Теопэк (Theopec)
💊 Состав препарата Теопэк
✅ Применение препарата Теопэк
Описание активных компонентов препарата
Теопэк
(Theopec)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Активное вещество:
теофиллин
(theophylline)
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственные формы
| Теопэк |
Таб. с пролонгир. высвобождением 100 мг: от 4 до 300 шт. рег. №: ЛП-008573 |
|
|
Таб. с пролонгир. высвобождением 200 мг: от 4 до 300 шт. рег. №: ЛП-008573 |
||
|
Таб. с пролонгир. высвобождением 300 мг: от 4 до 300 шт. рег. №: ЛП-008573 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Теопэк
Таблетки с пролонгированным высвобождением круглые плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 36.6 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] Тип А (содержит ПАВ: полисорбат 80 около 2.3%, натрия лаурилсульфат около 0.7%) — 47.5 мг, повидон К25 — 3.3 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.3 мг, магния стеарат — 1.3 мг.
от 4 до 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10 шт.) — пачки картонные.
Таблетки с пролонгированным высвобождением круглые плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 44.2 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] Тип А (содержит ПАВ: полисорбат 80 около 2.3%, натрия лаурилсульфат около 0.7%) — 64 мг, повидон К25 — 6.6 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.6 мг, магния стеарат — 2.6 мг.
от 4 до 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10 шт.) — пачки картонные.
Таблетки с пролонгированным высвобождением круглые плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 114.3 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] Тип А (содержит ПАВ: полисорбат 80 около 2.3%, натрия лаурилсульфат около 0.7%) — 108 мг, повидон К25 — 9.9 мг, кремния диоксид коллоидный — 3.9 мг, магния стеарат — 3.9 мг.
от 4 до 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10 шт.) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.
Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Фармакокинетика
При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, T1/2. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей — 1-5 ч, у курильщиков — 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.
Показания активных веществ препарата
Теопэк
Бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, легочное сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет — 24 мг/кг/сут, 9-12 лет — 20 мг/кг/сут, 12-16 лет — 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше — 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.
Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина — 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших — не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов. Частота приема зависит от лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.
Противопоказания к применению
Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из ЖКТ, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет), повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).
Применение при беременности и кормлении грудью
Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
При тяжелых заболеваниях печени дозу теофиллина следует уменьшить.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет).
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью у пожилых пациентов.
Особые указания
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).
С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.
Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.
Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении стимуляторов β2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.
При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.
При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.
При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.
При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.
При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.
При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Теопэк
МНН: Теофиллин
Производитель: Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Theophylline
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019238
Информация о регистрации в РК:
03.10.2012 — 03.10.2017
Информация о реестрах и регистрах
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Теопэк
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия 300 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — теофиллина (в пересчете на 100 % сухое вещество)
300 мг,
вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (КПН, интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полиэтиленгликоля), кальция стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской. Допускаются вкрапления желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Теофиллин.
Код АТX R03DA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Теопэк обладает пролонгированным действием. При двукратном применении препарата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение суток. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови составляет 10-20 мкг/мл (55-110 мкмоль/л).
Биодоступность теофиллина составляет около 90 %. Проникает через гистогематологические барьеры. Время достижения максимальной концентрации в крови – 3-6 ч. Т½ теофиллина у некурящих пациентов составляет 6-12 ч, у курящих пациентов – 4-5 ч. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 до 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты, 3-метилксантина. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Клиренс теофиллина снижается у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции печени, больных сердечной недостаточностью. У курящих клиренс теофиллина повышается.
Фармакодинамика
Механизм действия теофиллина заключается в неселективном ингибировании фосфодиэстеразы. Ингибирование фосфодиэстеразы ІІІ типа приводит к увеличению концентрации цАМФ в миофибриллах крупных, средних бронхов и бронхиол, внутриклеточному перераспределению ионов кальция со снижением их концентрации в цитозоле. Ингибирование фосфодиэстеразы IV типа приводит к подавлению функции тучных клеток, эозинофилов, Т-лимфоцитов.
В терапевтических концентрациях теофиллин блокирует аденозиновые бронхоконстрикторные рецепторы А1, и в меньшей степени – бронходилататорные рецепторы А2. Теофиллин снижает соотношение А1/А2 и является эффективным антагонистом аденозиновых рецепторов в концентрациях в 20-100 раз более низких, чем требуется для ингибирования фосфодиэстеразы.
Стимулирующее действие на дыхательный центр приводит к усилению вентиляции легких за счет усиления сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы. Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (уменьшает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения во время приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца.
Теофиллин повышает синтез и секрецию эндогенных катехоламинов, оказывает диуретическое действие за счет повышения почечного кровотока и клубочковой фильтрации. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС.
Показания к применению
— лечение и профилактика обратимой бронхообструкции при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких
— легочная гипертензия при хроническом легочном сердце
— ночные нарушения дыхания центрального генеза (расстройство дыхания по типу Чейна-Стокса)
Способ применения и дозы
Теопэк принимают внутрь за 30-60 мин до еды или через 2 ч после еды, запивая стаканом воды. Таблетку можно разделить пополам, но нельзя измельчать, разжевывать или растворять в воде.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.
Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 300 мг (1 таблетка 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повышают до 450 мг (1½ таблетки), еще через 3 дня лечения, при необходимости, суточную дозу можно увеличить до 600 мг (по 1 таблетке 2 раза в сутки). Повышение доз возможно только при условии хорошей переносимости. Высшая суточная доза для взрослых – 1200 мг. Высшая суточная доза для детей – 15-20 мг/кг, но не должна превышать 600 мг.
Повышение доз возможно только при условии хорошей переносимости. Дальнейшее повышение доз рекомендуется проводить на основании измерения концентрации теофиллина в сыворотке крови.
У курящих пациентов суточная доза может быть постепенно увеличена до 900-1050 мг (3-3½ таблетки).
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
— головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор рук, судороги
— сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии
— гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита
— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, лихорадка)
— боль в груди
— тахипноэ
— ощущение приливов к лицу
— альбуминурия, гематурия, гипокалиемия, гипогликемия
— усиление диуреза
— повышенное потоотделение
— алопеция
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и/или производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, аминофиллин, теобромин, теофиллината холин)
— эпилепсия и другие судорожные состояния
— инфаркт миокарда в остром и подостром периоде, нарушения сердечного ритма, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия
-
геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза
-
выраженная артериальная гипер- и гипотензия
-
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения
— обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
— гипертиреоз, неконтролируемый гипотиреоз
— тяжелые нарушения функции печени
-
совместный прием с эфедрином у детей
-
порфирия
— детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении стимуляторов β2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.
При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.
При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.
При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.
При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.
При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.
При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.
При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
Препарат не должен применяться вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), флувоксамином.
Особые указания
Теопэк необходимо с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, больным сердечной недостаточностью и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентам с нарушением функций печени и почек, больным алкоголизмом, гипотиреозом, больным с повышенной температурой тела, острыми вирусными инфекциями, пневмонией, порфирией, больным с признаками гипопротеинемии. Диета с низким содержанием белков и высоким содержанием углеводов снижает клиренс теофиллина, диета с высоким содержанием белков и низким содержанием углеводов повышает клиренс теофиллина. При приеме теофиллина следует воздерживаться от употребления пищи и напитков, содержащих кофеин, так как при этом увеличивается риск развития побочных реакций.
Риск развития побочных реакций значительно возрастает при увеличении сывороточной концентрации теофиллина более 20 мкг/мл (110 мкмоль/л). Для контроля безопасности применения препарата необходимо проведение лекарственного мониторинга.
Метаболизм теофиллина у пациентов, которые курят, более интенсивный, чем у некурящих пациентов, что проявляется в уменьшении периода полувыведения препарата до 4 – 5 ч и требует назначения препарата в более высоких дозах.
Беременность и период лактации
Применение Теопэка в период беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью, вскармливание рекомендуется прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Теопэк может оказывать негативное влияние на психомоторные реакции, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: рвота, возбуждение, тахикардия, снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, мышечная слабость, судороги, повышение температуры тела, нарушения электролитного состава крови (гипокалиемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, гипомагниемия), гипергликемия, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое. Прекращение приема препарата, промывание желудка, внутрь – активированный уголь.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки пролонгированного действия 300 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр
«Борщаговский химико-фармацевтический завод»,
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.
Владелец регистрационного удостоверения
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр
«Борщаговский химико-фармацевтический завод», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» на территории Республики Казахстан
050000, г. Алматы, р-н Орбита, 2, дом 28, оф. 30
Факс: +7(272) 20-78-05,55-18-53
E-mail: vadimt58@list.ru
| 555867391477977026_ru.doc | 74.5 кб |
| 760102601477978206_kz.doc | 77 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
 |
Международное непатентованное название? Теофиллин |
 |
Действующее вещество: теофиллин безводный 0.1 г. Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (политетиленгликоля) интерполимерный комплекс), кальция стеарат. |
 |
Бронхолитические средства — ингибиторы фосфодиэстеразы |
 |
ПроизводителиАлиум(Россия), Фармапэк(Россия), Биннофарм(Россия) |
 |
Показания к применению Теопэк таблетки 100мгЛечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиатьной астме, хроническом бронхите, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания. |
 |
Способ применения и дозировка Теопэк таблетки 100мгПрепарат применяют внутрь после еды, запивая водой. Таблетку не измельчают, не разжевывают и не растворяют в воде.Суточная доза делится на 2 приема с интервалом 12 часов.Оптимальную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста и веса пациента.Препарат назначают 2 раза в день взрослым и детям старше 12 лет по 300 мг; детям от 7 до 12 лет — по 200 мг, от 3 до 7 лет — по 100 мг.В первый день лечение начинают с половины суточной дозы в 2 приема. При отсутствии побочных реакций переходят на полную суточную дозу.Длительность применения препарата зависит от особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта. Для курящих пациентов и лиц с повышенным метаболизмом начальная доза — 300 мг, а поддерживающая доза может быть увеличена до 3 раз в сутки. У лиц с пониженным клиренсом препарата начальная доза — 200 мг/сут, которую затем увеличивают по 200 мг через 2 дня до поддерживающей дозы — 400 мг/сут в 1 прием вечером, а улиц с массой тела менее 60 кг — 200 мг/сут.В среднем курс лечения может длиться от 2-х недель до 2-х месяцев. |
 |
Противопоказания Теопэк таблетки 100мгПовышенная чувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина — кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, эксграсистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет, детский возраст до 7 лет (200 мг), детский возраст до 12 лет (300 мг). |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика: теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.Фармакокинетика: после приема внутрь теофиллин полностью всасывается. Биодоступность 90%. Связь с белками — 40-60%.Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком. |
 |
Побочное действие Теопэк таблетки 100мгНарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.Нарушения со стороны сердца и сосудов: частота неизвестна: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: кожная сыпь, кожный зуд.Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна: альбуминурия, гематурия, гипогликемия.Общие расстройства и нарушения вместе введения: частота неизвестна: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к коже лица, усиление диуреза, повышенное потоотделение, лихорадка. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата. |
 |
ПередозировкаСимптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка: в/в диазепам, 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг); при сильной тошноте и рвоте метоклопрамид или ондансетрон (в/в). |
 |
Взаимодействие Теопэк таблетки 100мгМакролиды (кроме азитромицина), хинолоновые антибиотики, тетрациклины, линкомицин, кетоконазол, флуконазол, гризеофульвин, пипемидиновая кислота снижают клиренс теофиллина. в результате чего повышается риск развития побочных реакций; рифампицин, изониазид повышают клиренс теофиллина, что может привести к снижению его эффективности; ритонавир снижает концентрацию теофиллина в сыворотке крови; ацикловир может угнетать метаболизм теофиллина; интерферон снижает клиренс теофиллина.Пропранолол, тиклопидин, эналаприл, верапамил, дилтиазем, нифедипин, мексилетин снижают клиренс теофиллина, в результате чего повышается риск развития побочных реакций; при применении адреномиметиков повышается риск развития тахиаритмии; одновременное применение с бета-адреноблокаторами уменьшает бронходилатирующее действие теофиллина и может вызывать бронхоспазм; теофиллин снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств.Аллопуринол, гормональные контрацептивы, дисульфирам, метотрексат, циметидин, ранитидин, лансопразол, цетиризин, пирантел, тиобендазол снижают клиренс теофиллина и повышают риск развития побочных реакций на теофиллин; антациды могут замедлять всасывание теофиллина; при одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск развития побочных реакций; теофиллин усиливает эффект мочегонных средств; теофиллин снижает терапевтический эффект препаратов лития, векурония бромида, пипекурония бромида; теофиллин усиливает гипогликемическое действие гликлазида; фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, сульфинпиразон повышают клиренс теофиллина; теофиллин может приводить к нарушениям сердечного ритма при применении галотанового наркоза; противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами.При вакцинации против гриппа интенсивность действия теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина.Токсичность теофиллина увеличивается при одновременном применении других препаратов ксантинового ряда. |
 |
Особые указанияС осторожностью: тяжелая стенокардия (III-IV ФК), сердечная недостаточность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженные нарушения функции печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, порфирия. пациенты, получающие противосудорожную терапию.Безопасность применения во время беременности и в период грудного вскармливания не изучена. Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью. В случае недостаточной эффективности рекомендованной дозы и развития неблагоприятных явлений, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови.При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить.Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Так как бронхолитическое действие теофиллина развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний.Диета с низким содержанием белков и высоким содержанием углеводов снижает клиренс теофиллина, диета с высоким содержанием белков и низким содержанием углеводов повышает клиренс теофиллина. При приеме теофиллина следует воздерживаться от употребления пищи и напитков, содержащих кофеин, так как при этом увеличивается риск развития побочных реакций.При лихорадке клиренс теофиллина снижается. Возможно, необходимо уменьшить дозу, чтобы избежать интоксикации.Риск развития побочных реакций значительно возрастает при увеличении сывороточной концентрации теофиллина более 20 мкг/мл (110 мкмоль/л). Для контроля безопасности применения препарата Теопэк необходимо проведение лекарственного мониторинга.Если бронхиальная астма хорошо контролируется, и нет никаких побочных эффектов или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации теофиллина в плазме крови осуществляют с интервалом 6-12 месяцев.В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
 |
Условия храненияХрнаить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. |
Theopec
Регистрационный номер
Торговое наименование
Теопэк
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия
Состав
На одну таблетку:
Активное вещество: теофиллин безводный — 0,1, 0,2 или 0,3 г.
Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс) — 0,039, 0,078 или 0,096 г, кальция стеарат — 0,001, 0,002 или 0,004 г соответственно.
Описание
Таблетки белого цвета, двояковыпуклой формы. Таблетки по 300 мг с риской. Допускается слабый специфический запах.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает лёгочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.
Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.
Угнетает агрегацию тромбоцитов.
Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений.
Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3–5 часов после приёма Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов.
Двухразовый приём препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток.
В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.
Фармакокинетика
После приёма внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма в основном почками, частично — с грудным молоком.
Показания
Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе лёгких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина — кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжёлая артериальная гипер- или гипотензия, распространённый атеросклероз сосудов, серьёзные нарушения сердечного ритма (тяжёлые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью
С осторожностью следует применять при тяжёлой стенокардии, сердечной недостаточности, гипертрофической кардиомиопатии, выраженных нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы.
Способ применения и дозы
Теопэк применяют внутрь после еды, запивая водой. Таблетку не измельчают, не разжёвывают и не растворяют в воде.
Суточная доза делится на 2 приёма с интервалом 12 часов.
Оптимальную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста и веса больного.
Препарат назначают 2 раза в день взрослым и детям старше 14 лет по 300 мг; детям от 7 до 12 лет — по 200 мг, от 3 до 7 лет — по 100 мг.
В первый день лечение начинают с половины суточной дозы в 2 приёма. При отсутствии побочных реакций переходят на полную суточную дозу.
Длительность применения препарата зависит от особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.
В среднем курс лечения может длиться от 2-х недель до 2-х месяцев.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приёме беременной в Ⅲ триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при длительном приёме — снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжёлом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте).
При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию.
Для купирования припадка:
— в/в диазепам, 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).
При сильной тошноте и рвоте:
— метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина.
В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина.
Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов.
Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счёт увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.
С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.
Особые указания
При тяжёлых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить.
Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.
Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3–6 часов после приёма, препарат не назначается для купирования неотложных состояний.
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Нет сведений.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, 100 мг, 200 мг и 300 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной или импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или импортной.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.