Танизинин таблетки инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению

Тизанидин (таблетки, 2 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002619

Дата последнего изменения: 04.12.2020

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

На
1 таблетку:

Для
дозировки 2
 мг

Действующее вещество:

Тизанидина
гидрохлорид — 2,288 мг, в пересчете на тизанидин — 2,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза
микрокристаллическая тип 102 — 50,512
 мг,
лактоза безводная — 55,0
 мг,
кремния диоксид коллоидный — 1,1
 мг,
магния стеарат — 1,1
 мг.

Для
дозировки 4
 мг

Действующее вещество:

Тизанидина
гидрохлорид — 4,576
 мг,
в пересчете на тизанидин — 4,0
 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза
микрокристаллическая тип 102 — 101,024 мг, лактоза безводная —
110,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,2 мг, магния стеарат —
2,2 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки
круглые, двояковыпуклой формы, белого или почти белого, или белого с желтоватым
оттенком цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

При
приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная
концентрация в плазме крови (С
max)
достигается примерно через 1
 час
после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом
прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Cmax
тизанидина составляет 12,3
 нг/мл
и 15,6
 нг/мл
после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4
 мг
соответственно.

Распределение

Среднее
значение объема распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении
составляет 2,6
 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин
метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95%) с
образованием неактивных метаболитов. In
vitro
было показано, что тизанидин в основном метаболизируется
изоферментом
CYP1A2
системы цитохрома
P450.

Выведение

Среднее
значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока (Т1/2)
составляет 2–4
 ч.
Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде
метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

Влияние пищи

Прием
пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4
 мг
в виде таблеток или 12
 мг
в виде капсул с модифицированным высвобождением). Несмотря на то, что значение
Cmax
возрастает на 1/3 при приеме после еды, считается, что это не является
клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC, площадь под
фармакокинетической кривой «концентрация–время») не отмечается.

Тизанидин
в диапазоне доз от 1
 мг
до 20
 мг
обладает линейной фармакокинетикой.

Особенности фармакокинетики тизанидина у отдельных групп
пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У
пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25
 мл/мин)
средняя максимальная концентрация тизанидина в плазме крови (
Cmax)
в 2
 раза
выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения (Т1/2)
достигает 14
 ч,
что приводит к увеличенной (примерно в 6
 раз)
системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Пациенты с нарушением функции печени

Специфических
исследований у данной категории пациентов проведено не было. Так как тизанидин
преимущественно метаболизируется в печени изоферментом
CYP1A2
системы цитохрома, нарушение функции печени может приводить к увеличению
системного воздействия тизанидина.

Пациенты старше 65 лет

Данные
по фармакокинетике тизанидина у данной группы пациентов ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности

Пол
не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Влияние
этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Фармакодинамика

Тизанидин
— миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия
находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2‑рецепторы,
он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют
рецепторы к N‑метил‑
D‑аспартату
(NMDA‑рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов
спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения.
Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при
его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим
свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный
анальгезирующий эффект.

Тизанидин
эффективен как при остром болезненном спазме, так и при хронической
спастичности спинального и церебрального генеза. Снижает спастичность и
клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным
движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий
эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные
действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального
давления (АД)) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.

Показания

Болезненный мышечный спазм:

       
связанный со
статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный
синдромы);

       
после
хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или
остеоартроза тазобедренного сустава.

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях,
например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных
заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и
детском церебральном параличе (пациенты старше 18
 лет).

Противопоказания

       
Гиперчувствительность
к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;

       
нарушение
функции печени тяжелой степени;

       
одновременное
применение с мощными ингибиторами изофермента
CYP1A2
(флувоксамин и ципрофлоксацин);

       
опыт применения
препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение тизанидина у
пациентов данной популяции не рекомендовано;

       
поскольку в
состав препарата входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у
пациентов с редкой наследственной непереносимостью лактозы, при дефиците
лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Рекомендуется
соблюдать осторожность при применении тизанидина у пациентов с нарушением
функции печени средней степени тяжести, с нарушением функции почек, в возрасте
старше 65 лет, с синдромом врожденного удлинения интервала QT и при
одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд,
амитриптилин, азитромицин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Поскольку
контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не
проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех
случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

В
исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении в
дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации,
зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также
задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались
выраженные признаки миорелаксации и седации. Исходя из площади поверхности
тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека
(0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз.

Грудное вскармливание

В
исследованиях на животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком
лактирующих самок. На время лечения тизанидином следует прекратить грудное
вскармливание, так как нет данных о проникновении препарата в грудное молоко у
человека.

Тест на беременность

Перед
началом применения препарата Тизанидин у пациенток с сохраненным репродуктивным
потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.

Влияние на фертильность

В
исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния на фертильность
особей мужского и женского пола при применении тизанидина в дозе 10 мг/кг
в сутки и 3 мг/кг в сутки соответственно. Отмечалось уменьшение
фертильности у особей мужского пола, получавших тизанидин в дозе, превышающей
30 мг/кг в сутки, и у особей женского пола в дозе, превышающей
10 мг/кг в сутки. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы
превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в
сутки) в 2,2 и 6,7 раз. При применении указанных доз со стороны матери
отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки, включающие выраженную
седацию, уменьшение массы тела и атаксию.

Способ применения и дозы

Тизанидин
обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации
в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Применение
препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза в сутки снижает риск развития
побочных эффектов.

Препарат
принимают внутрь.

При болезненном мышечном спазме

Применяют
в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях возможно
дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном
из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной
неврологическими заболеваниями

Начальная
суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу
можно повышать постепенно, на 2–4 мг, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный
терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной
на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать
дозу 36 мг в сутки.

Применение у пациентов старше 65 лет

Опыт
применения препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен.
Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до
достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

У
пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее
25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки.
Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и
эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется
сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают
кратность применения.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Применение
препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени
противопоказано.

У
пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести препарат следует
применять с осторожностью. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы, с
постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и
эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени
указаны в разделе «Особые указания».

Прерывание лечения

При
прекращении терапии препаратом, с целью уменьшения риска развития рикошетного
повышения артериального давления и тахикардии, следует медленно снижать дозу до
полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы
препарата в течение длительного времени.

Побочные действия

При
приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма,
отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту,
снижение АД, тошнота, желудочно‑кишечные расстройства, повышение
активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции
умеренно выражены и преходящи.

При
приеме более высоких доз, рекомендованных для лечения спастичности,
вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они
редко требуют отмены препарата в связи с тяжестью побочных реакций. Кроме того,
могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница,
нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Частота
побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему
(классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%),
часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более
0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения,
частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Нарушения психики

Часто — бессонница,
нарушения сна.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто — сонливость,
головокружение.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто — брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Часто — снижение
артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до
циркуляторного коллапса и потери сознания).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто — сухость
во рту, желудочно-кишечные расстройства;

Часто — тошнота.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани

Очень часто — мышечная
слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто — повышенная
утомляемость.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований

Часто — повышение
активности печеночных трансаминаз.

При
резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема высоких
доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными
препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления,
способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового
кровообращения, поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полной отмены
препарата.

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным
применения в клинической практике

На
фоне терапии тизанидином в клинической практике отмечались следующие
нежелательные явления без указаний на причинно‑следственную связь с
применением препарата (частота неизвестна).

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции
гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический
отек и крапивницу.

Нарушения психики

Галлюцинации,
спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Вертиго.

Нарушения со стороны органа зрения

Затуманивание
зрения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Гепатит,
печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожная
сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Астения,
синдром отмены.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов
усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в
инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

При
одновременном применении тизанидина и:

       
ингибиторов
изофермента
CYP1A2
возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь,
повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам
передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала
QTc;

       
индукторов
изофермента
CYP1A2
может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме, что может
приводить к снижению терапевтического эффекта препарата.

Противопоказанные комбинации с тизанидином

Одновременное
применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются
ингибиторами изофермента
CYP1A2,
противопоказано.

При
применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается 33‑кратное
и 10‑кратное увеличению AUC тизанидина соответственно. Результатом
сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное
снижение артериального давления, сопровождающееся сонливостью, головокружением,
снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного
коллапса и потери сознания).

Не рекомендуемые комбинации с тизанидином

Не
рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента
CYP1A2
— антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон),
циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин),
рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата тизанидин, требующие соблюдения
осторожности

Необходимо
соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с препаратами,
удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты

Одновременное
применение тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда
может вызывать выраженное снижение артериального давления (в отдельных случаях
вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания) и брадикардию. При резкой
отмене тизанидина после одновременного применения с гипотензивными препаратами
отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, в отдельных
случаях способное привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

Одновременный
прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина
в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие тизанидина может
снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов.
Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и
тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина
(увеличение).

Курение

Системная
биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10
 сигарет
в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия тизанидином у курящих
пациентов может потребовать более высоких доз тизанидина, чем средние
терапевтические.

Этанол

Во
время терапии тизанидином следует избегать приема алкоголя, т.к. он может
повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения
артериального давления и заторможенности). Тизанидин может усиливать
подавляющее действие этанола на центральную нервную систему.

Другие лекарственные средства

Седативные,
снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как
антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.
Следует избегать приема тизанидина с другими альфа2‑адреномиметиками
(например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного
эффекта.

Передозировка

К
настоящему времени известны случаи о передозировке тизанидином, включая случай,
когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях восстановление
проходило без особенностей.

Симптомы

Тошнота,
рвота, снижение артериального давления, удлинение интервала
QTc,
головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.

Лечение

Для
выведения тизанидина из организма рекомендуется многократное применение
активированного угля. Проведение форсированного диуреза, возможно, также
ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Гипотензия
может возникать на фоне применения тизанидина, а также как результат
лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента
CYP1A2
и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение артериального
давления может приводить к потере сознания и циркуляторному коллапсу.

Сообщалось
о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при
применении суточной дозы до 12
 мг
эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать
функциональные «печеночные пробы» 1
 раз
в месяц в первые 4
 месяца
лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12
 мг
и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки,
позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая
тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни аланинаминотрансферазы
(АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в сыворотке устойчиво превышают верхнюю
границу нормы в 3
 раза
и более, применение препарата следует прекратить.

Контрацепция

Следует
информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о
неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в
исследованиях у животных. Во время применения препарата, а также в течение 1
 суток
после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным
потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном
и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет
 <1%).

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Пациентам,
у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, головокружение
или какие-либо признаки артериальной гипотензии следует рекомендовать
воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и
быстрой реакции, например, управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки
по 2
 мг
и 4
 мг.

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.

По
30 или 100
 таблеток
в банки полимерные из полиэтилентерефталата с крышками из полиэтилена для
упаковки лекарственных средств.

По
3
 контурные
ячейковые упаковки или по 1
 банке
полимерной вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить
при температуре не выше 25
 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не
использовать препарат после истечения срока годности.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Тизанидин (Tizanidine)

💊 Состав препарата Тизанидин

✅ Применение препарата Тизанидин

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 03.03.22

Описание активных компонентов препарата

Тизанидин
(Tizanidine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2023.02.13

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Тизанидин

Таб. 2 мг: 10, 15, 20, 30 или 60 шт.

рег. №: ЛП-004171
от 03.03.17
— Истекло

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тизанидин

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской; круглые, плоскоцилиндрические.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 55 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 50.312 мг, повидон К-30 — 1.1 мг, стеариновая кислота — 1.1 мг, кремния диоксид коллоидный гидрофобный — 0.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови — 30%.

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

T1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде — около 4,5%.

Показания активных веществ препарата

Тизанидин

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто — бессонница, нарушения сна; частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания..

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диспептические явления, сухость во рту; часто — тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.

Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; частота неизвестна — астения, синдром отмены, затуманивание зрения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов старше 65 лет. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Особые указания

При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.

При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.

При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).

При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.

При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.

При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.

Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.

Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Тизанидин-СЗ — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005748

Торговое наименование препарата

Тизанидин-СЗ

Международное непатентованное наименование

Тизанидин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: тизанидина гидрохлорид — 2,288 мг/ 4,576 мг в пересчете на тизанидин — 2 мг/ 4 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70,0 мг/140,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 102 — 64,912 мг/129,824 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,4 мг/ 2,8 мг; магния стеарат — 1,4 мг/ 2,8 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия

Код АТХ

M03BX

Фармакодинамика:

Тизанидин — миорелаксант центрального действия, Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-В- аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Препарат Тизанидин-СЗ эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий аффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.

Фармакокинетика:

Всасывание

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34 %. Сmах тизанидина равно 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг соответственно.

Распределение

Средний объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30 %.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95 %) метаболизируется в печени. Invitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

Выведение

Средний период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч, выведение осуществляется преимущественно почками (приблизительно 70 % дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5 %.

Влияние пищи

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг в виде таблеток или 12 мг в виде капсул с модифицированным высвобождением). Несмотря на то, что значение Сmах возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ≤ 25 мл/мин) Сmах тизанидина в плазме крови в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Пациенты с нарушением функции печени

Специальных исследований у пациентов данной категории не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2 системы цитохрома, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия препарата.

Пациенты старше 65 лет

Данные по фармакокинетике у пациентов данной группы ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина. Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Показания:

Болезненный мышечный спазм:

связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

— Нарушение функции печени тяжелой степени.

— Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1А2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

— Не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу.

— Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Тизанидин-СЗ у пациентов данной популяции не рекомендовано.

С осторожностью:

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизанидин-СЗ с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цисаприд, амитриптилин, азитромицин).

Беременность и лактация:

Беременность

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении в дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седации. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз.

Грудное вскармливание

В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком лактирующих самок. Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.

Тест на беременность

Перед началом применения препарата Тизанидин-СЗ у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.

Влияние на фертильность

В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния на фертильность особей мужского и женского пола при применении тизанидина в дозе 10 мг/кг в сутки и 3 мг/кг/ сутки соответственно. Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола, получавших тизанидин в дозе, превышающей 30 мг/кг в сутки, и у особей женского пола — в дозе, превышающей 10 мг/кг сутки. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз. При применении указанных доз со стороны матери отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки, включающие выраженную седацию, уменьшение массы тела и атаксию.

Способ применения и дозы:

Препарат Тизанидин-СЗ обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза в день снижает риск развития побочных эффектов.

Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг могут быть разделены на две равные части.

При болезненном мышечном спазме препарат Тизанидин-СЗ применяют, как правило, в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки.

В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Применение у пациентов старше 65 лет

Опыт применения препарата Тизанидин-СЗ у пациентов в возрасте старше 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность применения.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Применение препарата Тизанидин-СЗ у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе «Особые указания».

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Тизанидин-СЗ с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Побочные эффекты:

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные HP возникают чаще и более выражены, однако они редко требуют прекращения отмены препарата в связи с тяжестью ПР. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты развития HP использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.

Нарушения психики: часто — бессонница, нарушения сна.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).

Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто — тошнота.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности печеночных трансаминаз. При резкой отмене препарата Тизанидин-СЗ после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, в связи с чем дозу препарата Тизанидин-СЗ следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о HPпо данным применения в клинической практике

Поскольку в пострегистрационном периоде сообщения о HP поступают в добровольном порядке из популяции неопределенного размера, достоверно оценить частоту их возникновения не представляется возможным (частота неизвестна).

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.

Нарушения психики: галлюцинации, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.

Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Общие расстройства и нарушения вместе введения: астения, синдром отмены.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметите любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препаратом Тизанидин-СЗ, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT (с), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, угнетение дыхания, кома.

Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

При применении препарата Тизанидин-СЗ с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме крови может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT(c).

Одновременное применение препарата Тизанидин-СЗ с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме крови, что может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата.

Противопоказанные комбинации с тизанидином

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1А2, противопоказано. При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться значимая и длительная гипотензия сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).

Не рекомендуемые комбинации с тизанидином

Не рекомендуется применять тизанидин одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации с тизанидином, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизанидин-СЗ с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты

Одновременное применение препарата Тизанидин-СЗ с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Тизанидин-СЗ после одновременного применения с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50 % снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и тизанидина при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение табака

Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30 %. Длительная терапия препаратом у пациентов данной категории может потребовать более высоких доз тизанидина, чем средние терапевтические.

Алкоголь

Во время терапии препаратом следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Тизанидин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Другие лекарственные средства

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата с другими агонистами альфа2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Особые указания:

Гипотензия может возникать на фоне применения препарата Тизанидин-СЗ, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и циркуляторному коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные «печеночные пробы» 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата Тизанидин-СЗ следует прекратить.

Контрацепция

Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в исследованиях у животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 суток после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет < 1 %).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, головокружение или какие-либо признаки артериальной гипотензии следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 2 мг и 4 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в упаковку ячейковую контурную из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 30 таблеток в банки полимерные типа БП из полиэтилена низкого давления с крышками из полиэтилена высокого давления или во флаконы полимерные из полиэтилена низкого давления с крышками из полиэтилена высокого давления.

Каждую банку, флакон, 2, 3, 5 упаковок ячейковых контурных вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Непубличное акционерное общество «Северная звезда» (НАО «Северная звезда»), Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

НАО «Северная звезда»

Купить Тизанидин-СЗ в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

1 таблетка содержит:

действующее вещество: тизанидина гидрохлорид — 2,288 мг или 4,576 мг (в пересчете на тизанидин — 2,000 мг или 4,000 мг);

вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая 102, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Дозировка 2 мг. Таблетки, круглые двояковыпуклой формы, белого или почти белого, или белого с желтоватым оттенком цвета.

Дозировка 4 мг. Таблетки, круглые двояковыпуклой формы, белого или почти белого, или белого с желтоватым оттенком цвета.

Миорелаксант центрального действия

АТХ M03BX02 Тизанидин

Фармакодинамика

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Препарат тизанидин эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Сmах тизанидина равно 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг соответственно.

Распределение

Средний объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

Выведение

Средний период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 часа, выведение осуществляется преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

Влияние пищи

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Несмотря на то, что значение Сmах возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») не отмечается.

Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) < 25 мл/мин) Сmах тизанидина в плазме крови в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Пациенты с нарушением функции печени

Специальных исследований у пациентов данной категории не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2 системы цитохрома, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия препарата.

Пациенты старше 65 лет

Данные по фармакокинетике у пациентов данной группы ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Болезненный мышечный спазм:

  • связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
  • после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

  • Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
  • Нарушение функции печени тяжелой степени.
  • Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.
  • Не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу.
  • Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата тизанидин у пациентов данной популяции не рекомендовано.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата тизанидин с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Беременность

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении в дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седации. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз.

Грудное вскармливание

В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком лактирующих самок. Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.

Тест на беременность

Перед началом применения препарата тизанидин у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.

Препарат тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза в сутки снижает риск развития побочных эффектов.

Препарат принимают внутрь.

При болезненном мышечном спазме препарат тизанидин применяют, как правило, в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки.

В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Применение у пациентов старше 65 лет

Опыт применения препарата тизанидин у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз в сутки, после чего увеличить кратность применения.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Применение препарата тизанидин у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано.

У пациентов с нарушениями функции печени средней тяжести препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе «Особые указания».

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом тизанидин с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз вышеперечисленные нежелательные реакции (HP) возникают чаще и более выражены, однако они редко требуют прекращения приема препарата в связи с тяжестью HP.

HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и системы органов MedDRA. в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты развития HP использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение; частота неизвестна — головная боль, атаксия, дизартрия.

Нарушения психики: часто — бессонница, нарушения сна; редко — галлюцинации (как правило, возможны у пациентов, применяющих потенциально галлюциногенные препараты, например, антидепрессанты); частота неизвестна — спутанность сознания.

Нарушения со стороны сердца: часто — брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов: часто — снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).

Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто — тошнота; частота неизвестна — боль в животе, рвота.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — мышечная слабость.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь; частота неизвестна — эритема, кожный зуд, дерматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость; часто — синдром «отмены» (повышается риск развития тахикардии, повышения АД, в отдельных случаях — острое нарушение мозгового кровообращения, в связи с чем дозу препарата тизанидин следует снижать постепенно до полной отмены препарата); частота неизвестна — астения, потеря аппетита.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке тизанидином, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT(с), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, угнетение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение активированного угля. Форсированный диурез также может ускорить выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

При применении препарата тизанидин с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме крови может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT(c).

Одновременное применение препарата тизанидин с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме крови, что может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата.

Противопоказанные комбинации с тизанидином

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2 противопоказано.

При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться значимая и длительная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).

Нерекомендуемые комбинации с тизанидином

Не рекомендуется применять тизанидин одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации с тизанидином, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата тизанидин с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты

Одновременное применение препарата тизанидин с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата тизанидин после одновременного применения с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение табака

Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом у пациентов данной категории может потребовать более высоких доз тизанидина, чем средние терапевтические.

Алкоголь

Во время терапии препаратом следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижение АД и заторможенности). Тизанидин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Другие лекарственные средства

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата с другими агонистами альфа2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Гипотензия может возникать на фоне применения препарата тизанидин, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и циркуляторному коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные «печеночные пробы» 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата тизанидин следует прекратить.

Контрацепция

Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в исследованиях на животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 суток после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет < 1%).

Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, головокружение или какие-либо признаки артериальной гипотензии, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления транспортными средствами и механизмами.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой полимерной с уплотняющим элементом и компенсатором полимерным из полиэтилена низкого давления.

По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок или 1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-007571

Дата регистрации

2021-11-01

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

АВЕКСИМА СИБИРЬ ООО
Россия

ИРБИТСКИЙ ХФЗ ОАО
Россия

Тизанил (4 мг)

МНН: Тизанидин

Производитель: Симпекс Фарма Пвт. Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tizanidine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003961

Информация о регистрации в РК:
04.01.2019 — 04.01.2024

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
57.18 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Тизанил

Международное непатентованное название

Тизанидин

Лекарственная форма

Таблетки 2 мг и 4 мг

Состав

Одна таблетка содержит,

активное вещество – тизанидина гидрохлорида (эквивалентно тизанидину) 2 мг и 4 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (РН102), кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон

Описание

Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне и цифрой «2» на другой (для дозировки 2 мг)

Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, со риской на одной стороне и цифрой «4» на другой (для дозировки 4 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Тизанидин

Код АТХ М03ВХ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью (на 90%). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата. Проникает через гематоэнцефалический барьер. По причине интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Среднее значение объема распределения (Vd) в период равновесного состояния составляет 2.6 л/кг. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Пол пациента и одновременный прием пищи не влияют клинически значимо на фармакокинетические параметры Тизанила. Метаболизм быстро и в значительной степени осуществляется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения (T1/2) из системного кровотока — 2-5 ч. Препарат выводится почками (около 70% от введенной дозы) в виде метаболитов, и с каловыми массами; в неизмененном виде выводится 2,7 — 5%. У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 может увеличиваться до 14 ч, в результате чего AUC возрастает в среднем 6 раз.

Фармакодиамика

Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, что приводит к торможению высвобождения возбуждающих аминокислот, являющихся эндогенными агонистами рецепторов NMDA-типа. Вследствие этого подавляется полисинаптическая передача возбуждения (на уровне промежуточных нейронов спинного мозга), снижается избыточный мышечный тонус, развивается центральный анальгезирующий эффект.

Тизанил эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, уменьшает спазмы и клонические судороги.

Показания к применению

  • болезненные мышечные спазмы, обусловленные органическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия и др.)

  • после хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава)

  • спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, при остаточных явлениях перенесенного инсульта, черепно-мозговой травме)

Способ применения и дозы

Купирование болезненного мышечного спазма:

внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях — дополнительно на ночь назначают 2-4 мг.

Лечение спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями:

доза устанавливается индивидуально. Начальная доза – по 2 мг 3 раза в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.

Максимальная суточная доза — 36 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Побочные действия

Часто

  • сонливость, слабость, головокружение, бессонница, расстройства сна, галлюцинации

  • мышечная слабость

  • утомляемость

  • брадикардия, незначительное снижение АД

Редко

  • сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ и АСТ), острый гепатит

При приеме более высоких доз вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к тизанидину или к другому компоненту препарата

  • выраженное нарушение функций печени (печеночная недостаточность со стойким превышением уровня верхней границы нормы «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза и более)

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

  • беременность и период лактации

  • одновременное применение тизанидина с флувоксамином и ципрофлоксацином

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Тизанила с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.

Не рекомендуется сочетание с другими альфа2-адреностимуляторами.

Седативные препараты и этиловый спирт (алкоголь) могут усиливать седативное действие Тизанила.

Парацетамол увеличивает Tи Cmax на 16 мин (клинического значения не имеет). Пероральные контрацептивные средства снижают клиренс тизанидина на 50%.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином, ингибитором CYP450 1А2 противопоказано.

Гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной работой. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1А2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать Тизанил пациентам с выраженным нарушением функции почек (почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин).

Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость). В случае, когда уровни «печеночных» трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить.

Применение в геронтологической практике. В связи с тем, что у пациентов пожилого возраста почечный клиренс может быть снижен, следует соблюдать осторожность при применении Тизанила.

Беременность и лактация. Тизанил не следует применять в период беременности и лактации, в связи с отсутствием контрольных исследований.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение,

сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: Промывание желудка, назначение сорбентов (активированный уголь), форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 3 и 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия

C-7 to C-13 & C-59 to C-64,

Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,

Kotdwara – 246149 Distt.

Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA.

Владелец регистрационного удостоверения

Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия

B-4/160, Safdarjung Enclave,

New Delhi-110029, INDIA

Упаковщик

Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия

C-7 to C-13 & C-59 to C-64,

Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,

Kotdwara – 246149 Distt.

Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Корал-Мед Казахстан»

г. Алматы, ул. Ауэзова 3

Тел./факс + 7 727 266 95 50, Email: coralmedkz@mail.ru

322954391477976915_ru.doc 79.5 кб
449440011477978073_kz.doc 91.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Таниз к инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Танидол 40 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Танзитал лекарство цена в аптеках транзитал инструкция и отзывы
  • Танзингол инструкция по применению таблетки
  • Танзилат уколы показания к применению инструкция