Химическое название
3,7-диметил-2,3,6,7-тетрагидро-1H-пурин-2,6-дион
Химические свойства
Теобромин – изомер теофиллина, алкалоид пуринового ряда. Кофеин и Теобромин – основные алкалоиды, которые содержатся в какао-бобах и кофе. Вещество представляет собой белые кристаллы без цвета, которые не растворяются в воде. У вещества горьковатый привкус. Температура возгорания – приблизительно 293 градуса. Молекулярная масса = 180,1 грамма на моль.
При нагревании до 100 градусов Цельсия с йодистым метилом, спиртом и едким калием химическое соединение превращается в кофеин.
Данное вещество содержится в какао, в орехах кола и некоторых растениях вида падубовых. Также содержится Теобромин в кофе, вместе с кофеином и прочими алкалоидами. По своим химическим свойствам это слабое основание.
Средство добывают либо из растертых обезжиренных какао бобов либо из спадающей на шоколадных фабриках какаовой пыли.
Данное вещество нашло широкое применение в медицине. Его используют для лечения заболеваний легких и бронхов, добавляют в зубную пасту для реминерализации эмали. Кроме самого Теобромина также применяют его двойную соль с салициловокислым натрием — вещество диуретин.
Фармакологическое действие
Диуретическое, кардиотоническое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Влияние Теобромина на организм человека
Вещество оказывает сходное с кофеином влияние на организм человека. Средство выступает в виде вазодилататора, повышает возбудимость центральной нервной системы, увеличивает ЧСС и повышает АД. Средство ингибирует фермент фосфодиэстеразу, приводит к накоплению в тканях цАМФ, блокирует пириновые рецепторы.
Под действием Теобромина уменьшается сократительная активность гладкой мускулатуры, расслабляется мускулатура бронхов, сосудов мозга и почек, вещество обладает периферическми вазодилатирующим эффектом, проявляет умеренно выраженное диуретическое действие. Также лекарство стабилизирует мембраны тучных клеток, происходит замедление процесса высвобождения медиаторов аллергической реакции.
После перорального приема вещества, оно превращается в печени в ксантины и метилмочевую кислоту. Реакции протекают с участием ферментов CYP1A2 и CYP2E1. Период полувыведения составляет приблизительно 7,1 часа. Выводится средство в основном виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- при бронхообструктивном синдроме различного происхождения, бронхиальной астме, эмфиземе легких;
- для лечения хронического обструктивного синдрома;
- при легочной гипертензии, легочном сердце;
- в составе комплексного лечения отечного синдрома почечного происхождения.
Противопоказания
Теобромин не применяют:
- при пониженном судорожном пороге, эпилепсии;
- у пациентов с язвой желудка и 12-перстной кишки;
- при повышенной кислотности в желудке и гастрите;
- у больных с кровотечениями из ЖКТ, в том числе в анамнезе;
- при сильно пониженном и повышенном АД;
- у больных с тяжелой сердечной аритмией;
- при геморрагическом инсульте;
- после кровоизлияния в сетчатку глаза;
- детям до 3 лет;
- при аллергии на данное вещество и производные ксантина (теофиллин, кофеин, пентоксифиллин).
Побочные действия
Теобромин редко вызывает серьезные побочные реакции. Могут наблюдаться:
- головные боли, нарушение сна, головокружение, возбуждение нервной системы, тремор, раздражительность, болезненные ощущения в груди;
- тошнота, изжога, гастралгия, рвота, понос;
- обострение язвенной болезни, пониженный аппетит;
- лихорадка, аллергические высыпания на коже, зуд;
- тахипноэ, гипогликемия, приливы крови к лицу, гематурия;
- усиленный диурез, частые позывы к мочеиспусканию, потливость.
Теобромин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарственное средство назначают внутрь. Средняя дозировка для взрослого = 0,25 г, 3 раза в день.
Вещество лучше принимать после еды.
Передозировка
Чтобы вызвать острую интоксикацию Теобромином нужно принять 1 грамм вещества на кг веса. Что снижает риск передозировки с летальным исходом. Следует также отметить, что грейпфрутовый сок замедляет метаболизм данного средства.
Взаимодействие
Вещество усиливает действие диуретиков и бета-адреностимуляторов, снижает действие бета-адреноблокаторов и препаратов лития.
Теобромин усиливает побочные эффекты от приема глюкокортикостероидов, минералокортикоидов, препаратов для обеспечения общей анестезии (желудочковые аритмии), стимуляторов центральной нервной системы (рост нейротоксичности).
Лекарства от диареи и сорбенты для приема внутрь снижают интенсивность всасывания данного вещества.
Необходимо скорректировать дозировку (увеличить) при сочетании лекарства с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом, изониазидом, сульфинпиразоном, аминоглутетимидом, карбамазепином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами, морацизином, с прочими индукторами микросомального окисления.
Ингибиторы изоферментов CYP, макролидные антибиотики, аллопуринол, линкомицин, циметидин, фторхинолоны, эноксацин, изопреналин, дисульфирам, рекомбинантный интерферон альфа, метотрексат, пропафенон, мексилетин, тиабендазол, верапамил, тиклопидин усиливают действие препарата. Необходимо скорректировать дозировку. Также эффективность средства снижают вакцины против гриппа.
Лекарство можно сочетать со спазмолитиками, с особой осторожностью сочетают с антикоагулянтами, и не рекомендуется принимать одновременно с производными ксантина.
Особые указания
Теобромин с осторожностью назначают:
- в острой стадии инфаркта миокарда;
- при стенокардии, атеросклерозе сосудов;
- пациентам с желудочковой экстрасистолией, ХСН;
- при тиреотоксикозе, гипертермии, гипертрофии предстательной железы;
- детям и пожилым пациентам.
Если во время лечения у пациента возникли побочные реакции, то дозировку препарата можно снизить.
Рекомендуется соблюдать особую осторожность во время лечения и не употреблять кофе и кофеин содержащие напитки.
Детям
Средство нежелательно к приему детьми до 3 лет.
При беременности и лактации
Беременным женщинам и во время лактации лекарство назначают с осторожностью.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Вещество содержится в комбинированных препаратах: Теодибаверин (папаверин + бендазол), Диуретин (Теобромин-натрий + салицилат натрия) и в чистом виде в лекарстве с аналогичным названием.
Отзывы
Отзывов о препаратах теобромина крайне мало. Плохо о данном средстве никто не отзывается. Чаще всего его применяют в составе комплексного лечения и с комбинации с другими действующими веществами.
Цена, где купить
Указать актуальную стоимость лек. средства на данный момент невозможно.
Ph.Eur.
Европейская Фармакопея
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Бронходилататор, диметилксантин, производное пурина. Ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует дыхательный центр. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.
Расширяет внепеченочные желчные пути.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2-альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Оказывает слабое психостимулирующее действие.
Показания активного вещества
ТЕОБРОМИН
Бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма, ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).
Легочная гипертензия, легочное сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Внутрь, по 250 мг 3 раза/сут после приема пищи.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к теобромину, а также к производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теофиллин).
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью следует применять теобромин при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет. C осторожностью применять у детей старше 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при частой желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавнем кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов пожилого возраста и у детей.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы теобромина.
В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении теобромин повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, минералокортикоидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих ЦНС (усиливает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты уменьшают абсорбцию теобромина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теобромина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP(в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа действие теобромина усиливается (может потребоваться снижение его дозы).
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лит ия и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
С осторожностью применять одновременно с антикоагулянтами.
Теобромин
(Theobrominum)
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Теобромин
-
Код CAS
Структурная формула
Русское название
Теобромин
Английское название
Theobromine
Латинское название
Theobrominum (род. Theobromini)
Химическое название
Брутто формула
C7H8N4O2
Фармакологическая группа вещества Теобромин
Код CAS
83-67-0
Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.
Ищите в какой аптеке купить недорого Теобромин? Просмотрите наш список аптек в которых Теобромин в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.
Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Теобромин в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Теобромин, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Теобромин. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Теобромин вне зависимости от вашего бюджета.
Скидки на Теобромин в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Теобромин на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.
Теобромин
Theobromine
Фармакологическое действие
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к алкалоидам пуринового ряда. Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межрёберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию лёгких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает лёгочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2-альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Оказывает слабое психостимулирующее действие.
Показания
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема лёгких).
Лёгочная гипертензия, «лёгочное» сердце, отёчный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теофиллин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения — для пероральных форм, особенно таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, тяжёлая артериальная гипер- или гипотензия, тяжёлые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью
Тяжёлая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространённый атеросклероз сосудов, гипертрофическая кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, хроническая сердечная недостаточность, повышенная судорожная готовность, печёночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы. беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, детский возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения теобромина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Применение теобромина у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможных риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения теобромина в период грудного вскармливания не проведено.
Рекомендуется соблюдать осторожность.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 0,25 г 3 раза в сутки после приёма пищи.
Побочные действия
Со стороны нервной системы
Головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приёме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы
Гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приёме — снижение аппетита.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие
Боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Передозировка
Симптомы
Снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжёлом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение
Отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам, 0,1–0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).
Взаимодействие
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теобромина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теобромина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с ингибиторами P450 (в том числе антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теобромина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие β-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счёт увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и β-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Меры предосторожности
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Классификация
-
АТХ
C03BD01, R03DA07
-
Фармакологическая группа
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Теобромин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Теобромин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.