Тамоксифен гексал инструкция по применению цена отзывы аналоги

Регистрационный номер:

П N011849/01

Торговое название препарата:

Тамоксифен Гексал.

Международное непатентованное название:

тамоксифен.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:
тамоксифена цитрат 15,2 мг или 30,4 мг или 45,6 мг или 60,8 мг, что эквивалентно 10 мг, 20 мг, 30 мг или 40 мг тамоксифена соответственно.

Вспомогательные вещества:
лактоза 1Н₂О 71,3 мг или 142,6 мг или 213,9 мг или 285,2 мг; натрия крахмала гликолат 10,0 мг или 20,0 мг или 30,0 мг или 40,0 мг; повидон 2,5 мг или 5,0 мг или 7,5 мг или 10,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 24,8 мг или 49,6 мг или 74,4 мг или 99,2 мг; магния стеарат 1,2 мг или 2,4 мг или 3,6 мг или 4,8 мг.

Оболочка
Краситель белый опадри 2,5 мг или 5,0 мг или 7,5 мг или 10,0 мг, состоящий из: лактозы 0,9 мг или 1,8 мг или 2,7 мг или 3,6 мг, титана диоксида 0,65 мг или 1,3 мг или 1,95 мг или 2,6 мг, гипромеллозы 0,7 мг или 1,4 мг или 2,1 мг или 2,8 мг, ПЭГ 4000 0,25 мг или 0,5 мг или 0,75 мг или 1,0 мг.

Описание

Таблетки 10 мг:
таблетки покрытые оболочкой, круглые, белые, или слегка желтоватого цвета, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью.

Таблетки 20 мг:
таблетки, покрытые оболочкой, круглые, белые, или слегка желтоватого цвета с насечкой на одной стороне, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью.

Таблетки 30 мг:
таблетки, покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или слегка желтоватого цвета с однородной гладкой поверхностью.

Таблетки 40 мг:
таблетки, покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белые, или слегка желтоватого цвета с насечкой на одной стороне, с однородной гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство — антиэстроген.

Код ATX: L02BA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамоксифен – это нестероидный препарат из группы трифенилэтиленов, обладающий комбинированным спектром фармакологического действия как антагониста, так и агониста эстрогенов в различных тканях. У пациентов с раком молочной железы в клетках опухоли тамоксифен главным образом проявляет антиэстрогенное действие, препятствуя связыванию эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами.

Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

У женщин с эстроген-положительными/неспецифицированными опухолями молочной железы адъювантная терапия тамоксифеном значительно сокращает рецидивы заболевания и увеличивает продолжительность жизни до 10 лет. Более выраженный эффект достигается при лечении в течение пяти лет, нежели чем при 1- или 2-годичном лечении и не зависит от возраста, климактерического состояния, дозы тамоксифена или вспомогательной химиотерапии.

Приблизительно у 10-20 % женщин в постменопаузальном периоде тамоксифен приводит к снижению концентрации общего холестерина и липопротеинов низкой плотности в плазме крови. Кроме того, имеются сообщения, что у женщин в постменопаузальном периоде тамоксифен сохраняет минеральную плотность костной ткани.

Изменчивость клинического ответа на применение тамоксифена может быть связана с полиморфизмом изофермента CYP2D6.

Низкая скорость метаболизма может быть сопряжена с пониженным терапевтическим ответом. Не выработаны рекомендации по лечению тамоксифеном «медленных» метаболизаторов изофермента CYP2D6.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови при применении 20-40 мг/сутки обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы крови составляет 98 %. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.

Основной сывороточный метаболит, N-дезметилтамоксифен, и последующие метаболиты обладают практически такими же антиэстрогенными свойствами, как и исходное вещество. Тамоксифен и его метаболиты накапливаются в печени, легких, головном мозге, поджелудочной железе, коже и костях. Тамоксифен метаболизируется главным образом при помощи изофермента CYP3A4 до N-дезметилтамоксифена, который в дальнейшем метаболизируется при помощи изофермента CYP2D6 до другого активного метаболита — эндоксифена. У пациентов с недостаточностью фермента CYP2D6 концентрация эндоксифена приблизительно на 75% ниже, чем у пациентов с нормальной активностью CYP2D6. Применение сильных ингибиторов изофермента CYP2D6 в такой же степени снижает концентрацию эндоксифена в крови.

Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, через кишечник и лишь небольшие его количества выделяются почками.

Показания к применению

Адьювантная терапия раннего рака молочной железы с эстроген- положительными рецепторами; лечение местнораспространенного или метастатического рака молочной железы с эстроген- положительными рецепторами; рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации).
Препарат также может быть применен при других солидных опухолях, резистентных к стандартным методам лечения, при наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата.
• Беременность и кормление грудью.
• Детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами, редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе таблетки содержится лактоза).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение препарата Тамоксифен Гексал при беременности. Имеются сообщения о спонтанных абортах, врожденных пороках развития и гибели плода у женщин, принимающих тамоксифен во время беременности, несмотря на то, что причинно-следственная связь не была установлена.

Грудное вскармливание невозможно во время терапии тамоксифеном, поскольку он ингибирует лактацию. При прекращении применения тамоксифена выработка молока не начинается в течение нескольких месяцев вследствие сохранения терапевтического эффекта препарата. Неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения препаратом Тамоксифен Гексал в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или, разделяя необходимую дозу на два приема, утром и вечером.
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
В качестве стандартной дозы рекомендуется 20 мг тамоксифена.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, обычно требуется длительное лечение. В качестве адъювантной терапии у женщин с раком молочной железы рекомендуемая продолжительность лечения тамоксифеном около 5 лет.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Нарушения со стороны иммунной системы:
гиперчувствительность.

Со стороны крови и лимфатической системы
часто: анемия;
нечасто: лейкопения, тромбоцитопения;
редко: агранулоцитоз, нейтропения;
очень редко: панцитопения.

Со стороны эндокринной системы
часто: гиперкальциемия (особенно у пациентов с метастазами в кости в начале терапии).

Со стороны обмена веществ и питания
очень часто: задержка жидкости в организме;
часто: увеличение концентрации триглицеридов в плазме;
очень редко: значительное повышение плазменной концентрации триглицеридов иногда в сочетании с панкреатитом;
частота неизвестна: увеличение массы тела, анорексия.

Со стороны нервной системы
часто: головная боль, головокружение;
частота неизвестна: депрессия, спутанность сознания, светобоязнь, сонливость.

Со стороны органа зрения
часто: нарушение зрения (иногда обратимое, включая катаракту, ретинопатию, изменения роговицы);
редко: нейропатия зрительного нерва, неврит зрительного нерва (в редких случаях с развитием слепоты).

Со стороны сосудов
часто: судороги ног, транзиторные ишемические атаки, тромбоэмболия в т.ч. тромбоэмболия легочных артерий (риск развития тромбоэмболических осложнений повышается при комбинированной терапии с другими цитотоксическими препаратами), тромбоз глубоких вен нижних конечностей;
нечасто: инсульт.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
нечасто: интерстициальный пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
очень часто: тошнота;
часто: рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей
часто: увеличение активности «печеночных» трансаминаз, жировая дистрофия печени;
нечасто: цирроз печени;
очень редко: холестаз, гепатит, желтуха, некроз клеток печени, печеночная недостаточность (в т. ч. с летальным исходом).

Со стороны кожи и подкожных тканей
очень часто: сыпь;
часто: крапивница, алопеция, реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек);
редко: васкулит;
очень редко: системная красная волчанка, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоид.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани
часто: миалгия;
очень редко: оссалгия (боль в костях).

Со стороны половых органов и молочных желез
очень часто: вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, нарушение менструального цикла (включая аменорею у женщин в предменопаузальном периоде);
часто: зуд в области гениталий, увеличение фиброидов матки, пролиферативные изменения эндометрия (неоплазия, гиперплазия, полипы, редко эндометриоз);
нечасто: рак эндометрия;
редко: поликистоз яичников, саркома матки (чаще злокачественная смешанная опухоль Мюллера), полипоз влагалища, снижение либидо у мужчин, импотенция у мужчин.

Врожденные, семейные и наследственные изменения
очень редко: поздняя кожная порфирия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения
очень часто: приступообразные ощущения жара («приливы») (вследствие антиэстрогенного эффекта тамоксифена);
редко: боль в области пораженных тканей (особенно в начале терапии);
частота неизвестна: повышение температуры тела, повышенная утомляемость.

В начале лечения возможно местное обострение болезни – увеличение размера мягкотканых образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей — которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Передозировка

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление побочных реакций, связанных с фармакологическим действием препарата. Также имеются единичные сообщения, что при применении тамоксифена в стандартной дозе несколько раз в день может удлиняться интервал QT.

Лечение: специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда, например, варфарина (требуется тщательное наблюдение для коррекции дозы антикоагулянтов).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

При одновременном применении тамоксифена с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (например, рифампицин), возможно снижение плазменной концентрации тамоксифена. Клинический эффект не известен.

Из-за возможного снижения плазменной концентрации и клинического эффекта тамоксифена при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет, бупропион, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) такой комбинированной терапии, по возможности, следует избегать.

При одновременном применении тамоксифена и бромокриптина наблюдается увеличение плазменной концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена.

Не следует применять тамоксифен одновременно с анастразолом, поскольку он может ослабить фармакокинетическое действие последнего.

Особые указания

Женщины, применяющие препарат Тамоксифен Гексал, должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию.

При лечении тамоксифеном описывалось повышение частоты заболеваемости раком эндометрия и саркомой матки (чаще всего злокачественной смешанной опухолью Мюллера). Основной механизм данной патологии неизвестен, но он может быть связан с эстрогеноподобным действием тамоксифена. При появлении кровянистых выделений из влагалища или вагинальных кровотечений применение препарата следует прекратить и провести комплексное обследование пациентки.

Имеются сообщения, что у пациентов с раком молочной железы после лечения тамоксифеном возникают дополнительные очаги первичной опухоли, не локализующиеся в эндометрии и в противоположной пораженной молочной железе. Причинно- следственная связь не была установлена, клиническая значимость наблюдений неизвестна.

У пациентов с метастазами в кости периодически в начале лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений применение тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) применение препарата следует прекратить.

Препарат Тамоксифен Гексал может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.

В случае тяжелой тромбоцитопении, лейкопении или гиперкальциемии необходима индивидуальная оценка риска/ожидаемой пользы и тщательное медицинское наблюдение за пациентом.

У пациентов с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

В начале лечения тамоксифеном пациент должен пройти офтальмологическое обследование. Если в период лечения тамоксифеном возникают нарушения со стороны зрения (катаракта или ретинопатия), то необходимо в кратчайшие сроки провести офтальмологическое обследование, так как некоторые подобные нарушения могут быть устранены после прекращения лечения при условии распознания на ранней стадии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Из-за возможного развития таких побочных эффектов как головокружение, сонливость, нарушение зрения, в период лечения препаратом Тамоксифен Гексал следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов

Не применимо.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ/ алюминиевой фольги.
По 3 или по 10 контурных ячейковых упаковок в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Гексал АГ, Индустриштрассе 25, 83607 Хольцкирхен, Германия.

Произведено
Салютас Фарма ГмбХ, Отто-фон-Гюрике Аллее 1, 39179 Барлебен, Германия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, г. Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.

Содержание статьи

• Тамоксифен: побочные эффекты
• Как принимать Тамоксифен: до или после еды
• Тамоксифен: аналоги
• Тамоксифен или Анастрозол
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Инструкция по применению

Немного фактов

Производством препарата Тамоксифен Гексал, которое эффективно борется с опухолями, нарушает процессы роста, развития и механизмы деления всех клеток организма, а также блокирует выработку эстрогена, занимается немецкая фармацевтическая компания Hexal.

Активный действующий компонент

Tamoxifenum.

Принадлежность к группам МКБ-10

Данное ЛС принадлежит к группе, представленной новообразованиями.

Необходимость применения

Таблетки назначаются для терапии:

• диагностированных раковых новообразований в груди на начальных этапах для проведения вспомогательного (профилактического) лечения;
• рака груди, местнораспространенной и метастатистической формы;
• раковых опухолей в груди, в том числе после проведенного кастрирования мужчин.

Фармакологический эффект

Препарат направлен на борьбу с новообразованиями, способствует нарушению процессов роста клеток, их развития и деления. Также действие данного лекарственного средства заключается в блокировке рецепторов вырабатывающих эстроген.

Выпускаемая форма и состав

Выпускается препарат в виде драже для перорального приема. Продажа Тамоксифен Гексал осуществляется в упаковке, в которой можно найти инструкцию по применению и блистеры с белыми драже.
Составляющими таблетки являются активные и дополнительные ингредиенты. Основной компонент — Tamoxifenum. Дополнительные ингредиенты: Lacticum, Sodium Starch glycolate, Povidonum, Magnesium stearicum, Cellulosa.

Побочные эффекты

Прием Тамоксифен Гексал может сопровождаться негативными реакциями, проявляющимися в виде малокровия, снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов и нейтрофилов, повышением уровня кальция, задержек выведения жидкостей, отсутствия аппетита, повышения веса, головной боли, головокружения, депрессивных состояний, спутанности сознания, боязни света, повышенной сонливости, нарушений зрительного восприятия, судорог, тромбоза вен, инсульта, интерстициального пневмонита, тошноты, рвоты, расстройств живота, цирроза печени, гепатита, желтухи, почечной недостаточности, различных аллергических реакций, болевых ощущений в мышцах и костях, вагинальных кровотечений, различных выделений из влагалища, сбоев менструаций, дискомфорта в паху, поликистоза в яичниках, полипов в матки, лихорадки, повышенной утомляемости.

Наличие ограничений к приему. Противопоказания.

Противопоказания к приему: аллергия или же повышенная восприимчивость к ингредиентам ЛС. Таблетки Тамоксифен Гексал запрещен к приему при:

• детям, не достигшим 18-летнего возраста;
• в период ожидания будущей мамой еще нерожденного ребенка;
• мамам, кормящим своего ребенка грудью.

Крайне осторожно таблетки должны приниматься людьми с пониженным уровнем лейкоцитов, тромбоцитов, повышенным уровнем липидов, кальция, с непереносимостью лактозы или ее дефицитом, а также пациентам с почечной недостаточностью, диабетом, заболеваниями глаз, тромбозом и тромбоэмболической болезнью.

Дозирование и методика применения препарата

Прием Тамоксифен Гексал осуществляется перорально либо единоразово за день (с утра), либо дозировка делится на два раза, тогда прием производят в утреннее время суток и в вечернее. Драже не разжевывается, запивается простой водой. Объем принимаемого препарата индивидуален и зависит от назначения врача. Стандартная дозировка равна 20 миллиграммам. Суточный максимум равен 40 миллиграммам.
В случае, если терапия не дала результата и симптоматика прогрессирует, лечение следует прекратить.
Курс осуществляемой терапии варьируется от степени тяжести болезни.
Вспомогательная (профилактическая) терапия раковых опухолей в молочных железах осуществляется на протяжении приблизительно 5-ти лет.

Совместимость с другими ЛС

Цитостатики при взаимодействии с активным компонентом препарата повышают риск образования тромбов.
При взаимодействии с варфарином и подобными ему препаратами усиливается действие лекарственных препаратов, которые снижают активность свертывающей системы крови и препятствуют чрезмерному образованию тромбов, соответственно, может потребоваться корректировка дозировки антикоагулянтов.
При совмещении с тиазидными мочегонными средствами может повышаться уровень кальция в крови.
При совмещении с тегафуром существует риск развития таких заболеваний, как гепатит и цирроз.
Совмещение с прочими препаратами, в состав которых входят гормоны, в частности контрацептивы, способствует снижению эффективности и того, и другого ЛС.
При взаимодействии с рифампицином концентрация данного препарата в крови снижается.
Желательно не совмещать терапию с пароксетином, флуоксетином, хинидином, цинакальцетом, бупропионом, антидепрессантами из группы селективных ингибиторов, так как эффективность данного препарата будет сниженной.
При взаимодействии с бромокриптином уровень тамоксифена в крови увеличивается.
При взаимодействии с тамоксифеном эффективность анастрозола снижается.

Терапия заболеваний у мам в положении и тех, кто кормит ребенка грудью

Терапия данным препаратом в период ожидания будущей мамой еще нерожденного малыша категорически противопоказана. Это связано с тем, что прием данного препарата может провоцировать выкидыши, различные пороки в развитии, а также возможна гибель ребенка внутриутробно.
Согласно инструкции запрещено использовать препарат мамам, которые кормят своего малыша грудью, в связи с тем, что он уменьшает лактацию. Даже если на момент приема вскармливание приостанавливают, лактационные процессы не восстанавливаются на протяжении нескольких месяцев.

Совместимость со спиртными напитками

Употребление алкоголя в период терапии Тамоксифен Гексал крайне нежелательно. Но все же о возможности употребления спиртного должен сообщить лечащий доктор, приняв взвешенное решение, основанное на состоянии здоровья, особенностях организма, присутствии каких-либо еще болезней.

Передозировка

Прием препарата в дозировке значительно превышающей стандартную зачастую не приводит к ярко выраженным негативным последствиям, но все же есть риск значительного усиления побочной симптоматики.
При возникновении передозировки больному необходимо оказать симптоматическую помощь.
Во избежание передозировки нужно четко следовать представленной производителем инструкции.

Влияние на управление транспортом

В период проведения терапии данным препаратом желательно воздержаться от управления транспортными средствами и занятий деятельностью требующей повышенной концентрации внимания, так как лечение может сопровождаться побочными явлениями, представленными в виде повышенной сонливости, головокружения, а также нарушений в зрительном восприятии.

Примечания

В период осуществления терапии данным препаратом, женщинам необходимо регулярно проверяться у гинеколога.
Возникновение такой симптоматики, как тромбоз вен в нижних конечностях, одышки является основанием для прекращения приема данного ЛС.
Данный препарат может спровоцировать овуляцию, что может повлечь за собой наступление беременности. Соответственно, женщины, активно живущие половой жизнью, должны применять механические или же негормональные противозачаточные.
На протяжении терапии данным препаратом следует осуществлять своевременный контроль клиники крови, функционирования печени, уровня кровяного давления и остроты зрения.

Аналоги

Аналогами являются: Тамоксифен (таблетки).

Как хранить

Хранение возможно при температурном режиме до +25°С, вдали от света и детей. Хранение и использование возможно на протяжении 5 лет. По окончанию этого срока препарат не использовать.

Условия продажи

Реализация лекарства осуществляется при наличии рецепта от врача.

Цены на Тамоксифен Гексал в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 196 руб.

Сертификаты и лицензии

Состав

В состав Тамоксифена входит 15,2; 30,4 или 45,6 мг тамоксифена цитрата, что, соответственно, эквивалентно 10, 20 или 30 мг тамоксифена.

Таблетки расфасовываются в блистеры, контейнеры или полиэтиленовые флаконы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат, характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса”, который, транслоцируясь в ядро клетки, предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани, замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется эстрогенами.

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов, тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов, тестостерона, лютеотропина и фоллитропина.

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях. Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр плазмы крови, эндометрий и костную ткань.

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Показания к применению

Применение Тамоксифена целесообразно при:

• эстроген-чувствительных опухолях;
• злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период климакса у женщин);
• раке груди, в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
• протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
• раке эндометрия.

При раке молочной железы препарат также может применяться в качестве дополнения к медикаментозному, хирургическому лечению и лучевой терапии.

Для мужчин Тамоксифен может быть назначен и при гинекомастии. Однако лекарство работает, если патология развилась недавно и связана с приемом анаболических стероидов.

Противопоказания

Тамоксифен противопоказано назначать при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• тяжелых формах тромбоцитопении, лейкопении и гиперкальциемии;
• тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) или тромбозе глубоких вен, которые связаны с приемом антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда (в анамнезе);
• беременности;
• грудном вскармливании.

С осторожностью следует использовать препарат для лечения пациентов с болезнями глаз (в том числе с катарактой), печени и тромбоэмболической болезнью (в том числе в анамнезе), выраженным тромбофлебитом, гиперлипидемией.

Побочные действия

Прием Тамоксифена может сопровождаться такими побочными эффектами, как:

• транзиторная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения;
• аллергические реакции (возникают редко и проявляются в виде реакций повышенной чувствительности, реже — ангионевротического отека);
• головные боли и головокружения;
• судороги ног;
• сонливость;
• нарушения вкуса;
• спутанность сознания;
• нарушения зрения (снижение его остроты, катаракта, неврит зрительного нерва, помутнение роговицы, ретинопатия);
• ощущение прилива жара к лицу;
• тромбоз (вероятность его развития повышается при одновременном применении Тамоксифена с цитостатическими препаратами);
• ТЭЛА;
• панкреатит;
• тошнота и рвота;
• запор или диарея;
• серьезные нарушения функционального состояния печени, жировая дегенерация органа, гепатит, холестаз;
• высыпания на коже;
• алопеция, реже — усиленный рост волос;
• мультиформная или злокачественная экссудативная эритема;
• повышенная сухость кожи;
• изменение лабораторных показателей (повышение активности ферментов печени, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия; у пациентов с наличием метастаз в костной ткани — гиперкальциемия);
• задержка жидкости в организме;
• канцерогенный эффект;
• повышенная усталость;
• анорексия;
• парапемфигус (буллезный пемфигоид);
• повышение температуры тела;
• боль в костях и/или очагах поражения;
• повышенная утомляемость;
• увеличение размера мягкотканных опухолей (в ряде случаев патологический процесс может сопровождаться выраженной эритемой на пораженных участках тела и прилегающих к ним тканях;
• аномальное покраснение и сыпь проходят, как правило, в течение 14 дней);
• миастения;
• увеличение массы тела.

Наиболее частыми побочные эффектами Тамоксифена у женщин (отмечаются примерно у каждой десятой пациентки) являются патологические маточные (вагинальные) кровотечения, нарушения менструального цикла, приливы крови, появление белей. Эти симптомы обусловлены антиэстрогенным действием лекарства.

При приеме препарата в период пременопаузы могут образовываться кисты яичника (частота возникновения этого побочного явления — 0,1-1%). В редких случаях применение таблеток сопровождается зудом вульвы и пролиферацией эндометрия (в частности, гиперплазией эндометрия и эндометриоидной болезнью).

Исходя из отзывов, среди прочих побочных эффектов у мужчин могут отмечаться снижение либидо и импотенция.

Инструкция по применению Тамоксифена (Способ и дозировка)

В инструкции на Тамоксифен указывается, что режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и выбранной врачом схемы противоопухолевого лечения.

При злокачественном повреждении тканей молочной железы суточная доза препарата составляет от 20 до 40 мг. Таблетки принимают однократно или в два приема (обычно утром и вечером).

Доза Тамоксифена при раке эндометрия — 20-30 мг с кратностью применений один или два раза в день.

Курс лечения длительный, до появления признаков прогрессирования болезни. Это связано с тем, что эффект от применения препарата сохраняется на фоне постоянного приема таблеток.

Если в этом есть необходимость, лечение дополняют лучевой терапией или назначением цитостатиков.

Высшая доза Тамоксифена — 40 мг/сутки.

Таблетки глотают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости. Если показан однократный прием препарата, оптимальным считается принять необходимую дозу в утренние часы.

Способ применения Тамоксифена в бодибилдинге

Тамоксифен в бодибилдинге применяют для предотвращения побочных эффектов анаболических стероидов, в том числе гинекомастии, чрезмерного скопления в организме жидкости, отложения жировой прослойки в клетчатке, прогрессирования атеросклероза, диспепсических явлений, периферических отеков, железодефицитной анемии, дисфункции печени, желтухи, гепатонекроза; гипокоагуляции, которая проявляется склонностью к кровотечениям; холестатического гепатита, рака печени, гиперкальциемии, а также маскулинизации у женщин.

Средство считается незаменимым на ПКТ (послекурсовой терапии) атлетов, поскольку обладает способностью эффективно восстанавливать показатели содержания эндогенного тестостерона, которые нарушаются под воздействием анаболиков.

Как принимать Тамоксифен в бодибилдинге? Дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно она варьируется в пределах от 10 до 40 мг/сут. При этом, прием менее 30 мг/сут., как правило, не сопровождается побочными эффектами.

Полный курс рассчитан примерно на 7 пачек по 30 таблеток.

Перед тем, как принимать Тамоксифен, обязательно следует проконсультироваться с врачом.

Как принимать Тамоксифен после курса?

Прием препарата начинают на второй неделе стероидного цикла (это связано с тем, что уровень эстрогенов повышается к концу первой недели цикла) и заканчивают спустя две-четыре недели после его завершения (в ряде случаев специалисты рекомендуют продолжать прием вплоть до начала следующего цикла).

Эффективная суточная доза Тамоксифена варьируется в пределах от 20 до 60 мг при кратности применений 2 или 3 раза в сутки.

Чтобы правильно рассчитать необходимую дозу после курса андрогенов и анаболических стероидов, необходимо следовать простому правилу:

• при суммарной дозе ААС менее 0,5 грамм в неделю Тамоксифен принимают по 20 мг в сутки;
• если доза ААС составляет от 0,5 до 1 грамма в неделю — по 40 мг в сутки;
• если доза ААС превышает 1 г в неделю — по 60 мг в сутки.

Тамоксифен или Провирон?

Тамоксифен и Провирон — это препараты, которые бодибилдерам нередко рекомендуется принимать в комплексе для уменьшения побочных явлений, связанных с приемом анаболиков, и улучшения спортивных результатов атлета.

Рекомендуемая суточная доза Тамоксифена — 20-30 мг, Провирона — 25-50 мг.

Провирон — это антагонист эстрогена, а Тамоксифен является антиэстрогеном. Действие первого направлено на подавление образования эстрогенов и предотвращение ароматизации стероидов, второй же только лишь блокирует эстрогеновые рецепторы.

Таким образом, можно сказать, что Провирон обладает способностью устранять причину ароматизации, а Тамоксифен — лечит ее симптомы. В связи с этим, мужчинам, которые находятся на курсе, специалисты рекомендуют делать выбор в пользу Провирона.

Рекомендация пить антиэстрогены после завершения цикла является заблуждением.

Если спортсмен принимает анаболики, которые не подвержены ароматизации, необходимости в применении ингибиторов ароматазы нет, в то время как Тамоксифен включается только на завершающей стадии курса.

Кломид или Тамоксифен?

Проанализировав характеристики обоих препаратов, можно прийти к заключению, что более предпочтительным вариантом для спортсмена является Тамоксифен. Это обусловлено следующими факторами:

• при одинаковой способности восстанавливать уровень эндогенного тестостерона, он в меньшей степени, чем Кломид, воздействует на гипофиз;
• Тамоксифен оказывает антиэстрогенное действие во всем организме (в том числе в гипоталамусе и гипофизе), благодаря чему не только нормализует секрецию тестостерона, но и препятствует задержке жидкости в организме;
• Тамоксифен способствует снижению уровня холестерина, что является актуальным для людей, принимающих стероиды;
• на фоне применения Кломида наблюдается повышение связывающегося с тестостероном глобулина, что негативно сказывается на наборе массы;
• стоимость Тамоксифена значительно ниже стоимости Кломида.

Нолвадекс или Тамоксифен?

Выбирая между Нолвадексом и Тамоксифеном, следует помнить, что Нолвадекс — это одно из торговых названий Тамоксифена. То есть препараты идентичны по своему действию на организм, имеют одинаковые показания и противопоказания, провоцируют одни и те же побочные эффекты.

Передозировка

Признаками передозировки Тамоксифена являются гиперрефлексия, головокружение, тремор, шаткость походки. При появлении подозрений на передозировку следует прекратить прием препарата.

Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Потенциирует эффекты непрямых антикоагулянтов. В связи с этим требуется тщательно следить за состоянием пациента, чтобы при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов.

Более чем на треть (на 37%) снижает концентрацию летрозола в сыворотке крови.

Цитостатические средства повышают риск образования тромбов.

В комбинации с тегафуром может спровоцировать цирроз печени и активный хронический гепатит. При одновременном применении с лекарственными препаратами, в состав которых входят эстрогены (в частности, с эстрогенсодержащими противозачаточными средствами), ослабляется специфическое действие обоих средств.

Препараты, снижающие выведение Ca2+ (в том числе тиазидные диуретики), повышают вероятность развития гиперкальциемии.

Одновременное применение с бромокриптином способствует повышению концентрация Тамоксифена в сыворотке крови.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, включая, в том числе, антацидные и H2-антигистаминные средства, могут спровоцировать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой оболочки таблетки. В связи с этим, между приемом Тамоксифена и указанных лекарств следует выдерживать интервал длительностью не менее 1-2 часов.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

При комнатной температуре в светозащищенном, недоступном для детей месте.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

В ходе проводившихся экспериментальных исследований было выявлены генотоксический и мутагенный эффекты Тамоксифена. В период лечения препаратом женщинам репродуктивного возраста следует применять барьерные противозачаточные средства и другие негормональные методы предупреждения беременности.

Женщинам в период пременопаузы перед началом приема таблеток следует пройти медицинское обследование для исключения беременности. Пациентка в обязательном порядке должна быть проинформирована о возможных рисках для плода, если оплодотворение яйцеклетки произойдет во время лечения Тамоксифеном или в течение 8 недель после завершения курса.

В отдельных случаях применение препарата для лечения рака молочной железы у женщин в период пременопаузы может спровоцировать подавление менструаций.

Также при лечении Тамоксифеном отмечается повышение частоты изменений эндометрия, включая образование полипов, гиперплазию ткани и развитие раковой опухоли.

Появление аномальных маточных кровотечений в период лечения или после окончания курса приема препарата является поводом для обращения к врачу и проведению тщательного обследования.

Достоверных данных о способности Тамоксифена поступать в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения препарата лактацию рекомендуется прекратить.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Тамоксифена: Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Гексал, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ферейн, Тамоксифен-Эбеве.

Аналогичным механизмом действия обладают препараты Фазлодекс и Фарестон.

Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?

Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, основу которого составляет вещество торемифен. Главные особенности лекарства:

• присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
• отсутствие онкогенного эффекта;
• способность индуцировать апоптоз;
• действенность при РЭ-отрицательных опухолях.

По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:

• изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
• развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
• на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.

Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесс при прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.

Кроме того, противоопухолевый эффект при лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.

При беременности

Применение в период беременности противопоказано.

Отзывы о Тамоксифене

Отзывы о Тамоксифене в основной массе положительные и являются подтверждением высокой эффективности этого препарата (в том числе в сравнении с множеством других применяемых ИМРЭ).

Однако, учитывая фармакологический профиль средства, оценивать его действенность исключительно по отзывам было бы некорректно. Препарат используется в терапии таких серьезных патологий, как рак или гормональные нарушения, поэтому его влияние на организм каждого больного индивидуально.

Главным минусом Тамоксифена является то, что он нередко провоцирует побочные эффекты, а в ряде случаев и вовсе может стать причиной развития другой, не менее серьезной болезни.

В отзывах о Тамоксифене (Гексал, Эбеве, Ферейн и т.д.) говорится о том, что зачастую пациентам не приходится обсуждать необходимость терапии с применением указанных средств, поскольку в большинстве случаев их назначения речь идет не только о здоровье, но и о жизни пациента. В связи с этим судить, плох или хорош препарат практически невозможно.

Если говорить о результатах исследований, то они показали, что долгосрочное применение Тамоксифена позволяет на порядок увеличить показатели выживаемости среди пациентов, у которых был диагностирован рак молочной железы. В связи с этим лекарство назначат принимать в течение 5 лет после постановки диагноза, а не в течение 2, как это было раньше.

При десятилетнем приеме отмечались снижение вероятности рецидива болезни, уровня смертности от основного заболевания, а также общего уровня смертности среди пациенток. Но при этом было установлено, что длительное лечение препаратом может стать причиной рака эндометрия: в группе женщин, принимавших Тамоксифен 10 лет, он развивался в 3% случаев; в группе женщин, которые лечились препаратом в течение 5 лет — в 1,6% случаев.

Наряду с отзывами о применении препарата для лечения злокачественных заболеваний также встречаются и отзывы о его использовании в бодибилдинге. Анализируя их, можно сделать вывод о том, что поклонники культуризма, желающие устранить последствия эстрогенного действия анаболических стероидов, считают Тамоксифен незаменимым для себя.

Специалисты же уверяют, что такое вторжение в собственный организм и протекающие в нем процессы могут пагубно сказаться на здоровье, причем, если не сейчас, то в будущем. Поэтому перед тем, как “назначить” себе Тамоксифен, следует обследоваться у врача и хорошо взвесить все за и против.

Цена Тамоксифена, где купить

Цена Тамоксифена в аптеках варьируется в зависимости от того, какой фармацевтической компанией произведено данное средство, и какое количество таблеток содержится в упаковке.

Цена Тамоксифена в Украине — от 62 до 197 грн. Купить Тамоксифен в Москве и других городах России можно от 65 до 715 рублей за упаковку.