Телпрес (Telpres)
💊 Состав препарата Телпрес
✅ Применение препарата Телпрес
Описание активных компонентов препарата
Телпрес
(Telpres)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C09CA07
(Телмисартан)
Лекарственные формы
| Телпрес |
Таб. 20 мг: 28, 56 или 98 шт. рег. №: ЛП-004400 |
|
|
Таб. 40 мг: 28, 56 или 98 шт. рег. №: ЛП-004400 |
||
|
Таб. 80 мг: 28, 56 или 98 шт. рег. №: ЛП-004400 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Телпрес
Таблетки белого цвета, круглые, с фаской, с гравировкой » LC » на одной стороне.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 1.7 мг, повидон К25 — 5.4 мг, меглюмин — 6 мг, маннитол — 81.9 мг, магния стеарат — 2 мг, кросповидон — 3 мг.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (7) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, гравировкой «LC» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 3.4 мг, повидон К25 — 10.8 мг, меглюмин — 12 мг, маннитол — 163.8 мг, магния стеарат — 4 мг, кросповидон — 6 мг.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (7) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, гравировкой «LC» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 6.7 мг, повидон К25 — 21.6 мг, меглюмин — 24 мг, маннитол — 327.7 мг, магния стеарат — 8 мг, кросповидон — 12 мг.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры Ал/Ал (7) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
T1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).
Показания активных веществ препарата
Телпрес
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.
Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.
Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае — ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.
Прочие: гриппоподобный синдром.
Противопоказания к применению
Обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к телмисартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Особые указания
C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.
У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.
В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.
В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.
У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.
Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.
Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.
При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.
Использование в педиатрии
Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Микардис®
(BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, Германия)
Телзап®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Телминорм®
(MICRO LABS, Индия)
Телмисартан
(КРКА-РУС, Россия)
Телмисартан
(АТОЛЛ, Россия)
Телмисартан Фармасин…
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Телмисартан ШТАДА
(НИЖФАРМ, Россия)
Телмисартан-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Телмисартан-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Телмиста®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Все аналоги
Телпрес — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004400
Торговое наименование препарата
Телпрес
Международное непатентованное наименование
Телмисартан
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка 20 мг содержит: действующее вещество: телмисартан — 20,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 1,70 мг, повидон-К25 — 5,40 мг, меглюмин — 6,00 мг, маннитол — 81,90 мг, магния стеарат — 2,00 мг, кросповидон — 3,00 мг.
Каждая таблетка 40 мг содержит: действующее вещество: телмисартан — 40,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 3,40 мг, повидон-К25 — 10,80 мг, меглюмин — 12,00 мг, маннитол — 163,80 мг, магния стеарат — 4,00 мг, кросповидон — 6,00 мг
Каждая таблетка 80 мг содержит: действующее вещество: телмисартан — 80,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 6,70 мг, повидон-К25 — 21,60 мг, меглюмин — 24,00 мг, маннитол — 327,70 мг, магния стеарат — 8,00 мг, кросповидон — 12,00 мг.
Описание
Таблетки 20 мг
Круглые таблетки с фаской, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.
Таблетки 40 мг
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.
Таблетки 80 мг
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ
C09CA07
Фармакодинамика:
Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином, не ожидается.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».
Фармакокинетика:
Всасывание
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема, концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации — 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) — более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печеночным кровотоком» (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Гендерные различия
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг в сутки.
Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.
Пациенты с нарушением функции печени
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %.
При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Показания:
— Артериальная гипертензия;
— Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
— Беременность;
— Период грудного вскармливания;
— Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
— Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
— Одновременное применение препарата Телпрес с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2);
— Одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
— Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
— Нарушения функции печени и/или почек (см. раздел «Особые указания»);
— Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
— Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
— Гипонатриемия;
— Гиперкалиемия;
— Хроническая сердечная недостаточность;
— Ишемическая болезнь сердца;
— Стеноз аортального и митрального клапана;
— Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
— Первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены);
— Одновременное применение с ингибиторами АПФ или алискиреном;
— Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками;
— Сахарный диабет.
Беременность и лактация:
Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при планировании или установлении факта беременности препарат должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия, имеющая установленный профиль безопасности при применении во время беременности. Применение препарата в период беременности противопоказано.
В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется проверка ультразвуковым методом функции почек и состояния черепа у плода.
Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотензии.
Терапия препаратом Телпрес противопоказана в период грудного вскармливания. Исследования влияния на фертильность человека не проводились.
Способ применения и дозы:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная рекомендованная доза препарата Телпрес составляет 1 таб. (40 мг) один раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телпрес может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
Рекомендованная доза — 1 таблетка препарата Телпрес 80 мг 1 раз в сутки.
В начальный период лечения рекомендуется наблюдение за уровнем артериального давления (АД), может потребоваться коррекция антигипертензивной терапии.
Нарушение функции почек
У пациентов с серьезными нарушениями функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, опыт применения ограничен. У таких пациентов рекомендованная стартовая доза составляет 20 мг в сутки. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью, соответственно) суточная доза препарата Телпрес не должна превышать 40 мг.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Побочные эффекты:
В целом, частота возникновения нежелательных реакций, отмеченная для телмисартана сопоставима с аналогичной для плацебо. Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Классификация частоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Инфекционные и паразитарные заболевания:
нечасто: инфекции верхних дыхательных путей, в том числе фарингит и синусит, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит);
неизвестной частоты: сепсис, включая сепсис с летальным исходом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто: анемия;
редко: тромбоцитопения;
неизвестной частоты: эозинофилия.
Нарушения со стороны психики:
нечасто: депрессия; редко: тревожность.
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто: бессонница, синкопе, вертиго; редко: обморок.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца:
нечасто: брадикардия; редко: тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
нечасто: выраженное снижение АД*, ортостатическая гипотензия;
* часто наблюдалось у пациентов с контролируемым АД, которые получали лечение телмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности в дополнение к стандартному лечению.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто: одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота;
редко: расстройство желудка, дискомфорт, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени/заболевания печени.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: гиперчувствительность, ангионевротический отек (в т. ч. со смертельным исходом); неизвестной частоты: анафилактические реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: гипергидроз, кожный зуд, сыпь;
редко: эритема, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь, экзема, неизвестной частоты: крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: миалгия, боль в спине (например, ишиас), мышечные спазмы;
редко: артралгия, боль в конечностях;
неизвестной частоты: боль в области сухожилий (тендинитоподобные симптомы).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто: почечная недостаточность, в т. ч. острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны питания и обмена веществ:
нечасто: гиперкалиемия.
Общие расстройства:
нечасто: боль в груди, астения (слабость);
редко: гриппоподобное состояние.
Влияние на результаты лабораторных показателей и инструментальных исследований:
нечасто: повышение концентрации креатинина в крови;
редко: повышение концентрации мочевой кислоты в крови, «печеночных» ферментов, активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, снижение гемоглобина, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Передозировка:
Информация относительно передозировки ограничена.
Симптомы: наиболее значимые — выраженное снижение АД и тахикардия, также может наблюдаться брадикардия, головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Предлагаемые меры включают: вызывание рвоты и/или промывание желудка, прием активированного угля, восполнение недостатка жидкости и солей. Постоянный контроль содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие:
Телмисартан может увеличивать антигипертензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены. Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется другим пациентам. Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АГ1Ф противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением только одного лекарственного средства, действующего на РААС.
Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий и калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ)), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, триметоприм)). При необходимости на фоне документально подтвержденной гипокалиемии совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Дигоксин
При совместном приеме телмисартана с дигоксином было отмечено увеличение средней Сmах дигоксина в плазме крови на 49 % и минимальной концентрации на 20 %. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона.
Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующие применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля калия в плазме крови.
Препараты лития
При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРАII, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП)
НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, используемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие АРАII. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, пациентов с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение АРАII и препаратов, угнетающих циклооксигеназу-2 может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)
Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.
Прочие антигипертензивные средства
Действие телмисартана может усиливаться при совместном применении других антигипертензивных лекарственных средств. На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех антигипертензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.
Кортикостероиды (для системного применения)
Кортикостероиды ослабляют действие телмисартана.
Особые указания:
Нарушения функции печени
Применение препарата Телпрес противопоказано у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. Предполагают, что у подобных пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат Телпрес следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).
Реноваскулярная гипертензия
При лечении лекарственными средствами, действующими на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Нарушение функции почек и пересадка почки
При применении препарата Телпрес у пациентов с нарушением функции почек рекомендован периодический контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт клинического применения препарата Телпрес у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Снижение объема циркулирующей крови
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приема препарата Телпрес, может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и/или содержанием натрия в плазме крови на фоне предшествующего лечения диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты. Подобные состояния (дефицит жидкости и/или натрия) должны быть устранены до начала приема препарата Телпрес.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2) (см. раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Противопоказания»).
В результате угнетения РААС были отмечены: артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия и нарушение почечной функции (в том числе острая почечная недостаточность) у предрасположенных к этому пациентов, особенно при совместном применении нескольких лекарственных средств, так же действующих на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС (например, на фоне приема телмисартана с другими антагонистами РААС) не рекомендована.
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в том числе, при стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.
Первичный альдостеронизм
У пациентов с первичным альдостеронизмом лечение антигипертензивными лекарственными средствами, действие которых осуществляется путем угнетения РААС, как правило, неэффективно.
Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Телпрес (так же, как и других сосудорасширяющих средств) у пациентов с аортальным или митральным стенозом, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Гиперкалиемия
Прием лекарственных средств, действующих на РААС может вызвать гиперкалиемию. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, пациентов, также принимающих лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в плазме крови, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.
При решении вопроса о сопутствующем применении лекарственных средств, действующих на РААС, необходимо оценить соотношение «риск-польза».
Основными факторами риска развития гиперкалиемии, которые следует учитывать, являются:
— сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (пациенты старше 70 лет);
— сочетание с одним или более лекарственным средством, действующим на РААС и/или калийсодержащими пищевыми добавками. Лекарственными препаратами или терапевтическими классами лекарственных препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию, являются заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
— интеркуррентные заболевания, в особенности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, синдром цитолиза (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
Пациентам из группы риска рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в плазме крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Этнические отличия
Ингибиторы АПФ, телмисартан и другие АРАII, по-видимому, менее эффективно снижают артериальное давление у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие большей предрасположенности к снижению активности ренина в популяции данных пациентов.
Прочее
Как и при применении других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение уровня АД у пациентов, страдающих ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. При управлении автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, следует соблюдать осторожность, так как на фоне приема телмисартана редко могут возникать головокружения и сонливость.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 20 мг, 40 мг, 80 мг.
Упаковка:
По 14 таблеток в Ал/Ал блистер. По 2 или 7 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Радуга Продакшн» (ЗАО «Радуга Продакшн»), 197229, г. Санкт-Петербург, ул. 3-я Конная Лахта, д. 48, корп. 7, лит. А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Ксантис Фарма Лимитед
Купить Телпрес в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Внимание! Срок действия регистрационного удостоверения UA/15893/01/01, UA/15893/01/02, UA/15893/01/03 закончился 04.06.2022
Телпрес инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Телпрес таблетки 20 мг, 40 мг, 80 мг. Описание и применение Telpres, аналоги и отзывы. Инструкция Телпрес таблетки утвержденная компанией производителем.
Состав
действующее вещество: telmisartan;
1 таблетка содержит тельмизартана 20 мг или 40 мг, 80 мг;
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон, меглюмин, манит (Е 421), кросповидон, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 20 мг: круглые таблетки от белого до почти белого цвета с фаской, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки;
таблетки по 40 мг капсулоподобные двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки;
таблетки по 80 мг: белые, капсулоподобные двояковыпуклые с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.
Фармакологическая группа
Простые препараты антагонистов ангиотензина II.
Код ATH S09S A07.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Механизм действия. Тельмизартан является перорально активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Тельмизартан с очень высоким сродством замещает ангиотензин II в местах его связывания на рецепторах субтипа AT1, отвечающих за активность ангиотензина II. Тельмизартан не имеет каких-либо частичного агонистического влияния на AT1-рецептор. Тельмизартан селективно связывается с AT1-рецептором. Связывания является долговременным. Тельмизартан не проявляет родства с другими рецепторами, включая AT2 и другие, менее изучены АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, как неизвестно эффект их возможного «надстимулювання» ангиотензина II, уровень которого повышается под влиянием тельмизартана. Тельмизартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Тельмизартан не ингибируется ренин в плазме крови человека, не блокирует ионный каналы. Тельмизартан не ингибируется АПФ (АПФ) (кининаза II), энзим, также разрушает брадикинин. Таким образом, не следует ожидать усиления побочных реакций, связанных с брадикинином.
У человека тельмизартан в дозе 80 мг почти полностью ингибирует повышение артериального давления, вызванного ангиотензина II. Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и остается ощутимым до 48 часов.
Клиническая эффективность и безопасность
Лечение артериальной гипертензии
После первой дозы тельмизартана антигипертензивная активность постепенно проявляется в течение 3:00. Максимальное снижение артериального давления проявляется через 4-8 недель от начала лечения и сохраняется при длительной терапии.
Антигипертензивный эффект содержится постоянно в течение 24 часов после применения, в том числе в течение последних 4:00 перед следующим приемом, установлено во время амбулаторного мониторинга артериального давления. Это подтверждается через соотношение концентрации тельмизартана перед приемом следующей дозы до Cmax, которое составляет 80% после приема 40 и 80 мг тельмизартана в клинических исследованиях. Отмечено дозозависимый эффект в отношении систолического артериального давления, однако данные по диастолического давления противоречивы.
У больных артериальной гипертензией тельмизартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление без влияния на частоту пульса. Вклад диуретического и натрийуретического действия препарата до его гипотензивного активности до сих пор не определен. Антигипертензивная эффективность тельмизартана соответствует эффективности препаратов-представителей других классов антигипертензивных лекарственных средств (продемонстрировано в ходе исследований, в которых сравнивали телмисартана с амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом).
При внезапном прекращении лечения тельмизартаном артериальное давление постепенно возвращается к параметрам, которые были до лечения, в течение нескольких дней без вероятности синдрома отмены.
По данным клинических исследований, случаи сухого кашля наблюдались значительно реже при лечении телмисартаном, чем при лечении ингибиторами АПФ.
Влияние тельмизартана на смертность и сердечно-сосудистые заболевания неизвестен.
Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний
Во время исследования ONTARGET (монотерапия телмисартаном и комбинация с рамиприлом) сравнивали эффект тельмизартана, рамиприла и их комбинации на сердечно-сосудистую систему в 25620 пациентов в возрасте от 55 лет, в анамнезе которых были сердечно-сосудистые заболевания, инсульт, облитерирующий эндартериит или сахарный диабет с подтверждением поражения органа-мишени (например ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия), то есть широкий спектр сердечно-сосудистых рисков.
Пациенты были рандомизированы в одну из трех групп лечения: телмисартана 80 мг, рамиприл 10 мг или комбинация тельмизартана 80 мг и рамиприла 10 мг — после чего пациенты находились под наблюдением в среднем 4,5 года.
Тельмизартан продемонстрировал такую же эффективность при уменьшении первичной конечной точки, и рамиприл. Частота возникновения первичной конечной точки была аналогичной в группах приема тельмизартана (16,7%), рамиприла (16,5%) и комбинации тельмизартана и рамиприла (16,3%). Многофакторный риск для тельмизартана сравнению с рамиприлом составил 1,01 (97,5% CI 0,93 — 1,10, p (не меньшего эффективности) = 0,0019).
Процент смертности по всем причинам составил 11,6% и 11,8% среди пациентов, принимавших соответственно телмисартана и рамиприла.
Также установлено, что телмисартан имеет такую же эффективность, что и рамиприл, при оценке нескольких определенных второстепенных конечных точек, включая сочетание таких событий, как смерть вследствие сердечно-сосудистого заболевания, инфаркт миокарда без летального исхода, инсульт без летального исхода или госпитализация из-за застойной сердечной недостаточность, является первичной конечной точкой контролируемого исследования HOPE. Во время исследования HOPE изучали эффект рамиприла по сравнению с плацебо. Относительный риск тельмизартана сравнению с рамиприлом при оценке этой конечной точки в ходе исследования ONTARGET составил 0,99 (97,5% CI 0,90 — 1,08, p (не менее эффективность) = 0,0004).
Во время исследования TRANSCEND пациенты с непереносимостью АПФ-1 были рандомизированы с другим подобным критерием включения, как в ONTARGET, к одной из двух групп лечения: телмисартаном 80 мг (n = 2954) или плацебо (n = 2972). Средняя продолжительность наблюдения составила 4 года 8 месяцев. В ходе исследования не было выявлено статистически значимой разницы в частоте возникновения первичной конечной точки (летальный исход из-за сердечно-сосудистое заболевание), инфаркта миокарда без летального исхода, инсульта без летального исхода или госпитализации из-за застойной сердечной недостаточности (15,7% в группе приема телмисартана и 17,0% в группе приема плацебо). Многофакторный риск при применении тельмизартана сравнению с плацебо составил 0,92 (95% доверительный интервал 0,81-1,05, р (не менее эффективность) = 0,22). Установлено доказательства относительно пользы применения тельмизартана по сравнению с плацебо в предварительно определенной вторичной композитной конечной точке летальному исходу из-за сердечно-сосудистое заболевание, инфаркта миокарда без летального исхода, инсульта без летального исхода (0,87 (95% доверительный интервал 0,76-1, г. (не менее эффективность) = 0,048)). Не было установлено доказательств в пользу летальному исходу из-за сердечно-сосудистое заболевание (коэффициент риска 1,03, 95% доверительный интервал 0,85-1,24).
О кашель и ангионевротический отек менее часто сообщали пациенты, которые принимали телмисартан, чем пациенты, которые принимали рамиприл, хотя об артериальной гипотензии более часто сообщали при приеме тельмизартана.
Сочетание тельмизартана и рамиприла не обеспечил лучшего эффекта по сравнению с рамиприлом или телмисартаном, которые принимались отдельно. Кроме того, зафиксирована значительно выше частота возникновения гиперкалиемии, почечной недостаточности, артериальной гипотензии и головокружения в группе комбинированного лечения.
В исследовании «Режим профилактики для эффективного противодействия повторного инсульта» (PRoFESS) у пациентов в возрасте от 50 лет, недавно перенесших инсульт, повышенная частота сепсиса была отмечена при применении тельмизартана по сравнению с плацебо, 0,70 против 0,49% (коэффициент риска 1 , 43 (95% доверительный интервал 1,00-2,06)) частота случаев сепсиса с летальным исходом была выше у пациентов, принимавших телмисартан (0,33 по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо (0,16 (коэффициент риска 2,0 (95% доверительный интервал 1,14-3,76)).
В двух крупных рандомизированных контролируемых исследованиях (ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone and in Combination with Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON — D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) исследовалось сочетание ингибитора АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II.
ONTARGET было исследованиям, проведенным у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, или сахарным диабетом II типа с зафиксированным повреждением конечного органа (см. Раздел «Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний».
VA NEPHRON-D — исследование пациентов с сахарным диабетом II типа и диабетической нефропатией.
Эти исследования не выявили существенного положительного эффекта на результаты и летальность от почечных и сердечно-сосудистых заболеваний, тогда как наблюдался повышенный риск гиперкалиемии, острая почечная недостаточность и / или гипотония сравнению с монотерапией. Учитывая похожи фармакодинамические свойства, эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II.
Поэтому не следует параллельно использовать ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией.
ALTITUDE (исследование действия алискиреном у больных с диабетом II типа и сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями почек в качестве оцениваемого результата) — исследование, целью которого было протестировать преимущества от добавления алискиреном к стандартной терапии ингибитором АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом II типа и хроническим заболевания почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или обеими этими заболеваниями. Исследование было прекращено досрочно из-за повышенного риска неблагоприятных исходов.
Летальность от сердечно-сосудистых заболеваний и инсульта чаще возникали в группе терапии алискиреном, чем в группе плацебо, а побочные явления и серьезные нежелательные явления (гиперкалиемия, гипотония и почечная дисфункция) чаще отмечались в группе терапии алискиреном, чем в группе плацебо.
Фармакокинетика.
абсорбция
Всасывания тельмизартана быстрое, но количество препарата, абсорбируется, неодинакова. Средняя биодоступность тельмизартана составляет около 50%. Когда тельмизартан принимают во время еды, снижение площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-∞) для тельмизартана варьирует от 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через 3:00 после приема концентрация в плазме крови одинакова независимо от того, принимают тельмизартан натощак или с пищей.
Линейность / нелинейность
Не ожидается, что небольшое снижение AUC приведет к уменьшению терапевтической эффективности. Есть линейной зависимости между дозой и уровнем в плазме крови. Cmax и AUC возрастают непропорционально дозы, если она превышает 40 мг.
распределение
Тельмизартан активно связывается с белками плазмы крови (> 99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения в стабильном состоянии (Vdss) составляет примерно 500 л.
метаболизм
Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом первичного вещества. Фармакологическая активность конъюгата не установлена.
вывод
Тельмизартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетической кривой с терминальным периодом полувыведения> 20 часов. Cmax и AUC возрастают непропорционально дозы. Нет данных о клинически значимом кумуляции тельмизартана при применении в рекомендованных дозах. Концентрация в плазме крови была выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.
После приема внутрь тельмизартан почти полностью выводится с калом, в основном в неизмененном виде. Кумулятивная почечная экскреция составляет <1% дозы. Общий клиренс плазмы крови (Cltot) высокий (примерно 1000 мл / мин), если сравнивать с печеночным кровотоком (около 1500 мл / мин).
Особые группы пациентов
Дети. Фармакокинетика двух доз тельмизартана была оценена как вторичная цель для гипертензивных пациентов (n = 57) в возрасте от 6 до <18 лет после приема тельмизартана в дозе 1 мг / кг или 2 мг / кг в течение 4 недель лечения. Фармакокинетические цели включали определение уровней тельмизартана в стабильном состоянии у детей и подростков и исследования разногласий, связанных с возрастом. Хотя исследование было недостаточным для достоверной оценки фармакокинетики у детей в возрасте до 12 лет, результаты в целом соответствуют данным, полученным для взрослых, и подтверждают нелинейность тельмизартана, в частности, для Cmax.
Увеличение эозинофилов, о чем сообщали для этой популяции пациентов, не отмечалось у взрослых. Его клиническое значение и актуальность неизвестны.
Полученные клинические данные не позволяют делать выводы об эффективности и безопасности применения тельмизартана для педиатрической популяции пациентов.
Стать
Наблюдалась разница в концентрациях в плазме крови, Cmax и AUC были соответственно примерно в 3 и 2 раза выше у женщин, чем у мужчин.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика тельмизартана совпадает у пациентов в возрасте до 65 лет и у пациентов пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек концентрация в плазме крови удваивалась. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, подлежащих диализа, концентрация в плазме крови низкая. Тельмизартан имеет высокое сродство с белками плазмы у субъектов с почечной недостаточностью и не может быть выведен диализом. Период полувыведения не изменяется у пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушениями печени обнаружили рост абсолютной биодоступности приблизительно до 100%. Период полувыведения не изменяется у пациентов с нарушением функции печени.
Клинические характеристики
Телпрес Показания
Гипертензия.
Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с:
- выраженными проявлениями атеротромботического сердечно-сосудистого заболевания (ишемическая болезнь сердца, инсульт или поражения периферических артерий в анамнезе);
- сахарным диабетом II типа с диагностированным поражением органов-мишеней.
Противопоказания
— гиперчувствительность к действующим веществам или любому вспомогательному веществу препарата;
— обструктивные заболевания желчных протоков;
— тяжелые нарушения функции печени;
— одновременное применение тельмизартана и алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м2) (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »);
-беременность или планирования беременности; период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
-детский возраст (до 18 лет).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)
Комбинация тельмизартана и алискиреном противопоказана для пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м2) и не рекомендуется для других пациентов (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).
Дигоксин
При одновременном применении тельмизартана и дигоксина отмечались средние рост пиковой концентрации дигоксина в плазме крови (на 49%) и минимальной концентрации (на 20%). В начале приема, в случае коррекции дозы и прекращения приема тельмизартана следует контролировать уровень дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.
Как и другие препараты, которые подавляют ренин-ангиотензиновую систему, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемии (см. Раздел «Особенности применения»). Риск может увеличиться в случае лечения в комбинации с другими средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).
Случаи гиперкалиемии зависят от связанных с ней факторов риска. Риск возрастает в случае применения приведенных выше терапевтических комбинаций. Особенно высок риск при комбинации с калийсберегающими диуретиками и в сочетании с заменителями соли, содержащими калий. Комбинация с ингибиторами АПФ или НПВП, например, менее рискованной при условии четкого соблюдения мер предосторожности при применении.
Одновременное применение не рекомендуется .
Калийсберегающие диуретики или калиевые добавки. Такие антагонисты рецепторов ангиотензина II, как телмисартан, смягчают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, могут вызвать значительный рост концентрации калия в сыворотке крови. Если одновременное применение показано через документально подтвержденную гипокалиемии, их необходимо принимать с осторожностью, часто контролируя уровень калия в сыворотке.
Литий. Известны случаи обратного роста концентрации лития в сыворотке и повышение токсичности во время сопутствующего приема лития с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, в т.ч. с телмисартаном. Если назначение этой комбинации считается необходимым, во время сопутствующего применения следует внимательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.
Одновременное применение требует осторожности .
Нестероидные противовоспалительные препараты. НПВП (т.е. ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать гипотензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II.
У некоторых пациентов с ухудшением функции почек (особенно у больных с обезвоживанием организма или у пациентов пожилого возраста с ухудшением функции почек) комбинированный прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, тормозящих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность , которая обычно является обратимой. Поэтому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует обеспечить надлежащую гидратацию; кроме того, после начала комбинированной терапии, а также периодически в дальнейшем необходимо контролировать функцию почек.
Во время применения препарата сообщалось о том, что комбинированный прием тельмизартана и рамиприла привел к увеличению в 2,5 раза AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предварительное лечение высокими дозами таких диуретиков, как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к потере объема и риска гипотензии, если начать лечение телмисартаном.
Следует принять во внимание при одновременном применении .
Другие антигипертензивные средства. Способность тельмизартана снижать артериальное давление может быть увеличена сопутствующим применением других антигипертензивных средств.
На основании фармакологических свойств баклофена и амифостин можно ожидать, что эти лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие всех антигипертензивных средств, включая телмисартана. Кроме того, ортостатическая гипотензия может быть ухудшено алкоголем, барбитуратами, наркотиками и антидепрессантами.
Кортикостероиды (системное применение). Снижение антигипертензивного действия.
Особенности применения
Беременность. В период беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II. Если продолжения терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II нельзя считать крайне необходимым для пациентки, которая планирует беременность, она должна перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение (см. Разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Печеночная недостаточность. Тельмизартан нельзя назначать больным с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных протоков и печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. Раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартана выводится главным образом с желчью. У таких больных можно ожидать уменьшения печеночного клиренса тельмизартана.
Тельмизартан следует с осторожностью назначать больным с печеночной недостаточностью умеренной до средней степени.
Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности, если пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки лечат препаратами, которые влияют на РААС.
Почечная недостаточность и трансплантация почки. Когда телмисартана назначают пациентам с нарушенной функцией почек, рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Нет опыта применения тельмизартана пациентами с недавно трансплантацией почки.
Снижение ОЦК. У пациентов с дефицитом натрия и / или объема циркулирующей крови в организме через мощную терапию диуретиками, ограничение соли в диете, диарею или рвоту может возникнуть симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы. Поэтому перед назначением препарата Телпрес Плюс следует провести коррекцию вышеупомянутых состояний.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС).
Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижает почечную функцию (в том числе к острой почечной недостаточности).
Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.
Если двойная блокада считается абсолютно необходимым, ее проводят только под наблюдением специалиста и при условии постоянного тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.
Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует назначать одновременно пациентам с диабетической нефропатией.
Другие состояния, требующие стимуляции ренин-ангиотензин-.
У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности РААС (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), прием Телпресу с другими лекарственными средствами, влияющими на РААС, был эт «связан с острой артериальной гипотензии, гиперазотемией, олигурией, изредка — с острой почечной недостаточностью (см. раздел« Побочные реакции »).
Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в целом не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем блокады РААС. Поэтому назначение препарата Телпрес им не рекомендуется.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью назначают пациентам, у которых диагностирован стеноз аорты, митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Диабетические пациенты, которые лечатся инсулином или гипогликемическими лекарственными средствами.
Во время лечения телмисартаном у таких пациентов может развиться гипогликемия. Следует рассмотреть необходимость соответствующего контроля уровня глюкозы в крови у таких пациентов. Может потребоваться коррекция дозы инсулина или противодиабетических лекарственных средств.
У больных сахарным диабетом, кардиоваскулярными рисками (пациенты, больные сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапного кардиоваскулярного летальному исходу может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У больных сахарным диабетом, течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным, и поэтому они могут быть не диагностированными. Пациентов, больных сахарным диабетом, следует тщательно обследовать, например, стрессовым тестированием, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат.
Гиперкалиемия. В течение всего приема лекарственных средств, влияющих на РААС, может возникнуть гиперкалиемия.
У лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, диабетом, у больных, параллельно получают другие лекарственные средства, которые могут вызвать повышение уровня калия и / или у больных с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.
Перед рассмотрением вопроса о сопутствующее применение лекарственных средств, угнетающих ренин-ангиотензиновую систему, необходимо взвесить соотношение пользы и риска.
Основные факторы риска развития гиперкалиемии, на которые необходимо обратить внимание:
— сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст более 70 лет;
— комбинированная терапия с одним или несколькими другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензиновую систему, и / или калиевыми добавками. К препаратам или терапевтических групп лекарственных средств, которые могут спровоцировать гиперкалиемию, принадлежат заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты ( циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
— сопутствующие заболевания, особенно дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, резкое ухудшение состояния почек (инфекционные заболевания), клеточный лизис (например острая ишемия конечностей, острый некроз скелетных мышц, обширная травма).
Больным группы риска необходимо проходить тщательный контроль сывороточной концентрации калия (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Манит. Лекарственное средство содержит в своем составе манит (Е 421). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует применять этот препарат.
Этнические различия. Как и все другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, телмисартан явно менее эффективным для снижения артериального давления у больных негроидной расы, чем у представителей других рас. Возможно, это объясняется большим распространением низких рениновой состояний у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией.
Другие. Как и при применении любых других антигипертензивных средств, значительное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемической сердечно-сосудистой болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульта.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность.
Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и, если необходимо, — заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения беременными (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Нет соответствующих данных о применении препарата Телпрес беременным женщинам.
Эпидемиологическое обоснование риска тератогенности результате применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не было убедительным, однако нельзя исключать небольшого повышения риска. Хотя нет контролируемых эпидемиологических данных о риске тератогенности при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать для этого класса лекарственных средств. При планировании беременности следует заблаговременно заменить препарат на другой гипотензивное средство, имеющий установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.
Как известно, применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности вызывает фетотоксичность у людей (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II начали с ИИ триместра беременности, рекомедуется провести ультразвуковое обследование функции почек и костей черепа плода. Состояние новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, необходимо тщательно контролировать на наличие артериальной гипотензии (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Кормления грудью.
Из-за отсутствия информации по применению тельмизартана в период кормления грудью препарат Телпрес не рекомендуется для применения женщинам, которые кормят грудью. Предпочтение отдается альтернативном лечению с лучше изученным профилем безопасности, особенно при кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.
Фертильность .
В ходе исследований не выявлено влияния тельмизартана на фертильность мужчин и женщин.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
При антигипертензивной терапии, в т. Ч. Телмисартаном, при управлении автотранспортом или другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения или гиперсомнии.
Способ применения Телпрес и дозы
Лечение эссенциальной гипертензии .
Обычная эффективная доза составляет 40 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть достаточно суточная доза 20 мг. В случае если желаемый артериальное давление не достигается, дозу тельмизартана можно повысить до 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно тельмизартан можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками гидрохлоротиазид, который продемонстрировал дополнительное снижение артериального давления при применении с телмисартаном. Когда рассматривается вопрос об увеличении дозы, необходимо принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект в целом достигается через 4-8 недель от начала лечения.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.
Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Эффективность тельмизартана в дозах менее 80 мг при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.
Начиная лечение телмисартаном с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется проводить мониторинг артериального давления и в случае необходимости корректировать дозу препаратов, снижающих артериальное давление.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Опыт лечения больных с почечной недостаточностью или больных, находящихся на гемодиализе, ограничен. Таким больным рекомендуется начинать лечение с низкой начальной дозы тельмизартана (см. Раздел «Особенности применения»). Для больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции дозы.
Одновременное применение тельмизартана и алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м2) противопоказано (см. «Противопоказания»).
Нарушение функции печени. Тельмизартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациенты пожилого возраста. Нет нужды в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.
Способ применения.
Телпрес принимают 1 раз в сутки на с достаточным количеством жидкости независимо от приема пищи.
Телпрес следует хранить в герметичной блистерной упаковке, поскольку таблетки очень гигроскопичны. Таблетки вынимать из блистера непосредственно перед применением.
Дети
Тельмизартан не рекомендуется применить детям (в возрасте до 18 лет) из-за отсутствия достаточных данных о безопасности и эффективности препарата.
Передозировка
Информация о передозировке телмисартаном ограничено.
Симптомы
Наиболее выраженными проявлениями передозировки тельмизартана были артериальная гипотензия и тахикардия также были случаи брадикардии, головокружение, повышение креатинина в сыворотке крови и острой почечной недостаточности.
лечение
Тельмизартан не удаляется из организма путем гемодиализа. В случае передозировки за пациентом следует установить тщательное наблюдение и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Выбор лечения зависит от времени, прошедшего после введения, и от тяжести симптомов. Следует рассмотреть такие меры, как стимулирование рвота и / или промывание желудка. Активированный уголь может быть полезным в лечении передозировки. Следует часто контролировать уровень электролитов и креатинина в сыворотке. При появлении артериальной гипотензии пациента следует положить в положение лежа и быстро ввести заменители соли и восстановить объем жидкости.
Побочные эффекты
Серьезные побочные реакции, включающие анафилактические реакции и ангионевротический отек, возможны в редких случаях (от ≥ 1/10 000 до <1/1000), а также наблюдалась острая почечная недостаточность.
Общая частота проявлений побочных реакций у пациентов с артериальной гипертензией в ходе исследований при приеме тельмизартана обычно была сравнима с таковой при приеме плацебо (41,4% по сравнению с 43,9%). Частота проявлений побочных реакций не является дозозависимым и не имеет связи с полом, возрастом или расой пациентов. Данные по безопасности препарата Телпрес при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний были сопоставимы с данными при лечении артериальной гипертензии.
Побочные эффекты изложены с указанием частоты с использованием таких обозначений: очень часто (³ 1/10) часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.
Инфекции и инвазии: нечасто — инфекции мочевых путей, включая цистит, инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит, редко — сепсис, в т.ч. с летальным исходом 1.
Со стороны крови: редко — анемия редко — эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции, гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперкалиемия; редко — гипогликемия (у больных сахарным диабетом).
Со стороны п сихикы: нечасто — бессонница, депрессия редко — озабоченность.
Со стороны нервной системы: нечасто — обмороки; редко — сонливость.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.
Со стороны органов слуха: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия, артериальная гипотензия 2, ортостатическая гипотензия редко — тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, кашель; очень редко — интерстициальная болезнь легких 4.
С стороны пищеварительного тракта: редко — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота редко — сухость во рту, дискомфорт в области желудка.
Со стороны пищеварительной системы: редко — нарушение функции печени / печеночные расстройства 3.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, усиленное потоотделение, сыпь, редко — ангионевротический отек (в т. ч. с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, медикаментозный дерматит, токсический дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в спине (например ишиас), судороги мышц, миалгия редко — артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилии (симптомы, подобные тендинита).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Общие нарушения: нечасто — боль в груди, астения (слабость) редко — симптомы, подобные гриппу.
Лабораторные данные : нечасто — повышение креатинина в крови редко — снижение уровня гемоглобина, повышение мочевой кислоты в крови, повышение печеночных ферментов, повышение уровня КФК в крови.
1, 2, 3, 4 См. раздел «Побочные реакции. Описание отдельных побочных реакций ».
Описание отдельных побочных реакций
Сепсис . В исследовании PRoFESS среди пациентов, принимавших телмисартан, наблюдался высокий уровень случаев сепсиса, чем среди тех, кто получал плацебо. Это может быть как случайностью, так и признаком процесса, суть которого пока неизвестна.
Артериальная гипотензия . Эта побочные реакция наблюдалась часто у пациентов с контролируемым АД, получавших телмисартан для снижения сердечно-сосудистых заболеваний дополнительно к стандартной терапии.
Нарушение функции печени / печеночные расстройства . По постмаркетинговый данным большинство случаев нарушений функции печени / печеночные расстройства наблюдались у пациентов японской национальности. Пациенты японской национальности более подвержены этим побочных реакций.
Интерстициальная болезнь легких . Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении тельмизартана в период постмаркетинговых наблюдений. Однако причинная связь не установлена.
Срок годности Телпрес
3 года.
Условия хранения Телпрес
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 14 таблеток в блистере, по 2 или по 7 блистеров в картонной пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЛАБОРАТОРИОС ЛИКОНСА, С.А.
Местонахождение производителя
Авда. Миралкампо, 7, Пол. И все. Миралкампо, Азукека де Энарес, Гвадалахара, 19200, Испания.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Телпрес только по назначению
врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- ЛАБОРАТОРИОС ЛИКОНСА, С.А.
| Тип данных | Сведения из реестра |
| Торговое наименование: | Телпрес |
| Производитель: | ЛАБОРАТОРИОС ЛИКОНСА, С.А. |
| Форма выпуска: | таблетки, 20 мг, 40 мг или 80 мг по 14 таблеток в блистере, по 2 или по 7 блистеров в картонной пачке |
| Регистрационное удостоверение: | UA/15893/01/01, UA/15893/01/02, UA/15893/01/03 |
| Дата начала: | 06.04.2017 |
| Дата окончания: | 04.06.2022 |
| МНН: | Telmisartan |
| Условия отпуска: | по рецепту |
| Состав: | 1 таблетка содержит тельмизартана 20 мг, 40 мг или 80 мг |
| Фармакологическая группа: | Простые препараты антагонистов ангиотензина II. |
| Код АТХ: | C09CA07 |
| Заявитель: | «КСАНТИС ФАРМА ЛИМИТЕД» |
| Страна заявителя: | Кипр |
| Адрес заявителя: | Лимассол, 5 Еврошер Тауэр, 1-й этаж, квартира / офис 101, 2112, Никосия, Кипр |
| Тип ЛС: | Обычный |
| ЛС биологического происхождения: | Нет |
| ЛС растительного происхождения: | Нет |
| Гомеопатическое ЛС: | Нет |
| Тип МНН: | Моно |
| Досрочное прекращение | Нет |