Состав
Капсула с лекарством содержит в составе 0.4 мг действующего вещества тамсулозина гидрохлорида и вспомогательные компоненты: сферы сахарные (гипромеллоза 1 %, сахароза 99 %) – 190 мг, сополимер метакриловой кислоты – 4.8 мг, полиэтиленгликоль – 0.8 мг, этилцеллюлоза – 4 мг.
Состав оболочки капсул: диоксид титана – 1 %, желтый оксид железа – 0.27 %, синий краситель – 0.015 %, желатин – до 100 %.
Форма выпуска
Тамсулозин выпускается в виде капсул и таблеток кишечнорастворимых с пролонгированным или модифицированным высвобождением. Капсулы желатиновые, твердые, окрашены в желтый или зеленый цвет. Содержимое капсул – белые или почти белые пеллеты.
Фармакологическое действие
Избирательный ингибитор альфа-адренорецепторов, применяется при лечении доброкачественной гиперплазии (аденомы) простаты.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество препарата – белый порошок, плохо растворимый в воде и метаноле. Он также мало растворяется в этаноле и ледяной уксусной кислоте и почти не растворяется в эфире.
Тамсулозин уменьшает тонус гладкомышечных органов и способствует оттоку мочи. Избирательно и конкурентно ингибирует постсинаптические альфа-1a-адренорецепторы, располагающиеся в шейке мочевого пузыря, гладкой мускулатуре простаты, простатической части мочеиспускательного канала. Тропизм к альфа-1a-адренорецепторам, которые располагаются в мочевом пузыре, во много раз превышает взаимодействие с альфа-1b-адренорецепторами, располагающимися в гладких мышцах сосудов.
Терапевтическое действие после начала курса наблюдается через пару недель. Степень всасывания – больше 90%. Максимальная концентрация после одного приема наблюдается через 6 часов. Связь препарата с белками плазмы — примерно 97%.
Активное вещество медленно расщепляется в печени, в результате чего появляются активные метаболиты. Основная часть находится в крови в неизменном виде. Экскретируется в неизменном виде почками примерно на 7%.
Показания к применению
Данное лекарственное средство применяется при доброкачественной гиперплазии (аденоме) простаты.
Противопоказания
Нельзя применять препарат при тяжелой почечной недостаточности, выраженной печеночной недостаточности, гиперчувствительности к активному веществу, ортостатической гипотензии (в том числе и при наличии в анамнезе).
Побочные действия
При использовании лекарства вероятны следующие нежелательные побочные проявления:
- центральная нервная система: головная боль, головокружение, астения, нарушение сна, сонливость;
- желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, рвота, диарея;
- аллергия: сыпь, крапивница, зуд, отек Квинке;
- сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, болезненные ощущения в груди, обморок, тахикардия;
- мочеполовая система: приапизм, ретроградная эякуляция, снижение либидо.
Кроме того, возможны боли в спине и ринит.
Инструкция по применению Тамсулозина (Способ и дозировка)
Средство предназначено для внутреннего применения. Инструкция по применению Тамсулозина сообщает, что одноразовая дозировка составляет 400 мкг. Лекарство принимается один раз в день в утреннее время после еды.
Передозировка
При передозировке препаратом возможна головная боль или ортостатическая гипотензия. Больного следует немедленно уложить в постель и вызвать врача.
Взаимодействие
Вероятно повышение антигипертензивного эффекта и появление ортостатической гипотензии при сочетании с Амлодипином и Периндоприлом. Данное сочетание лекарственных средств требует повышенной осторожности.
Антигипертензивное действие возможно при взаимодействии с Рамиприлом и Амлодипином. Сочетать эти лекарства следует с осторожностью.
Скорость выведения действующего вещества препарата повышается при взаимодействии с Варфарином и Диклофенаком.
Гипотензивное действие увеличивается при применении Доксазозина, Теразозина и Празозина. Сочетать данные препараты не рекомендуется.
Максимальная концентрация действующего вещества препарата повышается при приеме Кетоконазола и Пароксетина, а также снижается при сочетании с Фуросемидом.
Взаимодействие с Циметидином приводит к уменьшению клиренса и увеличению AUC действующего вещества описываемого препарата.
Условия продажи
Продается только по рецепту врача.
Условия хранения
Оптимальная температура хранения — до 25 °C. Хранить следует в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Аналоги Тамсулозина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Доступны следующие аналоги Тамсулозина:
- Глансин
- Профлосин
- Фокусин
- Омник
- Омник Окас
- Аденорм
- Омикс
- Омнимакс
- Тамекс
- Тамсоник
- Тулозин
- Флосин
- Базетам
- Гиперпрост
- Омсулозин
- Сонизин
- Тамсувел
- Тамзелин
- Тамсулон
- Таниз-К
- Ранопрост
- Тамсол
- Урофрин
Все препараты имеют свои нюансы использования. Аналоги Тамсулозина не рекомендуется принимать без консультации со специалистом.
Отзывы о Тамсулозине
Отзывы о Тамсулозине, как правило, положительные. Данный препарат характеризуется как эффективное и сравнительно безопасное средство. О побочных реакциях сообщается редко.
Цена Тамсулозина, где купить
Цена Тамсулозина-Вертекс 400мг №30 — около 500 рублей. Цена Тамсулозина-Вертекс 400мг №90 — около 900 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Тамсулозин Канон капсулы кишечнораств. с пролонг. высвобожд. 0,4мг 30штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Тамсулозин Ретард таблетки п/о плен. пролонг действия 0,4мг 30штАО Оболенское фарм. предприятие
-
Тамсулозин-Вертекс капсулы пролонг. высвобожд. 0,4мг 90штВертекс АО
-
Тамсулозин-Вертекс капсулы пролонг. высвобожд. 0,4мг 30штВертекс АО
-
Тамсулозин-Вертекс таблетки п/о плен. пролонг. высвобожд. 0,4мг 30штВертекс АО
Аптека Диалог
-
Тамсулозин (капс.пролонг. 400мг №30)Вертекс
-
Тамсулозин ретард таблетки 0,4мг №30Оболенское фармпред.
-
Тамсулозин (капс.пролонг. 400мг №90)Вертекс
-
Тамсулозин-OBL (капс.с модиф.высв.0,4мг №30)Оболенское фармпред.
показать еще
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Тамсулозин (капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, 400 мкг)
Дата последней актуализации: 20.09.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Product monograph, 2019.
Фармакологическая группа
Характеристика
Тамсулозин (в виде гидрохлорида) представляет собой белый кристаллический порошок, который плавится с разложением при температуре примерно 230 °C. Плохорастворим в воде и метаноле, слаборастворим в ледяной уксусной кислоте и этаноле и практически не растворим в эфире. Молекулярная масса 444,98 Да.
Фармакология
Механизм действия
Тамсулозин является блокатором альфа1-адренорецепторов, применяющимся для лечения симптомов со стороны нижних мочевыводящих путей, ассоциированных с ДГПЖ. Обладает более высокой селективностью в отношении рецепторов альфа1A— и альфа1D-, чем к альфа1B-адренорецепторам. Эти три подтипа адренорецепторов имеют различный характер распределения в тканях у человека. В то время как около 70% альфа1-адренорецепторов в простате человека относятся к подтипу альфа1А, мочевой пузырь человека содержит преимущественно подтип альфа1D, а кровеносные сосуды экспрессируют преимущественно подтип альфа1B.
Стимуляция/антагонизм каждого из подтипов рецепторов вызывает определенный фармакологический эффект.
Симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей, указывающие на доброкачественную обструкцию предстательной железы, ранее относившиеся к симптоматической ДГПЖ, очень часто встречаются у мужчин старше 50 лет, распространенность заболевания увеличивается с возрастом. Симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей или относящиеся к ДГПЖ включают в себя два основных компонента: статический и динамический. Первый связан с увеличением размеров предстательной железы, частично вызванным пролиферацией гладкомышечных клеток в строме предстательной железы. Однако степень тяжести симптомов ДГПЖ и степень обструкции (непроходимость) уретры плохо коррелируют с размером предстательной железы. Динамический компонент является функцией повышения тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и шейки мочевого пузыря, приводящего к сужению выходного отверстия мочевого пузыря. Тонус гладкой мускулатуры опосредуется симпатической нервной стимуляцией альфа1-адренорецепторов, которые в большом количестве присутствуют в предстательной железе, капсуле предстательной железы, простатической части уретры и шейке мочевого пузыря. Блокада этих адренорецепторов может привести к расслаблению гладких мышц шейки мочевого пузыря и предстательной железы, что приводит к улучшению скорости потока мочи и уменьшению симптомов ДГПЖ.
Кроме того, считается, что блокада подтипов альфа1D-адренорецепторов в обструктивном мочевом пузыре человека может быть ответственна за снижение гиперактивности детрузора и последующее облегчение симптомов накопления.
Тамсулозин выпускается в лекарственной форме с пролонгированным или модифицированным высвобождением и не показан для применения в качестве антигипертензивного ЛС.
Фармакокинетика
Всасывание
После однократного перорального приема 0,4 мг тамсулозина натощак в форме с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме крови постепенно увеличивалась, достигая Cmax в среднем через 6 ч. В равновесном состоянии, которое достигается к 4-му дню многократного приема, Tmax тамсулозина в плазме крови составляет 4–6 ч при приеме натощак и после еды. Cmax в плазме крови увеличивается примерно с 6 нг/мл после приема первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. После достижения Cmax концентрация в плазме крови снижается, но примерно через 16–24 ч после приема наблюдается небольшое повышение или второе плато. При приеме натощак абсолютная биодоступность тамсулозина из лекарственной формы с контролируемым высвобождением составила 57%.
Исследование, проведенное при достижении равновесного состояния при приеме тамсулозина в дозе 0,4 мг в форме с контролируемым высвобождением, продемонстрировало, что профиль концентрации в плазме крови при приеме во время еды был биоэквивалентен таковому при приеме натощак, что указывает на отсутствие эффекта от приема пищи, в т.ч. с низким содержанием жира. После однократного перорального приема 0,4 мг тамсулозина степень его абсорбции увеличивалась. При приеме пищи с высоким содержанием жиров AUC и Cmax повышались на 64 и 149% соответственно по сравнению с таковыми при приеме пищи натощак.
Биоэквивалентность и профиль безопасности тамсулозина могут различаться в зависимости от его лекарственной формы.
Распределение
Средний кажущийся Vss тамсулозина после в/в введения 10 здоровым взрослым мужчинам составил 16 л, что свидетельствует о распределении во внеклеточных жидкостях организма. Кроме того, авторадиографические исследования всего организма у мышей, крыс и собак показали, что тамсулозин широко распределяется в большинстве тканей, включая почки, предстательную железу, печень, желчный пузырь, сердце, аорту и бурый жир, и минимально распределяется в головном и спинном мозге и яичках.
Тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы крови человека (94–99%), в основном с альфа1-кислым гликопротеином, с линейным связыванием в широком диапазоне концентраций (от 20 до 600 нг/мл). Результаты двусторонних исследований in vitro показали, что на связывание тамсулозина с белками плазмы крови человека не влияют амитриптилин, диклофенак, глибурид, симвастатин (в т.ч. его гидрокислотный метаболит), варфарин, диазепам, пропранолол, трихлорметиазид или хлормадинон. Тамсулозин также не влиял на степень связывания этих ЛС.
Метаболизм
Тамсулозин интенсивно метаболизируется ферментами CYP450 (CYP3A4 и CYP2D6) в печени с последующим образованием конъюгированных глюкуронидных или сульфатных метаболитов. После введения дозы радиоактивно-меченного тамсулозина четырем здоровым добровольцам восстанавливалось 97% введенной радиоактивности, причем выведение с мочой (76%) являлось основным путем экскреции по сравнению с фекалиями (21%) в течение 168 ч. Менее 10% дозы было выведено с мочой в виде неизмененного (исходного) соединения.
Метаболиты тамсулозина не обладают значительной антагонистической активностью в отношении адренорецепторов по сравнению с тамсулозином. Кроме того, в исследованиях на мышах, крысах, собаках и у человека не наблюдалось энантиомерной биоконверсии тамсулозина из R(−)-изомерной в S(+)-изомерную форму.
Инкубация с микросомами печени человека не выявила доказательств клинически значимого взаимодействия между тамсулозином и ЛС, которые взаимодействуют с печеночными ферментами или метаболизируются ими, такими как амитриптилин, диклофенак, сальбутамол (бета-агонист), глибенкламид, финастерид (ингибитор ФДЭ-5 для лечения ДГПЖ) и варфарин. При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Выведение
Тамсулозин в ограниченной степени выводится из организма человека при относительно низком системном клиренсе (2,88 л/ч). Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику после однократного или многократного применения в лекарственной форме с контролируемым высвобождением, что приводит к пропорциональному увеличению Cmax и AUC при увеличении дозы. Собственный системный клиренс не зависит от связывания тамсулозина с альфа1-кислым гликопротеином, но уменьшается с возрастом, что приводит к увеличению AUC на 40% у пациентов 55–75 лет по сравнению с пациентами 20–32 лет.
После в/в введения или перорального приема в лекарственной форме с немедленным высвобождением T1/2 тамсулозина из плазмы крови составляет 5–7 ч. Для лекарственных форм с контролируемым высвобождением кажущийся T1/2 тамсулозина увеличивается примерно до 12–15 ч у здоровых добровольцев.
Особые группы пациентов
Дети. Тамсулозин не показан для применения у детей. Эффективность тамсулозина у детей (2–16 лет) с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря не была продемонстрирована. Фармакокинетика у педиатрических пациентов не изучалась.
Пожилой возраст. Фармакокинетических исследований тамсулозина у пациентов пожилого возраста не проводилось. Сравнение перекрестных исследований общей экспозиции (AUC) и T1/2 тамсулозина показывает, что показатели фармакокинетики могут быть немного увеличены у пожилых мужчин по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Тем не менее тамсулозин был признан безопасным и эффективным антагонистом альфа1-адренорецепторов при назначении в терапевтических дозах пациентам старше 65 лет.
Пол. Тамсулозин не показан для применения у женщин. Фармакокинетика у женщин не изучалась.
Печеночная недостаточность. Фармакокинетика тамсулозина сравнивалась у пациентов с печеночной недостаточностью (n=8) и у здоровых добровольцев (n=8). Несмотря на то что наблюдалось изменение общей концентрации тамсулозина в плазме крови в результате изменения связывания с альфа1-кислым гликопротеином человека, концентрация несвязанного (активного) тамсулозина существенно не изменялась при незначительном (32%) изменении собственного системного клиренса несвязанного тамсулозина. Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы тамсулозина не требуется.
Почечная недостаточность. Фармакокинетика тамсулозина сравнивалась у пациентов с умеренной (n=6) или тяжелой (n=6) почечной недостаточностью и у здоровых добровольцев (n=6). Хотя наблюдалось изменение общей концентрации тамсулозина в плазме крови в результате изменения связывания с альфа1-кислым гликопротеином человека, несвязанная (активная) концентрация тамсулозина, а также собственный клиренс оставались относительно постоянными. Пациентам с такими нарушениями функции почек коррекция дозы тамсулозина не требуется. Фармакокинетика у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин) не изучалась.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
У крыс, получавших тамсулозин в дозах до 43 мг/кг/сут у самцов и 52 мг/кг/сут у самок, не наблюдалось увеличения частоты возникновения опухолей, за исключением умеренного увеличения частоты фиброаденом молочной железы у самок крыс, получавших дозы ≥5,4 мг/кг (p<0,015). Самые высокие дозы тамсулозина, которые оценивались в исследовании канцерогенности на крысах, приводили к системному воздействию (AUC) у крыс, в 3 раза превышающему воздействие у мужчин, получавших дозу 0,8 мг/сут.
Мышам вводили тамсулозин в дозах до 127 мг/кг/сут у самцов и 158 мг/кг/сут у самок. У мышей-самцов статистически значимых изменений в частоте возникновения опухолей не наблюдалось. У самок мышей, получавших в течение 2 лет две самые высокие дозы — 45 и 158 мг/кг/сут, наблюдалось статистически значимое увеличение частоты возникновения в молочных железах фиброаденом (p<0,0001) и аденокарцином (p<0,0075). Самые высокие дозы тамсулозина, которые оценивались в исследовании канцерогенности на мышах, приводили к системному воздействию (AUC) у мышей, в 8 раз превышающему воздействие у мужчин, получавших дозу 0,8 мг/сут.
Повышенная частота новообразований молочных желез у самок крыс и мышей считалась вторичной по отношению к гиперпролактинемии, вызванной введением тамсулозина. Неизвестно, повышает ли применение тамсулозина уровень пролактина у человека. Значение результатов исследований пролактинопосредованных эндокринных опухолей у грызунов в отношении риска для человека неизвестно.
Тамсулозин не продемонстрировал доказательств мутагенного потенциала in vitro в тесте на обратную мутацию Эймса, анализе тимидинкиназы лимфомы мыши и анализах хромосомных аберраций в клетках яичников китайского хомячка или лимфоцитах человека. Не наблюдалось мутагенных признаков при обмене сестринских хроматид in vivo и в микроядерном тесте на клетках мышиной лимфомы.
Исследования на крысах выявили значительное снижение фертильности у самцов, получавших однократную или многократную суточную дозу тамсулозина 300 мг/кг (AUC воздействия у крыс примерно в 50 раз превышает воздействие у человека при дозе 0,8 мг/сут). Считается, что механизм снижения фертильности у самцов крыс связан с влиянием на формирование вагинальной непроходимости, возможно, из-за изменения содержания спермы или нарушения эякуляции. Влияние на фертильность было обратимым, улучшение наблюдалось через 3 дня после однократного и через 4 нед после многократного введения тамсулозина. Влияние на фертильность у самцов крыс полностью прекратилось в течение 9 нед после прекращения применения тамсулозина. Введение повторных доз тамсулозина 10 и 100 мг/кг/сут (1/5 от и в 16 раз больше ожидаемого воздействия AUC у человека соответственно) не оказало существенного влияния на фертильность самцов крыс. Влияние тамсулозина на количество сперматозоидов или функцию сперматозоидов не оценивалось.
Исследования на самках крыс выявили значительное снижение фертильности после однократного или многократного введения 300 мг/кг/сут R-изомера или рацемической смеси тамсулозина соответственно. Снижение фертильности у крыс самок после введения однократной дозы связывали с нарушением оплодотворения. Многократное введение 10 или 100 мг/кг/сут рацемической смеси не привело к существенному изменению фертильности у самок крыс.
Клинические исследования
Демографические данные и дизайн исследований
Эффективность тамсулозина в форме с контролируемым высвобождением оценивалась в двух двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью 12 нед с участием 1840 мужчин. Из них 563 пациента получали тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением в дозе 0,4 мг, 709 — в виде капсул в дозе 0,4 мг и 568 — плацебо. Основным критерием участия в обоих исследованиях являлось наличие симптомов нижних мочевыводящих путей, указывающих на ДГПЖ, у пациентов мужского пола ≥45 лет. Эти пациенты должны были иметь общий балл по Международной шкале оценки симптомов гиперплазии предстательной железы (IPSS) ≥13 при включении в исследование и после 2-недельного введения плацебо. В обоих исследованиях тамсулозин (или плацебо) вводили перорально в указанной дозировке 1 раз в день.
Первичным параметром эффективности в обоих исследованиях было изменение общего балла по опроснику IPSS для полного набора оценок от исходного уровня до конечной точки. Опросник IPSS состоит из вопросов, которые оценивают тяжесть как ирритативных, так и обструктивных симптомов, со шкалой оценивания от 0 до 35. Дополнительный критерий эффективности включал изменения от исходного уровня общего балла оценки мочеиспускания и накопления по опроснику IPSS, баллов в разделе «Качество жизни» (QoL — Quality of Life) и отдельных пунктов опросника IPSS.
Таблица 1
Общий балл по опроснику IPSS в 3-месячных исследованиях
| Исследование | Группа лечения | Число пациентов, исходный уровень/конечная точка | Исходный уровень, среднее значение (стандартное отклонение) | Конечная точка, среднее значение (стандартное отклонение) | Изменение в конечной точке, среднее значение/% (стандартное отклонение) | Изменение по сравнению с плацебо, среднее значение (95% ДИ) | Значение p по сравнению с плацебо |
| 617-CL-303 | Плацебо | 210/2111 | 17,8 (4) | 11,7 (6,1) | −6/−34,5 (5,4) | − | − |
| Тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением, 0,4 мг | 203/203 | 18 (4,3) | 10,4 (5,5) | −7,6/−42,4 (5,3) | −1,6 (−2,5; −0,6) | 0,0016 | |
| 617-CL-307 | Плацебо | 350/350 | 18,3 (4,5) | 12,4 (6,4) | −5,8/−32 (5,6) | − | − |
| Тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением, 0,4 мг | 354/354 | 18,5 (4,4) | 10,8 (6,2) | −7,7/−41,7 (5,8) | −1,7 (−2,5; −1) | <0,0001 | |
| Тамсулозин в капсулах, 0,4 мг | 700/700 | 18,5 (4,5) | 10,6 (5,9) | −8/−43,2 (5,6) | −2 (−2,6; −1,3) | <0,0001 |
1 Один пациент в группе плацебо не имел оценки по IPSS на исходном уровне и его данные не включены в среднее значение на исходном уровне.
В обоих исследованиях наблюдалось статистически значимое снижение (р<0,001) оценок по опроснику IPSS по сравнению с плацебо, что указывает на уменьшение тяжести симптомов. Это было связано со статистически значимым улучшением показателей как ирритативных, так и обструктивных симптомов.
Показания к применению
Лечение симптомов нижних мочевыводящих путей, связанных с ДГПЖ.
Противопоказания
Гиперчувствительность, включая лекарственноиндуцированный ангионевротический отек; одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазол).
Применение при беременности и кормлении грудью
Тамсулозин не показан для применения у женщин.
Исследования на беременных крысах и кроликах в суточных дозах 300 и 50 мг/кг соответственно (в 30000 и 5000 раз превышающих предполагаемую дозу для человека) не выявили доказательств негативного воздействия на плод. Адекватные данные о применении тамсулозина у беременных женщин отсутствуют, поэтому потенциальный риск от применения тамсулозина во время беременности у человека неизвестен.
Побочные действия
Обзор побочных реакций
Информация о профиле безопасности тамсулозина получена в результате двух 3-месячных плацебо-контролируемых клинических исследований с участием 1840 мужчин. Из них 563 пациента принимали тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением в дозе 0,4 мг, 709 — в виде капсул в дозе 0,4 мг и 568 — плацебо. Результаты исследований показали, что тамсулозин хорошо переносился пациентами, при этом профиль побочных реакций для тамсулозина в форме с контролируемым высвобождением был более благоприятным, чем в виде капсул.
В ходе данных исследований 3,6% пациентов, принимавших тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением в дозе 0,4 мг, прекратили свое участие в исследовании из-за развития побочных реакций, по сравнению с 1,2% в группе плацебо. Наиболее часто в группе тамсулозина отмечалось развитие таких побочных реакций, как головокружение и реакции, связанные с аномальной эякуляцией, хотя частота обоих была сопоставима с плацебо.
Импотенция и другие реакции, связанные с сексуальной функцией, обычно ассоциируются с приемом других альфа1-адреноблокаторов, однако в 3-месячных исследованиях тамсулозина в форме с контролируемым высвобождением было отмечено минимальное влияние на сексуальную функцию и нарушения/аномалии эякуляции, при этом о случаях возникновения приапизма не сообщалось. Разница в частоте возникновения нарушений/аномалий эякуляции между тамсулозином в форме с контролируемым высвобождением и плацебо не являлась статистически значимой. Ни один из пациентов не прекратил лечение из-за возникновения нарушений/аномалий эякуляции.
Результаты клинических исследований
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота развития побочных реакций, наблюдаемая в одном исследовании, может не отражать показатели, наблюдаемые на практике, и их не следует сравнивать с полученными в другом клиническом исследовании. Информация, полученная в ходе клинических исследований, полезна для идентификации побочных реакций, связанных с применением ЛС, и приблизительной оценки показателей.
Таблица 2
Побочные реакции, возникшие в ходе лечения у ≥2% пациентов, получавших тамсулозин или плацебо в течение 3-месячного исследования с плацебо и препаратом с активным веществом
| Системно-органный класс | Число пациентов (%) | ||
| Плацебо (n=356) | Тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением, 0,4 мг (n=360) | Тамсулозин в форме капсул, 0,4 мг (n=709) | |
| Любая побочная реакция, возникшая в ходе лечения | 71 (19,9) | 93 (25,8) | 168 (23,7) |
| Со стороны сердца | 8 (2,2) | 8 (2,2) | 16 (2,3) |
| Со стороны ЖКТ | 7 (2) | 14 (3,9) | 34 (4,8) |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | 2 (0,6) | 8 (2,2) | 11 (1,6) |
| Инфекции и инвазии | 16 (4,5) | 20 (5,6) | 32 (4,5) |
| Лабораторные и инструментальные данные | 10 (2,8) | 6 (1,7) | 10 (1,4) |
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | 7 (2) | 9 (2,5) | 12 (4,1) |
| Со стороны нервной системы | 9 (2,5) | 11 (3,1) | 29 (4,1) |
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | 2 (0,6) | 12 (3,3) | 28 (3,9) |
| Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | 3 (0,8) | 10 (2,8) | 20 (2,8) |
| Со стороны сосудов | 8 (2,2) | 6 (1,7) | 15 (2,1) |
Таблица 3
Побочные реакции, возникавшие в ходе лечения, обычно ассоциирующиеся с применением антагонистов альфаA1-адренорецепторов, в течение 3-месячного исследования с плацебо и препаратом с активным веществом1
| Системно-органный класс (предпочтительный термин) | Число пациентов (%) | ||
| Плацебо (n=356) | Тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением, 0,4 мг (n=360) | Тамсулозин в форме капсул, 0,4 мг (n=709) | |
| Побочные реакции не со стороны ССС | |||
| Ретроградная эякуляция | 1 (0,3) | 6 (1,7) | 10 (1,4) |
| Отсутствие эякуляции | 0 (0) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Снижение объема спермы | 0 (0) | 1 (0,3) | 2 (0,3) |
| Задержка эякуляции | 0 (0) | 1 (0,3) | 2 (0,3) |
| Нарушение эякуляции неуточненное | 0 (0) | 0 (0) | 6 (0,8) |
| Итого по аномальной эякуляции | 1 (0,3) | 7 (1,9) | 22 (3,1) |
| Головная боль неуточненная | 4 (1,1) | 3 (0,8) | 10 (1,4) |
| Астения | 1 (0,3) | 1 (0,3) | 1 (0,1) |
| Повышенная утомляемость | 1 (0,3) | 3 (0,8) | 2 (0,3) |
| Сонливость | 0 (0) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Ринит неуточненный | 0 (0) | 1 (0,3) | 2 (0,3) |
| Заложенность носа | 0 (0) | 1 (0,3) | 1 (0,1) |
| Назальная обструкция | 0 (0) | 0 (0) | 0 (0) |
| Подитог | 7 (2) | 16 (4,4) | 36 (5,1) |
| Побочные реакции со стороны ССС | |||
| Головокружение | 5 (1,4) | 5 (1,4) | 9 (1,3) |
| Усиление головокружения | 0 (0) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Приступ головокружения | 0 (0) | 0 (0) | 1 (0,1) |
| Итого | 5 (1,4) | 5 (1,4) | 12 (1,7) |
| Учащенное сердцебиение | 2 (0,6) | 2 (0,6) | 1 (0,1) |
| Тахикардия неуточненная | 0 (0) | 1 (0,3) | 2 (0,3) |
| Гипотензия неуточненная | 1 (0,3) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Ортостатическая гипотензия | 0 (0) | 0 (0) | 3 (0,4) |
| Постуральное головокружение | 0 (0) | 0 (0) | 2 (0,3) |
| Обморок | 0 (0) | 0 (0) | 1 (0,1) |
| Ортостатический/циркуляторный коллапс | 0 (0) | 0 (0) | 0 (0) |
| Сниженный уровень/потеря сознания | 0 (0) | 1 (0,3) | 1 (0,1) |
| Подитог | 8 (2,2) | 9 (2,5) | 23 (3,2) |
| ВСЕГО | 13 (3,7) | 25 (6,9) | 55 (7,8) |
1 Пациент может испытывать нежелательные реакции более одного раза или испытывать более одной нежелательной реакции, относящейся к одному и тому же системно-органному классу.
Ангионевротический отек или приапизм не были зарегистрированы в исследованиях II или III фазы.
Результаты пострегистрационного наблюдения
Сообщалось о развитии следующих побочных реакций при применении тамсулозина с различной частотой.
Частота >1 и <10%
Со стороны нервной системы: головокружение.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию, недостаточность (отсутствие) эякуляции.
Частота >0,1 и <1%
Со стороны сердца: ощущение сердцебиения.
Со стороны ЖКТ: запор, диарея, тошнота и рвота.
Общие нарушения и реакции в месте введения: астения.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: ринит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, кожный зуд, крапивница.
Со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия.
Частота >0,01 и <0,1%
Со стороны нервной системы: обморок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек.
Частота <0,01%
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным)
Со стороны органа зрения: нечеткое зрение, нарушение зрения.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: носовое кровотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, реакция светочувствительности, вызванная тамсулозином.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту.
В дополнение к перечисленным выше побочным реакциям сообщалось о фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышке, ассоциированных с применением тамсулозина. Поскольку эти данные получены из спонтанных сообщений, зарегистрированных в пострегистрационный период, возможность достоверно определить частоту их возникновения и причинно-следственную связь с применением тамсулозина отсутствует.
В пострегистрационный период сообщалось о развитии во время операции по удалению катаракты и/или глаукомы варианта синдрома узкого зрачка, известного как интраоперационный синдром атоничной радужки, ассоциированного с терапией альфа1-адреноблокаторами, включая тамсулозин.
Результаты открытого расширенного исследования с участием 609 пациентов мужского пола с симптомами нижних мочевыводящих путей, связанными с ДГПЖ, продемонстрировали стабильную эффективность, безопасность и долгосрочную переносимость тамсулозина в течение 6 лет.
Взаимодействие
Исследования лекарственного взаимодействия тамсулозина в форме с контролируемым высвобождением не проводились и ожидается, что профиль взаимодействия не будет отличаться от профиля взаимодействия тамсулозина в других лекарственных формах. Следует соблюдать осторожность при совместном применении тамсулозина и других альфа-адреноблокаторов.
Не наблюдалось клинически значимого лекарственного взаимодействия при совместном применении тамсулозина в дозе 0,4 или 0,8 мг и нифедипина, атенолола, эналаприла, дигоксина, фуросемида или теофиллина.
Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4 или CYP2D6. Тамсулозин интенсивно метаболизируется, в основном с участием CYP3A4 и CYP2D6. Влияние кетоконазола (сильный ингибитор CYP3A4), принимаемого в дозе 400 мг 1 раз в день в течение 5 дней, на фармакокинетику однократной дозы 0,4 мг тамсулозина оценивалось у 24 здоровых добровольцев (23–47 лет). Совместное применение с кетоконазолом привело к увеличению Cmax и AUC тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно. Влияние совместного применения умеренного ингибитора CYP3A4 (например, эритромицин) на фармакокинетику тамсулозина не оценивалось.
Влияние пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6), принимаемого в дозе 20 мг 1 раз в день в течение 9 дней, на фармакокинетику однократной дозы 0,4 мг тамсулозина оценивалось у 24 здоровых добровольцев (23–47 лет). Совместное применение с пароксетином привело к увеличению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно. Аналогичное увеличение экспозиции ожидается у медленных метаболизаторов CYP2D6 по сравнению с быстрыми. Часть населения (около 7% европеоидной расы и 2% афроамериканцев) является медленными метаболизаторами CYP2D6. Поскольку таких пациентов достаточно сложно идентифицировать и существует возможность значительного увеличения воздействия тамсулозина при его совместном применении с сильными ингибиторами CYP3A4, следует избегать совместного применения тамсулозина и сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазол) у медленных метаболизаторов CYP2D6. Тамсулозин следует назначать с осторожностью в сочетании с умеренными ингибиторами CYP3A4.
Влияние совместного применения умеренного ингибитора CYP2D6 (например, тербинафин) на фармакокинетику тамсулозина не оценивалось.
Влияние совместного применения ингибиторов CYP3A4 и CYP2D6 с тамсулозином не оценивалось. Однако существует вероятность значительного увеличения экспозиции тамсулозина при его совместном применении с комбинацией ингибиторов CYP3A4 и CYP2D6.
Нифедипин, атенолол, эналаприл. При совместном применении тамсулозина с нифедипином, атенололом или эналаприлом коррекция дозы не требуется. В трех исследованиях у пациентов с гипертензией (47–79 лет), АД которых контролировалось стабильными дозами нифедипина, атенолола или эналаприла в течение не менее 3 мес, прием тамсулозина в дозе 0,4 мг в течение 7 дней, а затем в дозе 0,8 мг в течение еще 7 дней (n=8 в каждом исследовании) не оказал клинически значимого влияния на АД и ЧСС по сравнению с плацебо (n=4 в каждом исследовании).
Варфарин. Исследований, позволяющих сделать окончательные выводы о взаимодействии тамсулозина и варфарина, не проводилось. Результаты ограниченных исследований in vitro и in vivo неубедительны. Следует соблюдать осторожность при совместном применении варфарина и тамсулозина.
Дигоксин и теофиллин. При совместном применении тамсулозина с дигоксином или теофиллином коррекция дозы не требуется. В двух исследованиях, проводимых с участием здоровых добровольцев (n=10 в каждом исследовании, возрастной диапазон 19–39 лет), принимавших тамсулозин в дозе 0,4 мг/сут в течение 2 дней, затем в дозе 0,8 мг/сут в течение 5–8 дней, однократные в/в дозы дигоксина 0,5 мг или теофиллина 5 мг/кг не привели к изменению фармакокинетики дигоксина или теофиллина.
Фуросемид. При совместном применении тамсулозина и фуросемида коррекция дозы не требуется. ФКВ и ФДВ тамсулозина (в равновесном состоянии) и фуросемида 20 мг в/в (однократная доза) оценивалось у 10 здоровых добровольцев (21–40 лет). Тамсулозин не влиял на фармакодинамику (выведение электролитов) фуросемида. Хотя фуросемид вызывал снижение Cmax и AUC тамсулозина на 11–12%, эти изменения не считаются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы тамсулозина.
Циметидин. Влияние циметидина в максимальной рекомендуемой дозе (400 мг каждые 6 ч в течение 6 дней) на фармакокинетику однократной дозы 0,4 мг тамсулозина оценивалось у 10 здоровых добровольцев (21–38 лет). Применение циметидина привело к умеренному увеличению AUC тамсулозина (44%) за счет значительного снижения (26%) его клиренса. Следует соблюдать осторожность при совместном применении тамсулозина и циметидина.
Ингибиторы ФДЭ-5. Альфа-адреноблокаторы и ингибиторы ФДЭ-5 являются вазодилататорами, снижающими АД. Одновременное применение этих двух классов ЛС может потенциально вызвать симптоматическую гипотензию. Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении альфа-адреноблокаторов, включая тамсулозин, и ингибиторов ФДЭ-5.
Другие альфа-адреноблокаторы. ФКВ и ФДВ тамсулозина и других альфа-адреноблокаторов не установлено, однако следует ожидать взаимодействие этих ЛС.
Влияние на результаты лабораторных обследований. Отсутствуют данные о влиянии тамсулозина на результаты лабораторных тестов. Применение тамсулозина в форме с контролируемым высвобождением в течение 3 мес не оказало существенного влияния на уровень ПСА.
Передозировка
Симптомы: передозировка тамсулозина потенциально может привести к развитию тяжелых гипотензивных реакций. Тяжелые гипотензивные реакции наблюдались при различных уровнях передозировки.
Лечение: если передозировка приводит к развитию гипотензивных реакций, первостепенное значение имеет поддержка функций ССС. Восстановление АД и нормализация ЧСС может быть достигнута путем принятия пациентом положения лежа на спине. Если эта мера недостаточна, следует рассмотреть возможность в/в введения жидкости. При необходимости следует применять сосудосуживающие ЛС, а также контролировать и поддерживать функцию почек по мере необходимости. Лабораторные данные показывают, что тамсулозин связывается с белками на 94–99%, поэтому диализ вряд ли будет эффективен. Для предотвращения абсорбции можно применить индукцию рвоты. При приеме больших доз тамсулозина гидрохлорида следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь и осмотическое слабительное, например сульфат натрия.
Сообщалось об острой передозировке 5 мг тамсулозина. Наблюдались такие реакции, как острая гипотензия (сАД 70 мм рт.ст.), рвота и диарея, которые купировались с помощью восполнения жидкости, позволив пациенту покинуть стационар в тот же день. Один пациент сообщил о передозировке тамсулозина в дозе 0,4 мг в капсулах, принятых в количестве 30 шт. После приема капсул пациент сообщил о сильной головной боли, которая, по его мнению, была связана с приемом ЛС и разрешилась в тот же день.
Способ применения и дозы
Перорально, в одно и то же время каждый день во время приема пищи или натощак. Прием тамсулозина с пищей с высоким содержанием жира увеличивает воздействие тамсулозина.
Меры предосторожности
Общие
Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов, тамсулозин может вызвать снижение АД, в результате чего в редких случаях могут возникать обмороки. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту следует принять положение сидя или лежа, вплоть до исчезновения симптомов.
Пациенты, начинающие принимать тамсулозин, должны соблюдать осторожность и избегать ситуаций, которые могут привести к травмам в случае обморока.
Тамсулозин не показан для лечения гипертензии.
В результате применения тамсулозина возможно развитие приапизма. Данная реакция встречается крайне редко, но без неотложной медицинской помощи может привести к постоянной эректильной дисфункции (импотенции).
Тамсулозин интенсивно метаболизируется, в основном под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Тамсулозин не следует применять в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол) и применять с осторожностью в комбинации с умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин), сильными (например, пароксетин) или умеренными (например, тербинафин) ингибиторами CYP2D6 и у пациентов с низкой скоростью метаболизма CYP2D6.
Тамсулозин следует с осторожностью применять в комбинации с циметидином и не следует применять в комбинации с другими альфа-адреноблокаторами. Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении альфа-адреноблокаторов, включая тамсулозин, с ингибиторами ФДЭ-5. Альфа-адреноблокаторы и ингибиторы ФДЭ-5 являются вазодилататорами, снижающими АД. Одновременное применение этих двух классов ЛС может потенциально вызвать симптоматическую гипотензию. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении варфарина и тамсулозина.
Карцинома предстательной железы
Карцинома предстательной железы и ДГПЖ вызывают одни и те же симптомы. Эти два заболевания часто сосуществуют. Пациентам следует пройти обследование, чтобы исключить наличие карциномы предстательной железы.
Ортостатическая гипотензия
Хотя обморок является наиболее серьезным ортостатическим симптомом при приеме альфа1-адреноблокаторов, могут возникать и другие симптомы (головокружение и постуральная гипотензия). В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании III фазы с участием пациентов мужского пола, принимавших тамсулозин 1 раз в день в дозе 0,4 мг (n=350) или плацебо (n=356) в течение 12-недельного курса терапии, проводился мониторинг АД в положении лежа и стоя. В обеих группах лечения наблюдалось небольшое, клинически незначимое снижение сАД/дАД в положении лежа и стоя по сравнению с исходным уровнем, снижение АД в группе тамсулозина (<2 мм рт.ст.) было сопоставимо с группой плацебо (<1,5 мм рт.ст.). Случаев ортостатической гипотензии или обмороков ни в одной из групп лечения зарегистрировано не было.
Пациентам, для которых ортостатическая гипотензия может быть опасна во время занятия профессиональной деятельностью, следует соблюдать осторожность.
При возникновении гипотензии пациента следует поместить в положение лежа на спине, а если эта мера недостаточна, можно провести вазопрессорную терапию или процедуру увеличения ОЦК в/в введением жидкостей. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием к дальнейшей терапии тамсулозином.
Печеночная недостаточность
Поскольку исследования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились, следует с осторожностью применять тамсулозин у таких пациентов. При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Почечная недостаточность
Поскольку исследования у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) не проводились, следует с осторожностью применять тамсулозин у таких пациентов.
Интраоперационный синдром атоничной радужки
В пострегистрационный период сообщалось о развитии во время операции по удалению катаракты и/или глаукомы варианта синдрома узкого зрачка, известного как интраоперационный синдром атоничной радужки, ассоциированного с терапией альфа1-адреноблокаторами, включая тамсулозин. Большинство сообщений на сегодняшний день касается пациентов, принимавших тамсулозин в форме с контролируемым высвобождением в момент возникновения интраоперационного синдрома атоничной радужки, но в некоторых случаях его применение было прекращено до операции. В большинстве этих случаев прием тамсулозина был прекращен незадолго до операции (от 2 до 14 дней), но в нескольких случаях сообщалось о возникновении интраоперационного синдрома атоничной радужки после того, как пациент прекратил прием тамсулозина за более длительный период времени. Такой вариант синдрома характеризуется сочетанием дряблости радужной оболочки глаза, которая колеблется под действием интраоперационных ирригационных потоков, прогрессирующим интраоперационным миозом, несмотря на предоперационную дилатацию зрачка стандартными мидриатическими средствами, и потенциальным выпадением радужной оболочки в направлении факоэмульсификационного разреза. Офтальмохирург должен быть готов к возможным изменениям хирургической техники, таким как использование крючков для радужной оболочки, расширительных колец или вязкоупругих веществ. Интраоперационный синдром атоничной радужки может увеличить риск развития осложнений во время проведения операции и после нее. Польза от отмены терапии альфа1-адреноблокаторами, включая тамсулозин, перед операцией по поводу катаракты и/или глаукомы не установлена. Интраоперационный синдром атоничной радужки также был зарегистрирован у пациентов, которые прекратили прием тамсулозина более чем за 2 нед до операции. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты и/или глаукомы.
Репродуктивная функция
Расстройства эякуляции наблюдались в краткосрочных и долгосрочных клинических исследованиях тамсулозина. В пострегистрационный период сообщалось о случаях нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточности (отсутствии) эякуляции.
Аллергия на сульфаниламиды
Имеются редкие сообщения о случаях аллергической реакции на тамсулозин у пациентов с аллергией на сульфаниламиды. Если пациент сообщает о серьезной или опасной для жизни аллергии на сульфаниламиды, следует соблюдать осторожность при назначении ему тамсулозина.
Мониторинг и данные лабораторных обследований
Нет данных о влиянии тамсулозина на результаты лабораторных исследований. Применение тамсулозина в форме с контролируемым высвобождением в течение 3 мес не оказало значительного влияния на уровень ПСА.
Особые группы пациентов
Дети. Тамсулозин не показан для применения у детей. Исследование по применению тамсулозина проводилось с участием 161 ребенка (от 2 до 16 лет) с повышенным давлением детрузора в точке утечки, ассоциированным с известным неврологическим расстройством (например, расщепление позвоночника). Эффективность тамсулозина в данной педиатрической популяции не была продемонстрирована. Наиболее часто (≥5%) сообщалось о таких нежелательных реакциях, как инфекция мочевыводящих путей, рвота, назофарингит, грипп, головная боль и боль в животе.
Пожилой возраст (>65 лет). Фармакокинетические исследования тамсулозина в форме с контролируемым высвобождением у пациентов пожилого возраста не проводились. Сравнение результатов перекрестных исследований общего воздействия (AUC) и T1/2 тамсулозина в форме с быстрым высвобождением показало, что фармакокинетические показатели тамсулозина могут быть немного увеличены у мужчин пожилого возраста по сравнению с таковыми у молодых здоровых добровольцев. Однако тамсулозин был признан безопасным и эффективным антагонистом альфа1-адренорецепторов при применении в терапевтических дозах у пациентов старше 65 лет.
Пол. Тамсулозин не показан для применения у женщин. Безопасность, эффективность и фармакокинетика у женщин не изучались.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Специальных исследований влияния тамсулозина на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводилось. Однако пациентам, которые должны управлять транспортными средствами, работать с механизмами или выполнять другие задачи, требующие повышенного внимания и осторожности, следует соблюдать осторожность, поскольку прием тамсулозина может вызывать головокружение.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Аналоги Тамсулозин
• В наличии в 665 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 655 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 649 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 617 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 596 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 578 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 568 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 567 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
Инструкция на Тамсулозин
Выбор формы выпуска
Действующее вещество: Тамсулозин
Состав
1 капс. содержит:
тамсулозина гидрохлорид — 0.4 мг.
Вспомогательные вещества: сахарные шарики -190 мг, метакриловой кислоты сополимер -4,8 мг, этилцеллюлоза — 4 мг, макрогол -0,8 мг.
Капсула твердая желатиновая №2:
корпус — железа оксид черный — 0.05%, титана диоксид — 2%; желатин — до100%;
крышечка — железа оксид желтый — 0.1763%, титана диоксид 0.9744%; желатин — до100%.
Фармакотерапевтическая группа
Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Блокатор альфа1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы — 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, терминальный T1/2 составляет — 22 ч. Выводится почками, 9% — в неизмененном виде.
Тамсулозин: Показания
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способ применения и дозы
Внутрь. Рекомендуемая доза — 400 мкг 1 раз/сут (в одно и то же время).
Тамсулозин: Противопоказания
Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не применимо.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Тамсулозин: Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.
Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
Взаимодействие
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами — возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие альфа1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.
Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и Сmax тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.
Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Особые указания
Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Основные сведения
Торговое название
Тамсулозин
Действующее вещество (МНН)
Тамсулозин
Дозировка или размер
0.4 мг
Форма выпуска
капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Количество в упаковке
10, 30, 90
Производитель
Атолл, Аспектус фарма
Страна
Россия, Испания/Россия
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Цены в аптеках на Тамсулозин
История стоимости Тамсулозин
10.07-16.07
479 ₽ (+11 ₽)
Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Красноярский край за период и разница по сравнению с предыдущим периодом
Аналоги Тамсулозин
Товары из категории — Лекарства от заболеваний мочеполовой системы
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 330
Описание препарата
Тамсулозин входит в группу урологических средств. Относится к блокаторам α1-рецепторов адренергических материалов. Нервное окончание локализуются на постсинаптических мембранах, вступая при этом в реакцию взаимодействия с норадреналином, который секретируется нервными окончаниями, постганглионарными нейронами симпатического участка.
Применение Тамсулозин — устранение доброкачественных новообразований простаты, формирующихся из железистого эпителия или стромального элемента органа, где расположены кровеносные и лимфатические сосуды.
Форма выпуска, состав и упаковка
Изготавливается медикамент в виде капсул, которые вмещают пеллеты белого цвета. Материал корпуса и крышечки капсул содержат специальные наполнители. Они запрограммированы на определенную скорость и место выделения лекарственного ингредиента.
В одном элементе содержится 0,4 мг активного компонента — тамсулозина кислой соли хлористого водорода.
Дополнительные части пеллет:
- сорбент микрокристаллической целлюлозы;
- этил акрилатный сополимер;
- полисорбат;
- сложный эфир лимонной кислоты;
- анионоактивное средство в виде натриевой соли лаурилсерной кислоты;
- силикатные минералы.
В состав желатиновой оболочки входит пигмент в виде красного, желтого и черного оксида железа, двуокись титана.
Фасуются изделия в блистеры по 10 шт. В картонной пачке помещается 3 блистера. Цена Тамсулозин за 30 единиц — 459 рублей, за 90 – 720 рублей.
Фармакологическое действие
Влияние медикамента характеризуется избирательным конкурентным взаимодействием с α1-протеинами внешней мембраны клеток, особенно с их подтипом α1А и α1D. Результатом становится уменьшение активности гладких мышц простаты, шейки мочевого мешка, уретры и регуляция мочевыделения. Возможности по влиянию действующего ингредиента на α1А-адренорецепторы в 20 раз превышают его реакционные способности по взаимодействию с α1В-адренорецепторами.
Таблетки Тамсулозин устраняют признаки воспаления и сопротивления физиологическим процессам, связанным с функционированием простаты. Блокаторы α1 белков понижают кровяное давление, поскольку локализуются на артериолах. Однако существенного снижения АД не происходит у пациентов, если исходное значение давления имеет нормальные показатели. Связываясь с адренорецепторами, адреноблокаторы не активируют их, но препятствуют соединению с катехоламинами с последующим развитием клеточной реакции. Терапевтическое действие химпродукта заметно через 14 дней с момента начала лечения. Но снижение остроты негативной симптоматики появляется с момента введения первых порций лекарства.
Абсорбция фармпродукта происходит из кишечного отдела очень быстро и практически полностью. Замедление возникает, если химсредство используется после принятия еды. Равномерное высвобождение лекарственного компонента достигается путем его введения в одно и то же время после употребления продуктов питания. Фармакологические параметры характеризуются линейной кинетикой. Пиковые значения плотности в плазменной части кровяной субстанции наблюдаются через 6 часов после введения одной порции средства. Стабильность наступает на пятый день терапии с ежедневным и регулярным применением Тамсулозина. Наибольшее значение концентрации после этого в плазме на 60% выше, чем после употребления одной порции. Такие выводы сделаны на основании исследования, проведенного в ходе лечения людей старшего возраста. Хотя специалисты предполагают, что похожие результаты могут быть и у более молодых пациентов.
Уровень активного компонента у каждого больного имеет значения, отличающиеся после однократного или многократного приема. Максимальная биодоступность наблюдается в процессе взаимодействия с протеинами крови и достигает почти абсолютного значения — 99%. Объем распределения – 0,2 л на килограмм массы человека.
В ходе реакций метаболизма Тамсулозин не подвержен явлению «первого прохождения» через печень. Скорость метаболизма замедлена. В ходе трансформации происходит синтез активных производных, которые сохраняют высокий уровень избирательности по отношению к α1-адреноэнергическим белкам. В основном активное вещество присутствует в кровяной плазме в исходном состоянии. На основании сведений исследований установлено, что медикамент способен в незначительной степени возбуждать микросомальные ферменты гепатобилиарной структуры.
В ходе экстракции через органы мочевыделительной структуры около 9% Тамсулозина остается в первоначальном виде. Если после обеда ввести однократно порцию лекарства, то период полувыведения составляет около 10 ч. После достижения стабильной плотности время полувыведения увеличивается на три часа.
Показания
Показанием к применению Тамсулозин является диагноз функциональные расстройства мочевыделительной организации при обнаружении доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
Наличие повышенной сенситивности к средству может иметь форму ангионевротической отечности, спровоцированной лекарством. Лечение Тамсулозином запрещено при тяжелых стадиях печеночной дисфункции, а также при имевшихся в истории заболеваний случаях значительного падения давления после изменения положения тела.
Дозировка
Как принимать Тамсулозин, решает лечащий медэксперт после детального обследования пациента. Первоначальная ежедневная доза лекарства составляет одну таблетку после первого приема продуктов питания в утреннее время. Ее нужно проглатывать целиком в вертикальном положении или сидя. Оболочку недопустимо повреждать, иначе лекарственный активный ингредиент не попадет в нужное место в организме.
Люди старшего возраста в коррекции дозировки не нуждаются. Но нужно соблюдать осторожность лицам, у которых наблюдаются признаки ортостатической гипотонии. Пациентам с проблемами в работе мочевыделительной системы, гепатобилиарной структуры в легкой или средней стадии титрование дозировки Тамсулозина также не проводится.
Побочные действия
Акцидентные явления на фоне использования Тамсулозина возникают со стороны:
- центральной нервной организации – нарушение в работе вестибулярного аппарата, цефалгия, обморочное состояние;
- зрительного восприятия – расстройство аккомодации, появление пелены перед глазами;
- деятельности сердечного миокарда и сосудов – падение параметров кровяного давления при изменении положения тела, ощущение сердечных сокращений;
- органов дыхательной системы – воспаление питуитарной поверхности верхних дыхательных путей, кровоизлияние из носа.
Побочные эффекты наблюдаются в области желудочно-кишечного тракта в виде непрохождения каловых масс или поноса, тошноты с рвотой.
Со стороны дерматологии наблюдались проявления высыпаний, крапивной лихорадки, зуда. Известны редкие факты возникновения ангионевротической отечности. Синдром Стивена-Джонсона характеризуется злокачественной формой экссудативной эритемы, вначале которой развивается сильная лихорадка и появляются болевые ощущения в мышечной ткани и суставах.
Сведений о мишеневидных высыпаниях или эксфолиативном дерматите не существует.
Общие расстройства типа физической слабости на фоне приема Тамсулозина наблюдались на послерегистрационной стадии употребления лекарства. Также известно о развитии мерцательной аритмии, характеризующейся наджелудочковым повышением частоты сердечных сокращений и неконтролируемой электрической стимуляцией предсердий.
После употребления Тамсулозина отмечались расстройства глубины и нарушения частоты вдоха-выдоха. Это приводило к явлению гипоксии. Если человек параллельно страдает сердечной дисфункцией, то одышка развивается после физических усилий. Позже она появляется и в состоянии покоя. Человек не может сидеть и ему приходится занимать горизонтальное положение. Однако указанные случаи носят спонтанный характер и связь их возникновения с введением медпрепарата Тамсулозин достоверно не установлена.
Характерным свойством альфа-блокаторов является повышенная сонливость, развитие отечности, появление сухости в ротовой полости. В клинической практике есть факты формирования в момент операции неустойчивости радужной поверхности глазного органа или симптомы узкого зрачка. Наблюдались эти явления при выполнении хирургического вмешательства при устранении глаукомы или катаракты у больных, которые продолжительное время употребляли Тамсулозин.
В процессе лечения с использованием медикамента возможно нарушение работы органов среднего уха, что вызывает головокружение, нарушение пространственной ориентации. Поэтому на время приема средства садиться за руль автомобиля или управлять другими транспортными механизмами не рекомендуется.
Передозировка
В случае введения овердозы Тамсулозина наблюдается развитие острых и тяжелых эффектов, связанных с понижением кровяного давления. Одновременно отмечается возникновение рвоты и поноса. Такие симптомы зафиксированы при разных уровнях передозировок.
При появлении признаков ярко выраженного падения артериального давления на фоне передозировки проводится поддерживающая терапия, направленная на восстановление нормальной работоспособности сердца и системы кровоснабжения. В первую очередь пациента нужно уложить на горизонтальную поверхность. Если осложнение не проходит, выполняется инфузионная терапия с назначением сосудорасширяющих медикаментов. Одновременно проверяется функционал почечной структуры с введением поддерживающих средств. По причине высокой биодоступности Тамсулозина и связывания его с протеинами плазмы крови проведение внепочечного очищения крови к нужному результату не приведет.
Если после передозировки прошло немного времени, то для минимизации реакции абсорбции лекарства в кровь можно вызвать рвотный рефлекс. Если количество принятого вещества многократно превышает норму, то промывается желудочно-кишечный тракт, назначается активированный уголь и низкоосмотические слабительные химпрепараты, например, сульфат натрия.
Применение при беременности
Тамсулозин для лечения женщин не используется. Данных о способности химпродукта проникать в грудную лактозу нет.
Применение для детей
Эффективность и безопасность использование лекарства детьми и подростками до 18 лет не исследована. Назначение средства детям запрещается.
Особые указания
Тамсулозин может понижать параметры кровяного давления. Он в данном случае воздействует на организм, как и прочие α1-адреноблокаторы. Есть показания потери больным сознания. Если замечены первые проявления гипотензии ортостатической (кружение головы, слабость), человеку помогают принять горизонтальное положение. В таком состояние он должен находиться до исчезновения болезненных симптомов.
Перед введением вещества больному предлагают пройти обследование. Это нужно для выявления других патологий, которые могут напоминать гиперплазию железы, и назначения правильного лечения. Доктор осуществляет осмотр предстательного органа с помощью ректального медобследования. Врач контролирует степень антигена специфического. Продукт с внимательностью выписывают людям, у которых наблюдается недостаточная работа почек, протекающая в тяжелой форме, когда к/к меньше 10 мл за 1 мин. Такая осторожность связана с отсутствием клинической практики использования Тамсулозина.
Известны сведения о возникновении отечности ангионевротического типа после введения средства. Если замечены подобные симптомы, терапию прекращают. Больной должен показаться эксперту. В больнице обязаны наблюдать за отечностью до ее полного исчезновения. После нормализации состояния терапию не возобновляют. Практика показывает, что у некоторых больных, которые использовали и в настоящее время принимают лекарство, при проведении операции на глазах (устранение катаракты, глаукомы) происходила нестабильность радужной оболочки органа. Изменения были связаны с блокированием α1-рецепторов. IFIS повышает возможность осложнений в процессе и после хирургического вмешательства.
Перед тем, как купить Тамсулозин и начать принимать его, следует показаться доктору. Если на врачебном консилиуме принято решение удалять глаукому или катаракту, терапию медикаментом приостанавливают за 7-14 суток до начала операции. Но точных обоснований необходимости такого шага нет. Вопросы пользы, целесообразности прекращения введения средства не разрешены. Неизвестно также, на какой срок нужно останавливать прием фармпродукта. О развитии IFIS сообщалось даже у больных, которые прекращали терапию задолго до операции. Тамсулозин, по отзывам экспертов, не желательно применять людям, которым будет проводиться хирургическое вмешательство.
Перед осуществлением хирургии на глазах хирург-офтальмолог узнает, употреблял или употребляет ли пациент α1-адреноблокаторы. Это нужно для предупреждения интраоперационных нарушений на радужной оболочке органа.
Химпродукт трансформируется с большой скоростью путем взаимодействия с ферментами CYP3A4 и CYP2D6. Лицам, имеющим низкие показатели метаболизма CYP2D6, не рекомендуется назначать Тамсулозин в комплексе с активными блокаторами CYP3A4, например, таким как кетоконазол. Известно о возникновении аллергенных реакций на активный компонент медикамента у больных с наличием повышенной чувствительности к сульфаниламидам.
Доставляется Тамсулозин в Москве в любое время суток.
Лекарственное взаимодействие
В клинической практике об использовании альфа-адреноблокаторов и взаимодействии с другими фармакологическими средствами известно только со стороны взрослых. Не отмечено лекарственного влияния при параллельном введении с:
- селективными β1-адреноблокатороми;
- ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента;
- гипотензивными медикаментами – метаболитами дигидропиридина;
- кардиотоническими и антиаритмическими химсредствами;
- противореспираторыми лекарствами.
Комплексное введение Тамсулозин с блокаторами H₂-гистаминовых рецепторов увеличивает, а с мочегонными химпродуктами понижает плотность в плазме кровяной жидкости активного соединения рассматриваемого медикамента. Однако такое взаимодействие незначительно и не влияет на показатели фармакокинетики. Поэтому специальное титрование дозировок не проводится.
В экспериментах вне живого организма введение седативных снотворных, противосудорожных, релаксирующих материалов, а также неселективных бета-блокаторов, трициклических антидепрессантов, нестероидных противовоспалительных, сахаропонижающих продуктов, антикоагулянтов непрямого действия не влияло на совместимость свободной фракции Тамсулозина в плазме крови. Противовоспалительные и противосвертывающие медикаменты ускоряют его вывод из состава кровяной плазмы.
Комбинированное использование с активными замедлителями CYP3A4 увеличивает активность предлагаемого химсредства. Кетоконазол увеличивает суммарную и максимальную плотность действующего ингредиента почти в 3 и 2,2 раза соответственно.
Препарат Тамсулозин рекомендуется применять с осторожностью в комплексе с противогрибковыми, антибактериальными макролидами, антиретровирусными ингибиторами протеазы, а также с умеренными замедлителями ферментов. Лицам с низким уровнем трансформации CYP2D6 химпрепарат нельзя назначать в комплексе с сильными блокаторами CYP3A4.
Комбинирование с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина вызывает увеличение максимальной и суммарной концентрации основного соединения в 1,3 и 1,6 раза соответственно, что не является существенным в клинической практике. При введении фармпродукта вместе с химвеществами, которые снижают кровяное давление, включая обезболивающие изделия, алкоголь, замедлители фосфодиэстеразы-5 и другие α1-адреноблокаторы, есть опасность роста гипотензивного эффекта.
В исследованиях в условиях «пробирки» с микросомальными фракциями печеночной структуры не было обнаружено изменений в параметрах антидепрессантов, бронхорасширяющих, гипогликемических, противоопухолевых гормональных средств.
Аналоги Тамсулозина – Омсулозин, Глансин, Омник.
Условия и сроки хранения
Сберегать медикамент следует при температурном режиме, не превышающем 25°С. Срок хранения – до 2-х лет. В аптеке Тамсулозин можно приобрести только по рецепту.
Цены на Тамсулозин в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 330 руб.
Сертификаты и лицензии
Тамсулозин (Tamsulosin)
💊 Состав препарата Тамсулозин
✅ Применение препарата Тамсулозин
Описание активных компонентов препарата
Тамсулозин
(Tamsulosin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.12.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
G04CA02
(Тамсулозин)
Лекарственная форма
| Тамсулозин |
Капс. кишечнорастворимые с пролонгир. высвобождением 400 мкг: 10, 20, 30, 50, 60, 90 или 100 шт. рег. №: ЛП-003636 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тамсулозин
Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного высвобождения твердые желатиновые №2, с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета; крышечка и корпус капсулы в верхней части маркированы полосой черного цвета; на крышечке капсулы черными чернилами нанесена надпись «TSL 0.4»; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 276.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 16.5 мг*, триэтилцитрат — 1.65 мг, тальк — 16.5 мг, вода очищенная — 12.48 мг.
Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1)* — 21.63 мг, тальк — 8.65 мг, триэтилцитрат — 2.16 мг, вода очищенная*** — q.s.
* Является 30% водной дисперсией, содержащей в качестве эмульгаторов вспомогательные вещества полисорбат-80 (≈ 2.8%) и натрия лаурилсульфат (≈ 0.7%).
** Частично удаляется в процессе сушки гранул до достижения значения потерь при сушке, равного — 2-4%.
*** Удаляется в процессе покрытия оболочкой.
Состав оболочки капсул: краситель железа оксид красный — 0.0239 мг (0.06%), титана диоксид — 0.53 мг (1.3333%), краситель железа оксид желтый — 0.258 мг (0.65%), желатин — 38.938 мг (до 100%).
Состав крышечки капсул: идиокармин — 0.00152 мг (0.0064%), краситель железа оксид черный — 0.0107 мг (0.045%), титана диоксид — 0.356 мг (1.5%), краситель железа оксид желтый — 0.114 мг (0.48%), желатин — 23.268 мг (до 100%).
Состав чернил для маркировки: глазурь фармацевтическая (45% раствор шеллака (20% этерифицированный) в этаноле)* — 59.420%, краситель железа оксид черный — 24.650%, спирт н-бутиловый* — 24.650%, вода очищенная* — 3.249%, пропиленгликоль — 1.3 мг, этанол* — 1.08%, изопропанол* — 0.55%, аммония гидроксид 28%** — 0.001%.
* Является летучим компонентом и не остается на капсуле.
** Используется для регулирования pH среды.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы — 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, терминальный T1/2 составляет — 22 ч. Выводится почками, 9% — в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Тамсулозин
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Рекомендуемая доза — 400 мкг 1 раз/сут (в одно и то же время).
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.
Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не применимо.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами — возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.
Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и Сmax тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.
Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Гиперпрост
(НИЖФАРМ, Россия)
Глансин
(HIGLANCE LABORATORIES Pvt. Ltd., Индия)
Омник®
(ASTELLAS PHARMA EUROPE, Нидерланды)
Омник Окас
(ASTELLAS PHARMA EUROPE, Нидерланды)
Омсулозин
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)
Профлосин®
(MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG, Люксембург)
Профлосин®
(БЕРЛИН-ФАРМА, Россия)
Сонизин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Тамзелин®
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Тамсувел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Все аналоги