Талидомид инструкция по применению и для чего он предназначен

Химическое название

(±)-2-(2,6-диоксопиперидин-3-ил) изоиндол-1,3-дион

Химические свойства

Талидомид – седативное снотворное средство. На данный момент препарат используют только в качестве иммунодепрессанта из-за его высокой тератогенности и способности вызвать периферический неврит.

Лекарственное средство представляет собой белый кристаллический порошок, не имеющий специфического вкуса или запаха. Вещество нерастворимо в бензине и эфире, плохо растворимо в воде, этаноле, уксусной кислоте и метаноле. Данное химическое соединение – производное глутаминовой кислоты, его молекула состоит из двух частей: глутаримида и фталимида. Температура плавления средства 271 градус Цельсия. Молекула обладает изомерией. Существует право- и левовращающий изомер, последний обладает способностью встраиваться на клеточную ДНК на участке связи и препятствовать нормальному процессу репликации ДНК зародыша.

Препарат был синтезирован в 1954 года немецкой фарм. компанией Chemie Grünenthal во время попыток производства антибиотиков из пептидов. Изначально предполагалось, что вещество будет использоваться в качестве противосудорожного средства, однако во время исследований обнаружилось, что лекарство обладает выраженным успокаивающим и снотворным эффектом. Спустя 3 года препарат официально поступил в продажу, при этом, его рекомендовали к приему беременным женщинам. Было установлено, что в период с 56 по 62 год, в результате лечения данным веществом на свет появилось около 10000 детей с врожденными уродствами. К 1961 году средство изъяли из продажи. Однако, в 90-х годах 20 века, ученые вновь обратили свое внимание на Талидомид. После дополнительных исследований были обнаружены противораковые и иммунодепрессивные свойства препарата. С 1998 года лекарство было утверждено FDA для лечения проказы.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное, седативное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Под действием препарата Талидомид происходит угнетение процессов ангиогенеза и образование фактора некроза опухоли. Также данное вещество ингибирует миграцию лейкоцитов, изменяет количество Т-киллеров и Т-хелперов, вызывает рост уровня интерлейкинов и интерферона-G.

Фармакокинетические параметры линейно зависят от принятой дозировки. Лекарство не накапливается в организме. Степень связывания с белками плазмы – порядка 55-66% (правый и левый изомеры).

Талидомид практически не метаболизируется в печени. Предположительно, вещество подвергается самопроизвольному не ферментному гидролизу в плазме крови. Продукты метаболизма выводится с мочой.

Показания к применению

В настоящее время препарат используют:

для лечения проказы;
при множественной миеломе;
при лечении пациентов с серьезными онкологическими заболеваниями.

Противопоказания

Лекарство нельзя назначать:

при аллергии на действующее вещество;
пациентам моложе 18 лет;
беременным и кормящим грудью женщинам;
если пациент – женщина детородного возраста и заболевание поддается лечению другими препаратами;
при выраженной нейтропении.

Побочные действия

Лечение данным веществом должно проводиться под контролем врача.

Во время приема лекарства могут проявиться:

слабость, сонливость, головные боли;
нарушение менструального цикла, головокружение, повышение температуры тела;
периферический неврит, нейтропения, лейкопения;
тромбоцитопения, снижение сексуального влечения;
тремор, тахикардия, изменение АД, тромбоз вен, запор;
астения, летаргия, повышенная утомляемость, чувствительность к свету;
кожные аллергические реакции.

Талидомид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от тяжести болезни и формы выпуска используют разные схемы лечения, которые назначает лечащий врач.

Инструкция на Талидомид

Таблетки принимают внутрь, перед отходом ко сну.

При множественной миеломе рекомендуется использовать по 0,2 г препарата в день. Каждые 7 дней дозировку можно повышать на 0,1 г. Максимальная суточная доза = 0,8 грамм Талидомида. Продолжительность лечения определяется в индивидуальном порядке.

Передозировка

Прием высоких доз (до 14 грамм за раз) препарата не вызвал летального исхода или угнетения дыхательной функции. При передозировке могут усилиться побочные эффекты. Лечение – симптоматическое, показана коррекция дозировки.

Взаимодействие

Талидомид лучше не сочетать с барбитуратами, хлорпромазином, резерпином, алкоголем, бензодиазепинами, опиатными анальгетиками, снотворными средствами, анксиолитиками, нейролептиками и антидепрессантами.

Лекарство усиливает седативное действие антигипертензивных средств, баклофена, антигистаминов.

Одновременный прием препарата с зальцитабином, диданозином, винкристином повышает риск развития периферической нейропатии.

Доксорубицин увеличивает вероятность развития тромбоэмболии и тромбозов.

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

С осторожностью данное вещество назначают женщинам в детородном возрасте. Рекомендуется использовать надежные барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом и в течение 12 недель после завершения. Также нельзя быть донором спермы и крови.

Пациентам, которые принимают Талидомид, нельзя управлять автомобилем.

С алкоголем

Лекарство усиливает седативный эффект от приема алкоголя.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия лекарства: Софтенон, Теназадрин, Thalidomide, Контерган, Мирин 100.

Отзывы

Отзывы об использовании данного препарата неоднозначные. Многие боятся принимать это лекарство из-за его печальной репутации в прошлом. Однако те, у кого была грамотно подобрана дозировка средства, хорошо отзываются о нем при лечении болезни Бехтерева, множественной миеломы и т.д. После прохождения курса ремиссия длится от нескольких месяцев до полугода. Побочные реакции проявляются с частотой, которая указана в официальной инструкции.

Цена Талидомида, где купить

Купить Талидомид можно в интернет-магазине в виде препарата Мирин, примерная стоимость составляет 6 тыс. рублей за 30 капсул, по 50 мг каждая.

Источник

Талидомид

Thalidomide

Фармакологическое действие

Талидомид — седативный, снотворный препарат.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, лактация, отсутствие возможности надёжной контрацепции.

С осторожностью

Женщины детородного возраста.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — X.

Талидомид является мощным человеческим тератогеном, который вызывает высокую частоту тяжёлых и опасных для жизни врождённых дефектов даже после однократной дозы. Смертность в или вскоре после рождения была зарегистрирована примерно у 40 % младенцев.

Талидомид представляет наибольшую опасность на ранних стадиях беременности. Критический период для плода — 34–50 дней после последней менструации у женщины (от 20 до 36 дней после зачатия). Вероятность появления ребёнка с физическими деформациями появляется после приёма всего одной таблетки талидомида в этот промежуток времени.

Повреждения плода, вызванные талидомидом, касаются самых разнообразных частей тела. Среди наиболее распространённых внешних проявлений выделяются дефекты или отсутствие верхних или нижних конечностей, отсутствие ушных раковин, дефекты глаз и мимической мускулатуры. Кроме того, талидомид влияет на формирование внутренних органов, разрушительным образом действуя на сердце, печень, почки, пищеварительную и мочеполовую системы, а также может приводить в отдельных случаях к рождению детей с отклонениями в умственном развитии, эпилепсией, аутизмом. Дефекты конечностей носят названия фокомелия и амелия (дословный перевод с латинского языка — «тюленья конечность» и «отсутствие конечности» соответственно), которые проявляются в виде некоего подобия тюленьих ласт вместо конечности или практически полного их отсутствия.

В период лечения талидомидом пациенты репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

Применение талидомида у беременных женщин СТРОГО ПРОТИВОПОКАЗАНО!

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли талидомид в человеческое грудное молоко. Экспериментальные исследования показали выделение талидомида в молоко лактирующих животных.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед отходом ко сну.

При множественной миеломе рекомендуется использовать по 0,2 г препарата в день. Каждые 7 дней дозировку можно повышать на 0,1 г. Максимальная суточная доза — 0,8 грамм Талидомида. Продолжительность лечения определяется в индивидуальном порядке.

Побочные действия

Слабость, сонливость, головные боли;
нарушение менструального цикла, головокружение, повышение температуры тела;
периферический неврит, нейтропения, лейкопения;
тромбоцитопения, снижение сексуального влечения;
тремор, тахикардия, изменение артериального давления, тромбоз вен, запор;
астения, летаргия, повышенная утомляемость, чувствительность к свету;
кожные аллергические реакции.

Передозировка

Приём высоких доз (до 14 грамм за раз) препарата не вызвал летального исхода или угнетения дыхательной функции. При передозировке могут усилиться побочные эффекты.

Лечение

Симптоматическая терапия, показана коррекция дозировки.

Взаимодействие

Талидомид не рекомендуется сочетать с барбитуратами, хлорпромазином
, резерпином, алкоголем, бензодиазепинами, опиатными анальгетиками, снотворными средствами, анксиолитиками, нейролептиками и антидепрессантами.

Усиливает седативное действие антигипертензивных средств, баклофена, антигистаминов.

Одновременный приём с залцитабином, диданозином, винкристином повышает риск развития периферической нейропатии.

Доксорубицин увеличивает вероятность развития тромбоэмболии и тромбозов.

Меры предосторожности

Пациентам во время лечения и как минимум в течение 4 месяцев после следует использовать надёжные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе вождение автомобиля).

Классификация

АТХ

L04AX02
Фармакологическая группа
Категория при беременности по FDA

X
(противопоказано)

Информация о действующем веществе Талидомид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Талидомид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

L04AX02 Талидомид (Thalidomide)

Показания к применению

В комбинации с мелфаланом и преднизоном показан в качестве первой линии лечения пациентов с нелеченной множественной миеломой, в возрасте ≥ 65 лет или лицам непригодных для высокодозной химиотерапии.

Клинические протоколы:

Множественная миелома и злокачественные плазмоклеточные новообразования