Телпрес — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004400
Торговое наименование препарата
Телпрес
Международное непатентованное наименование
Телмисартан
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка 20 мг содержит: действующее вещество: телмисартан — 20,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 1,70 мг, повидон-К25 — 5,40 мг, меглюмин — 6,00 мг, маннитол — 81,90 мг, магния стеарат — 2,00 мг, кросповидон — 3,00 мг.
Каждая таблетка 40 мг содержит: действующее вещество: телмисартан — 40,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 3,40 мг, повидон-К25 — 10,80 мг, меглюмин — 12,00 мг, маннитол — 163,80 мг, магния стеарат — 4,00 мг, кросповидон — 6,00 мг
Каждая таблетка 80 мг содержит: действующее вещество: телмисартан — 80,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 6,70 мг, повидон-К25 — 21,60 мг, меглюмин — 24,00 мг, маннитол — 327,70 мг, магния стеарат — 8,00 мг, кросповидон — 12,00 мг.
Описание
Таблетки 20 мг
Круглые таблетки с фаской, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.
Таблетки 40 мг
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.
Таблетки 80 мг
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ
C09CA07
Фармакодинамика:
Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином, не ожидается.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».
Фармакокинетика:
Всасывание
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема, концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации — 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) — более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печеночным кровотоком» (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Гендерные различия
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг в сутки.
Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.
Пациенты с нарушением функции печени
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %.
При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Показания:
— Артериальная гипертензия;
— Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
— Беременность;
— Период грудного вскармливания;
— Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
— Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
— Одновременное применение препарата Телпрес с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2);
— Одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
— Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
— Нарушения функции печени и/или почек (см. раздел «Особые указания»);
— Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
— Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
— Гипонатриемия;
— Гиперкалиемия;
— Хроническая сердечная недостаточность;
— Ишемическая болезнь сердца;
— Стеноз аортального и митрального клапана;
— Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
— Первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены);
— Одновременное применение с ингибиторами АПФ или алискиреном;
— Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками;
— Сахарный диабет.
Беременность и лактация:
Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при планировании или установлении факта беременности препарат должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия, имеющая установленный профиль безопасности при применении во время беременности. Применение препарата в период беременности противопоказано.
В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется проверка ультразвуковым методом функции почек и состояния черепа у плода.
Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотензии.
Терапия препаратом Телпрес противопоказана в период грудного вскармливания. Исследования влияния на фертильность человека не проводились.
Способ применения и дозы:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная рекомендованная доза препарата Телпрес составляет 1 таб. (40 мг) один раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телпрес может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
Рекомендованная доза — 1 таблетка препарата Телпрес 80 мг 1 раз в сутки.
В начальный период лечения рекомендуется наблюдение за уровнем артериального давления (АД), может потребоваться коррекция антигипертензивной терапии.
Нарушение функции почек
У пациентов с серьезными нарушениями функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, опыт применения ограничен. У таких пациентов рекомендованная стартовая доза составляет 20 мг в сутки. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью, соответственно) суточная доза препарата Телпрес не должна превышать 40 мг.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Побочные эффекты:
В целом, частота возникновения нежелательных реакций, отмеченная для телмисартана сопоставима с аналогичной для плацебо. Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Классификация частоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Инфекционные и паразитарные заболевания:
нечасто: инфекции верхних дыхательных путей, в том числе фарингит и синусит, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит);
неизвестной частоты: сепсис, включая сепсис с летальным исходом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто: анемия;
редко: тромбоцитопения;
неизвестной частоты: эозинофилия.
Нарушения со стороны психики:
нечасто: депрессия; редко: тревожность.
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто: бессонница, синкопе, вертиго; редко: обморок.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца:
нечасто: брадикардия; редко: тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
нечасто: выраженное снижение АД*, ортостатическая гипотензия;
* часто наблюдалось у пациентов с контролируемым АД, которые получали лечение телмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности в дополнение к стандартному лечению.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто: одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота;
редко: расстройство желудка, дискомфорт, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени/заболевания печени.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: гиперчувствительность, ангионевротический отек (в т. ч. со смертельным исходом); неизвестной частоты: анафилактические реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: гипергидроз, кожный зуд, сыпь;
редко: эритема, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь, экзема, неизвестной частоты: крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: миалгия, боль в спине (например, ишиас), мышечные спазмы;
редко: артралгия, боль в конечностях;
неизвестной частоты: боль в области сухожилий (тендинитоподобные симптомы).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто: почечная недостаточность, в т. ч. острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны питания и обмена веществ:
нечасто: гиперкалиемия.
Общие расстройства:
нечасто: боль в груди, астения (слабость);
редко: гриппоподобное состояние.
Влияние на результаты лабораторных показателей и инструментальных исследований:
нечасто: повышение концентрации креатинина в крови;
редко: повышение концентрации мочевой кислоты в крови, «печеночных» ферментов, активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, снижение гемоглобина, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Передозировка:
Информация относительно передозировки ограничена.
Симптомы: наиболее значимые — выраженное снижение АД и тахикардия, также может наблюдаться брадикардия, головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Предлагаемые меры включают: вызывание рвоты и/или промывание желудка, прием активированного угля, восполнение недостатка жидкости и солей. Постоянный контроль содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие:
Телмисартан может увеличивать антигипертензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены. Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется другим пациентам. Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АГ1Ф противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением только одного лекарственного средства, действующего на РААС.
Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий и калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ)), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, триметоприм)). При необходимости на фоне документально подтвержденной гипокалиемии совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Дигоксин
При совместном приеме телмисартана с дигоксином было отмечено увеличение средней Сmах дигоксина в плазме крови на 49 % и минимальной концентрации на 20 %. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона.
Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующие применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля калия в плазме крови.
Препараты лития
При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРАII, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП)
НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, используемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие АРАII. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, пациентов с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение АРАII и препаратов, угнетающих циклооксигеназу-2 может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)
Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.
Прочие антигипертензивные средства
Действие телмисартана может усиливаться при совместном применении других антигипертензивных лекарственных средств. На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех антигипертензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.
Кортикостероиды (для системного применения)
Кортикостероиды ослабляют действие телмисартана.
Особые указания:
Нарушения функции печени
Применение препарата Телпрес противопоказано у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. Предполагают, что у подобных пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат Телпрес следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).
Реноваскулярная гипертензия
При лечении лекарственными средствами, действующими на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Нарушение функции почек и пересадка почки
При применении препарата Телпрес у пациентов с нарушением функции почек рекомендован периодический контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт клинического применения препарата Телпрес у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Снижение объема циркулирующей крови
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приема препарата Телпрес, может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и/или содержанием натрия в плазме крови на фоне предшествующего лечения диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты. Подобные состояния (дефицит жидкости и/или натрия) должны быть устранены до начала приема препарата Телпрес.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2) (см. раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Противопоказания»).
В результате угнетения РААС были отмечены: артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия и нарушение почечной функции (в том числе острая почечная недостаточность) у предрасположенных к этому пациентов, особенно при совместном применении нескольких лекарственных средств, так же действующих на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС (например, на фоне приема телмисартана с другими антагонистами РААС) не рекомендована.
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в том числе, при стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.
Первичный альдостеронизм
У пациентов с первичным альдостеронизмом лечение антигипертензивными лекарственными средствами, действие которых осуществляется путем угнетения РААС, как правило, неэффективно.
Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Телпрес (так же, как и других сосудорасширяющих средств) у пациентов с аортальным или митральным стенозом, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Гиперкалиемия
Прием лекарственных средств, действующих на РААС может вызвать гиперкалиемию. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, пациентов, также принимающих лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в плазме крови, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.
При решении вопроса о сопутствующем применении лекарственных средств, действующих на РААС, необходимо оценить соотношение «риск-польза».
Основными факторами риска развития гиперкалиемии, которые следует учитывать, являются:
— сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (пациенты старше 70 лет);
— сочетание с одним или более лекарственным средством, действующим на РААС и/или калийсодержащими пищевыми добавками. Лекарственными препаратами или терапевтическими классами лекарственных препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию, являются заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
— интеркуррентные заболевания, в особенности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, синдром цитолиза (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
Пациентам из группы риска рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в плазме крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Этнические отличия
Ингибиторы АПФ, телмисартан и другие АРАII, по-видимому, менее эффективно снижают артериальное давление у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие большей предрасположенности к снижению активности ренина в популяции данных пациентов.
Прочее
Как и при применении других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение уровня АД у пациентов, страдающих ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. При управлении автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, следует соблюдать осторожность, так как на фоне приема телмисартана редко могут возникать головокружения и сонливость.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 20 мг, 40 мг, 80 мг.
Упаковка:
По 14 таблеток в Ал/Ал блистер. По 2 или 7 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Радуга Продакшн» (ЗАО «Радуга Продакшн»), 197229, г. Санкт-Петербург, ул. 3-я Конная Лахта, д. 48, корп. 7, лит. А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Ксантис Фарма Лимитед
Купить Телпрес в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Телпрес (Telpres)
💊 Состав препарата Телпрес
✅ Применение препарата Телпрес
Описание активных компонентов препарата
Телпрес
(Telpres)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C09CA07
(Телмисартан)
Лекарственные формы
| Телпрес |
Таб. 20 мг: 28, 56 или 98 шт. рег. №: ЛП-004400 |
|
|
Таб. 40 мг: 28, 56 или 98 шт. рег. №: ЛП-004400 |
||
|
Таб. 80 мг: 28, 56 или 98 шт. рег. №: ЛП-004400 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Телпрес
Таблетки белого цвета, круглые, с фаской, с гравировкой » LC » на одной стороне.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 1.7 мг, повидон К25 — 5.4 мг, меглюмин — 6 мг, маннитол — 81.9 мг, магния стеарат — 2 мг, кросповидон — 3 мг.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (7) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, гравировкой «LC» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 3.4 мг, повидон К25 — 10.8 мг, меглюмин — 12 мг, маннитол — 163.8 мг, магния стеарат — 4 мг, кросповидон — 6 мг.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (7) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, гравировкой «LC» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 6.7 мг, повидон К25 — 21.6 мг, меглюмин — 24 мг, маннитол — 327.7 мг, магния стеарат — 8 мг, кросповидон — 12 мг.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (7) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
T1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).
Показания активных веществ препарата
Телпрес
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.
Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.
Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае — ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.
Прочие: гриппоподобный синдром.
Противопоказания к применению
Обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к телмисартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Особые указания
C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.
У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.
В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.
В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.
У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.
Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.
Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.
При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.
Использование в педиатрии
Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Микардис®
(BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, Германия)
Телзап®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Телминорм®
(MICRO LABS, Индия)
Телмисартан
(КРКА-РУС, Россия)
Телмисартан
(АТОЛЛ, Россия)
Телмисартан Фармасин…
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Телмисартан ШТАДА
(НИЖФАРМ, Россия)
Телмисартан-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Телмисартан-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Телмиста®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Все аналоги
Телпрес (таблетки, 20 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004400
Дата последнего изменения: 15.08.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Каждая
таблетка 20 мг содержит:
Действующее вещество
Телмисартан
— 20,00 мг;
Вспомогательные вещества
Натрия
гидроксид — 1,70 мг, повидон-К25 — 5,40 мг, меглюмин — 6,00 мг,
маннитол — 81,90 мг, магния стеарат — 2,00 мг, кросповидон —
3,00 мг.
Каждая
таблетка 40 мг содержит:
Действующее вещество
Телмисартан
— 40,00 мг;
Вспомогательные вещества
Натрия
гидроксид — 3,40 мг, повидон-К25 — 10,80 мг, меглюмин —
12,00 мг, маннитол — 163,80 мг, магния стеарат — 4,00 мг,
кросповидон — 6,00 мг.
Каждая
таблетка 80 мг содержит:
Действующее вещество
Телмисартан
— 80,00 мг;
Вспомогательные вещества
Натрия
гидроксид — 6,70 мг, повидон-К25 — 21,60 мг, меглюмин —
24,00 мг, маннитол — 327,70 мг, магния стеарат — 8,00 мг,
кросповидон — 12,00 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки
20 мг
Круглые
таблетки с фаской, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной
стороне таблетки.
Таблетки
40 мг
Продолговатые
двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC»
на одной стороне таблетки.
Таблетки
80 мг
Продолговатые
двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC»
на одной стороне таблетки.
Фармакокинетика
Всасывание
При
приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Биодоступность составляет около 50%. При приеме одновременно с пищей
уменьшение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6%
(при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг).
Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови
выравнивается, независимо от приема пищи.
Распределение
Связь
с белками плазмы крови — 99,5% (в основном с альбумином и альфа-1
гликопротеином). Объем распределения составляет приблизительно 500 л.
Биотрансформация
Метаболизируется
путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически
неактивны.
Элиминация
Период
полувыведения (T1/2)
— более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками
— менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин)
по сравнению с «печеночным кровотоком» (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Фармакокинетика
телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов.
Коррекции доз не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У
пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени
отмечалось увеличение концентрации в 2 раза.
Однако более низкие концентрации в плазме наблюдались у пациентов с почечной
недостаточностью, находящихся на диализе. Телмисартан прочно связывается с
белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может
быть удален диализом. Период полувыведения не изменяется
у пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Исследования
фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение
абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100%. При печеночной
недостаточности T1/2 не изменяется.
Пол
Наблюдается
разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Cmax
(максимальная концентрация в плазме крови) приблизительно в 3 раза
и AUC приблизительно в 2 раза
выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.
Коррекции доз не требуется.
Дети
Основные
показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет,
после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель,
в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и
подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.
Фармакодинамика
Телмисартан
— специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1),
эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1
рецепторов ангиотензина II через которые реализуется действие
ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая
действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только
с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит
длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том
числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам
ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их
возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого
увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает
концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и
не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий
фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин).
Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
У
пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное
действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в
течение 3‑х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата
сохраняется в течение 24 часов
и остается значимым до 48 часов.
Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4–8 недель после
регулярного приема.
У
пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает
систолическое и диастолическое артериальное давление (АД),
не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В
случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню
без развития синдрома «отмены».
Показания
Артериальная гипертензия
Лечение
артериальной гипертензии у взрослых пациентов.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Снижение
сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов с:
—
сердечно-сосудистыми
заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца, инсульт
или заболевание периферических артерий в анамнезе) или
—
сахарным
диабетом 2 типа с подтвержденным поражением органов-мишеней.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к телмисартану или к любому из вспомогательных веществ.
—
Беременность и
период грудного вскармливания.
—
Обструктивные
заболевания желчевыводящих путей.
—
Тяжелые
нарушения функции печени (класс C по шкале
Чайлд-Пью).
—
Одновременное
применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушениями
функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2
площади поверхности тела).
—
Одновременное
применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
—
Возраст до 18
лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
—
Двусторонний
стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (см. раздел
«Особые указания»).
—
Легкие или
умеренные нарушения функции печени и/или почек (см. раздел «Особые указания»).
—
Снижение объема
циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии,
ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты.
—
Гипонатриемия.
—
Гиперкалиемия.
—
Состояние после
трансплантации почки (опыт применения отсутствует).
—
Хроническая
сердечная недостаточность.
—
Стеноз
аортального и митрального клапана.
—
Гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия.
—
Первичный
гиперальдостеронизм.
—
Применение у
пациентов негроидной расы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
препарата Телпрес противопоказано во время беременности. Использование
антагонистов рецепторов ангиотензина II во время первого триместра
беременности не рекомендуется,
эти препараты не следует назначать во время беременности. При диагностировании
беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости
должна назначаться альтернативная терапия (другие классы гипотензивных
препаратов, разрешенных к применению во время беременности). Применение
антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего
триместров беременности противопоказано.
В
доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было,
но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов
рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров
беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек,
олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную
токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам,
планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если
лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время
второго триместра беременности, рекомендуется проверка ультразвуковым методом
функции почек и состояния черепа у плода.
Новорожденные,
матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны
тщательно наблюдаться в отношении гипотензии.
Терапия
препаратом Телпрес противопоказана в период грудного вскармливания.
Исследования влияния на фертильность человека не проводились.
В доклинических исследованиях не наблюдалось влияния препарата Телпрес на
мужскую и женскую фертильность.
Способ применения и дозы
Внутрь,
вне зависимости от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Рекомендованная
начальная доза препарата Телпрес составляет 40 мг один раз в сутки. У
некоторых пациентов эффективной является суточная доза телмисартана 20 мг.
В
случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата Телпрес
может быть увеличена до максимальной суточной 80 мг. Кроме того,
телмисартан можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками (например, с
гидрохлоротиазидом), которые продемонстрировали аддитивный антигипертензивный
эффект при одновременном применении с телмисартаном. При решении вопроса об
увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный
антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4–8 недель после начала
лечения (см. раздел
«Фармакодинамика»).
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Рекомендованная
доза — 1 таблетка препарата Телпрес 80 мг 1 раз в сутки. Неизвестно,
обладают ли эффективностью дозы телмисартана менее 80 мг в снижении
сердечно-сосудистой заболеваемости.
В
начальный период лечения рекомендуется тщательный контроль артериального
давления, в случае необходимости может потребоваться коррекция дозы препаратов,
снижающих артериальное давление.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Существует
ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелыми нарушениями
функции почек или находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется более
низкая начальная доза 20 мг (см. раздел «Особые указания»). Пациентам с
нарушением функции почек легкой или умеренной степенью коррекция дозы
не требуется.
Нарушение функции печени
Препарат
Телпрес противопоказан пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени
(класс C
по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с
легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс A
и B
по классификации Чайлд-Пью) суточная доза телмисартана не должна превышать
40 мг (см. раздел «Особые указания»).
Пожилые пациенты
Коррекция
дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Дети
Безопасность
и эффективность телмисартана у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
Доступные в настоящее время данные описаны в разделах «Фармакодинамика» и
«Фармакокинетика», но рекомендации по дозировке не могут
быть сделаны.
Побочные действия
Серьезные
нежелательные реакции на лекарства включают анафилактическую реакцию и
ангионевротический отек, которые могут возникать редко (от 1/10000
до <1/1000), и острую почечную недостаточность.
Общая
частота нежелательных реакций, сообщаемых при приеме телмисартана, обычно была
сопоставима с плацебо (41,4% против 43,9%) в контролируемых исследованиях у
пациентов, получавших лечение от гипертензии. Частота побочных реакций не
зависела от дозы и не коррелировала
с полом, возрастом или расой пациентов. Профиль безопасности телмисартана у
пациентов, получавших лечение для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости,
соответствовал профилю, полученному у пациентов с артериальной гипертензией.
Перечисленные
ниже нежелательные реакции были получены в результате контролируемых
клинических испытаний у пациентов, проходивших лечение от гипертонии, и из
пострегистрационных отчетов.
В
таблице также учтены серьезные нежелательные реакции и побочные реакции,
приведшие к прекращению лечения, о которых сообщалось в трех долгосрочных
клинических исследованиях, в которых
принимали участие 21642 пациента, получавших телмисартан для снижения
сердечно-сосудистой заболеваемости в течение шести лет.
Частота
нежелательных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в
виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (от >1/100
до <1/10);
нечасто (от >1/1000
до <1/100);
редко (от >1/10000 до <1/1000);
очень редко (<1/10000).
|
Системно-органный |
Частота |
Нежелательная |
|
Инфекции и инвазии |
Нечасто |
Инфекции Инфекции |
|
Редко |
Сепсис, |
|
|
Нарушения со стороны |
Нечасто |
Анемия |
|
и лимфатической |
Редко |
Эозинофилия Тромбоцитопения |
|
Нарушения со стороны |
Нечасто |
Обморок |
|
нервной системы |
Редко |
Сонливость |
|
Нарушения психики |
Нечасто |
Бессонница Депрессия |
|
Редко |
Тревога |
|
|
Нарушения со стороны |
Редко |
Зрительные |
|
Нарушения со стороны |
Нечасто |
Вертиго |
|
Нарушения со стороны |
Нечасто |
Брадикардия |
|
Редко |
Тахикардия |
|
|
Нарушения со стороны |
Нечасто |
Ортостатическая Выраженное |
|
Нарушения со стороны |
Нечасто |
Одышка Кашель |
|
грудной клетки и |
Очень |
Интерстициальная |
|
Желудочно-кишечные |
Нечасто |
Боль Рвота Диспепсия Метеоризм Диарея |
|
Редко |
Сухость Дискомфорт Дисгевзия |
|
|
Нарушения со стороны |
Редко |
Нарушение |
|
Нарушения со стороны |
Нечасто |
Кожный Гипергидроз Кожная |
|
Редко |
Ангионевротический Экзема Эритема Крапивница Лекарственная |
|
|
Нарушения со стороны |
Редко |
Повышенная |
|
Нарушения со стороны |
Нечасто |
Боль Спазмы Миалгия |
|
Редко |
Артралгия Боль Боль |
|
|
Нарушения со стороны |
Нечасто |
Нарушение |
|
Нарушения со стороны |
Нечасто |
Гиперкалиемия |
|
веществ и питания |
Редко |
Гипогликемия |
|
Общие расстройства и |
Нечасто |
Боль Общая |
|
Редко |
Гриппоподобный |
|
|
Лабораторные и |
Нечасто |
Повышение |
|
Редко |
Повышение Повышение Повышение Снижение |
Описание отдельных нежелательных реакций
Сепсис
В
исследовании PRoFESS отмечалось повышение частоты встречаемости сепсиса на фоне
применения телмисартана в сравнении с плацебо. Данное явление может быть
случайным, либо связанным с механизмом, который до настоящего времени
не изучен (см. также раздел «Фармакодинамика»).
Артериальная гипотензия
Данная
нежелательная реакция возникала часто у пациентов с контролируемым артериальным
давлением, получавших телмисартан для снижения сердечно-сосудистой
заболеваемости на фоне стандартного лечения.
Отклонение от нормы функции печени /нарушение функции печени
Большинство
случаев отклонения от нормы функции печени/нарушения функции печени отмечалось
в ходе пострегистрационного наблюдения у пациентов из Японии. У пациентов
японского происхождения подобные нежелательные реакции отмечались чаще.
Интерстициальная болезнь легких
Случаи
интерстициальной болезни легких были зарегистрированы на основании опыта
применения в пострегистрационном периоде, связанном по времени с приемом
телмисартана. Однако причинно-следственная связь не была установлена.
Взаимодействие
Дигоксин
При
одновременном назначении телмисартана и дигоксина наблюдалось среднее
увеличение пиковой концентрации дигоксина в плазме (49%) и минимальной
концентрации (20%). При назначении, корректировке и прекращении приема
телмисартана следует контролировать уровень дигоксина, чтобы поддерживать его в
терапевтическом диапазоне.
Препараты, вызывающие гиперкалиемию
Как
и другие лекарственные препараты, действующие на
ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может спровоцировать
гиперкалиемию (см. раздел «Особые указания»). Риск может увеличиваться при
сочетании лечения с другими лекарственными препаратами, которые также могут
спровоцировать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий,
калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов
ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные лекарственные
препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ‑2), гепарин,
иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и ко‑тримоксазол
(триметоприм + сульфаметоксазол).
Частота
развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном
применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск
развития гиперкалиемии особенно высок. Одновременное применение с ингибиторами
АПФ или НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ‑2, сопровождается
меньшим риском развития гиперкалиемии, при условии тщательного соблюдения мер
предосторожности.
Одновременное применение не рекомендуется
Калийсберегающие диуретики и заменители соли, содержащие калий
АРА II,
такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками.
Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или
амилорид, препараты калия или калийсодержащие соли, могут вызвать значительное
увеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо их совместное
применение в связи с наличием доказанной гипокалиемии, проводить терапию
следует с осторожностью под регулярным контролем содержания калия в сыворотке
крови.
Литий
При
одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ или АРА II,
включая телмисартан, отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в
плазме крови, сопровождающееся токсическим действием. При необходимости
одновременного применения указанных препаратов рекомендуется контролировать
содержание солей лития в сыворотке крови.
Одновременное применение требует особой осторожности
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Нестероидные
противовоспалительные лекарственные препараты НПВП (например, ацетилсалициловая
кислота в противовоспалительных режимах дозирования, ингибиторы ЦОГ‑2 и
неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов
рецепторов ангиотензина II.
У
некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты с
обезвоживанием или пожилые пациенты с нарушенной функцией почек) совместное
введение антагонистов рецепторов ангиотензина II и агентов, ингибирующих
циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая
возможную острую почечную недостаточность, что обычно обратимо. Поэтому
комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пожилым людям. Пациенты
должны получать достаточное количество жидкости, и следует уделять внимание
мониторингу функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в
дальнейшем.
Рамиприл
В
одном исследовании совместное введение телмисартана и рамиприла привело к
увеличению до 2,5 раз площади под кривой «концентрация-время» (AUC0‑24)
и максимальной концентрации (Cmax) рамиприла и рамиприлата.
Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.
«Петлевые» и тиазидные диуретики
Предшествующая
терапия диуретиками в высоких дозах, в том числе фуросемидом («петлевым»
диуретиком), может привести к снижению ОЦК и увеличению риска развития
артериальной гипотензии в начале терапии телмисартаном.
Одновременное применение требует осторожности
Другие антигипертензивные средства
Эффект
телмисартана по снижению артериального давления может быть усилен одновременным
приемом других антигипертензивных лекарственных препаратов.
Данные
клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-
альдостероновой системы (РААС) за счет комбинированного применения ингибиторов
АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более
высокой частотой нежелательных реакций, таких как гипотензия, гиперкалиемия и
снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с
применением одного агента, действующего на РААС (см. разделы
«Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакодинамика»).
Исходя
из их фармакологических свойств, можно ожидать, что следующие лекарственные
средства могут усиливать гипотензивное действие всех гипотензивных средств,
включая телмисартан: баклофен, амифостин. Кроме того, ортостатическая
гипотензия может усугубляться алкоголем, барбитуратами, наркотиками или
антидепрессантами.
Системные глюкокортикостероиды
Глюкокортикостероиды
уменьшают антигипертензивный эффект телмисартана.
Передозировка
Информация
о передозировке у людей ограничена.
Симптомы
Наиболее
выраженными проявлениями передозировки телмисартана были артериальная
гипотензия и тахикардия. Также сообщалось о брадикардии, головокружении,
повышении сывороточного креатинина и острой почечной недостаточности.
Лечение
Телмисартан
не удаляется при гемодиализе. Пациент должен находиться под тщательным
наблюдением, а лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Тактика
лечения зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и от тяжести
симптомов. Предлагаемые меры включают индукцию рвоты и/или промывание желудка.
Прием активированного угля может быть полезен при лечении передозировки.
Следует часто контролировать концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке
крови. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует поместить в
положение лежа на спине с приподнятыми ногами; при этом необходимо быстро
восполнить ОЦК и содержание электролитов.
Особые указания
Беременность
Антагонисты
рецепторов ангиотензина II не следует назначать во время беременности.
Если продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II
не считается необходимым, пациентам, планирующим беременность, следует
перейти на альтернативные гипотензивные препараты, которые имеют установленный
профиль безопасности для использования во время беременности. При диагностировании
беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует
немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию (см.
разделы «Противопоказания» и «Применение при беременности и в период грудного
вскармливания»).
Нарушения функции печени
Препарат
Телпрес не следует применять у пациентов с холестазом, обструкцией
желчевыводящих путей или тяжелыми нарушениями функции печени (класс C
по классификации Чайлд-Пью), так как телмисартан выводится преимущественно с
желчью. У таких пациентов ожидается замедление выведение препарата из
организма. Препарат Телпрес следует применять с осторожностью у пациентов с
легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс A
и B
по классификации Чайлд-Пью).
Реноваскулярная гипертензия
При
применении препаратов, влияющих на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом
почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск
развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Нарушение функции почек, трансплантация почки
При
применении препарата Телпрес у пациентов с почечной недостаточностью
рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию
креатинина. Опыт применения препарата Телпрес у пациентов, которым недавно была
проведена трансплантация почки, отсутствует.
Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)
У
пациентов со снижением ОЦК (гиповолемией) и/или гипонатриемией вследствие
интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления поваренной соли,
диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия,
особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом терапии препаратом
Телпрес необходимо скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Имеются
данные, что одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов
ангиотензина II или алискирена увеличивает риск развития гипотонии,
гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную
недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС за счет комбинированного
применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или
алискирена не рекомендуется.
Если
терапия с двойной блокадой РААС признается абсолютно необходимой, она должна
проводиться только под наблюдением специалиста и при тщательном контроле
функции почек, концентрации электролитов и артериального давления.
Ингибиторы
АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не должны применяться
одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
Другие состояния, связанные со стимуляцией РААС
У
пациентов, у которых тонус сосудов и функция почек зависят преимущественно от
активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с
тяжелой хронической сердечной недостаточностью или первичным заболеванием
почек, в том числе стенозом почечной артерии), терапия лекарственными
препаратами, которые воздействуют на эту систему, например, телмисартаном, была
связана с острой артериальной гипотензией, гиперазотемией, олигурией или,
в редких случаях, острой почечной недостаточностью (см. раздел «Побочное
действие»).
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты
с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на антигипертензивные
лекарственные средства, оказывающие свое действие путем ингибирования РААС. Поэтому
применение телмисартана не рекомендуется.
Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия
Необходимо
соблюдать осторожность при применении телмисартана (также, как и других
вазодилататоров) у пациентов с аортальным или митральным стенозом, а также с
гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или
гипогликемические средства для приема внутрь
У
пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском,
например, с ишемической болезнью сердца (ИБС), в случае применения
препаратов снижающих АД,
таких как АРА II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального
инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с
сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть не
диагностирована. Перед началом применения препарата Телпрес у пациентов с
сахарным диабетом следует проводить соответствующие диагностические
исследования, в том числе пробу с физической нагрузкой, для выявления и лечения ИБС.
При
применении телмисартана у таких пациентов возможно развитие гипогликемии.
Рекомендовано регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови и при
необходимости проводить коррекцию гипогликемических средств.
Гиперкалиемия
Применение
лекарственных препаратов, действующих на РААС, может приводить к развитию
гиперкалиемии.
У
пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, сахарным
диабетом, пациентов, одновременно принимающих лекарственные препараты, способствующие
повышению содержания калия в плазме крови, и/или пациентов с сопутствующими
заболеваниями, гиперкалиемия может привести к летальному исходу.
При
рассмотрении вопроса об одновременном применении таких препаратов следует
оценить соотношение «польза/риск».
Основными
факторами риска развития гиперкалиемии являются:
—
сахарный диабет,
нарушение функции почек, возраст старше 70 лет;
—
одновременное
применение лекарственных препаратов, влияющих на РААС и/или вызывающих
повышение содержания калия в сыворотке крови. К лекарственным препаратам,
которые могут вызвать гиперкалиемию, относятся заменители пищевой соли,
содержащие калий, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон,
амилорид, триамтерен), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II,
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные
ингибиторы циклооксигеназы 2 типа
[ЦОГ‑2]), гепарин, иммуносупрессивные средства (циклоспорин и
такролимус), а также ко‑тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол);
—
сопутствующие состояния,
такие как дегидратация, острая сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное
прогрессирование заболевания почек (например, инфекционные заболевания),
состояния, сопровождающиеся некрозом тканей (острая ишемия конечностей,
рабдомиолиз, обширная травма).
Пациентам
с высоким риском развития гиперкалиемии необходимо проводить тщательный
мониторинг содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами»).
Этнические особенности
Ингибиторы
АПФ и АРА II (включая телмисартан) могут оказывать менее выраженное
антигипертензивное действие у пациентов негроидные расы. Возможно, это связано
со снижением активности ренина при артериальной гипертензии у таких пациентов
по сравнению с представителями других рас.
Прочее
Как
и при лечении любыми гипотензивными препаратами, чрезмерное снижение АД у
пациентов с ИБС или ишемической кардиомиопатией может привести к инфаркту
миокарда или инсульту.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами или механизмами
Специальных
клинических исследований влияния препарата на способность управлять
транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако при
управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во
внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует
соблюдения осторожности.
Форма выпуска
Таблетки
20 мг, 40 мг, 80 мг.
По
14 таблеток в Ал/Ал блистер.
По
2, 4 или 7 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Одна таблетка содержит
активное вещество – телмисартан 20,40 или 80 мг соответственно,
вспомогательные вещества: меглюмин, натрия гидроксид, повидон (K25), маннитол, магния стеарат, кросповидон
Таблетки круглой формы белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне (для дозировки 20 мг).
Таблетки продолговатой формы белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 40 мг, 80 мг).
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.
Код АТХ C09CA07
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови – 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации – 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Период полувыведения (Т ½) – более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками – менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печеночным кровотоком» (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Гендерные различия
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза – 20 мг в сутки.
Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.
Пациенты с нарушением функции печени
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %. При печеночной недостаточности Т½ не изменяется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Фармакодинамика
Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином, не ожидается.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».
— лечение эссенциальной артериальной гипертензии
— профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.
В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза Телпреса может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.
При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.
Телмисартан можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект.
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки (две таблетки препарата Телпреса 80 мг) и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки хорошо переносилась и была эффективной.
Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.
Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости.
На начальном этапе применения телмисартана для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости рекомендуется контроль артериального давления (АД), а также может понадобиться коррекция АД лекарственными средствами, снижающими АД.
Телпрес можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Почечная недостаточность
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется из крови при гемофильтрации.
Печеночная недостаточность
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
В целом, частота возникновения нежелательных реакций, отмеченная для телмисартана сопоставима с аналогичной для плацебо. Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Классификация частоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Часто
— головокружение
Нечасто
— инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит)
— инфекции верхних дыхательных путей, в том числе фарингит и синусит
— анемия
— гиперкалиемия
— обморок
— брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия
— нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность
— боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость)
— депрессия, бессонница, синкопе, вертиго
— одышка, кашель
— гипергидроз, кожный зуд, сыпь
— миалгия, боль в спине (например, ишиас), мышечные спазмы
— повышение концентрации креатинина в крови
Редко
— сепсис (включая случаи с летальным исходом)
— эозинофилия, тромбоцитопения
— гиперчувствительность, анафилактические реакции
— гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)
— бессонница, депрессия, чувство беспокойства
— зрительные расстройства
— одышка
— дискомфорт в области желудка, боль в животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея
— нарушение функции печени/печеночные расстройства
— кожный зуд, гипергидроз, сыпь, ангионевротический отек (вплоть до летальных исходов), экзема, эритема, крапивница, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь
— артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)
— снижение уровня гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение креатинина в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови
— тромбоцитопения
— обморок, тревожность
— тахикардия
— гриппоподобное состояние
— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата
— обструктивные заболевания желчных путей
— тяжелая печеночная недостаточность
— совместный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/ 1,73 м2)
— редкая наследственная непереносимость фруктозы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Телмисартан может увеличивать антигипертензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены.
Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероной системы (РААС).
Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется другим пациентам. Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением только одного лекарственного средства, действующего на РААС.
Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий и калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ)), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, триметоприм)). При необходимости на фоне документально подтвержденной гипокалиемии совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Дигоксин
При совместном приеме телмисартана с дигоксином было отмечено увеличение средней Сmax дигоксина в плазме крови на 49 % и минимальной концентрации на 20 %. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона.
Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующие применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля калия в плазме крови.
Препараты лития
При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРАII, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП)
НПВП (включая. ацетилсалициловую кислоту в дозах, используемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие АРАII. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, пациентов с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение АРАII и препаратов, угнетающих циклооксигеназу-2 может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)
Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.
Прочие антигипертензивные средства
Действие телмисартана может усиливаться при совместном применении других антигипертензивных лекарственных средств. На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех антигипертензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.
Кортикостероиды (для системного применения)
Кортикостероиды ослабляют действие телмисартана.
Нарушения функции печени
Применение препарата Телпрес противопоказано у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. Предполагают, что у подобных пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат Телпрес следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).
Реноваскулярная гипертензия
При лечении лекарственными средствами, действующими на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Нарушение функции почек и пересадка почки
При применении препарата Телпрес у пациентов с нарушением функции почек рекомендован периодический контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт клинического применения препарата Телпрес у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Снижение объема циркулирующей крови
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приема препарата Телпрес может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и/или содержанием натрия в плазме крови на фоне предшествующего лечения диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты. Подобные состояния (дефицит жидкости и/или натрия) должны быть устранены до начала приема препарата Телпрес.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1.73 м2) (см. раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Противопоказания»).
В результате угнетения РААС были отмечены: артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия и нарушение почечной функции (в том числе острая почечная недостаточность) у предрасположенных к этому пациентов, особенно при совместном применении нескольких лекарственных средств, так же действующих на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС (например, на фоне приема телмисартана с другими антагонистами РААС) не рекомендована.
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в том числе, при стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и в редких случаях острой почечной недостаточностью.
Первичный альдостеронизм
У пациентов с первичным альдостеронизмом лечение антигипертензивными лекарственными средствами, действие которых осуществляется путем угнетения РААС, как правило, неэффективно.
Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Телпрес (так же, как и других сосудорасширяющих средств) у пациентов с аортальным или митральным стенозом, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Гиперкалиемия
Прием лекарственных средств, действующих на РААС может вызвать гиперкалиемию.
У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, пациентов, также принимающих лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в плазме крови, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.
При решении вопроса о сопутствующем применении лекарственных средств, действующих на РААС, необходимо оценить соотношение «риск-польза».
Основными факторами риска развития гиперкалиемии, которые следует учитывать, являются:
• сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (пациенты старше 70 лет);
• сочетание с одним или более лекарственным средством, действующим на РААС и/или калийсодержащими пищевыми добавками. Лекарственными препаратами или терапевтическими классами лекарственных препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию, являются заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
• интеркуррентные заболевания, в особенности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, синдром цитолиза (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
Пациентам из группы риска рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в плазме крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Этнические отличия
Ингибиторы АПФ, телмисартан и другие АРАII, по-видимому, менее эффективно снижают артериальное давление у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие большей предрасположенности к снижению активности ренина в популяции данных пациентов.
Прочее
Как и при применении других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение уровня АД у пациентов, страдающих ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта, заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. При управлении автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, следует соблюдать осторожность, так как на фоне приема телмисартана редко могут возникать головокружения и сонливость.
Информация относительно передозировки ограничена.
Симптомы: наиболее значимые – выраженное снижение АД и тахикардия, также может наблюдаться брадикардия, головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Предлагаемые меры включают: вызывание рвоты и/или промывание желудка, прием активированного угля, восполнение недостатка жидкости и солей. Постоянный контроль содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови. Гемодиализ не эффективен.
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 2 или 7 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года
Не применять после истечения срока годности.
По рецепту
Производитель
«Лабораториос Ликонса С.А.», Авенида Миралькампо, 7, Полигоно Индустриаль Миралькампо, Асукека-де-Энарес, 19200 Гвадалахара, Испания
Владелец регистрационного удостоверения
Ксантис Фарма Лимитед, Кипр
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан
ТОО «Xantis Pharma (Ксантис Фарма)», Казахстан
050008, Казахстан, г. Алматы, ул. Ауэзова 48, 3 этаж, оф. 3/2
Телефон, факс: +7 (727) 344 93 14
e-mail: info.kz@xantispharma.com info.kz@xantispharma.com
МНН: Телмисартан
Производитель: Лабораториос Ликонса, С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Telmisartan
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023059
Информация о регистрации в РК:
23.06.2017 — 23.06.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Телпрес
Международное непатентованное название
Телмисартан
Лекарственная форма
Таблетки
20 мг, 40 мг, 80 мг
Состав
Одна
таблетка содержит
активное
вещество – телмисартан 20,40 или 80 мг соответственно,
вспомогательные
вещества: меглюмин, натрия гидроксид, повидон (K25), маннитол, магния
стеарат, кросповидон
Описание
Таблетки
круглой формы белого цвета, с гравировкой «LC» на одной
стороне (для дозировки 20 мг).
Таблетки
продолговатой формы белого цвета, с гравировкой «LC» на
одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 40 мг, 80
мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему
ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.
Код АТХ C09CA07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При
приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Биодоступность составляет около 50 %. При приеме одновременно с пищей
снижение AUC (площадь под кривой «концентрация–время»)
колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе
160 мг).
Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается,
независимо от приема пищи.
Распределение
Связь с
белками плазмы крови – 99,5 %, в основном с альбумином и
альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема
распределения в равновесной концентрации – 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется
путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты
фармакологически неактивны.
Выведение
Период
полувыведения (Т ½) — более 20 час. Выводится через кишечник в
неизмененном виде, выведение почками – менее 2 % от принятой
дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с
«печеночным кровотоком» (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика
у особых групп пациентов
Гендерные
различия
Наблюдается
разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax
(максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза,
соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого
влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.
Пожилые
пациенты
Фармакокинетика
телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых
пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты
с нарушением функции почек
У
пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции
дозы телмисартана не требуется.
Пациентам
с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на
гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза – 20 мг
в сутки.
Телмисартан
не выводится с помощью гемодиализа.
Пациенты
с нарушением функции печени
Исследования
фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали
увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100
%. При печеночной недостаточности Т½ не изменяется. У
пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А
и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать
40 мг. Фармакодинамика
Телмисартан
– специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип
AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к
подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется
действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с
рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого
рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов
ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает
сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим,
менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих
рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции
ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении
телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови,
не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы.
Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза
II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиления
побочных эффектов, вызываемых брадикинином, не ожидается.
У
пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг
полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало
антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после
первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в
течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный
антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после
регулярного приема препарата.
У
пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает
систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не
оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае
резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному
уровню без развития синдрома «отмены».
Показания к применению
— лечение эссенциальной артериальной
гипертензии
— профилактика (снижение)
сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов старше 55 лет с
высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний
Способ применения и дозы
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии
Рекомендуемая доза для взрослых составляет
40 мг один раз в день.
В случаях, когда желаемое АД не
достигается, доза Телпреса может быть увеличена до максимальной 80 мг
один раз в день.
При увеличении дозы следует принять во внимание, что
максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение
четырех-восьми недель после начала лечения.
Телмисартан можно использовать в комбинации с тиазидными
диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с
телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект.
У пациентов с тяжелой степенью артериальной
гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки (две таблетки препарата
Телпреса 80 мг) и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки
хорошо переносилась и была эффективной.
Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и
смертности
Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.
Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг
эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости.
На начальном этапе применения телмисартана
для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости рекомендуется
контроль артериального давления (АД), а также может понадобиться
коррекция АД лекарственными
средствами, снижающими АД.
Телпрес можно принимать вне зависимости от
приема пищи.
Почечная недостаточность
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью
не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Телмисартан не удаляется из крови при гемофильтрации.
Печеночная недостаточность
У пациентов с легкими
и умеренными нарушениями функции печени
суточная доза препарата не
должна превышать
40 мг однократно в день.
Пожилые
пациенты
Коррекция
дозы не
требуется.
Побочные действия
В целом, частота возникновения нежелательных реакций,
отмеченная для телмисартана сопоставима с аналогичной для плацебо.
Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом,
возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Классификация частоты побочных реакций Всемирной
организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (от
>1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко
(от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000);
частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту
возникновения не представляется возможным).
Часто
— головокружение
Нечасто
— инфекции мочевыводящих путей (в том числе
цистит)
— инфекции верхних дыхательных путей,
в том числе фарингит и синусит
— анемия
— гиперкалиемия
— обморок
— брадикардия, тахикардия, гипотензия,
ортостатическая гипотензия
— нарушение функции почек, включая острую
почечную недостаточность
— боль в грудной клетке, гриппоподобный
синдром, астения (слабость)
— депрессия, бессонница, синкопе, вертиго
— одышка, кашель
— гипергидроз, кожный зуд, сыпь
— миалгия, боль в спине (например, ишиас),
мышечные спазмы
— повышение концентрации креатинина в крови
Редко
— сепсис (включая случаи с летальным
исходом)
— эозинофилия, тромбоцитопения
— гиперчувствительность, анафилактические
реакции
— гипогликемия (у пациентов с сахарным
диабетом)
— бессонница, депрессия, чувство
беспокойства
— зрительные расстройства
— одышка
— дискомфорт в области желудка, боль в
животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея
— нарушение функции печени/печеночные
расстройства
— кожный зуд, гипергидроз, сыпь,
ангионевротический отек (вплоть до летальных исходов), экзема,
эритема, крапивница, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь
— артралгия, боль в спине, спазмы мышц
(судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль
в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)
— снижение уровня гемоглобина, повышение
концентрации мочевой кислоты в крови, повышение креатинина в крови,
повышение активности «печеночных» ферментов, повышение
концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови
— тромбоцитопения
— обморок, тревожность
— тахикардия
— гриппоподобное состояние
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам
препарата
—
обструктивные заболевания желчных путей
—
тяжелая печеночная недостаточность
— совместный прием с алискиреном у
пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <
60 мл/мин/ 1,73 м2)
— редкая наследственная непереносимость
фруктозы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Телмисартан
может увеличивать антигипертензивный эффект других антигипертензивных
средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость,
не выявлены.
Сочетанное
применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом,
глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и
амлодипином
не
приводит к клинически значимому взаимодействию.
Двойная
блокада ренин-ангиотензин-альдостероной системы (РААС).
Сопутствующее
применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с
сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60
мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется другим
пациентам. Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ
противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.
Данные
клинических исследований показали, что двойная блокада РААС
вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или
алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких
как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек
(включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением
только одного лекарственного средства, действующего на РААС.
Риск
развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с
другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию
(калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий
и калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен
или амилорид), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП,
включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ)), гепарин,
иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, триметоприм)). При
необходимости на фоне документально подтвержденной гипокалиемии
совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью
и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Дигоксин
При
совместном приеме телмисартана с дигоксином было отмечено увеличение
средней Сmax дигоксина в плазме крови на 49 % и минимальной
концентрации на 20 %. В начале лечения, при подборе дозы и
прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать
концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках
терапевтического диапазона.
Калийсберегающие
диуретики или калийсодержащие пищевые добавки
Антагонисты
рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, снижают вызываемую
диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например,
спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие
пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому
повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующие
применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная
гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне
регулярного контроля калия в плазме крови.
Препараты
лития
При
совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРАII,
включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентрации лития
в плазме крови и его токсического действия. При необходимости
применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно
контролировать концентрации лития в плазме крови.
Нестероидные
противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП)
НПВП
(включая. ацетилсалициловую кислоту в дозах, используемых для
противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные
НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие АРАII. У некоторых
пациентов с нарушением почечной функции (например, пациентов с
обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек)
совместное применение АРАII и препаратов, угнетающих
циклооксигеназу-2 может приводить к дальнейшему ухудшению почечной
функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая,
как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение
препаратов следует осуществлять
с
осторожностью, особенно пожилым пациентам. Следует обеспечить
надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного
применения и периодически в дальнейшем следует контролировать
показатели функции почек.
Диуретики
(тиазидные или петлевые диуретики)
Предшествующее
лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид (петлевой
диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к
гиповолемии
и
риску развития артериальной гипотензии в начале лечения
телмисартаном.
Прочие
антигипертензивные средства
Действие
телмисартана может усиливаться при совместном применении других
антигипертензивных лекарственных средств. На основании
фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить,
что они будут усиливать терапевтический эффект всех
антигипертензивных средств, включая телмисартан. Кроме того,
ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя,
барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.
Кортикостероиды
(для системного применения)
Кортикостероиды
ослабляют действие телмисартана.
Особые указания
Нарушения функции печени
Применение препарата Телпрес противопоказано у пациентов
с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением
функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел
«Противопоказания»), поскольку телмисартан
в основном выводится с желчью. Предполагают, что у
подобных пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. У
пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени
(класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат Телпрес следует
применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).
Реноваскулярная гипертензия
При лечении лекарственными средствами, действующими на
РААС, у пациентов
с двусторонним стенозом артерий или
стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск
возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной
недостаточности.
Нарушение функции почек и пересадка почки
При применении препарата Телпрес у пациентов с
нарушением функции почек рекомендован периодический контроль
содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт клинического
применения препарата Телпрес у пациентов, недавно перенесших
трансплантацию почки, отсутствует.
Снижение объема циркулирующей крови
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после
первого приема препарата Телпрес может возникать у пациентов с
пониженным ОЦК и/или содержанием натрия
в плазме крови на фоне предшествующего лечения
диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты.
Подобные состояния (дефицит жидкости и/или натрия) должны быть
устранены до начала приема препарата Телпрес.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой
системы
Сопутствующее применение телмисартана с
алискиреном противопоказано пациентам
с сахарным диабетом или почечной недостаточностью
(скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1.73 м2) (см. раздел
«Противопоказания»).
Одновременное применение телмисартана и ингибиторов
АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см.
раздел «Противопоказания»).
В результате угнетения РААС были отмечены: артериальная
гипотензия, обморок, гиперкалиемия и нарушение почечной функции (в
том числе острая почечная недостаточность) у предрасположенных к
этому пациентов, особенно при совместном применении нескольких
лекарственных средств, так же действующих на эту систему. Поэтому
двойная блокада РААС (например, на фоне приема телмисартана с другими
антагонистами РААС) не рекомендована.
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек
преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с
хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в том
числе, при стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной
почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может
сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии,
гиперазотемии, олигурии
и в редких случаях острой почечной
недостаточностью.
Первичный альдостеронизм
У пациентов с первичным альдостеронизмом лечение
антигипертензивными лекарственными средствами, действие которых
осуществляется путем угнетения РААС, как правило, неэффективно.
Стеноз аортального и митрального клапана,
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
необходимо соблюдать осторожность при
применении препарата Телпрес (так же, как и
других сосудорасширяющих средств) у пациентов с аортальным или
митральным стенозом, а также гипертрофической обструктивной
кардиомиопатией.
Гиперкалиемия
Прием лекарственных средств, действующих на РААС может
вызвать гиперкалиемию.
У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной
недостаточностью или сахарным диабетом, пациентов, также принимающих
лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в
плазме крови, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями
гиперкалиемия может привести к летальному исходу.
При решении вопроса о сопутствующем применении
лекарственных средств,
действующих на РААС, необходимо оценить соотношение
«риск-польза».
Основными факторами риска развития гиперкалиемии,
которые следует учитывать, являются:
• сахарный диабет, почечная недостаточность,
возраст (пациенты старше 70 лет);
• сочетание с одним или более лекарственным
средством, действующим на РААС и/или калийсодержащими пищевыми
добавками. Лекарственными препаратами или терапевтическими классами
лекарственных препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию,
являются заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие
диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецептора ангиотензина II,
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, в том числе
селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты
(циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
• интеркуррентные заболевания, в особенности
обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический
ацидоз, нарушение функции почек, синдром цитолиза (например, острая
ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
Пациентам из группы риска рекомендуется тщательно
контролировать содержание калия в плазме крови (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Этнические отличия
Ингибиторы АПФ, телмисартан и другие АРАII, по-видимому,
менее эффективно снижают артериальное давление у пациентов негроидной
расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие большей
предрасположенности к снижению активности ренина
в популяции данных пациентов.
Прочее
Как и при применении других
антигипертензивных средств, чрезмерное снижение уровня АД у
пациентов, страдающих ишемической кардиомиопатией или ишемической
болезнью сердца может приводить к развитию инфаркта миокарда или
инсульта.заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или
инсульту.
Особенности влияния лекарственного средства на
способность управлять транспортным средством или потенциально
опасными механизмами
Специальных
клинических исследований влияния препарата на способность управлять
автомобилем и механизмами не проводилось. При управлении автомобилем
и работе
с
механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, следует
соблюдать осторожность, так как на фоне приема телмисартана редко
могут возникать головокружения и сонливость.
Передозировка
Информация
относительно передозировки ограничена.
Симптомы:
наиболее значимые —
выраженное снижение АД и тахикардия, также может наблюдаться
брадикардия, головокружение, повышение концентрации креатинина в
сыворотке крови и острая почечная недостаточность.
Лечение:
симптоматическое и поддерживающее. Предлагаемые
меры включают: вызывание рвоты и/или промывание желудка, прием
активированного угля, восполнение недостатка жидкости и солей.
Постоянный контроль содержания электролитов и креатинина в сыворотке
крови. Гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По
14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги
алюминиевой.
По
2 или 7 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона.
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 250С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2
года
Не
применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель
«Лабораториос
Ликонса С.А.», Авенида Миралькампо, 7, Полигоно Индустриаль
Миралькампо, Асукека-де-Энарес, 19200 Гвадалахара, Испания
Владелец регистрационного удостоверения
Ксантис
Фарма Лимитед, Кипр
Адрес организации, принимающей претензии от
потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства на территории Республики Казахстан
ТОО «Xantis Pharma (Ксантис Фарма)»,
Казахстан
050008, Казахстан, г. Алматы, ул. Ауэзова 48, 3 этаж,
оф. 3/2
Телефон, факс: +7 (727) 344 93 14
e-mail:
info.kz@xantispharma.com info.kz@xantispharma.com
| Телпрес_каз.doc | 0.1 кб |
| Телпрес_рус.doc | 0.09 кб |