Теофиллин инструкция по применению и для чего

Теофиллин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-001948/09

Торговое наименование препарата

Теофиллин

Международное непатентованное наименование

Теофиллин

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

1 таблетка содержит: активное вещество:

теофиллин (в пересчете на 100 % вещество) — ОД г, 0,2 г или 0,3 г; вспомогательные вещества:

коллидон SR: поливинилацетат — 80 %, повидон — 19 %, натрия лаурилсульфат — 0,8 %, кремния диоксид — 0,2 %; целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Описание

таблетки белого цвета с желтоватым оттенком плоскоцилиндрической формы с фаской (для дозировки 0,1 г), с фаской и риской (для дозировок ОД г и 0,3 г).

Фармакотерапевтическая группа

бронходилатирующее средство

Код АТХ

R03DA04

Фармакодинамика:

Спазмолитическое средство, производное пурина: Блокирует аденозиновые рецепторы и ингибирует фосфодиэстеразу. Вызывает выраженный бронхолитический эффект, обусловленный непосредственным влиянием на бронхиальную мускулатуру. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 ч после приема и сохранение его в течение 10-12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

Фармакокинетика:

Достаточно хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 88- 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 6 ч.

Связь с белками плазмы — около 60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких ферментов цитохрома Р450 (наиболее важный CYP1A2). Основные метаболиты: 1.3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин.

Выведение метаболитов почками вместе с 7-13% неизмененного активного вещества. Период полувыведения у некурящих пациентов — 6-12 ч. У курящих людей существенно короче — 4-5 ч. У больных циррозом печени, почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом период полувыведения удлиняется. Общий клиренс снижен у больных с высокой лихорадкой, выраженной дыхательной недостаточностью, у пациентов с печеночной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях, у больных старше 55 лет.

Показания:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хронические обструктивные заболевания (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).

Легочная гипертензия, «легочное» сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина — кофеину, пентоксифиллину, теобромину), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

С осторожностью следует применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, хроническая сердечная недостаточность, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

В период беременности (особенно в I триместре) теофиллин назначают только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Назначение препарата во время беременности (первый триместр и последние недели) возможно только по строгим показаниям.

При назначении препарата в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком; не рекомендуется принимать препарат в период лактации. При необходимости принимать препарат в период лактации женщина должна прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя доза для взрослых и детей старше 12 лет — 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч), при необходимости — 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно, перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов). Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза — 200 мг, принимается вечером, затем по 200 мг 2 раза в сутки.

У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза — 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки.

Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости — уменьшают.

Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация — в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл — на 25%; выше 30 мкг/мл — суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Придерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг — 600 мг/сут, менее 60 кг — 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата — 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг — 400 мг вечером и 200 мг утром.

Для пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза — 400 мг, с массой тела менее 60 кг — 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

Детям с массой тела до 30 кг — 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема).

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка:

Лечение:

отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте).

При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие:

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с ингибиторами Р450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания:

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Выраженность действия теофиллина может уменьшаться у курящих больных.

В случае необходимости применения теофиллина в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить, так как препарат проникает в грудное молоко. В случае применения в конце беременности, возможна тахикардия у плода.

Препарат не предназначен для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови. Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких побочных эффектов или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации теофиллина осуществляют с интервалом 6-12 мес.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия 100 мг, 200 мг и 300 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка:

(10) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные
(10) — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные
(10) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные
(20) — банки полимерные (1) — пачки картонные
(30) — банки полимерные (1) — пачки картонные
(50) — банки полимерные (1) — пачки картонные

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика» (ОАО «Валента Фарм»), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Валента Фарм»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

BAN (принятое к употреблению в Великобритании)

Входит в состав таких препаратов, как БАЛАДЕКС,

БАЛАКОД^®,

ТЕОТАРД,

ТЕОФИЛ SR. Подробнее о препаратах…

Состав

Одна таблетка препарата в качестве активного ингредиента может включать 100, 200 или 300 мг теофиллина. Упаковка содержит 20, 30 или 50 таблеток.

Форма выпуска

Компанией Валента Фармацевтика препарат Теофиллин выпускается в форме таблеток пролонгированного действия.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Производное пурина – теофиллин является бронхолитическим средством. Препарат угнетает фосфодиэстеразу, тем самым увеличивает аккумуляцию в тканях цАМФ, способствует блокировке пуриновых рецепторов, понижает транспортировку ионов кальция сквозь каналы мембран клеток, уменьшает сократительную способность гладкой мускулатуры. Посредством релаксации мускулатуры бронхов и сосудов кровеносной системы (в особенности сосудов почек, кожных покровов и головного мозга) проявляет вазодилатирующее периферическое воздействие, усиливает кровоток в почках, обладает диуретическими эффектами умеренного характера. Является стабилизатором мембран тучных клеток, а также подавляет освобождение медиаторов аллергических проявлений.

Усиливает мукоцилиарный клиренс, улучшает диафрагментальное дыхание, повышает функциональность межреберных и дыхательных мышц, стимулирует центр дыхания. В крови понижает содержание углекислоты и нормализует приток кислорода. В условиях гипокалиемии усиливает вентиляцию легких.

Увеличивает коронарный кровоток, стимулирует деятельность сердечной мышцы, повышает силу и частоту ее сокращений, понижает потребность в кислороде. Снижает сосудистое сопротивление легких и давление в малом круге кровообращения. Расширяет желчные пути (внепеченочные). Препятствует агрегации тромбоцитов, посредством подавления процесса активизации простагландина E2-альфа и тромбоцитов. Увеличивает эритроцитарную устойчивость к деформированию, благотворно влияя на реологические показатели крови. Тормозит процессы образования тромбов, а также нормализует микроциркуляцию.

Благодаря замедленному высвобождению активного ингредиента, плазменная терапевтическая концентрация теофиллина наблюдается через 3-5 часов и сохраняется на протяжении 10-12 часов, тем самым, при приеме препарата дважды в сутки, обеспечивая его постоянную эффективную концентрацию в крови.

Обладает достаточно хорошей абсорбцией из ЖКТ и биодоступностью около 88-100%. Связь с плазменными белками примерно 60%. TCmax варьирует на уровне 6 часов. Проникает сквозь плацентарный барьер и определяется в молоке кормящей матери.

90 % препарата подвергается метаболизму в печени при участие некоторых ферментов цитохрома P450 (самый значимый CYP1A2), с выделением основных метаболитов 3-метилксантина и 1,3-диметилмочевой кислоты.

Метаболиты препарата, а также 7-13% (в детском возрасте до 50%) неизмененного вещества, выводятся почками. У новорожденных, из-за неполного метаболизма, большая часть препарат выводится в форме кофеина.

У некурящих пациентов T1/2 составляет 6-12 часов, тогда как у никотинозависимых людей понижается до 4-5 часов. При алкоголизме, патологиях печени и почек T1/2 удлиняется. При ХСН, дыхательной и печеночной недостаточности, тяжелой лихорадке, вирусных инфекциях, а также в возрасте до 12-ти месяцев и старше 55-ти лет, общий клиренс понижен.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром, развившийся по различным причинам:

• бронхиальная астма (при астме физического напряжения в качестве препарата выбора, а также при прочих формах астмы как дополнительный препарат);
• обструктивный бронхит хронического течения;
• эмфизема легких;
• легочное сердце;
• легочная гипертензия;
• отечный синдром по причине болезни почек (в комплексном лечении);
• ночное апноэ.

Противопоказания

• гастрит (при повышенной кислотности);
• периоды обострения язвенной болезни ЖКТ;
• кровотечения ЖКТ;
• эпилепсия;
• артериальная гипо- или гипертония тяжелого течения;
• геморрагический инсульт;
• тяжелые тахиаритмии;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• возраст до 12-ти лет (для непролонгированных форм до 3-х лет);
• гиперчувствительность к теофиллину, а также прочим производным ксантина (теобромин, пентоксифиллин, кофеин).

С осторожностью:

• тяжелые проявления коронарной недостаточности, включая стенокардию и острую фазу инфаркта миокарда;
• обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
• атеросклероз сосудов;
• хроническая сердечная недостаточность;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• повышенная судорожная готовность;
• недостаточность почек или печени;
• язвенная болезнь ЖКТ (диагностированная в прошлом);
• недавние кровотечения ЖКТ;
• длительная гипертермия;
• тиреотоксикоз или гипотиреоз;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• аденома простаты;
• периоды грудного вскармливания и беременности;
• пожилой или детский возраст.

Побочные действия

ЦНС:

• возбуждение;
• головокружения;
• тревожность;
• головные боли;
• раздражительность;
• бессонница;
• тремор.

Сердечно-сосудистая система:

• тахикардия (также наблюдаемая у плода при применении Теофиллина на III триместре);
• сердцебиение;
• аритмии;
• кардиалгия;
• понижение АД;
• более частые приступы стенокардии.

Органы пищеварения:

• гастралгия;
• диарея;
• изжога;
• тошнота;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• рвота;
• обострения язвенной болезни;
• снижение аппетита (в случае длительного применения).

Аллергические проявления:

• лихорадка;
• сыпь и зуд кожных покровов.

Другие:

• тахипноэ;
• боли в груди;
• приливы к лицу;
• гематурия;
• альбуминурия;
• гипогликемия;
• повышенное потоотделение;
• усиление диуреза.

Как правило, при понижении доз Теофиллина проявления побочных эффектов снижаются.

Теофиллин, инструкция по применению

Инструкция по применению Теофиллина пролонгированного действия предполагает индивидуальный подбор доз препарата.

В среднем начальная пероральная суточная доза равняется 400 мг. В случае хорошей переносимости пациентом данной дозы, ее можно одноразово увеличить примерно на 25%. Увеличение доз рекомендуют проводить каждые 2-3 суток до достижения наилучшего лечебного эффекта.

Без проведения контроля над содержанием теофиллина в крови возможен прием его максимальных суточных доз, составляющих: 18 мг/кг для возраста 12-16 лет и 13 мг/кг для возраста после 16 лет.

В случае, когда применение вышеуказанных доз малоэффективно (требует повышение дозировки) или вызывает токсические симптомы, дальнейшая терапия должна проводиться под постоянным контролем содержания теофиллина в крови. Оптимальными терапевтическими дозами считаются дозы на уровне 10-20 мкг/мл. Меньшее содержание теофиллина малоэффективно, а большее не приводит к значимому усилению его действия, тогда как риск проявлений побочных эффектов значительно увеличивается.

Передозировка

При передозировке Теофиллином наблюдали: понижение аппетита, диарею, гастралгию, тошноту, переходящую в рвоту (возможно с кровью), кровотечения ЖКТ. Желудочковые аритмии, гиперемию лица, тахипноэ, тахикардию. Бессонницу, тревожность, двигательное возбуждение, тремор, светобоязнь, судороги. В случае тяжелой передозировки возможно развитие эпилептоидных припадков (в особенности в детском возрасте), гипоксии, спутанности сознания, гипергликемии, метаболического ацидоза, гипокалиемии, некроза скелетных мышц, понижения АД, недостаточности почек с миоглобинурией.

Рекомендованное лечение заключается в отмене препарата, промывании желудка, приеме слабительных средств, активированного угля, промывании кишечника с использованием электролитов и полиэтиленгликоля. Также показан форсированный диурез, плазмосорбция, гемосорбция, возможно, но малоэффективно, проведение гемодиализа, назначение симптоматической терапии. В случае сильной тошноты и рвоты внутривенное введение ондансетрона или Метоклопрамида. При судорогах необходимо обеспечить и следить за проходимостью дыхательных путей, также провести оксигенотерапию. Припадок купируют внутривенным введением 0,1-0,3 мг/кг Диазепама, но не более 10 мг.

Взаимодействие

Клиренс теофиллина снижается при сочетаемом приеме с макролидами, Аллопуринолом, пероральными контрацептивами, Циметидином, Линкомицином и Изопреналином, Пропранололом.

Параллельный прием бета-адреноблокаторов, в особенности неселективных, может привести к сужению бронхов, что понизит бронходилатирующее действие теофиллина, а также возможно и эффективность самих бета-адреноблокаторов.

Эффекты Теофиллина усиливают стимуляторы β2-адренорецепторов, Фуросемид и Кофеин.

Аминоглутетимид повышает выведение теофиллина, что может понизить его эффективность.

Одновременный прием Ацикловира или Дисульфирама увеличивает содержание в крови теофиллина, тем самым усиливая возможные побочные эффекты.

Сочетаемое применение с Фелодипином, Дилтиаземом, Верапамилом, Нифедипином, как правило, умеренно или незначительно изменяют содержание теофиллина в крови, но не влияют на бронхолитическое действие (были описаны случаи усиления побочных эффектов при одновременном приеме Нифедипина или Верапамила).

Параллельное применение Теофиллина и солей лития может привести к снижению их эффективности.

Сочетаемый прием Фенитоина и Теофиллина понижают концентрации и эффективность обоих препаратов.

Терапевтическое действие Теофиллина снижается при приеме Фенобарбитала, Изониазида, Рифампицина, Сульфинпиразона и Карбамазепина.

Значительное увеличение содержания теофиллина в крови вызывает параллельный прием Эноксацина или прочих фторхинолонов.

Условия продажи

Лекарственный препарат Теофиллин опускается по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения Теофиллина не должна быть выше 25ºС.

Срок годности

Таблетки пролонгированного действия могут храниться на протяжении 3-х лет.

Особые указания

В период лечения пациенты должны не злоупотреблять кофеинсодержащими напитками или продуктами.

Пересмотр дозировок необходим для: больных детского и пожилого возраста; при патологиях печени и почек, сердечно-сосудистой системы; курящих пациентов.

Пролонгированные таблетки не применяются при неотложных состояниях, а также требуют контроля содержания в крови активного ингредиента.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Теофиллина представлены следующими лекарственными средствами:

• Эуфиллин;
• Теофедрин-Н;
• Дипрофиллин;
• Теобромин;
• Нео-Теофедрин.

Синонимы

• Теопэк;
• Теобиолонг;
• Теотард;
• Неотеопэк А.

Детям

Обычные пероральные формы Теофиллина противопоказаны до 3-х лет, для пролонгированных форм данное ограничение действует до 12-ти лет.

При беременности (и лактации)

В периоды беременности и грудного вскармливания препарат Теофиллин может быть назначен только в редких случаях и с особой осторожностью.

Отзывы

Информацию о данном веществе можно рассматривать с двух сторон. Поэтому для начала нужно уяснить, как появился теофиллин, что это такое и каким действие на человеческий организм он обладает. Изначально теофиллин был обнаружен в чайных листьях и по своему химическому строению близок к кофеину, хотя, в отличие от него, проявляет другие эффекты. Благотворное влияние чая на болезни легких, сердечно-сосудистой системы и прочие болезненные состояния известно давно, и хотя количество теофиллина в чае достаточно мало, он безусловно является одним из компонентов положительного воздействия это напитка на организм человека.

Намного позже появился синтезированный теофиллин, то есть химический препарат, применяемый в медицине. Отзывы врачей о данном лекарственном препарате, хоть и не отличные, но зачастую носят положительный оттенок, с упоминанием некоторых побочных эффектов. Все дело в том, что целесообразность назначения Теофиллина может оценить исключительно врач, обладающий не только знаниями, но и достаточным опытом. Например, рассматриваемые нами, пролонгированные таблетки не подходят для снятия приступов, тогда как при продолжительной терапии могут показать прекрасный результат лечения. Также следует учитывать анамнез пациента, сопутствующие заболевания, индивидуальную чувствительность, прием других лекарств и многое другое, что невозможно сделать человеку без соответствующей подготовки. В связи с этим, назначением терапии должен заниматься врач и тогда препарат Теофиллин покажет все свои положительные стороны.

Цена Теофиллина, где купить

Цена Теофиллина в аптеках России составляет в среднем:

• 100 мг №50 – 70 рублей;
• 200 мг №50 – 120 рублей;
• 300 мг №50 – 160 рублей.

МНН: Теофиллин

Производитель: Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Theophylline

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№009964

Информация о регистрации в РК:
14.11.2016 — 14.11.2021

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
11.45 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

ТЕОФИЛ® СР 200 ТЕОФИЛ® СР 300

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением 200 мг, 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — теофиллина микропеллеты 273.96 мг и 410.94 мг (эквивалентно 200 мг и 300 мг теофиллина, соответственно),

состав оболочки капсулы: корпус капсулы – желатин, крышечка капсулы — индигокармин FD&C голубой 2 (Е 132) и желатин (для ТЕОФИЛ® СР 200); патентованный голубой V (Е 131), хинолиновый желтый и желатин (Е 104) (для ТЕОФИЛ® СР 300).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размера «2» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой темно–синего цвета. Содержимое капсулы – сферические микропеллеты беловатого цвета. (для ТЕОФИЛ® СР 200).

Твердые желатиновые капсулы размера «1» с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсулы – сферические микропеллеты беловатого цвета. (для ТЕОФИЛ® СР 300).

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины.

Код АТX R03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость всасывания теофиллина, а также на его клиренс.

Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь, достигается спустя 6-9 часов. Связывание с белком плазмы составляет 60 %, у людей с заболеванием печени – 20-40 %. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения около 0,5л/кг. Однако хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Теофиллин метаболизируется в печени на 90 %. Период полувыведения теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой и без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 часов, у курильщиков – 4-5 часов. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени. Период полувыведения препарата для детей составляет 1,5 часа. В основном выводится мочой. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 4 до 5 часов.

Фармакодинамика

Теофиллин подавляет активность специфических фосфодиэстераз (ФДЭ), стабилизирует внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Теофиллин блокирует рецепторы аденозина и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов легких.

Теофиллин стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышая чувствительность к стимулирующему действию диоксида углерода.

Теофиллин может уменьшать гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов.

Теофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Теофиллин также расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Теофиллин оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу и на центральной нервной системе, вызывает сужение сосудов мозга, повышает сократимость диафрагмы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, в т.ч. сопротивление легочных сосудов, вызывает повышение секреции кислоты в желудке.

Показания к применению

• бронхиальная астма
• симтоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких)
• легочная гипертензия
• легочное сердце
• ночное пароксизмальное апноэ

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования устанавливаются индивидуально. Капсулы проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Максимальная суточная доза у взрослых составляет 15 мг/кг.

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза — 200 мг в сутки, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза — 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки. Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости — уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация — в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл — на 25%; выше 30 мкг/мл — суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг — 600 мг/сут, менее 60 кг — 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата — 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг — 400 мг вечером и 200 мг утром.

Для пациентов с заболеваниями сердечно – сосудистой системы и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза — 400 мг, с массой тела менее 60 кг — 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

Побочные действия

• изжога, тошнота, рвота, обострение язвенной болезни, боли в эпигастрии, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита
• головная боль, головокружение, раздражительность, тревожность, беспокойство, бессонница, повышенная рефлекторная возбудимость, клонические и тонические конвульсии, тремор
• сердцебиение, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, приливы крови, гипотензия, нарушение кровообращения, желудочковая аритмия, увеличение частоты приступов стенокардии, боли в области сердца
• тахипноэ

• увеличение диуреза, гематурия, альбуминурия

• алопеция

• гипогликемия, гипокалиемия;

• кожный зуд, сыпь

Противопоказания

• гиперчувствительность к теофиллину (в т.ч. к др. производным ксантина) или к компонентам препарата

• эпилепсия и другие судорожные состояния

• гиперфункция щитовидной железы

• острый инфаркт миокарда

• субаортальный стеноз

• экстрасистолия, тяжелые тахиаритмии, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

• геморрагический инсульт

• гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

• кровоизлияние в сетчатку глаза

• детский и подростковый возраст до 18 лет

• беременность

Лекарственные взаимодействия

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета2-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах. Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови. Концентрация теофиллина в крови уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих. Концентрация теофиллина в крови увеличивается при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином.

Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Особые указания

Таблетки с пролонгированным высвобождением не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови.

Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с: тяжелой коронарной недостаточностью (стенокардия), распространенным атеросклерозом сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, частой желудочковой экстрасистолией, ХСН, печеночной и/или почечной недостаточностью, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), неконтролируемым гипотиреозом (возможность кумуляции), длительной гипертермией, гипертрофией предстательной железы.

Препарат не должен применятся вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин).

Период лактации

Следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости назначения препарата в период лактации ставится вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с нежелательными эффектами на центральную нервную систему – применять теофиллин следует с осторожностью.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковая аритмия, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). Для купирования припадка — в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан,

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

АО Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz

760112201477977116_ru.doc	67 кб
439444111477978290_kz.doc	69 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники