Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Устраняет состояние напряжения, страха, беспокойства, повышенной возбудимости, раздражения.
Фармакокинетика
Темазепам быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-2 ч и составляет 669-982 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 96%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Css отмечается через 1-3 дня лечения. Метаболизируется в печени путем прямого связывания с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов. Выведение осуществляется в 2 фазы: T1/2 в первую фазу составляет 0.4-0.6 ч, во вторую — 3.5-18.4 ч. Почками выводится 80-90%, остальное — с калом. Кумуляция при повторном назначении минимальная (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T1/2).
Показания активного вещества
ТЕМАЗЕПАМ
Неврозы и психопатии, сопровождающиеся беспокойством, страхом, эмоциональным напряжением, депрессивным и ипохондрическим синдромом, неврастения, инволюционная депрессия.
Режим дозирования
Внутрь по 10 мг 3 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, нарушение памяти (в т.ч. антероградная амнезия), спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия, смазанность речи; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД; редко — тахикардия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
Противопоказания к применению
Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелые ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), повышенная чувствительность к темазепаму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Темазепам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Влияние на плод: тератогенность (особенно в I триместре), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли темазепам.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать пациентам с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью следует назначать пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, церебральными и спинальными атаксиями, гиперкинезом, лекарственной зависимостью в анамнезе, склонностью к злоупотреблению психотропными препаратами, органическими заболеваниями головного мозга, психозом (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемией, ночным апноэ (установленным или предполагаемым), пациентам пожилого возраста.
В период лечения препаратом не следует употреблять алкоголь.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, принимающим темазепам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении пероральных контрацептивов эффективность темазепама уменьшается.
Описан случай развития токсического действия темазепама (сонливость, спутанность сознания) при одновременном применении с дисульфирамом.
Темазепам
Temazepam
Фармакологическое действие
Темазепам — анксиолитический препарат (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает также седативно-снотворное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряжённости, бредовых расстройств. Улучшает настроение, облегчает засыпание и аппетит. Эффективен при кардиалгиях и головной боли невротического генеза.
Фармакокинетика
После приёма внутрь быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В небольшой степени (8 %) подвергается первичному метаболизму в печени. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1–2 часа. Равновесная концентрация в крови достигается обычно в течение нескольких (около 3) дней после начала регулярного приёма темазепама. Связь с белками плазмы составляет 96 %. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов: основной метаболит — О-конъюгат темазепама (90 %), а также О-конъюгат N-дезметил-темазепама (7 %). Имеет двухфазную элиминацию из плазмы с периодом полувыведения (T½) в первую фазу 0,4–0,6 часа, во вторую — 3,5–18,4 часа (в среднем 8,8 часа). Выводится преимущественно почками (80–90 %) в виде неактивных глюкуронидов, T½ — 8–12 часов. Метаболиты не кумулируют.
Показания
Нарушения сна различного генеза, премедикация при подготовке к оперативным вмешательствам и диагностическим процедурам.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к темазепаму, нарушения дыхания центрального происхождения, выраженная дыхательная недостаточность, лекарственная или алкогольная зависимость, нарушения сознания, миастения, закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
С осторожностью
Нарушение функции печени и/или почек, депрессия.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — X.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения темазепама при беременности не проведено.
Применение у беременных женщин с осторожностью.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения темазепама в период грудного вскармливания не проведено.
Применение темазепама противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения темазепама в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь по 10 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 3 раза в сутки.
Побочные действия
Со стороны нервной системы
В начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, нарушение памяти, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), астения, миастения в течение дня, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочеполовой системы
Недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод
Тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат.
Прочие
Привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении приёма — синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
Передозировка
Симптомы
Сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушённость, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затруднённое дыхание, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение
Промывание желудка, форсированный диурез, приём активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина. Отмечается взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических, нейролептиков, лекарственные средства для общей анестезии, а также наркотических анальгетиков, периферических миорелаксантов и этанола. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, могут нарушать глюкуронидное связывание темазепама, что приводит к усилению эффекта последнего и, возможно, к чрезмерному седативному действию. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T½, повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости. Циметидин, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счёт торможения печёночного метаболизма), в меньшей степени влияют на темазепам, подвергающийся глюкуронидному связыванию. Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Меры предосторожности
С осторожностью применять больным старше 65 лет (рекомендуются половинные дозы). Пациентам с нарушением функции печени и/или почек рекомендуется уменьшение дозы.
Отсутствие клинического эффекта при лечении бессонницы через 7–10 дней может свидетельствовать о наличии других заболеваний. У пациентов, принимающих темазепам более 2–3 недель, необходима периодическая переоценка эффективности для определения целесообразности его дальнейшего использования.
При приёме темазепама возможно развитие лекарственной зависимости и синдрома отмены. Для предотвращения синдрома отмены дозу снижают постепенно (при резкой отмене, особенно при длительной терапии или терапии высокими дозами возможны расстройства сна и настроения, психические нарушения).
Не следует одновременно употреблять другие средства, угнетающие центральную нервную систему, а также алкоголь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения и в течение 3 дней после отмены темазепама необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и другими занятий, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Классификация
-
АТХ
N05CD07
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
X
(противопоказано)
Информация о действующем веществе Темазепам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Темазепам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
«Темазепам» — это производное бензодиазепина. Препарат известен не только своими успокаивающими эффектами, но и наркотическим действием. При длительном бесконтрольном приеме он вызывает привыкание, которое приходится лечить в клинике наркологии.
Как действует — фармакологическая характеристика
Лекарственное средство воздействует на бензодиазепиновые рецепторы, находящиеся в:
постсинаптическом комплексе γ-аминомасляной кислоты;- гиппокампе;
- ретикулярной формации;
- нейронах боковых рогов спинного мозга.
Оно увеличивает восприимчивость рецепторов γ-аминомасляная кислоты к медиатору. Это обуславливает потенцирование действия ГАМК — главного мозгового нейромедиатора. Вот почему основным лечебным свойством «Темазепама» является седация.
Медикамент успокаивает, способствует расслаблению. Он эффективен при бессоннице, высоком уровне тревоги. Поэтому врачи назначают его кратковременные курсы при проблемах с засыпанием, паническими атаками, частыми ночными пробуждениями. В инструкции по применению указано, что «Темазепам» также обладает умеренной миорелаксирующей, антифобической и противосудорожной активностью.
Консультация БЕСПЛАТНО!
Эффективное избавление от всех видов зависимостей.
Фармакокинетические особенности
Форма выпуска разработки — таблетки. После приема их активные соединения быстро всасываются из желудка и кишечника. Максимальная концентрация в плазме достигается через один-два часа, равновесная — через три. Показатель связывания с белками является достаточно высоким — 96%.
Вещество быстро проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, выделяется вместе с грудным молоком. Процессы биотрансформации протекают в печени. В итоге образуются неактивные продукты распада.
Как состав вызывает зависимость
Длительное применение «Темазепама» очень опасно. Отказываясь следовать назначениям врача, человек продолжает использовать медикамент. Поступает так, поскольку не хочет (либо уже не может) отказаться от его наркотических эффектов.
Постепенно исходная доза начинает казаться наркоману незначительной. Употребив ее, он не замечает никаких изменений в своем состоянии. Так происходит из-за повышения толерантности. Тогда зависимый увеличивает разовую порцию. Тем самым он создает условия для развития смертельно опасной передозировки.
Если пробует полностью отказаться от медикамента, сталкивается с синдромом отмены. Состояние неприятное, болезненное. Оно сильно напоминает наркоманскую «ломку».
Нужна срочная помощь
или первичная консультация?
Кто рискует особенно сильно, используя «Темазепам» в качестве наркотика
У средства есть противопоказания к применению. Среди них:
- индивидуальная непереносимость любого из соединений, входящих в его состав;
- дыхательная недостаточность, заболевания легких;
- потеря сознания;
- беременность, лактация;
- миастения;
- возраст младше восемнадцати лет.
Если наркоман имеет отношение к какому-то из этих пунктов, он очень сильно рискует. Каждая доза «Темазепама» может стать для него последней.
С какими осложнениями сталкиваются наркоманы
Последствия рекреационного использования препарата являются неутешительными:
- сонливость днем;
- частые головные боли;
- упадок сил;
- головокружения;
- высокий уровень тревоги;
- спутанное сознание;
- расфокусировка движений;
- провалы в памяти;
- непроизвольные подергивания глаз;
- тошнота;
- постоянная жажда;
- диарея;
- колики;
- учащенное сердцебиение;
- одышка;
- повышенная потливость;
- жжение в глазах.
В запущенных случаях доходит до того, что «Темазепам» начинает работать в обратном направлении. Это значит, что вместо сонливости и расслабленности наркоман ощущает внутреннее напряжение. Он становится агрессивным, подолгу не может уснуть. Препарат больше не обеспечивает желаемых эффектов, но прекратить его прием аддикт не может из-за болезненного синдрома отмены.
ЭКСТРЕННЫЙ ВЫЗОВ
Работаем круглосуточно. Приедем в течение часа!
Опасная комбинация
Наркоманы часто сочетают лекарство со спиртным. Делают так, чтобы сделать более выраженными получаемые ощущения. Но это недопустимо. «Темазепам» несовместим с этиловым спиртом. Они усиливают эффекты друг друга, что приводит к выраженным сбоям в работе центральной нервной системы.
«Уснувшая» под влиянием препарата и спиртного НС не сможет адекватно отреагировать на приступ тошноты, остановку дыхания. Это значит, что, с большой долей вероятности, больной умрет от асфиксии либо задохнется от рвоты, начавшейся во сне.
Еще одна опасная «связка» — «Темазепам» с любыми стимулирующими лекарствами. Она активирует эффект «качелей». Наркоман то успокаивается, то возбуждается. Его сердце может не выдержать перегрузки и остановиться.
При приеме вместе с барбитуратами таблетки подавляют работу дыхательного центра головного мозга. Летальный исход наступает по причине остановки дыхания. «Скорая» даже не успевает доехать до отравившегося — все происходит за считанные минуты.
«Ломка» при отказе от препарата
Темазепамовый абстинентный синдром может проявляться по-разному. Чаще всего зависимые жалуются на:
- судороги различной локализации;
- мышечный дискомфорт;
- мигрени;
- боль в глазах;
- слабость;
- диарею, рвоту;
- непереносимость вспышек света, громких звуков;
- отсутствие аппетита;
- учащенное сердцебиение (кажется, что сердце «выпрыгнет» из груди);
- выраженные отеки;
- повышение или понижение температуры тела;
- бессонницу;
- суицидальные мысли.
Неприятная симптоматика может сохраняться на протяжении нескольких недель. Терпеть ее невозможно. Поэтому нужно сразу заручиться помощью врача-нарколога. Он быстро очистит организм от «Темазепама» и устранит болезненные ощущения.
Позвонив сейчас вы успеете спасти близкого человека!
Круглосуточно | Доступно | Анонимно
Как вылечить лекарственную наркоманию
Задачи, которые решают наркологи при оказании помощи темазепамовым наркоманам, следующие:
- полностью убрать тягу к препарату;
- стабилизировать работу всех жизненно важных внутренних органов;
- очистить организм от наркотического состава;
- нормализовать психическое и эмоциональное состояние;
- обеспечить эффективную реабилитацию.
полностью убрать тягу к препарату;Первое, что делают специалисты, — убирают «ломку». Пока пациент плохо себя чувствует, он не сможет воспринимать информацию. Для этого ставят капельницы, назначают физиопроцедуры. Затем проводят диагностику, определяют, насколько серьезный урон наркотический состав нанес организму. По результатам обследования осуществляют медикаментозную коррекцию.
Третий шаг — это работа с психотерапевтом. Важно понять, почему пациент решил уходить от реальности таким опасным способом. Сеансы проходят в режиме тет-а-тет, чтобы больной мог максимально расслабиться и довериться доктору. Психотерапию необходимо продолжать и после выписки из стационара. Она помогает избежать рецидива, делает реабилитацию очень эффективной.
Важно, чтобы зависимого поддерживали родственники и друзья. Его не нужно критиковать и осуждать. Только мир в семье и уважительное отношение помогают человеку измениться в лучшую сторону.
Если лечение организовано грамотно, аптечный наркоман сможет вернуться к полноценной жизни уже через несколько месяцев. Однако, если он откажется от терапии, прогноз будет очень печальным.
Литература:
- Захарченко М. Ю., Мельников И. Н., Кайргалиев Д. В. Барбитураты, бензодиазепины, анаболические стероиды: история создания, действие, анализ. — Саратов: КУБиК, 2015. — 189 с.
- Маршак О. В. Психофизиологическая характеристика действия транквилизаторов группы бензодиазепина. Диссертация кандидата биологических наук: 03.00.13. — Москва, 1985. — 262 с.
- Бочнер Ф. Психотропные средства: справочник практикующего врача. — М.: Литтерра, 2006. — 292 с.
Активное вещество — темазепам.
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает также седативно-снотворное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. Улучшает настроение, облегчает засыпание и аппетит. Эффективен при кардиалгиях и головной боли невротического генеза.
Неврозы и психопатии, сопровождающиеся беспокойством, страхом, эмоциональным напряжением, депрессивным и ипохондрическим синдромом. Неврастения, инволюционная депрессия. Бессонница.
Для взрослых от 7,5 до 30 мг, которые могут приниматься однократно за 30 мин до сна или по 2,5-10 мг 3 раза/сут. Максимальная дозировка: по 20 мг 3 раза/сут.
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, нарушение памяти, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), астения, миастения в течение дня, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Лекарственное взаимодействие:
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина. Отмечается взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических, нейролептиков, ЛС для общей анестезии, а также наркотических анальгетиков, периферических миорелаксантов и этанола. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, могут нарушать глюкуронидное связывание темазепама, что приводит к усилению эффекта последнего и, возможно, к чрезмерному седативному действию. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости. Циметидин, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на темазепам, подвергающийся глюкуронидному связыванию. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Таблетки 0.01 г по 20 шт. в упаковке.
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью «печеночных» ферментов. Атаксия и сонливость в дневное время дозозависимы и наиболее выражены в начале терапии. При продолжении лечения и длительной терапии они могут ослабевать или исчезать. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Темазепам» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 29293.
Темазепам (Temazepam) отзывы
Проверка совместимости лекарства
☠ Внимание!
Лекарства пустышки
— как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!
Обновлено: 2020-04-08
Используется в лечении заболеваний
Полные аналоги
Частичные аналоги
Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав
Только 2 препарата реально помогают похудеть!
При ожирении медикаменты назначают на третьем этапе лечения – если физические нагрузки и диеты не помогают. Официальная медицина признала в нашей стране только 2 препарата. Они прошли регистрацию в РФ. И именно о них мы расскажем… читать далее…☜
Лекарства пустышки — на что не нужно тратить деньги?
В данной таблице представлены «лекарственные» препараты, которые успешно продаются в России, но клиническая эффективноть которых вызывает большие сомнения… читать далее…☜
Названия
Русское название: Темазепам.
Английское название: Temazepam.
Латинское название
Temazepamum ( Temazepami).
Химическое название
7-Хлор-1,3-дигидро-3-гидрокси-1-метил-5-фенил-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.
Код CAS
846-50-4.
Характеристика вещества
Производное бензодиазепина.
Белое кристаллическое вещество. Очень плохо растворимо в воде, хорошо растворимо в этаноле.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие — снотворное, седативное.
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации, гиппокампе, вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате увеличивается частота открытия трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора, происходит гиперполяризация мембраны и, в итоге, потенцируется действие эндогенного тормозного медиатора — ГАМК. Снотворный и седативный эффект в основном обусловлен угнетением активности клеток ретикулярной активирующей системы ствола головного мозга.
Эффективен для кратковременного лечения бессонницы, характеризующейся трудностью засыпания, частыми ночными и/или ранними утренними пробуждениями. Может быть эффективен в профилактике и лечении бессонницы, связанной с резкими изменениями режима сна.
Как в доклинических исследованиях, так и у амбулаторных больных было показано, что прием темазепама за 30 мин до ночного сна укорачивает период засыпания и увеличивает глубину сна у пациентов с хронической бессонницей. Сходные эффекты наблюдались и у людей с краткосрочной (временной) бессонницей, связанной с адаптацией на новом месте.
Проявляет умеренное противосудорожное, миорелаксирующее (центральное) и антифобическое действие.
Исследование репродукции у животных показало, что введение крысам доз 60 мг/кг/сут внутрь вызывает рост смертности сосунков, доз 30–120 мг/кг/сут — увеличение частоты резорбции плода, доз выше 240 мг/кг/сут — учащение появления рудиментарных ребер. Введение кроликам доз 40 мг/кг/сут и выше приводит к увеличению частоты появления 13-го ребра. Обусловливает такие аномалии развития у кроликов, как экзенцефалия и слияние или асимметрия ребер, независимо от дозы.
Исследование канцерогенности при добавлении в пищу темазепама показало, что у крыс дозы до 160 мг/кг/сут, принимаемые в течение двух лет, и у мышей дозы 160 мг/кг/сут в течение полутора лет, не вызывали канцерогенного действия, хотя при наивысших дозах у самок крыс в печени обнаруживались гиперплазированные узелки.
Влияния на фертильность не выявлено.
В экспериментальных исследованиях показано, что ЛД50 темазепама при приеме внутрь составляет 1963 мг/кг (мыши), 1833 мг/кг (крысы), более 2400 мг/кг (кролики).
После приема внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. В небольшой степени (8%) подвергается первичному метаболизму в печени. Cmax достигается через 1–2 Равновесная концентрация в крови достигается обычно в течение нескольких (около 3) дней после начала регулярного приема темазепама. Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов: основной метаболит — О-конъюгат темазепама (90%), а также О-конъюгат N-дезметил-темазепама (7%). Имеет двухфазную элиминацию из плазмы с T1/2 в первую фазу 0,4–0,6 ч, во вторую — 3,5–18,4 ч (в среднем 8,8 ч). Выводится преимущественно почками (80–90%) в виде неактивных глюкуронидов, T1/2 — 8–12 Метаболиты не кумулируют.
Показания к применению
Нарушения сна различного генеза, премедикация при подготовке к оперативным вмешательствам и диагностическим процедурам.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Нарушения дыхания центрального происхождения. Выраженная дыхательная недостаточность. Лекарственная или алкогольная зависимость. Нарушения сознания. Миастения. Закрытоугольная глаукома. Беременность. Кормление грудью. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Ограничения к использованию
Нарушение функции печени и/или почек, депрессия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (риск, связанный с применением темазепама у беременных, превышает потенциальную пользу). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
По результатам контролируемых клинических испытаний.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость (9. 1%). Головная боль (8. 5%). Утомляемость (4. 8%). Повышенная раздражительность (4. 6%). Летаргия (4. 5%). Головокружение (легкое — 4. 5%. Выраженное — 1. 2%). Последействие (2. 5%). Тревога (2. 0). Депрессия (1. 7%) или эйфория (1. 5%). Общая слабость (1. 4%). Спутанность сознания (1. 3%). Нечеткость зрения (1. 3%). Ночные кошмары (1. 2%); 0. 5–0. 9% — отсутствие аппетита. Нарушение координации движений и равновесия. Тремор. Нарушение сна (углубление сна. Увеличение числа сновидений); менее 0. 5% — амнезия. Галлюцинации. Горизонтальный нистагм. Парадоксальные реакции (в тч Ажитация).
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота (3. 1%). Сухость во рту (1. 7%). Диарея (1. 7%). Ощущение дискомфорта в животе (1. 5%). Рвота (0. 5–0. 9%).
Прочие: 0,5–0,9% — одышка, сердцебиение, боль в спине, в пояснице, потливость, жжение в глазах.
Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены (смотри «Меры предосторожности»).
Взаимодействие
Средства, угнетающие ЦНС (нейролептики, барбитураты, наркотические анальгетики, антидепрессанты, средства для наркоза ) усиливают эффект темазепама. Алкоголь, помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС, может провоцировать парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения).
Передозировка
Симптомы. Сонливость, дезориентация, неразборчивая речь, угнетение рефлексов, кома; возможны угнетение дыхания, гипотензия.
Лечение. Индукция рвоты и назначение Активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), мониторинг жизненно важных функций, симптоматическое лечение, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза). При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. Специфический антидот — флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).
Способ применения и дозы
Внутрь.
Меры предосторожности применения
С осторожностью применять больным старше 65 лет (рекомендуются половинные дозы). Пациентам с нарушением функции печени и/или почек рекомендуется уменьшение дозы.
Отсутствие клинического эффекта при лечении бессонницы через 7–10 дней может свидетельствовать о наличии других заболеваний. У пациентов, принимающих темазепам более 2–3 нед, необходима периодическая переоценка эффективности для определения целесообразности его дальнейшего использования.
При приеме темазепама возможно развитие лекарственной зависимости и синдрома отмены. Для предотвращения синдрома отмены дозу снижают постепенно (при резкой отмене, особенно при длительной терапии или терапии высокими дозами возможны расстройства сна и настроения, психические нарушения).
Во время лечения и в течение 3 дней после отмены темазепама необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и тд; занятий, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Не следует одновременно употреблять другие средства, угнетающие ЦНС, а также алкоголь.