движения, также во время ходьбы. Со стороны костно-мышечной системы редко – поражение сухожилий, в том числе их воспаление, боль в суставах или мышцах; очень редко – разрыв сухожилий (например, разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Со стороны печени часто – повышенные показатели печеночных энзимов (АЛТ, АСТ); в некоторых случаях – повышенные показатели билирубина и креатинина сыворотки крови; очень редко – печеночные реакции, такие как воспаление печени. Со стороны почек ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит). Со стороны системы крови в некоторых случаях – эозинофилия, лейкопения; нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения. Другие в отдельных случаях – астения; аллергический пневмонит или васкулит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам. Эпилепсия, больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Адсорбция левофлоксацина существенно снижается при одновременном применении с антацидами,, которые содержат магний и алюминий, а также с препаратами, которые содержат железо. Рекомендованный период времени между приемом Тайгерона и указанными препаратами должен составлять не меньше 2-х часов. Биодоступность таблеток Тайгерон значительно уменьшается при одновременном приеме с сукралфатом. Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не меньше двух часов. Хоть в клинических исследованиях и не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, но возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем при приеме лишь левофлоксацина. Пробеницид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина  на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальциевую экскрецию левофлоксацина. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином. При одновременном применении с антагонистами витамина К, например, варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПВ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции. Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Особые указания

У больных пожилого возраста необходимо учитывать частое ослабление функции почек. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). С появлением признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Необходимо иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы  риск развития гемолиза. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, необходимо учесть возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения, также во время ходьбы).Из-за отсутствия исследований на человеке и возможное повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Тайгерон нельзя назначать в период беременности и кормления грудью. Если во время лечения Тайгероном устанавливается беременность, об этом следует сообщить врачу.

Передозировка

Симптомы спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы, тошнота, эрозия слизистых, удлинение QT-интервала. Лечение терапия симптоматическая. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. В случаях очевидной передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует каких-либо специфических антидотов.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Kusum Healthcare Pvt. Ltd,Индия

Клинические характеристики

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Тайгерон только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

• https://kusumhealthcare.com — Кусум Хелтхкер Пвт Лтд
• http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины

Состав

Таблетки: левофлoксацина гемигидрат, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид, вода для инъекций.

Тайгерон инфузионный: левофлoксацина гемигидрат, глюкоза безводная, кислота хлористоводная, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Форма выпуска

• Таблетки в оболочке по 500 или 750мг в блистере по 5 штук по 1 — 2 блистера в картонной пачке.
• Раствор для внутривенных инфузий в стеклянном флаконе по 100мл в картонной упаковке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антибиотик из группы фторхинолонов, обладающий широким спектром действия. Присутствие фтора в структуре левофлоксацина повышает его противомикробную активность. Бактерицидное действие препарата обусловлено его способностью оказывать влияние (блокирует ферментные топоизомеразы) на процесс синтеза ДНК. Топоизомеразы выступают катализаторами в микробной клетке процесса спирализации-деспирализации ДНК, обеспечивающего репликацию ДНК. Ингибирования функции внутриклеточных ферментов приводит к необратимым изменениям и гибели клеток микроорганизма. Препарат высокоэффективен к штаммам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, энтерококки, клебсиелле, кишечной палочке, протею, возбудителям гемофильной инфекции, клостридии, хламидии и другим).

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарат быстро абсорбируется в тонком кишечнике. Прием пищи незначительно тормозит процесс всасывания. Препарат с высокой биодоступностью, с белками плазмы связывается менее 40% препарата. Сmax в крови после перорального применения отмечается через 60 минут. При приеме в дозе 1000 мг препарата в сутки отмечается незначительная кумуляция в организме. Проникает практически во все биологические жидкости и ткани организма, быстро создает лечебнозначимые концентрации в мышцах, моче, тканях дыхательных путей, синовиальной жидкости. Через гематоэнцефалический барьер практически не проникает. В незначительном количестве препарат (менее 5%) метаболизируется с и образованием оксида левофлоксацина. Выводится в неизменном виде и в виде неактивных метаболитов в основном через почки. Период полувыведения — 6-8 часов.

Показания к применению

Острые инфекционные заболевания различных систем и органов организма, возбудители которых обладают высокой чувствительностью к препарату:

• инфекции мочевыводящего тракта;
• острые синуситы;
• пневмонии;
• хронический бронхит в стадии обострения;
• хронический простатит;
• септицемия/бактериемия;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• интраабдоминальные инфекции;
• туберкулез.

Противопоказания

Эпилепсия.

Гиперчувствительность к препарату, беременность и период лактации, возраст до 3 лет.

Принимать с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе поражений головного мозга и нарушений мозгового кровообращения.

Не рекомендуется принимать пациентам, работа которых требует повышенного внимания.

Побочные действия

• Развитие грибковой инфекции, пролиферация резистентных штаммов микроорганизмов, нарушение физиологической микрофлоры кишечника, вторичная инфекция;
• агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
• реакции гиперчувствительности;
• отсутствие аппетита, анорексия, гипогликемия;
• головокружение, головная боль, тремор, расстройство сна, сонливость, спутанность сознания, нарушение вкуса;
• бессонница, беспокойство, тревожность, депрессия, психотические расстройства, ночные кошмары;
• зрительные нарушения, нечеткость зрения;
• тахикардия, желудочковая аритмия, гипотензия;
• бронхоспазм, одышка (диспноэ);
• тошнота, боль в животе, отсутствие аппетита, рвота, диарея;
• желтуха;
• зуд и сыпь на коже, фотосенсибилизация;
• миалгия, артралгия, артрит;
• общая слабость, астения, повышение температуры тела.

Тайгерон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозы левофлоксацина не отличаются при назначении препарата перорально или парентерально.

Таблетки Тайгерон принимают 1-2 раза в день в зависимости от назначенной дозы препарата, которые определяются индивидуально. Длительность приема препарата составляет в среднем 2 недели, После купирования симптоматики заболевания необходимо принимать препарат еще в продолжение 48-72 часов. Таблетки принимают независимо от режима питания, запивая водой.

Раствор вводят капельно внутривенно, длительность инфузии — не менее одного часа на каждые 100 мл вводимого раствора. Раствор Тайгерон вводится при острых неотложных состояниях, продолжение терапии, после улучшения состояния, проводится таблетированной формой препарата.

Передозировка

При длительном приеме препарата или превышении терапевтических доз у пациентов могут отмечаться головокружение, спутанность сознания, тошнота, рвота, судороги, нарушение координации движений.

Взаимодействие

Замедляется всасывание левофлоксацина при одновременном его назначении с сукральфатом, алюминий/магний содержащими антацидными ЛС и с солями железа. Необходимо соблюдать интервал приема между ними не менее 2-х часов.

При приеме левофлоксацина с противовоспалительными нестероидными препаратами, Теофиллином взаимно усиливаются побочное действие.

Левофлоксацин абсолютно не совместим с этанолом, в период приема препарата от употребления алкогольных напитков следует воздерживаться.

Одновременный прием с пероральными антикоагулянтами увеличивает риск кровотечения.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги Тайгерона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурными аналогами препарата являются: Абифлокс, Золев, Л-флокс, Лебел, Лево-фк, Левобакт, Леволет, Левофлокс, Левофлоксацин, Левофлоцин, Лефлок, Лефлокс, Лефлоцин, Локсоф, Офтаквикс, Таксацин, Флексид, Флоксиум, Хайлефлокс и другие.

Отзывы о Тайгероне

Отзывы о препарате различные. Некоторые пациенты указывают на высокую эффективность препарата и быстрое купирование симптоматики при ангинах, воспалениях легких, бронхитах, гайморите. Другие, жалуются, что практически сразу после приема препарата появляется тошнота, рвота, повышение давления, головокружение, после чего они прекращали прием препарата.

Цена Тайгерона, где купить

Цена таблеток Тайгерон 500 №5 варьирует в пределах 489-564 рубля за упаковку; Тайгерон 750 №5 от 580 до 635 рублей.

Приобрести препарат можно в большинстве аптек Москвы и аптеках других российских городов.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

Торговое наименование

ТАЙГЕРОН®

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма, дозировка 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг и 750 мг

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01MA12

Показания к применению

Взрослые пациенты для лечения следующих инфекций:

— острый бактериальный синусит

— обострение хронического бронхита

— внебольничная пневмония

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей

Для вышеперечисленных инфекций ТАЙГЕРОН® следует применять только в тех случаях, когда обоснована невозможность использования антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются в качестве стартовой терапии данных инфекций.

— пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей

— хронический бактериальный простатит

— неосложненный цистит

— легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение

Препарат ТАЙГЕРОН® в таблетках также может применяться для завершения курса лечения у пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения стартовой терапии с введением левофлоксацина внутривенно.

Необходимо следовать официальным руководствам по соответствующему применению антибактериальных средств.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

— повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам — эпилепсия и другие поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом

— поражения сухожилий, связанные с применением хинолонов в анамнезе

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

Сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов.

У пациентов с аневризмой в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии.

В случае появления внезапных болей  живота, груди или спины пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Соли железа, цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий, диданозин

Всасывание левофлоксацина значительно снижается при применении одновременно с препаратом ТАЙГЕРОН® в таблетках солей железа, цинка, антацидных препаратов, содержащих магний или алюминий, либо диданозина (только формы диданозина, содержащие буферные вещества с алюминием или магнием).

Одновременное применение фторхинолонов и поливитаминных препаратов, имеющих в своем составе цинк, снижает их всасывание при пероральном приеме. Рекомендуется не принимать препараты, содержащие двух- или трехвалентные катионы, такие как соли железа, цинка, антацидные препараты, содержащие магний или алюминий, либо диданозин (только лекарственные формы, содержащие буферные вещества с алюминием или магнием) за 2 часа до или через 2 часа после приема препарата ТАЙГЕРОН® в таблетках.

Сукральфат

Биодоступность препарата Левофлоксацин в таблетках значительно снижается при применении его одновременно с сукральфатом. Необходимо принимать  сукральфат через 2 часа после приема препарата Левофлоксацин в таблетках.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты

Может наблюдаться значительное снижение порога эпилептической готовности при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов или других лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности.

Концентрации левофлоксацина были приблизительно на 13% выше в присутствии  фенбуфена, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и Циметидин

Пробенецид и Циметидин оказывали статистически значимый эффект на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался при применении препаратов циметидин (24%) и пробенецид (34%). Это объясняется тем, что оба лекарственных препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Левофлоксацин следует с осторожностью применять вместе с препаратами, оказывающими влияние на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Прочая важная информация

Применение данного препарата вместе со следующими лекарственными средствами не оказывало никакого клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Циклоспорин

Период полувыведения  циклоспорина увеличивался на 33% при применении вместе с левофлоксацином.

Антагонисты витамина K

Сообщалось о случаях повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения, возможно, тяжелого, у пациентов, проходивших лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина). Таким образом, необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением антагонистов витамина K.

Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Пища

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия с пищей. Таким образом, препарат Левофлоксацин в таблетках можно принимать независимо от приема пища.

Специальные предупреждения

Метициллин-резистентный S.aureus

Высока вероятность того, что метициллин-резистентный S.aureus также будет устойчив к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Следовательно, левофлоксацин не рекомендуется применять при лечении инфекций, которые были вызваны метициллин-резистентным золотистым стафилококком, или существуют такие подозрения, кроме тех случаев, когда лабораторные анализы подтвердили восприимчивость микроорганизма к левофлоксацину (а также, если применение антибактериальных средств, обычно назначаемых при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, считается нецелесообразным).

Левофлоксацин можно применять при лечении острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита в случае правильной диагностики этих инфекций.

Резистентность E. coli, наиболее распространенного патогена, вызывающего инфекции мочевыводящих путей, к фторхинолонам варьирует в разных странах. При назначении препаратов рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Легочная форма сибирской язвы: применение у человека основано на in vitro данных по восприимчивости Bacillus anthracis, и данных доклинических исследований, наряду с ограниченным количеством клинических данных. Лечащим врачам следует обратиться к согласованным национальным и/или международным документам, касающимся лечения сибирской язвы.

Тендинит и разрыв сухожилий

В редких случаях может возникать тендинит. Наиболее часто поражается ахиллово сухожилие, тендинит может приводить к разрыву сухожилия. Тендинит и разрыв сухожилия, в некоторых случаях двусторонние, могут возникать в течение 48 ч после начала лечения левофлоксацином, также сообщалось о случаях возникновения данных патологий в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий увеличивается у пациентов старше 60 лет, у пациентов, принимающих суточные дозы 1000 мг, у пациентов, принимающих кортикостероиды, и у пациентов с трансплантацией почек, сердца и легких. Суточную дозу у пациентов пожилого возраста следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина. Следовательно, необходимо вести тщательный мониторинг таких пациентов при назначении левофлоксацина. При возникновении симптомов тендинита всем пациентам следует обратиться к лечащему врачу. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и начать соответствующее лечение поврежденного сухожилия (например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию).

Тяжелые кожные нежелательные реакции

Имеются сообщение связанные с использованием левофлоксацина о том, что тяжелые кожные нежелательные реакции (SCARs), включая токсический эпидермальный некролиз (TEN: также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса Джонсона (SJS) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть смертельными или опасными для жизни.

При назначении препаратов содержащих левофлоксацин, пациентам следует сообщать о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и тщательно контролировать их состояние в дальнейшем. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, прием левофлоксацина следует немедленно прекратить и следует рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента развилась серьезная реакция, такая как SJS, TEN или DRESS с использованием левофлоксацин, лечение не должно быть возобновлено или назначено ни в коем случае.

Заболевание, вызванное Clostridium difficile

Диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с примесью крови, во время или после лечения левофлоксацином (включая несколько недель после завершения лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile. Заболевания, вызванные Clostridium difficile, могут варьировать по степени тяжести от легких до угрожающих жизни, при этом наиболее тяжелой формой является псевдомембранозный колит. При подозрении на заболевание, вызванное Clostridium difficile, следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и начать соответствующее лечение без промедления. Применение противоперистальтических препаратов в данной клинической ситуации противопоказано.

Пациенты, предрасположенные к возникновению судорог

Хинолоны могут снижать порог судорожной готовности и провоцировать судороги. Левофлоксацин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию, и, как и прочие хинолоны, данный препарат следует с особой осторожностью применять у пациентов, предрасположенных к возникновению судорог, или при проведении сопутствующего лечения с применением лекарственных средств, активные вещества которых (например, теофиллин) снижают порог судорожной готовности. В случае возникновения конвульсивных судорог следует прекратить лечение с применением левофлоксацина.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов, имеющих скрытые или явные нарушения активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, может наблюдаться предрасположенность к гемолитическим реакциям при проведении лечения хинолоновыми антибактериальными препаратами. Таким образом, при необходимости применения левофлоксацина у таких пациентов следует наблюдать их на предмет возникновения гемолиза.

Пациенты с нарушением функции почек

Так как левофлоксацин в основном экскретируется почками, у пациентов с нарушением их функции следует корректировать дозу.

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать тяжелые и потенциально летальные реакции гиперчувствительности, (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), которые иногда возникают после введения первой дозы препарата. Пациентам следует немедленно прекратить лечение и связаться с лечащим врачом или врачом скорой помощи для оказания соответствующей неотложной помощи.

Тяжелые буллезные реакции

При применении левофлоксацина сообщалось о случаях возникновения тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса–Джонсона или токсического эпидермального некролиза. Пациентам следует рекомендовать немедленно связаться с лечащим врачом при возникновении реакций на коже/слизистых оболочках перед тем, как продолжить лечение.

Дисгликемия

Как и при применении всех хинолонов, сообщалось о возникновении нарушений содержания глюкозы в крови, включая как гипо-, так и гипергликемию, которые обычно наблюдались у пациентов с диабетом, проходящих сопутствующее лечение с применением пероральных гипогликемических препаратов (например, глибенкламид) или инсулина. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Сообщалось о возникновении фотосенсибилизации при применении левофлоксацина. Для предотвращения развития фотосенсибилизации пациентам не рекомендуется без необходимости подвергаться воздействию сильного солнечного или искусственного УФ облучения (например, УФ лампа, солярий), во время лечения и в течение 48 ч после его прекращения.

Пациенты, проходящие лечение с применением антагонистов витамина K

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина), при одновременном применении данных препаратов.

Психотические реакции

Сообщалось о случаях возникновения психотических реакций у пациентов, получавших хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях даже после однократного применения дозы левофлоксацина, подобные реакции прогрессировали до появления суицидальных мыслей и поведения, представляющего опасность для самого пациента. В случае появления подобных реакций следует прекратить прием левофлоксацина и принять соответствующие меры. Левофлоксацин следует с осторожностью применять у больных психозом или при наличии в анамнезе психиатрических заболеваний.

Удлинение интервала QT

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у пациентов, у которых существуют известные факторы риска удлинения интервала QT, такие как:

— врожденный синдром удлинения интервала QT

— сопутствующее применение лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

— нескорректированное нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

— заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Больные пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QTc. Следовательно, фторхинолоны включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у данных групп пациентов.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о возникновении у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин, периферической сенсорной нейропатии и периферической сенсомоторной нейропатии, которые могли развиваться довольно быстро. При появлении симптомов нейропатии следует прекратить применение левофлоксацина для предотвращения развития необратимых нарушений.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Сообщалось о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, например. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться с лечащим врачом при появлении симптомов и признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд и болезненность живота.

Обострение миастении гравис

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов, страдающих миастенией гравис. Серьезные нежелательные реакции, включая случаи смерти и необходимости во вспомогательной искусственной вентиляции легких, которые возникали в период постмаркетингового наблюдения, были связаны с применением фторхинолонов у пациентов, страдающих миастенией гравис. Не рекомендуется применять левофлоксацин при наличии у пациента в анамнезе миастении гравис.

Нарушения зрения

При возникновении нарушений зрения или проявлении влияния приема препарата на глаза следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может привести к чрезмерному росту невосприимчивых микроорганизмов. При возникновении суперинфекции в период лечения следует принять соответствующие меры.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, проходящих лечение с применением левофлоксацина, анализ на определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может потребоваться подтвердить результаты анализов на наличие опиатов с использованием более специфичного метода.

Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и, следовательно, быть причиной ложноотрицательных результатов бактериологической диагностики туберкулеза.

Беременность и период лактации

Беременность

Существует ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин, не были выявлены прямых или косвенных вредных воздействий с точки зрения репродуктивной токсичности. Однако в отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у беременных женщин.

Период лактации

ТАЙГЕРОН® противопоказан женщинам в период грудного вскармливания. На данный момент недостаточно информации относительно выделения левофлоксацина с грудным молоком; однако известно, что другие фторхинолоны выделяются с грудным молоком. В отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у женщин в период грудного вскармливания.

Фертильность

Левофлоксацин не вызывал нарушение фертильности или репродуктивной функции в доклинических исследованиях.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые нежелательные эффекты (например, головокружение/вертиго, сонливость, нарушения зрения) могут ухудшать способность пациента концентрировать внимание и снижать реакцию, и, следовательно, создавать риск в ситуациях, когда эти качества крайне важны (управление автотранспортом или работа с оборудованием).

Рекомендации по применению

Режим дозирования

ТАЙГЕРОН® таблетки 500 мг принимают внутрь один или два раза в сутки. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Следует строго соблюдать инструкции по применению, поскольку в ином случае ТАЙГЕРОН® может вызвать неадекватный эффект. Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин.) можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:

Показание к применению

Суточная доза, мг

Количество приемов в сутки

Продолжительность лечения

Острый бактериальный синусит

500 мг

1 раз

10–14 дней

750 мг

1 раз

5 дней

Обострение хронического бронхита бактериальной этиологии

500 мг

1 раз

7-10 дней

750 мг

1 раз

3-5 дней

Внебольничная пневмония

500 мг

1-2 раза

7-14 дней

750 мг

1 раз

5       дней

Хронический бактериальный простатит

500 мг

1 раз

28 дней

Неосложненный цистит

250 мг

1 раз

3 дня

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)

750 мг

1 раз

5 дней

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

500 мг

1-2 раза

7-14 дней

750 мг

1 раз

Легочная форма сибирской язвы

500 мг

1 раз

8 недель

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек требуется снижать дозу препарата.

Соответствующая информация по этому поводу содержится в следующей таблице.

Режим дозирования при нормальной функции почек каждые 24 часа

Клиренс креатинина
20 — 49 мл/мин

Клиренс креатинина
10 — 19 мл/мин

Гемодиализ или постоянный амбулаторный перитонеальный диализ

750 мг

750 мг каждые 48 часов

750 мг начальная доза, затем 500 мг каждые 48 часов

750 мг начальная доза, затем 500 мг каждые 48 часов

500 мг

500 мг начальная доза, затем 250 мг каждые 24 часа

500 мг начальная доза, затем 250 мг каждые 48 часа

500 мг начальная доза, затем 250 мг каждые 48 часов

250 мг

Коррекции дозы не требуется

250 мг каждые 48 часов. При лечении неосложненных инфекций мочевыводящих путей, коррекции дозы не требуется

Нет данных о коррекции дозы

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется коррекция дозы препарата, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени и в основном выводится почками.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста, кроме случаев, связанных с функцией почек («Тендинит и разрыв сухожилий» и «Удлинение интервала QT»).

Метод и путь введения

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При подборе доз таблетки можно разломить по разделительной линии. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи. ТАЙГЕРОН® в таблетках следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема солей железа, цинка, антацидных препаратов, содержащих магний или алюминий, либо диданозина (только лекарственные формы диданозина, содержащие буферные вещества с соединениями алюминия или магния), а также назначения сукральфата, так как при этом может наблюдаться снижение всасывания препарата.

Разделительная линия на таблетке позволяет корректировать дозу для пациентов с нарушением функции почек.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги, тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT.

Лечение:  симптоматическое. Левофлоксацин не удаляется  с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Назначение активированного угля  может предотвратить чрезмерное увеличение системного воздействия левофлоксацина. Необходимо проводить ЭКГ-мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT. Специфического антидота нет.

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто (≥1/100, <1/10)

— бессонница, головная боль, головокружение

— тошнота, рвота, диарея

— повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТ)

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

— грибковая инфекция, включая инфекцию Candida

— резистентность патогена

— лейкопения, эозинофилия

— анорексия

— беспокойство

— состояние спутанности сознания, повышенная возбудимость

— сонливость, тремор, дисгевзия

— вертиго

— одышка

— боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор

— повышение уровня билирубина в крови

— сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз

— артралгия, миалгия

— повышение уровня креатинина в крови

— астения

Редко (≥1/10000, <1/1000)

— тромбоцитопения, нейтропения

— ангионевротический отек, гиперчувствительность

— гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом

— психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей)

— депрессия, ажитация

— необычные сновидения, кошмары

— конвульсии

— парестезия

— нарушение зрения, такие как нечеткость

— тиннитус

— тахикардия, сердцебиение

— гипотензия

— лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)

— синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH)

— заболевания сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия)

— мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов, больных миастения гравис

— острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита)

— пирексия

Частота неизвестна

— панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия

— анафилактический шок  (анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)

— анафилактоидный шок (кожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)

— гипергликемия

— гипогликемическая кома

— психотические расстройства с поведением, представляющим опасность для самого пациента, включая суицидальное мышление или попытку суицида

— периферическая сенсорная нейропатия

— периферическая сенсомоторная нейропатия 

— паросмия включая аносмию

— дискинезия,  экстрапирамидное расстройство

— агевзия

— обморок

— доброкачественная внутричерепная гипертензия

— временная потеря зрения

— потеря,  нарушение слуха

— желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца.

— желудочковая аритмия и трепетание-мерцание желудочков (наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ

— бронхоспазм, аллергический пневмонит

— диарея – геморрагическая, в очень редких случаях может указывать на наличие энтероколита, включая псевдомембранозный, панкреатит

— желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, гепатит

— токсический эпидермальный некролиз Синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации,

лейкоцитокластический васкулит, стоматит

— рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия)

— разрыв связок, мышц

— артрит

— боль (включая боль в спине, груди и конечностях)

Прочие нежелательные эффекты, которые были связаны с применением фторхинолонов, включают  приступы порфирии у больных этим заболеванием.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество — левофлoксацина гемигидрат эквивалентно левофлоксацину          512.45 (500.0) мг или 768.73 (750.0) мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), повидон К-30, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

состав оболочки: Opadry 03B84681 розовый [гипромелоза (E 464), 

полиэтиленгликоль/макрогол, железа (III) оксид красный (Е 172), железа (III) оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171)].

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с тиснением «500» (для дозировки 500 мг) или «750» (для дозировки 750 мг) на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Форма выпуска и упаковка

По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), РИИКО Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия

Телефон: +91-1493-516561

Факс: +91-1493-516562

Электронная почта: info@kusum.com

Держатель регистрационного удостоверения

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), РИИКО Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия

Телефон: +91-1493-516561

Факс: +91-1493-516562

Электронная почта: info@kusum.com

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Дәрі-Фарм (Казахстан)», г. Алматы, ул. Хаджи Мукана 22/5, БЦ «Хан-Тенгри», Казахстан

Тел/факс: 8(727) 295-26-50 

Адрес электронной почты: phv@kusum.kz