Тейкопланин инструкция по применению таблетки

Тейкопланин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-004752-260318

Торговое наименование препарата:

Тейкопланин

Международное непатентованное наименование:

тейкопланин

Лекарственная форма:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения и приема внутрь.

Состав:

Тейкопланин, 200 мг

В 1 флаконе содержится:
активное вещество: тейкопланин (тейкопланин представляет собой смесь 50 % мононатриевой соли и 50 % цвиттер-ионов) — 200 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид -24 мг
Состав прилагаемого растворителя: вода для инъекций — 5 мл.
Тейкопланин, 400 мг

В 1 флаконе содержится:
активное вещество: тейкопланин (тейкопланин представляет собой смесь 50 % мононатриевой соли и 50 % цвиттер-ионов) — 400 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид -24 мг
Состав прилагаемого растворителя: вода для инъекций — 5 мл.
Описание: Порошок от белого до светло-желтого цвета.
Растворитель: вода для инъекций — 5,0 мл (РУ №ЛП-002377 от 18.02.2014).
Описание: Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик-гликопептид

Код АТХ:

J01XA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тейкопланин является антибиотиком гликопептидной структуры, демонстрирующим in vitro бактерицидную активность в отношении анаэробных и аэробных грамположительных микроорганизмов. Тейкопланин подавляет рост чувствительных к нему микроорганизмов за счет ингибирования биосинтеза оболочки микробной клетки в местах, отличных от мест в оболочке микробной клетки, на которые воздействуют бета-лактамные антибиотики. Тейкопланин обладает активностью в отношении Staphylococcus spp. (включая штаммы, резистентные к метициллину и другим бета-лактамным антибиотикам), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Micrococcus spp., Corynebacterium spp. группы J/K и грамположительных анаэробов, включая Clostridium difficile, и Peptococcus spp. In vitro был продемонстрирован синергизм в отношении бактерицидного действия на Staphylococcus aureus при комбинировании тейкопланина с аминогликозидами или имипинемом.
In vitro аддитивный и синергидный эффекты в отношении Staphylococcus aureus показала комбинация тейкопланина с рифампицином. В отношении Staphylococcus epidermidis наблюдался синергизм тейкопланина с ципрофлоксацином. In vitro одноступенчатой резистентности к тейкопланину получено не было, и только после многократных пассажей in vitro вырабатывалась многоступенчатая резистентность.
Сообщалось о повышении минимальных подавляющих концентраций (МПК) тейкопланина для некоторых штаммов Staphylococcus haemolyticus.

Как правило, у тейкопланина не наблюдается перекрёстной резистентности с антибиотиками других групп, однако у Enterococcus spp. наблюдалась небольшая перекрёстная резистентность к тейкопланину и другому гликопептиду — ванкомицину.
При определении чувствительности микроорганизмов к тейкопланину используются диски (сенсидиски), содержащие по 30 микрограмм тейкопланина. Штаммы, у которых зона подавления роста имеет диаметр 14 мм или более, считаются чувствительными, те же штаммы, у которых зона подавления роста составляет в диаметре 10 мм и менее, считаются резистентными.

Фармакокинетика

Тейкопланин вводится парентерально или путем внутримышечных (в/м) инъекций, или путем внутривенных (в/в) инъекций, или инфузий. Биодоступность после однократного внутримышечного введения тейкопланина в дозе 3-6 мг/кг массы тела составляет около 90%.
После приема внутрь тейкопланин не абсорбируется и при отсутствии изменений пищеварительного тракта не поступает в системный кровоток; 40% от принятой внутрь дозы присутствует в каловых массах в микробиологически активной форме.
Изучение профиля плазменных концентраций у человека после внутривенного введения в дозе 3-6 мг/кг показало двухфазное распределение тейкопланина (с фазой быстрого распределения с периодом полувыведения из плазмы, составляющим около 0,3 часа, с последующей фазой более медленного распределения с периодом полувыведения из плазмы, составляющим около 3 часов), после чего наблюдается медленное выведение тейкопланина с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 150 часов. Такой длительный период полувыведения позволяет вводить препарат однократно в течение суток.
При внутривенном введении препарата в дозе 6 мг/кг массы тела в виде 30 минутной инфузии трижды через 12 часов и затем один раз в сутки (через каждые 24 часа) минимальная плазменная концентрация тейкопланина 10 мг/л по расчетам могла бы быть достигнута к 4 дню. Расчетные максимальная и минимальная плазменные концентрации в равновесном состоянии, составляющие 64 мг/л и 16 мг/ л, могли бы быть достигнуты к 28 дню лечения. Тейкопланин быстро распределяется в кожу (подкожно-жировую клетчатку) и волдырную жидкость, миокард, легочную ткань и плевральную жидкость, костную ткань и синовиальную жидкость, но плохо проникает в спинномозговую жидкость. Слабо аффинная связь с белками плазмы составляет 90-95%. Объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении тейкопланина в дозе 3-6 мг составляет 0,94 — 1,41 л/кг. Объём распределения у детей существенно не отличается от такого у взрослых.
После парентерального введения метаболизм тейкопланина является минимальным (около 3%). 97% введённого тейкопланина выводится из организма в неизменённом виде. Приблизительно 80% введенной дозы выделяется через почки. Почечный клиренс после внутривенного введения 3-6 мг/кг находится в диапазоне 10,4 — 12,1 мг/ч/кг. Общий плазменный клиренс находится в диапазоне 11,9-14,7 мл/ч/кг.

Показания к применению

Для парентерального введения

тяжелые инфекции, вызываемые чувствительными к препарату грамположительными бактериями, в том числе и резистентными к другим антибиотикам (пенициллины, в том числе метициллин и цефалоспорины), включая эти инфекции у пациентов с аллергией к пенициллинам и цефалоспоринам:
- эндокардит;
- септицемия;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции нижних дыхательных путей;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции мочевыводящих путей;
- перитонит, возникший при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе (НАПД).
профилактика инфекционных осложнений при стоматологических и ортопедических операциях, когда существует риск развития инфекций, вызываемых грамположительными микроорганизмами.

Для приема внутрь

псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile (связанный с приемом антибактериальных препаратов).

Противопоказания

Реакции повышенной чувствительности к тейкопланину и другим компонентам препарата в анамнезе.

С осторожностью

Пациенты с реакциями повышенной чувствительности к ванкомицину (риск перекрестных реакций повышенной чувствительности).
Пациенты с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы», и мониторинг состояния слуха, гематологических показателей, показателей функции почек и печени).
Пациенты, получающие длительное лечение (требуется мониторинг состояния слуха, гематологических показателей, показателей функции почек и печени).
Одновременное лечение другими ототоксическими и нефротоксическими препаратами: аминогликозидами, колистином, амфотерицниом В, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом и этакриновой кислотой.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности

Не следует применять Тейкопланин во время беременности или при подозрении на неё за исключением случаев, когда врач посчитает, что потенциальная польза для матери преобладает над возможным вредом для плода.
Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов у тейкопланина.
Применение в период грудного вскармливания

Информация об экскреции тейкопланина в грудное молоко отсутствует. Поэтому не следует применять Тейкопланин во время периода от грудного вскармливания, а при необходимости его применения во время лактации необходимо временно прекратить грудное вскармливание ребенка.

Способ применения и дозы

Тейкопланин вводится парентерально (внутривенно или внутримышечно). Внутривенное (в/в) введение может быть осуществлено путем либо в/в инъекции в течение 3-5 минут, либо — в/в инфузии в течение 30 минут. У новорожденных препарат должен вводится только в виде внутривенной инфузии.
Режим дозирования у взрослых и подростков 16-18 лет с нормальной функцией почек

Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату грамположительными бактериями (эндокардит; септицемия; инфекции костей и суставов; инфекции нижних дыхательных путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочевыводящих путей)

Для умеренно-тяжелых инфекций кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, инфекций нижних дыхательных путей начальная доза тейкопланина составляет 400 мг однократно в/в в первый день с последующей поддерживающей дозой 200 мг однократно в сутки в/в или внутримышечно (в/м).
Для лечения тяжелых инфекций костей и суставов, септицемии, эндокардита начальная доза составляет 400 мг в/в каждые 12 часов для первых трех доз с последующей поддерживающей дозой 400 мг в/в или в/м один раз в сутки. При тяжелых инфекциях минимальная концентрация в сыворотке крови не должна быть ниже 10 мг/л. Максимальные концентрации, определяемые через 1 час после в/в введения 400 мг, обычно находятся в интервале от 20 до 50 мг/л.
В отдельных случаях (у ожоговых пациентов или у пациентов с эндокардитом) поддерживающая доза может составлять до 12 мг/кг массы тела в сутки. Стандартные дозы 200 мг и 400 мг соответствуют дозам 3 мг/кг и 6 мг/кг массы тела. У пациентов с массой тела более 85 кг рекомендуется скорректировать дозу препарата с учетом массы тела, придерживаясь такой же терапевтической схемы: умеренно-тяжелые инфекции 3 мг/кг, тяжелые инфекции 6 мг/кг.
Пациенты с перитонитом, развившимся, как осложнение непрерывного амбулаторного перитонеального диализа.

После однократной нагрузочной дозы 400 мг внутривенно, в первую неделю вводят по 20 мг/л в каждый резервуар с раствором для перитонеального диализа, во вторую неделю вводят по 20 мг/л в каждый второй резервуар с раствором для перитонеального диализа, в третью неделю вводят по 20 мг/л в резервуар с раствором для перитонеального диализа для ночного диализа.
Антимикробная профилактика при хирургических операциях в ортопедии, при стоматологических операциях (например, профилактика эндокардита у пациентов с искусственными клапанами сердца): 400 мг тейкопланина (или 6 мг/кг при массе пациента более 85 кг) в виде в/в однократной инъекции во время вводного наркоза.
Псевдомембранозный колит, вызванный С.difficile: 200 мг тейкопланина перорально два раза в день.
Режим дозирования у детей

Дети старше 2 месяцев до 16 лет: для большинства грамположительных инфекций рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/кг массы тела в/в с интервалом 12 часов для первых трех доз с переходом на поддерживающую дозу 6 мг/кг массы тела, вводимую в/м или в/в один раз в сутки.
При тяжелых инфекциях и нейтропении рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/кг массы тела в/в с интервалом 12 часов для первых трех доз с переходом на поддерживающую дозу 10 мг/кг массы тела, вводимую в/в один раз в сутки.
Дети младше 2 месяцев, включая новорожденных: рекомендуемая начальная доза составляет 16 мг/кг массы тела в/в в первый день с переходом на поддерживающую дозу 8 мг/кг массы тела в/в один раз в сутки. В/в введение должно осуществляться методом в/в инфузии в течение 30 минут.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

При нормальной функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Режим дозирования взрослых с почечной недостаточностью

До 4 дня лечения тейкопланином коррекции режима дозирования не требуется. Начиная с четвертого дня, вводимая доза должна поддерживать концентрацию тейкопланина в сыворотке на уровне 10 мг/л.
При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 40-60 мл/мин): поддерживающая доза должна быть уменьшена в два раза, либо путем введения прежней дозы один раз в два дня, либо введения половинной дозы один раз в сутки.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе: поддерживающая доза должна быть уменьшена в три раза, либо путем введения прежней дозы каждый третий день, либо введения 1/3 прежней дозы один раз в сутки.
Тейкопланин не выводится при гемодиализе.
Продолжительность лечения

Ответная терапевтическая реакция у большинства пациентов с инфекциями, вызванными чувствительными к антибиотику возбудителями, наблюдается в течение 48-72 часов после начала введения препарата. Общая продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от типа и тяжести инфекции и клинической реакции конкретного пациента. При эндокардите и остеомиелите рекомендуется лечение в течение 3 недель или более; при этом Тейкопланин не должен вводиться более 4-х месяцев.
Приготовление раствора 3,2 мл стерильной воды нужно медленно ввести во флакон препарата Тейкопланин, осторожно покачивая флакон до тех пор, пока порошок полностью не растворится, избегая при этом образования пены. Очень важно, чтобы весь препарат был растворен, даже та его часть, которая находится около пробочки.
При взбалтывании раствора образуется пена, которая затрудняет извлечение необходимого объема раствора. Однако если тейкопланин полностью растворен, пена не изменяет концентрацию оставшегося раствора 200 мг в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 200 мг и 400 мг в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 400 мг. Если раствор получится пенистым, тогда следует оставить его постоять, примерно 15 минут для уменьшения количества пены.
Следует медленно извлекать раствор тейкопланина из флакона, стараясь извлечь его полностью, проколов иглой средину резиновой пробочки.
Воспроизведенный раствор будет содержать 200 мг тейкопланина в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 200 мг и 400 мг в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 400 мг. Важно, чтобы приготовление раствора проводилось правильно, и раствор тщательно извлекался из флакона; неправильное приготовление раствора может привести к введению меньшей дозы, чем требуется.
Приготовленный раствор является изотоническим и имеет рН 6,5-7,5.
Приготовленный раствор может быть непосредственно введен путем инъекции или дополнительно разведен 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, 5% раствором глюкозы, раствором для перитонеального диализа, содержащим 1,36% или 3,86% глюкозы.

Побочное действие

Обычно Тейкопланин хорошо переносится. Нежелательные реакции редко требуют отмены лечения и в большинстве своём бывают умеренными и преходящими; тяжёлые нежелательные реакции редки. Были зарегистрированы перечисленные ниже нежелательные реакции.
Местные реакции

Эритема, боль в месте инъекции, тромбофлебит, абсцесс на месте в/м инъекции.
Реакции повышенной чувствительности

Сыпь, зуд, лихорадка, озноб, бронхоспазм, анафилактические реакции, анафилактический шок, крапивница, ангионевротический отек, редкие сообщения об эксфолиативном дерматите, токсическом эпидермальном некролизе, многоформной эритеме, включая синдром Стивенса-Джонсона.
Помимо этого, сообщалось о связанных с инфузией реакциях, таких как эритема или приливы крови к верхней части тела, при этом в анамнезе отсутствовало предшествующее лечение тейкопланином и они не повторялись при последующем введении препарата со сниженной скоростью или концентрацией препарата. Эти случаи не были специфичными для какой-нибудь определенной концентрации инфузионного раствора и скорости инфузии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея.
Со стороны крови

Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны печени

Увеличение активности «печеночных» трансаминаз и (или) щелочной фосфатазы в сыворотке крови.
Со стороны почек

Повышение концентраций креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность.
Со стороны центральной нервной системы

Головокружение; головная боль, судороги при внутривенном введении.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Потеря слуха, звон в ушах и вестибулярные расстройства.
Прочие

Суперинфекция (чрезмерное размножение микроорганизмов, не чувствительных к препарату).

Передозировка

Опыт передозировки у человека

Сообщалось о случаях введения чрезмерно высоких доз по ошибке пациентам детского возраста. В одном сообщении наблюдалось возбуждение, возникшее у 29-дневного новорожденного, получившего 400 мг в/в (95 мг/кг массы тела). Во всех остальных случаях не было каких-либо симптомов или отклонений лабораторных показателей, связанных с передозировкой тейкопланина. Возраст пациентов с передозировкой составлял от 1 месяца до 8 лет. По ошибке вводились дозы от 35,7 мг/кг до 104 мг/кг.
Лечение передозировки

Тейкопланин не выводится с помощью гемодиализа. Лечение передозировки должно быть симптоматическим.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С нефротоксическими и ототоксическими препаратами (стрептомицином, неомицином, канамицином, гентамицином, амикацином, тобрамицинол, цефалоридином, колистином,амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом, этакриновой кислотой)

Возможно увеличение риска развития побочных эффектов при одновременном или следующим друг за другом применении тейкопланина с этими препаратами. Тейкопланин фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Особые указания

Тейкопланин нужно вводить с осторожностью в случае известной повышенной чувствительности к ванкомицину, так как возможно развитие перекрёстной повышенной чувствительности.
Сообщалось о токсическом воздействии на орган слуха, гематологической, печеночной и почечной токсичности тейкопланина. Поэтому следует контролировать состояние слуха, гематологические показатели, функциональное состояние печени и почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, длительно получающих тейкопланин и у пациентов одновременно получающих другие ото- и нефротоксические препараты (аминогликозиды, колистин, амфотерицин В, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновая кислота).
Суперинфекция: как и в случае с другими антибиотиками, применение тейкопланина, особенно, если оно длительное, может привести к чрезмерному размножению нечувствительных к препарату микроорганизмов. В случае развития суперинфекции во время лечения препаратом, необходимо принять соответствующие меры.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и др. побочные эффекты, которые могут повлиять на указанные способности.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения и приема внутрь 200 мг, 400 мг.
По 200 мг или 400 мг тейкопланина во флакон из бесцветного стекла (тип I) вместимостью 30 мл. Флакон укупоривают резиновой пробкой, обжимают алюминиевым колпачком и покрывают защитной пластиковой крышечкой.
Растворитель: вода для инъекций (РУ № ЛП-002377 от 18.02.2014) по 5 мл. в ампулу бесцветного нейтрального стекла или из полиэтилена низкой плотности с линией разлома.
По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле с растворителем (вода для инъекций) вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 5 флаконов или 10 флаконов с препаратом и соответственно по 5 или 10 ампул с растворителем (вода для инъекций) вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку картонную с разделительными перегородками или без них или 5 флаконов или 10 флаконов с препаратом и соответственно по 5 или 10 ампул с растворителем (вода для инъекций) на пластиковые поддоны вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в картонную коробку (для стационаров).

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Джодас Экспоим Пвт. Лтд.
Район Солан (Химачал-Прадеш), Техсил Налагарх, Бадди, Налагарх
Бадди Роуд, 173205, Индия

Владелец регистрационного удостоверения:

ООО «Джодас Экспоим», Россия
109651, г. Москва, ул. Перерва, д.9, стр. 1

Тейкопланин (Teicoplanin)

💊 Состав препарата Тейкопланин

✅ Применение препарата Тейкопланин

Описание активных компонентов препарата

Тейкопланин
(Teicoplanin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2022.07.13

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01XA02

(Тейкопланин)

Лекарственные формы

Тейкопланин

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения и приема внутрь 200 мг: фл. 1, 5 или 10 шт. в компл. с растворителем

рег. №: ЛП-004752
от 26.03.18
— Действующее

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения и приема внутрь 400 мг: фл. 1, 5 или 10 шт. в компл. с растворителем

рег. №: ЛП-004752
от 26.03.18
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тейкопланин

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения и приема внутрь в виде порошка от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 24 мг.

Состав прилагаемого растворителя: вода для инъекций — 5 мл.

200 мг — флаконы (1) + 1 амп. с растворителем — пачки картонные.
200 мг — флаконы (5) + 5 амп. с растворителем — пачки картонные.
200 мг — флаконы (10) + 10 амп. с растворителем — пачки картонные.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 24 мг.

Состав прилагаемого растворителя: вода для инъекций — 5 мл.

400 мг — флаконы (1) + 1 амп. с растворителем — пачки картонные.
400 мг — флаконы (5) + 5 амп. с растворителем — пачки картонные.
400 мг — флаконы (10) + 10 амп. с растворителем — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик гликопептидной структуры. In vitro проявляет бактерицидную активность в отношении анаэробных и аэробных грамположительных микроорганизмов. Тейкопланин подавляет рост чувствительных к нему микроорганизмов за счет ингибирования биосинтеза оболочки микробной клетки в местах, отличных от таковых в оболочке микробной клетки, на которые воздействуют бета-лактамные антибиотики.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (включая штаммы, резистентные к метициллину и другим бета-лактамным антибиотикам), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes. Micrococcus spp, Corenebacterum spp. группы J/К и грамположительных анаэробов, включая Clostridium difficile, Peptococcus spp.

In vitro был продемонстрирован синергизм в отношении бактерицидного действия на Staphylococcus aureus при комбинировании тейкопланина с аминогликозидами или имипенемом. In vitro аддитивный эффект и синергизм в отношении Staphylococcus aureus показала комбинация тейкопланина с рифампицином. В отношении Staphylococcus epidermidis наблюдался синергизм тейкопланина с ципрофлоксацином.

Как правило, не характерна перекрестная резистентность с антибиотиками других групп, однако Enterococcus spp. проявляет небольшую перекрестную резистентность к тейкопланину и другому гликопептиду — ванкомицину.

Фармакокинетика

После однократного в/м введения тейкопланина в дозе 3-6 мг/кг биодоступность составляет около 90%.

После приема внутрь тейкопланин не абсорбируется и при отсутствии поражения органов ЖКТ не поступает в системный кровоток; 40% от принятой внутрь дозы присутствует в каловых массах в микробиологически активной форме. Изучение профиля плазменных концентраций тейкопланина у человека после в/в введения в дозе 3-6 мг/кг показало двухфазное распределение тейкопланина (с фазой быстрого распределения с T_1/2из плазмы, составляющим около 0.3 ч, с последующей фазой более медленного распределения с T_1/2из плазмы, составляющим около 3 ч), после чего наблюдается медленное выведение тейкопланина с конечным T_1/2, составляющим приблизительно 150 ч. Такой длительный T_1/2позволяет вводить препарат 1 раз/сут.

При в/в введении в дозе 6 мг/кг массы тела в виде 30-минутной инфузии 3 раза через 12 ч и затем 1 раз/сут (через каждые 24 ч) минимальная плазменная концентрация тейкопланина, составляющая 10 мг/л по расчетам могла бы быть достигнута к 4 дню. Расчетные максимальная и минимальная плазменные концентрации в равновесном состоянии, составляющие 64 мг/л и 16 мг/ л, могли бы быть достигнуты к 28 дню лечения. Тейкопланин быстро распределяется в кожу (подкожно-жировую клетчатку) и волдырную жидкость, миокард, легочную ткань и плевральную жидкость, костную ткань и синовиальную жидкость, но плохо проникает в спинномозговую жидкость. Слабо аффинное связывание с белками плазмы составляет 90-95%. V_dв равновесном состоянии при в/в введении тейкопланина в дозе 3-6 мг составляет 0.94-1.41 л/кг. V_dу детей существенно не отличается от такого у взрослых.

После парентерального введения тейкопланина его метаболизм является минимальным (около 3%). 97% введенного тейкопланина выводится из организма в неизмененном виде. Приблизительно 80% веденной дозы выводится почками. Почечный клиренс после в/в введения 3-6 мг/кг составляет 10.4-12.1 мг/ч/кг. Общий плазменный клиренс составляет 11.9-14.7 мл/ч/кг.

Показания активных веществ препарата

Тейкопланин

Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными грамположительными микроорганизмами, в т.ч. у пациентов с аллергией к пенициллинам и цефалоспоринам: эндокардит; септицемия; инфекции костей и суставов; инфекции нижних дыхательных путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочевыводящих путей; перитонит, возникший при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе (НАПД).

Профилактика инфекционных осложнений при стоматологических и ортопедических операциях при существовании риска развития инфекций, вызываемых грамположительными микроорганизмами.

Для приема раствора внутрь: псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile (связанный с применением антибактериальных препаратов).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Вводят в/в (в виде инъекции или инфузии) или в/м.

Новорожденным вводят только в виде в/в инфузии.

Доза и схема применения зависят от возраста пациента, показаний, клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз и/или ЩФ в сыворотке крови.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентраций креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги при в/в введении.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: потеря слуха, звон в ушах и вестибулярные расстройства.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, лихорадка, озноб, бронхоспазм, анафилактические реакции, анафилактический шок, крапивница, ангионевротический отек, редкие сообщения об эксфолиативном дерматите, токсическом эпидермальном некролизе, многоформной эритеме, включая синдром Стивенса-Джонсона.

Инфузионные реакции: эритема или «приливы» крови к верхней части тела.

Местные реакции: эритема, боль в месте инъекции, тромбофлебит, абсцесс на месте в/м инъекции.

Прочие: суперинфекция.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тейкопланину.

С осторожностью: пациенты с повышенной чувствительностью к ванкомицину (риск перекрестной повышенной чувствительности); у пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, мониторинг состояния слуха, гематологических показателей, показателей функции почек и печени); у пациентов, которым проводится длительное лечение (требуется мониторинг состояния слуха, гематологических показателей, показателей функции почек и печени); при одновременном лечении другими ототоксическими и нефротоксическими препаратами: аминогликозидами, колистином, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом и этакриновой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности или при подозрении на нее, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери преобладает над возможным вредом для плода. Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов у тейкопланина.

Неизвестно, выделяется ли тейкопланин с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Сообщалось о токсическом воздействии на орган слуха, гематологической, печеночной и почечной токсичности тейкопланина. Поэтому следует контролировать состояние слуха, гематологические показатели, функциональное состояние печени и почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, которым лечение тейкопланином проводится длительно и у пациентов, одновременно получающих лечение другими ото- и нефротоксическими препаратами (аминогликозидами, колистином, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом и этакриновой кислотой).

Суперинфекция: как и в случае с другими антибиотиками, применение тейкопланина, особенно, если оно длительное, может привести к чрезмерному размножению нечувствительных к тейкопланину микроорганизмов (бактерий или грибов); в случае развития суперинфекции во время лечения, необходимо принять соответствующие меры.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. тейкопланин может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Лекарственное взаимодействие

При комбинации с нефротоксическими и ототоксическими препаратами (стрептомицином, неомицином, канамицином, гентамицином, амикацином, тобрамицином, цефалоридином, колистином, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом, этакриновой кислотой) возможно повышение риска развития побочных эффектов при одновременном или следующим друг за другом применении тейкопланина.

Тейкопланин фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Аморфный порошок желтоватого цвета.

На 1 флакон

Тейкопланина — 200 мг, эквивалентного не менее чем 200 000 ME.

Тейкопланина — 400 мг, эквивалентного не менее чем 400 000 ME.

После восстановления в 3 мл раствора содержится 200 мг или 400 мг тейкопланина соответственно.

Антибактериальные средства для системного применения. Прочие антибактериальные средства. Гликопептидные антибактериальные средства.

Код ATX J01XA02.

Фармакодинамика

Тейкопланин представляет собой гликопептидный антибиотик, который подавляет рост чувствительных к нему микроорганизмов за счет ингибирования биосинтеза клеточной стенки бактерий в местах, отличных от локализации воздействия бета-лактамных антибактериальных средств. Синтез пептидогликанов блокируется путем высокоаффинного связывания с D-аланил-D-аланиновыми остатками предшественников клеточной стенки.

Механизмами резистентности к тейкопланину могут быть структурная модификация мишени и повышенный синтез предшественников муреина. Структурная модификация мишени наиболее характерна для Enterococcus faecium
и основана на модификации D-аланил-D-аланиновой мишени до плохо связывающего тейкопланин D-аланил-D-лактата. Ответственными ферментами являются вновь синтезированная D-лактатдегидрогеназа или лигаза. Снижение чувствительности или резистентность стафилококков к тейкопланину обусловлены повышенным синтезом предшественников муреина, связывающих тейкопланин.

Возможно развитие перекрестной резистентности между тейкопланином и гликопептидным антибиотиком ванкомицином. Некоторые ванкомицин-резистентные энтерококки чувствительны к тейкопланину (фенотип Van-B).

Пограничные концентрации

Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) установлены пограничные минимальные ингибирующие концентрации (МИК) тейкопланина для определения чувствительных и резистентных патогенов.

Пограничные значения минимальных ингибирующих концентраций (МИК)*

Микроорганизмы	Чувствительность, мг/л	Резистентность, мг/л
Staphylococcus aureus^{a, b}	≤2	>2
Коагулазонегативные стафилококки^{a, b}	≤4	>4
Enterococcus spp.	≤2	>2
Streptococcus групп А, В, С и G^b	≤2	>2
Streptococcus pneumoniae^b	≤2	>2
Streptococcus группы Viridans^b	≤2	>2
Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile	НД	НД
Невидоспецифические предельные значения МИК (на основе данных взаимосвязи фармакокинетики/фармакодинамики)	НД	НД
^a Значения МИК для гликопептидов зависят от метода определения и должны определяться методом микроразведений в бульоне (в соответствии с ISO 20776). S. aureus при МИК ванкомицина 2 мг/л находится на границе распределения дикого типа, поэтому может наблюдаться нарушение клинического ответа. Для S. aureus было снижено значение МИК до 2 мг/л, чтобы избежать сообщений о промежуточных изолятах, поскольку применение повышенных доз ванкомицина или тейкопланина неэффективно при серьезных инфекциях, вызванных изолятами GISA (GISA — золотистый стафилококк с промежуточной устойчивостью к гликопептидам). ^b Нечувствительные изоляты встречаются редко или еще не были зарегистрированы. Результаты теста на идентификацию и антимикробную восприимчивость для любого такого изолята должны быть подтверждены, и изолят необходимо отправить в контрольную лабораторию. «НД» — нет достаточных доказательств того, что микроорганизм или группа является хорошей мишенью для терапии лекарственным средством. Возможно представление значений МИК, но без сопутствующей категоризации «чувствительный», «промежуточный» или «резистентный».

Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики

Антимикробная эффективность тейкопланина зависит от времени, в течение которого концентрация лекарственного средства превышает МИК для целевого возбудителя.

Чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов может варьироваться в разных географических регионах и в разное время, поэтому рекомендуется иметь локальную информацию по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если структура местной резистентности такова, что применение конкретного лекарственного средства, по крайней мере, при некоторых типах инфекции вызывает сомнения, следует обратиться за консультацией к эксперту.

Тейкопланин активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Corynebacterium jeikeium^c, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae подвид equisimilis^c (Группы С и G streptococci), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы Viridans^c^,^d.

Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile ^c, Peptostreptococcus spp^c.

Виды с приобретенной резистентностью:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Виды с природной резистентностью: все грамотрицательные бактерии, а также Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

*EUCAST, версия 7.1 от 10.03.2017 г.
^c Текущие данные не были доступны на момент публикации таблиц. Основная литература, стандартные объемы и рекомендации по лечению предполагают чувствительность.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного (в/м) введения биодоступность тейкопланина (в сравнении с внутривенным (в/в) введением) практически полная (90%). После шести ежедневных внутримышечных введений по 200 мг средняя максимальная концентрация тейкопланина (С_mах) достигалась через 2 часа после введения и составляла 12,1 (0,9) мг/л.

После нагрузочной дозы 6 мг/кг, вводимой в/в каждые 12 часов (3-5 введений), значения Сmах варьировались в диапазоне от 60 до 70 мг/л, а остаточная концентрация (C_trough) тейкопланина в плазме, как правило, превышала 10 мг/л. После в/в введения нагрузочной дозы 12 мг/кг трехкратно каждые 12 часов, средние значения С_mах и C_trough составляли около 100 мг/л и 20 мг/л соответственно.

После введения поддерживающей дозы 6 мг/кг один раз в день, значения С_mах и C_trough составляли около 70 мг/л и 15 мг/л соответственно. После введения поддерживающей дозы 12 мг/кг один раз в день значения C_trough составляли от 18 до 30 мг/л.

При пероральном введении тейкопланин не всасывается из желудочно-кишечного тракта. У здоровых добровольцев при применении лекарственного средства внутрь в разовой дозе 250 или 500 мг тейкопланин не обнаруживается в сыворотке или моче, но выделяется с калом (около 45% от введенной дозы) в виде неизмененного лекарственного средства.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови человека составляет от 87,6 до 90,8% без каких-либо изменений концентраций тейкопланина. Тейкопланин связывается в основном с альбуминами плазмы, не проникает в эритроциты.

Объем распределения в равновесном состоянии (Vss) колеблется от 0,7 до 1,4 л/кг. Наибольшие значения Vss наблюдались в недавно проведенных исследованиях, в которых период взятия проб после начала применения препарата превышал 8 дней.

Тейкопланин проникает преимущественно в ткани легких, миокард и костную ткань с соотношением концентраций ткань/сыворотка, превышающим 1. В волдырной, синовиальной и перитонеальной жидкостях соотношение концентраций ткань/сыворотка находится в диапазоне от 0,5 до 1. Из перитонеальной жидкости тейкопланин выводится с той же скоростью, как и из сыворотки. В плевральной жидкости и подкожной жировой клетчатке соотношение концентраций ткань/сыворотка составляет от 0,2 до 0,5. Тейкопланин не очень легко проникает в спинномозговую жидкость.

Метаболизм и выведение

Неизменная форма тейкопланина является основным соединением, идентифицированным в плазме и моче, что указывает на минимальный метаболизм. Два метаболита образуются, вероятно, путем гидроксилирования, и их доля составляет от 2 до 3% от введенной дозы. Неизмененный тейкопланин в основном выводится с мочой (80% в течение 16 дней), 2,7% от введенной дозы выводится с калом в течение 8 дней после введения. Период полувыведения тейкопланина варьировался от 100 до 170 часов в самых последних исследованиях, где образцы крови для анализа отбирались через 8-35 дней после начала применения лекарственного средства.

Общий клиренс тейкопланина низкий, в диапазоне от 10 до 14 мл/ч/кг, почечный клиренс — в диапазоне от 8 до 12 мл/ч/кг, что подтверждает преимущественно почечный механизм выведения тейкопланина.

Линейность

Тейкопланин проявляет линейную фармакокинетику при применении в дозах в диапазоне от 2 до 25 мг/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек выведение тейкопланина увеличивается в соответствии со степенью тяжести нарушения выделительной функции почек. Общий и почечный клиренсы тейкопланина коррелируют с клиренсом креатинина.

У пожилых пациентов фармакокинетика тейкопланина не изменяется, за исключением пациентов с почечной недостаточностью.

Дети

У детей наблюдается более высокий общий клиренс (15,8 мл/ч/кг для новорожденных, 14,8 мл/ч/кг для среднего возраста 8 лет) и более короткий период полувыведения (40 часов для новорожденных; 58 часов для 8 лет) по сравнению с взрослыми пациентами.

Доклинические данные по безопасности

Наблюдалось обратимое дозозависимое воздействие на почки после повторного парентерального введения тейкопланина крысам и собакам. Исследования по изучению возможности вызывать ототоксичность у морских свинок выявили возможное легкое нарушение кохлеарной и вестибулярной функций при отсутствии морфологических повреждений.

Подкожное введение тейкопланина в дозе до 40 мг/кг/день не влияло на фертильность у самцов и самок крыс. В исследованиях токсического действия на развитие эмбриона и плода не наблюдалось пороков развития после подкожного введения до 200 мг/кг/день у крыс и внутримышечного введения до 15 мг/кг/день у кроликов. При этом у крыс наблюдалось увеличение частоты мертворождений при применении в дозах 100 мг/кг/день и выше и неонатальная смертность при применении в дозе 200 мг/кг/день. Данный эффект не был зарегистрирован при применении в дозе 50 мг/кг/день. Пери- и постнатальное исследование на крысах не выявило влияния на фертильность поколения F1, а также — на выживание и развитие поколения F2 после подкожного введения тейкопланина в дозах, не превышающих 40 мг/кг/день.

В доклинических исследованиях не было выявлено потенциальной способности тейкопланина вызывать антигенность (у мышей, морских свинок или кроликов), генотоксичность или местное раздражение.

Тейкопланин-ТФ показан для применения у взрослых и детей с рождения по следующим показаниям:

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции костей и суставов;

— внутрибольничная пневмония;

— внебольничная пневмония;

— осложненные инфекции мочевыводящих путей;

— инфекционный эндокардит;

— перитонит, связанный с постоянным амбулаторным перитонеальным диализом (ПАДП);

— бактериемия, связанная с любой из вышеперечисленных инфекций.

Тейкопланин-ТФ также показан в качестве альтернативы пероральному лечению диареи и колита, вызванных инфекцией Clostridium difficile.

При необходимости Тейкопланин-ТФ должен применяться в комбинации с другими антибактериальными средствами.

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Гиперчувствительность к тейкопланину.

Данные о применении тейкопланина у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность при применении в высоких дозах: у крыс наблюдалось увеличение частоты мертворождений и неонатальной смертности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Применение Тейкопланина-ТФ возможно только по жизненным показаниям в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Нельзя исключить потенциальный риск повреждения внутреннего уха и почек у плода.

Нет данных о выделении тейкопланина в грудное молоко у человека или у животных. Решение о прекращении/продолжении грудного вскармливания или прекращении/продолжении применения Тейкопланина-ТФ должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии тейкопланином для матери.

Исследования репродуктивной функции у животных не выявили влияния тейкопланина на фертильность.

Тейкопланин способен вызывать головокружение и головную боль, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам, испытывающим такие нежелательные эффекты, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

При применении Тейкопланина-ТФ возможны серьезные, иногда летальные реакции гиперчувствительности (включая анафилактический шок). В случае возникновения реакции гиперчувствительности на Тейкопланин-ТФ необходимо сразу же отменить лекарственное средство и провести соответствующую терапию.

С осторожностью следует назначать Тейкопланин-ТФ пациентам с установленной гиперчувствительностью к ванкомицину (возможна перекрестная аллергизация, включая анафилактический шок).
Однако наличие в анамнезе синдрома «красного человека», связанного с применением ванкомицина, не является противопоказанием к применению тейкопланина.

Реакции, связанные с инфузией

В редких случаях (даже при применении первой дозы) отмечались проявления синдрома «красного человека» (комплекса симптомов, включающих зуд, крапивницу, эритему, ангионевротический отек, тахикардию, гипотензию, одышку). Прекращение или замедление инфузии может привести к исчезновению этих реакций. Для снижения частоты инфузионных реакций суточную дозу следует вводить не в виде болюсной инъекции, а путем 30-минутной инфузии.

Тяжелые буллезные реакции

Сообщалось о развитии тяжелых (иногда летальных) нежелательных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) у пациентов, получавших тейкопланин. При проявлении симптомов или признаков ССД или ТЭН (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с волдырями или поражениями слизистой оболочки) лечение Тейкопланином-ТФ следует немедленно прекратить!

Антибактериальная активность

Спектр антибактериальной активности тейкопланина ограничен грамположительными микроорганизмами. Он не подходит для использования в качестве монотерапии при терапии некоторых видов инфекций, кроме заболеваний, вызванных возбудителями с установленной либо высоковероятной чувствительностью к тейкопланину.

При назначении Тейкопланина-ТФ необходимо учитывать бактериальный спектр активности, профиль безопасности и пригодность стандартной антибактериальной терапии для лечения каждого конкретного пациента. Предполагается, что в большинстве случаев Тейкопланин-ТФ подходит для лечения тяжелых инфекций у пациентов, для которых стандартная антибактериальная активность неприемлема.

Режим нагрузочных доз

Поскольку данные по безопасности ограничены, следует тщательно контролировать проявление нежелательных реакций у пациентов при назначении тейкопланина в дозе 12 мг/кг 2 раза в день. При данном режиме необходимо контролировать содержание креатинина в крови в дополнение к рекомендуемому периодическому гематологическому контролю.

Тейкопланин-ТФ не предназначен для интравентрикулярного введения.

Сообщалось о случаях тромбоцитопении при применении тейкопланина. Во время терапии рекомендуется проводить периодические гематологические исследования, включая общий анализ крови.

Сообщалось о случаях почечной недостаточности у пациентов, которые получали тейкопланин. При терапии пациентов с почечной недостаточностью и/или пациентов, получающих тейкопланин в комбинации с другими нефротоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, колистин, амфотерицин В, циклоспорин и цисплатин), необходимо тщательно контролировать общее состояние и слуховую функцию.

Поскольку тейкопланин в основном выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью доза Тейкопланина-ТФ должна быть скорректирована.

Как и в случае других гликопептидов, у пациентов, получавших тейкопланин, сообщалось о случаях ототоксичности (глухота и шум в ушах). Необходимо тщательное обследование пациентов с проявлением признаков и симптомов нарушения слуха либо поражения внутреннего уха во время лечения Тейкопланином-ТФ, особенно в случае длительного лечения либо почечной недостаточности. При сопутствующем или последующем применении лекарственных средств с установленной нефро-/ототоксичностью (аминогликозиды, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновая кислота) необходим тщательный мониторинг состояния пациентов, а в случае ухудшения слуха — оценка пользы применения тейкопланина. Особые меры предосторожности должны приниматься при применении Тейкопланина-ТФ у пациентов, которым требуется сопутствующее лечение ототоксичными и/или нефротоксичными лекарственными средствами; таким пациентам рекомендуется проводить регулярный анализ крови, контроль функции печени и почек.

Как и в случае с другими антибиотиками, использование тейкопланина, особенно длительное, может привести к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции во время терапии, следует принять соответствующие меры.

Дозу и длительность применения Тейкопланина-ТФ устанавливают в зависимости от типа и тяжести инфекции, клинического ответа, возраста и состояния функции почек пациента.

Измерение плазменных концентраций

Необходимо проводить мониторинг остаточных плазменных концентраций тейкопланина в равновесном состоянии по завершению периода нагрузочной дозы, чтобы убедиться в достижении минимальной остаточной плазменной концентрации:

• для большинства инфекций, вызванных грамположительными бактериями, остаточная плазменная концентрация тейкопланина должна быть не менее 10 мг/л при измерении с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) или не менее 15 мг/л при измерении методом флуоресцентного поляризационного иммуноанализа (ФПИА);

• при эндокардите и других тяжелых инфекциях остаточная плазменная концентрация тейкопланина должна быть в пределах 15-30 мг/л при измерении с помощью ВЭЖХ или в пределах 30-40 мг/л при измерении методом ФПИА.

Во время поддерживающей терапии рекомендован контроль остаточных плазменных концентраций тейкопланина не реже одного раза в неделю, чтобы убедиться в стабильности этих концентраций.

Дозы для взрослых и пожилых пациентов с нормальной функцией почек

Показания	Нагрузочная доза	Поддерживающая доза
Режим нагрузочной дозы	Целевые остаточные концентрации с 3 по 5 день, мг/л	Поддерживающая доза	Целевые остаточные концентрации при поддерживающей терапии, мг/л
— осложненные инфекции кожи и мягких тканей; — пневмония; — осложненные инфекции мочевыводящих путей	По 6 мг/кг массы тела 3 в/в или в/м введения каждые 12 часов	>15¹	6 мг/кг массы тела в/в или в/м один раз в день	>15* 1 раз в неделю
— инфекции костей и суставов	По 12 мг/кг массы тела 3-5 в/в введения каждые 12 часов	>20 мг/л¹	12 мг/кг массы тела в/в или в/м один раз в день	>20 мг/л¹
— инфекционный эндокардит	По 12 мг/кг массы тела 3-5 в/в введения каждые 12 часов	30-40 мг/л¹	12 мг/кг массы тела в/в или в/м один раз в день	>30 мг/л¹

¹ Измерено ФПИА.

Доза должна быть установлена на основании массы тела пациента.

Продолжительность терапии зависит от клинического ответа пациента. Для инфекционного эндокардита минимальная продолжительность терапии составляет 21 день. Курс лечения не должен превышать 4 месяца.

Комбинированная терапия

Спектр антибактериальной активности тейкопланина ограничен грамположительными бактериями. Тейкопланин-ТФ не подходит в качестве монотерапии инфекций, за исключением случаев, если установлена или высоковероятна чувствительность возбудителя к тейкопланину.

При Clostridium difficile-ассоциированном колите или диарее Тейкопланин-ТФ назначают внутрь по 100-200 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.

Для взрослых и пожилых пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется до четвертого дня лечения, когда доза должна быть отрегулирована так, чтобы поддерживать минимальную концентрацию в сыворотке по меньшей мере 10 мг/л при измерении с помощью ВЭЖХ или по меньшей мере 15 мг/л при измерении с помощью метода ФПИА.

Коррекцию дозы необходимо начинать после 4-го дня терапии:

• при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) поддерживающую дозу уменьшают вдвое путем введения половины дозы либо путем введения полной дозы 1 раз в два дня.

• при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) или пациентам, которые находятся на гемодиализе, вводят 1/3 дозы ежедневно либо полную дозу 1 раз в 3 дня.

Тейкопланин не выводится посредством гемодиализа.

Пациентам на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе после однократного в/в введения нагрузочной дозы из расчета 6 мг/кг массы тела вводят дозу 20 мг/л в пакет с раствором для диализа на первой неделе; 20 мг/л в разных пакетах на второй неделе, а потом 20 мг/л в ночной пакет на третьей неделе.

Дети

Рекомендуемая доза для детей старше 12 лет аналогична рекомендуемой дозе для взрослых.

Для новорожденных и детей до 2 месяцев однократная нагрузочная доза составляет 16 мг/кг в/в инфузионно в первый день. Поддерживающая доза составляет 8 мг/кг в/в инфузионно 1 раз в день.

Нагрузочная доза для детей от 2 месяцев до 12 лет
составляет по 10 мг/кг в/в 3 раза каждые 12 ч, а поддерживающая доза составляет по 6-10 мг/кг в/в 1 раз в сутки.

Способ введения

Тейкопланин-ТФ следует вводить в/м или в/в. В/в введение должно осуществляться в виде болюсной инъекции в течение 3-5 мин или в виде инфузии длительностью 30 мин.

Новорожденным Тейкопланин-ТФ вводится только путем инфузии.

При Clostridium difficile-ассоциированном колите или диарее Тейкопланин-ТФ назначают внутрь.

Правила приготовления и введения раствора

200 мг или 400 мг Тейкопланина-ТФ растворяют в 3 мл воды для инъекций. Растворитель следует вводить во флакон медленно, осторожно покачивая флакон до тех пор, пока порошок полностью не растворится, избегая появления пены. В случае появления пены флакон с раствором необходимо оставить в вертикальном положении не менее чем на 15 минут для уменьшения ее количества. Полученный раствор должен быть прозрачным, от желтоватого до коричневатого цвета. Восстановленный раствор сохраняет свою физическую и химическую стабильность в течение 24 часов при температуре 2-8°C (холодильник). С микробиологической точки зрения лекарственное средство следует применять непосредственно после приготовления, иначе ответственность за время и условия хранения в процессе применения возлагается на потребителя.

Полученный раствор можно вводить инъекционно, применять внутрь или разводить для в/в инфузии в одном из следующих растворителей: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, раствор лактат-Рингера, 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 0,18% раствор натрия хлорида с 4% раствором глюкозы, 0,45% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы, раствор для перитонеального диализа, содержащий 1,36% или 3,86% глюкозы.

Во избежание введения дозы меньше требуемой, лекарственное средство должно быть полностью растворено. Приготовленный раствор должен быть тщательно извлечен из флакона!

При разведении Тейкопланина-ТФ следует соблюдать стандартные правила асептики.

Разведенный для инфузии раствор сохраняет свою физическую и химическую стабильность в течение 24 часов при температуре 2-8°C (холодильник).

С микробиологической точки зрения лекарственное средство следует применять непосредственно после разведения, иначе ответственность за время и условия хранения в процессе применения возлагается на потребителя.

Если Тейкопланин-ТФ вводят в сочетании с другими антибиотиками, раствор тейкопланина следует вводить отдельно.

Это лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в данном разделе.

Нежелательные реакции приведены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. При указании частоты использованы следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).

В пределах каждой частоты нежелательные реакции указаны в порядке уменьшения серьезности.

Нежелательные реакции следует отслеживать при применении тейкопланина в дозе 12 мг/кг массы тела 2 раза в день.

Инфекции и инвазии: редко — абсцесс; частота неизвестна — суперинфекция (избыточный рост нечувствительных микроорганизмов).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; частота неизвестна — агранулоцитоз, нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические реакции (анафилаксия); частота неизвестна — лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — пароксизмальные судороги.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — глухота, тугоухость, тиннит (шум в ушах), вестибулярное расстройство.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — флебит; частота неизвестна — тромбофлебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм.

Желудочно-кишечные нарушения: нечасто — диарея, рвота, тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, эритема, зуд; редко — синдром «красного человека» (покраснение верхней части тела); частота неизвестна — ТЭН, ССД, мультиформная эритема, ангионевротический отёк, эксфолиативный дерматит, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто — повышение креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна — почечная недостаточность (включая острую форму).

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — болезненность в месте введения, лихорадка; частота неизвестна — абсцесс в месте введения, озноб.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — транзиторное повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и креатинина в сыворотке.

Сообщение о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск». Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях на лекарственное средство через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

При возникновении каких-либо нежелательных реакций пациентам рекомендуется проконсультироваться с врачом или сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям на лекарственные средства.

Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, включая сообщения о неэффективности лекарственного средства. Сообщения о нежелательных реакциях позволяют получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.

Симптомы

Сообщалось о случаях случайной передозировки у детей. В одном случае у 29-дневного новорожденного развилось тревожное возбуждение после в/в введения тейкопланина в дозе 400 мг (95 мг/кг).

Лечение

При передозировке тейкопланина применяется симптоматическая терапия.

Лекарственное средство не выводится с помощью гемодиализа, медленно выводится посредством перитонеального диализа.

Специальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились.

Растворы тейкопланина и аминогликозидов несовместимы и не должны смешиваться для инъекций. Однако они совместимы в диализной жидкости и могут без ограничений использоваться для лечения перитонита, связанного с ПАПД. Следует с осторожностью применять Тейкопланин-ТФ в сочетании либо последовательно с лекарственными средствами с установленной нефро-/ототоксичностью (аминогликозиды, колистин, амфотерицин В, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновая кислота), хотя данных о синергетической токсичности тейкопланина в комбинации с данными лекарственными средствами нет.

В клинических исследованиях тейкопланин вводился многим пациентам, уже получающим различные лекарства, включая другие антибиотики, противогипертонические средства, анестетики, антидиабетические и сердечные лекарственные средства; признаков неблагоприятного взаимодействия отмечено не было.

Дети

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °C до 8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственное средство отпускается по рецепту врача.

200 мг или 400 мг во флаконе из литого бесцветного стекла 3-го гидролитического класса объемом 10 мл. Флаконы укупорены пробками резиновыми и обкатаны колпачками алюминиевыми с пластмассовой крышкой с маркировкой «FLIP OFF» или без маркировки. На флаконы наклеены этикетки самоклеящиеся.

По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

По 36 флаконов вместе с инструкциями по медицинскому применению в коробке из картона (упаковка для стационаров).

Информация о производителе
СООО «ТрайплФарм», ул. Минская, д. 2Б, 223141, г. Логойск, Минская обл., Республика Беларусь, тел./факс: (+375) 1774 43 181, e-mail: triplepharm@gmail.com

Источник

Торговое название Тейкопланин-Бел
Международное непатентованное название Teicoplanin.
Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг, 400 мг.
Описание Аморфный порошок желтоватого цвета.
Состав на 1 флакон
Тейкопланина — 200 мг или 400 мг.
Фармакотерапевтическая группа Антибиотик группы гликопептидов.
Код АТХ J01ХA02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тейкопланин — сложный гликопептид, продуцируемый Actinoplanes teichomyceticus. Антибиотик представляет собой комплекс шести родственных соединений, которые имеют разную антибактериальную активность. Антибактериальное действие Тейкопланина-Бел проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки бактерий. Антибиотик способен изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК.
Тейкопланин-Бел активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes, Corynebacterium jeikeium.
Актиномицеты, гетероферментативные лактобациллы, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Рediococcus, а также грамотрицательные аэробы, хламидии, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, трепонемы устойчивы к Тейкопланину-Бел. Тейкопланин-Бел неактивен в отношении грамотрицательных бактерий, так как липидный слой внешней мембраны этих бактерий не позволяет большим молекулам антибиотика достигать слоя пептидогликана. Резистентность развивается медленно, отсутствует перекрестная резистентность с антибиотиками других групп.

Фармакокинетика
После внутривенного или внутримышечного введения (3-6 мг/кг) биодоступность Тейкопланина-Бел составляет 90%, в крови лекарственное средство связывается с белками на 90-95%. После приема внутрь Тейкопланин-Бел плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Тейкопланин-Бел хорошо проникает в легкие, кости, мягкие ткани. В спинномозговую жидкость Тейкопланин-Бел проникает медленно. Период полувыведения Тейкопланина-Бел составляет от 33 до 160 часов. До 80% антибиотика выводится преимущественно почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При почечной недостаточности схемы лечения Тейкопланином-Бел корректируют с учетом степени нарушения выделительной функции почек. При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина > 21-80 мл/мин) больному вводят половину обычной дозы. Однако у больных в критическом состоянии уровень лекарственного средства в крови варьируется и часто не может быть предугадан на основе определения клиренса креатинина. В таких случаях режим дозирования устанавливается путем постоянного мониторирования уровня Тейкопланина-Бел в крови.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тейкопланину микроорганизмами: инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекции верхних и нижних дыхательных путей, внутрибольничная и внебольничная пневмония, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей, инфекции ЛОР-органов, септицемия. У взрослых дополнительно применяется при эндокардите, перитоните, связанным с постоянным перитонеальным диализом в амбулаторных условиях; для профилактики инфекционного эндокардита при аллергии на бета-лактамные антибиотики; в стоматологии и при процедурах в верхних отделах дыхательных путей, когда применяют общую анестезию; при хирургических вмешательствах на мочеполовой системе и желудочно-кишечном тракте.
Тейкопланин-Бел применяют в случаях аллергии к пенициллину или бета-лактамным антибиотикам, непереносимости или отсутствия ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины.

Противопоказания
Гиперчувствительность к тейкопланину, беременность, период лактации.

Меры предосторожности
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Тейкопланина-Бел возможно только по жизненным показаниям в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. В таком случае следует проверить слуховую функцию новорожденного в связи с возможным ототоксическим влиянием Тейкопланина-Бел.
При необходимости применения лекарственного средства в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания
С осторожностью назначают при повышенной чувствительности к ванкомицину (возможна перекрестная аллергизация).
Необходима коррекция дозы для больных с почечной недостаточностью.
Длительная терапия и лечение высокими дозами требует постоянного наблюдения за функцией печени, почек, кроветворения, слуха (особенно при нарушениях в анамнезе).

При применении Тейкопланина-Бел могут возникать случаи ототоксичности, токсического действия на кроветворную систему, гепато- и нефротоксичности.
Не рекомендуется одновременное применение Тейкопланина-Бел с ото-, нефро- и нейротоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, колистин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновая кислота). При необходимости одновременного применения с указанными лекарственными средствами необходимо проводить повторные исследования функций почек и слуха.
Наличие в анамнезе «синдрома красного человека», связанного с применением ванкомицина, не является противопоказанием к применению тейкопланина.
Использование в педиатрии

При применении лекарственного средства у детей необходимо контролировать концентрацию тейкопланина в плазме крови.
Влияние на способность к управлению автотранспортом или механизмами
Во время применения Тейкопланина-Бел рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и от работы со сложными механизмами из-за риска возникновения головокружения.

Способ применения и дозировка
Дозу и путь введения Тейкопланина-Бел устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек больного.
Тейкопланин-Бел следует вводить внутримышечно или внутривенно (в виде болюсной инъекции в течение 3-5 мин или в виде инфузии на протяжении 15-30 мин).
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции мочевых путей, инфекции ЛОР-органов и другие инфекции средней степени тяжести: нагрузочная доза для взрослых и пожилых людей с нормальной функцией почек составляет 400 мг в/в или в/м каждые 12 часов для первых 1-3 инъекций, затем 200 мг в/в или в/м один раз в сутки.
Септицемия, инфекции костей и суставов, эндокардит, осложненные инфекции дыхательных путей и другие тяжелые инфекции: нагрузочная доза для взрослых и пожилых людей с нормальной функцией почек составляет 800 мг в/в каждые 12 часов для первых 3-5 инъекций; поддерживающая доза составляет до 12 мг/кг в/в или в/м один раз в сутки. Для профилактики инфекционных осложнений при ортопедических или челюстно-лицевых операциях во время наркоза вводят однократно 400 мг внутривенно.
При поддерживающей терапии при лечении септицемии и эндокардита переход к внутримышечному пути введения зависит от клинического течения заболевания.
При особо тяжелых клинических ситуациях, когда минимальные ингибирующие концентрации тейкопланина высоки (4-8 мг/л), учитывая бактериальные нагрузки, или когда фармакокинетику лекарственного средства в сыворотке крови предсказать трудно (значительные ожоги, интенсивная терапия и т.д.), или при условиях низкого тканевого распределения (кости, клапан сердца), рекомендуемая нагрузочная доза – 3-5 инъекций по 12 мг/кг каждые 12 часов. В случае необходимости можно назначать поддерживающие дозы до 12 мг/кг и выше.
Для достижения оптимальной дозы необходимо определять концентрацию антибиотика в плазме крови. При получении нагрузочных доз необходимо отслеживать остаточные плазменные концентрации для достижения стабильных остаточных концентраций в плазме крови в пределах 20-30 мг/л (ВЭЖХ) или 30-40 мг/л (ИФА), а также во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.
Начальная доза для детей в возрасте от 2 мес. до 12 лет составляет 10 мг/кг в/в каждые 12 ч 3 раза, затем 6-10 мг/кг в/в 1 раз в сутки; в возрасте до 2 мес. – 16 мг/кг (в виде 30-минутной внутривенной инфузии) в первый день, поддерживающая доза составляет 8 мг/кг в/в 1 раз в сутки.
В случае умеренной или более тяжелой инфекции при получении нагрузочных доз необходимо отслеживать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться в достижении стабильных остаточных концентраций в плазме крови не менее 10 мг/л (ВЭЖХ) или 15 мг/л (ИФА), а также во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.
При псевдомембранозном колите Тейкопланин-Бел назначают по 100-200 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней. Рекомендуемую дозу Тейкопланина-Бел после растворения принимают внутрь.
У взрослых и пожилых пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы начинается с 4-го дня для поддержания концентрации Тейкопланина-Бел в сыворотке на уровне 10 мг/л. При клиренсе креатинина 30-80 мл/мин поддерживающая доза или наполовину снижается, или вводится 1 раз в два дня.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин или пациентам, которые находятся на гемодиализе, вводят 1/3 дозы ежедневно или 1 раз в 3 дня. Тейкопланин-Бел не выводится посредством гемодиализа.
Для взрослых и пожилых больных с нарушением функции почек и вторичным перитонитом, который возник в результате непрерывного перитонеального диализа, рекомендуется режим дозирования по 20 мг на 1 литр диализной жидкости; нагрузочная доза для таких пациентов составляет 200 мг.
В случае умеренной или более тяжелой инфекции при получении нагрузочных доз необходимо отслеживать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться в достижении стабильных

Для достижения оптимальной дозы необходимо определять концентрацию антибиотика в плазме крови. При получении нагрузочных доз необходимо отслеживать остаточные плазменные концентрации для достижения стабильных остаточных концентраций в плазме крови в пределах 20-30 мг/л (ВЭЖХ) или 30-40 мг/л (ИФА), а также во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.

Начальная доза для детей в возрасте от 2 мес. до 12 лет составляет 10 мг/кг в/в каждые 12 ч 3 раза, затем 6-10 мг/кг в/в 1 раз в сутки; в возрасте до 2 мес. – 16 мг/кг (в виде 30-минутной внутривенной инфузии) в первый день, поддерживающая доза составляет 8 мг/кг в/в 1 раз в сутки.
В случае умеренной или более тяжелой инфекции при получении нагрузочных доз необходимо отслеживать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться в достижении стабильных остаточных концентраций в плазме крови не менее 10 мг/л (ВЭЖХ) или 15 мг/л (ИФА), а также во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.
При псевдомембранозном колите Тейкопланин-Бел назначают по 100-200 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней. Рекомендуемую дозу Тейкопланина-Бел после растворения принимают внутрь.
У взрослых и пожилых пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы начинается с 4-го дня для поддержания концентрации Тейкопланина-Бел в сыворотке на уровне 10 мг/л. При клиренсе креатинина 30-80 мл/мин поддерживающая доза или наполовину снижается, или вводится 1 раз в два дня.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин или пациентам, которые находятся на гемодиализе, вводят 1/3 дозы ежедневно или 1 раз в 3 дня. Тейкопланин-Бел не выводится посредством гемодиализа.
Для взрослых и пожилых больных с нарушением функции почек и вторичным перитонитом, который возник в результате непрерывного перитонеального диализа, рекомендуется режим дозирования по 20 мг на 1 литр диализной жидкости; нагрузочная доза для таких пациентов составляет 200 мг.
В случае умеренной или более тяжелой инфекции при получении нагрузочных доз необходимо отслеживать остаточные плазменные концентрации, чтобы убедиться в достижении стабильных остаточных концентраций в плазме крови не менее 10 мг/л (ВЭЖХ) или 15 мг/л (ИФА), а также во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.
В особо тяжелых клинических случаях, когда минимальные ингибирующие концентрации тейкопланина высоки (4-8 мг/л), учитывая бактериальные нагрузки, или когда фармакокинетику лекарственного средства в сыворотке крови предсказать трудно (значительные ожоги, интенсивная терапия и т.д.), или при условиях низкого тканевого распределения (кости, клапан сердца), при применении нагрузочных доз необходимо отслеживать остаточные плазменные концентрации для достижения стабильных остаточных концентраций в плазме крови в пределах 20-30 мг/л (ВЭЖХ) или 30-40 мг/л (ИФА), а также во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.

Правила приготовления раствора
200 мг или 400 мг Тейкопланина-Бел растворяют в 3 мл одного из следующих растворителей:
0,9% раствор натрия хлорида, раствор лактат-Рингера, 5% раствор глюкозы, 0,18% раствор натрия хлорида и 4 % раствор глюкозы, раствор для перитониального диализа, содержащий 1,36% или 3,86% глюкозы. Растворитель следует вводить во флакон медленно, осторожно покачивая флакон до тех пор, пока порошок полностью не растворится, избегая появления пены. В случае появления пены флакон с раствором необходимо оставить в вертикальном положении для уменьшения ее количества.
Полученный раствор может быть использован для в/м введения.
Для применения лекарственного средства в виде инфузий, полученный раствор разводят до 100 мл.
Для приема внутрь 200 мг или 400 мг Тейкопланина-Бел растворяют в 10 мл воды.
Во избежание введения дозы меньше требуемой, лекарственное средство должно быть полностью растворено. Растворитель вводят во флакон медленно, чтобы предотвратить образование пузырьков. В случае образования пены необходимо оставить флакон в вертикальном положении не менее чем на 15 минут. Приготовленный раствор должен быть тщательно извлечен из флакона!

Побочное действие
Аллергические реакции: сыпь, зуд, эритема, повышение температуры тела, анафилактические реакции (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок), крапивница, эксфолиативный дерматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: тяжелые буллезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в исключительных случаях – мультиформная эритема).
Со стороны печени: временное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы.
Со стороны кровеносной и лимфотической системы: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения (редко – тяжелая) или агранулоцитоз (оборотный после прекращения лечения), который чаще всего развивается при получении высоких доз и в первый месяц терапии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны мочевыделительной системы: временное повышение уровня креатинина, почечная недостаточность, возникающая обычно у пациентов с тяжелым течением инфекции, с наличием основного заболевания и/или у пациентов, получающих другие лекарственные средства, обладающие нефротоксическим действием.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря слуха, звон в ушах, нарушения со стороны вестибулярного аппарата, сообщалось о случаях возникновения судорог.
Местные реакции: боль в месте введения, флебит, эритема, абсцесс.
Прочие: суперинфекция (увеличение количества нечувствительных микроорганизмов).

Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическое. Тейкопланин-Бел не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не допускается одновременное применение Тейкопланина-Бел и аминогликозидов в виде инъекций. Совместное их применение возможно в растворе для диализа при лечении перитонита, связанного с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом.
При одновременном применении Тейкопланина-Бел и других потенциально нейротоксичных и/или нефротоксичных, и/или ототоксичных лекарственных средств (аминогликозиды, амфотерицин В, реакции (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок), крапивница, эксфолиативный дерматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: тяжелые буллезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в исключительных случаях – мультиформная эритема).
Со стороны печени: временное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы.
Со стороны кровеносной и лимфотической системы: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения (редко – тяжелая) или агранулоцитоз (оборотный после прекращения лечения), который чаще всего развивается при получении высоких доз и в первый месяц терапии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны мочевыделительной системы: временное повышение уровня креатинина, почечная недостаточность, возникающая обычно у пациентов с тяжелым течением инфекции, с наличием основного заболевания и/или у пациентов, получающих другие лекарственные средства, обладающие нефротоксическим действием.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря слуха, звон в ушах, нарушения со стороны вестибулярного аппарата, сообщалось о случаях возникновения судорог.
Местные реакции: боль в месте введения, флебит, эритема, абсцесс.
Прочие: суперинфекция (увеличение количества нечувствительных микроорганизмов).

Условия хранения и срок годности
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 ^оС.до 8 ^оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска
По 200 мг или по 400 мг в стеклянные флаконы.
По 1 или по 5 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Упаковка для стационаров: по 36 флаконов с соответствующим количеством инструкций по применению в групповые коробки.

Срок годности
2 года.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:
ИП ООО «BELPHARM»
Республика Узбекистан г.Ташкент,
ул. Кичик халка йули и Бадамзара, 37.
Тел/Факс: +(998 71) 000-00-00
www.belpharm.uz

Источник

МНН: Тейкопланин

Производитель: ТрайплФарм СООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Тейкопланин

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121927

Информация о регистрации в РК:
13.01.2021 — бессрочно

Номер регистрации в РБ:
20/09/1778

Информация о регистрации в РБ:
29.09.2020 — бессрочно

Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

Тейкопланин‑ТФ

Международное непатентованное название

Тейкопланин

Лекарственная форма, дозировка

Порошок для приготовления раствора внутривенного и внутримышечного введения, 200 мг, 400 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Антибактериальные препараты другие. Антибактериальные препараты гликопептидной структуры. Тейкопланин

Код АТХ J01ХA02

Показания к применению

Тейкопланин‑ТФ показан для применения у взрослых и детей с рождения по следующим показаниям:

осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
внутрибольничная пневмония;
внебольничная пневмония;
осложненные инфекции мочевыводящих путей;
инфекционный эндокардит;
перитонит, связанный с постоянным амбулаторным перитонеальным диализом (ПАДП);
бактериемия, связанная с любой из вышеперечисленных инфекций.

При необходимости Тейкопланин‑ТФ должен применяться в комбинации с другими антибактериальными препаратами.

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

гиперчувствительность к тейкопланину
беременность
период лактации.

Необходимые меры предосторожности при применении

Реакции гиперчувствительности

При применении Тейкопланина-ТФ возможны серьезные, иногда летальные реакции гиперчувствительности (включая анафилактический шок). В случае возникновения реакции гиперчувствительности на Тейкопланин‑ТФ необходимо сразу же отменить лекарственный препарат и провести соответствующую терапию.

С осторожностью следует назначать Тейкопланин‑ТФ пациентам с установленной гиперчувствительностью к ванкомицину (возможна перекрестная аллергизация, включая анафилактический шок). Однако наличие в анамнезе синдрома «красного человека», связанного с применением ванкомицина, не является противопоказанием к применению тейкопланина.

Реакции, связанные с инфузией

Тяжелые буллезные реакции

Сообщалось о развитии тяжелых (иногда летальных) нежелательных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) у пациентов, получавших тейкопланин. При проявлении симптомов или признаков ССД или ТЭН (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с волдырями или поражениями слизистой оболочки) лечение Тейкопланином‑ТФ следует немедленно прекратить!

Антибактериальная активность

Спектр антибактериальной активности тейкопланина ограничен грамположительными микроорганизмами. Тейкопланин‑ТФ не подходит для использования в качестве монотерапии некоторых видов инфекций, кроме заболеваний, вызванных возбудителями с установленной либо высоковероятной чувствительностью к тейкопланину.

При назначении Тейкопланина‑ТФ необходимо учитывать бактериальный спектр активности, профиль безопасности и пригодность стандартной антибактериальной терапии для лечения каждого конкретного пациента. Предполагается, что в большинстве случаев Тейкопланин‑ТФ подходит для лечения тяжелых инфекций у пациентов, для которых стандартная антибактериальная активность неприемлема.

Режим нагрузочных доз

Тейкопланин-ТФ не предназначен для интравентрикулярного введения.

Тромбоцитопения

Сообщалось о случаях тромбоцитопении при применении тейкопланина. Во время терапии рекомендуется проводить периодические гематологические исследования, включающие общий анализ крови.

Почечная недостаточность

Сообщалось о случаях почечной недостаточности у пациентов, которые получали тейкопланин. При терапии пациентов с почечной недостаточностью и/или пациентов, получающих тейкопланин в комбинации с другими нефротоксичными лекарственными препаратами (аминогликозиды, колистин, амфотерицин В, циклоспорин и цисплатин), необходимо тщательно контролировать общее состояние и слуховую функцию.

Поскольку тейкопланин в основном выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью доза Тейкопланина‑ТФ должна быть скорректирована.

Ототоксичность

Как и в случае других гликопептидов, у пациентов, получавших тейкопланин, сообщалось о случаях ототоксичности (глухота и шум в ушах). Необходимо тщательное обследование пациентов с проявлением признаков и симптомов нарушения слуха либо поражения внутреннего уха во время лечения Тейкопланином‑ТФ, особенно в случае длительного лечения либо почечной недостаточности. При сопутствующем или последующем применении лекарственных препаратов с установленной нефро‑/ототоксичностью (аминогликозиды, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновая кислота) необходим тщательный мониторинг состояния пациентов, а в случае ухудшения слуха — оценка пользы применения тейкопланина. Особые меры предосторожности должны приниматься при применении Тейкопланина‑ТФ у пациентов, которым требуется сопутствующее лечение ототоксичными и/или нефротоксичными лекарственными препаратами; таким пациентам рекомендуется проводить регулярный анализ крови, контроль функции печени и почек.

Суперинфекция

Как и в случае с другими антибиотиками, использование тейкопланина, особенно длительное, может привести к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции во время терапии, следует принять соответствующие меры.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Специальные исследования взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводились.

Растворы тейкопланина и аминогликозидов несовместимы и не должны смешиваться для инъекций. Однако они совместимы в диализной жидкости и могут без ограничений использоваться для лечения перитонита, связанного с ПАПД. Следует с осторожностью применять Тейкопланин-ТФ в сочетании либо последовательно с лекарственными препаратами с установленной нефро‑/ототоксичностью (аминогликозиды, колистин, амфотерицин В, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновая кислота), хотя данных о синергетической токсичности тейкопланина в комбинации с данными лекарственными препаратами нет.

В клинических исследованиях тейкопланин вводился многим пациентам, уже получающим различные лекарственные препараты, включая другие антибиотики, противогипертонические средства, анестетики, антидиабетические и сердечные лекарственные препараты; признаков неблагоприятного взаимодействия отмечено не было.

Дети

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Специальные предупреждения

Применение в педиатрии

Данные фармакологических (клинически значимых) исследований и исследований эффективности, проведенных у детей, отсутствуют.

Во время беременности или лактации

Нет данных о выделении тейкопланина в грудное молоко у человека или у животных. Решение о прекращении/продолжении грудного вскармливания или прекращении/про-должении применения Тейкопланина‑ТФ должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии тейкопланином для матери.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Тейкопланин способен вызывать головокружение и головную боль, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. Пациентам, испытывающим такие нежелательные эффекты, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Дозу и длительность терапии препаратом Тейкопланин‑ТФ устанавливают в зависимости от типа и тяжести инфекции, клинического ответа, возраста и состояния функции почек пациента.

Мониторинг плазменных концентраций

для большинства инфекций, вызванных грамположительными бактериями, остаточная плазменная концентрация тейкопланина должна быть не менее 10 мг/л при измерении с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) или не менее 15 мг/л при измерении методом флуоресцентного поляризационного иммуноанализа (ФПИА);
при эндокардите и других тяжелых инфекциях остаточная плазменная концентрация тейкопланина должна быть в пределах 15‑30 мг/л при измерении с помощью ВЭЖХ или в пределах 30‑40 мг/л при измерении методом ФПИА.

Дозы для взрослых и пожилых пациентов с нормальной функцией почек

Показания	Нагрузочная доза	Поддерживающая доза
Режим нагрузочной дозы	Целевые остаточные концентрации с 3 по 5 день	Поддерживающая доза	Целевые остаточные концентрации при поддерживающей терапии
осложненные инфекции кожи и мягких тканей; пневмония; осложненные инфекции мочевыводящих путей	По 6 мг/кг массы тела 3 внутривенных (в/в) или внутримышечных (в/м) введения каждые 12 часов	>15 мг/л1	6 мг/кг массы тела в/в или в/м один раз в день	>15 мг/л1 1 раз в неделю
— инфекции костей и суставов	По 12 мг/кг массы тела 3‑5 в/в введения каждые 12 часов	>20 мг/л1	12 мг/кг массы тела в/в или в/м один раз в день	>20 мг/л1
— инфекционный эндокардит	По 12 мг/кг массы тела 3‑5 в/в введения каждые 12 часов	30-40 мг/л1	12 мг/кг массы тела в/в или в/м один раз в день	>30 мг/л1

1 Измерено ФПИА.

Доза должна быть установлена на основании массы тела пациента.

Дети

Рекомендуемая доза для детей старше 12 лет аналогична рекомендуемой дозе для взрослых.

Нагрузочная доза для детей от 2 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг в/в 3 раза каждые 12 ч, а поддерживающая доза составляет по 6-10 мг/кг в/в 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для взрослых и пожилых пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется до четвертого дня лечения, когда доза должна быть отрегулирована так, чтобы поддерживать минимальную концентрацию в сыворотке — по меньшей мере 10 мг/л при измерении с помощью ВЭЖХ или по меньшей мере 15 мг/л при измерении с помощью метода ФПИА.

Коррекцию дозы необходимо начинать после 4-го дня терапии:

Тейкопланин не выводится посредством гемодиализа.

Пациентам на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе после однократного в/в введения нагрузочной дозы из расчета 6 мг/кг массы тела вводят дозу 20 мг/л в пакет с раствором для диализа на первой неделе; 20 мг/л в разных пакетах на второй неделе, а потом 20 мг/л в ночной пакет на третьей неделе.

Метод и путь введения

Тейкопланин-ТФ следует вводить в/в или в/м. В/в введение должно осуществляться в виде болюсной инъекции в течение 3‑5 мин или в виде инфузии длительностью 30 мин.

Новорожденным Тейкопланин‑ТФ вводится только путем инфузии.

Правила приготовления растворов

При разведении Тейкопланина-ТФ следует соблюдать стандартные правила асептики.

Внешний вид восстановленного раствора — прозрачный раствор от желтоватого до коричневатого цвета.

Полученный раствор можно вводить инъекционно или разводить для внутривенной инфузии в одном из следующих растворителей: 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, раствор лактат-Рингера, 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 0.18% раствор натрия хлорида с 4% раствором глюкозы, 0.45% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы, раствор для перитонеального диализа, содержащий 1.36% или 3.86% глюкозы.

Внешний вид приготовленного раствора — прозрачный бесцветный раствор.

Во избежание введения дозы меньше требуемой, лекарственный препарат должен быть полностью растворен. Приготовленный раствор должен быть тщательно извлечен из флакона!

Восстановленный/разведенный для инфузии растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 24 часов при температуре 2-8 °С (холодильник).

С микробиологической точки зрения лекарственный препарат следует применять немедленно, иначе ответственность за время и условия хранения в процессе применения возлагается на потребителя.

Если Тейкопланин‑ТФ применяют в комбинации с другими антибиотиками, раствор тейкопланина следует вводить отдельно.

Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами, кроме указанных в данном разделе.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

Длительность лечения

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

При передозировке препаратом применяется симптоматическая терапия.

Тейкопланин не выводится с помощью гемодиализа, медленно выводится посредством перитонеального диализа.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата, и меры, которые следует принять в этом случае

Нежелательные реакции приведены в соответствии со следующими категориями частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ˂1/10), нечасто (≥1/1000, ˂1/100), редко (≥1/10 000, ˂1/1000), очень редко (˂1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Часто

сыпь, эритема, зуд
болезненность в месте введения, лихорадка

Нечасто

лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия
анафилактические реакции (анафилаксия)
головокружение, головная боль
глухота, тугоухость, тиннит (шум в ушах), вестибулярное расстройство
флебит
бронхоспазм
диарея, рвота, тошнота
повышение креатинина в сыворотке крови
транзиторное повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и креатинина в сыворотке

Редко

абсцесс
синдром «красного человека» (покраснение верхней части тела)

Неизвестно

суперинфекция (избыточный рост нечувствительных микроорганизмов)
агранулоцитоз, нейтропения
лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS‑синдром) анафилактический шок
пароксизмальные судороги
тромбофлебит
ТЭН, ССД, мультиформная эритема, ангионевротический отёк, эксфолиативный дерматит, крапивница
почечная недостаточность (включая острую форму)
абсцесс в месте введения, озноб.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПВХ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один флакон содержит

активное вещество: тейкопланин – 200 мг или 400 мг.

Вспомогательные вещества отсутствуют.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Аморфный порошок желтоватого цвета.

Форма выпуска и упаковка

По 200 мг или 400 мг активного вещества помещают во флаконы для инъекций вместимостью 10 мл. Флаконы укупоривают пробками резиновыми и обкатывают колпачками алюминиевыми с пластмассовой крышкой. Пластмассовая крышка может быть с маркировкой надписью «FLIP OFF» или быть без маркировки. На флаконы наклеивают этикетки самоклеящиеся.

По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из коробочного картона.

Для стационаров по 36 флаконов вместе с инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в коробку из коробочного картона.

Срок хранения

Срок хранения 2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2°С до 8°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Сведения о производителе

СООО «ТрайплФарм», Республика Беларусь,

ул. Минская, д. 2Б, 223141, г. Логойск, Минская обл.,

тел./факс: (+375) 1774 43 181,

triplepharm@gmail.com

Держатель регистрационного удостоверения

СООО «ТрайплФарм», Республика Беларусь,

ул. Минская, д. 2Б, 223141, г. Логойск, Минская обл.

тел./факс: (+375) 1774 43 181,

triplepharm@gmail.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ИП Жолдыбалина Д.М.

Республика Казахстан, 050031,

г. Алматы, м-н «Аксай-2», д. 62, кв. 28.

Тел./факса: 8(727) 9731368; +77055074498.

a.m.dinara@mail.ru

20_09_1778_i.pdf	1.39 кб
Тейкопланин_ТФ_ЛВ_каз.doc	0.12 кб
Тейкопланин-ТФ_рус.docx	0.06 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ

Источник