Телсартан лекарства инструкция по применению

Дата согласования: 06.09.2021

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Таблетки, 40 мг: капсуловидной формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной стороне разделительная риска и тиснение «Т» и «L» по разные стороны от нее, на другой стороне тиснение «40».

Таблетки, 80 мг: капсуловидной формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной стороне разделительная риска и тиснение «Т» и «L» по разные стороны от нее, на другой стороне тиснение «80».

Фармакологическое действие

Телмисартан — специфический АРА II, эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁-рецепторов ангиотензина II через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT₁-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. к AT₂-рецепторам и другим менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который также катализирует деградацию брадикинина. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 нед после регулярного приема препарата.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает сАД и дАД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

В исследовании с телмисартаном проводилась оценка случаев сердечно-сосудистой смертности, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта или госпитализации по причине застойной сердечной недостаточности. Было доказано снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска (заболевания коронарных артерий, инсульт, заболевания периферических артерий или сахарный диабет с сопутствующим поражением органов-мишеней, таких как ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия в анамнезе) старше 55 лет.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей уменьшение AUC колеблется от 6 до 19% (при приеме дозы 40 или 160 мг соответственно).

Через 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи. Наблюдается разница в концентрациях телмисартана в плазме крови у мужчин и женщин. C_max в плазме крови и AUC приблизительно в 3 и 2 раза выше соответственно у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы крови — 99,5% (в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином). V_d — приблизительно 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T_1/2 составляет более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекция доз не требуется.

Почечная недостаточность. Изменение дозы телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Печеночная недостаточность. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

артериальная гипертензия;

снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая наличие в анамнезе таких проявлений атеротромбоза, как ишемическая болезнь сердца, инсульт или атеросклероз периферических артерий или наличие в анамнезе сахарного диабета типа 2 с документально подтвержденным поражением органов-мишеней.

повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;

обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пыо);

одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²);

одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (см. «Особые указания»); легкие и умеренные нарушения функции печени и/или почек (см. «Особые указания»); снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты; гипонатриемия; гиперкалиемия; состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); хроническая сердечная недостаточность; стеноз аортального и митрального клапана; идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия); первичный гиперальдостеронизм.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Не существует адекватных данных о применении телмисартана у беременных женщин. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности.

Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию с установленным профилем безопасности относительно беременности. При установлении факта беременности прием препарата следует немедленно прекратить и рассмотреть альтернативные варианты терапии.

Применение АРА II во II и III триместрах беременности у человека проявляется фетотоксическими эффектами (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа) и неонатальной токсичностью (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если АРА II применялись во II триместре беременности или позже, то рекомендуется провести УЗИ почек и костей черепа плода.

Новорожденные, матери которых получали АРА II, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии.

Грудное вскармливание противопоказано во время терапии телмисартаном, поскольку нет доступных данных об опыте применения телмисартана в этот период. Рекомендуется применять альтернативную терапию с установленным профилем безопасности относительно грудного вскармливания, особенно в период новорожденности и при выхаживании недоношенных детей.

Не наблюдалось влияния телмисартана на фертильность самцов и самок животных в доклинических исследованиях.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

Артериальная гипертензия. Начальная рекомендованная доза препарата Телсартан^® — 40 мг/сут (1 табл.). У некоторых пациентов эффективной может оказаться доза 20 мг/сут (1/2 табл. 40 мг). В случаях когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телсартан^® может быть увеличена до 80 мг/сут (1 табл. 80 мг или 2 табл. 40 мг). При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4–8 нед после начала лечения.

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. Рекомендованная доза препарата Телсартан^® — 80 мг/сут (1 табл.). В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Существует ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется низкая начальная доза 20 мг. Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата Телсартан^® не должна превышать 40 мг. Применение при тяжелых нарушениях функции печени противопоказано (см. «Противопоказания»).

Пожилой возраст. Режим дозирования не требует изменений.

Общая частота побочных эффектов телмисартана у пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых исследованиях обычно сопоставима с плацебо (41,4 против 43,9%). Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Профиль безопасности препарата у пациентов, получавших телмисартан для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, соответствует данным, полученным у пациентов с артериальной гипертензией.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: очень часто (≥1/10 назначений); часто (1/10–1/100 назначений); нечасто (1/100–1/1000 назначений); редко (1/1000–1/10000 назначений); очень редко (<1/10000 назначений).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции верхних дыхательных путей (включая фарингит и синусит), инфекции мочевыводящих путей (включая цистит); редко — сепсис, включая случаи с летальным исходом (механизм возникновения неизвестен).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — эозинофилия, тромбоцитопения.

Cо стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции, повышенная чувствительность.

Cо стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперкалиемия; редко — гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — тревожность.

Cо стороны нервной системы: нечасто — обморок; редко — сонливость.

Cо стороны органа зрения: редко — зрительные расстройства.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.

Cо стороны сердца: нечасто — брадикардия; редко — тахикардия.

Cо стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия, снижение АД (эффект отмечен у пациентов с контролируемым АД, которые применяли телмисартан с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности на фоне стандартной терапии).

Cо стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель; очень редко — интерстициальная болезнь легких (постмаркетинговые данные, причинно-следственная связь не установлена).

Cо стороны ЖКТ: нечасто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко — дискомфорт в области желудка, сухость во рту, дисгевзия.

Cо стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени/заболевания печени (в большинстве случаев были выявлены у пациентов в Японии).

Cо стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь; редко — ангионевротический отек (с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь.

Cо стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — миалгия, боль в спине, спазмы мышц; редко — артралгия, боли в конечностях, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие расстройства и нарушения вместе введения: нечасто — боль в грудной клетке, общая слабость; редко — гриппоподобный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение уровня креатинина в крови; редко — повышение концентрации мочевой кислоты, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности КФК, снижение уровня Hb в сыворотке крови.

Прием телмисартана, как и других препаратов, действующих на РААС, способен провоцировать гиперкалиемию. Риск возникновения гиперкалиемии может увеличиваться при одновременном назначении с калийсодержащими заменителями соли, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, АРА II, НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарином, иммуносупрессивными препаратами (циклоспорином или такролимусом) и триметопримом.

Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высокий. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии при условии тщательного соблюдения мер предосторожности.

Двойная блокада РААС. Как показали клинические исследования, двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена в сравнении с монотерапией ассоциируется с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Дигоксин. При одновременном приеме телмисартана и дигоксина наблюдается увеличение пиковой и остаточной концентрации дигоксина в плазме крови (49 и 20% соответственно). В начале, при корректировке и при прекращении приема телмисартана необходимо контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, чтобы поддерживать ее в пределах терапевтического диапазона.

Калийсберегающие диуретики и заменители соли, содержащие калий. АРА II, в т.ч. телмисартан, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, в т.ч. спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, препараты калия или калийсодержащие заменители соли, могут вызвать значительное увеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо их одновременное применение в связи с наличием доказанной гипокалиемии, проводить лечение следует с осторожностью под частым контролем содержания калия в сыворотке крови.

Литий. При одновременном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II, в т.ч. телмисартаном, отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием. При необходимости одновременного применения указанных препаратов рекомендуется контролировать содержание солей лития в сыворотке крови.

НПВП. Ацетилсалициловая кислота в дозах 3 г/сут и более, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП могут снижать антигипертензивный эффект АРА II. У пациентов с нарушением функции почек (на фоне дегидратации или пожилого возраста) одновременное назначение АРА II и ингибиторов ЦОГ может привести к обратимому ухудшению почечной функции. Следовательно препараты в указанной комбинации назначаются с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Перед применением телмисартана рекомендуется оценить функцию почек, а также скорректировать нарушения водно-электролитного баланса; в дальнейшем целесообразно контролировать функцию почек.

Рамиприл. Одновременное применение с рамиприлом приводит к увеличению AUC_0–24 и C_max рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническое значение этого эффекта не установлено.

Петлевые и тиазидные диуретики. Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах, в т.ч. фуросемидом (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазидом (тиазидный диуретик), может привести к снижению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии телмисартаном.

Другие гипотензивные средства. Способность телмисартана снижать АД может быть усилена при одновременном применении других гипотензивных средств. Учитывая фармакологические свойства возможно усиление эффекта гипотензивных средств, включая телмисартан, при одновременном назначении с баклофеном или амифостином.

Этанол, барбитураты, средства для наркоза и антидепрессанты могут способствовать развитию ортостатической гипотензии.

Системные кортикостероиды. ГКС уменьшают антигипертензивный эффект телмисартана.

Случаи передозировки не выявлены.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Нарушение функции печени

Телмисартан не следует назначать пациентам с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью), т.к. телмисартан выводится преимущественно с желчью. У таких пациентов ожидается снижение экскреция препарата. Телмисартан следует применять с осторожностью у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по классификации Чайлд-Пью).

Вазоренальная артериальная гипертензия

При применении препаратов, влияющих на РААС у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушение функции почек

При применении телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию креатинина. Опыт применения после недавно перенесенной трансплантации почек не описан.

Гиповолемия

У пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией вследствие интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Перед началом терапии следует скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Двойная блокада РААС

Одновременное назначение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена повышает риск развития гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), поэтому применение комбинации указанных препаратов расценивается как двойная блокада РААС и не рекомендуется для назначения пациентам. При абсолютной необходимости терапия с применением двойной блокады РААС должна проводиться под строгим врачебным контролем и тщательным мониторингом функции почек, электролитов и АД.

Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Другие состояния, сопровождающиеся активацией РААС

У пациентов, тонус сосудов и функция почек которых определяется активностью РААС (пациенты с ХСН или заболеваниями почек, включая стеноз двух почечных артерий или стеноз артерии единственной почки), применение ЛС, влияющих на РААС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и в редких случаях — острой почечной недостаточности.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому у таких пациентов применение телмисартана не рекомендуется.

Стеноз аортального и/или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП)

Телмисартан необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапана или с ГОКМП.

Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь

При применении телмисартана у таких пациентов возможно развитие гипогликемии. Рекомендовано регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости проводить коррекцию дозы гипогликемических средств.

Гиперкалиемия

Применение влияющих на РААС препаратов может вызвать гиперкалиемию. Перед одновременным применением таких препаратов следует оценить соотношение польза/риск.

Факторы риска развития гиперкалиемии:

— почечная недостаточность, возраст более 70 лет, сахарный диабет;

— одновременное применение препаратов, влияющих на РААС (ингибиторов АПФ, АРА II) и/или калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, НПВП (в т.ч. ЦОГ-2 селективные), гепарина, иммуносупрессивных препаратов (циклоспорин или такролимус), а также триметоприма;

— сопутствующие состояния, такие как дегидратация, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное прогрессирование заболевания почек (инфекционные заболевания), состояния, сопровождающиеся некрозом тканей (острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Пациентам группы риска необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации калия в сыворотке крови.

Этнические особенности

Ингибиторы АПФ и АРА II (в т.ч. телмисартан) могут оказывать менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы. Возможно это связано со снижением уровня ренина при артериальной гипертензии у таких пациентов по сравнению с представителями других рас.

Прочее

Как и при лечении любыми гипотензивными средствами чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или ишемической кардиомиопатией может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автотранспортом и занятиях опасными видами деятельности следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Таблетки 40 мг, 80 мг.

По 7 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой/полиамидной фольги/алюминиевой фольги. По 2 или 4 бл. в пачке картонной.

По 10 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой/полиамидной фольги/алюминиевой фольги. По 3 бл. в пачке картонной.

Д-р Редди’c Лабораторис Лтд., Индия. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India. Formulation Unit-II, Sy. №42, 45&46, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India.

Сведении о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу: представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.». 115035. Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина (АРА) II, эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу ATi рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом ATi рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТг рецептору и другим менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II), который также катализирует деградацию брадикинина. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приёма телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приёма препарата.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией. телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

В исследовании с телмисартаном проводилась оценка случаев сердечно-сосудистой смертности, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта или госпитализации по причине застойной сердечной недостаточности. Было доказано снижение сердечно­сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска (с заболеваниями коронарных артерий, инсультом, заболеваниями периферических артерий или сахарным диабетом с сопутствующим поражением органов-мишеней, таких как ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия в анамнезе) в возрасте старше 55 лет.

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей уменьшение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) колеблется от 6% (при приеме дозы 40 мг) до 19% (при приеме дозы 160 мг). Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи. Наблюдается разница в концентрациях телмисартана в плазме крови у мужчин и женщин. Максимальная концентрация в плазме крови (С_тах) приблизительно в 3 раза и AUC приблизительно в 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы крови — 99,5% (в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином). Объем распределения — приблизительно 500 литров.

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т1/2) составляет более 20 часов.

Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин).

Пожилые пациенты

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Показания для применения

• Артериальная гипертензия.

• Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая наличие в анамнезе таких проявлений атеротромбоза, как ишемическая болезнь сердца (ИБС), инсульт или атеросклероз периферических артерий или наличие в анамнезе сахарного диабета II типа с документально подтвержденным поражением органов-мишеней.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Обструктивные заболевания желчевыводящих путей.
• Тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
• Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела).
• Одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента у пациентов с диабетической нефропатией.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• с осторожностью
• Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (см. раздел «Особые указания»).
• Легкие и умеренные нарушения функции печени и/или почек (см. раздел «Особые указания»).
• Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приёма поваренной соли, диареи или рвоты.
• Гипонатриемия.
• Гиперкалиемия.
• Состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует).
• Хроническая сердечная недостаточность.
• Стеноз аортального и митрального клапана.
• Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия).
• Первичный гиперальдостеронизм.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Беременность

Не существует адекватных данных о применении телмисартана у беременных женщин.

Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности.

Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию с установленным профилем безопасности относительно беременности.

При установлении факта беременности приём препарата следует немедленно прекратить и рассмотреть альтернативные варианты терапии.

Применение АРА II во II и III триместрах беременности у человека проявляется фетотоксичными эффектами (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа) и неонатальной токсичностью (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если АРА II применялись во II триместре беременности или позже, то рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.

Новорожденные, матери которых получали АРА II, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии.

Период грудного вскармливания

Грудное вскармливание не рекомендуется во время терапии телмисартаном. поскольку нет доступных данных об опыте применения телмисартана в этот период. Рекомендуется применять альтернативную терапию с установленным профилем безопасности относительно грудного вскармливания, особенно в период новорожденности и при выхаживании недоношенных детей.

Фертильность

Не наблюдалось влияния телмисартана на фертильность самцов и самок животных в доклинических исследованиях.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

Артериальная гипертензия

Начальная рекомендованная доза препарата Телсартан® — 1 таблетка 40 мг один раз в сутки. Некоторым пациентам эффективной может оказаться доза 20 мг в сутки (1/2 таблетки 40 мг). В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телсартан может быть увеличена до 80 мг (1 таблетка 80 мг или 2 таблетки 40 мг) один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Рекомендованная доза препарата Телсартан* — 1 таблетка 80 мг один раз в сутки. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

Нарушение функции почек

Существует ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется низкая начальная доза 20 мг.

Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата Телсартан® не должна превышать 40 мг.

Применение при тяжелых нарушениях функции печени противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты пожилого возраста

Режим дозирования не требует изменений.

Побочное действие

Общая частота побочных эффектов телмисартана у пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых исследованиях обычно сопоставима с плацебо (41,4% против 43,9%). Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Профиль безопасности препарата у пациентов, получавших телмисартан для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности соответствует данным, полученным у пациентов с артериальной гипертензией.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: очень часто (>1/10 назначений); часто (1/10 — 1/100 назначений); нечасто (1/100 — 1/1000 назначений); редко (1/1000 — 1/10 000); очень редко (<1/10 000 назначений).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто — инфекции верхних дыхательных путей (включая фарингит и синусит), инфекции мочевыводящих путей (включая цистит); редко — сепсис, включая случаи с летальным исходом (механизм возникновения неизвестен).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто — анемия; редко — эозинофилия. тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко — анафилактические реакции, повышенная чувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто — гиперкалиемия; редко — гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Нарушения психики

Нечасто — депрессия, бессонница; редко — тревожность.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто — обморок; редко — сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко — зрительные расстройства.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто — вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто — брадикардия; редко — тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто — ортостатическая гипотензия, снижение АД (эффект отмечен у пациентов с контролируемым АД. которые применяли телмисартан с целью снижения сердечно­сосудистой заболеваемости и смертности на фоне стандартной терапии).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто — одышка, кашель; очень редко — интерстициальная болезнь легких (постмаркетинговые данные, причинно-следственная связь не установлена).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко — дискомфорт в области желудка, сухость во рту, дисгевзия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко — нарушение функции печени / заболевания печени (в большинстве случаев были выявлены у пациентов в Японии).

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей

Нечасто — гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь; редко — ангионевротический отек (с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто — миалгия, боль в спине, спазмы мышц; редко — артралгия, боли в конечностях, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто — нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто — боль в грудной клетке, общая слабость; редко — гриппоподобный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто — повышение уровня креатинина в крови; редко — повышение концентрации мочевой кислоты, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение уровня гемоглобина в сыворотке крови,

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием телмисартана, как и других препаратов, действующих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС). способен провоцировать гиперкалиемию. Риск возникновения гиперкалиемии может увеличиваться при одновременном назначении с калийсодержащими заменителями соли; калийсберегающими диуретиками; ингибиторами АПФ; АРА II; нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). включая селективные к циклооксигеназе (ЦОГ) 2 типа; гепарином; иммуносупрессивными препаратами (циклоспорином или такролимусом) и триметопримом.

Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высокий. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии, при условии тщательного соблюдения мер предосторожности.

Двойная блокада системы ренин-ангиотензин-алъдостерон

Как показали клинические исследования, двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена в сравнении с монотерапией ассоциируется с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Дигоксин

При одновременном приеме телмисартана и дигоксина наблюдается медианное увеличение пиковой и остаточной концентрации дигоксина в плазме крови (49% и 20% соответственно). В начале, при корректировке и при прекращении приема телмисартана необходимо контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, чтобы поддерживать его в пределах терапевтического диапазона.

Калиисберегающие диуретики и заменители соли, содержащие калии

АРА II, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калиисберегающие диуретики, такие как спиронолактон. эплеренон. триамтерен или амилорид. препараты калия или калийсодержащие заменители соли, могут вызвать значительное увеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо их одновременное применение в связи с наличием доказанной гипокалиемии, проводить лечение следует с осторожностью под частым контролем содержания калия в сыворотке крови.

Литий

При одновременном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II, включая телмисартан, отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием. При необходимости одновременного применения указанных препаратов рекомендуется контролировать содержание солей лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Ацетилсалициловая кислота в дозах 3 г в сутки и более, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП могут снижать антигипертензивный эффект АРА II. У пациентов с нарушением функции почек (на фоне дегидратации или пожилого возраста) одновременное назначение АРА II и ингибиторов ЦОГ может привести к обратимому ухудшению почечной функции. Следовательно, препараты в указанной комбинации назначаются с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Перед применением телмисартана рекомендуется оценить функцию почек, а также скорректировать нарушения водно-электролитного баланса; в дальнейшем целесообразно контролировать функцию почек.

Рамиприл

Одновременное применение с рамиприлом приводит к увеличению AUCo -24 И Сmах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническое значение этого эффекта не установлено.

Петлевые и тиазидные диуретики

Предшествующая терапия диуретикам в высоких дозах, в том числе фуросемидом («петлевым» диуретиком) и гидрохлоротиазидом (тиазидным диуретиком), может привести к снижению объема циркулирующей крови и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии телмисартаном.

Другие гипотензивные средства

Способность телмисартана снижать АД может быть усилена при одновременном применении других гипотензивных средств. Учитывая фармакологические свойства возможно усиление эффекта гипотензивных средств включая телмисартан при одновременном назначении с баклофеном или амифостином.

Этанол, барбитураты, средства для наркоза и антидепрессанты могут способствовать развитию ортостатической гипотензии.

Глюкокортикостероиды уменьшают антигипертензивный эффект телмисартана. Особые указания

Нарушение функции печени

Телмисартан не следует назначать пациентам с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью), так как телмисартан выводится преимущественно с желчью. У таких пациентов ожидается снижение экскреция препарата. Телмисартан следует применять с осторожностью у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по классификации Чайлд-Пью).

Вазореналъная артериальная гипертензия

При применении препаратов, влияющих на РААС у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушение функции почек

При применении телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию креатинина. Опыт применения после недавно перенесенной трансплантации почек не описан.

Гиповолемия

У пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией вследствие интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Перед началом терапии следует скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Двойная блокада РААС

Одновременное назначение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена повышает риск развития гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), поэтому применение комбинации указанных препаратов расценивается как двойная блокада РААС и не рекомендуется для назначения пациентам. При абсолютной необходимости терапия с применением двойной блокады РААС должна проводиться под строгим врачебным контролем и тщательным мониторингом функции почек, электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

У пациентов, тонус сосудов и функция почек которых определяется активностью РААС (пациенты с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз двух почечных артерий или стеноз артерии единственной почки), применение лекарственных средств, влияющих на РААС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и в редких случаях — острой почечной недостаточности.

Первичны и гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение телмисартана не рекомендуется.

Стеноз аортального и/или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП)

Телмисартан необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.

Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь

При применении телмисартана у таких пациентов возможно развитие гипогликемии.

Рекомендовано регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости проводить коррекцию дозы гипогликемических средств.

Гиперкалиемия

Применение влияющих на РААС препаратов может вызвать гиперкалиемию. Перед одновременным применением таких препаратов следует оценить соотношение польза/риск.

Факторы риска развития гиперкалиемии:

— почечная недостаточность, возраст более 70 лет, сахарный диабет;

— одновременное применение препаратов, влияющих на РААС (ингибиторов АПФ, АРА II) и/или калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, НПВП (включая ЦОГ-2 селективные), гепарин, иммуносупрессивные препараты (циклоспорин или такролимус). а также триметоприм;

— сопутствующие состояния, такие как дегидратация, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное прогрессирование заболевания почек (инфекционные заболевания), состояния, сопровождающиеся некрозом тканей (острая ишемия конечностей, рабдомиолиз. обширная травма).

Пациентам группы риска необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации калия в сыворотке крови.

Этические особенности

Ингибиторы АПФ и АРА II (включая телмисартан) могут оказывать менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы.

Возможно, это связано со снижением уровня ренина при артериальной гипертензии у таких пациентов по сравнению с представителями других рас.

Прочее

Как и при лечении любыми гипотензивными средствами чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или ишемической кардиомиопатией может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автотранспортом и занятиях опасными видами деятельности следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг и 80 мг.

По 7 таблеток в блистере из (ПВХ/А1/ПА) фольги/алюминиевой фольги.
По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 10 таблеток в блистере из (ПВХ/А1/ПА) фольги/алюминиевой фольги.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия.
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India.

Адрес места производства

Купить Телсартан в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.